[go: up one dir, main page]

RU2018139870A - Способы идентификации модуляторов gpr92 - Google Patents

Способы идентификации модуляторов gpr92 Download PDF

Info

Publication number
RU2018139870A
RU2018139870A RU2018139870A RU2018139870A RU2018139870A RU 2018139870 A RU2018139870 A RU 2018139870A RU 2018139870 A RU2018139870 A RU 2018139870A RU 2018139870 A RU2018139870 A RU 2018139870A RU 2018139870 A RU2018139870 A RU 2018139870A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
gpr92 receptor
gpr92
activity
receptor
test agent
Prior art date
Application number
RU2018139870A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2742608C2 (ru
RU2018139870A3 (ru
Inventor
Скотт Джозеф МАКГРЕЙН
Мэттью Роналд ГИББЗ
Ричард Мастен ФАЙН
Борис КЛЕБАНСКИЙ
Original Assignee
Марс, Инкорпорейтед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Марс, Инкорпорейтед filed Critical Марс, Инкорпорейтед
Publication of RU2018139870A publication Critical patent/RU2018139870A/ru
Publication of RU2018139870A3 publication Critical patent/RU2018139870A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2742608C2 publication Critical patent/RU2742608C2/ru

Links

Classifications

    • GPHYSICS
    • G01MEASURING; TESTING
    • G01NINVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N33/00Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
    • G01N33/48Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
    • G01N33/50Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
    • G01N33/74Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving hormones or other non-cytokine intercellular protein regulatory factors such as growth factors, including receptors to hormones and growth factors
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K14/00Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K14/00Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/705Receptors; Cell surface antigens; Cell surface determinants
    • GPHYSICS
    • G01MEASURING; TESTING
    • G01NINVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N2333/00Assays involving biological materials from specific organisms or of a specific nature
    • G01N2333/435Assays involving biological materials from specific organisms or of a specific nature from animals; from humans
    • G01N2333/705Assays involving receptors, cell surface antigens or cell surface determinants
    • G01N2333/72Assays involving receptors, cell surface antigens or cell surface determinants for hormones
    • G01N2333/726G protein coupled receptor, e.g. TSHR-thyrotropin-receptor, LH/hCG receptor, FSH
    • GPHYSICS
    • G01MEASURING; TESTING
    • G01NINVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N2500/00Screening for compounds of potential therapeutic value
    • G01N2500/04Screening involving studying the effect of compounds C directly on molecule A (e.g. C are potential ligands for a receptor A, or potential substrates for an enzyme A)

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Cell Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • General Physics & Mathematics (AREA)
  • Analytical Chemistry (AREA)
  • Pathology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Measuring Or Testing Involving Enzymes Or Micro-Organisms (AREA)
  • Seasonings (AREA)
  • Fodder In General (AREA)
  • Micro-Organisms Or Cultivation Processes Thereof (AREA)

Claims (26)

1. Способ идентификации композиции, модулирующей активность рецептора GPR92, включающий
(a) приведение тестируемого средства в контакт с рецептором GPR92,
(b) определение активности рецептора GPR92, и
(c) выбор тестируемого средства, повышающего активность рецептора GPR92, в качестве композиции.
2. Способ по п. 1, где рецептор GPR92 выбран из группы, состоящей из рецептора GPR92 кошки, содержащего аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 4, и рецептора GPR92 собаки, содержащего аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 5.
3. Способ идентификации композиции, модулирующей активность рецептора GPR92, включающий
(a) приведение тестируемого средства в контакт с рецептором GPR92,
(b) определение взаимодействия между тестируемым средством и одной или несколькими аминокислотами в трансмембранном домене 7 (7TM) рецептора GPR92, и
(c) выбор тестируемого средства, взаимодействующего с одной или несколькими аминокислотами, в качестве композиции.
4. Способ по п. 3, где рецептор GPR92 выбран из группы, состоящей из рецептора GPR92 кошки, содержащего аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 4, и рецептора GPR92 собаки, содержащего аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 5.
5. Способ по п. 3, где рецептор GPR92 является рецептором GPR92 кошки, и где способ включает определение взаимодействия между тестируемым средством и одной или несколькими аминокислотами в 7TM, выбранными из группы, состоящей из Arg83 на спирали 2; Gly103, Phe106, Gln107, Met110 и/или Cys114 на спирали 3; Thr161 и/или His165 на спирали 4; Ala200, Gly204 и/или Pro208 на спирали 5; Phe248, Phe252, Tyr255, Asn256 и/или Leu259 на спирали 6; Arg281, Met285 и/или Val288 на спирали 7; и/или Glu182 на второй внеклеточной петле (EC2).
6. Способ по п. 3, где рецептор GPR92 является рецептором GPR92 собаки, и где способ включает определение взаимодействия между тестируемым средством и одной или несколькими аминокислотами в 7TM, выбранными из группы, состоящей из Arg76 на спирали 2; Gly96, Phe99, Gln100, Met103 и/или Cys107 на спирали 3; Thr154 и/или His158 на спирали 4; Ala193, Gly197 и/или Pro201 на спирали 5; Phe241, Phe245, Tyr248, Asn249 и/или Leu252 на спирали 6; Arg274, Met278 и/или Val281 на спирали 7; и/или Glu175 на петле EC2.
7. Способ по любому из пп. 3-6, дополнительно включающий определение активности рецептора GPR92 после стадии (a).
8. Способ по любому из пп. 3-7, дополнительно включающий приведение лиганда рецептора GPR92 в контакт с рецептором GPR92.
9. Способ по любому из пп. 3-8, где стадия (c) дополнительно включает выбор тестируемого средства, повышающего активность рецептора GPR92, в качестве композиции.
10. Способ по любому из пп. 3-6, где взаимодействие определяют посредством сайт-специфического мутагенеза, рентгеновской кристаллографии, рентгеновской спектроскопии, ядерного магнитного резонанса (ЯМР), оценки перекрестного сшивания, масс-спектроскопии, электрофореза, анализа смещения и их комбинаций.
11. Способ идентификации композиции, модулирующей активность рецептора GPR92, включающий
(a) приведение агониста рецептора GPR92 в контакт с рецептором GPR92 и определение активности рецептора GPR92,
(b) приведение тестируемого средства в контакт с рецептором GPR92 и определение активности рецептора GPR92, и (c) выбор тестируемого средства в качестве композиции, когда активность (b) выше активности (a).
12. Способ по п. 11, где агонист рецептора GPR92 выбран из группы, состоящей из NAG (N-арахидонилглицина), FPP (3,7,11-триметил-2,6,10-додекатриен-1-ил пирофосфата), LPA (18:0) (1-стеароил-2-гидрокси-sn-глицеро-3-фосфата), CPA (18:1) (1-олеоил-sn-глицеро-2,3-циклофосфата), LPA (14:0) (1-миристоил-2-гидрокси-sn-глицеро-3-фосфата), LPA (16:0) (1-пальмитоил-2-гидрокси-sn-глицеро-3-фосфата), LPA (18:1) (1-олеоил-2-гидрокси-sn-глицеро-3-фосфата), фарнезил монофосфата (FMP), алкил-глицерофосфата (AGP, также известного как алкил-LPA), циклической фосфатидной кислоты (CPA); карбо-CPA (CCPA), 2-карбо-CPA (2CCPA), 3-карбо-CPA (3CCPA) и их комбинаций.
13. Способ по п. 11, где рецептор GPR92 выбран из группы, состоящей из рецептора GPR92 кошки, содержащего аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 4 и рецептора GPR92 собаки, содержащего аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 5.
14. Способ по любому из предшествующих пунктов, где рецептор GPR92 экспрессируется клеткой, и где тестируемое средство приводят в контакт с клеткой.
15. Способ по п. 14, где клетка экспрессирует кальций-связывающий фотобелок.
16. Способ по п. 15, где кальций-связывающий фотобелок выбран из группы, состоящей из клитина, экворина, обелина, любой их рекомбинантной или выделенной версии и любой их комбинации.
17. Способ по п. 14, где уровни внутриклеточного кальция подвергают мониторингу посредством детекции люминесценции или детекции флуоресценции.
18. Способ по п. 17, где детекция флуоресценции включает кальций-чувствительный флуоресцентный краситель, выбранный из группы, состоящей из Fura-2 AM, Fura-2 пентакалия, Fura Red AM, Indo-1 AM, Indo-1 пентакалия, Fluo-3, Fluo-4, Fluo-8, Calcium Green-1, Calcium 3, Calcium 4, Calcium 5, Rhod-2, их производных и их комбинаций.
RU2018139870A 2016-04-14 2017-04-14 Способы идентификации модуляторов gpr92 RU2742608C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201662322601P 2016-04-14 2016-04-14
US62/322,601 2016-04-14
PCT/US2017/027626 WO2017181008A1 (en) 2016-04-14 2017-04-14 Methods for identifying modulators of gpr92

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2018139870A true RU2018139870A (ru) 2020-05-14
RU2018139870A3 RU2018139870A3 (ru) 2020-08-03
RU2742608C2 RU2742608C2 (ru) 2021-02-09

Family

ID=60042704

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018139870A RU2742608C2 (ru) 2016-04-14 2017-04-14 Способы идентификации модуляторов gpr92

Country Status (9)

Country Link
US (1) US11237177B2 (ru)
EP (2) EP3442992B1 (ru)
JP (1) JP7039483B2 (ru)
CN (1) CN109071608A (ru)
AU (1) AU2017250779B2 (ru)
CA (1) CA3018885A1 (ru)
MX (1) MX393134B (ru)
RU (1) RU2742608C2 (ru)
WO (1) WO2017181008A1 (ru)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2020051551A1 (en) * 2018-09-07 2020-03-12 Mars, Incorporated Compounds that modulate gpr92 receptor activity and pet food products containing the same

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5851853A (ja) 1981-09-18 1983-03-26 Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd リン脂質混合物の処理法
JPH0614711A (ja) 1992-07-01 1994-01-25 Kao Corp 加熱調理用油脂組成物
JP3419957B2 (ja) 1995-06-06 2003-06-23 花王株式会社 味覚改質剤
US20030017528A1 (en) * 1998-11-20 2003-01-23 Ruoping Chen Human orphan G protein-coupled receptors
CA2498264A1 (en) 2002-09-09 2004-05-13 Nura, Inc. G protein coupled receptors and uses thereof
US7524638B1 (en) * 2003-06-27 2009-04-28 Osi Pharmaceuticals, Inc. Methods for identification of modulators of OSGPR114 or OSGPR78 activity, and their use in the treatment of disease
WO2005119263A2 (en) * 2004-06-03 2005-12-15 Bayer Healthcare Ag Diagnostics and therapeutics for diseases associated with g protein-coupled receptor 92 (gpr92)
JPWO2006003877A1 (ja) 2004-06-30 2008-04-17 大日本住友製薬株式会社 受容体リガンド
WO2006040534A2 (en) * 2004-10-11 2006-04-20 Paradigm Therapeutics Limited Method of detecting the presence or activity of g - protein coupled receptor 92 (gpr92)
EP2292104A1 (en) * 2009-08-13 2011-03-09 Nestec S.A. A flavour active composition
EP2507383B1 (en) 2009-12-02 2013-10-16 Unilever NV Improved method for screening a potential modulator compound of a taste receptor
US8859775B2 (en) * 2010-09-02 2014-10-14 Merck Patent Gmbh Pyrazolopyridinone derivatives as LPA receptor antagonists
GB201310664D0 (en) 2013-06-14 2013-07-31 Mars Inc Feline taste receptors

Also Published As

Publication number Publication date
JP2019520789A (ja) 2019-07-25
RU2742608C2 (ru) 2021-02-09
RU2018139870A3 (ru) 2020-08-03
EP3442992A4 (en) 2019-10-09
US11237177B2 (en) 2022-02-01
EP4428537A3 (en) 2024-12-04
US20190170772A1 (en) 2019-06-06
CN109071608A (zh) 2018-12-21
CA3018885A1 (en) 2017-10-19
AU2017250779A1 (en) 2018-10-25
EP3442992A1 (en) 2019-02-20
EP3442992B1 (en) 2024-04-10
JP7039483B2 (ja) 2022-03-22
MX2018012423A (es) 2019-03-01
AU2017250779B2 (en) 2022-03-10
WO2017181008A1 (en) 2017-10-19
EP4428537A2 (en) 2024-09-11
MX393134B (es) 2025-03-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Cheng et al. Thermosensitive TRPV channel subunits coassemble into heteromeric channels with intermediate conductance and gating properties
Zhang et al. A transformation for the mechanical fingerprints of complex biomolecular interactions
Hires et al. Reporting neural activity with genetically encoded calcium indicators
Raghuraman et al. Site-directed fluorescence approaches for dynamic structural biology of membrane peptides and proteins
Wong et al. Plasma membrane dynamics and tetrameric organisation of ABCG2 transporters in mammalian cells revealed by single particle imaging techniques
Skube et al. Effect of GFP tags on the localization of EB1 and EB1 fragments in vivo
JP2013137311A5 (ru)
Zhou et al. Structural dynamics of C-domain of cardiac troponin I protein in reconstituted thin filament
Yasuda Studying signal transduction in single dendritic spines
RU2018139870A (ru) Способы идентификации модуляторов gpr92
Fernandes et al. Electrostatically driven lipid–protein interaction: Answers from FRET
Higerd-Rusli et al. Depolarizing NaV and hyperpolarizing KV channels are co-trafficked in sensory neurons
Czimbalek et al. The effect of toxofilin on the structure and dynamics of monomeric actin
JP7227568B2 (ja) 医薬品開発のための標的としてのオトペトリンプロトンチャネル
JP2010516232A5 (ru)
Deswal et al. Detection of phosphorylated T and B cell antigen receptor species by Phos-tag SDS-and Blue Native-PAGE
Pouliquin et al. Effects of an α-helical ryanodine receptor C-terminal tail peptide on ryanodine receptor activity: modulation by Homer
Ramsey et al. Appendix II. Binding of NFκB Appears to Twist the Ankyrin Repeat Domain of IκBα
星野 et al. Development of FRET-based indicators for
Jafurulla et al. Application of quantitative fluorescence microscopic approaches to monitor organization and dynamics of the serotonin1A receptor
Sunderland Nerve terminal protein complexes in the cholinergic synapse
Niessen et al. Long-range correlated motion changes with protein-ligand binding
Feller et al. Evidence from Paired-Pulse Experiments Suggest that Endocannabinoids Do Not Inhibit Neurotransmitter Release by Reducing Calcium Influx
Sepela A Biophysical Mechanism for Modulating Kv2 Channel Activation Uncovered with Tarantula
Arndt-Jovin et al. Flim-FRET, a Structural Tool for ErbB Receptor Studies in the Living Cell