[go: up one dir, main page]

RU2017135265A - Система доставки на основе бортезомиба - Google Patents

Система доставки на основе бортезомиба Download PDF

Info

Publication number
RU2017135265A
RU2017135265A RU2017135265A RU2017135265A RU2017135265A RU 2017135265 A RU2017135265 A RU 2017135265A RU 2017135265 A RU2017135265 A RU 2017135265A RU 2017135265 A RU2017135265 A RU 2017135265A RU 2017135265 A RU2017135265 A RU 2017135265A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
derivative
paragraphs
pharmaceutical composition
composition
bortezomib
Prior art date
Application number
RU2017135265A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2727156C2 (ru
RU2017135265A3 (ru
Inventor
Луиджи ПАСКУА
Антонелла ЛЕДЖО
Анжело ЛИГУОРИ
Катя МОРЕЛЛИ
Себастино АНДО
Original Assignee
Наносиликал Девайсез С.Р.Л.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Наносиликал Девайсез С.Р.Л. filed Critical Наносиликал Девайсез С.Р.Л.
Publication of RU2017135265A publication Critical patent/RU2017135265A/ru
Publication of RU2017135265A3 publication Critical patent/RU2017135265A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2727156C2 publication Critical patent/RU2727156C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02Silicon compounds
    • C07F7/08Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/18Compounds having one or more C—Si linkages as well as one or more C—O—Si linkages
    • C07F7/1804Compounds having Si-O-C linkages
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/695Silicon compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/69Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit
    • A61K47/6921Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit the form being a particulate, a powder, an adsorbate, a bead or a sphere
    • A61K47/6923Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit the form being a particulate, a powder, an adsorbate, a bead or a sphere the form being an inorganic particle, e.g. ceramic particles, silica particles, ferrite or synsorb
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/10Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/12Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02Silicon compounds
    • C07F7/08Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/18Compounds having one or more C—Si linkages as well as one or more C—O—Si linkages

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Ceramic Engineering (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Claims (34)

1. Производное общей формулы (II)
Figure 00000001
(II)
где:
Y и Z являются, независимо друг от друга, -NH, -O-, -S-
и A является
Figure 00000002
где:
R1, R2, R3 выбирают независимо друг от друга из CH3, C2H5, OCH3, OC2H5, OC3H7, OC4H9, OC5H11;
X является одинарной связью или S, O, NH;
n и m равны положительным целым числам так, чтобы n=0-5 и m=0-3, где n+m≥1.
2. Производное по п. 1, получаемое взаимодействием Бортезомиба общей формулы (I):
Figure 00000003
(I)
с бидентатным лигандом общей формулы (III)
Figure 00000004
(III)
где:
R1, R2, R3, X, n и m имеют значения, указанные в пункте 1, и
R4 выбирают из NH2, SH, эпоксида, галогена, CN, тиоцианата, -CH=CH2;
которые взаимодействуют с образованием циклического производного бора на конце лиганда, несущего R4.
3. Производное по любому из представленных выше пунктов, в котором бидентатный лиганд формулы (III) выбирают из: 3-глицидоксипропилтриметоксисилана; 3-аминопропилтриэтоксисилана; 3-аминопропилтриметоксисилана; 4-аминобутилдиметилметоксисилана; 3-(2-аминоэтиламино)пропилтриметоксисилан (N-[3-(триметоксисилил)пропил]этилендиамина); 3-[2-(2-аминоэтиламино)этиламино]пропилтриметоксисилана; N1-(3-триметоксисилилпропил)диэтилентриамина; 3-(2-аминоэтиламино)пропилметилдиметоксисилана; 3-меркаптопропилтриметоксисилана; 3-глицидоксипропилдиметоксиметилсилана; 3-глицидоксипропилдиметилэтоксисилана; 3-глицидоксипропилтриметоксисилана; аллилтриэтоксисилана; аллилтриметоксисилана; 3-цианопропилтриэтоксисилана; хлорметил(метил)диметоксисилана; хлорметилтриметоксисилана; хлорметилтриэтоксисилана; (3-хлорпропил)диметоксиметилсилана; (3-хлорпропил)триметоксисилана; 3-тиоцианатопропилтриэтоксисилана; 3-тиоцианатопропилтриметоксисилана.
4. Производное по любому из пунктов 1-3, отличающееся тем, что оно химически стабильно при нейтральном pH, но расщепляется с выделением Бортезомиба при слегка кислом pH от 4,0 до 5,5, предпочтительно, 4,5-5,0.
5. Производное по любому из пунктов 1-4 для применения в области фармацевтики в качестве противоопухолевого пролекарства.
6. Система доставки, содержащая производное формулы (II) по любому из пунктов 1-5, прикрепленное к пористой неорганической матрице микро- или наноразмера.
7. Система по п.6, в которой неорганическая матрица содержит неорганические оксиды, такие как мезопористая двуокись кремния.
8. Система по пп. 6-7, в которой наноразмерные поры включают поры, имеющие контролируемую пористость, полученные способом импринтинга или с применением поверхностно-активного вещества.
9. Система по любому из пп. 6-8, в которой неорганическая матрица содержит одну или более молекул, выбранных из веществ, отвечающих за доставку и молекулярное распознавание, и молекул, действующих как маркеры.
10. Система по п. 9, в которой вещество, отвечающее за доставку и молекулярное распознавание, выбирают из фолиевой кислоты, биотина, пептидов, антител, гликозидов, углеводородов, белков.
11. Система по п. 9, в которой маркером является флуоресцентный маркер, в частности, флуоресцеин или родамин.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая производное или систему по любому из пп. 1-11 вместе с фармацевтически приемлемым носителем.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, в которой производное или система составлены в сочетании с другими активными ингредиентами или пролекарствами.
14. Фармацевтическая композиция по любому из пунктов 12-13, составленная для введения назальным, буккальным, пероральным, чрезкожным, подкожным, внутримышечным, внутрибрюшинным, внутривенным, подоболочечным, внутричерепным, парентеральным или внутрибрюшинным путем.
15. Фармацевтическая композиция по любому из пунктов 12-14, составленная в виде композиции для инъекций, например, стерильного водного раствора или дисперсии, в виде стерильного порошка для получения дисперсий для немедленного введения.
16. Набор, содержащий производное, систему или композицию по любому из пунктов 1-15, полученную с определенных заранее дозах для отдельного или одновременного, последовательного или отложенного введения других активных ингредиентов или пролекарств, таких как, например, противоопухолевые лекарственные средства, генетический материал, радионуклеиды, флуоресцентные маркеры.
17. Производное, система, композиция или набор по любому из пунктов 1-16 для применения для лечения, улучшения клинического состояния и облегчения побочных эффектов у пациентов, страдающих разными формами опухолей, в частности, карциномами, множественной миеломой, лимфомами, такими как мантийноклеточная лимфома, опухолями простаты, молочной железы, легких, почек и яичников, более конкретно, карциномами яичников, почек, мозга, легких и молочной железы.
18. Производное, система, композиция или набор по любому из представленных выше пунктов, в которых клинические состояния и побочные эффекты включают морфологические изменения в периферийных нервных волокнах, периферийные нефропатии, дистальную парестезию и невропатическую боль, распространяющуюся на нижние и верхние конечности.
RU2017135265A 2015-04-29 2016-04-29 Система доставки на основе бортезомиба RU2727156C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
ITRM20150184 2015-04-29
ITRM2015A000184 2015-04-29
PCT/IT2016/000111 WO2016174693A1 (en) 2015-04-29 2016-04-29 Bortezomib-based delivery system

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2017135265A true RU2017135265A (ru) 2019-04-08
RU2017135265A3 RU2017135265A3 (ru) 2019-08-29
RU2727156C2 RU2727156C2 (ru) 2020-07-21

Family

ID=53765345

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017135265A RU2727156C2 (ru) 2015-04-29 2016-04-29 Система доставки на основе бортезомиба

Country Status (13)

Country Link
US (1) US10239897B2 (ru)
EP (1) EP3288955B1 (ru)
CN (1) CN107660210B (ru)
AU (1) AU2016255738B2 (ru)
BR (1) BR112017023250B1 (ru)
CA (1) CA2985311A1 (ru)
DK (1) DK3288955T3 (ru)
ES (1) ES2762989T3 (ru)
HU (1) HUE047207T2 (ru)
PL (1) PL3288955T3 (ru)
PT (1) PT3288955T (ru)
RU (1) RU2727156C2 (ru)
WO (1) WO2016174693A1 (ru)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN108421043B (zh) * 2018-02-11 2021-03-26 华东师范大学 一种可示踪的硼酸类纳米药物复合物及其制备方法和用途
US11191836B2 (en) * 2018-06-01 2021-12-07 Tae Life Sciences, Llc Biodegradable nanocarrier(s) (BPMOs) for neutron capture therapy and methods thereof
CN109045272A (zh) * 2018-08-01 2018-12-21 厦门市壳聚糖生物科技有限公司 一种硼替佐米磷脂复合物及其制备方法与应用
CN108635590B (zh) * 2018-08-15 2021-05-18 内蒙古农业大学 一种pH响应的多糖–硼替佐米纳米球及其制备方法和应用
CN109439723A (zh) * 2018-11-30 2019-03-08 王瑞明 一种多层纳米复合粒子的毒性测试方法
JP2022533791A (ja) 2019-05-20 2022-07-25 マサチューセッツ インスティテュート オブ テクノロジー ボロン酸エステルプロドラッグおよびそれらの使用
CN113444288B (zh) * 2021-06-10 2022-06-07 南昌工程学院 一种具有可逆交联结构的二氧杂硼烷基团修饰钛酸钡及其制备方法
CN115894555B (zh) * 2022-11-09 2025-08-19 国科温州研究院(温州生物材料与工程研究所) 一种基于动态共价化学的脂质前药纳米组装体及其制备方法和应用

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2011227083B2 (en) * 2010-03-18 2013-07-18 Innopharma, Inc. Stable bortezomib formulations
IN2013MU01431A (ru) * 2013-04-16 2015-06-26 Cipla Ltd

Also Published As

Publication number Publication date
US10239897B2 (en) 2019-03-26
RU2727156C2 (ru) 2020-07-21
HK1250370A1 (zh) 2018-12-14
US20180127441A1 (en) 2018-05-10
CA2985311A1 (en) 2016-11-03
ES2762989T3 (es) 2020-05-26
HUE047207T2 (hu) 2020-04-28
AU2016255738A1 (en) 2017-10-26
BR112017023250A2 (pt) 2018-08-07
AU2016255738B2 (en) 2020-10-15
PL3288955T3 (pl) 2020-04-30
RU2017135265A3 (ru) 2019-08-29
CN107660210A (zh) 2018-02-02
EP3288955B1 (en) 2019-09-18
DK3288955T3 (da) 2020-01-02
BR112017023250B1 (pt) 2023-09-26
EP3288955A1 (en) 2018-03-07
WO2016174693A1 (en) 2016-11-03
PT3288955T (pt) 2020-01-06
CN107660210B (zh) 2020-07-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017135265A (ru) Система доставки на основе бортезомиба
JP2018518201A5 (ru)
JP2010526917A5 (ru)
JP2009536191A5 (ru)
RU2016141322A (ru) Терапевтическое применение агониста tlr и комбинированная терапия
RU2002128610A (ru) Композиция конъюгатов полиглутаминовой кислоты с камптотецином (варианты) и способ ее получения (варианты), фармацевтическая композиция (варианты) и способ лечения лейкоза или плотной опухоли
JP2013505946A5 (ru)
JP2014518882A5 (ru)
RU2007130077A (ru) Антагонисты cxcr4 и их применение для лечения вич-инфекции
RU2011118055A (ru) Конъюгаты этопозида и доксорубицина для доставки лекарственных средств
JP2010528122A5 (ru)
JP2018058822A5 (ru)
JP2013528570A5 (ru)
ES2981281T3 (es) Composiciones y métodos para modificar la superficie de las células y métodos de uso
JP2006525368A5 (ru)
JP2018518506A5 (ru)
EP3917574A4 (en) IMMOLATIVE CELL-PENETRATING COMPLEXES FOR NUCLEIC ACID DELIVERY TO THE LUNG
JP2011504489A5 (ru)
US20140323566A1 (en) Self-magnetic metal-salen complex compound
JP2013513632A5 (ru)
JP2014515354A5 (ru)
EA200201068A1 (ru) Способ и композиция для лечения рака введением химиотерапевтических средств, вызывающих апоптоз
CA2656005A1 (en) Chemotherapeutic compounds for selectively targeting tumor cells with fr type receptors
RU2010120810A (ru) Гидратированные кристаллические сложные эфиры камптотецина для лечения рака
KR102656698B1 (ko) 활성산소종 유도 및 이로 인해 자가활성화되는 다공성 실리콘 나노입자 기반의 약물 전달체 및 이의 제조방법