[go: up one dir, main page]

RU2017141561A - Производные тетрагидронафтиридинилпропионовой кислоты и их применение - Google Patents

Производные тетрагидронафтиридинилпропионовой кислоты и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2017141561A
RU2017141561A RU2017141561A RU2017141561A RU2017141561A RU 2017141561 A RU2017141561 A RU 2017141561A RU 2017141561 A RU2017141561 A RU 2017141561A RU 2017141561 A RU2017141561 A RU 2017141561A RU 2017141561 A RU2017141561 A RU 2017141561A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
use according
carbon atoms
attached
fibrosis
alkoxy
Prior art date
Application number
RU2017141561A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2017141561A3 (ru
Inventor
Бен С. Аскью
Д. Скотт Эдвардс
Original Assignee
Сайфлуор Лайф Сайенсиз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сайфлуор Лайф Сайенсиз, Инк. filed Critical Сайфлуор Лайф Сайенсиз, Инк.
Publication of RU2017141561A publication Critical patent/RU2017141561A/ru
Publication of RU2017141561A3 publication Critical patent/RU2017141561A3/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/41641,3-Diazoles
    • A61K31/41781,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/04Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Claims (51)

1. Применение соединения формулы I:
Figure 00000001
(I),
или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении или профилактике фиброза у субъекта, где:
X1-X2 представляет собой CHR1-CH2, CH=CH или C(O)-CH2;
R1 представляет собой H или OH;
Q1 представляет собой
Figure 00000002
;
Figure 00000003
представляет собой CR3=N, CR4=CR4 или C(O)-NH;
R3 представляет собой C1-C3 алкокси, F, или R3 вместе с R2 и атомами углерода, к которым они присоединены, образуют фенильное кольцо;
каждый R4 независимо представляет собой C1-C3 алкокси, F, или два R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N и O;
R2 представляет собой Н, или вместе с R3 и атомами углерода, к которым они присоединены, образуют фенильное кольцо; и
Q2 представляет собой
Figure 00000004
,
Figure 00000005
или
Figure 00000006
.
2. Применение по п.1, где X1-X2 представляет собой CHR1-CH2.
3. Применение по п.2, где R1 представляет собой H.
4. Применение по п.2, где R1 представляет собой ОН.
5. Применение по п.1, где X1-X2 представляет собой CH=CH.
6. Применение по п.1, где X1-X2 представляет собой C(O)-CH2.
7. Применение по п.1, где
Figure 00000003
представляет собой CR3=N.
8. Применение по п.7, где R3 представляет собой метокси, этокси или пропокси.
9. Применение по п.7, где R3 вместе с R2 и атомами углерода, к которым они присоединены, образуют фенильное кольцо.
10. Применение по п.1, где
Figure 00000003
представляет собой CR4=CR4.
11. Применение по п.10, где один из R4 представляет собой метокси, этокси или пропокси.
12. Применение по п.10, где два R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N и O.
13. Применение по п.1, где
Figure 00000003
представляет собой C(O)-NH.
14. Применение по п.1, где Q2 представляет собой
Figure 00000007
.
15. Применение по п.1, где Q2 представляет собой
Figure 00000008
.
16. Применение по п.1, где Q2 представляет собой
Figure 00000009
.
17. Применение по п.1, где соединение выбрано из:
Figure 00000010
,
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
,
Figure 00000014
,
Figure 00000015
,
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000018
,
Figure 00000019
,
Figure 00000020
,
Figure 00000021
и
Figure 00000022
.
18. Применение по п.1, где фиброз представляет собой фиброз печени, легочный фиброз, фиброз сердца или фиброз сердца.
19. Применение соединения формулы I:
Figure 00000023
(I),
или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в лечении или профилактике фиброза у субъекта, где:
X1-X2 представляет собой CHR1-CH2, CH=CH или C(O)-CH2;
R1 представляет собой H или OH;
Q1 представляет собой
Figure 00000024
;
Figure 00000003
представляет собой CR3=N, CR4=CR4 или C(O)-NH;
R3 представляет собой C1-C3 алкокси, F, или R3 вместе с R2 и атомами углерода, к которым они присоединены, образуют фенильное кольцо;
каждый R4 независимо представляет собой C1-C3 алкокси, F, или два R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N и O;
R2 представляет собой Н, или вместе с R3 и атомами углерода, к которым они присоединены, образуют фенильное кольцо; и
Q2 представляет собой
Figure 00000025
,
Figure 00000026
или
Figure 00000027
.
20. Способ лечения или профилактики фиброза, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения формулы I:
Figure 00000028
(I),
или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, где:
X1-X2 представляет собой CHR1-CH2, CH=CH или C(O)-CH2;
R1 представляет собой H или OH;
Q1 представляет собой
Figure 00000029
;
Figure 00000003
представляет собой CR3=N, CR4=CR4 или C(O)-NH;
R3 представляет собой C1-C3 алкокси, F, или R3 вместе с R2 и атомами углерода, к которым они присоединены, образуют фенильное кольцо;
каждый R4 независимо представляет собой C1-C3 алкокси, F, или два R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N и O;
R2 представляет собой Н, или вместе с R3 и атомами углерода, к которым они присоединены, образуют фенильное кольцо; и
Q2 представляет собой
Figure 00000025
,
Figure 00000030
или
Figure 00000031
.
RU2017141561A 2015-04-30 2016-04-29 Производные тетрагидронафтиридинилпропионовой кислоты и их применение RU2017141561A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201562154894P 2015-04-30 2015-04-30
US62/154,894 2015-04-30
PCT/US2016/029962 WO2016176532A1 (en) 2015-04-30 2016-04-29 Tetrahydronaphthyridinyl propionic acid derivatives and uses thereof

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2017141561A true RU2017141561A (ru) 2019-05-31
RU2017141561A3 RU2017141561A3 (ru) 2019-09-25

Family

ID=56027176

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017141561A RU2017141561A (ru) 2015-04-30 2016-04-29 Производные тетрагидронафтиридинилпропионовой кислоты и их применение

Country Status (12)

Country Link
US (1) US9572801B2 (ru)
EP (1) EP3288555A1 (ru)
JP (1) JP2018514568A (ru)
KR (1) KR20170141757A (ru)
CN (1) CN108040467A (ru)
AU (1) AU2016255494A1 (ru)
BR (1) BR112017023432A2 (ru)
CA (1) CA2983312A1 (ru)
IL (1) IL255054A0 (ru)
MX (1) MX2017013880A (ru)
RU (1) RU2017141561A (ru)
WO (1) WO2016176532A1 (ru)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2763556T3 (es) 2013-02-07 2020-05-29 Scifluor Life Sciences Inc Antagonistas fluorados de integrina
US8901144B2 (en) * 2013-02-07 2014-12-02 Scifluor Life Sciences, Llc Fluorinated 3-(2-oxo-3-(3-arylpropyl)imidazolidin-1-yl)-3-arylpropanoic acid derivatives
WO2016134223A2 (en) 2015-02-19 2016-08-25 Scifluor Life Sciences, Inc. Fluorinated tetrahydronaphthyridinyl nonanoic acid derivatives and uses thereof
WO2017189828A1 (en) 2016-04-27 2017-11-02 Scifluor Life Sciences, Inc. Nonanoic and decanoic acid derivatives and uses thereof
EP3760202A1 (en) 2017-02-28 2021-01-06 Morphic Therapeutic, Inc. Inhibitors of (alpha-v)(beta-6) integrin
EP3589627A4 (en) 2017-02-28 2020-08-05 Morphic Therapeutic, Inc. (ALPHA-V) (BETA-6) INHIBITORS INTEGRIN
SI3784269T1 (sl) * 2018-04-27 2024-08-30 Arrowhead Pharmaceuticals, Inc., Integrinski ciljni ligandi in njihova uporaba
TWI841573B (zh) * 2018-06-27 2024-05-11 美商普萊恩醫療公司 具有未分支連接子之胺基酸化合物及使用方法
EP3617206A1 (en) 2018-08-29 2020-03-04 Morphic Therapeutic, Inc. Integrin inhibitors
PL3844162T3 (pl) 2018-08-29 2025-06-09 Morphic Therapeutic, Inc. Inhibitory integryny alfa v beta 6
EP4520329A3 (en) * 2020-05-07 2025-05-14 Pliant Therapeutics, Inc. Treatment of respiratory diseases with amino acid compounds
JP7585564B2 (ja) * 2020-09-24 2024-11-19 株式会社ファンケル セラミド含有ニオソームを含む化粧料
CN119255801A (zh) * 2022-05-30 2025-01-03 赛诺哈勃药业(成都)有限公司 四氢萘啶衍生物在制备防治粘连相关疾病的药物中的应用

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA1318254C (en) 1988-01-06 1993-05-25 Munehiro Tomikawa Inhibitory agent of hepatic fibrosis containing pantethine
CA2107371A1 (en) 1991-04-01 1992-10-02 Saood Murad Method of inhibiting fibrosis
JP3818322B2 (ja) 1994-04-28 2006-09-06 敏一 中村 コラーゲン分解促進剤
US5645839A (en) 1995-06-07 1997-07-08 Trustees Of Boston University Combined use of angiotensin inhibitors and nitric oxide stimulators to treat fibrosis
US6664227B1 (en) 1996-03-01 2003-12-16 Genetics Institute, Llc Treatment of fibrosis by antagonism of IL-13 and IL-13 receptor chains
WO1998008528A1 (en) 1996-08-30 1998-03-05 Biomeasure Incorporated Method of inhibiting fibrosis with a somatostatin agonist
US6017926A (en) 1997-12-17 2000-01-25 Merck & Co., Inc. Integrin receptor antagonists
CN1284955A (zh) * 1997-12-17 2001-02-21 麦克公司 整联蛋白受体拮抗剂
US6117445A (en) 1998-01-28 2000-09-12 Link Technology Inc. Methods for the prevention and treatment of fibrosis and sclerosis
HUP0201284A3 (en) 2000-02-22 2003-02-28 Daiichi Asubio Pharma Co Ltd Preventive or therapeutic drugs for fibrosis containing quinazolindione derivative chymase inhibitors as the active ingredient
CA2421652A1 (en) * 2000-09-14 2002-03-21 Merck And Co., Inc. Alpha v integrin receptor antagonists
US6509347B2 (en) * 2001-06-11 2003-01-21 Merck & Co., Inc. Crystalline forms of an integrin receptor antagonist
US8901144B2 (en) 2013-02-07 2014-12-02 Scifluor Life Sciences, Llc Fluorinated 3-(2-oxo-3-(3-arylpropyl)imidazolidin-1-yl)-3-arylpropanoic acid derivatives
ES2763556T3 (es) 2013-02-07 2020-05-29 Scifluor Life Sciences Inc Antagonistas fluorados de integrina
WO2016134223A2 (en) * 2015-02-19 2016-08-25 Scifluor Life Sciences, Inc. Fluorinated tetrahydronaphthyridinyl nonanoic acid derivatives and uses thereof
US20180110762A1 (en) * 2015-03-26 2018-04-26 Merck Sharp & Dohme Corp Compositions Methods for Treating Chronic Kidney Disease

Also Published As

Publication number Publication date
RU2017141561A3 (ru) 2019-09-25
MX2017013880A (es) 2018-08-01
EP3288555A1 (en) 2018-03-07
CN108040467A (zh) 2018-05-15
AU2016255494A1 (en) 2017-11-02
US9572801B2 (en) 2017-02-21
WO2016176532A1 (en) 2016-11-03
IL255054A0 (en) 2017-12-31
CA2983312A1 (en) 2016-11-03
KR20170141757A (ko) 2017-12-26
JP2018514568A (ja) 2018-06-07
US20160317527A1 (en) 2016-11-03
BR112017023432A2 (pt) 2018-07-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017141561A (ru) Производные тетрагидронафтиридинилпропионовой кислоты и их применение
RU2477723C2 (ru) Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе
RU2460730C2 (ru) Новые производные n-(8-гетероарилтетрагидронафталин-2-ил)-или n-(5-гетероарилхроман-3-ил)-карбоксамида для лечения боли
RU2017132433A (ru) Фторированные производные тетрагидронафтиридинилнонановой кислоты и их применение
RU2309946C2 (ru) Новые соединения в качестве противовоспалительных, иммуномодулирующих и противопролиферативных агентов
MX2022014312A (es) Inhibidores de sarcomero cardiaco.
JP2015537020A5 (ru)
RU2012127334A (ru) Производные 5-замещенного хиназолинона, содержащие их композиции и способы их применения
MX2022003032A (es) Oxinitruro de piridina, metodo para su preparacion y uso de este.
PH12021552782A1 (en) Modulators of thr-㟠and methods of use thereof
JOP20220069A1 (ar) عوامل محللة لـ brd9 ثنائية الوظيفة وطرق لاستخدامها
CN112955454A (zh) 作为Wee1抑制剂的嘧啶并吡唑酮类衍生物及其应用
RU2018106453A (ru) Соединения
JP2016531126A5 (ru)
JP2016518434A5 (ru)
JP2018514568A5 (ru)
JP2016515561A5 (ru)
RU2018136888A (ru) Нафтиридины в качестве антагонистов интегрина
EA201591775A1 (ru) Замещенные ароматические соединения и связанный с ними способ лечения фиброза
JP2015522650A5 (ru)
RU2016136351A (ru) Пиррол-замещенное производное индолона, способ его получения, включающая его композиция и применение
JP2020520957A5 (ru)
RU2019121926A (ru) Ингибитор CDK4/6
BR112015016184A2 (pt) derivados de piridona e seu uso no tratamento, melhora ou prevenção de uma doença viral
JP2018517753A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20200109