TH98414A - 4- imidazoline In terms of TAAR ligands - Google Patents
4- imidazoline In terms of TAAR ligandsInfo
- Publication number
- TH98414A TH98414A TH701006414A TH0701006414A TH98414A TH 98414 A TH98414 A TH 98414A TH 701006414 A TH701006414 A TH 701006414A TH 0701006414 A TH0701006414 A TH 0701006414A TH 98414 A TH98414 A TH 98414A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- short
- alkyl
- disorders
- phenyl
- string
- Prior art date
Links
- LWTIGYSPAXKMDG-UHFFFAOYSA-N 2,3-dihydro-1h-imidazole Chemical compound C1NC=CN1 LWTIGYSPAXKMDG-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 102000011829 Trace amine associated receptor Human genes 0.000 title 1
- 108050002178 Trace amine associated receptor Proteins 0.000 title 1
- 239000003446 ligand Substances 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 25
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 10
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 7
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 3
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 3
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims abstract 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 abstract 6
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 abstract 6
- 208000006096 Attention Deficit Disorder with Hyperactivity Diseases 0.000 abstract 4
- 208000036864 Attention deficit/hyperactivity disease Diseases 0.000 abstract 4
- 101100343714 Mus musculus Loxl4 gene Proteins 0.000 abstract 4
- 208000030159 metabolic disease Diseases 0.000 abstract 4
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 abstract 2
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 abstract 2
- 208000020925 Bipolar disease Diseases 0.000 abstract 2
- 208000014644 Brain disease Diseases 0.000 abstract 2
- 206010010904 Convulsion Diseases 0.000 abstract 2
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 abstract 2
- 208000002249 Diabetes Complications Diseases 0.000 abstract 2
- 206010012655 Diabetic complications Diseases 0.000 abstract 2
- 101000890887 Homo sapiens Trace amine-associated receptor 1 Proteins 0.000 abstract 2
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 abstract 2
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 abstract 2
- 208000012902 Nervous system disease Diseases 0.000 abstract 2
- 208000025966 Neurological disease Diseases 0.000 abstract 2
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 abstract 2
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 abstract 2
- 102100040114 Trace amine-associated receptor 1 Human genes 0.000 abstract 2
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 abstract 2
- 230000007488 abnormal function Effects 0.000 abstract 2
- 230000005856 abnormality Effects 0.000 abstract 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 abstract 2
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 abstract 2
- 208000015802 attention deficit-hyperactivity disease Diseases 0.000 abstract 2
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 abstract 2
- 125000000051 benzyloxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])O* 0.000 abstract 2
- 239000008280 blood Substances 0.000 abstract 2
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 abstract 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract 2
- 230000003412 degenerative effect Effects 0.000 abstract 2
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 abstract 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 abstract 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 abstract 2
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 abstract 2
- -1 hydroxy, amino Chemical group 0.000 abstract 2
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 abstract 2
- 230000002503 metabolic effect Effects 0.000 abstract 2
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 abstract 2
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 208000030212 nutrition disease Diseases 0.000 abstract 2
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 abstract 2
- 208000020016 psychiatric disease Diseases 0.000 abstract 2
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 abstract 2
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 abstract 2
- 230000033764 rhythmic process Effects 0.000 abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 2
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 abstract 2
- 208000019116 sleep disease Diseases 0.000 abstract 2
- 201000009032 substance abuse Diseases 0.000 abstract 2
- 231100000736 substance abuse Toxicity 0.000 abstract 2
- 208000011117 substance-related disease Diseases 0.000 abstract 2
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 abstract 1
- 230000036760 body temperature Effects 0.000 abstract 1
- 208000019622 heart disease Diseases 0.000 abstract 1
- 230000002631 hypothermal effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000002792 vascular Effects 0.000 abstract 1
- 208000019553 vascular disease Diseases 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (12/03/50) การประดิษฐ์ที่เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ R คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลสายสั้นหรืออะมิโน; X-R1 คือ -CH2-, -CH(แอลคอกซีสายสั้น)-หรือ -CH(OH)- และ Y-R2 คือ -CH2-, -CH(แอลคิลสายสั้น)-, -CH(แอลคอกซีสายสั้น)- -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -CH(เฟนิล)- หรือ -C(แอลคิลสายสั้น)2-; หรือ X-R1 คือ -NH- และ Y-R2 คือ -CH2-, -CH(แอลคิลสายสั้น)-, -CH(แอลคอกซีสายสั้น)-, CH(เฟนิล)- หรือ -C(แอลคิล สายสั้น)2-; Ar คือ เฟนิล, แนฟธิล หรือเบนโซฟูรานิล, ซึ่งวงแหวนไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยตัวแทนที่ หนึ่งตัวหรือมากกว่า ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลสายสั้น, แอลคิลสายสั้นที่ แทนที่โดยฮาโลเจน, ฮาโลเจน, แอลคอกซีสายสั้น, แอลคอกซีสายสั้นที่แทนที่โดยฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, ได-แอลคิลอะมิโน, มอร์โฟลินิล, เฟนิล, เบนซิล หรือโดย O-เบนซิล; หรือกับกรดเติมเกลือที่เหมาะสมในทางเภสัชกรรม มันได้ถูกพบว่าสารประกอบของสูตร I มีความชอบจับที่ดีต่อ ตัวรับที่เกี่ยวข้องกับเอมีน ปริมาณน้อย (TAARa), โดยเฉพาะต่อ TAAR1 สารประกอบอาจจะถูกใช้สำหรับการรักษาซึมเศร้า, ความผิดปกติด้านวิตกกังวล, ความผิดปกติอารมณ์แปรปรวนสองขั้ว, ความผิดปกติด้านสมาธิสั้น (ADHD), ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับความเครียด, ความผิดปกติด้านจิตเวช เช่น จิตเภท, โรคทาง ระบบประสาท เช่น โรคพาร์คินสัน, ความผิดปกติของการเสื่อมของสมอง เช่น โรคอัลไซเมอร์, ชัก, ไมเกรน, ความดันสูง, การใช้สารผิดทางและความผิดปกติทางเมทาบอลิก เช่น ความผิดปกติด้าน การรับประทาน, เบาหวาน, โรคแทรกซ้อนจากเบาหวาน, โรคอ้วน, ไขมันในเลือดผิดปกติ, ความ ผิดปกติของการเผาผลาญพลังงานและเปลี่ยนสารอาหารเข้าในเนื้อเยื่อ, ความผิดปกติและการทำ หน้าที่ผิดปกติของการรักษาสมดุลอุณหภูมิในร่างกาย, ความผิดปกติของการนอนและจังหวะรอบ การนอน, และความผิดปกติของหลอดเลือดและหัวใจ การประดิษฐ์ที่เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ R คือ ไฮโดรเจน, แอลคิลสายสั้นหรืออะมิโน; X-R1 คือ -CH2-, -CH(แอลคอกซีสายสั้น)-หรือ -CH(OH)- และ Y-R2 คือ -CH2-, -CH(แอลคิลสายสั้น)-, -CH(แอลคอกซีสายสั้น)- -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -CH(เฟนิล)- หรือ -C(แอลคิลสายสั้น)2-; หรือ X-R1 คือ -NH- และ Y-R2 คือ -CH2-, -CH(แอลคิลสายสั้น)-, -CH(แอลคอกซีสายสั้น)-, CH(เฟนิล)- หรือ -C(แอลคิล สายสั้น)2-; Ar คือ เฟนิล, แนฟธิล หรือเบนโซฟูรานิล, ซึ่งวงแหวนไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยตัวแทนที่ หนึ่งตัวหรือมากกว่า ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย แอลคิลสายสั้น, แอลคิลสายสั้นที่ แทนที่โดยฮาโลเจน, ฮาโลเจน, แอลคอกซีสายสั้น, แอลคอกซีสายสั้นที่แทนที่โดยฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, ได-แอลคิลอะมิโน, มอร์โฟลินิล, เฟนิล, เบนซิล หรือ โดย O-เบนซิล; หรือกับกรดเติมเกลือที่เหมาะสมในทางเภสัชกรรม มันได้ถูกพบว่าสารประกอบของสูตร I มีความชอบจับที่ดีต่อ ตัวรับที่เกี่ยวข้องกับเอมีน ปริมาณน้อย (TAARa), โดยเฉพาะต่อ TAAR1 สารประกอบอาจจะถูกใช้สำหรับการรักษาซึมเศร้า, ความผิดปกติด้านวิตกกังวล, ความผิดปกติอารมณ์แปรปรวนสองขั้ว, ความผิดปกติด้านสมาธิสั้น (ADHD), ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับความเครียด, ความผิดปกติด้านจิตเวช เช่น จิตเภท, โรคทาง ระบบประสาท เช่น โรคพาร์คินสัน, ความผิดปกติของการเสื่อมของสมอง เช่น โรคอัลไซเมอร์, ชัก ไมเกรน, ความดันสูง, การใช้สารผิดทางและความผิดปกติทางเมทาบอลิก เช่น ความผิดปกติด้าน การรับประทาน, เบาหวาน, โรคแทรกซ้อนจากเบาหวาน, โรคอ้วน, ไขมันในเลือดผิดปกติ, ความ ผิดปกติของการเผาผลาญพลังงานและเปลี่ยนสารอาหารเข้าในเนื้อเยื่อ, ความผิดปกติและการทำ หน้าที่ผิดปกติของการรักษาสมดุลอุณหภูมิในร่างกาย, ความผิดปกติของการนอนและจังหวะรอบ การนอน, และความผิดปกติของหลอดเลือดและหัวใจ สิทธิบัตรยา DC60 (12/03/50) Invention involves compounds of the formula (chemical formula) I, where R is hydrogen, short-chain alkyl or amino; X-R1 is -CH2-, -CH (short alkyl) - or -CH (OH) - and Y-R2 is -CH2-, -CH (short alkyl) -, -CH ( Alkocy short) - -O-, -S-, -S (O) -, -S (O) 2-, -CH (phenyl) - or -C (short alkyl) 2 -; Or X-R1 is -NH- and Y-R2 is -CH2-, -CH (short-string alkyl) -, -CH (short-string alkyl) -, CH (phenyl) - or -C. (Short chain alkyl) 2-; Ar is phenyl, naphthyl or benzofuranil, whose ring is neither replaced nor substituted with an agent that One or more Which were selected from the groups that consisted of Alkyl short string, short alkyl string that Replaced by halogen, halogen, short-stranded Loxc, short-stranded Loxc replaced by halogen, hydroxy, amino, di-alkyl amino, mo Folynyl, Phenyl, Benzyl or by O-benzyl; Or with acid add salt suitable for pharmaceutical It has been found that formula I compounds have a good grip on Low-dose amine-related receptors (TAARa), specifically towards TAAR1, the compound may be used for the treatment of depression, anxiety disorders, bipolar disorder, attention deficit hyperactivity disorder. (ADHD), stress-related disorders, psychiatric disorders such as schizophrenia, neurological disorders such as Parkinson's disease, degenerative brain disorders such as Alzheimer's disease, seizures. , Migraine, high blood pressure, substance abuse and metabolic disorders, such as Eating, Diabetes, Diabetic complications, Obesity, Abnormal blood lipids, Metabolic and nutritional disorders, Abnormalities and Abnormal functions of maintaining body temperature balance, sleep disorders and cycles of rhythms, and cardiovascular disorders. Invention involves compounds of the formula (chemical formula) I, where R is hydrogen, short-chain alkyl or amino; X-R1 is -CH2-, -CH (short alkyl) - or -CH (OH) - and Y-R2 is -CH2-, -CH (short alkyl) -, -CH ( Alkocy short) - -O-, -S-, -S (O) -, -S (O) 2-, -CH (phenyl) - or -C (short alkyl) 2 -; Or X-R1 is -NH- and Y-R2 is -CH2-, -CH (short-string alkyl) -, -CH (short-string alkyl) -, CH (phenyl) - or -C. (Short chain alkyl) 2-; Ar is phenyl, naphthyl or benzofuranil, whose ring is neither replaced nor substituted with an agent that One or more Which were selected from the groups that consisted of Alkyl short string, short alkyl string that Replaced by halogen, halogen, short-stranded Loxc, short-stranded Loxc replaced by halogen, hydroxy, amino, di-alkyl amino, mo Folynyl, Phenyl, Benzyl or by O-benzyl; Or with acid add salt suitable for pharmaceutical It has been found that formula I compounds have a good grip on Low-dose amine-related receptors (TAARa), specifically towards TAAR1, the compound may be used for the treatment of depression, anxiety disorders, bipolar disorder, attention deficit hyperactivity disorder. (ADHD), stress-related disorders, psychiatric disorders such as schizophrenia, neurological disorders such as Parkinson's disease, degenerative brain disorders such as Alzheimer's disease, seizures. Migraine, high blood pressure, substance abuse and metabolic disorders, such as Eating, Diabetes, Diabetic complications, Obesity, Abnormal blood lipids, Metabolic and nutritional disorders, Abnormalities and Abnormal functions of hypothermia, sleep disorders and cycles of rhythms, and vascular and heart disorders.
Claims (1)
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH98414A true TH98414A (en) | 2009-09-24 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| PH12012500951A1 (en) | Substituted benzamide derivatives | |
| TW200738645A (en) | Use of 4-imidazole derivatives for CNS disorders | |
| TW200833685A (en) | Aminomethyl-4-imidazoles | |
| MA30981B1 (en) | SULFONYL-PHENYL-2H- (1,2,4) OXADIAZOL-5-ONE DERIVATIVES, RELATED PREPARATION METHODS AND USE AS MEDICINAL PRODUCTS | |
| PH12013502315A1 (en) | Pyrazole derivatives | |
| NO20091480L (en) | Aminomethyl-2-imidazoles with affinity for sporamine-associated receptors | |
| CY1113645T1 (en) | 7-AZAndol derivative as selective inhibitors 11-Beta-Hydroxyhydrogenate type 1 | |
| RU2015111836A (en) | Triazolcarboxamide derivatives | |
| TW200833327A (en) | 4-imidazolines as TAAR's ligands | |
| MX2009005920A (en) | Novel 2 -imidazoles as ligands for trace amine associated receptors (taar). | |
| MX2009013745A (en) | 4-imidazolines and their use as antidepressants. | |
| TH98414A (en) | 4- imidazoline In terms of TAAR ligands | |
| MX377195B (en) | MORPHOLINE-PYRIDINE DERIVATIVES. | |
| WO2007090720A3 (en) | Use of 2-imidazoles for the treatment of cns disorders | |
| MX2009007405A (en) | Compounds with a combination of cannabinoid-cb1 antagonism and serotonin reuptake inhibition. | |
| MX2015005721A (en) | Pyrazine derivatives. | |
| RU2010104632A (en) | 2-Azetidinemethanamines and 2-pyrrolidinomethanamines as TAAR ligands | |
| NO20091721L (en) | Substituted 4-imidazoles | |
| ATE502008T1 (en) | AMINOMETHYL SUBSTITUTED BICYCLIC AROMATIC COMPOUNDS SUITABLE FOR THE TREATMENT OF DISEASES RESPONSIVE TO MODULATION OF THE DOPAMINE D3 RECEPTOR | |
| WO2014068459A3 (en) | Compositions and methods for the treatment of pain and neurological diseases | |
| TH137308A (en) | Pyrazole derivatives | |
| TH133917A (en) | Heterocyclic amine derivatives | |
| TH127042A (en) | Benzamide derivatives are replaced. | |
| TW200738654A (en) | Alkoxymethyl-substituted benzoic acid derivatives, process for their preparation and their use as medicaments | |
| TW200621733A (en) | Acetic acid derivatives with cyclohexylmethoxy substituents, process for their preparation and their use as medicaments |