[go: up one dir, main page]

RU2018128318A - Селективные ингибиторы эстрогеновых рецепторов и их применение - Google Patents

Селективные ингибиторы эстрогеновых рецепторов и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2018128318A
RU2018128318A RU2018128318A RU2018128318A RU2018128318A RU 2018128318 A RU2018128318 A RU 2018128318A RU 2018128318 A RU2018128318 A RU 2018128318A RU 2018128318 A RU2018128318 A RU 2018128318A RU 2018128318 A RU2018128318 A RU 2018128318A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
compound
unsubstituted
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
Prior art date
Application number
RU2018128318A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2734501C2 (ru
RU2018128318A3 (ru
Inventor
Син ДАЙ
Яолинь Ван
Original Assignee
Инвентисбио Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Инвентисбио Инк. filed Critical Инвентисбио Инк.
Publication of RU2018128318A publication Critical patent/RU2018128318A/ru
Publication of RU2018128318A3 publication Critical patent/RU2018128318A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2734501C2 publication Critical patent/RU2734501C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4355—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having oxygen as a ring hetero atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/436—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having oxygen as a ring hetero atom, e.g. rapamycin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4365—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system having sulfur as a ring hetero atom, e.g. ticlopidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/473—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. acridines, phenanthridines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4745—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. phenantrolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A61P5/32—Antioestrogens
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D471/14—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D491/14—Ortho-condensed systems
    • C07D491/147—Ortho-condensed systems the condensed system containing one ring with oxygen as ring hetero atom and two rings with nitrogen as ring hetero atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D495/14—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)

Claims (77)

1. Соединение Формулы (I):
Figure 00000001
или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения,
где А представляет собой -CRA= или -N= в зависимости от валентности;
W представляет собой -NH-, -О- или -S-;
а равно 1, 2 или 3;
n равно 1, 2, 3 или 4;
каждый R1 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил, -ORA или -CN;
R2 представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный карбоциклил;
R3 представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил, -ORA или -N(RB)2;
R4 представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил, -ORA или -N(RB)2;
R5 представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил;
R6 представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил;
R7 представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил, -ORA или -N(RB)2;
RA представляет собой водород или замещенный или незамещенный алкил или кислородзащитную группу; и
RB представляет собой водород или замещенный или незамещенный алкил, азотзащитную группу или необязательно два RB взятые вместе с промежуточными атомами образуют замещенный или незамещенный гетероциклил или замещенный или незамещенный гетероарил.
2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что соединение представляет собой соединение Формулы (IA):
Figure 00000002
или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.
3. Соединение по любому из пп. 1, 2, отличающееся тем, что соединение представляет собой соединение формулы:
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.
4. Соединение формулы (II):
Figure 00000008
или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения,
где А представляет собой -CRA= или -N= в зависимости от валентности;
W представляет собой -NH-, -О- или -S-;
а равно 1, 2 или 3;
каждый R1 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил, -ORA или -CN;
R2 представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный карбоциклил;
R3 представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил,-ORA или -N(RB)2;
R4 представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил, -ORA или -N(RB)2, или R3 и R4 взятые вместе с промежуточными атомами образуют замещенный или незамещенный карбоциклил или замещенный или незамещенный гетероциклил;
R8 представляет собой водород, галоген или метил;
RA1 представляет собой замещенный или незамещенный алкил, хлор или фтор;
RA2 представляет собой замещенный или незамещенный алкил, хлор или фтор, при этом: (i) RA1 или RA2 представляет собой хлор; или (ii) один из RA1 и RA2 представляет собой фтор, а другой из RA1 и RA2 выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного алкила, хлора и фтора;
RA представляет собой водород или замещенный или незамещенный алкил или кислородзащитную группу; и
RB представляет собой водород или замещенный или незамещенный алкил, азотзащитную группу или необязательно два RB взятые вместе с промежуточными атомами образуют замещенный или незамещенный гетероциклил или замещенный или незамещенный гетероарил;
где когда оба RA1 и RA2 представляют собой фтор, соединение дополнительно удовлетворяет по меньшей мере одному из следующих условий:
W представляет собой О или S;
по меньшей мере один R1 не представляет собой водород;
R2 не представляет собой водород или метил;
А представляет собой -N=;
R3 и R4 вместе с промежуточными атомами образуют замещенный или незамещенный карбоциклил или замещенный или незамещенный гетероциклил; или
по меньшей мере два из R3, R4 и R8 независимо представляют собой галоген.
5. Соединение по п. 4, отличающееся тем, что соединение представляет собой соединение Формулы (IIA):
Figure 00000009
или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.
6. Соединение по п. 4 или 5 или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, где А представляет собой -СН= или -N=.
7. Соединение по любому из пп. 4-6 или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, где W представляет собой -NH-, -О- или -S-.
8. Соединение по любому из пп. 4-7 или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, где а равно 1.
9. Соединение по любому из пп. 4-8 или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, где по меньшей мере один R1 представляет собой водород.
10. Соединение по любому из пп. 4-9 или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, где R2 представляет собой замещенный или незамещенный C1-6 алкил.
11. Соединение по п. 10 или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, где R2 представляет собой метил или -CF3.
12. Соединение по любому из пп. 4-11 или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, где по меньшей мере один из R3, R4, R8 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, фтора и замещенного или незамещенного C1-С6 алкила.
13. Соединение по любому из пп. 4-12 или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, где по меньшей мере один из RA1 и RA2 представляет собой хлор.
14. Соединение по п. 13, отличающееся тем, что соединение представляет собой соединение формулы:
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.
15. Соединение по любому из пп. 4-14 или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, где RA1 представляет собой хлор и RA2 представляет собой хлор.
16. Соединение по п. 4, отличающееся тем, что соединение представляет собой соединение формулы:
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.
17. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-16 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
18. Способ лечения пролиферативного заболевания, включающий введение субъекту, нуждающемуся в лечении, эффективного количества фармацевтической композиции по п. 17.
19. Способ по п. 18, отличающийся тем, что пролиферативное заболевание представляет собой рак.
20. Способ по п. 19, отличающийся тем, что рак является раком молочной железы, гинекологическим заболеванием или раком.
21. Способ по п. 20, отличающийся тем, что рак является ЭР-положительным раком молочной железы, гинекологическим заболеванием или раком, связанным с ЭР.
RU2018128318A 2016-02-05 2017-02-03 Селективные ингибиторы эстрогеновых рецепторов и их применение RU2734501C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201662291921P 2016-02-05 2016-02-05
US62/291,921 2016-02-05
PCT/US2017/016452 WO2017136688A1 (en) 2016-02-05 2017-02-03 Selective estrogen receptor degraders and uses thereof

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2018128318A true RU2018128318A (ru) 2020-03-05
RU2018128318A3 RU2018128318A3 (ru) 2020-04-02
RU2734501C2 RU2734501C2 (ru) 2020-10-19

Family

ID=59501091

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018128318A RU2734501C2 (ru) 2016-02-05 2017-02-03 Селективные ингибиторы эстрогеновых рецепторов и их применение

Country Status (15)

Country Link
US (4) US10647724B2 (ru)
EP (1) EP3411034B1 (ru)
JP (1) JP6905539B2 (ru)
KR (1) KR102479822B1 (ru)
CN (2) CN113004273A (ru)
AU (1) AU2017213614B2 (ru)
BR (1) BR112018015419B1 (ru)
CA (1) CA3012078C (ru)
DK (1) DK3411034T3 (ru)
ES (1) ES2842579T3 (ru)
IL (1) IL260789B (ru)
MX (1) MX387596B (ru)
RU (1) RU2734501C2 (ru)
WO (1) WO2017136688A1 (ru)
ZA (1) ZA201805573B (ru)

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN112375077A (zh) 2014-12-18 2021-02-19 豪夫迈·罗氏有限公司 四氢-吡啶并[3,4-b]吲哚雌激素受体调节剂及其用途
CN107428758B (zh) * 2015-11-12 2020-08-04 浙江海正药业股份有限公司 丙烯酸类衍生物、其制备方法及其在医药上的用途
CN113004273A (zh) 2016-02-05 2021-06-22 益方生物科技(上海)股份有限公司 选择性雌激素受体降解物及其用途
CN108699514B (zh) * 2016-02-26 2023-07-07 隆萨沃克斯维尔股份有限公司 汇集肝细胞的方法
CA3017388C (en) * 2016-04-01 2024-03-12 Zeno Royalties & Milestones, LLC Estrogen receptor modulators
EP3472162B1 (en) * 2016-06-16 2021-11-17 F. Hoffmann-La Roche AG Heteroaryl estrogen receptor modulators and uses thereof
CN107814798B (zh) * 2016-09-14 2020-11-03 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 3-取代丙烯酸类化合物及其制备方法和用途
WO2018130124A1 (zh) * 2017-01-11 2018-07-19 南京圣和药业股份有限公司 作为选择性雌激素受体下调剂的三环类化合物及其应用
CN112041301A (zh) 2018-02-28 2020-12-04 费罗治疗公司 具有铁死亡诱导活性的化合物及其使用方法
WO2019192533A1 (zh) * 2018-04-04 2019-10-10 深圳福沃药业有限公司 用于治疗乳腺癌的雌激素受体降解剂
WO2019222272A1 (en) 2018-05-14 2019-11-21 Nuvation Bio Inc. Anti-cancer nuclear hormone receptor-targeting compounds
JP6916969B1 (ja) 2018-06-21 2021-08-11 エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト ３−（（１Ｒ，３Ｒ）−１−（２，６−ジフルオロ−４−（（１−（３−フルオロプロピル）アゼチジン−３−イル）アミノ）フェニル）−３−メチル−１，３，４，９−テトラヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−２−イル）−２，２−ジフルオロプロパン−１−オールの固体形態及び置換されたフェニル又はピリジニル部分を含む縮合三環式化合物を調製するための方法とそれらの使用方法
KR102754524B1 (ko) 2018-08-17 2025-01-13 제넨테크, 인크. 유방암 치료를 위한 진단 및 치료 방법들
CN113164467B (zh) * 2018-12-24 2023-12-26 益方生物科技(上海)股份有限公司 选择性雌激素受体降解剂的新型盐
US11040964B2 (en) 2019-02-27 2021-06-22 Ferro Therapeutics, Inc. Compounds and methods of use
CA3138197A1 (en) 2019-05-14 2020-11-19 Nuvation Bio Inc. Anti-cancer nuclear hormone receptor-targeting compounds
EP3978493A4 (en) * 2019-05-24 2023-02-01 Zhejiang Hisun Pharmaceutical Co., Ltd. Crystal forms of acrylic acid derivatives, preparation method therefor and use thereof
EP3993787A4 (en) 2019-08-06 2023-07-12 Recurium IP Holdings, LLC Estrogen receptor modulators for treating mutants
WO2021253380A1 (en) * 2020-06-19 2021-12-23 InventisBio Co., Ltd. Oral formulations and uses thereof
US12345153B2 (en) 2022-08-12 2025-07-01 Saudi Arabian Oil Company Distributed fiber-optic telemetry for data transmission and real-time location of downhole autonomous sensing devices
JP2025528250A (ja) * 2022-08-25 2025-08-26 サノフイ 新規な置換２，３，４，９－テトラヒドロ－１ｈ－ピリド［３，４－ｂ］インドールカルボン酸誘導体、その調製方法及びその治療用途

Family Cites Families (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2003059346A1 (en) 2002-01-18 2003-07-24 The Genetics Company Inc. Beta-secretase inhibitors
US20030225132A1 (en) * 2002-04-11 2003-12-04 Dininno Frank P. Estrogen receptor modulators
WO2004091488A2 (en) 2003-04-14 2004-10-28 Merck & Co., Inc. Estrogen receptor modulators
CN1980672B (zh) 2004-03-15 2011-05-04 Ptc医疗公司 用于抑制血管生成的咔啉衍生物
TW200930369A (en) 2007-11-15 2009-07-16 Astrazeneca Ab Bis-(sulfonylamino) derivatives in therapy
WO2010138706A1 (en) * 2009-05-27 2010-12-02 Ptc Therapeutics, Inc. Methods for treating breast cancer
US8703726B2 (en) * 2009-05-27 2014-04-22 Ptc Therapeutics, Inc. Methods for treating prostate conditions
MX2012004685A (es) * 2009-10-22 2012-06-14 Polydemix Inc Procesos para preparar un compuesto polimerico.
EP2580210B1 (en) * 2010-06-10 2017-03-01 Seragon Pharmaceuticals, Inc. Estrogen receptor modulators and uses thereof
TWI560172B (en) * 2011-11-02 2016-12-01 Theravance Biopharma R&D Ip Llc Neprilysin inhibitors
EP2791132A4 (en) * 2011-12-14 2015-08-05 Seragon Pharmaceuticals Inc ESTROGEN RECEPTOR MODULATORS AND USES THEREOF
US20140122109A1 (en) * 2012-10-29 2014-05-01 Consuli, Inc. Clinical diagnosis objects interaction
HK1211923A1 (en) * 2013-03-14 2016-06-03 赛拉根医药股份有限公司 Polycyclic estrogen receptor modulators and uses thereof
CA2911859A1 (en) 2013-05-28 2014-12-04 Astrazeneca Ab Chemical compounds
KR20160021281A (ko) 2013-06-19 2016-02-24 세라곤 파마슈티컬스, 인크. 아제티딘 에스트로겐 수용체 조절제 및 이의 용도
CN106488767A (zh) * 2014-03-13 2017-03-08 豪夫迈·罗氏有限公司 调节雌激素受体突变体的方法和组合物
US20170119742A1 (en) 2014-06-12 2017-05-04 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Medicament for preventing and/or treating stress diseases
CN112375077A (zh) * 2014-12-18 2021-02-19 豪夫迈·罗氏有限公司 四氢-吡啶并[3,4-b]吲哚雌激素受体调节剂及其用途
AU2016279330B2 (en) * 2015-06-16 2020-05-14 Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Piperidine derivative and preparation method and pharmaceutical use thereof
IL310489A (en) * 2015-10-01 2024-03-01 Olema Pharmaceuticals Inc TETRAHYDRO-1H-PYRIDO[3,4-b]INDOLE ANTI-ESTROGENIC DRUGS AND COMPOSITIONS COMPRISING SAME FOR USE IN TREATING CANCER
CN107428758B (zh) * 2015-11-12 2020-08-04 浙江海正药业股份有限公司 丙烯酸类衍生物、其制备方法及其在医药上的用途
CN113004273A (zh) 2016-02-05 2021-06-22 益方生物科技(上海)股份有限公司 选择性雌激素受体降解物及其用途
CA3017388C (en) 2016-04-01 2024-03-12 Zeno Royalties & Milestones, LLC Estrogen receptor modulators
JP2019521983A (ja) 2016-06-16 2019-08-08 エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト テトラヒドロ−ピリド［３，４−ｂ］インドールエストロゲン受容体モジュレーター及びその使用
EP3472162B1 (en) 2016-06-16 2021-11-17 F. Hoffmann-La Roche AG Heteroaryl estrogen receptor modulators and uses thereof
US20180002344A1 (en) 2016-06-16 2018-01-04 Genentech, Inc. Heteroaryl estrogen receptor modulators and uses thereof
TW201815789A (zh) 2016-07-25 2018-05-01 瑞典商阿斯特捷利康公司 化合物
CN110139863B (zh) 2016-10-28 2022-02-18 罗欣健康科技发展(北京)有限公司 作为雌激素受体降解剂的吲哚并取代哌啶类化合物
WO2018130124A1 (zh) 2017-01-11 2018-07-19 南京圣和药业股份有限公司 作为选择性雌激素受体下调剂的三环类化合物及其应用
SI3494116T1 (sl) 2017-01-30 2020-02-28 Astrazeneca Ab Modulatorji receptorja estrogena
CN113164467B (zh) * 2018-12-24 2023-12-26 益方生物科技(上海)股份有限公司 选择性雌激素受体降解剂的新型盐

Also Published As

Publication number Publication date
BR112018015419A2 (pt) 2018-12-18
RU2734501C2 (ru) 2020-10-19
US20200040001A1 (en) 2020-02-06
JP6905539B2 (ja) 2021-07-21
JP2019504890A (ja) 2019-02-21
EP3411034A1 (en) 2018-12-12
KR20180104161A (ko) 2018-09-19
BR112018015419B1 (pt) 2024-01-30
AU2017213614A1 (en) 2018-08-09
KR102479822B1 (ko) 2022-12-21
CA3012078A1 (en) 2017-08-10
ES2842579T3 (es) 2021-07-14
CN109362222A (zh) 2019-02-19
RU2018128318A3 (ru) 2020-04-02
IL260789B (en) 2021-03-25
US10647724B2 (en) 2020-05-12
ZA201805573B (en) 2020-12-23
DK3411034T3 (da) 2021-01-11
EP3411034A4 (en) 2019-08-28
NZ744516A (en) 2024-05-31
US20240043442A1 (en) 2024-02-08
MX387596B (es) 2025-03-18
US20200048250A1 (en) 2020-02-13
CN109362222B (zh) 2021-03-19
CN113004273A (zh) 2021-06-22
EP3411034B1 (en) 2020-11-25
US12187736B2 (en) 2025-01-07
MX2018009496A (es) 2018-12-11
WO2017136688A1 (en) 2017-08-10
AU2017213614B2 (en) 2022-09-01
US11014936B2 (en) 2021-05-25
US20210253592A1 (en) 2021-08-19
CA3012078C (en) 2024-01-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018128318A (ru) Селективные ингибиторы эстрогеновых рецепторов и их применение
JP2016518437A5 (ru)
RU2477723C2 (ru) Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе
JP2017537940A5 (ru)
JP2009536620A5 (ru)
ZA202006378B (en) N-heterocyclic five-membered ring-containing capsid protein assembly inhibitor, pharmaceutical composition thereof, and use thereof
JP2016503797A5 (ru)
JP2014511891A5 (ru)
JP2019524883A5 (ru)
JP2015531773A5 (ru)
JP2014501766A5 (ru)
JP2015537020A5 (ru)
CA2896976C (en) Benzylideneguanidine derivatives and therapeutic use for the treatment of protein misfolding diseases
JP2014521688A5 (ru)
JP2017524668A5 (ru)
JO3489B1 (ar) مركبات تراي أزولوبيريميدين واستخداماتها
RU2016122731A (ru) Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых агентов
JP2016522266A5 (ru)
JP2016518434A5 (ru)
JP2013510123A5 (ru)
RU2018102963A (ru) Производные анилинпиримидина и их применения
JP2016540742A5 (ru)
JO3811B1 (ar) مركبات غير متجانسة حلقياً ثلاثية الحلقات ملتحمة تعمل في صورة مثبطات انزيم إنتيجراز hiv
JP2016537382A5 (ru)
RU2015126015A (ru) Новые улавливатели в лечении макулодистрофии

Legal Events

Date Code Title Description
PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20210217