RU2017145082A - Азотсодержащие трициклические производные, обладающие активностью ингибирования репликации вич - Google Patents
Азотсодержащие трициклические производные, обладающие активностью ингибирования репликации вич Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017145082A RU2017145082A RU2017145082A RU2017145082A RU2017145082A RU 2017145082 A RU2017145082 A RU 2017145082A RU 2017145082 A RU2017145082 A RU 2017145082A RU 2017145082 A RU2017145082 A RU 2017145082A RU 2017145082 A RU2017145082 A RU 2017145082A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituted
- unsubstituted
- aromatic
- alkyl
- hydrogen
- Prior art date
Links
- 230000000694 effects Effects 0.000 title claims 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 title 1
- 230000010076 replication Effects 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 30
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 28
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 28
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 22
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 22
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 22
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 21
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 19
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 17
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 14
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 13
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 12
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 12
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 9
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims 9
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 8
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 6
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000004450 alkenylene group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000006615 aromatic heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 3
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 3
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 2
- 125000004415 heterocyclylalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 2
- 125000004356 hydroxy functional group Chemical group O* 0.000 claims 2
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000035473 Communicable disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000031886 HIV Infections Diseases 0.000 claims 1
- 125000003302 alkenyloxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005133 alkynyloxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000000840 anti-viral effect Effects 0.000 claims 1
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004452 carbocyclyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000002458 infectious effect Effects 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- TVMXDCGIABBOFY-UHFFFAOYSA-N octane Chemical compound CCCCCCCC TVMXDCGIABBOFY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- IBBLRJGOOANPTQ-JKVLGAQCSA-N quinapril hydrochloride Chemical class Cl.C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CC2=CC=CC=C2C1)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 IBBLRJGOOANPTQ-JKVLGAQCSA-N 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/554—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having at least one nitrogen and one sulfur as ring hetero atoms, e.g. clothiapine, diltiazem
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/06—Peri-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
- C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D513/06—Peri-condensed systems
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
- Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
- Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
- Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Virology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Oncology (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Claims (77)
1. Соединение, представленное следующей формулой (I):
[Химическая формула 1]
или его фармацевтически приемлемая соль,
причем
прерывистая линия обозначает наличие или отсутствие связи,
A3 представляет собой CR3A, CR3AR3B, N или NR3C;
каждый R3A, R3B, R4A и R4B независимо представляют собой водород, галоген, циано, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкинил или замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил;
R3C представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил;
кольцо T1 представляет собой замещенный или незамещенный азотсодержащий неароматический гетероцикл;
R1 представляет собой водород, галоген, циано или замещенный или незамещенный алкил;
каждый R2 независимо представляет собой замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси или замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилокси;
n представляет собой 1 или 2;
R3 представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил; и
R4 представляет собой водород или карбоксилзащитную группу;
при условии, что исключены следующие соединения:
[Химическая формула 2]
2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, представленные следующей формулой (I'):
[Химическая формула 3]
в которой A3 представляет собой CR3A или N; R3A представляет собой водород или галоген; другие символы совпадают с определенными в п. 1.
3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1 или 2, в которых субструктура, представленная формулой:
[Химическая формула 4]
представляет собой субструктуру, представленную следующей формулой:
[Химическая формула 5]
в которой каждый E независимо представляет собой -NRa-, -O-, -S-, -SO2-, -SO- или -CRbRc-;
каждый Ra независимо представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилалкил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилалкил, -CORa1, -COORa1, -SORa2, -SO2Ra3, -COONRa4Ra5, -CSNRa4Ra5, -COCONRa4Ra5 или -C(NRa6)NRa4Ra5;
каждый Ra1, Ra2 и Ra3 независимо представляют собой замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенную или незамещенную аминогруппу, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил;
каждый Ra4 и Ra5 независимо представляют собой водород, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил;
Ra6 представляет собой водород, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил;
каждый Rb независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил;
каждый Rc независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил; или
Rb и Rc на одном и том же атоме углерода могут быть соединены вместе со связанным атомом углерода с образованием карбонила, замещенного или незамещенного неароматического карбоцикла или замещенного или незамещенного неароматического гетероцикла; и/или
два Rb на соседних атомах углерода могут быть соединены вместе с каждым связанным атомом углерода с образованием замещенного или незамещенного моноциклического неароматического карбоцикла или замещенного или незамещенного моноциклического неароматического гетероцикла; или
два Rb на соседних атомах углерода могут быть соединены вместе с образованием связи; и/или
Ra на атоме азота и Rb на атоме углерода, который является соседним для данного атома азота, могут быть соединены вместе с данным атомом азота и данным атомом углерода с образованием замещенного или незамещенного моноциклического ароматического гетероцикла или замещенного или незамещенного моноциклического неароматического гетероцикла; или
Ra на атоме азота и Rb на атоме углерода, который является соседним для данного атома азота, могут быть соединены вместе с образованием связи;
два Rb на двух атомах углерода, которые не являются соседними друг для друга, могут быть соединены вместе с образованием замещенного или незамещенного алкилена, замещенного или незамещенного алкилена, содержащего одну или несколько групп, выбранных из -O-, -NRa-, -S-, -CO-, -SO- и -SO2-, в произвольном положении, замещенного или незамещенного алкенилена или замещенного или незамещенного алкенилена, содержащего одну или несколько групп, выбранных из -O-, -NRa-, -S-, -CO-, -SO- и -SO2-, в произвольном положении; или
Ra на атоме азота и Rb на атоме углерода, который не является соседним для атома азота, могут быть соединены вместе с образованием замещенного или незамещенного алкилена, замещенного или незамещенного алкилена, содержащего одну или несколько групп, выбранных из -O-, -NRa-, -S-, -CO-, -SO- и -SO2-, в произвольном положении, замещенного или незамещенного алкенилена или замещенного или незамещенного алкенилена, содержащего одну или несколько групп, выбранных из -O-, -NRa-, -S-, -CO-, -SO-, -SO2-, в произвольном положении; и
k представляет собой целое число от 2 до 7.
4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 3, в которых субструктура, представленная формулой:
[Химическая формула 6]
представляет собой субструктуру, представленную любой из следующих формул:
[Химическая формула 7]
в которых
Q представляет собой -NRa-, -O-, -S- или -CRbRc-,
L представляет собой -SO2-, -SO- или -CRbRc-;
m представляет собой целое число от 0 до 5; и
другие символы совпадают с определенными в п. 3.
5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 4, которые представлены следующей формулой (I-1-1) или (I-2-1):
[Химическая формула 8]
в которой R3A представляет собой водород; R4A, R1, R2, R3, R4 и n совпадают с определенными в п. 1; Ra, Rb и Rc совпадают с определенными в п. 3; и m совпадает с определенным в п. 4.
6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-5, в которых R4A представляет собой галоген, циано, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкинил или замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил.
7. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-6, в которых R1 представляет собой алкил, циано или галоген.
8. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-7, в которых n представляет собой 1; R2 представляет собой алкилокси.
9. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-8, в которых R4 представляет собой водород.
10. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-6, в которых R1 представляет собой алкил или галоген; n представляет собой 1; R2 представляет собой алкилокси; и R4 представляет собой водород.
11. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 3, в которых R1 представляет собой алкил или галоген; n представляет собой 1; R2 представляет собой алкилокси; R4 представляет собой водород; R3 представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил; Ra представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, -CORa1, -CONRa4Ra5, -SO2Ra3, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилалкил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилалкил; каждый Rb независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил; каждый Rc независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил; или Ra на атоме азота и Rb на атоме углерода, который является соседним для данного атома азота, могут быть соединены вместе с данным атомом азота и данным атомом углерода с образованием замещенного или незамещенного моноциклического ароматического гетероцикла или замещенного или незамещенного моноциклического неароматического гетероцикла, или два Rb на соседних атомах углерода могут быть соединены вместе с каждым связанным атомом углерода с образованием замещенного или незамещенного моноциклического неароматического карбоцикла или замещенного или незамещенного моноциклического неароматического гетероцикла; и k представляет собой целое число от 3 до 5.
12. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 4-6, в которых Ra представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, -CORa1, -CONRa4Ra5 или -SO2Ra3; каждый Rb независимо представляет собой водород, галоген или замещенный или незамещенный алкил; каждый Rc независимо представляет собой водород, галоген или замещенный или незамещенный алкил; m представляет собой целое число от 1 до 3; R1 представляет собой алкил или галоген; n представляет собой 1; R2 представляет собой алкилокси; R3 представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил; и R4 представляет собой водород.
13. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 4-6, в которых m представляет собой целое число от 1 до 3; R1 представляет собой алкил или галоген; n представляет собой 1; R2 представляет собой алкилокси; R4 представляет собой водород; R3 представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил;
Ra на атоме азота и Rb на атоме углерода, который является соседним для данного атома азота, соединены вместе с каждым связанным атомом с образованием замещенного или незамещенного моноциклического ароматического гетероцикла или замещенного или незамещенного моноциклического неароматического гетероцикла, два Rb на соседних атомах углерода соединены вместе с каждым связанным атомом углерода с образованием замещенного или незамещенного моноциклического неароматического карбоцикла или замещенного или незамещенного моноциклического неароматического гетероцикла, или Rb и Rc на одном и том же атоме углерода соединены вместе со связанным атомом углерода с образованием карбонила, замещенного или незамещенного неароматического карбоцикла или замещенного или незамещенного неароматического гетероцикла.
14. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 4-6, в которых Ra представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилалкил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилалкил; m представляет собой целое число от 1 до 3; R1 представляет собой алкил или галоген; n представляет собой 1; R2 представляет собой алкилокси; R3 представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил; и R4 представляет собой водород.
15. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 4 или 5, в которых R4A представляет собой галоген, циано, алкил или галогеналкил; Ra представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, -CORa1, -CONRa4Ra5, -SO2Ra3; каждый Rb независимо представляют собой водород, галоген или замещенный или незамещенный алкил; каждый Rc независимо представляют собой водород, галоген или замещенный или незамещенный алкил; m представляет собой целое число от 1 до 3; R1 представляет собой алкил или галоген; n представляет собой 1; R2 представляет собой алкилокси; R3 представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил; и R4 представляет собой водород.
16. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 4 или 5, в которых R4A представляет собой галоген, циано, алкил или галогеналкил; Ra представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилалкил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилалкил; m представляет собой целое число от 1 до 3; R1 представляет собой алкил или галоген; n представляет собой 1; R2 представляет собой алкилокси; R3 представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил; и R4 представляет собой водород.
17. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, которые представляют собой любые из I-001, I-003, I-012, I-019, I-026, I-027, I-041, I-043, I-048, I-085, I-112, I-122, I-156, I-157, I-164, I-176, I-181, I-187, I-189, I-190 и I-197.
18. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, которые представляют собой любые из I-220, I-244, I-257, I-258, I-260, I-262, I-267, I-270, I-278, I-292, I-293, I-303, I-304, I-305, I-306, I-307, I-308 и I-309.
19. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп. 1-18.
20. Фармацевтическая композиция по п. 19, обладающая противовирусной активностью.
21. Фармацевтическая композиция по п. 19, обладающая активностью против ВИЧ.
22. Способ лечения или предупреждения инфекционного заболевания ВИЧ, который содержит введение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-18.
23. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-18 для лечения или предупреждения инфекционного заболевания ВИЧ.
Applications Claiming Priority (9)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2015-109547 | 2015-05-29 | ||
| JP2015109547 | 2015-05-29 | ||
| JP2015-170222 | 2015-08-31 | ||
| JP2015170222 | 2015-08-31 | ||
| JP2015-223036 | 2015-11-13 | ||
| JP2015223036 | 2015-11-13 | ||
| JP2016-054215 | 2016-03-17 | ||
| JP2016054215 | 2016-03-17 | ||
| PCT/JP2016/065702 WO2016194806A1 (ja) | 2015-05-29 | 2016-05-27 | Ｈｉｖ複製阻害作用を有する含窒素３環性誘導体 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017145082A true RU2017145082A (ru) | 2019-07-01 |
| RU2017145082A3 RU2017145082A3 (ru) | 2019-10-24 |
| RU2720145C2 RU2720145C2 (ru) | 2020-04-24 |
Family
ID=57442245
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017145082A RU2720145C2 (ru) | 2015-05-29 | 2016-05-27 | Азотсодержащие трициклические производные, обладающие активностью ингибирования репликации вич |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US10494380B2 (ru) |
| EP (1) | EP3305789A4 (ru) |
| JP (2) | JP6614585B2 (ru) |
| KR (1) | KR20180011267A (ru) |
| CN (2) | CN111138458A (ru) |
| AU (1) | AU2016271762B2 (ru) |
| BR (1) | BR112017025367A2 (ru) |
| CA (1) | CA2987384A1 (ru) |
| HK (1) | HK1253539A1 (ru) |
| IL (1) | IL255580B (ru) |
| MA (1) | MA43120A (ru) |
| MX (1) | MX2017015256A (ru) |
| RU (1) | RU2720145C2 (ru) |
| SG (1) | SG11201709634QA (ru) |
| TW (1) | TWI700284B (ru) |
| WO (1) | WO2016194806A1 (ru) |
Families Citing this family (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2970282B1 (en) | 2013-03-15 | 2019-08-21 | Incyte Holdings Corporation | Tricyclic heterocycles as bet protein inhibitors |
| ES2635560T3 (es) | 2013-07-08 | 2017-10-04 | Incyte Holdings Corporation | Heterociclos tricíclicos como inhibidores de la proteína NET |
| US9399640B2 (en) | 2013-11-26 | 2016-07-26 | Incyte Corporation | Substituted pyrrolo[2,3-c]pyridines and pyrazolo[3,4-c]pyridines as BET protein inhibitors |
| US9309246B2 (en) | 2013-12-19 | 2016-04-12 | Incyte Corporation | Tricyclic heterocycles as BET protein inhibitors |
| PL3674302T3 (pl) | 2014-04-23 | 2023-07-24 | Incyte Holdings Corporation | 1H-pirolo[2,3-c]pirydyn-7(6H)-ony i pirazolo[3,4-c]pirydyn-7(6H)-ony jako inhibitory białek BET |
| TWI712603B (zh) | 2014-09-15 | 2020-12-11 | 美商英塞特公司 | 作為ｂｅｔ蛋白抑制劑之三環雜環 |
| AR106520A1 (es) | 2015-10-29 | 2018-01-24 | Incyte Corp | Forma sólida amorfa de un inhibidor de proteína bet |
| HRP20230466T1 (hr) | 2016-06-20 | 2023-07-21 | Incyte Corporation | Kristalni čvrsti oblici bet inhibitora |
| JP6689013B2 (ja) * | 2016-11-28 | 2020-04-28 | 塩野義製薬株式会社 | 含窒素３環性誘導体を含有する医薬組成物 |
| KR102554782B1 (ko) * | 2019-01-23 | 2023-07-13 | 아비스코 테라퓨틱스 컴퍼니 리미티드 | 1,2,3,4-테트라히드로퀴녹살린 유도체, 이의 제조 방법 및 응용 |
| US20230059640A1 (en) * | 2019-11-28 | 2023-02-23 | Shionogi & Co., Ltd. | Prophylactic and therapeutic pharmaceutical agent for hiv infectious diseases characterized by comprising combination of integrase inhibitor and anti-hiv agent |
| US11833155B2 (en) | 2020-06-03 | 2023-12-05 | Incyte Corporation | Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms |
| CN112409493B (zh) * | 2020-08-12 | 2022-09-30 | 浙江工业大学 | 一种重组融合酶及其在乙醛酸甲酯合成中的应用 |
| CN114075212B (zh) * | 2020-08-14 | 2023-05-12 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 稠合三环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
| RS66997B1 (sr) * | 2021-04-14 | 2025-08-29 | Shionogi & Co | Derivati triazina koji imaju inhibitorno delovanje na replikaciju virusa i farmaceutska kompozicija koja sadrži iste |
Family Cites Families (62)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1997031000A1 (en) | 1996-02-21 | 1997-08-28 | Darwin Discovery Limited | Quinolones and their therapeutic use |
| CA2242598A1 (en) | 1996-02-21 | 1997-08-28 | John Gary Montana | Quinolones and their therapeutic use |
| US5792774A (en) | 1996-02-21 | 1998-08-11 | Chiroscience Limited | Quinolones and their therapeutic use |
| DE19946289A1 (de) | 1999-09-28 | 2001-03-29 | Basf Ag | Benzodiazepin-Derivate, deren Herstellung und Anwendung |
| CA2412368A1 (fr) * | 2000-08-08 | 2002-02-14 | Sanofi-Synthelabo | Derives de benzimidazole, leur preparation et leur application en therapeutique |
| US7026311B2 (en) * | 2002-01-10 | 2006-04-11 | Abbott Gmbh & Co., Kg | Dibenzodiazepine derivatives, their preparation and use |
| US20060178359A1 (en) | 2003-02-07 | 2006-08-10 | Mitsuru Shiraishi | Tricyclic compound, process for producing the same, and use |
| JP2004256531A (ja) * | 2003-02-07 | 2004-09-16 | Takeda Chem Ind Ltd | 三環性化合物、その製造法および用途 |
| AR056918A1 (es) * | 2005-01-10 | 2007-11-07 | Tibotec Pharm Ltd | 2-oxo-3-ciano-1,6a-diaza-tetrahidro-fluorantenos 1,5,6-sustituidos, proceso de preparacion del compuesto y composicion farmaceutica |
| CN101268077A (zh) | 2005-08-05 | 2008-09-17 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | 三环苯并咪唑及其作为代谢型谷氨酸受体调节剂的用途 |
| US7939545B2 (en) | 2006-05-16 | 2011-05-10 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| RU2503679C2 (ru) | 2007-11-15 | 2014-01-10 | Джилид Сайенсиз, Инк. | Ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека |
| WO2009062289A1 (en) | 2007-11-15 | 2009-05-22 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| US8354429B2 (en) | 2007-11-16 | 2013-01-15 | Gilead Sciences, Inc. | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| US8461180B2 (en) | 2007-11-16 | 2013-06-11 | Gilead Sciences, Inc. | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| GB0908394D0 (en) | 2009-05-15 | 2009-06-24 | Univ Leuven Kath | Novel viral replication inhibitors |
| US8338441B2 (en) * | 2009-05-15 | 2012-12-25 | Gilead Sciences, Inc. | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| GB0913636D0 (en) | 2009-08-05 | 2009-09-16 | Univ Leuven Kath | Novel viral replication inhibitors |
| AU2010334958B2 (en) | 2009-12-23 | 2015-02-05 | Katholieke Universiteit Leuven | Novel antiviral compounds |
| TWI453208B (zh) * | 2010-07-02 | 2014-09-21 | Gilead Sciences Inc | 治療性化合物類 |
| AP2013006707A0 (en) | 2010-07-02 | 2013-02-28 | Gilead Sciences Inc | 2-Quinolinyl-acetic acid derivatives as HIV antiviral compounds |
| US8633200B2 (en) | 2010-09-08 | 2014-01-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| AU2011331301A1 (en) | 2010-11-15 | 2013-05-23 | Katholieke Universiteit Leuven | Antiviral condensed heterocyclic compounds |
| CA2817896A1 (en) | 2010-11-15 | 2012-05-24 | Viiv Healthcare Uk Limited | Inhibitors of hiv replication |
| AU2012209373A1 (en) | 2011-01-24 | 2013-04-11 | Glaxosmithkline Llc | Isoquinoline compounds and methods for treating HIV |
| EP2508511A1 (en) | 2011-04-07 | 2012-10-10 | Laboratoire Biodim | Inhibitors of viral replication, their process of preparation and their therapeutical uses |
| EP2511273B8 (en) * | 2011-04-15 | 2019-06-26 | Hivih | Inhibitors of viral replication, their process of preparation and their therapeutical uses |
| EP3181555B1 (en) | 2011-04-21 | 2018-11-28 | Gilead Sciences, Inc. | Benzothiazole compounds and their pharmaceutical use |
| WO2013002357A1 (ja) | 2011-06-30 | 2013-01-03 | 塩野義製薬株式会社 | Ｈｉｖ複製阻害剤 |
| EP2731436B1 (en) | 2011-07-15 | 2017-03-08 | VIIV Healthcare UK Limited | 2-(pyrrolo[2,3-b]pyridine-5-yl)-2-(t-butoxy)-acetic acid derivatives as hiv replication inhibitors for the treatment of aids |
| US8791108B2 (en) | 2011-08-18 | 2014-07-29 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| WO2013043553A1 (en) | 2011-09-22 | 2013-03-28 | Glaxosmithkline Llc | Pyrrolopyridinone compounds and methods for treating hiv |
| US9199959B2 (en) | 2011-10-25 | 2015-12-01 | Shionogi & Co., Ltd. | HIV replication inhibitor |
| CN104066732B (zh) | 2011-11-15 | 2016-04-13 | 韩国化学硏究院 | 新型抗病毒吡咯并吡啶衍生物及其制备方法 |
| WO2013103738A1 (en) | 2012-01-04 | 2013-07-11 | Gilead Sciences, Inc. | Napthalene acetic acid derivatives against hiv infection |
| WO2013103724A1 (en) | 2012-01-04 | 2013-07-11 | Gilead Sciences, Inc. | 2- (tert - butoxy) -2- (7 -methylquinolin- 6 - yl) acetic acid derivatives for treating aids |
| US8629276B2 (en) | 2012-02-15 | 2014-01-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| US9034882B2 (en) | 2012-03-05 | 2015-05-19 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| US9006235B2 (en) | 2012-03-06 | 2015-04-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| WO2013157622A1 (ja) | 2012-04-19 | 2013-10-24 | 塩野義製薬株式会社 | Ｈｉｖ複製阻害剤 |
| ES2571479T3 (es) | 2012-04-20 | 2016-05-25 | Gilead Sciences Inc | Derivados del ácido benzotiazol-6-il acético y su uso para tratar una infección por VIH |
| PT2877468T (pt) * | 2012-07-12 | 2017-11-21 | Viiv Healthcare Uk Ltd | Compostos e métodos para o tratamento de vih |
| US8906929B2 (en) | 2012-08-16 | 2014-12-09 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| EP2716632A1 (en) | 2012-10-05 | 2014-04-09 | Laboratoire Biodim | Inhibitors of viral replication, their process of preparation and their therapeutical uses |
| EP2716639A1 (en) | 2012-10-05 | 2014-04-09 | Laboratoire Biodim | Inhibitors of viral replication, their process of preparation and their therapeutical uses |
| EP2719685A1 (en) | 2012-10-11 | 2014-04-16 | Laboratoire Biodim | Inhibitors of viral replication, their process of preparation and their therapeutical uses |
| TW201441197A (zh) * | 2013-01-31 | 2014-11-01 | Shionogi & Co | Ｈｉｖ複製抑制劑 |
| WO2014164409A1 (en) | 2013-03-13 | 2014-10-09 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| JP2016512511A (ja) | 2013-03-13 | 2016-04-28 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏｍｐａｎｙ | ヒト免疫不全ウイルス複製の阻害剤 |
| EP2970274B1 (en) | 2013-03-14 | 2017-03-01 | VIIV Healthcare UK (No.5) Limited | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| ES2687322T3 (es) | 2014-02-19 | 2018-10-24 | VIIV Healthcare UK (No.5) Limited | Inhibidores de la replicación del virus de inmunodeficiencia humana |
| WO2015147247A1 (ja) * | 2014-03-28 | 2015-10-01 | 塩野義製薬株式会社 | Ｈｉｖ複製阻害作用を有する３環性誘導体 |
| EP3144311A4 (en) | 2014-05-16 | 2018-01-03 | Shionogi & Co., Ltd. | Tricyclic heterocyclic derivative having hiv replication-inhibiting effect |
| WO2015179448A1 (en) | 2014-05-21 | 2015-11-26 | Gilead Sciences, Inc. | Therapeutic compounds |
| RS57108B1 (sr) | 2014-07-08 | 2018-06-29 | Viiv Healthcare Uk Ltd | Derivati izoindolina za upotrebu u lečenju virusne infekcije |
| CA2954733A1 (en) | 2014-07-22 | 2016-01-28 | Viiv Healthcare Uk Limited | Isoindolinone derivatives useful as antiviral agents |
| KR20170045308A (ko) | 2014-08-27 | 2017-04-26 | 비브 헬스케어 유케이 (넘버5) 리미티드 | 인간 면역결핍 바이러스 복제의 억제제로서 이미다조[1,2-a]피리딘 유도체 |
| TW201720798A (zh) | 2015-09-17 | 2017-06-16 | Ｖｉｉｖ醫療保健英國有限公司 | 苯并氮呯衍生物 |
| JP2019501143A (ja) | 2015-12-04 | 2019-01-17 | ヴィーブ ヘルスケア ユーケー リミテッド | テトラヒドロイソキノリン誘導体 |
| US20180327355A1 (en) | 2015-12-04 | 2018-11-15 | Viiv Healthcare Uk Limited | Isoindoline derivatives |
| EP3383863A1 (en) | 2015-12-04 | 2018-10-10 | ViiV Healthcare UK Limited | Isoindoline derivatives |
| US20200255411A1 (en) | 2015-12-04 | 2020-08-13 | Viiv Healthcare Uk Limited | Isoindoline derivatives |
-
2016
- 2016-05-27 JP JP2017521897A patent/JP6614585B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2016-05-27 AU AU2016271762A patent/AU2016271762B2/en not_active Ceased
- 2016-05-27 BR BR112017025367-4A patent/BR112017025367A2/pt active Search and Examination
- 2016-05-27 RU RU2017145082A patent/RU2720145C2/ru active
- 2016-05-27 US US15/577,795 patent/US10494380B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2016-05-27 WO PCT/JP2016/065702 patent/WO2016194806A1/ja not_active Ceased
- 2016-05-27 SG SG11201709634QA patent/SG11201709634QA/en unknown
- 2016-05-27 EP EP16803241.5A patent/EP3305789A4/en not_active Withdrawn
- 2016-05-27 CN CN202010066935.5A patent/CN111138458A/zh active Pending
- 2016-05-27 MA MA043120A patent/MA43120A/fr unknown
- 2016-05-27 CA CA2987384A patent/CA2987384A1/en not_active Abandoned
- 2016-05-27 MX MX2017015256A patent/MX2017015256A/es unknown
- 2016-05-27 CN CN201680043904.XA patent/CN107922423B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2016-05-27 TW TW105116757A patent/TWI700284B/zh not_active IP Right Cessation
- 2016-05-27 HK HK18112740.8A patent/HK1253539A1/en unknown
- 2016-05-27 KR KR1020177037486A patent/KR20180011267A/ko not_active Withdrawn
-
2017
- 2017-11-09 IL IL255580A patent/IL255580B/en active IP Right Grant
-
2019
- 2019-10-28 US US16/665,231 patent/US10870661B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2019-10-29 JP JP2019196066A patent/JP6797464B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| MX2017015256A (es) | 2018-02-19 |
| AU2016271762A1 (en) | 2017-11-30 |
| MA43120A (fr) | 2018-09-05 |
| RU2720145C2 (ru) | 2020-04-24 |
| RU2017145082A3 (ru) | 2019-10-24 |
| EP3305789A4 (en) | 2018-11-21 |
| CN107922423B (zh) | 2020-10-27 |
| TWI700284B (zh) | 2020-08-01 |
| IL255580B (en) | 2020-11-30 |
| TW201706275A (zh) | 2017-02-16 |
| JP2020097568A (ja) | 2020-06-25 |
| JPWO2016194806A1 (ja) | 2018-03-22 |
| KR20180011267A (ko) | 2018-01-31 |
| US20200055873A1 (en) | 2020-02-20 |
| CN107922423A (zh) | 2018-04-17 |
| SG11201709634QA (en) | 2017-12-28 |
| CN111138458A (zh) | 2020-05-12 |
| WO2016194806A1 (ja) | 2016-12-08 |
| IL255580A (en) | 2018-01-31 |
| HK1253539A1 (en) | 2019-06-21 |
| US10870661B2 (en) | 2020-12-22 |
| US20180162876A1 (en) | 2018-06-14 |
| US10494380B2 (en) | 2019-12-03 |
| JP6797464B2 (ja) | 2020-12-09 |
| CA2987384A1 (en) | 2016-12-08 |
| BR112017025367A2 (pt) | 2018-08-07 |
| JP6614585B2 (ja) | 2019-12-04 |
| EP3305789A1 (en) | 2018-04-11 |
| AU2016271762B2 (en) | 2020-01-23 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2017145082A (ru) | Азотсодержащие трициклические производные, обладающие активностью ингибирования репликации вич | |
| KR102534266B1 (ko) | 헤테로환형 유도체 및 이의 용도 | |
| ES2651349T3 (es) | Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta JAK | |
| CN109071447B (zh) | 四环吡啶酮化合物作为抗病毒剂 | |
| RU2020106727A (ru) | Конденсированное циклическое производное, обладающее ингибирующей активностью в отношении mgat-2 | |
| US8101644B2 (en) | Pyrrolinone derivative and pharmaceutical composition comprising the same | |
| CN111386116A (zh) | 一种具有pd-l1抑制活性的化合物、其制备方法及用途 | |
| EA201990518A1 (ru) | Производные пиразолопиридина, обладающие эффектом агониста рецептора glp-1 | |
| ES2908949T3 (es) | Agentes psicotrópicos y sus usos | |
| CO6382126A2 (es) | Compuestos heteroaromaticos fusionados y espirociclicos para el tratamiento de infecciones bacterianas | |
| RU2017134668A (ru) | Девятичленное конденсированное кольцевое производное | |
| RU2015140387A (ru) | Пиридопиримидиновое или пиримидопиримидиновое соединение, способ получения, фармацевтическая композиция и применение указанных соединений | |
| HRP20160647T1 (hr) | Novi heterociklički derivati i njihova uporaba u liječenju neuroloških poremećaja | |
| EA025106B1 (ru) | Бициклические пиримидиновые соединения | |
| AR052580A1 (es) | Antagonistas del receptor de pgd2 para el tratamiento de enfermedades inflamatorias | |
| PE20250759A1 (es) | Conjugado de anticuerpo bispecifico-farmaco de camptotecina y uso farmaceutico de este | |
| WO2017031427A1 (en) | COMPOUNDS AND METHODS FOR INHIBITING mTOR | |
| CN118382625A (zh) | 作为TLR7/8激动剂的吡啶[4,3-d]嘧啶类化合物 | |
| AU2015341186B2 (en) | Certain protein kinase inhibitors | |
| HRP20160523T1 (hr) | Antikancerozni steroidni laktoni, nezasićeni na položaju 7(8) | |
| JP7667742B2 (ja) | Ａｔｐ競合性ａｋｔ阻害剤ｇｄｃ－００６８とｅ３リガーゼリガンドとの結合によるａｋｔの分解および使用方法 | |
| CA3163421A1 (en) | Substituted nucleoside analogs as prmt5 inhibitors | |
| KR102812440B1 (ko) | 신규한 헤테로방향족 아미드 유도체 및 이를 함유하는 약제 | |
| ES2628818T3 (es) | Compuestos triazólicos tricíclicos como ligandos de receptores sigma | |
| WO2016089062A2 (en) | Heterocyclic derivatives and use thereof |