RU2018131500A

RU2018131500A - Кристаллические модификации гидрохлорида n-(4,5-бисметансульфонил-2-метилбензоил)гуанидина и солей n-(4,5-бисметансульфонил-2-метилбензоил)гуанидина

Info

Publication number: RU2018131500A
Application number: RU2018131500A
Authority: RU
Inventors: Аксель Беккер; Гилмари ГАЛЛОН; Кристоф Зааль; Клеменс Кюн
Original assignee: Мерк Патент Гмбх
Priority date: 2016-02-08
Filing date: 2017-01-27
Publication date: 2020-03-10
Also published as: EP3414225B1; EP3414225A1; EP3414225C0; WO2017137147A1; CN117304079A; MX2021010016A; AU2017217728B2; JP7050005B2; RU2018131500A3; MX2018009558A; ES2970232T3; EP4289420A3; CA3013648A1; US10981864B2; CA3228796A1; EP4289420A2; US20190345100A1; JP2019506455A; CA3013648C; MX391727B

Claims

1. Кристаллическая гидрохлоридная соль Римепорида, исключая кристаллическую модификацию HCl-Н1.

2. Кристаллическая гидрохлоридная соль по п. 1, где кристаллический гидрохлорид представляет собой безводную форму.

3. Кристаллическая форма HCl соли Римепорида, обозначенная как форма HCl-А1, которая характеризуется картиной порошковой рентгеновской дифракции, имеющей один, два, три, четыре или пять пиков при угле дифракции (2 тета) 14,0°±0,2°, 18,5°±0,2°, 19,6°±0,2°, 20,4°±0,2° и/или 22,1°±0,2°.

4. Кристаллическая форма HCl соли Римепорида, обозначенная как форма HCl-А2, которая характеризуется картиной порошковой рентгеновской дифракции, имеющей один, два, три, четыре или пять пиков при угле дифракции (2 тета) 11,9±0,2°, 14,9°±0,2°, 17,7°±0,2°, 21,8°±0,2° и/или 22,5°±0,2°.

5. Кристаллическая форма HCl соли Римепорида, обозначенная как форма HCl-А3, которая характеризуется картиной порошковой рентгеновской дифракции, имеющей один, два, три, четыре или пять пиков при угле дифракции (2 тета) 14,2°±0,2°, 17,1°±0,2°, 17,4°±0,2°, 18,5°±0,2° и/или 24,1°±0,2°.

6. Безводная кристаллическая соль Римепорида, выбранная из группы, включающей фосфатные соли, цитратные соли, оксалатные соли, малеатные соли, сульфатные соли, безилатные соли,

соли, малонатные соли и сукцинатные соли Римепорида.

7. Кристаллическая фосфатная соль Римепорида, обозначенная как форма Фосфат-NF1, которая характеризуется картиной порошковой рентгеновской дифракции, имеющей один, два, три, четыре или пять пиков при угле дифракции 2 тета 13,9°±0,2°, 16,9°±0,2°, 17,3°±0,2°, 21,8°±0,2° и/или 22,1°±0,2°.

8. Кристаллическая малеатная соль Римепорида, обозначенная как форма Малеат-NF1, которая характеризуется картиной порошковой рентгеновской дифракции, имеющей один, два, три, четыре или пять пиков при угле дифракции 2 тета 7,6±0,2°, 11,1°±0,2°, 19,5°±0,2°, 20,3°±0,2° и/или 20,7°±0,2°.

9. Кристаллическая малеатная соль Римепорида, обозначенная как форма Малеат-NF2, которая характеризуется картиной порошковой рентгеновской дифракции, имеющей один, два, три, четыре или пять пиков при угле дифракции 2 тета 16,3±0,2°, 18,7°±0,2°, 20,4°±0,2°, 20,7°±0,2° и/или 25,3°±0,2°.

10. Кристаллическая оксалатная соль Римепорида, обозначенная как форма Оксалат-NF1, которая характеризуется картиной порошковой рентгеновской дифракции, имеющей один, два, три, четыре или пять пиков при угле дифракции 2 тета 13,2°±0,2°, 16,4°±0,2°, 17,1°±0,2°, 21,3°±0,2° и/или 23,3°±0,2°.

11. Кристаллическая цитратная соль Римепорида, обозначенная как форма Цитрат-NF1, которая характеризуется картиной порошковой рентгеновской дифракции, имеющей один, два, три, четыре или пять пиков при угле дифракции 2 тета 11,9°±0,2, 15,0°±0,2, 18,1°±0,2, 19,5°±0,2 и/или 20,3°±0,2°.

12. Кристаллическая сульфатная соль Римепорида, обозначенная как форма Сульфат-NF3, которая характеризуется картиной порошковой рентгеновской дифракции, имеющей один, два, три, четыре или пять пиков при угле дифракции 2 тета 12,9°±0,2°, 15,3°±0,2°, 21,2°±0,2°, 21,5°±0,2° и/или 22,8°±0,2°.

13. Кристаллическая безилатная соль Римепорида, обозначенная как форма Безилат-NF1, которая характеризуется картиной порошковой рентгеновской дифракции, имеющей один, два, три, четыре или пять пиков при угле дифракции 2 тета 5,5°±0,2°, 11,5°±0,2°, 12,1°±0,2°, 19,0°±0,2° и/или 20,3°±0,2°.

14. Кристаллическая

соль Римепорида, обозначенная как форма Тозилат-NF1, которая характеризуется картиной порошковой рентгеновской дифракции, имеющей один, два, три, четыре или пять пиков при угле дифракции 2 тета 5,3°±0,2°, 5,7°±0,2°, 11,1°±0,2°, 18,9°±0,2° и/или 20,6°±0,2°.

15. Кристаллическая малонатная соль Римепорида, обозначенная как форма Малонат-NF1, которая характеризуется картиной порошковой рентгеновской дифракции, имеющей один, два, три, четыре или пять пиков при угле дифракции 2 тета 17,3°±0,2°, 18,2°±0,2°, 19,4°±0,2°, 20,1°±0,2° и/или 23,2°±0,2°.

16. Кристаллическая сукцинатная соль Римепорида, обозначенная как форма Сукцинат-NF1, которая характеризуется картиной порошковой рентгеновской дифракции, имеющей один, два, три, четыре или пять пиков при угле дифракции 2 тета 12,8°±0,2°, 13,9°±0,2°, 18,1°±0,2°, 18,4°±0,2° и/или 23,6°±0,2°.

17. Кристаллическая фумаратная соль Римепорида, обозначенная как форма Фумарат-NF1, которая характеризуется картиной порошковой рентгеновской дифракции, имеющей один, два, три, четыре или пять пиков при угле дифракции 2 тета 4,9°±0,2°, 9,9°±0,2°, 17,1°±0,2°, 21,9°±0,2° и/или 25,3°±0,2°.

18. Кристаллическая тартратная соль Римепорида, обозначенная как форма Тартрат-NF1, которая характеризуется картиной порошковой рентгеновской дифракции, имеющей один, два, три, четыре или пять пиков при угле дифракции 2 тета 15,1°±0,2°, 18,7°±0,2°, 19,9°±0,2°, 20,8°±0,2° и/или 22,8°±0,2°.

19. Кристаллическая малатная соль Римепорида, обозначенная как форма Малат-NF1, которая характеризуется картиной порошковой рентгеновской дифракции, имеющей один, два, три, четыре или пять пиков при угле дифракции 2 тета 5,3±0,2°, 12,6°±0,2°, 17,2°±0,2°, 18,0°±0,2° и/или 18,4°±0,2°.

20. Кристаллическая HBr соль Римепорида, обозначенная как форма HBr-NF1, которая характеризуется картиной порошковой рентгеновской дифракции, имеющей один, два, три, четыре или пять пиков при угле дифракции 2 тета 10,7°±0,2°, 11,1°±0,2°, 20,6°±0,2°, 22,2°±0,2° и/или 23,7°±0,2°.

21. Кристаллическое соединение по любому из пп. 1-20 для применения в качестве лекарственного средства.

22. Кристаллическое соединение по любому из пп. 1-20 для применения для лечения заболевания, выбранного из мышечной дистрофии, ишемии миокарда, реперфузии, гипертрофии сердца, злокачественного новообразования, нефротических синдромов, нейродегенеративных заболеваний резистентности к инсулину, сахарного диабета 2 типа, метаболического синдрома, легочной гипертонии, диабетической и/или нейропатии, для усиления чувствительности к инсулину и сохранения или повышения компенсации β-клеток при заболеваниях, связанных с ними.

23. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного кристаллического соединения по любому из пп. 1-20.

24. Фармацевтическая композиция по п. 23, которая дополнительно содержит по меньшей мере одно дополнительное соединение, выбранное из группы, включающей физиологически приемлемые наполнители, вспомогательные вещества, адъюванты, разбавители, носители и/или дополнительные фармацевтически активные вещества, отличающиеся от соединений по любому из пп. 1-20.

25. Набор, содержащий терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного кристаллического соединения по любому из пп. 1-20 и/или по меньшей мере одну фармацевтическую композицию, как заявлено в любом из пп. 23 или 24, и терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного дополнительного фармакологически активного вещества, отличающиеся от кристаллических соединений, как заявлено в любом из пп. 1-20.

26. Способ лечения мышечной дистрофии, который включает введение человеку, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества кристаллического соединения по любому из пп. 1-20.

27. Способ получения кристаллического соединения по любому из пп. 1-20.