[go: up one dir, main page]

RU2016122731A - Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых агентов - Google Patents

Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых агентов Download PDF

Info

Publication number
RU2016122731A
RU2016122731A RU2016122731A RU2016122731A RU2016122731A RU 2016122731 A RU2016122731 A RU 2016122731A RU 2016122731 A RU2016122731 A RU 2016122731A RU 2016122731 A RU2016122731 A RU 2016122731A RU 2016122731 A RU2016122731 A RU 2016122731A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
paragraphs
pharmaceutical composition
proliferative disease
prevention
Prior art date
Application number
RU2016122731A
Other languages
English (en)
Inventor
Айан ДЖЕЙМС
Айан ДИКСОН
Джон Фьютрилл
Энтони КАЗЗАП
Херберт ТРОЙТЛАЙН
Цзюнь ЦЗЭН
Трейси НЕРО
Питер ГАННИНГ
Original Assignee
Новоген Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новоген Лтд filed Critical Новоген Лтд
Publication of RU2016122731A publication Critical patent/RU2016122731A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A61K31/4045—Indole-alkylamines; Amides thereof, e.g. serotonin, melatonin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/08—Indoles; Hydrogenated indoles with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (98)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемое лекарственное средство или пролекарство, где:
R1 представляет собой
Figure 00000002
Figure 00000003
R2 представляет собой N(R6)2, CH(R6)2, индол,
Figure 00000004
Figure 00000005
R3 представляет собой Н, NH2, N(R6)2, OR4,
Figure 00000006
X1 представляет собой (СН2)0-5;
Х2 и Х3 представляют собой О, NH, NHR5', SO2, С(О), C(O)NH, (СН2)0-5, С(O)(СН2)1-5, NH(CH2)1-5, CHR5', CHC(R5')C(O), пиразол, изооксазол;
Х4 представляет собой О, NH, NR6;
R4, R5 и R6 представляют собой Н, СН3, СН2СН3;
R6 представляет собой Н, СН3, (СН2)1-5СН3, (CH2)1-5OCH3, CF3, CN, OCF3;
R7 представляет собой Н, ОН, алкил, галоген, алкокси, гидроксиалкил, амино, аминоалкил, диаминоалкил или диоксолановое кольцо, конденсированное с 2 смежными атомами углерода R1 или R2.
2. Соединение по п. 1, где X1 представляет собой СН2, (СН2)2 или (СН2)3.
3. Соединение по п. 1, где R3 представляет собой N(R6)2.
4. Соединение по п. 3, где R6 представляет собой СН3.
5. Соединение по п. 1, где R3 представляет собой Н.
6. Соединение по п. 1, где R3 представляет собой
Figure 00000007
7. Соединение по п. 1, где R3 представляет собой
Figure 00000008
8. Соединение по п. 7, где Х4 представляет собой NR5.
9. Соединение по п. 8, где R5 представляет собой СН3.
10. Соединение по п. 1, где R4 представляет собой СН3 или Н.
11. Соединение по п. 1, где R5 представляет собой СН3 или Н.
12. Соединение по п. 1, где Х2 представляет собой СН2, О, (СН2)0, NH или С(О).
13. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой
Figure 00000009
14. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой
Figure 00000010
15. Соединение по п. 13 или 14, где R7 представляет собой Н.
16. Соединение по любому из пп. 1-12, где R1 представляет собой
Figure 00000011
17. Соединение по п. 1, где Х3 представляет собой (СН2)2, C(O)NH, СН2, (СН2)0, О или CHR5'.
18. Соединение по п. 17, где R5' представляет собой СН3.
19. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой
Figure 00000012
a R7 представляет собой Н, ОН, галоген, алкокси или диоксолановое кольцо.
20. Соединение по п. 19, где галоген представляет собой F.
21. Соединение по п. 19, где алкокси представляет собой ОСН3.
22. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой
Figure 00000013
23. Соединение по п. 22, где Х4 представляет собой О.
24. Соединение по п. 22, где Х4 представляет собой NR6.
25. Соединение по п. 24, где R6 представляет собой СН3.
26. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой
Figure 00000014
a R7 представляет собой Н.
27. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой CH(R6)2.
28. Соединение по п. 27, где R6 представляет собой СН3.
29. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой N(R6)2.
30. Соединение по п. 29, где R6 представляет собой СН3.
31. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой
Figure 00000015
a R7 представляет собой гидроксиалкил.
32. Соединение по п. 31, где гидроксиалкил представляет собой СН2ОН.
33. Соединение по п. 1, где соединение выбрано из группы, состоящей из:
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
34. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики пролиферативного заболевания, где композиция включает соединение по любому из пп. 1-33.
35. Способ лечения или профилактики пролиферативного заболевания, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-33.
36. Применение соединения по любому из пп. 1-33 для лечения или профилактики пролиферативного заболевания.
37. Применение соединения по любому из пп. 1-33 или фармацевтической композиции по п. 34 в производстве лекарственного средства для лечения или профилактики пролиферативного заболевания.
38. Фармацевтическая композиция по п. 34, способ по п. 35 или применение по п. 36 или 37, где пролиферативное заболевание представляет собой рак.
39. Фармацевтическая композиция для профилактики рецидива солидной опухоли, где композиция включает соединение по любому из пп. 1-33.
40. Способ профилактики рецидива солидной опухоли, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-33.
41. Применение соединения по любому из пп. 1-33 для профилактики рецидива солидной опухоли.
42. Применение соединения по любому из пп. 1-33 или фармацевтической композиции по п. 39 в производстве лекарственного средства для профилактики рецидива солидной опухоли.
RU2016122731A 2013-11-25 2014-11-25 Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых агентов RU2016122731A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361908285P 2013-11-25 2013-11-25
US61/908,285 2013-11-25
US201462035671P 2014-08-11 2014-08-11
US62/035,671 2014-08-11
PCT/AU2014/050372 WO2015074123A1 (en) 2013-11-25 2014-11-25 Functionalised and substituted indoles as anti-cancer agents

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2016122731A true RU2016122731A (ru) 2018-01-09

Family

ID=53178731

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016122731A RU2016122731A (ru) 2013-11-25 2014-11-25 Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых агентов

Country Status (13)

Country Link
US (1) US20170166555A1 (ru)
EP (1) EP3074378A4 (ru)
JP (1) JP2016538309A (ru)
KR (1) KR20160089409A (ru)
CN (1) CN105916841A (ru)
AU (1) AU2014353893A1 (ru)
BR (1) BR112016011734A2 (ru)
CA (1) CA2931279A1 (ru)
IL (1) IL245673A0 (ru)
MX (1) MX2016006707A (ru)
PH (1) PH12016500967A1 (ru)
RU (1) RU2016122731A (ru)
WO (1) WO2015074123A1 (ru)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP3148981A4 (en) * 2014-05-30 2017-11-08 The Trustees of Columbia University in the City of New York Multivalent ras binding compounds
RU2017104856A (ru) * 2014-07-16 2018-08-16 Новоджен Лтд Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств
US10525040B2 (en) * 2015-06-29 2020-01-07 Nantbio, Inc. Compositions and methods of Rit1 inhibition
AR116020A1 (es) 2018-09-03 2021-03-25 Bayer Ag COMPUESTOS DE 3,9-DIAZAESPIRO[5.5]UNDECANO COMO INHIBIDORES DE GGTasa I Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS
WO2020048830A1 (en) 2018-09-03 2020-03-12 Bayer Aktiengesellschaft 5-aryl-3,9-diazaspiro[5.5]undecan-2-one compounds
WO2020048831A1 (en) 2018-09-03 2020-03-12 Bayer Aktiengesellschaft 5-aryl-3,9-diazaspiro[5.5]undecan-2-one compounds
WO2020048827A1 (en) 2018-09-03 2020-03-12 Bayer Aktiengesellschaft 1, 3, 9-triazaspiro[5.5] undecan-2-one compounds
WO2020048826A1 (en) 2018-09-03 2020-03-12 Bayer Aktiengesellschaft 5-substituted 1-oxa-3,9-diazaspiro[5.5]undecan-2-one compounds
WO2020048828A1 (en) 2018-09-03 2020-03-12 Bayer Pharma Aktiengesellschaft 5-heteroaryl-3,9-diazaspiro[5.5]undecane compounds
CN110229091B (zh) * 2019-06-21 2022-11-22 天津科技大学 具有白三烯a4水解酶抑制作用的1，5-二取代吲哚衍生物及应用
US20230090255A1 (en) * 2019-09-05 2023-03-23 Lunan Pharmaceutical Group Corporation Magl inhibitor, preparation method therefor and use thereof
CN115867266A (zh) * 2020-05-08 2023-03-28 乔治穆内有限责任公司 Akt3调节剂
EP4392406A4 (en) * 2021-09-30 2025-07-30 TroBio Therapeutics Pty Ltd SUBSTITUTED INDOLE COMPOUNDS AND THEIR USE

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW200635899A (en) * 2004-12-22 2006-10-16 Astrazeneca Ab Chemical compounds
JP2007099641A (ja) * 2005-09-30 2007-04-19 Tsumura & Co インドールキノキサリン類化合物、その製造方法およびそれを用いた医薬組成物
CN101405281B (zh) * 2006-03-22 2013-12-11 詹森药业有限公司 Mdm2和p53相互作用的抑制剂
US8232298B2 (en) * 2006-03-22 2012-07-31 Janssen Pharmaceutica N.V. Inhibitors of the interaction between MDM2 and P53
US20080280891A1 (en) * 2006-06-27 2008-11-13 Locus Pharmaceuticals, Inc. Anti-cancer agents and uses thereof
WO2008008059A1 (en) * 2006-07-12 2008-01-17 Locus Pharmaceuticals, Inc. Anti-cancer agents ans uses thereof
MX2009006077A (es) * 2007-01-08 2009-06-17 Suven Life Sciences Ltd Compuestos de 5-(heterociclil)alquil-n-(arilsulfonil)indol y su uso como ligandos de la 5-hidroxitriptamina6.
WO2009118292A1 (en) * 2008-03-24 2009-10-01 Novartis Ag Arylsulfonamide-based matrix metalloprotease inhibitors
KR101804588B1 (ko) * 2009-10-13 2017-12-04 리간드 파마슈티칼스 인코포레이티드 조혈 성장 인자 모방체 소분자 화합물 및 이의 용도
US20140243324A1 (en) * 2010-11-18 2014-08-28 Ligand Pharmaceuticals Incorporated Use of hematopoietic growth factor mimetics
KR20130106186A (ko) * 2012-03-19 2013-09-27 한국과학기술원 아자인돌 유도체 화합물, 이를 포함하는 Ｔｒｋ 저해제 조성물 및 Ｔｒｋ와 관련된 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물
US20170157135A1 (en) * 2013-11-25 2017-06-08 Novogen Limited Functionalised and substituted indoles as anti-cancer agents
RU2017104856A (ru) * 2014-07-16 2018-08-16 Новоджен Лтд Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств

Also Published As

Publication number Publication date
IL245673A0 (en) 2016-06-30
KR20160089409A (ko) 2016-07-27
BR112016011734A2 (pt) 2017-08-08
CA2931279A1 (en) 2015-05-28
EP3074378A4 (en) 2017-05-10
JP2016538309A (ja) 2016-12-08
MX2016006707A (es) 2016-11-29
WO2015074123A1 (en) 2015-05-28
US20170166555A1 (en) 2017-06-15
AU2014353893A1 (en) 2016-06-09
CN105916841A (zh) 2016-08-31
PH12016500967A1 (en) 2016-06-20
EP3074378A1 (en) 2016-10-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2016122731A (ru) Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых агентов
RU2477723C2 (ru) Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе
RU2017104856A (ru) Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств
BR112014019478A2 (pt) composto ou um sal farmacologicamente aceitável do mesmo, composição farmacêutica, uso de um composto ou de um sal farmacologicamente aceitável do mesmo, formulação inibidor do canal de sódio, métodos para tratamento e/ou prevenção de dor e de uma doença.
CY1118739T1 (el) Ενωσεις αμφι(φθoρoαλκυλ)-1,4-βενζoδιαζεπινoνης ως αναστολεις toy notch
JP2015503625A5 (ru)
RU2018138828A (ru) Уменьшение массы опухоли путем введения ccr1 антагонистов в комбинации с pd-1 ингибиторами или pd-l1 ингибиторами
RU2018105549A (ru) Производные бензодиазепина как ингибиторы rsv
RU2015118647A (ru) Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr
RU2018119173A (ru) Производное бензофурана, способ его получения и его применение в медицине
JP2019517487A5 (ru)
EA201100971A1 (ru) Производные пиримидининдола для лечения злокачественного новообразования
JP2009541223A5 (ru)
RU2016134751A (ru) Соединения
JP2017528498A5 (ru)
RU2018128318A (ru) Селективные ингибиторы эстрогеновых рецепторов и их применение
JP2008535902A5 (ru)
EA201101507A1 (ru) Способы лечения солидных опухолей
JP2020506951A5 (ru)
CL2008001898A1 (es) Compuestos derivados de pirazinona, inhibidores de p38; proceso de preparacion de estos; composicion farmaceutica que los comprende; combinacion farmaceutica que los comprende; uso para tratar enferemedades pulmonares obstructivas cronicas y asma.
MX2013012588A (es) Inhibidores de cinasa.
TR201802944T4 (tr) İlaç olarak azai̇ndazol veya di̇azai̇ndazol türünün türevleri̇
RU2016126503A (ru) Аналоги кортистатина, их синтез и применения
JP2016513130A5 (ru)
RU2018127728A (ru) Слитые трициклические гетероциклические соединения в качестве ингибиторов интегразы вич