RU2019112450A - Энантиомер замещенной фенилпропионовой кислоты и способ его получения, его композиция и применение - Google Patents
Энантиомер замещенной фенилпропионовой кислоты и способ его получения, его композиция и применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019112450A RU2019112450A RU2019112450A RU2019112450A RU2019112450A RU 2019112450 A RU2019112450 A RU 2019112450A RU 2019112450 A RU2019112450 A RU 2019112450A RU 2019112450 A RU2019112450 A RU 2019112450A RU 2019112450 A RU2019112450 A RU 2019112450A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- phenyl
- fluorobenzoyl
- carbazole
- ethoxy
- amino
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/56—Ring systems containing three or more rings
- C07D209/80—[b, c]- or [b, d]-condensed
- C07D209/82—Carbazoles; Hydrogenated carbazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/56—Ring systems containing three or more rings
- C07D209/80—[b, c]- or [b, d]-condensed
- C07D209/82—Carbazoles; Hydrogenated carbazoles
- C07D209/86—Carbazoles; Hydrogenated carbazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the ring system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/07—Optical isomers
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hematology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Indole Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Claims (12)
1. (-)-2-[(2-(4-фторбензоил)фенил)амино]-3-[(4-(2-карбазол-этокси)фенил)]пропионовая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль.
2. (-)-2-[(2-(4-фторбензоил)фенил)амино]-3-[(4-(2-карбазол-этокси)фенил)]пропионовая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль по п.1, где соль представляет собой соль щелочного металла, соль щелочноземельного металла, соль аммония или соль четвертичного аммония.
3. (-)-2-[(2-(4-фторбензоил)фенил)амино]-3-[(4-(2-карбазол-этокси)фенил)]пропионовая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль по п. 2, где соль щелочного металла представляет собой соль натрия или калия и/или соль щелочноземельного металла представляет собой соль кальция или магния.
4. Метод сверхкритической хроматографии для получения (-)-2-[(2-(4-фторбензоил)фенил)амино]-3-[(4-(2-карбазол-этокси)фенил)]пропионовой кислоты по п. 1, включающий стадии:
растворения 2-[(2-(4-фторбензоил)фенил)амино]-3-[(4-(2-карбазол-этокси)фенил)]пропионовой кислоты в растворителе, загрузки раствора в колонку для хиральной хроматографии, элюирования последовательно смесью растворителей органический растворитель/диоксид углерода и смесью растворителей органический растворитель/диоксид углерода/водный аммиак и разделения с получением (-)-2-[(2-(4-фторбензоил)фенил)амино]-3-[(4-(2-карбазол-этокси)фенил)]пропионовой кислоты.
5. Применение (-)-2-[(2-(4-фторбензоил)фенил)амино]-3-[(4-(2-карбазол-этокси)фенил)]пропионовой кислоты или фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства как активатора ядерных рецепторов PPAR.
6. Применение (-)-2-[(2-(4-фторбензоил)фенил)амино]-3-[(4-(2-карбазол-этокси)фенил)]пропионовой кислоты или фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения и предупреждения заболевания, связанного с регуляцией RXR/PPAR.
7. Применение по п.6, где заболевание выбрано из группы, состоящей из диабета 2 типа, нарушений липидного обмена, синдрома X, сердечно-сосудистого заболевания, ишемической болезни сердца, гиперхолестеринемии и ожирения.
8. Фармацевтическая композиция, включающая (-)-2-[(2-(4-фторбензоил)фенил)амино]-3-[(4-(2-карбазол-этокси)фенил)]пропионовую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль по любому из п.п.1-3 и фармацевтически приемлемый эксципиент и/или носитель.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, где содержание (-)-2-[(2-(4-фторбензоил)фенил)амино]-3-[(4-(2-карбазол-этокси)фенил)]пропионовой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли составляет 0,5-70% масс.
10. Фармацевтическая композиция по п.8 или 9, где указанная фармацевтическая композиция имеет форму для перорального применения, препарата для инъекций или препарата для местного применения.
11. Фармацевтическая композиция по п. 10, где композиция представляет собой таблетку, капсулу, порошок, гранулу, сироп или пилюлю.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201610856914.7A CN107868032B (zh) | 2016-09-27 | 2016-09-27 | 一种取代的苯基丙酸化合物对映异构体及其制备方法、组合物和应用 |
| CN201610856914.7 | 2016-09-27 | ||
| PCT/CN2017/103619 WO2018059428A1 (zh) | 2016-09-27 | 2017-09-27 | 一种取代的苯基丙酸化合物对映异构体及其制备方法、组合物和应用 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019112450A3 RU2019112450A3 (ru) | 2020-10-29 |
| RU2019112450A true RU2019112450A (ru) | 2020-10-29 |
| RU2735524C2 RU2735524C2 (ru) | 2020-11-03 |
Family
ID=61751426
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2019112450A RU2735524C2 (ru) | 2016-09-27 | 2017-09-27 | Энантиомер замещенной фенилпропионовой кислоты и способ его получения, его композиция и применение |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20200031771A1 (ru) |
| EP (1) | EP3521275B1 (ru) |
| JP (1) | JP6887014B2 (ru) |
| KR (1) | KR20190053263A (ru) |
| CN (2) | CN107868032B (ru) |
| AU (1) | AU2017333055B2 (ru) |
| BR (1) | BR112019005980A2 (ru) |
| CA (1) | CA3038382C (ru) |
| MX (1) | MX2019003457A (ru) |
| RU (1) | RU2735524C2 (ru) |
| TW (1) | TWI729218B (ru) |
| WO (1) | WO2018059428A1 (ru) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN110467560B (zh) * | 2018-05-09 | 2025-11-25 | 深圳微芯生物科技股份有限公司 | 一种苯基氨基丙酸钠衍生物、其制备方法和应用 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US743438A (en) * | 1903-01-02 | 1903-11-10 | Otto Boers | Sheep-shears. |
| RU2342362C2 (ru) * | 2002-11-26 | 2008-12-27 | Шэньчжэнь Чипскрин Байосайенсиз Лтд. | Замещенные производные арилалкановой кислоты как пан агонисты рапп с высокой антигипергликемической и антигиперлипидемической активностью |
| US7268157B2 (en) * | 2002-11-26 | 2007-09-11 | Shenzhen Chipscreen Biosciences, Ltd. | Substituted arylalcanoic acid derivatives as PPAR pan agonists with potent antihyperglycemic and antihyperlipidemic activity |
| CN1257893C (zh) * | 2003-06-17 | 2006-05-31 | 深圳微芯生物科技有限责任公司 | 具有优异降糖降酯活性的芳烷基氨基酸类ppar全激活剂 |
| EP1712905A4 (en) * | 2004-02-03 | 2008-04-09 | Daicel Chem | METHOD FOR SEPARATING OPTICAL ISOMERS USING SUPERCRITICAL LIQUID CHROMATOGRAPHY |
| CN103382185B (zh) * | 2013-07-02 | 2016-02-24 | 常州大学 | 6,12-二苯基二苯并[b,f][1,5]二氮杂环辛四烯的手性制备及构型确定 |
| CN105801468B (zh) * | 2014-12-31 | 2018-08-17 | 深圳微芯生物科技股份有限公司 | 一种苯丙氨酸类化合物的盐及其无定形体 |
| CN104744282A (zh) * | 2015-02-17 | 2015-07-01 | 南通恒盛精细化工有限公司 | 一种胰岛素增敏剂的制备工艺 |
| CN107868033B (zh) * | 2016-09-27 | 2021-05-18 | 深圳微芯生物科技股份有限公司 | 一种苯丙氨酸类化合物的制备方法 |
-
2016
- 2016-09-27 CN CN201610856914.7A patent/CN107868032B/zh active Active
- 2016-09-27 CN CN202011404623.7A patent/CN112479977B/zh active Active
-
2017
- 2017-09-27 MX MX2019003457A patent/MX2019003457A/es unknown
- 2017-09-27 EP EP17854878.0A patent/EP3521275B1/en active Active
- 2017-09-27 KR KR1020197012087A patent/KR20190053263A/ko not_active Ceased
- 2017-09-27 JP JP2019517832A patent/JP6887014B2/ja active Active
- 2017-09-27 BR BR112019005980-6A patent/BR112019005980A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2017-09-27 US US16/337,394 patent/US20200031771A1/en not_active Abandoned
- 2017-09-27 RU RU2019112450A patent/RU2735524C2/ru active
- 2017-09-27 CA CA3038382A patent/CA3038382C/en active Active
- 2017-09-27 AU AU2017333055A patent/AU2017333055B2/en active Active
- 2017-09-27 WO PCT/CN2017/103619 patent/WO2018059428A1/zh not_active Ceased
- 2017-09-27 TW TW106133221A patent/TWI729218B/zh active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| KR20190053263A (ko) | 2019-05-17 |
| BR112019005980A2 (pt) | 2019-06-18 |
| EP3521275B1 (en) | 2025-12-03 |
| RU2019112450A3 (ru) | 2020-10-29 |
| JP6887014B2 (ja) | 2021-06-16 |
| EP3521275A1 (en) | 2019-08-07 |
| CN107868032B (zh) | 2020-12-15 |
| US20200031771A1 (en) | 2020-01-30 |
| CN112479977B (zh) | 2022-07-19 |
| JP2019529503A (ja) | 2019-10-17 |
| TWI729218B (zh) | 2021-06-01 |
| CN107868032A (zh) | 2018-04-03 |
| TW201813955A (zh) | 2018-04-16 |
| RU2735524C2 (ru) | 2020-11-03 |
| AU2017333055A1 (en) | 2019-05-02 |
| AU2017333055B2 (en) | 2020-07-16 |
| MX2019003457A (es) | 2019-10-15 |
| CN112479977A (zh) | 2021-03-12 |
| CA3038382C (en) | 2021-06-01 |
| EP3521275A4 (en) | 2020-03-25 |
| WO2018059428A1 (zh) | 2018-04-05 |
| CA3038382A1 (en) | 2018-04-05 |
| EP3521275C0 (en) | 2025-12-03 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TWI857835B (zh) | Fxr激動劑之固體形式 | |
| US5631296A (en) | Drugs containing S(+)-ibuprofen | |
| AU2011358842B2 (en) | Administration regime for nitrocatechols | |
| EA200800881A1 (ru) | Лекарственная форма пирфенидона в виде капсул с фармацевтически приемлемыми эксципиентами | |
| US20160067226A1 (en) | Methods of inhibiting leukotriene a4 hydrolase | |
| US9956201B2 (en) | Compositions comprising bioreversible derivatives of hydroxy N-substituted-2-aminotetralins, and related dosage forms | |
| CN103877088A (zh) | 一种安全性高的美利曲辛药物组合物 | |
| CN103228618A (zh) | 新化合物及其医药用途 | |
| CN109476676B (zh) | 旋光性吡喃并色烯基苯酚衍生物及包含其的药物组合物 | |
| RU2019112450A (ru) | Энантиомер замещенной фенилпропионовой кислоты и способ его получения, его композиция и применение | |
| CN105193803B (zh) | 一种伊来西胺缓释制剂及其制备方法 | |
| CN106474110A (zh) | 异土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗甲状腺炎药物中的应用 | |
| RU2019102757A (ru) | Производные этинила | |
| WO2014173516A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising a dual reuptake inhibitor and method for the preparation thereof | |
| CN106138059A (zh) | 一种稳定的利格列汀药物组合物 | |
| WO2019011350A1 (zh) | 芬乐胺晶g型、制备方法和其组合物与用途 | |
| CN103239434A (zh) | 门冬氨酸鸟氨酸组合物 | |
| CN101856331B (zh) | 精氨酸右旋布洛芬颗粒及其制备方法 | |
| JP2022123069A (ja) | 製造性及び溶出性に優れた小型錠剤 | |
| JP6197515B2 (ja) | 医薬組成物 | |
| TW200920348A (en) | Combination of picotamide with nafronyl | |
| WO2022144021A1 (zh) | Dorzagliatin和胰高血糖素样肽-1类似物的药物组合物 | |
| CN103565779A (zh) | 氧化苦参碱生物粘附缓释制剂及其制备方法 | |
| CN111836620B (zh) | 一种海泽麦布和HMG-CoA还原酶抑制剂的药物组合物 | |
| JP2017535531A5 (ru) |