RU2019115059A - Модуляторы ror-гамма - Google Patents
Модуляторы ror-гамма Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019115059A RU2019115059A RU2019115059A RU2019115059A RU2019115059A RU 2019115059 A RU2019115059 A RU 2019115059A RU 2019115059 A RU2019115059 A RU 2019115059A RU 2019115059 A RU2019115059 A RU 2019115059A RU 2019115059 A RU2019115059 A RU 2019115059A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- compound according
- independently
- heteroalkyl
- paragraphs
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 14
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 11
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 11
- 125000006716 (C1-C6) heteroalkyl group Chemical group 0.000 claims 9
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 125000000171 (C1-C6) haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 5
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 5
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 5
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 claims 4
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 4
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 claims 4
- -1 C 1 -C 6 alkoxy Chemical group 0.000 claims 3
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 3
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 claims 2
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 2
- 241001303601 Rosacea Species 0.000 claims 2
- 208000024780 Urticaria Diseases 0.000 claims 2
- 206010000496 acne Diseases 0.000 claims 2
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 claims 2
- 201000004700 rosacea Diseases 0.000 claims 2
- 230000037390 scarring Effects 0.000 claims 2
- 230000009759 skin aging Effects 0.000 claims 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/08—Antiseborrheics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/10—Anti-acne agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/08—Anti-ageing preparations
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Gerontology & Geriatric Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Processing Of Color Television Signals (AREA)
- Picture Signal Circuits (AREA)
- Details Of Television Scanning (AREA)
Claims (63)
1. Соединение, имеющее структуру Формулы (I):
где:
X представляет собой связь, C1-С6алкил или C1-С6гетероалкил;
R1 представляет собой -С(=O)OR6 или -C(=O)N(R6)2;
каждый R2 независимо представляет собой галоген, C1-С6алкил или C1-С6алкокси;
каждый R3, каждый R4 и каждый R5 независимо представляют собой галоген, C1-С6алкил, C1-С6галоалкил, C1-С6алкокси, C1-С6гетероалкил, -OR7, -N(R7)2, -CN, -C(=O)R8, -C(=O)OR7, -C(=O)N(R7)2, -NR7C(=O)R8, -NR7SO2R8, -SO2R8 или -SO2N(R7)2;
каждый R6 независимо представляет собой водород, C1-С6алкил или -С1-С6алкил-Y-R9;
каждый Y независимо представляет собой -О-, -S- или -N(R10)-;
каждый R7 независимо представляет собой водород, C1-С6алкил, C1-С6галоалкил или C1-С6гетероалкил;
каждый R8 независимо представляет собой C1-С6алкил или C1-С6гетероалкил;
каждый R9 независимо представляет собой водород или C1-С6алкил;
каждый R10 независимо представляет собой водород или C1-С6алкил;
m имеет значения 0, 1, 2, 3 или 4;
n имеет значения 0, 1, 2, 3 или 4;
р имеет значения 0, 1, 2, 3 или 4; и
q имеет значения 0, 1, 2 или 3;
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
2. Соединение по п. 1, имеющее структуру Формулы (Ia):
3. Соединение по п. 2, имеющее структуру Формулы (Ib):
где:
X представляет собой связь, C1-С6алкил или C1-С6гетероалкил;
R1 представляет собой -C(=O)OR6 или -C(=O)N(R6)2;
каждый R2 независимо представляет собой галоген, C1-С6алкил или C1-С6алкокси;
каждый R3 независимо представляет собой галоген, C1-С6алкил, C1-С6галоалкил, C1-С6алкокси, C1-С6гетероалкил, -OR7, -N(R7)2, -CN, -C(=O)R8, -C(=O)OR7, -C(=O)N(R7)2, -NR7C(=O)R8, -NR7SO2R8, -SO2R8 или -SO2N(R7)2;
R4 представляет собой водород или C1-С6алкил;
каждый R5 независимо представляет собой галоген, C1-С6алкил, C1-С6галоалкил, C1-С6алкокси, C1-С6гетероалкил, -OR7, -N(R7)2, -CN, -C(=O)R8, -C(=O)OR7, -C(=O)N(R7)2, -NR7C(=O)R8, -NR7SO2R8, -SO2R8 или -SO2N(R7)2;
каждый R6 независимо представляет собой водород, C1-С6алкил или - C1-С6алкил-Y-R9;
каждый Y независимо представляет собой -О-, -S- или -N(R10)-;
каждый R7 независимо представляет собой водород, C1-С6алкил, C1-С6галоалкил или C1-С6гетероалкил;
каждый R8 независимо представляет собой C1-С6алкил или C1-С6гетероалкил;
каждый R9 независимо представляет собой водород или C1-С6алкил;
каждый R10 независимо представляет собой водород или C1-С6алкил;
m имеет значения 0, 1, 2, 3 или 4;
n имеет значения 0, 1, 2, 3 или 4; и
q имеет значения 0, 1, 2 или 3;
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
4. Соединение по п. 3, где R1 представляет собой -C(=O)OR6.
5. Соединение по п. 4, где R6 представляет собой C1-С6алкил.
6. Соединение по п. 5, где R1 представляет собой -С(=O)ОСН3, -С(=O)ОСН2СН3 или -С(=O)ОСН(СН3)2.
7. Соединение по п. 4, где R6 представляет собой - C1-С6алкил-Y-R9.
8. Соединение по п. 7, где Y представляет собой -О-.
9. Соединение по п. 8, где R9 представляет собой водород.
10. Соединение по п. 8, где R9 представляет собой C1-С6алкил.
11. Соединение по любому из пп. 3-10, где X представляет собой связь.
12. Соединение по любому из пп. 3-10, где X представляет собой C1-С6алкил.
13. Соединение по п. 12, где X представляет собой -СН2-.
14. Соединение по любому из пп. 3-13, где m равно 0, n равно 0, и q равно 0.
15. Соединение по любому из пп. 3-14, где R4 представляет собой водород.
16. Соединение по любому из пп. 3-14, где R4 представляет собой C1-С6алкил.
17. Соединение по любому из пп. 3-14, где R4 представляет собой -СН3.
18. Соединение, выбранное из:
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
19. Фармацевтическая композиция для лечения кожного заболевания, расстройства или состояния, выбранного из группы, состоящей из старения кожи, образования рубцов, псориаза, дерматита, экземы, крапивницы, розацеа, ожогов и акне, содержащая фармацевтически приемлемый разбавитель, эксципиент или связующее, и соединение по любому из пп. 1-18; или его фармацевтически приемлемую соль или сольват.
20. Применение соединения по любому из пп. 1-18 или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата для лечения кожного заболевания, расстройства или состояния, выбранного из группы, состоящей из старения кожи, образования рубцов, псориаза, дерматита, экземы, крапивницы, розацеа, ожогов и акне.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201662413907P | 2016-10-27 | 2016-10-27 | |
| US62/413,907 | 2016-10-27 | ||
| PCT/US2017/058755 WO2018081558A1 (en) | 2016-10-27 | 2017-10-27 | Ror-gamma modulators |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019115059A true RU2019115059A (ru) | 2020-11-27 |
| RU2019115059A3 RU2019115059A3 (ru) | 2020-12-18 |
| RU2753490C2 RU2753490C2 (ru) | 2021-08-17 |
Family
ID=62024021
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2019115059A RU2753490C2 (ru) | 2016-10-27 | 2017-10-27 | Модуляторы ror-гамма |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (5) | US10905687B2 (ru) |
| EP (1) | EP3532062B1 (ru) |
| JP (1) | JP7027437B2 (ru) |
| KR (1) | KR102598775B1 (ru) |
| CN (1) | CN110139652B (ru) |
| AU (1) | AU2017348345B2 (ru) |
| BR (1) | BR112019008548A2 (ru) |
| CA (1) | CA3042080A1 (ru) |
| ES (1) | ES2928904T3 (ru) |
| IL (1) | IL266261B (ru) |
| MX (1) | MX392163B (ru) |
| PH (1) | PH12019500949A1 (ru) |
| RU (1) | RU2753490C2 (ru) |
| WO (1) | WO2018081558A1 (ru) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BR112019008548A2 (pt) | 2016-10-27 | 2019-09-17 | Escalier Biosciences Bv | moduladores ror-gama |
| JP2021517563A (ja) | 2018-03-12 | 2021-07-26 | エスカリア バイオサイエンシーズ，ビーブイ | 二環式ＲＯＲγモジュレーター |
| US11242350B2 (en) | 2018-03-12 | 2022-02-08 | Escalier Biosciences B.V. | Spirocyclic ROR-gamma modulators |
| BR112022008607A2 (pt) * | 2019-11-05 | 2022-08-09 | Dermira Inc | Inibidores de ror gama t e usos tópicos dos mesmos |
| JP2023540665A (ja) * | 2020-06-30 | 2023-09-26 | デルミラ インコーポレイテッド | ＲＯＲγＴ阻害剤及びそれらの局所使用 |
| CN111892599B (zh) * | 2020-08-14 | 2023-01-13 | 黄芳 | 一种2,5-二氮杂双环[2.2.2]辛烷-2-羧酸叔丁酯的合成方法 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6432957B1 (en) | 2001-06-29 | 2002-08-13 | Kowa Co., Ltd. | Piperazine derivative |
| AU2003280558A1 (en) | 2002-10-11 | 2004-05-04 | Kowa Co., Ltd. | Method for treatment of cancer |
| TW201006816A (en) | 2008-05-15 | 2010-02-16 | Organon Nv | Hexafluoroisopropanol derivatives |
| HUP1100166A2 (en) * | 2011-03-29 | 2012-12-28 | Sanofi Sa | Reductive amination process for preparation of dronedarone using amine intermediary compound |
| WO2012158784A2 (en) * | 2011-05-16 | 2012-11-22 | Theodore Mark Kamenecka | Modulators of the nuclear hormone receptor ror |
| NO2758060T3 (ru) * | 2011-09-19 | 2018-04-28 | ||
| AR092348A1 (es) * | 2012-07-11 | 2015-04-15 | Hoffmann La Roche | DERIVADOS DE ARIL-SULTAMO COMO MODULADORES DE RORc |
| EP3268087A4 (en) * | 2015-03-12 | 2018-08-29 | The Regents of the University of California | METHODS FOR TREATING CANCER WITH RORgamma INHIBITORS |
| BR112019008548A2 (pt) | 2016-10-27 | 2019-09-17 | Escalier Biosciences Bv | moduladores ror-gama |
-
2017
- 2017-10-27 BR BR112019008548A patent/BR112019008548A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2017-10-27 EP EP17865163.4A patent/EP3532062B1/en not_active Not-in-force
- 2017-10-27 WO PCT/US2017/058755 patent/WO2018081558A1/en not_active Ceased
- 2017-10-27 CN CN201780081203.XA patent/CN110139652B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2017-10-27 RU RU2019115059A patent/RU2753490C2/ru active
- 2017-10-27 AU AU2017348345A patent/AU2017348345B2/en not_active Ceased
- 2017-10-27 MX MX2019004973A patent/MX392163B/es unknown
- 2017-10-27 JP JP2019544789A patent/JP7027437B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2017-10-27 US US16/344,919 patent/US10905687B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2017-10-27 CA CA3042080A patent/CA3042080A1/en active Pending
- 2017-10-27 IL IL266261A patent/IL266261B/en unknown
- 2017-10-27 KR KR1020197015082A patent/KR102598775B1/ko active Active
- 2017-10-27 ES ES17865163T patent/ES2928904T3/es active Active
-
2019
- 2019-04-26 PH PH12019500949A patent/PH12019500949A1/en unknown
-
2020
- 2020-11-23 US US17/102,105 patent/US20210069182A1/en not_active Abandoned
-
2022
- 2022-02-15 US US17/672,496 patent/US20220175765A1/en not_active Abandoned
-
2023
- 2023-05-11 US US18/315,908 patent/US20230277527A1/en not_active Abandoned
- 2023-12-28 US US18/399,265 patent/US20240216361A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2018081558A1 (en) | 2018-05-03 |
| US10905687B2 (en) | 2021-02-02 |
| EP3532062A4 (en) | 2020-04-15 |
| MX392163B (es) | 2025-03-21 |
| AU2017348345A1 (en) | 2019-05-30 |
| ES2928904T3 (es) | 2022-11-23 |
| US20190269674A1 (en) | 2019-09-05 |
| US20210069182A1 (en) | 2021-03-11 |
| CN110139652B (zh) | 2022-10-11 |
| RU2019115059A3 (ru) | 2020-12-18 |
| RU2753490C2 (ru) | 2021-08-17 |
| IL266261B (en) | 2022-07-01 |
| KR102598775B1 (ko) | 2023-11-03 |
| US20230277527A1 (en) | 2023-09-07 |
| JP2019535813A (ja) | 2019-12-12 |
| JP7027437B2 (ja) | 2022-03-01 |
| CN110139652A (zh) | 2019-08-16 |
| KR20190096979A (ko) | 2019-08-20 |
| US20240216361A1 (en) | 2024-07-04 |
| MX2019004973A (es) | 2019-09-19 |
| IL266261A (en) | 2019-06-30 |
| CA3042080A1 (en) | 2018-05-03 |
| BR112019008548A2 (pt) | 2019-09-17 |
| EP3532062B1 (en) | 2022-07-20 |
| EP3532062A1 (en) | 2019-09-04 |
| PH12019500949A1 (en) | 2019-08-05 |
| AU2017348345B2 (en) | 2022-01-27 |
| US20220175765A1 (en) | 2022-06-09 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2019115059A (ru) | Модуляторы ror-гамма | |
| RU2477723C2 (ru) | Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе | |
| RU2020110780A (ru) | Ингибитор fgfr и его медицинское применение | |
| RU2013116924A (ru) | N1/n2-лактамные ингибиторы ацетил-коа-карбоксилаз | |
| AR089134A1 (es) | Arilos y heteroarilos biciclicos inhibidores de los canales de sodio | |
| RU2021100040A (ru) | Конденсированные бициклические соединения для лечения заболевания | |
| AR088175A1 (es) | 3-pirimidin-4-il-oxazolidin-2-onas utiles para tratar cancer y composiciones farmaceuticas que las contienen | |
| AR093937A1 (es) | Compuestos quimicos | |
| AR097862A1 (es) | Inhibidores de tirosina quinasa de bruton | |
| RU2018118216A (ru) | Соединения пуринона в качестве ингибиторов киназ | |
| JP2015537008A5 (ru) | ||
| AR088000A1 (es) | Derivados de pirazolquinolinona, su preparacion y su uso terapeutico | |
| RU2017121588A (ru) | Конденсированные бициклические соединения для лечения заболевания | |
| JP2017527561A5 (ru) | ||
| AR089019A1 (es) | Derivados modificados de 4-fenil-piridina | |
| RU2015125591A (ru) | БЕНЗИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК МОДУЛЯТОРЫ RORc | |
| JP2020500178A5 (ru) | ||
| RU2019116512A (ru) | Ингибиторы magl | |
| EA201592287A1 (ru) | Замещенные тетрагидрокарбазольные и карбазолкарбоксамидные соединения | |
| RU2016135922A (ru) | Терапевтические соединения и композиции | |
| JP2019535813A5 (ru) | ||
| RU2017115809A (ru) | Комбинированная терапия ингибиторами с-с хемокинового рецептора 9 (ccr9) и антителами, блокирующими альфа4бета7-интегрин | |
| RU2014141674A (ru) | 3,5-диаминопиразоловые ингибиторы киназы | |
| RU2017145930A (ru) | МОДУЛЯТОРЫ ROR ГАММА (RORγ) | |
| JP2020532545A5 (ru) |