RU2018133500A - Бензо[B]фураны в качестве ингибиторов бромодомена - Google Patents
Бензо[B]фураны в качестве ингибиторов бромодомена Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018133500A RU2018133500A RU2018133500A RU2018133500A RU2018133500A RU 2018133500 A RU2018133500 A RU 2018133500A RU 2018133500 A RU2018133500 A RU 2018133500A RU 2018133500 A RU2018133500 A RU 2018133500A RU 2018133500 A RU2018133500 A RU 2018133500A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- compound
- heterocyclyl
- salt according
- groups
- Prior art date
Links
- 102000001805 Bromodomains Human genes 0.000 title 1
- 108050009021 Bromodomains Proteins 0.000 title 1
- 150000001907 coumarones Chemical class 0.000 title 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 37
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 35
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 27
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 13
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 13
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 13
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 7
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 5
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 4
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 229940125763 bromodomain inhibitor Drugs 0.000 claims 3
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000001995 cyclobutyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 3
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 3
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Substances N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 3
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 claims 2
- 241000233866 Fungi Species 0.000 claims 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 208000036142 Viral infection Diseases 0.000 claims 2
- 241000700605 Viruses Species 0.000 claims 2
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims 2
- 230000001363 autoimmune Effects 0.000 claims 2
- 125000006367 bivalent amino carbonyl group Chemical group [H]N([*:1])C([*:2])=O 0.000 claims 2
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 2
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 claims 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 2
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000004968 inflammatory condition Effects 0.000 claims 2
- 230000028709 inflammatory response Effects 0.000 claims 2
- 244000045947 parasite Species 0.000 claims 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 2
- -1 tetrahydro-2H-pyranyl Chemical group 0.000 claims 2
- 239000003053 toxin Substances 0.000 claims 2
- 231100000765 toxin Toxicity 0.000 claims 2
- 108700012359 toxins Proteins 0.000 claims 2
- 230000009385 viral infection Effects 0.000 claims 2
- 125000006272 (C3-C7) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N Fluorine Chemical compound FF PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 1
- 125000005119 alkyl cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 125000004312 morpholin-2-yl group Chemical group [H]N1C([H])([H])C([H])([H])OC([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000002757 morpholinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003566 oxetanyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003718 tetrahydrofuranyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
- A61K31/343—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide condensed with a carbocyclic ring, e.g. coumaran, bufuralol, befunolol, clobenfurol, amiodarone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/10—Antimycotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
- C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
- C07D307/79—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
- C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
- C07D307/79—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
- C07D307/80—Radicals substituted by oxygen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
- C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
- C07D407/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Immunology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Virology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Furan Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (68)
1. Соединение формулы (I)
или его соль,
где:
R1 представляет собой -С1-3алкил или циклопропил;
R2 представляет собой -С0-3алкил-циклоалкил, где циклоалкильная группа возможно замещена одной, двумя или тремя группами R5, которые могут быть одинаковыми или разными;
R2 представляет собой -С0-4алкил-гетероциклил или -(СН2)рО-гетероциклил, где каждый гетероциклил возможно замещен одной или двумя группами R9, которые могут быть одинаковыми или разными; или
R2 представляет собой Н, -СН3, С2-6алкил, возможно замещенный атомами фтора в количестве до пяти включительно, -С2-6алкилOR13, -C2-6алкилNR11R12, -(CH2)mSO2C1-3алкил, -(CH2)mSO2NR11R12, -(CH2)mC(O)NR11R12, -(CH2)mCN, -(CH2)mCO2R13, -(СН2)mNHСO2С1-4алкил, -(CH2)mNHC(O)C1-4алкил или -(СН2)nгетероарил, где гетероарил возможно замещен одной или двумя группами R14, которые могут быть одинаковыми или разными;
R3 представляет собой фенил, возможно замещенный одной, двумя или тремя группами R7, которые могут быть одинаковыми или разными;
R4 представляет собой -С1-3алкил, -CH2OR6 или -CH2F;
каждый R5 независимо представляет собой галоген, -С0-6алкил-R8, -O-С2-6алкил-R8, -CN или -SO2C1-3алкил;
R6 представляет собой -Н или C1-3алкил;
каждый R7 независимо представляет собой -галоген, -С1-4алкил, -С0-3алкил-OR10, -С0-3алкил-NR15R16, -C0-3алкил-CONR15R16, CN или -SO2R17;
R8 представляет собой -Н, -OR10a, -NR18R19 или гетероарил;
каждый R9 независимо представляет собой галоген, С1-4алкил, циклопропил, циклобутил, -CH2CF3, -CH2CHF2, -CH2CH2F, -OCH2CH2OR13, -C0-3алкилOR13, -C0-3алкилNR11R12, -NHCH2CH2OR13, -NHCO2R13, оксо, -C(O)R13, -C(O)OR13 или -C(O)NR11R12;
R10a представляет собой -H, -C1-3алкил, -C2-3алкилNR11R12 или -С2-3алкилОН;
R10 представляет собой -Н, -С1-3алкил, -C2-3алкилNR15R16 или -С2-3алкилОН;
R11 и R12 каждый независимо выбран из -Н и группы -C1-3алкил; или R11 и R12 могут быть связаны вместе с азотом, к которому они присоединены, с образованием 4-7-членной гетероциклильной группы, возможно замещенной одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы -C1-3алкил, -ОН и F;
R13 представляет собой -Н или С1-4алкил;
каждый R14 независимо представляет собой галоген, С1-4алкил, циклопропил, циклобутил или -OR13;
R15 и R16 каждый независимо выбран из -Н и группы -C1-3алкил; или R15 и R16 могут быть связаны вместе с азотом, к которому они присоединены, с образованием 4-7-членной гетероциклильной группы, возможно замещенной одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы -C1-3алкил, -ОН и F;
R17 представляет собой -C1-3алкил или -NR15R16;
R18 и R19 каждый независимо выбран из -Н, -С(O)ОС(СН3)3, группы -С1-6алкил, циклоалкила, гетероциклила, группы -C2-3алкилNR13COC1-3алкил, C2-3алкилNR15R16 и группы -С2-3алкил-О-С1-3алкил, где указанные -C1-6алкил и циклоалкил могут быть возможно замещены одним, двумя или тремя атомами фтора; или R18 и R19 могут быть связаны вместе с азотом, к которому они присоединены, с образованием 4-7-членной гетероциклильной группы, возможно замещенной одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы -C1-3алкил, -ОН и F;
m представляет собой целое число, выбранное из 2, 3 и 4;
p представляет собой целое число, выбранное из 2, 3 и 4;
n представляет собой целое число, выбранное из 0, 1, 2, 3 и 4.
2. Соединение или его соль по п. 1, где соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (IA)
где R1, R2, R3 и R4 определены согласно формуле (I).
3. Соединение или его соль по п. 1 или п. 2, где R1 представляет собой метил.
4. Соединение или его соль по любому из пп. 1-3, где R2 представляет собой -С0-3алкил-С3-7циклоалкил, и С3-7циклоалкильная группа возможно замещена одной, двумя или тремя группами R5, которые могут быть одинаковыми или разными.
5. Соединение или его соль по п. 4, где R2 представляет собой циклопропил, циклобутил или циклогексил, возможно замещенный одной, двумя или тремя группами R5, которые могут быть одинаковыми или разными.
6. Соединение или его соль по п. 5, где R5 представляет собой -С0-6алкил-R8.
7. Соединение или его соль по п. 6, где R5 выбран из метила, -СН2ОН, -ОН и группы -СН2СН2морфолинил.
8. Соединение или его соль по любому из пп. 1-3, где R2 представляет собой -С0-4алкил-гетероциклил или -(СН2)pO-гетероциклил, и каждый гетероциклил возможно замещен одной или двумя группами R9, которые могут быть одинаковыми или разными.
9. Соединение или его соль по п. 8, где R2 представляет собой -С0-4алкил-гетероциклил, и гетероциклил возможно замещен одной или двумя группами R9, которые могут быть одинаковыми или разными.
10. Соединение или его соль по п. 9, где -С0-4алкил-гетероциклил выбран из гетероциклила, группы -СН2СН2-гетероциклил и группы -СН2СН2СН2-гетероциклил.
11. Соединение или его соль по любому из пп. 8-10, где С4-10гетероциклил выбран из оксетанила, тетрагидрофуранила, тетрагидро-2H-пиранила, морфолинила, пиперидинила, пиперазинила, (1r,5s)-3-оксабицикло[3.1.0]гексанила и (1r,5s)-3-азабицикло[3.1.0]гексанила, возможно замещенных одной или двумя группами R9, которые могут быть одинаковыми или разными.
12. Соединение или его соль по п. 11, где гетероциклил возможно замещен одной или двумя группами R9, выбранными из метила, -С(O)СН3 и фтора.
13. Соединение или его соль по п. 12, где гетероциклил, возможно замещенный одной или двумя группами R9, выбран из:
14. Соединение или его соль по любому из пп. 1-3, где R2 представляет собой -Н, -СН3, С2-6алкил, возможно замещенный атомами фтора в количестве до пяти включительно, -С2-6алкилOR13, -С2-6алкилNR11R12, -(СН2)mSO2С1-3алкил, -(CH2)mC(O)NR11R12, -(CH2)mCN, -(CH2)mCO2R13, -(CH2)mNHCO2C(CH3)3 или -(CH2)nC5-6гетероарил, и С5-6гетероарил возможно замещен одной или двумя группами R14, которые могут быть одинаковыми или разными.
15. Соединение или его соль по п. 14, где R2 представляет собой -Н, -СН3, С2-6алкил, -С2-6алкилOR13, -С2-6алкилNR11R12 или -(СН2)nС5-6гетероарил.
16. Соединение или его соль по п. 15, где R2 представляет собой -Н, метил, этил, пропил, -СН2СН2ОН, -СН2СН2СН2ОН, -СН2СН(СН3)ОН, -СН2СН2ОСН3, -СН2СН2СН2ОСН3, -CH2CH2N(CH3)2, -CH2CH2CH2N(CH3)2, -CH2CHF2 или -СН2СН2пиридинил.
17. Соединение или его соль по любому из пп. 1-16, где R3 представляет собой фенил, возможно замещенный группами -ОСН3 или -ОСН2СН2ОН.
18. Соединение или его соль по любому из пп. 1-17, где R4 представляет собой метил, -CH2F или -СН2ОН.
19. Соединение, выбранное из соединений по Примерам 1-204, или его соль.
20. Соединение, которое представляет собой
или его соль.
21. Соединение по любому из пп. 1-20 или его фармацевтически приемлемая соль.
22. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п. 21 и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
23. Комбинация, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п. 21 вместе с одним или более чем одним другим терапевтически активным агентом.
24. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 21 для применения в терапии.
25. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 21 для применения в лечении заболевания или состояния, при котором показан ингибитор бромодомена.
26. Соединение для применения по п. 25, где заболевание или состояние представляет собой острое или хроническое аутоиммунное и/или воспалительное состояние.
27. Соединение для применения по п. 25, где заболевание или состояние включает воспалительную реакцию на инфекцию, вызываемую бактериями, вирусом, грибками, паразитом или их токсинами.
28. Соединение для применения по п. 25, где заболевание или состояние представляет собой вирусную инфекцию.
29. Соединение для применения по п. 25, где заболевание или состояние представляет собой рак.
30. Соединение для применения по п. 25, где заболевание или состояние представляет собой ревматоидный артрит.
31. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п. 21 в изготовлении лекарственного средства для лечения заболевания или состояния, при котором показан ингибитор бромодомена.
32. Способ лечения заболевания или состояния, при котором показан ингибитор бромодомена, у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п. 21.
33. Способ лечения по п. 32, где заболевание или состояние представляет собой острое или хроническое аутоиммунное и/или воспалительное состояние.
34. Способ лечения по п. 32, где заболевание или состояние включает воспалительную реакцию на инфекцию, вызываемую бактериями, вирусом, грибками, паразитом или их токсинами.
35. Способ лечения по п. 32, где заболевание или состояние представляет собой вирусную инфекцию.
36. Способ лечения по п. 32, где заболевание или состояние представляет собой рак.
37. Способ лечения по п. 32, где заболевание или состояние представляет собой ревматоидный артрит.
38. Способ лечения по любому из пп. 32-37, где субъект является человеком.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB1605921.4 | 2016-04-07 | ||
| GB201605921 | 2016-04-07 | ||
| GB1703272.3 | 2017-03-01 | ||
| GBGB1703272.3A GB201703272D0 (en) | 2017-03-01 | 2017-03-01 | Compounds |
| PCT/EP2017/058049 WO2017174620A1 (en) | 2016-04-07 | 2017-04-05 | Benzo[b]furans as bromodomain inhibitors |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018133500A true RU2018133500A (ru) | 2020-05-12 |
Family
ID=58489345
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018133500A RU2018133500A (ru) | 2016-04-07 | 2017-04-05 | Бензо[B]фураны в качестве ингибиторов бромодомена |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10583112B2 (ru) |
| EP (1) | EP3440075B1 (ru) |
| JP (1) | JP6954920B2 (ru) |
| KR (1) | KR20180132680A (ru) |
| CN (1) | CN108884083B (ru) |
| AU (1) | AU2017245640A1 (ru) |
| BR (1) | BR112018070514A2 (ru) |
| CA (1) | CA3018275A1 (ru) |
| ES (1) | ES2785173T3 (ru) |
| RU (1) | RU2018133500A (ru) |
| TW (1) | TW201802076A (ru) |
| UY (1) | UY37191A (ru) |
| WO (1) | WO2017174620A1 (ru) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB201716369D0 (en) * | 2017-10-06 | 2017-11-22 | Glaxosmithkline Intellectual Property (No 2) Ltd | Compounds |
| GB201716392D0 (en) * | 2017-10-06 | 2017-11-22 | Glaxosmithkline Intellectual Property (No 2) Ltd | Compounds |
| CN109053546B (zh) | 2018-07-05 | 2021-04-27 | 中国科学院兰州化学物理研究所 | 一种苯酞类衍生物及其制备方法和应用 |
| CN114736112A (zh) * | 2022-06-14 | 2022-07-12 | 北京先通国际医药科技股份有限公司 | 一种心肌代谢pet显像剂的制备方法及用途 |
| CN114773179B (zh) * | 2022-06-23 | 2022-09-16 | 北京先通国际医药科技股份有限公司 | 一种化合物ⅰ液体组合物的制备方法、及其在心肌代谢pet显像上的用途 |
| CN119587540B (zh) * | 2024-12-11 | 2026-01-30 | 扬州大学 | 一种小分子化合物在制备与asfv e165r蛋白活性相关的疾病药物或抑制e165r蛋白活性试剂中的应用 |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB9004781D0 (en) | 1990-03-02 | 1990-04-25 | Glaxo Group Ltd | Device |
| KR20050065661A (ko) * | 2002-11-01 | 2005-06-29 | 비로파마 인코포레이티드 | 벤조푸란 화합물, 조성물 및 ｃ형 간염 바이러스 감염 및관련 질병의 치료 및 예방 방법 |
| JP4641526B2 (ja) | 2003-11-03 | 2011-03-02 | グラクソ グループ リミテッド | 流体分配デバイス |
| GB0919380D0 (en) * | 2009-11-04 | 2009-12-23 | Almac Discovery Ltd | Pharmaceutical compouds |
| GB0919423D0 (en) | 2009-11-05 | 2009-12-23 | Glaxosmithkline Llc | Novel compounds |
| GB0919434D0 (en) | 2009-11-05 | 2009-12-23 | Glaxosmithkline Llc | Novel compounds |
| AU2014230816B9 (en) * | 2013-03-14 | 2016-12-15 | Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited | Furopyridines as bromodomain inhibitors |
| CN105085427B (zh) * | 2015-08-21 | 2018-06-05 | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 | 一类苯并[d]异恶唑类化合物及其应用 |
-
2017
- 2017-04-05 US US16/091,577 patent/US10583112B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2017-04-05 WO PCT/EP2017/058049 patent/WO2017174620A1/en not_active Ceased
- 2017-04-05 CN CN201780020627.5A patent/CN108884083B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2017-04-05 ES ES17715714T patent/ES2785173T3/es active Active
- 2017-04-05 JP JP2018552148A patent/JP6954920B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2017-04-05 TW TW106111350A patent/TW201802076A/zh unknown
- 2017-04-05 UY UY0001037191A patent/UY37191A/es not_active Application Discontinuation
- 2017-04-05 KR KR1020187029128A patent/KR20180132680A/ko not_active Withdrawn
- 2017-04-05 EP EP17715714.6A patent/EP3440075B1/en active Active
- 2017-04-05 BR BR112018070514A patent/BR112018070514A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2017-04-05 AU AU2017245640A patent/AU2017245640A1/en not_active Abandoned
- 2017-04-05 RU RU2018133500A patent/RU2018133500A/ru not_active Application Discontinuation
- 2017-04-05 CA CA3018275A patent/CA3018275A1/en active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| KR20180132680A (ko) | 2018-12-12 |
| CN108884083A (zh) | 2018-11-23 |
| CA3018275A1 (en) | 2017-10-12 |
| ES2785173T3 (es) | 2020-10-06 |
| JP6954920B2 (ja) | 2021-10-27 |
| AU2017245640A1 (en) | 2018-09-06 |
| WO2017174620A1 (en) | 2017-10-12 |
| CN108884083B (zh) | 2022-02-25 |
| EP3440075B1 (en) | 2020-01-29 |
| BR112018070514A2 (pt) | 2019-01-29 |
| JP2019513728A (ja) | 2019-05-30 |
| EP3440075A1 (en) | 2019-02-13 |
| US10583112B2 (en) | 2020-03-10 |
| TW201802076A (zh) | 2018-01-16 |
| US20190151279A1 (en) | 2019-05-23 |
| UY37191A (es) | 2017-11-30 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2018133500A (ru) | Бензо[B]фураны в качестве ингибиторов бромодомена | |
| RU2018142988A (ru) | Производные пиридиндикарбоксамида в качестве ингибиторов бромодомена | |
| JP2017533925A5 (ru) | ||
| RU2018112312A (ru) | Пиридинондикарбоксамиды для применения в качестве ингибиторов бромодомена | |
| JP2015501833A5 (ru) | ||
| RU2018114705A (ru) | Соединения 2-оксо-1,2-дигидропиридин-3,5-дикарбоксамида в качестве ингибиторов бромодомена | |
| JP2015514808A5 (ru) | ||
| RU2018113718A (ru) | Новые соединения | |
| JP2014511891A5 (ru) | ||
| RU2014110623A (ru) | Пирролопиразиновые ингибиторы киназы | |
| JP2018516963A5 (ru) | ||
| RU2015120216A (ru) | Ингибиторы тирозинкиназы брутона | |
| AR108203A1 (es) | Compuestos, composiciones y métodos para modular cftr (regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística) | |
| JP2015504081A5 (ru) | ||
| JP2016530259A5 (ru) | ||
| JP2018528229A5 (ru) | ||
| RU2013144571A (ru) | Алинзамещенные хиназолины и способы их применения | |
| EA201790088A1 (ru) | Ингибиторы syk | |
| JP2019505529A5 (ru) | ||
| JP2013209405A5 (ru) | ||
| JP2019507111A5 (ru) | ||
| RU2018119015A (ru) | ИНГИБИТОРЫ ФАКТОРА XIa | |
| JP2017532294A5 (ru) | ||
| EA201592287A1 (ru) | Замещенные тетрагидрокарбазольные и карбазолкарбоксамидные соединения | |
| RU2014115290A (ru) | Производные 1-фенил 2-пиридинилалкиловых спиртов в качестве ингибиторов |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20200406 |