RU2019142472A - Глюкуронидные пролекарства ингибиторов янус-киназы - Google Patents
Глюкуронидные пролекарства ингибиторов янус-киназы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019142472A RU2019142472A RU2019142472A RU2019142472A RU2019142472A RU 2019142472 A RU2019142472 A RU 2019142472A RU 2019142472 A RU2019142472 A RU 2019142472A RU 2019142472 A RU2019142472 A RU 2019142472A RU 2019142472 A RU2019142472 A RU 2019142472A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- formula
- alkyl
- compound according
- compound
- hydrogen
- Prior art date
Links
- 229940122245 Janus kinase inhibitor Drugs 0.000 title 1
- 229930182480 glucuronide Natural products 0.000 title 1
- 150000008134 glucuronides Chemical class 0.000 title 1
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 title 1
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 55
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 35
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 28
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 28
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 23
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 22
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 20
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 20
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 16
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 15
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 15
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 14
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 14
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 14
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 12
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 10
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 6
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 6
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical group [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical group [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 claims 5
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 5
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 5
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 5
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Substances N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 239000001301 oxygen Chemical group 0.000 claims 5
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 5
- 239000011593 sulfur Chemical group 0.000 claims 5
- 229910052717 sulfur Chemical group 0.000 claims 5
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 4
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 3
- 125000006376 (C3-C10) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 2
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 2
- -1 cyano, hydroxy Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010009900 Colitis ulcerative Diseases 0.000 claims 1
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000017189 Gastrointestinal inflammatory disease Diseases 0.000 claims 1
- 229940076838 Immune checkpoint inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 102000037984 Inhibitory immune checkpoint proteins Human genes 0.000 claims 1
- 108091008026 Inhibitory immune checkpoint proteins Proteins 0.000 claims 1
- 201000006704 Ulcerative Colitis Diseases 0.000 claims 1
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims 1
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 206010009887 colitis Diseases 0.000 claims 1
- 238000002651 drug therapy Methods 0.000 claims 1
- 239000012274 immune-checkpoint protein inhibitor Substances 0.000 claims 1
- LMBFAGIMSUYTBN-MPZNNTNKSA-N teixobactin Chemical compound C([C@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H]1C(N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C[C@@H]2NC(=N)NC2)C(=O)N[C@H](C(=O)O[C@H]1C)[C@@H](C)CC)=O)NC)C1=CC=CC=C1 LMBFAGIMSUYTBN-MPZNNTNKSA-N 0.000 claims 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
- A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H1/00—Processes for the preparation of sugar derivatives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H13/00—Compounds containing saccharide radicals esterified by carbonic acid or derivatives thereof, or by organic acids, e.g. phosphonic acids
- C07H13/12—Compounds containing saccharide radicals esterified by carbonic acid or derivatives thereof, or by organic acids, e.g. phosphonic acids by acids having the group -X-C(=X)-X-, or halides thereof, in which each X means nitrogen, oxygen, sulfur, selenium or tellurium, e.g. carbonic acid, carbamic acid
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H15/00—Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
- C07H15/26—Acyclic or carbocyclic radicals, substituted by hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H17/00—Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
- C07H17/02—Heterocyclic radicals containing only nitrogen as ring hetero atoms
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Claims (205)
1. Соединение формулы I:
где R1 представляет собой водород или C1-3 алкил;
W1 выбран из:
и
и A1 выбран из:
(a) группы, имеющей формулу (i):
-[CH2]a-N(R2)C(O)- (i)
где a равно 2 или 3; и R2 представляет собой водород или C1-3 алкил;
(b) группы, имеющей формулу (ii):
где b равно 0 или 1; c равно 0 или 1; R3 представляет собой водород или C1-3 алкил; и B1 выбран из C6-10 арила, C1-9 гетероарила, C3-10 циклоалкила и C2-9 гетероциклической группы; где гетероарильная группа содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы; арильная или гетероарильная группа является незамещенной или замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-4 алкила, C1-3 алкокси, амино, циано, галогена, гидрокси, нитро и трифторметила; гетероциклическая группа содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы; и циклоалкильная или гетероциклическая группа является незамещенной или замещена 1-4 заместителями, независимо выбранными из C1-4 алкила, C1-3 алкокси, гидрокси и трифторметила;
(c) группы, имеющей формулу (iii):
где d равно 2 или 3; e равно 0 или 1; R4 представляет собой водород или C1-3 алкил; и B2 выбран из C6-10 арила, C1-9 гетероарила, C3-10 циклоалкила и C2-9 гетероциклической группы; где гетероарильная группа содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы; арильная или гетероарильная группа является незамещенной или замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-4 алкила, C1-3 алкокси, амино, циано, галогена, гидрокси, нитро и трифторметила; гетероциклическая группа содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы; и циклоалкильная или гетероциклическая группа является незамещенной или замещена 1-4 заместителями, независимо выбранными из C1-4 алкила, C1-3 алкокси, гидрокси и трифторметила; и
(d) группы, имеющей формулу (iv)
где f равно 2 или 3; R5 представляет собой водород или C1-3 алкил; и B3 выбран из C6-10 арила и C1-9 гетероарила; где гетероарильная группа содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы; арильная или гетероарильная группа является незамещенной или замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-4 алкила, C1-3 алкокси, амино, циано, галогена, гидрокси, нитро и трифторметила;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1, где W1 имеет формулу (1).
3. Соединение по п. 1, где W1 имеет формулу (2).
4. Соединение по п. 1, где W1 имеет формулу (3).
5. Соединение по любому из пп.1-4, где А1 представляет собой группу, имеющую формулу (i).
6. Соединение по любому из пп.1-4, где А1 представляет собой группу, имеющую формулу (ii).
7. Соединение по любому из пп.1-4, где А1 представляет собой группу, имеющую формулу (iii).
8. Соединение по любому из пп.1-4, где А1 представляет собой группу, имеющую формулу (iv).
9. Соединение формулы II:
где
a равно 2 или 3;
R1 представляет собой водород или C1-3 алкил;
R2 представляет собой водород или C1-3 алкил; и
W1 выбран из:
и
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по п. 9, где W1 имеет формулу (1).
11. Соединение по п. 9, где W1 имеет формулу (2).
12. Соединение по п. 9, где W1 имеет формулу (3).
13. Соединение по любому из пп.9-12, где R1 представляет собой метил; и R2 представляет собой метил.
14. Соединение формулы III:
где
b равно 0 или 1;
m равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой водород или C1-3 алкил;
R6 представляет собой водород, C1-4 алкил, C1-3 алкокси, амино, циано, галоген, гидрокси, нитро или трифторметил;
каждый R7, когда присутствует, независимо выбран из C1-4 алкила, C1-3 алкокси, амино, циано, галогена, гидроксила, нитро и трифторметила; и
W1 выбран из:
и
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по п. 14, где W1 имеет формулу (1).
16. Соединение по п. 14, где W1 имеет формулу (2).
17. Соединение по п. 14, где W1 имеет формулу (3).
18. Соединение по любому из пп.14-17, где R1 представляет собой метил.
19. Соединение по любому из пп. 14-17, где b равно 0.
20. Соединение по любому из пп. 14-17, где b равно 1.
21. Соединение по любому из пп. 14-17, где m равно 0.
22. Соединение по любому из пп. 14-17, где R6 представляет собой водород, C1-4 алкил, галоген, нитро или трифторметил.
23. Соединение по любому из пп. 14-17, где R6 представляет собой водород, хлор, метил, нитро или трифторметил.
24. Соединение по любому из пп. 14-17, где b равно 0; m равно 0; R1 представляет собой метил; и R6 представляет собой водород, C1-4 алкил, галоген, нитро или трифторметил.
25. Соединение формулы IV:
где
b равно 0 или 1;
n равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой водород или C1-3 алкил;
R8 представляет собой водород, C1-4 алкил, C1-3 алкокси, амино, галоген, циано, гидрокси, нитро или трифторметил;
каждый R9, когда присутствует, независимо выбран из C1-4 алкила, C1-3 алкокси, амино, нитро, галогена, циано, гидроксила и трифторметила; и
W1 выбран из:
и
или его фармацевтически приемлемая соль.
26. Соединение по п. 25, где W1 имеет формулу (1).
27. Соединение по п. 25, где W1 имеет формулу (2).
28. Соединение по п. 25, где W1 имеет формулу (3).
29. Соединение по любому из пп. 25-28, где R1 представляет собой метил.
30. Соединение по любому из пп. 25-28, где b равно 1.
31. Соединение по любому из пп. 25-28, где n равно 0.
32. Соединение по любому из пп. 25-28, где R8 представляет собой водород, C1-4 алкил, галоген, нитро или трифторметил.
33. Соединение по любому из пп. 25-28, где b равно 1; n равно 0; R1 представляет собой метил; и R8 представляет собой водород, C1-4 алкил, галоген, нитро или трифторметил.
34. Соединение формулы V:
где
d равно 2 или 3;
p равно 0, 1 или 2;
X представляет собой C или N;
R1 представляет собой водород или C1-3 алкил;
R4 представляет собой водород или C1-3 алкил;
R10 представляет собой водород, C1-4 алкил, C1-3 алкокси, амино, циано, галоген, гидрокси, нитро или трифторметил;
каждый R11, когда присутствует, независимо выбран из C1-4 алкила, C1-3 алкокси, амино, циано, галогена, гидроксила, нитро и трифторметила; и
W1 выбран из:
и
или его фармацевтически приемлемая соль.
35. Соединение по п. 34, где W1 имеет формулу (1).
36. Соединение по п. 34, где W1 имеет формулу (2).
37. Соединение по п. 34, где W1 имеет формулу (3).
38. Соединение по любому из пп. 34-37, где R1 представляет собой метил.
39. Соединение по любому из пп. 34-37, где d равно 2.
40. Соединение по любому из пп. 34-37, где R4 представляет собой метил.
41. Соединение по любому из пп. 34-37, где p равно 0.
42. Соединение по любому из пп. 34-37, где R10 представляет собой водород, C1-4 алкил, галоген, нитро или трифторметил.
43. Соединение по любому из пп. 34-37, где X представляет собой C.
44. Соединение по любому из пп. 34-37, где d равно 2; p равно 0; X представляет собой C; R1 представляет собой метил; R4 представляет собой метил; и R10 представляет собой водород, C1-4 алкил, галоген, нитро или трифторметил.
45. Соединение формулы VI:
где
f равно 2 или 3;
q равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой водород или C1-3 алкил;
R5 представляет собой водород или C1-3 алкил;
R12 представляет собой водород, C1-4 алкил, C1-3 алкокси, амино, циано, галоген, гидрокси, нитро или трифторметил;
каждый R13, когда присутствует, независимо выбран из C1-4 алкила, C1-3 алкокси, амино, циано, галогена, гидроксила, нитро и трифторметила; и
W1 выбран из:
и
или его фармацевтически приемлемая соль.
46. Соединение по п. 45, где W1 имеет формулу (1).
47. Соединение по п. 45, где W1 имеет формулу (2).
48. Соединение по п. 45, где W1 имеет формулу (3).
49. Соединение по любому из пп. 45-48, где R1 представляет собой метил.
50. Соединение по любому из пп. 45-48, где f равно 2.
51. Соединение по любому из пп. 45-48, где R5 представляет собой метил.
52. Соединение по любому из пп. 45-48, где q равно 0.
53. Соединение по любому из пп. 45-48, где R12 представляет собой водород, C1-4 алкил, галоген, нитро или трифторметил.
54. Соединение по любому из пп. 45-48, где f равно 2; q равно 0; R1 представляет собой метил; R5 представляет собой метил; и R12 представляет собой водород, C1-4 алкил, галоген, нитро или трифторметил.
55. Соединение формулы VII:
где
R12 представляет собой водород, C1-4 алкил, C1-3 алкокси, амино, циано, галоген, гидрокси, нитро или трифторметил; и
W1 выбран из:
и
или его фармацевтически приемлемая соль.
56. Соединение по п. 55, где W1 имеет формулу (1).
57. Соединение по п. 55, где W1 имеет формулу (2).
58. Соединение по п. 55, где W1 имеет формулу (3).
59. Соединение по любому из пп. 55-58, где R12 представляет собой водород.
60. Соединение по любому из пп. 55-58, где R12 представляет собой нитро.
61. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по любому из пп.1-60.
62. Способ лечения воспалительного заболевания желудочно-кишечного тракта у млекопитающего, включающий введение млекопитающему фармацевтической композиции, содержащей фармацевтически приемлемый носитель и соединение по любому из пп.1-60.
63. Способ по п.62, где воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта представляет собой язвенный колит.
64. Способ по п.62, где воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта представляет собой болезнь Крона.
65. Способ по п.62, где воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта представляет собой колит, связанный с терапией ингибиторами иммунных контрольных точек.
66. Соединение по любому из пп.1-60 для применения в лекарственной терапии.
67. Соединение по любому из пп.1-60 для применения при лечении воспалительного заболевания желудочно-кишечного тракта.
68. Применение соединения по любому из пп.1-60 в изготовлении лекарственного средства.
69. Применение соединения по любому из пп.1-60 в изготовлении лекарственного средства для лечения воспалительного заболевания желудочно-кишечного тракта.
70. Способ получения соединения по п.1, включающий удаление защиты у соединения формулы 3:
где
R1, W1 и A1 определены в п. 1;
P1 представляет собой карбокси-защитную группу; и
каждая P2 независимо представляет собой гидроксил-защитную группу;
или его соли;
для получения соединения по п. 1.
71. Способ получения соединения по п.1, включающий:
(a) контактирование соединения формулы 1:
где
W1 определен в п.1;
L1 представляет собой ацильную уходящую группу;
или его соли;
с соединением формулы 2:
где
R1 и A1 определены в п.1;
P1 представляет собой карбокси-защитную группу; и
каждая P2 независимо представляет собой гидроксил-защитную группу;
или его солью;
с получением соединения формулы 3:
или его соли; и
(b) снятие защиты у соединения формулы 3 или его соли, с получением соединения по п.1.
72. Способ получения соединения по п.1, включающий:
(a) контактирование соединения формулы 4:
где W1 определен в п. 1;
или его соли;
с соединением формулы 5:
где
R1 и A1 определены в п. 1;
L2 представляет собой ацильную уходящую группу;
P1 представляет собой карбокси-защитную группу; и
каждая P2 независимо представляет собой гидроксил-защитную группу;
или его солью;
с получением соединения формулы 3:
или его соли; и
(b) снятие защиты у соединения формулы 3 или его соли, с получением соединения по п.1.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201762509847P | 2017-05-23 | 2017-05-23 | |
| US62/509,847 | 2017-05-23 | ||
| PCT/US2018/033818 WO2018217700A1 (en) | 2017-05-23 | 2018-05-22 | Glucuronide prodrugs of janus kinase inhibitors |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019142472A true RU2019142472A (ru) | 2021-06-24 |
| RU2019142472A3 RU2019142472A3 (ru) | 2021-09-23 |
Family
ID=62621001
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2019142472A RU2019142472A (ru) | 2017-05-23 | 2018-05-22 | Глюкуронидные пролекарства ингибиторов янус-киназы |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US10745405B2 (ru) |
| EP (1) | EP3609899A1 (ru) |
| JP (1) | JP2020520955A (ru) |
| KR (1) | KR20200010440A (ru) |
| CN (1) | CN110662747A (ru) |
| AU (1) | AU2018273866B2 (ru) |
| BR (1) | BR112019024509A2 (ru) |
| CA (1) | CA3063963A1 (ru) |
| IL (1) | IL270693A (ru) |
| MX (1) | MX2019014054A (ru) |
| NZ (1) | NZ759764A (ru) |
| PH (1) | PH12019502605A1 (ru) |
| RU (1) | RU2019142472A (ru) |
| WO (1) | WO2018217700A1 (ru) |
Families Citing this family (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2020034987A1 (zh) * | 2018-08-15 | 2020-02-20 | 江苏豪森药业集团有限公司 | 含有葡糖苷酸衍生物jak抑制剂的前药及其制备方法和应用 |
| JP2023509366A (ja) | 2019-12-17 | 2023-03-08 | カイメラ セラピューティクス， インコーポレイテッド | Ｉｒａｋ分解剤およびそれらの使用 |
| CN111196831B (zh) * | 2020-01-20 | 2023-05-09 | 山西医科大学 | 一种呋喃酚葡萄糖醛酸结合物的制备方法 |
| MX2023009178A (es) | 2021-02-15 | 2023-08-21 | Kymera Therapeutics Inc | Degradadores de la cinasa 4 asociada al receptor de interleucina 1 (irak4) y usos de los mismos. |
| CA3228509A1 (en) * | 2021-08-12 | 2023-02-16 | Sun Pharmaceutical Industries, Inc. | Treatment of jak-inhibition-responsive disorders with prodrugs of jak inhibitors |
| EP4484429A1 (en) * | 2022-02-21 | 2025-01-01 | OnQuality Pharmaceuticals China Ltd. | Compound and use thereof |
| KR20250003838A (ko) * | 2022-04-15 | 2025-01-07 | 더 리젠츠 오브 더 유니버시티 오브 미시간 | Jak 억제제 유사체, 제제, 및 이의 용도 |
| CN115073543B (zh) * | 2022-07-20 | 2022-11-15 | 北京普祺医药科技股份有限公司 | 一种jak抑制剂的化合物前药及其制备与应用 |
| WO2024133631A1 (en) | 2022-12-22 | 2024-06-27 | Krka, D.D., Novo Mesto | Veterinary composition comprising oclacitinib |
| WO2024148049A1 (en) * | 2023-01-04 | 2024-07-11 | Kymera Therapeutics, Inc. | Irak4 degraders and uses thereof |
Family Cites Families (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1993022334A1 (en) | 1992-05-04 | 1993-11-11 | Sri International | Pharmaceutical compositions and methods for colonic delivery of corticosteroids |
| US5811388A (en) | 1995-06-07 | 1998-09-22 | Cibus Pharmaceutical, Inc. | Delivery of drugs to the lower GI tract |
| JP4078074B2 (ja) | 1999-12-10 | 2008-04-23 | ファイザー・プロダクツ・インク | ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン化合物 |
| US7798257B2 (en) | 2004-04-30 | 2010-09-21 | Smith International, Inc. | Shaped cutter surface |
| EP2343298B9 (en) | 2005-12-13 | 2020-05-06 | Incyte Holdings Corporation | Heteroaryl substituted pyrrolo[2,3-b]pyridines and pyrrolo[2,3-b]pyrimidines as Janus kinase inhibitors |
| MY165582A (en) | 2008-03-11 | 2018-04-05 | Incyte Holdings Corp | Azetidine and cyclobutane derivatives as jak inhibitors |
| BRPI0917459B1 (pt) | 2008-08-20 | 2017-09-12 | Zoetis Services Llc | N-methyl-1- [trans-4- [methyl (7h-pyrrol [2,3-d] pyridol [2,3-d] pyrimidine compounds, use of these in therapy and crystalline a form of n-methyl- pyrimidin-4-yl) amino] cyclohexyl} methanosulphonamide |
| BR112012008267B1 (pt) * | 2009-10-09 | 2022-10-04 | Incyte Holdings Corporation | Derivados hidroxila, ceto e glucuronida de 3-(4-(7h-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1h-pirazol-1- il)-3-ciclopentilpropanonitrila |
| WO2011079249A2 (en) | 2009-12-23 | 2011-06-30 | Glycomyr, Inc. | Use of vitamin d glycosides and sulfates for treatment of disease |
| US20120289571A1 (en) | 2009-12-31 | 2012-11-15 | Enzon Pharmaceuticals, Inc. | Polymeric conjugates of aromatic amine containing compounds including releasable urea linker |
| CN102822177A (zh) | 2010-02-05 | 2012-12-12 | 美国辉瑞有限公司 | 吡咯并[2,3-d]嘧啶脲化合物 |
| CA2913752A1 (en) | 2013-05-31 | 2014-12-04 | Cerulean Pharma Inc. | Cyclodextrin-based polymers for therapeutic delivery |
| US10435428B2 (en) | 2015-11-24 | 2019-10-08 | Theravance Biopharma R&D Ip, Llc | Prodrugs of a JAK inhibitor compound for treatment of gastrointestinal inflammatory disease |
| CN106496233B (zh) * | 2016-09-26 | 2018-05-15 | 东南大学 | 吡咯并嘧啶类化合物、其制备方法及其用途 |
-
2018
- 2018-05-22 JP JP2019564506A patent/JP2020520955A/ja not_active Withdrawn
- 2018-05-22 KR KR1020197037814A patent/KR20200010440A/ko not_active Withdrawn
- 2018-05-22 BR BR112019024509-0A patent/BR112019024509A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2018-05-22 EP EP18731628.6A patent/EP3609899A1/en not_active Withdrawn
- 2018-05-22 MX MX2019014054A patent/MX2019014054A/es unknown
- 2018-05-22 US US15/986,028 patent/US10745405B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2018-05-22 RU RU2019142472A patent/RU2019142472A/ru not_active Application Discontinuation
- 2018-05-22 WO PCT/US2018/033818 patent/WO2018217700A1/en not_active Ceased
- 2018-05-22 CN CN201880034623.7A patent/CN110662747A/zh active Pending
- 2018-05-22 CA CA3063963A patent/CA3063963A1/en not_active Abandoned
- 2018-05-22 AU AU2018273866A patent/AU2018273866B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2018-05-22 PH PH1/2019/502605A patent/PH12019502605A1/en unknown
- 2018-05-22 NZ NZ759764A patent/NZ759764A/en unknown
-
2019
- 2019-11-17 IL IL270693A patent/IL270693A/en unknown
-
2020
- 2020-07-13 US US16/926,992 patent/US20210032250A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2018273866B2 (en) | 2021-09-30 |
| US20210032250A1 (en) | 2021-02-04 |
| JP2020520955A (ja) | 2020-07-16 |
| WO2018217700A1 (en) | 2018-11-29 |
| AU2018273866A1 (en) | 2019-12-19 |
| BR112019024509A2 (pt) | 2020-06-23 |
| IL270693A (en) | 2020-01-30 |
| NZ759764A (en) | 2022-07-01 |
| CN110662747A (zh) | 2020-01-07 |
| US10745405B2 (en) | 2020-08-18 |
| EP3609899A1 (en) | 2020-02-19 |
| MX2019014054A (es) | 2020-02-05 |
| CA3063963A1 (en) | 2018-11-29 |
| KR20200010440A (ko) | 2020-01-30 |
| PH12019502605A1 (en) | 2020-10-26 |
| RU2019142472A3 (ru) | 2021-09-23 |
| US20180339990A1 (en) | 2018-11-29 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2019142472A (ru) | Глюкуронидные пролекарства ингибиторов янус-киназы | |
| JP2020520955A5 (ru) | ||
| RU2495044C2 (ru) | Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы | |
| CY1118572T1 (el) | Παραγωγο κυκλοαλκανιου | |
| RU2017105781A (ru) | Индазольные соединения в качестве ингибиторов киназы fgfr, их получение и применение | |
| JP2013531029A5 (ru) | ||
| MX2020008570A (es) | Inhibidores de arginasa y sus metodos de uso. | |
| JP2014517017A5 (ja) | 化合物、その医薬組成物、及び癌治療用の阻害薬としてのその使用 | |
| RU2018120242A (ru) | Хинолиновые соединения, способы их получения и их применения в качестве лекарственного средства, ингибирующего транспортер уратов | |
| RU2016110755A (ru) | Соединение, ингибирующее активности киназ ВТК и/или JAK3 | |
| RU2017104856A (ru) | Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств | |
| RU2019100164A (ru) | Гетероциклическое соединение, используемое как ингибитор fgfr | |
| JP2017514809A5 (ru) | ||
| RU2013108348A (ru) | Конденсированные гетероарилы и их применение | |
| RU2013141559A (ru) | Способ ингибирования клеток опухоли гамартомы | |
| CN109843872A (zh) | 作为ido抑制剂和/或ido-hdac双重抑制剂的多环化合物 | |
| RU2019141734A (ru) | Терапевтические соединения и композиции и способы их применения | |
| RU2016122731A (ru) | Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых агентов | |
| JP2018502141A5 (ru) | ||
| RU2011133128A (ru) | Противоопухолевые соединения дигидропиран-2-она | |
| RU2013136895A (ru) | Новое бициклическое соединение или его соль | |
| RU2017131354A (ru) | Замещенные амино шестичленные насыщенные гетероалициклы в качестве ингибиторов dpp-iv длительного действия | |
| RU2020115045A (ru) | Азотсодержащее гетероарильное соединение и его фармацевтическое применение | |
| RU2017129275A (ru) | ИНГИБИТОРЫ ФАКТОРА XIa | |
| RU2015141928A (ru) | Новое оксазолидиноновое производное в качестве ингибитора сетр, способ его получения и содержащая его фармацевтическая композиция |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20220217 |