RU2018105869A

RU2018105869A - Жидкие составы, содержащие пикосульфат и цитрат магния

Info

Publication number: RU2018105869A
Application number: RU2018105869A
Authority: RU
Inventors: Альфред Чи-Ех ЛЯН; Нипул Гханшиамбхай ПАТЕЛ; Цзянь-Сюй ЛИ
Original assignee: Ферринг Б.В.
Priority date: 2015-08-17
Filing date: 2016-08-16
Publication date: 2019-09-19
Also published as: MX2018001965A; US11612592B2; JP2018523694A; WO2017031121A1; US20170049758A1; EP3337513A1; CA2995798A1; CN109310774A; AU2016308631A1

Claims

1. Жидкий состав, содержащий

пикосульфат натрия;

цитрат магния; и

по меньшей мере одну, карбоновую кислоту, и по меньшей мере один растворимый анионный полимер в качестве ингибиторов образования осадка;

при этом состав представлен в форме водного раствора, имеющего pH в диапазоне от приблизительно 4,0 до приблизительно 6,5.

2. Жидкий состав по п.1, при этом пикосульфат натрия представлен в концентрации в диапазоне от приблизительно 0,10 мМ до приблизительно 0,15 мм, состав содержит магний и цитрат в молярном соотношении в диапазоне от приблизительно 1:1 до приблизительно 1,5:1 и, при этом магний представлен в концентрации в диапазоне от приблизительно 0,2 М до приблизительно 0,8 M.

3. Жидкий состав по п.2, при этом пикосульфат натрия представлен в концентрации в диапазоне от приблизительно 0,12 мМ до приблизительно 0,14 мм, состав содержит магний и цитрат в молярном соотношении в диапазоне приблизительно 1,4:1, и при этом магний представлен в концентрации в диапазоне от приблизительно 0,5 М до приблизительно 0,6 M.

4. Жидкий состав по любому из пп.1-3, при этом цитрат магния образован из оксида магния и лимонной кислоты.

5. Жидкий состав по любому из пп.1-4, при этом по меньшей мере одна карбоновая кислота выбрана из группы, состоящей из малоновой кислоты, винной кислоты, уксусной кислоты, аргинина, аскорбиновой кислоты, аспарагина, аспарагиновой кислоты, лимонной кислоты, цистеина, фумаровой кислоты, муравьиной кислоты, глюконовой кислоты, глюкуроновой кислоты, глутаминовой кислоты, глутамина, глутаровой кислоты, гликолевой кислоты, гистидина, молочной кислоты, лизина, малеиновой кислоты, яблочной кислоты, метионина, щавелевой кислоты, пропионовой кислоты, серина, янтарной кислоты, треонина, триптофана и тирозина.

6. Жидкий состав по п.5, при этом по меньшей мере одна карбоновая кислота выбрана из группы, состоящей из глюконовой кислоты, яблочной кислоты, малоновой кислоты, янтарной кислоты и винной кислоты.

7. Жидкий состав по любому из пп.1-6, при этом по меньшей мере одна карбоновая кислота представлена в концентрации в диапазоне от приблизительно 0,1 М до приблизительно 1 M.

8. Жидкий состав по любому из пп.1-7, при этом по меньшей мере один растворимый анионный полимер выбран из группы, состоящей из альгиновой кислоты, карбоксиметилцеллюлозы, каррагинанов, полиакриловой кислоты и их coполимеров и ксантановой смолы.

9. Жидкий состав по любому из пп.1-8, при этом растворимый анионный полимер представлен в концентрации в диапазоне от приблизительно 5 г/л до приблизительно 20 г/л.

10. Жидкий состав по любому из пп.1-9, при этом по меньшей мере одна карбоновая кислота выбрана из группы, состоящей из глюконовой кислоты, яблочной кислоты, малоновой кислоты, янтарной кислоты и винной кислоты и по меньшей мере один растворимый анионный полимер выбран из группы, состоящей из альгиновой кислоты, карбоксиметилцеллюлозы, каррагинанов и ксантановой смолы.

11. Жидкий состав по любому из пп.1-10, при этом по меньшей мере одна карбоновая кислота представлена в концентрации в диапазоне от приблизительно 0,1 М до приблизительно 1 М и по меньшей мере один растворимый анионный полимер представлен в концентрации в диапазоне от приблизительно 1 г/л до приблизительно 20 г/л.

12. Жидкий состав по любому из пп.1-11, при этом раствор не образует осадки в течение по меньшей мере 1 года при хранении при температуре приблизительно 25°C.

13. Жидкий состав, содержащий

пикосульфат натрия;

цитрат магния; и

малоновую кислоту; и

14. Жидкий состав по п.13, при этом малоновая кислота представлена в концентрации в диапазоне от приблизительно 0,1 М до приблизительно 1 M.

15. Способ получения жидкого состава, содержащего растворяющиеся ингредиенты, содержащие пикосульфат натрия, оксид магния, лимонную кислоту, по меньшей мере одну карбоновую кислоту, и по меньшей мере один растворимый анионный полимер для образования жидкого состава.

16. Жидкий состав, полученный способом по п.15.

17. Способ очищения кишечника пациента, нуждающегося в этом, содержащий введение пациенту эффективного количества жидкого состава по любому из пп. 1-14 или 16.

18. Способ определения стабильности жидкого состава, содержащего пикосульфат натрия и цитрат магния, содержащий:

(a) замораживание жидкого состава для предоставления замороженного состава;

(b) оттаивание замороженной жидкости для предоставления оттаявшего состава;

(c) наблюдение оттаявшего состава для определения отсутствия или наличия осадка в оттаявшем составе; и

(d) определение на основании отсутствия осадка в оттаявшем составе того, что жидкий состав является стабильным, или определение на основании наличия осадка в оттаявшем составе того, что жидкий состав является нестабильным.