[go: up one dir, main page]

RU2018107054A - PHARMACEUTICAL COMPOSITION WITH IMPROVED STABILITY AT STORAGE AND METHOD FOR PRODUCING IT - Google Patents

PHARMACEUTICAL COMPOSITION WITH IMPROVED STABILITY AT STORAGE AND METHOD FOR PRODUCING IT Download PDF

Info

Publication number
RU2018107054A
RU2018107054A RU2018107054A RU2018107054A RU2018107054A RU 2018107054 A RU2018107054 A RU 2018107054A RU 2018107054 A RU2018107054 A RU 2018107054A RU 2018107054 A RU2018107054 A RU 2018107054A RU 2018107054 A RU2018107054 A RU 2018107054A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
mass parts
composition according
formula
amount
Prior art date
Application number
RU2018107054A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2018107054A3 (en
Inventor
Бонг Ох КИМ
Киу Дзин КИУНГ
Дзи Йеонг КИМ
Хие Рим КИМ
Бум Чан МИН
Йоо Дзеонг ЙООН
Мин Хио СЕО
Йил Воонг ЙИ
Original Assignee
Самьянг Байофармасьютикалз Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Самьянг Байофармасьютикалз Корпорейшн filed Critical Самьянг Байофармасьютикалз Корпорейшн
Publication of RU2018107054A publication Critical patent/RU2018107054A/en
Publication of RU2018107054A3 publication Critical patent/RU2018107054A3/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/337—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having four-membered rings, e.g. taxol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/12—Ketones
    • A61K31/122—Ketones having the oxygen directly attached to a ring, e.g. quinones, vitamin K1, anthralin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/34—Macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyesters, polyamino acids, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymers of polyalkylene glycol or poloxamers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
    • A61K9/1075—Microemulsions or submicron emulsions; Preconcentrates or solids thereof; Micelles, e.g. made of phospholipids or block copolymers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/19—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles lyophilised, i.e. freeze-dried, solutions or dispersions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Claims (33)

1. Полимерная мицеллярная фармацевтическая композиция, содержащая 1. A polymer micellar pharmaceutical composition comprising очищенный амфифильный блоксополимер, содержащий гидрофильный блок (A) и гидрофобный блок (B), иpurified amphiphilic block copolymer containing a hydrophilic block (A) and a hydrophobic block (B), and одно или более плохо растворимых в воде лекарственных средств, выбранных из группы, состоящей из паклитаксела и доцетаксела,one or more poorly water-soluble drugs selected from the group consisting of paclitaxel and docetaxel, где фармацевтическая композиция содержит, при хранении при 40°C в течение 6 месяцев, сопутствующую примесь, представленную следующей формулой 1, в количестве 0,2 массовых частей или менее, по отношению к 100 массовым частям исходного количества плохо растворимого в воде лекарственного средства:where the pharmaceutical composition contains, when stored at 40 ° C for 6 months, a concomitant impurity represented by the following formula 1, in an amount of 0.2 mass parts or less, relative to 100 mass parts of the initial amount of a poorly water-soluble drug: [Формула 1][Formula 1]
Figure 00000001
Figure 00000001
 гдеWhere R1 является H или COCH3, и R2 является фенилом или O(CH3)3.R 1 is H or COCH 3 , and R 2 is phenyl or O (CH 3 ) 3 . 2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где соединение формулы 1 включает соединение следующей формулы 1a:2. The pharmaceutical composition according to claim 1, wherein the compound of formula 1 comprises a compound of the following formula 1a: [Формула 1a][Formula 1a]
Figure 00000002
Figure 00000002
 3. Фармацевтическая композиция по п. 1, которая содержит сопутствующую примесь формулы 1 в количестве 0,18 массовых частей или менее, по отношению к 100 массовым частям исходного количества плохо растворимого в воде лекарственного средства.3. The pharmaceutical composition according to claim 1, which contains a concomitant admixture of formula 1 in an amount of 0.18 mass parts or less, relative to 100 mass parts of the initial amount of a poorly water-soluble drug. 4. Фармацевтическая композиция по п. 3, которая содержит сопутствующую примесь формулы 1 в количестве 0,16 массовых частей или менее, по отношению к 100 массовым частям исходного количества плохо растворимого в воде лекарственного средства.4. The pharmaceutical composition according to claim 3, which contains a concomitant admixture of formula 1 in an amount of 0.16 mass parts or less, relative to 100 mass parts of the initial amount of a poorly water-soluble drug. 5. Фармацевтическая композиция по п. 4, которая содержит сопутствующую примесь формулы 1 в количестве 0,13 массовых частей или менее, по отношению к 100 массовым частям исходного количества плохо растворимого в воде лекарственного средства.5. The pharmaceutical composition according to claim 4, which contains a concomitant admixture of formula 1 in an amount of 0.13 mass parts or less, relative to 100 mass parts of the initial amount of a poorly water-soluble drug. 6. Фармацевтическая композиция по п. 5, которая содержит родственное соединение формулы 1 в количестве 0,1 массовых частей или менее, по отношению к 100 массовым частям исходного количества плохо растворимого в воде лекарственного средства.6. The pharmaceutical composition according to claim 5, which contains a related compound of formula 1 in an amount of 0.1 mass parts or less, relative to 100 mass parts of the initial amount of a poorly water-soluble drug. 7. Фармацевтическая композиция по п. 1, которая содержит, при хранении при 80°C в течение 3 недель, сопутствующую примесь формулы 1 в количестве 1,2 массовых частей или менее, по отношению к 100 массовым частям исходного количества плохо растворимого в воде лекарственного средства.7. The pharmaceutical composition according to claim 1, which contains, when stored at 80 ° C for 3 weeks, a concomitant admixture of formula 1 in an amount of 1.2 mass parts or less, relative to 100 mass parts of the initial amount of a poorly water soluble medicinal product facilities. 8. Фармацевтическая композиция по п. 1, где гидрофильный блок (A) содержит одно или более соединений, выбранных из группы, состоящей из полиэтиленгликоля или его производных, поливинилпирролидона, поливинилового спирта, полиакриламида и их сочетаний.8. The pharmaceutical composition according to claim 1, wherein the hydrophilic block (A) contains one or more compounds selected from the group consisting of polyethylene glycol or its derivatives, polyvinylpyrrolidone, polyvinyl alcohol, polyacrylamide, and combinations thereof. 9. Фармацевтическая композиция по п. 1, где гидрофобный блок (B) содержит одно или более соединений, выбранных из группы, состоящей из полилактида, полигликолида, полиминдальной кислоты, поликапролактона, полидиоксан-2-она, полиаминокислоты, полиортоэфира, полиангидрида, поликарбоната и их сочетаний.9. The pharmaceutical composition according to claim 1, wherein the hydrophobic block (B) contains one or more compounds selected from the group consisting of polylactide, polyglycolide, polymindic acid, polycaprolactone, polydioxan-2-one, polyamino acid, polyorthoester, polyanhydride, polycarbonate and their combinations. 10. Фармацевтическая композиция по п. 1, где гидрофильным блоком (A) является полиэтиленгликоль или монометоксиполиэтиленгликоль, и гидрофобным блоком (B) является полилактид.10. The pharmaceutical composition according to claim 1, wherein the hydrophilic block (A) is polyethylene glycol or monomethoxypolyethylene glycol and the hydrophobic block (B) is polylactide. 11. Фармацевтическая композиция по п. 1, где гидрофильный блок (A) имеет среднечисленную молекулярную массу от 200 до 20000 Дальтонов, и гидрофобный блок (B) имеет среднечисленную молекулярную массу от 200 до 20000 Дальтонов.11. The pharmaceutical composition according to claim 1, wherein the hydrophilic block (A) has a number average molecular weight of 200 to 20,000 Daltons, and the hydrophobic block (B) has a number average molecular weight of 200 to 20,000 Daltons. 12. Фармацевтическая композиция по п. 1, где амфифильным блоксополимером является блоксополимер, очищенный сублимацией.12. The pharmaceutical composition according to claim 1, wherein the amphiphilic block copolymer is a freeze-dried block copolymer. 13. Фармацевтическая композиция по п. 12, где сублимацию проводят при температуре от 80°C до 120°C и степени вакуумирования 10 торр или менее.13. The pharmaceutical composition according to p. 12, where the sublimation is carried out at a temperature of from 80 ° C to 120 ° C and a degree of evacuation of 10 torr or less. 14. Фармацевтическая композиция по п. 13, где сублимацию проводят в течение от 10 до 74 часов.14. The pharmaceutical composition according to claim 13, wherein the sublimation is carried out for 10 to 74 hours. 15. Способ получения полимерной мицеллярной фармацевтической композиции, включающий:15. A method of obtaining a polymer micellar pharmaceutical composition, comprising: (a) очистку амфифильного блоксополимера, содержащего гидрофильный блок (A) и гидрофобный блок (B);(a) purification of the amphiphilic block copolymer containing a hydrophilic block (A) and a hydrophobic block (B); (b) растворение одного или более плохо растворимых в воде лекарственных средств, выбранных из группы, состоящей из паклитаксел и доцетаксел, и очищенного амфифильного блоксополимера, в органическом растворителе; и(b) dissolving one or more poorly water-soluble drugs selected from the group consisting of paclitaxel and docetaxel and purified amphiphilic block copolymer in an organic solvent; and (c) добавление водного растворителя к раствору, полученному на стадии (b), с получением полимерных мицелл;(c) adding an aqueous solvent to the solution obtained in step (b) to obtain polymer micelles; где фармацевтическая композиция содержит, при хранении при 40°C в течение 6 месяцев, сопутствующую примесь, представленную формулой 1, в количестве 0,2 массовых частей или менее, по отношению к 100 массовым частям исходного количества плохо растворимого в воде лекарственного средстваwhere the pharmaceutical composition contains, when stored at 40 ° C for 6 months, the concomitant impurity represented by formula 1, in an amount of 0.2 mass parts or less, relative to 100 mass parts of the original amount of poorly water-soluble drug [Формула 1][Formula 1]
Figure 00000003
Figure 00000003
 гдеWhere R1 является H или COCH3, и R2 является фенилом или O(CH3)3.R 1 is H or COCH 3 , and R 2 is phenyl or O (CH 3 ) 3 . 16. Способ по п. 15, дополнительно включающий удаление органического растворителя после стадии (a).16. The method according to p. 15, further comprising removing the organic solvent after step (a).
RU2018107054A 2015-07-28 2016-07-28 PHARMACEUTICAL COMPOSITION WITH IMPROVED STABILITY AT STORAGE AND METHOD FOR PRODUCING IT RU2018107054A (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR1020150106628A KR101787447B1 (en) 2015-07-28 2015-07-28 Pharmaceutical composition with improved storage stability and method for preparing the same
KR10-2015-0106628 2015-07-28
PCT/KR2016/008269 WO2017018819A1 (en) 2015-07-28 2016-07-28 Pharmaceutical composition with improved storage stability and method for preparing the same

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2018107054A true RU2018107054A (en) 2019-08-28
RU2018107054A3 RU2018107054A3 (en) 2019-08-28

Family

ID=57884931

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018107054A RU2018107054A (en) 2015-07-28 2016-07-28 PHARMACEUTICAL COMPOSITION WITH IMPROVED STABILITY AT STORAGE AND METHOD FOR PRODUCING IT

Country Status (13)

Country Link
EP (1) EP3328436A4 (en)
JP (1) JP2018521106A (en)
KR (1) KR101787447B1 (en)
CN (1) CN106659680A (en)
AU (1) AU2016299547A1 (en)
BR (1) BR112018001719A2 (en)
CA (1) CA2993923A1 (en)
HK (1) HK1249440A1 (en)
IL (1) IL257181A (en)
MX (1) MX2018001222A (en)
RU (1) RU2018107054A (en)
WO (1) WO2017018819A1 (en)
ZA (1) ZA201801186B (en)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR101787451B1 (en) * 2015-07-28 2017-10-19 주식회사 삼양바이오팜 Pharmaceutical composition with improved storage stability and method for preparing the same
US20190231689A1 (en) * 2018-01-29 2019-08-01 Samyang Biopharmaceuticals Corporation Amphiphilic Block Copolymer Composition With Enhanced Micelle Stability

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2001258872C1 (en) * 2000-05-12 2005-05-26 Samyang Biopharmaceuticals Corporation Method for the preparation of polymeric micelle via phase separation of block copolymer
CA2463172C (en) * 2001-10-18 2009-08-18 Samyang Corporation Polymeric micelle composition with improved stability
ATE487134T1 (en) 2007-03-06 2010-11-15 Cell Therapeutics Europe Srl METHOD FOR DETERMINING THE AMOUNT OF CONJUGATED TAXANS IN POLYGLUTAMIC ACID-TAXANE CONJUGATES
EP2229417B1 (en) * 2007-12-31 2014-07-30 Samyang Biopharmaceuticals Corporation Process for the preparation of highly pure amphiphilic copolymer comprising hydrophobic block from alpha-hydroxy acid
KR101024742B1 (en) * 2007-12-31 2011-03-24 주식회사 삼양사 Taxane-containing amphiphilic block copolymer micelle composition and preparation method thereof
EP2201935B1 (en) * 2008-12-26 2020-07-08 Samyang Biopharmaceuticals Corporation Polymeric micelle composition containing a poorly soluble drug and preparation method of the same
KR101787453B1 (en) * 2015-07-28 2017-10-19 주식회사 삼양바이오팜 Pharmaceutical composition with improved storage stability and method for preparing the same
KR101787451B1 (en) * 2015-07-28 2017-10-19 주식회사 삼양바이오팜 Pharmaceutical composition with improved storage stability and method for preparing the same

Also Published As

Publication number Publication date
CA2993923A1 (en) 2017-02-02
AU2016299547A1 (en) 2018-02-22
KR101787447B1 (en) 2017-10-19
CN106659680A (en) 2017-05-10
EP3328436A1 (en) 2018-06-06
BR112018001719A2 (en) 2018-09-18
WO2017018819A1 (en) 2017-02-02
IL257181A (en) 2018-03-29
EP3328436A4 (en) 2019-03-20
KR20170014059A (en) 2017-02-08
RU2018107054A3 (en) 2019-08-28
HK1249440A1 (en) 2018-11-02
JP2018521106A (en) 2018-08-02
MX2018001222A (en) 2018-04-24
ZA201801186B (en) 2018-12-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011130247A (en) METHOD FOR PRODUCING A COMPOSITION OF POLYMERIC MICELS CONTAINING A MEDICINE Slightly Soluble in Water
JP2015522001A5 (en)
ES2617658T3 (en) Stable iron-oligosaccharide compound
RU2019133676A (en) NEW COMPOSITIONS AND METHODS
RU2681936C2 (en) Orally disintegrating film formulation containing tadalafil and preparation method therefor
JP2011079859A5 (en)
JP2017525718A5 (en)
AU2013360544B2 (en) Solid dispersion with improved solubility comprising tetrazole derivative as an active ingredient
JP2014525449A5 (en)
RU2017111079A (en) PHARMACEUTICAL COMPOSITION WITH IMPROVED STABILITY
RU2016106124A (en) Salts of Dasatinib in Amorphous Form
JP2016530316A5 (en)
JP6888180B1 (en) Pharmaceutical composition containing an antifungal drug as an active ingredient
RU2018107057A (en) FRAMACEUTICAL COMPOSITION WITH IMPROVED STABILITY AT STORAGE AND METHOD FOR PRODUCING IT
RU2018107054A (en) PHARMACEUTICAL COMPOSITION WITH IMPROVED STABILITY AT STORAGE AND METHOD FOR PRODUCING IT
WO2012096939A2 (en) Highly concentrated liquid acetaminophen solutions
RU2018107052A (en) PHARMACEUTICAL COMPOSITION WITH IMPROVED STABILITY AT STORAGE AND METHOD FOR PRODUCING IT
RU2018107055A (en) PHARMACEUTICAL COMPOSITION WITH IMPROVED STABILITY AT STORAGE AND METHOD FOR PRODUCING IT
RU2015138710A (en) Chewable composition for oral administration and method for its preparation
JP2022534427A (en) Injectable compositions containing caspase inhibitor prodrugs and methods for their preparation
HRP20231667T1 (en) Pharmaceutical composition
RU2020130402A (en) REUSABLE COMPOSITION OF TORASEMID
KR101549484B1 (en) Amphiphilic block copolymer and cosmetic or pharmaceutical composition using the same
US20200246468A1 (en) Pharmaceutical composition with improved storage stability and method for preparing the same
JP4891912B2 (en) Pharmaceutical formulations for increasing the solubility of 10-hydroxycamptothecin compounds in non-aqueous polar solvents