[go: up one dir, main page]

RU2018119085A - Схема введения ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы - Google Patents

Схема введения ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы Download PDF

Info

Publication number
RU2018119085A
RU2018119085A RU2018119085A RU2018119085A RU2018119085A RU 2018119085 A RU2018119085 A RU 2018119085A RU 2018119085 A RU2018119085 A RU 2018119085A RU 2018119085 A RU2018119085 A RU 2018119085A RU 2018119085 A RU2018119085 A RU 2018119085A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phosphatidylinositol
kinase inhibitor
day
pharmaceutically acceptable
formula
Prior art date
Application number
RU2018119085A
Other languages
English (en)
Inventor
Кристиан Шнелль
Кристин Фритч
ТОМАЗО Эмманюэлль ДИ
Кристиан МАССАЧЕЗИ
Ларс БЛУМЕНШТАЙН
Original Assignee
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис Аг filed Critical Новартис Аг
Publication of RU2018119085A publication Critical patent/RU2018119085A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/41961,2,4-Triazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/53771,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/553Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having at least one nitrogen and one oxygen as ring hetero atoms, e.g. loxapine, staurosporine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (55)

1. Способ лечения или профилактики пролиферативного заболевания у пациента, которому это необходимо, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы один раз в сутки либо согласно непрерывной посуточной схеме, либо согласно периодической схеме за от приблизительно ноля до приблизительно трех часов до сна.
2. Способ по п.1, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы выбран из соединения формулы (I)
Figure 00000001
(I),
соединения формулы (II)
Figure 00000002
(II),
пиктилизиба, таселизиба, LY2780301, копанлизиба, MLN1117 и AZD8835 или их фармацевтически приемлемой соли.
3. Способ по п.1, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы является соединением формулы (I)
Figure 00000001
(I)
или его фармацевтически приемлемой солью, и его вводят перорально в терапевтически эффективном количестве от приблизительно 50 мг до приблизительно 450 мг один раз в сутки либо согласно непрерывной посуточной схеме, либо согласно периодической схеме.
4. Способ по п.1, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы является соединением формулы (II)
Figure 00000002
(II)
или его фармацевтически приемлемой солью, и его вводят перорально в терапевтически эффективном количестве от приблизительно 60 мг до приблизительно 120 мг один раз в сутки либо согласно непрерывной посуточной схеме, либо согласно периодической схеме.
5. Способ по любому из пп. 1-4, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы вводят за от приблизительно одного до приблизительно двух часов до сна.
6. Способ по любому из пп. 1-5, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы вводят ночью.
7. Способ по любому из пп. 1-6, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы вводят с едой за приблизительно один-три часа до сна.
8. Способ по п.7, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы вводят за от приблизительно ноля до приблизительно одного часа до приема пищи.
9. Способ по любому из пп. 1-8, дополнительно включающий введение ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы согласно непрерывной посуточной схеме.
10. Способ по любому из пп. 1-8, дополнительно включающий введение ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы согласно периодической схеме.
11. Способ лечения или профилактики пролиферативного заболевания, включающий, во-первых, введение пациенту, которому это необходимо, терапевтически эффективного количества ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы один раз в день утром или два раза в день; во-вторых, определение того, наблюдается ли у указанного пациента побочный эффект гипергликемии после введения указанного ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы указанному пациенту; и в-третьих, смещение введения ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы на один раз в сутки либо согласно непрерывной посуточной схеме, либо согласно периодической схеме за от приблизительно ноля до приблизительно трех часов до сна.
12. Способ по п.11, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы выбран из соединения формулы (I)
Figure 00000001
(I),
соединения формулы (II)
Figure 00000002
(II),
пиктилизиба, таселизиба, LY2780301, копанлизиба, MLN1117 и AZD8835 или их фармацевтически приемлемой соли.
13. Способ по п.12, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы является соединением формулы (I)
Figure 00000001
(I)
или его фармацевтически приемлемой солью, и его вводят перорально в терапевтически эффективном количестве от приблизительно 50 мг до приблизительно 450 мг в сутки.
14. Способ по п.12, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы является соединением формулы (II)
Figure 00000002
(II)
или его фармацевтически приемлемой солью, и его вводят перорально в терапевтически эффективном количестве от приблизительно 60 мг до приблизительно 120 мг один раз в сутки либо согласно непрерывной посуточной схеме, либо согласно периодической схеме.
15. Применение ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы для получения лекарственного средства для лечения или профилактики пролиферативного заболевания, в котором терапевтически эффективное количество указанного лекарственного средства перорально вводят пациенту, которому необходимо введение указанного ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы, один раз в сутки либо согласно непрерывной посуточной схеме, либо согласно периодической схеме за от приблизительно ноля до приблизительно трех часов до сна.
16. Применение по п.15, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы выбран из соединения формулы (I)
Figure 00000001
(I),
соединения формулы (II)
Figure 00000002
(II),
пиктилизиба, таселизиба, LY2780301, копанлизиба, MLN1117 и AZD8835 или их фармацевтически приемлемой соли.
17. Применение по п.15, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы является соединением формулы (I)
Figure 00000001
(I)
или его фармацевтически приемлемой солью, и его вводят перорально в терапевтически эффективном количестве от приблизительно 50 мг до приблизительно 450 мг один раз в сутки либо согласно непрерывной посуточной схеме, либо согласно периодической схеме.
18. Применение по п.15, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы является соединением формулы (II)
Figure 00000002
(II)
или его фармацевтически приемлемой солью, и его вводят перорально в терапевтически эффективном количестве от приблизительно 60 мг до приблизительно 120 мг один раз в сутки либо согласно непрерывной посуточной схеме, либо согласно периодической схеме.
19. Способ или применение по любому из пп. 1-18, в котором пролиферативное заболевание представляет собой рак.
20. Способ или применение по любому из пп. 1-19, в котором пролиферативное заболевание является раком, выбранным из рака легкого, бронха, предстательной железы, молочной железы (включая спорадический рак молочной железы и болезнь Каудена), толстой кишки, прямой кишки, карциному толстой кишки, колоректальную аденому, поджелудочной железы, желудочно-кишечного тракта, гепатоцеллюлярный, желудка, гастрический, яичника, плоскоклеточный рак и рак головы и шеи.
21. Способ или применение по любому из пп. 1-20, в котором пролиферативное заболевание является раком молочной железы.
22. Способ или применение по любому из пп. 1-21, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы или его фармацевтически приемлемую соль вводят в комбинации с по меньшей мере одним дополнительным терапевтическим агентом.
23. Схема лечения для лечения или профилактики пролиферативного заболевания, включающий введение терапевтически эффективного количества ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы один раз в сутки либо согласно непрерывной посуточной схеме, либо согласно периодической схеме за от приблизительно ноля до приблизительно трех часов до сна.
24. Схема лечения по п.23, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы является агентом по п.2.
25. Схема лечения по п.23, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы является соединением формулы (I)
Figure 00000001
(I)
или его фармацевтически приемлемой солью, и его вводят перорально в терапевтически эффективном количестве от приблизительно 50 мг до приблизительно 450 мг один раз в сутки либо согласно непрерывной посуточной схеме, либо согласно периодической схеме.
26. Схема лечения по п.23, в котором ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы является соединением формулы (II)
Figure 00000002
(II)
или его фармацевтически приемлемой солью, и его вводят перорально в терапевтически эффективном количестве от приблизительно 60 мг до приблизительно 120 мг один раз в сутки либо согласно непрерывной посуточной схеме, либо согласно периодической схеме.
27. Упаковка, содержащая фармацевтическую композицию, включающую ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы по п.1 или 2 или его фармацевтически приемлемую соль вместе с одним или более фармацевтически приемлемыми эксципиентами в комбинации с инструкциями по введению указанной фармацевтической композиции один раз в сутки либо согласно непрерывной посуточной схеме, либо согласно периодической схеме за от приблизительно ноля до приблизительно трех часов до сна.
RU2018119085A 2015-11-02 2016-10-31 Схема введения ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы RU2018119085A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201562249543P 2015-11-02 2015-11-02
US62/249,543 2015-11-02
US201662393777P 2016-09-13 2016-09-13
US62/393,777 2016-09-13
PCT/IB2016/056556 WO2017077445A1 (en) 2015-11-02 2016-10-31 Dosage regimen for a phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2018119085A true RU2018119085A (ru) 2019-12-04

Family

ID=57256378

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018119085A RU2018119085A (ru) 2015-11-02 2016-10-31 Схема введения ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы

Country Status (13)

Country Link
US (1) US20180280370A1 (ru)
EP (1) EP3370719A1 (ru)
JP (1) JP2018532750A (ru)
KR (1) KR20180073674A (ru)
CN (1) CN108472289A (ru)
AU (1) AU2016347881A1 (ru)
CA (1) CA3002954A1 (ru)
HK (1) HK1252411A1 (ru)
IL (1) IL258836A (ru)
MX (1) MX2018005298A (ru)
RU (1) RU2018119085A (ru)
TW (1) TW201720460A (ru)
WO (1) WO2017077445A1 (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2018060833A1 (en) * 2016-09-27 2018-04-05 Novartis Ag Dosage regimen for alpha-isoform selective phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor alpelisib
JP2021504384A (ja) * 2017-12-01 2021-02-15 ノバルティス アーゲー Lsz102及びアルペリシブを含む医薬品の組合せ
CA3102279A1 (en) 2018-06-01 2019-12-05 Cornell University Combination therapy for pi3k-associated disease or disorder
EP4119557A4 (en) * 2020-03-10 2024-04-10 Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. PHARMACEUTICAL COMBINATION WITH A PYRIDINO[1,2-A PYRIMIDINONE COMPOUND

Family Cites Families (70)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS6041077B2 (ja) 1976-09-06 1985-09-13 喜徳 喜谷 1,2‐ジアミノシクロヘキサン異性体のシス白金(2)錯体
US4323581A (en) 1978-07-31 1982-04-06 Johnson & Johnson Method of treating carcinogenesis
IL73534A (en) 1983-11-18 1990-12-23 Riker Laboratories Inc 1h-imidazo(4,5-c)quinoline-4-amines,their preparation and pharmaceutical compositions containing certain such compounds
EP0303697B1 (en) 1987-03-09 1997-10-01 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Derivatives of physiologically active substance k-252
US4904768A (en) 1987-08-04 1990-02-27 Bristol-Myers Company Epipodophyllotoxin glucoside 4'-phosphate derivatives
WO1989007105A1 (fr) 1988-02-04 1989-08-10 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Derives de staurosporine
US5238944A (en) 1988-12-15 1993-08-24 Riker Laboratories, Inc. Topical formulations and transdermal delivery systems containing 1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amine
US4929624A (en) 1989-03-23 1990-05-29 Minnesota Mining And Manufacturing Company Olefinic 1H-imidazo(4,5-c)quinolin-4-amines
US5389640A (en) 1991-03-01 1995-02-14 Minnesota Mining And Manufacturing Company 1-substituted, 2-substituted 1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amines
US6410010B1 (en) 1992-10-13 2002-06-25 Board Of Regents, The University Of Texas System Recombinant P53 adenovirus compositions
US5268376A (en) 1991-09-04 1993-12-07 Minnesota Mining And Manufacturing Company 1-substituted 1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amines
EP0540185A1 (en) 1991-10-10 1993-05-05 Schering Corporation 4'-(N-substituted-N-oxide)staurosporine derivatives
US5266575A (en) 1991-11-06 1993-11-30 Minnesota Mining And Manufacturing Company 2-ethyl 1H-imidazo[4,5-ciquinolin-4-amines
WO1993008809A1 (en) 1991-11-08 1993-05-13 The University Of Southern California Compositions containing k-252 compounds for potentiation of neurotrophin activity
GB9300059D0 (en) 1992-01-20 1993-03-03 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
US5948898A (en) 1992-03-16 1999-09-07 Isis Pharmaceuticals, Inc. Methoxyethoxy oligonucleotides for modulation of protein kinase C expression
US5756494A (en) 1992-07-24 1998-05-26 Cephalon, Inc. Protein kinase inhibitors for treatment of neurological disorders
US5621100A (en) 1992-07-24 1997-04-15 Cephalon, Inc. K-252a derivatives for treatment of neurological disorders
EP0658113B1 (en) 1992-08-31 2004-10-20 Ludwig Institute For Cancer Research Isolated nonapeptide derived from mage-3 gene and presented by hla-a1, and uses thereof
US5674867A (en) 1992-09-21 1997-10-07 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Indolocarbazole derivatives and therapeutic method for stimulating megakaicyocyte production
DK1975181T3 (da) 1992-10-28 2011-06-06 Genentech Inc Anvendelse af vaskulære endothelcelle-vækstfaktor-antagonister
US5395937A (en) 1993-01-29 1995-03-07 Minnesota Mining And Manufacturing Company Process for preparing quinoline amines
KR100341341B1 (ko) 1993-07-15 2002-11-25 미네소타 마이닝 앤드 매뉴팩춰링 캄파니 이미다조[4,5-c]피리딘-4-아민
US5352784A (en) 1993-07-15 1994-10-04 Minnesota Mining And Manufacturing Company Fused cycloalkylimidazopyridines
US5478932A (en) 1993-12-02 1995-12-26 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois Ecteinascidins
ATE290378T1 (de) 1993-12-23 2005-03-15 Lilly Co Eli Proteinkinase c-inhibitoren
US5587459A (en) 1994-08-19 1996-12-24 Regents Of The University Of Minnesota Immunoconjugates comprising tyrosine kinase inhibitors
US6083903A (en) 1994-10-28 2000-07-04 Leukosite, Inc. Boronic ester and acid compounds, synthesis and uses
US5482936A (en) 1995-01-12 1996-01-09 Minnesota Mining And Manufacturing Company Imidazo[4,5-C]quinoline amines
EP2295415A1 (en) 1995-03-30 2011-03-16 OSI Pharmaceuticals, Inc. Quinazoline derivatives
GB9508538D0 (en) 1995-04-27 1995-06-14 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
US6331555B1 (en) 1995-06-01 2001-12-18 University Of California Treatment of platelet derived growth factor related disorders such as cancers
US5747498A (en) 1996-05-28 1998-05-05 Pfizer Inc. Alkynyl and azido-substituted 4-anilinoquinazolines
US5880141A (en) 1995-06-07 1999-03-09 Sugen, Inc. Benzylidene-Z-indoline compounds for the treatment of disease
WO1997007081A2 (en) 1995-08-11 1997-02-27 Yale University Glycosylated indolocarbazole synthesis
FR2741881B1 (fr) 1995-12-01 1999-07-30 Centre Nat Rech Scient Nouveaux derives de purine possedant notamment des prorietes anti-proliferatives et leurs applications biologiques
EA000710B1 (ru) 1995-12-08 2000-02-28 Жансен Фармасетика Н.В. (имидазол-5-ил)метил-2-хинолиноновые производные, ингибирующие фарнезилпротеин-трансферазу
KR100447918B1 (ko) 1996-07-25 2005-09-28 동아제약주식회사 대장을포함한위장관보호작용을갖는플라본및플라바논화합물
CA2262776C (en) 1996-08-02 2005-03-08 Jim A. Wright Antitumor antisense sequences directed against r1 and r2 components of ribonucleotide reductase
CO4950519A1 (es) 1997-02-13 2000-09-01 Novartis Ag Ftalazinas, preparaciones farmaceuticas que las comprenden y proceso para su preparacion
US6126965A (en) 1997-03-21 2000-10-03 Georgetown University School Of Medicine Liposomes containing oligonucleotides
EP1017394B1 (en) 1997-07-12 2005-12-07 Cancer Research Technology Limited Cyclin dependent kinase inhibiting purine derivatives
GB9800569D0 (en) 1998-01-12 1998-03-11 Glaxo Group Ltd Heterocyclic compounds
EP1082305A4 (en) 1998-05-29 2001-09-26 Sugen Inc PYRROL SUBSTITUTED 2-INDOLINONE EFFECTIVE AS A PROTEIN KINASE INHIBITOR
US20030083242A1 (en) 1998-11-06 2003-05-01 Alphonse Galdes Methods and compositions for treating or preventing peripheral neuropathies
SI2283867T1 (sl) 1999-06-25 2014-07-31 Immunogen, Inc. Metode zdravljenja z majtanzinoidom konjugiranim protitelesom anti-ErbB
US6806266B1 (en) 1999-07-13 2004-10-19 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Staurosporin derivatives
AU769222B2 (en) 1999-11-05 2004-01-22 Genzyme Corporation Quinazoline derivatives as VEGF inhibitors
MY130363A (en) 2000-02-15 2007-06-29 Sugen Inc "pyrrole substituted 2-indolinone protein kinase inhibitors"
CA2406847C (en) 2000-04-12 2009-11-17 Genaera Corporation Regioselective and stereoselective oxidation of fused ring systems useful for the preparation of aminosterols
NZ522989A (en) 2000-06-30 2005-06-24 Glaxo Group Ltd Quinazoline ditosylate salt compounds
ATE386736T1 (de) 2000-09-11 2008-03-15 Novartis Vaccines & Diagnostic Verfahren zur herstellung von benzimidazol-2-yl - chinolinonderivaten
US6677450B2 (en) 2000-10-06 2004-01-13 Bristol-Myers Squibb Company Topoisomerase inhibitors
ATE325865T1 (de) 2001-01-16 2006-06-15 Regeneron Pharma Isolierung von sezernierte proteine exprimierenden zellen
WO2002062826A1 (fr) 2001-02-07 2002-08-15 Vadim Viktorovich Novikov Procede de fabrication des peptides
WO2003004505A1 (en) 2001-07-02 2003-01-16 Debiopharm S.A. Oxaliplatin active substance with a very low content of oxalic acid
KR100484504B1 (ko) 2001-09-18 2005-04-20 학교법인 포항공과대학교 쿠커비투릴 유도체를 주인 분자로서 포함하고 있는 내포화합물 및 이를 포함한 약제학적 조성물
US20030134846A1 (en) 2001-10-09 2003-07-17 Schering Corporation Treatment of trypanosoma brucei with farnesyl protein transferase inhibitors
AU2002316231A1 (en) 2002-02-19 2003-09-29 Xenoport, Inc. Methods for synthesis of prodrugs from 1-acyl-alkyl derivatives and compositions thereof
US7071216B2 (en) 2002-03-29 2006-07-04 Chiron Corporation Substituted benz-azoles and methods of their use as inhibitors of Raf kinase
US6727272B1 (en) 2002-07-15 2004-04-27 Unitech Pharmaceuticals, Inc. Leflunomide analogs for treating rheumatoid arthritis
US7148342B2 (en) 2002-07-24 2006-12-12 The Trustees Of The University Of Pennyslvania Compositions and methods for sirna inhibition of angiogenesis
US7521062B2 (en) 2002-12-27 2009-04-21 Novartis Vaccines & Diagnostics, Inc. Thiosemicarbazones as anti-virals and immunopotentiators
CA2513655C (en) 2003-01-21 2011-11-22 Chiron Corporation Use of tryptanthrin compounds for immune potentiation
CA2520124A1 (en) 2003-03-28 2004-10-14 Chiron Corporation Use of benzazole compounds for immunopotentiation
JO2660B1 (en) 2006-01-20 2012-06-17 نوفارتيس ايه جي Pi-3 inhibitors and methods of use
PT2331547E (pt) 2008-08-22 2014-10-29 Novartis Ag Compostos de pirrolopirimidina como inibidores de cdk
UA104147C2 (ru) 2008-09-10 2014-01-10 Новартис Аг Производная пирролидиндикарбоновой кислоты и ее применение в лечении пролиферативных заболеваний
EP2849756A1 (en) * 2012-05-16 2015-03-25 Novartis AG Dosage regimen for a pi-3 kinase inhibitor
WO2015083101A1 (en) * 2013-12-06 2015-06-11 Novartis Ag Dosage regimen for an alpha-isoform selective phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor

Also Published As

Publication number Publication date
CN108472289A (zh) 2018-08-31
EP3370719A1 (en) 2018-09-12
WO2017077445A1 (en) 2017-05-11
MX2018005298A (es) 2018-06-22
US20180280370A1 (en) 2018-10-04
JP2018532750A (ja) 2018-11-08
HK1252411A1 (zh) 2019-05-24
CA3002954A1 (en) 2017-05-11
KR20180073674A (ko) 2018-07-02
AU2016347881A1 (en) 2018-05-10
TW201720460A (zh) 2017-06-16
IL258836A (en) 2018-06-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2018109022A5 (ru)
RU2015121367A (ru) Фармацевтическая комбинация, содержащая ингибитор b-raf и ингибитор деацетилазы гистонов, и ее применение при лечении пролиферативных заболеваний
RU2019142694A (ru) Композиции и способы, которые можно использовать для лечения пролиферативных заболеваний
RU2013156378A (ru) 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1н-бензимидазол-2-ил]-1н-хинолин-2-он для применения при лечении аденокистозной карциномы
HRP20130929T1 (hr) Derivati piperidina i piperazina za lijeäśenje tumora
HK1221646A1 (zh) 高剂量普利多匹定用於治疗亨廷顿舞蹈症的用途
JP2016528162A5 (ru)
RU2016102158A (ru) Применение эрибулина и ленватиниба в качестве комбинированной терапии для лечения рака
NZ784949A (en) Ripretinib for treating gastrointestinal stromal tumors
PH12014502447A1 (en) Use of high dose laquinimod for treating multiple sclerosis
RU2018119085A (ru) Схема введения ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы
JP2015517523A5 (ru)
JP2012522837A5 (ru)
NZ700924A (en) Dosage regimen for a pi-3 kinase inhibitor
RU2014141934A (ru) Комбинация производного 6-оксо-1,6-дигидро-пиридазина, которая обладает противораковым действием с другими противоопухолевыми соединениями
JP2009536956A5 (ru)
JP2008500277A5 (ru)
JP2020515523A5 (ru)
BR112019002655A2 (pt) composto, intermediário de síntese, uso e composição farmacêutica neuromoduladora
RU2018131573A (ru) Способ лечения больных раком с тяжелой почечной недостаточностью
RU2016110546A (ru) Комбинированная лекарственная терапия
RU2016116915A (ru) Комбинация
JP2016539149A5 (ru)
ES2264010T3 (es) Utilizacion de la sal diestroncica del acido 2-(n,n-di(carboximetil)amino)-3-ciano-4-carboximetiltiofen-5-carboxilico para la obtencion de medicamentos destinados al tratamiento de dolores gastroduodenales.
ATE546133T1 (de) Orale dosierform mit trisubstituierten glycerin- verbindungen

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20191101