RU2019125378A - Кристаллические формы каботегравира натрия - Google Patents
Кристаллические формы каботегравира натрия Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019125378A RU2019125378A RU2019125378A RU2019125378A RU2019125378A RU 2019125378 A RU2019125378 A RU 2019125378A RU 2019125378 A RU2019125378 A RU 2019125378A RU 2019125378 A RU2019125378 A RU 2019125378A RU 2019125378 A RU2019125378 A RU 2019125378A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- sodium
- cabotegravir
- crystalline form
- mass
- composition
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D498/14—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5365—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Virology (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Oncology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Claims (20)
1. Кристаллическая форма каботегравира натрия, характеризующаяся наличием порошковой рентгеновской дифрактограммы, содержащей рефлексы под углами 2-тета, равными:
(6,8±0,2)°, (18,5±0,2)° и (23,7±0,2)°; или
(6,8±0,2)°, (18,5±0,2)°, (20,3±0,2)° и (23,7±0,2)°; или
(6,8±0,2)°, (18,5±0,2)°, (18,9±0,2)°, (20,3±0,2)° и (23,7±0,2)°,
при измерении при температуре лежащей в диапазоне от 20°С до 30°С, с использованием Cu-K альфа1,2 излучения, имеющего длину волны, равную 0,15419 нм.
2. Кристаллическая форма по п. 1, характеризующаяся наличием порошковой рентгеновской дифрактограммы, являющейся по существу такой же, как показанная на Фиг. 1 настоящего изобретения, при измерении при температуре, лежащей в диапазоне от 20°С до 30°С, с использованием Cu-K альфа1,2 излучения, имеющего длину волны, равную 0,15419 нм.
3. Композиция, содержащая кристаллическую форму по п. 1 или 2, и не более 20 масс. %, не более 10 масс. %, не более 5 масс. %, не более 2 масс. %, или не более 1 масс. % любой другой физической формы каботегравира натрия, в пересчете на массу композиции.
4. Композиция по п. 3, в которой другая физическая форма каботегравира натрия представляет собой Форму А, характеризующуюся наличием порошковой рентгеновской дифрактограммы, содержащей рефлексы под углами 2-тета, равными (5,4±0,2)°, (12,8±0,2)°, (13,1±0,2)°, (23,9±0,2)° и (24,4±0,2)°, при измерении при температуре, лежащей в диапазоне от 20°С до 30°С, с использованием Cu-K альфа1,2 излучения, имеющего длину волны, равную 0,15419 нм.
5. Композиция по п. 3, в которой другая физическая форма каботегравира натрия представляет собой аморфный каботегравир натрия.
6. Способ получения кристаллической формы каботегравира натрия по п. 1 или 2 (Форма В) или композиции по любому из пп. 3-5, включающий:
(i) получение кристаллической формы каботегравира натрия (Формы А), характеризующейся наличием порошковой рентгеновской дифрактограммы (PXRD), содержащей рефлексы под углами 2-тета, равными (5,4±0,2)°, (12,8±0,2)°, (13,1±0,2)°, (23,9±0,2)° и (24,4±0,2)°, при измерении при температуре, лежащей в диапазоне от 20°С до 30°С, с использованием Cu-K альфа1,2 излучения, имеющего длину волны, равную 0,15419 нм,
(ii) суспендирование кристаллической формы каботегравира натрия (Формы А), полученной на стадии (i), в растворителе, выбранном из группы, состоящей из циклических простых эфиров, С3-С4 кетонов и метилацетата или их смесей, причем суспендирование проводят в течение времени, достаточного для осуществления преобразования каботегравира натрия (Формы А) в кристаллическую форму В каботегравира натрия по настоящему изобретению.
7. Способ по п. 6, в котором циклические простые эфиры выбраны из 1,4 диоксана и тетрагидрофурана, а С3-С4 кетоны выбраны из ацетона и 2-бутанона.
8. Способ по п. 6 или 7, дополнительно включающий стадию (iii) выделения по меньшей мере части кристаллов, полученных на стадии (ii), из маточного раствора.
9. Способ по п. 8, дополнительно включающий стадию (iv) промывки выделенных кристаллов, полученных на стадии (iii).
10. Способ по любому из пп. 6-9, дополнительно включающий стадию (v) сушки кристаллов, полученных на любой из стадий с (ii) по (iv).
11. Применение кристаллической формы по п. 1 или 2, или композиции по любому из пп. 3-5, для получения фармацевтической композиции.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую форму по п. 1 или 2, или композицию по любому из пп. 3-5, и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель.
13. Фармацевтическая композиция по п. 12, где данная фармацевтическая композиция представляет собой твердую лекарственную форму для перорального применения, необязательно таблетку или капсулу.
14. Фармацевтическая композиция по п. 12 или 13 для применения при лечении и/или профилактике вирусных инфекций, вызванных ДНК-содержащими вирусами, РНК-содержащими вирусами, вирусами герпеса, ретровирусами, гепаднавирусами, вирусом папилломы, хантавирусом, аденовирусами и ВИЧ.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP17156518.7 | 2017-02-16 | ||
| EP17156518.7A EP3363802B1 (en) | 2017-02-16 | 2017-02-16 | Crystalline form of cabotegravir sodium |
| EP17161414.2 | 2017-03-16 | ||
| EP17161414 | 2017-03-16 | ||
| PCT/EP2018/051819 WO2018149608A1 (en) | 2017-02-16 | 2018-01-25 | Crystalline forms of cabotegravir sodium |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019125378A true RU2019125378A (ru) | 2021-03-16 |
| RU2019125378A3 RU2019125378A3 (ru) | 2021-03-16 |
Family
ID=61168064
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2019125378A RU2019125378A (ru) | 2017-02-16 | 2018-01-25 | Кристаллические формы каботегравира натрия |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US11040986B2 (ru) |
| EP (1) | EP3583107B1 (ru) |
| CN (1) | CN110582504A (ru) |
| AU (2) | AU2018221379B2 (ru) |
| CA (1) | CA3053202C (ru) |
| MX (2) | MX388699B (ru) |
| RU (1) | RU2019125378A (ru) |
| WO (1) | WO2018149608A1 (ru) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MX388699B (es) * | 2017-02-16 | 2025-03-20 | Viiv Healthcare Uk No 3 Ltd | Formas cristalinas de cabotegravir de sodio |
| WO2023175386A2 (en) * | 2021-10-08 | 2023-09-21 | Laurus Labs Limited | Processes for preparation of cabotegravir or its pharmaceutically acceptable salts thereof |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| HUE029459T2 (en) | 2004-04-19 | 2017-02-28 | Krka Tovarna Zdravil D D Novo Mesto | Methods for the Preparation of Polymorph Form I of Clopidogrel Hydrogen Sulphate |
| UA96568C2 (en) * | 2005-04-28 | 2011-11-25 | Глаксосмиткляйн Ллк | Polycyclic carbamoyl pyridone derivative as hiv-integrase inhibitor |
| BRPI0610030B8 (pt) * | 2005-04-28 | 2022-01-11 | Glaxosmithkline Llc | Composto, composição farmacêutica, e, uso de um composto |
| JP5086478B2 (ja) | 2008-12-11 | 2012-11-28 | 塩野義製薬株式会社 | カルバモイルピリドンｈｉｖインテグラーゼ阻害剤及びそれらの中間体の合成 |
| TWI582097B (zh) * | 2010-03-23 | 2017-05-11 | Ｖｉｉｖ醫療保健公司 | 製備胺甲醯吡啶酮衍生物及中間體之方法 |
| CN107056813B (zh) | 2014-03-19 | 2019-07-30 | 杭州普晒医药科技有限公司 | 德罗格韦钠盐的晶型及其制备方法 |
| ZA201503540B (en) | 2014-05-20 | 2016-10-26 | Cipla Ltd | Process for preparing polycyclic carbamoyl pyridone derivatives |
| WO2018109786A1 (en) * | 2016-12-16 | 2018-06-21 | Cipla Limited | Novel polymoprphs and salts of polycyclic carbamoyl pyridone derivatives |
| MX388699B (es) * | 2017-02-16 | 2025-03-20 | Viiv Healthcare Uk No 3 Ltd | Formas cristalinas de cabotegravir de sodio |
-
2018
- 2018-01-25 MX MX2019009810A patent/MX388699B/es unknown
- 2018-01-25 EP EP18703516.7A patent/EP3583107B1/en active Active
- 2018-01-25 CN CN201880025341.0A patent/CN110582504A/zh active Pending
- 2018-01-25 US US16/485,541 patent/US11040986B2/en active Active
- 2018-01-25 WO PCT/EP2018/051819 patent/WO2018149608A1/en not_active Ceased
- 2018-01-25 AU AU2018221379A patent/AU2018221379B2/en active Active
- 2018-01-25 RU RU2019125378A patent/RU2019125378A/ru unknown
- 2018-01-25 CA CA3053202A patent/CA3053202C/en active Active
-
2019
- 2019-08-15 MX MX2021015441A patent/MX2021015441A/es unknown
-
2021
- 2021-05-19 US US17/324,661 patent/US20210300945A1/en active Granted
-
2022
- 2022-01-27 AU AU2022200513A patent/AU2022200513B2/en active Active
-
2025
- 2025-02-25 US US19/062,328 patent/US20250236630A1/en active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2018149608A1 (en) | 2018-08-23 |
| MX2019009810A (es) | 2019-12-02 |
| AU2018221379B2 (en) | 2021-11-04 |
| US20210300945A1 (en) | 2021-09-30 |
| CN110582504A (zh) | 2019-12-17 |
| EP3583107A1 (en) | 2019-12-25 |
| AU2022200513A1 (en) | 2022-02-17 |
| AU2018221379A1 (en) | 2019-08-29 |
| CA3053202C (en) | 2022-10-04 |
| US11040986B2 (en) | 2021-06-22 |
| US20250236630A1 (en) | 2025-07-24 |
| EP3583107B1 (en) | 2020-11-18 |
| CA3053202A1 (en) | 2018-08-23 |
| US20200385401A1 (en) | 2020-12-10 |
| RU2019125378A3 (ru) | 2021-03-16 |
| MX2021015441A (es) | 2022-01-24 |
| AU2022200513B2 (en) | 2023-11-02 |
| MX388699B (es) | 2025-03-20 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2021534133A (ja) | ケトアミド系化合物およびその調製方法、医薬組成物および用途 | |
| RU2737190C2 (ru) | Ингибиторы репликации вируса гриппа, способы их применения и использование | |
| JP2017512186A5 (ru) | ||
| US12337007B2 (en) | Patentiflorin A analogs as antiviral agents | |
| JP2019524883A5 (ru) | ||
| JP2009530415A5 (ru) | ||
| MD4508C1 (ru) | Гемифумарат тенофовира алафенамида и его медицинские применения | |
| JP2013516473A5 (ru) | ||
| JP2016540742A5 (ru) | ||
| JP2019504103A5 (ru) | ||
| JP2019505533A5 (ru) | ||
| JP2019505532A5 (ru) | ||
| EP3174889B1 (en) | Sofosbuvir in crystalline form and process for its preparation | |
| JP2017533930A5 (ru) | ||
| RU2018102449A (ru) | Производные пиразоло[1,5-a]триазин-4-амина, применимые в терапии | |
| RU2019125378A (ru) | Кристаллические формы каботегравира натрия | |
| JP2026010129A (ja) | Ｈｂｖコアタンパク質アロステリック修飾剤の化合物の固体形態 | |
| JP5969031B2 (ja) | Ｈｉｖ複製阻害剤 | |
| JP2019516765A5 (ru) | ||
| RU2344817C1 (ru) | Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения | |
| CN103768073A (zh) | 具有双腙结构的甾体衍生物作为抗病毒药物的应用 | |
| CN108218947B (zh) | 一种含噻唑杂环的甾体衍生物及其制备方法与应用 | |
| JP2013503823A5 (ru) | ||
| JP5608854B2 (ja) | 抗ウイルス剤 | |
| PE20212107A1 (es) | Formulacion solida del modulador de ensamblaje de la capside |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| HZ9A | Changing address for correspondence with an applicant |