RU2016124366A - Ингибиторы протеинкиназы - Google Patents
Ингибиторы протеинкиназы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016124366A RU2016124366A RU2016124366A RU2016124366A RU2016124366A RU 2016124366 A RU2016124366 A RU 2016124366A RU 2016124366 A RU2016124366 A RU 2016124366A RU 2016124366 A RU2016124366 A RU 2016124366A RU 2016124366 A RU2016124366 A RU 2016124366A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- inhibitors
- treatment
- compound according
- paragraphs
- compound
- Prior art date
Links
- 239000003909 protein kinase inhibitor Substances 0.000 title claims 2
- 229940045988 antineoplastic drug protein kinase inhibitors Drugs 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 29
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 24
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 13
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 12
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 12
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 10
- 239000012453 solvate Chemical class 0.000 claims 10
- 102000001253 Protein Kinase Human genes 0.000 claims 9
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 9
- 108060006633 protein kinase Proteins 0.000 claims 9
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 9
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 8
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 8
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 claims 7
- 230000002062 proliferating effect Effects 0.000 claims 7
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims 5
- 208000035473 Communicable disease Diseases 0.000 claims 5
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 5
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 5
- 102000014150 Interferons Human genes 0.000 claims 4
- 108010050904 Interferons Proteins 0.000 claims 4
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004452 carbocyclyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 239000003246 corticosteroid Substances 0.000 claims 4
- 229960001334 corticosteroids Drugs 0.000 claims 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 4
- 125000004404 heteroalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 4
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 claims 4
- 229940047124 interferons Drugs 0.000 claims 4
- CMSMOCZEIVJLDB-UHFFFAOYSA-N Cyclophosphamide Chemical compound ClCCN(CCCl)P1(=O)NCCCO1 CMSMOCZEIVJLDB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229940121710 HMGCoA reductase inhibitor Drugs 0.000 claims 3
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 claims 3
- 108091000080 Phosphotransferase Proteins 0.000 claims 3
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 229960004397 cyclophosphamide Drugs 0.000 claims 3
- 239000012634 fragment Substances 0.000 claims 3
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000002471 hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor Substances 0.000 claims 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 3
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 claims 3
- 102000020233 phosphotransferase Human genes 0.000 claims 3
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 3
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 3
- YBJHBAHKTGYVGT-ZKWXMUAHSA-N (+)-Biotin Chemical compound N1C(=O)N[C@@H]2[C@H](CCCCC(=O)O)SC[C@@H]21 YBJHBAHKTGYVGT-ZKWXMUAHSA-N 0.000 claims 2
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 2
- 108010049207 Death Domain Receptors Proteins 0.000 claims 2
- 102000009058 Death Domain Receptors Human genes 0.000 claims 2
- YZCKVEUIGOORGS-OUBTZVSYSA-N Deuterium Chemical compound [2H] YZCKVEUIGOORGS-OUBTZVSYSA-N 0.000 claims 2
- AOJJSUZBOXZQNB-TZSSRYMLSA-N Doxorubicin Chemical compound O([C@H]1C[C@@](O)(CC=2C(O)=C3C(=O)C=4C=CC=C(C=4C(=O)C3=C(O)C=21)OC)C(=O)CO)[C@H]1C[C@H](N)[C@H](O)[C@H](C)O1 AOJJSUZBOXZQNB-TZSSRYMLSA-N 0.000 claims 2
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N Iron Chemical compound [Fe] XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- UETNIIAIRMUTSM-UHFFFAOYSA-N Jacareubin Natural products CC1(C)OC2=CC3Oc4c(O)c(O)ccc4C(=O)C3C(=C2C=C1)O UETNIIAIRMUTSM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 108090000412 Protein-Tyrosine Kinases Proteins 0.000 claims 2
- 102000004022 Protein-Tyrosine Kinases Human genes 0.000 claims 2
- 102000038012 SFKs Human genes 0.000 claims 2
- 108091008118 SFKs Proteins 0.000 claims 2
- 230000001363 autoimmune Effects 0.000 claims 2
- LMEKQMALGUDUQG-UHFFFAOYSA-N azathioprine Chemical compound CN1C=NC([N+]([O-])=O)=C1SC1=NC=NC2=C1NC=N2 LMEKQMALGUDUQG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229960002170 azathioprine Drugs 0.000 claims 2
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 2
- 239000000812 cholinergic antagonist Substances 0.000 claims 2
- 229940127089 cytotoxic agent Drugs 0.000 claims 2
- 239000003136 dopamine receptor stimulating agent Substances 0.000 claims 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 2
- 230000002458 infectious effect Effects 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- 229940044551 receptor antagonist Drugs 0.000 claims 2
- 239000002464 receptor antagonist Substances 0.000 claims 2
- 229940075993 receptor modulator Drugs 0.000 claims 2
- 239000003419 rna directed dna polymerase inhibitor Substances 0.000 claims 2
- 239000000523 sample Substances 0.000 claims 2
- 229960001940 sulfasalazine Drugs 0.000 claims 2
- NCEXYHBECQHGNR-QZQOTICOSA-N sulfasalazine Chemical compound C1=C(O)C(C(=O)O)=CC(\N=N\C=2C=CC(=CC=2)S(=O)(=O)NC=2N=CC=CC=2)=C1 NCEXYHBECQHGNR-QZQOTICOSA-N 0.000 claims 2
- NCEXYHBECQHGNR-UHFFFAOYSA-N sulfasalazine Natural products C1=C(O)C(C(=O)O)=CC(N=NC=2C=CC(=CC=2)S(=O)(=O)NC=2N=CC=CC=2)=C1 NCEXYHBECQHGNR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- ZGGHKIMDNBDHJB-NRFPMOEYSA-M (3R,5S)-fluvastatin sodium Chemical compound [Na+].C12=CC=CC=C2N(C(C)C)C(\C=C\[C@@H](O)C[C@@H](O)CC([O-])=O)=C1C1=CC=C(F)C=C1 ZGGHKIMDNBDHJB-NRFPMOEYSA-M 0.000 claims 1
- VEEGZPWAAPPXRB-BJMVGYQFSA-N (3e)-3-(1h-imidazol-5-ylmethylidene)-1h-indol-2-one Chemical compound O=C1NC2=CC=CC=C2\C1=C/C1=CN=CN1 VEEGZPWAAPPXRB-BJMVGYQFSA-N 0.000 claims 1
- 102000035037 5-HT3 receptors Human genes 0.000 claims 1
- 108091005477 5-HT3 receptors Proteins 0.000 claims 1
- 239000005541 ACE inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 201000004384 Alopecia Diseases 0.000 claims 1
- XUKUURHRXDUEBC-KAYWLYCHSA-N Atorvastatin Chemical compound C=1C=CC=CC=1C1=C(C=2C=CC(F)=CC=2)N(CC[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(O)=O)C(C(C)C)=C1C(=O)NC1=CC=CC=C1 XUKUURHRXDUEBC-KAYWLYCHSA-N 0.000 claims 1
- XUKUURHRXDUEBC-UHFFFAOYSA-N Atorvastatin Natural products C=1C=CC=CC=1C1=C(C=2C=CC(F)=CC=2)N(CCC(O)CC(O)CC(O)=O)C(C(C)C)=C1C(=O)NC1=CC=CC=C1 XUKUURHRXDUEBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MLDQJTXFUGDVEO-UHFFFAOYSA-N BAY-43-9006 Chemical compound C1=NC(C(=O)NC)=CC(OC=2C=CC(NC(=O)NC=3C=C(C(Cl)=CC=3)C(F)(F)F)=CC=2)=C1 MLDQJTXFUGDVEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 241000193830 Bacillus <bacterium> Species 0.000 claims 1
- 208000019838 Blood disease Diseases 0.000 claims 1
- 229940127291 Calcium channel antagonist Drugs 0.000 claims 1
- 208000031229 Cardiomyopathies Diseases 0.000 claims 1
- 229940122444 Chemokine receptor antagonist Drugs 0.000 claims 1
- 229920001268 Cholestyramine Polymers 0.000 claims 1
- 206010010356 Congenital anomaly Diseases 0.000 claims 1
- PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N Cyclosporin A Chemical compound CC[C@@H]1NC(=O)[C@H]([C@H](O)[C@H](C)C\C=C\C)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)N(C)C(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)CN(C)C1=O PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N 0.000 claims 1
- 108010036949 Cyclosporine Proteins 0.000 claims 1
- 108090000695 Cytokines Proteins 0.000 claims 1
- 102000004127 Cytokines Human genes 0.000 claims 1
- 206010014561 Emphysema Diseases 0.000 claims 1
- HKVAMNSJSFKALM-GKUWKFKPSA-N Everolimus Chemical compound C1C[C@@H](OCCO)[C@H](OC)C[C@@H]1C[C@@H](C)[C@H]1OC(=O)[C@@H]2CCCCN2C(=O)C(=O)[C@](O)(O2)[C@H](C)CC[C@H]2C[C@H](OC)/C(C)=C/C=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@H](C)C(=O)[C@H](OC)[C@H](O)/C(C)=C/[C@@H](C)C(=O)C1 HKVAMNSJSFKALM-GKUWKFKPSA-N 0.000 claims 1
- GHASVSINZRGABV-UHFFFAOYSA-N Fluorouracil Chemical compound FC1=CNC(=O)NC1=O GHASVSINZRGABV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010018364 Glomerulonephritis Diseases 0.000 claims 1
- 229940122440 HIV protease inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 229940124056 Histamine H1 receptor antagonist Drugs 0.000 claims 1
- 241000282412 Homo Species 0.000 claims 1
- 101000611183 Homo sapiens Tumor necrosis factor Proteins 0.000 claims 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 claims 1
- 208000029462 Immunodeficiency disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims 1
- 102000006992 Interferon-alpha Human genes 0.000 claims 1
- 108010047761 Interferon-alpha Proteins 0.000 claims 1
- 108010002352 Interleukin-1 Proteins 0.000 claims 1
- 108010063738 Interleukins Proteins 0.000 claims 1
- 102000015696 Interleukins Human genes 0.000 claims 1
- 108090000862 Ion Channels Proteins 0.000 claims 1
- 102000004310 Ion Channels Human genes 0.000 claims 1
- 239000002147 L01XE04 - Sunitinib Substances 0.000 claims 1
- 239000005511 L01XE05 - Sorafenib Substances 0.000 claims 1
- 239000003798 L01XE11 - Pazopanib Substances 0.000 claims 1
- PCZOHLXUXFIOCF-UHFFFAOYSA-N Monacolin X Natural products C12C(OC(=O)C(C)CC)CC(C)C=C2C=CC(C)C1CCC1CC(O)CC(=O)O1 PCZOHLXUXFIOCF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940121948 Muscarinic receptor antagonist Drugs 0.000 claims 1
- 208000031888 Mycoses Diseases 0.000 claims 1
- 108010025020 Nerve Growth Factor Proteins 0.000 claims 1
- 102000007072 Nerve Growth Factors Human genes 0.000 claims 1
- 108010040718 Neurokinin-1 Receptors Proteins 0.000 claims 1
- 229940122313 Nucleoside reverse transcriptase inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 229930012538 Paclitaxel Natural products 0.000 claims 1
- 229940122054 Peroxisome proliferator-activated receptor delta agonist Drugs 0.000 claims 1
- 229940080774 Peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonist Drugs 0.000 claims 1
- TUZYXOIXSAXUGO-UHFFFAOYSA-N Pravastatin Natural products C1=CC(C)C(CCC(O)CC(O)CC(O)=O)C2C(OC(=O)C(C)CC)CC(O)C=C21 TUZYXOIXSAXUGO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 102000004245 Proteasome Endopeptidase Complex Human genes 0.000 claims 1
- 108090000708 Proteasome Endopeptidase Complex Proteins 0.000 claims 1
- 229940079156 Proteasome inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 229940123573 Protein synthesis inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 1
- FTALBRSUTCGOEG-UHFFFAOYSA-N Riluzole Chemical compound C1=C(OC(F)(F)F)C=C2SC(N)=NC2=C1 FTALBRSUTCGOEG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 claims 1
- 102100037346 Substance-P receptor Human genes 0.000 claims 1
- 108091008005 TRAIL–DR complexes Proteins 0.000 claims 1
- QJJXYPPXXYFBGM-LFZNUXCKSA-N Tacrolimus Chemical compound C1C[C@@H](O)[C@H](OC)C[C@@H]1\C=C(/C)[C@@H]1[C@H](C)[C@@H](O)CC(=O)[C@H](CC=C)/C=C(C)/C[C@H](C)C[C@H](OC)[C@H]([C@H](C[C@H]2C)OC)O[C@@]2(O)C(=O)C(=O)N2CCCC[C@H]2C(=O)O1 QJJXYPPXXYFBGM-LFZNUXCKSA-N 0.000 claims 1
- 108010009978 Tec protein-tyrosine kinase Proteins 0.000 claims 1
- 229940123464 Thiazolidinedione Drugs 0.000 claims 1
- 208000007536 Thrombosis Diseases 0.000 claims 1
- 229940123468 Transferase inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 102100040247 Tumor necrosis factor Human genes 0.000 claims 1
- 102000006275 Ubiquitin-Protein Ligases Human genes 0.000 claims 1
- 108010083111 Ubiquitin-Protein Ligases Proteins 0.000 claims 1
- 108010067390 Viral Proteins Proteins 0.000 claims 1
- 229960002964 adalimumab Drugs 0.000 claims 1
- 229940009456 adriamycin Drugs 0.000 claims 1
- 239000007801 affinity label Substances 0.000 claims 1
- 239000000556 agonist Substances 0.000 claims 1
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 claims 1
- 231100000360 alopecia Toxicity 0.000 claims 1
- 208000007502 anemia Diseases 0.000 claims 1
- 239000004037 angiogenesis inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 229940121369 angiogenesis inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 229940044094 angiotensin-converting-enzyme inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 claims 1
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 claims 1
- 230000001028 anti-proliverative effect Effects 0.000 claims 1
- 239000003173 antianemic agent Substances 0.000 claims 1
- 229940065524 anticholinergics inhalants for obstructive airway diseases Drugs 0.000 claims 1
- 229940125681 anticonvulsant agent Drugs 0.000 claims 1
- 239000001961 anticonvulsive agent Substances 0.000 claims 1
- 239000002111 antiemetic agent Substances 0.000 claims 1
- 229940125683 antiemetic agent Drugs 0.000 claims 1
- 229940082992 antihypertensives mao inhibitors Drugs 0.000 claims 1
- 239000000063 antileukemic agent Substances 0.000 claims 1
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 claims 1
- 239000000939 antiparkinson agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003443 antiviral agent Substances 0.000 claims 1
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 claims 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960005370 atorvastatin Drugs 0.000 claims 1
- 229940049706 benzodiazepine Drugs 0.000 claims 1
- 125000003310 benzodiazepinyl group Chemical class N1N=C(C=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- 239000002876 beta blocker Substances 0.000 claims 1
- 229940097320 beta blocking agent Drugs 0.000 claims 1
- 229960002685 biotin Drugs 0.000 claims 1
- 235000020958 biotin Nutrition 0.000 claims 1
- 239000011616 biotin Substances 0.000 claims 1
- 239000000480 calcium channel blocker Substances 0.000 claims 1
- 239000003557 cannabinoid Substances 0.000 claims 1
- 229930003827 cannabinoid Natural products 0.000 claims 1
- 229940065144 cannabinoids Drugs 0.000 claims 1
- 239000003543 catechol methyltransferase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 208000015114 central nervous system disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000013522 chelant Substances 0.000 claims 1
- 239000002559 chemokine receptor antagonist Substances 0.000 claims 1
- 230000037012 chymotrypsin-like activity Effects 0.000 claims 1
- 229960001265 ciclosporin Drugs 0.000 claims 1
- 239000002872 contrast media Substances 0.000 claims 1
- 229930182912 cyclosporin Natural products 0.000 claims 1
- 239000002254 cytotoxic agent Substances 0.000 claims 1
- 231100000599 cytotoxic agent Toxicity 0.000 claims 1
- 229960003957 dexamethasone Drugs 0.000 claims 1
- UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N dexamethasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N 0.000 claims 1
- 235000015872 dietary supplement Nutrition 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 229940042399 direct acting antivirals protease inhibitors Drugs 0.000 claims 1
- 239000002934 diuretic Substances 0.000 claims 1
- 229940030606 diuretics Drugs 0.000 claims 1
- 239000003210 dopamine receptor blocking agent Substances 0.000 claims 1
- 229940005501 dopaminergic agent Drugs 0.000 claims 1
- 229940052764 dopaminergic anti-parkinson drug mao b inhibitors Drugs 0.000 claims 1
- 230000003291 dopaminomimetic effect Effects 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 229940125367 erythropoiesis stimulating agent Drugs 0.000 claims 1
- 239000002834 estrogen receptor modulator Substances 0.000 claims 1
- 229960005167 everolimus Drugs 0.000 claims 1
- 229960002949 fluorouracil Drugs 0.000 claims 1
- 229960003765 fluvastatin Drugs 0.000 claims 1
- 230000004927 fusion Effects 0.000 claims 1
- 108010074605 gamma-Globulins Proteins 0.000 claims 1
- 239000003102 growth factor Substances 0.000 claims 1
- 208000014951 hematologic disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000018706 hematopoietic system disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000000938 histamine H1 antagonist Substances 0.000 claims 1
- 239000003276 histone deacetylase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 239000004030 hiv protease inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 230000003054 hormonal effect Effects 0.000 claims 1
- 230000009610 hypersensitivity Effects 0.000 claims 1
- 230000002519 immonomodulatory effect Effects 0.000 claims 1
- 230000001900 immune effect Effects 0.000 claims 1
- 210000000987 immune system Anatomy 0.000 claims 1
- 229940125721 immunosuppressive agent Drugs 0.000 claims 1
- 239000003018 immunosuppressive agent Substances 0.000 claims 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims 1
- 229960000598 infliximab Drugs 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 claims 1
- 229940124524 integrase inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 239000002850 integrase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 229940047122 interleukins Drugs 0.000 claims 1
- 230000005865 ionizing radiation Effects 0.000 claims 1
- 229910052742 iron Inorganic materials 0.000 claims 1
- 229940043355 kinase inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 239000003446 ligand Substances 0.000 claims 1
- 239000000436 ligase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 208000019423 liver disease Diseases 0.000 claims 1
- 229960004844 lovastatin Drugs 0.000 claims 1
- PCZOHLXUXFIOCF-BXMDZJJMSA-N lovastatin Chemical compound C([C@H]1[C@@H](C)C=CC2=C[C@H](C)C[C@@H]([C@H]12)OC(=O)[C@@H](C)CC)C[C@@H]1C[C@@H](O)CC(=O)O1 PCZOHLXUXFIOCF-BXMDZJJMSA-N 0.000 claims 1
- QLJODMDSTUBWDW-UHFFFAOYSA-N lovastatin hydroxy acid Natural products C1=CC(C)C(CCC(O)CC(O)CC(O)=O)C2C(OC(=O)C(C)CC)CC(C)C=C21 QLJODMDSTUBWDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 201000004792 malaria Diseases 0.000 claims 1
- 229950001869 mapatumumab Drugs 0.000 claims 1
- 208000030159 metabolic disease Diseases 0.000 claims 1
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000002184 metal Substances 0.000 claims 1
- 239000002899 monoamine oxidase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 230000036457 multidrug resistance Effects 0.000 claims 1
- 229960004866 mycophenolate mofetil Drugs 0.000 claims 1
- RTGDFNSFWBGLEC-SYZQJQIISA-N mycophenolate mofetil Chemical compound COC1=C(C)C=2COC(=O)C=2C(O)=C1C\C=C(/C)CCC(=O)OCCN1CCOCC1 RTGDFNSFWBGLEC-SYZQJQIISA-N 0.000 claims 1
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 claims 1
- 239000003900 neurotrophic factor Substances 0.000 claims 1
- 208000004235 neutropenia Diseases 0.000 claims 1
- 150000002823 nitrates Chemical class 0.000 claims 1
- 229940042402 non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 239000002726 nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 1
- 229960001592 paclitaxel Drugs 0.000 claims 1
- 230000005298 paramagnetic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000003071 parasitic effect Effects 0.000 claims 1
- 229960000639 pazopanib Drugs 0.000 claims 1
- CUIHSIWYWATEQL-UHFFFAOYSA-N pazopanib Chemical compound C1=CC2=C(C)N(C)N=C2C=C1N(C)C(N=1)=CC=NC=1NC1=CC=C(C)C(S(N)(=O)=O)=C1 CUIHSIWYWATEQL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000137 peptide hydrolase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 229960002797 pitavastatin Drugs 0.000 claims 1
- VGYFMXBACGZSIL-MCBHFWOFSA-N pitavastatin Chemical compound OC(=O)C[C@H](O)C[C@H](O)\C=C\C1=C(C2CC2)N=C2C=CC=CC2=C1C1=CC=C(F)C=C1 VGYFMXBACGZSIL-MCBHFWOFSA-N 0.000 claims 1
- 229940096701 plain lipid modifying drug hmg coa reductase inhibitors Drugs 0.000 claims 1
- 150000003057 platinum Chemical class 0.000 claims 1
- 229960002965 pravastatin Drugs 0.000 claims 1
- TUZYXOIXSAXUGO-PZAWKZKUSA-N pravastatin Chemical compound C1=C[C@H](C)[C@H](CC[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(O)=O)[C@H]2[C@@H](OC(=O)[C@@H](C)CC)C[C@H](O)C=C21 TUZYXOIXSAXUGO-PZAWKZKUSA-N 0.000 claims 1
- 239000002243 precursor Substances 0.000 claims 1
- 125000001844 prenyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])=C(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 239000003207 proteasome inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 230000009145 protein modification Effects 0.000 claims 1
- 239000000007 protein synthesis inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 claims 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 claims 1
- 230000005855 radiation Effects 0.000 claims 1
- 230000002285 radioactive effect Effects 0.000 claims 1
- ZAHRKKWIAAJSAO-UHFFFAOYSA-N rapamycin Natural products COCC(O)C(=C/C(C)C(=O)CC(OC(=O)C1CCCCN1C(=O)C(=O)C2(O)OC(CC(OC)C(=CC=CC=CC(C)CC(C)C(=O)C)C)CCC2C)C(C)CC3CCC(O)C(C3)OC)C ZAHRKKWIAAJSAO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940044601 receptor agonist Drugs 0.000 claims 1
- 239000000018 receptor agonist Substances 0.000 claims 1
- 208000037803 restenosis Diseases 0.000 claims 1
- 102000027483 retinoid hormone receptors Human genes 0.000 claims 1
- 108091008679 retinoid hormone receptors Proteins 0.000 claims 1
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 229960004181 riluzole Drugs 0.000 claims 1
- 229960000672 rosuvastatin Drugs 0.000 claims 1
- BPRHUIZQVSMCRT-VEUZHWNKSA-N rosuvastatin Chemical compound CC(C)C1=NC(N(C)S(C)(=O)=O)=NC(C=2C=CC(F)=CC=2)=C1\C=C\[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(O)=O BPRHUIZQVSMCRT-VEUZHWNKSA-N 0.000 claims 1
- 239000000849 selective androgen receptor modulator Substances 0.000 claims 1
- 229960002930 sirolimus Drugs 0.000 claims 1
- QFJCIRLUMZQUOT-HPLJOQBZSA-N sirolimus Chemical compound C1C[C@@H](O)[C@H](OC)C[C@@H]1C[C@@H](C)[C@H]1OC(=O)[C@@H]2CCCCN2C(=O)C(=O)[C@](O)(O2)[C@H](C)CC[C@H]2C[C@H](OC)/C(C)=C/C=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@H](C)C(=O)[C@H](OC)[C@H](O)/C(C)=C/[C@@H](C)C(=O)C1 QFJCIRLUMZQUOT-HPLJOQBZSA-N 0.000 claims 1
- 229960003787 sorafenib Drugs 0.000 claims 1
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 claims 1
- 238000005728 strengthening Methods 0.000 claims 1
- 229960001796 sunitinib Drugs 0.000 claims 1
- WINHZLLDWRZWRT-ATVHPVEESA-N sunitinib Chemical compound CCN(CC)CCNC(=O)C1=C(C)NC(\C=C/2C3=CC(F)=CC=C3NC\2=O)=C1C WINHZLLDWRZWRT-ATVHPVEESA-N 0.000 claims 1
- 229960001967 tacrolimus Drugs 0.000 claims 1
- QJJXYPPXXYFBGM-SHYZHZOCSA-N tacrolimus Natural products CO[C@H]1C[C@H](CC[C@@H]1O)C=C(C)[C@H]2OC(=O)[C@H]3CCCCN3C(=O)C(=O)[C@@]4(O)O[C@@H]([C@H](C[C@H]4C)OC)[C@@H](C[C@H](C)CC(=C[C@@H](CC=C)C(=O)C[C@H](O)[C@H]2C)C)OC QJJXYPPXXYFBGM-SHYZHZOCSA-N 0.000 claims 1
- RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N taxol Chemical compound O([C@@H]1[C@@]2(C[C@@H](C(C)=C(C2(C)C)[C@H](C([C@]2(C)[C@@H](O)C[C@H]3OC[C@]3([C@H]21)OC(C)=O)=O)OC(=O)C)OC(=O)[C@H](O)[C@@H](NC(=O)C=1C=CC=CC=1)C=1C=CC=CC=1)O)C(=O)C1=CC=CC=C1 RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N 0.000 claims 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 1
- 150000001467 thiazolidinediones Chemical class 0.000 claims 1
- 229960000303 topotecan Drugs 0.000 claims 1
- UCFGDBYHRUNTLO-QHCPKHFHSA-N topotecan Chemical compound C1=C(O)C(CN(C)C)=C2C=C(CN3C4=CC5=C(C3=O)COC(=O)[C@]5(O)CC)C4=NC2=C1 UCFGDBYHRUNTLO-QHCPKHFHSA-N 0.000 claims 1
- 239000003558 transferase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- OGWKCGZFUXNPDA-XQKSVPLYSA-N vincristine Chemical compound C([N@]1C[C@@H](C[C@]2(C(=O)OC)C=3C(=CC4=C([C@]56[C@H]([C@@]([C@H](OC(C)=O)[C@]7(CC)C=CCN([C@H]67)CC5)(O)C(=O)OC)N4C=O)C=3)OC)C[C@@](C1)(O)CC)CC1=C2NC2=CC=CC=C12 OGWKCGZFUXNPDA-XQKSVPLYSA-N 0.000 claims 1
- 229960004528 vincristine Drugs 0.000 claims 1
- OGWKCGZFUXNPDA-UHFFFAOYSA-N vincristine Natural products C1C(CC)(O)CC(CC2(C(=O)OC)C=3C(=CC4=C(C56C(C(C(OC(C)=O)C7(CC)C=CCN(C67)CC5)(O)C(=O)OC)N4C=O)C=3)OC)CN1CCC1=C2NC2=CC=CC=C12 OGWKCGZFUXNPDA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000006656 viral protein synthesis Effects 0.000 claims 1
- 230000003612 virological effect Effects 0.000 claims 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 claims 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 claims 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 claims 1
- 235000019195 vitamin supplement Nutrition 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K49/00—Preparations for testing in vivo
- A61K49/06—Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations
- A61K49/08—Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations characterised by the carrier
- A61K49/10—Organic compounds
- A61K49/101—Organic compounds the carrier being a complex-forming compound able to form MRI-active complexes with paramagnetic metals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
- A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
- A61K51/04—Organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
- A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- G—PHYSICS
- G01—MEASURING; TESTING
- G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
- G01N33/00—Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
- G01N33/48—Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
- G01N33/50—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
- G01N33/58—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving labelled substances
-
- G—PHYSICS
- G01—MEASURING; TESTING
- G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
- G01N33/00—Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
- G01N33/48—Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
- G01N33/50—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
- G01N33/58—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving labelled substances
- G01N33/582—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving labelled substances with fluorescent label
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Immunology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Physics & Mathematics (AREA)
- Analytical Chemistry (AREA)
- General Physics & Mathematics (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Cell Biology (AREA)
- Pathology (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Food Science & Technology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Optics & Photonics (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Radiology & Medical Imaging (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
Claims (88)
1. Соединение Формулы I:
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, сольват соли, стереоизомер, таутомер, изотоп, пролекарство, комплекс или биологически активный метаболит, где
R выбран из группы, состоящей из:
1) водорода,
2) алкила,
3) гетероалкила,
4) карбоциклила,
5) гетероциклила,
6) арила или
7) гетероарила;
где алкил, гетероалкил, карбоциклил, гетероциклил, арил или гетероарил являются необязательно замещенными;
R1 выбран из группы, состоящей из:
1) водорода,
2) алкила,
3) гетероалкила,
4) карбоциклила,
5) гетероциклила или
6) галогена,
где алкил, гетероалкил, карбоциклил или гетероциклил являются необязательно замещенными;
Y представляет собой
Е представляет собой кислород;
Z представляет собой
W выбран из
1) -OCH2R2 или
2) -CH2OR2;
где R2 представляет собой замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил;
где Y-E-Z-W представляет собой
X1 и X2 независимо представляют собой водород или галоген;
m представляет собой целое число от 0 до 4,
m' представляет собой целое число от 0 до 4.
2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что R выбран из группы, состоящей из:
3. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что R1 представляет собой водород.
4. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что Z выбран из группы, состоящей из:
5. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что Y представляет собой
6. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что W выбран из группы, состоящей из:
7. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или сольват соли.
8. Способ получения соединения Формулы I, включающий:
9. Способ получения соединения Формулы I, включающий:
10. Соединение Формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, или его сольват, для применения в терапии.
11. Соединение по любому из пп. 1-7 для применения при лечении пролиферативных, воспалительных, инфекционных или аутоиммунных заболеваний.
12. Соединение для применения по п. 11, отличающегося тем, что пролиферативное заболевание представляет собой рак.
13. Соединение по любому из пп. 1-7 для применения при получении лекарственного средства для применения в качестве ингибитора протеинкиназы.
14. Соединение по любому из пп. 1-7 для применения при лечении субъекта, страдающего от заболевания, расстройства или патологического состояния, опосредованного протеинкиназой, в котором участвует активность члена семейства киназ Тес.
15. Соединение по любому из пп. 1-7 для применения при лечении субъекта, страдающего от заболевания, расстройства или патологического состояния, опосредованного протеинкиназой, в котором участвует активность члена семейства киназ Src.
16. Соединение по любому из пп. 1-7 для применения при лечении субъекта, страдающего от заболевания, расстройства или патологического состояния, опосредованного протеинкиназой, которое связано с ингибированием активности киназы Btk.
17. Соединение или фармацевтически приемлемая соль, или сольват соединения по любому из пп. 1-7 для применения при получении лекарственного средства для лечения пролиферативных, воспалительных, аутоиммунных или инфекционных заболеваний.
18. Соединение по любому из пп. 1-7 для применения при лечении пролиферативного расстройства или болезненного состояния в комбинации с агентом, выбранным из: модулятора рецептора эстрогена; модулятора рецептора андрогена; модулятора ретиноидного рецептора; цитотоксического агента; антипролиферативного агента, включая адриамицин, дексаметазон, винкристин, циклофосфамид, фторурацил, топотекан, таксол, интерфероны или производные платины; противовоспалительного агента, включая кортикостероиды, блокаторы TNF, IL-1 RA, азатиоприн, циклофосфамид или сульфасалазин; ингибитора пренил-протеинтрансферазы; ингибитора редуктазы HMG-CoA; ингибитора протеазы ВИЧ; ингибитора обратной транскриптазы; ингибитора ангиогенеза, включая сорафениб, сунитиниб, пазопаниб или эверолимус; иммуномодулирующих или иммунодепрессивных агентов, включая циклоспорин, такролимус, рапамицин, микофенолят-мофетил, интерфероны, кортикостероиды, циклофосфамид, азатиоприн или сульфасалазин; агониста PPAR-γ, включая тиазолидиндионы; агониста PPAR-δ; ингибитора врожденной множественной лекарственной устойчивости; агента для лечения анемии, включая стимулирующие эритропоэз агенты, витамины или биологически активные добавки, содержащие железо; противорвотного агента, включая антагонисты рецептора 5-НТ3, антагонисты дофамина, антагонист рецептора NK1, антагонисты гистаминового рецептора Н1, каннабиноиды, бензодиазепины, антихолинергические агенты или стероиды; агента для лечения нейтропении; иммунологических укрепляющих агентов; ингибиторов протеасом; ингибиторов HDAC; ингибитора химотрипсин-подобной активности в протеасоме; ингибиторов лигазы Е3; модулятора иммунной системы, включая интерферон-альфа, бациллу Кальмета-Герена (BCG) или ионизирующее излучение (УФВ), которое может вызывать высвобождение цитокинов, интерлейкинов, TNF или вызывать высвобождение лигандов рецептора смерти, включая TRAIL; модулятора рецепторов смерти TRAIL или агонистов TRAIL, включая гуманизированные антитела HGS-ETR1 или HGS-ETR2; нейротрофических факторов, выбранных из ингибиторов цетилхолинэстеразы, ингибиторов МАО, интерферонов, противосудорожных агентов, блокаторов ионных каналов или рилузола; антипаркинсонических агентов, включая антихолинергические агенты или дофаминергические агенты, включая дофаминергические предшественники, ингибиторы моноаминоксидазы В, ингибиторы СОМТ, агонисты рецептора дофамина; агентов для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, включая бета-блокаторы, ингибиторы АСЕ, диуретики, нитраты, блокаторы кальциевого канала или статины; агентов для лечения заболеваний печени, включая кортикостероиды, холестирамин или интерфероны; противовирусных агентов, включая нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ингибиторы протеазы, ингибиторы интегразы, ингибиторы слияния, антагонисты хемокинового рецептора, ингибиторы полимеразы, ингибиторы синтеза вирусных белков, ингибиторы модификации вирусных белков, ингибиторы нейраминидазы, ингибиторы слияния или проникновения в клетку; агентов для лечения расстройств крови, включая кортикостероиды, противолейкемические агенты или факторы роста; агентов для лечения расстройств иммунодефицита, включая гамма-глобулин, адалимумаб, этарнецепт или инфликсимаб; ингибиторов редуктазы HMG-СоА, включая аторвастатин, флувастатин, ловастатин, правастатин, розувастатин или питавастатин, или в любой комбинации или последовательно с облучением, или по меньшей мере одним химиотерапевтическим агентом.
19. Соединение для применения по п. 17, отличающееся тем, что лекарственное средство предназначено для лечения пролиферативного расстройства или болезненного состояния в комбинации с агонистом рецептора смерти.
20. Соединение по любому из пп. 1-7 для применения при предупреждении или лечении артрита или иммунной гиперчувствительности.
21. Соединение по любому из пп. 1-7 для применения при лечении или предупреждении аутоиммунного заболевания.
22. Соединение по любому из пп. 1-7 для применения при лечении или предупреждении инфекционных заболеваний или воспаления.
23. Соединение по любому из пп. 1-7 для применения при предупреждении или лечении тромбоза, сердечных приступов или инсульта.
24. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение Формулы I или его фармацевтически приемлемую соль, сольват, сольват соли, стереоизомер, таутомер, изотоп, пролекарство, комплекс или биологически активный метаболит, и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или вспомогательное вещество.
25. Фармацевтическая композиция по п. 24 для применения при лечении субъекта, страдающего от заболевания, расстройства или патологического состояния, опосредованного протеинкиназой, в котором участвует активность члена семейства тирозинкиназ.
26. Фармацевтическая композиция по п. 24, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция предназначена для применения при лечении субъекта, страдающего от заболевания, расстройства или патологического состояния, опосредованного протеинкиназой, которое связано с членами семейства киназ Src.
27. Фармацевтическая композиция по п. 24 для применения при лечении субъекта, страдающего от заболевания, расстройства или патологического состояния, опосредованного протеинкиназой, где заболевание, опосредованное протеинкиназой, связано с активностью киназы Btk.
28. Фармацевтическая композиция по п. 24 для применения отдельно или в комбинации с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым агентом при лечении субъекта, страдающего от заболевания, расстройства или патологического состояния, опосредованного протеинкиназой, в котором участвует активность члена семейства тирозинкиназ.
29. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 24-28 для применения при лечении или предупреждении пролиферативного, воспалительного или аутоиммунного заболевания, включая: рак; псориаз или дерматологические расстройства; вирусные расстройства; сердечно-сосудистые заболевания: рестеноз или кардиомиопатию; расстройства ЦНС; гломерулонефрит или ревматоидный артрит; гормональные заболевания; метаболические расстройства; инсульт; алопецию; эмфизему; воспалительные заболевания; инфекционные или грибковые заболевания, малярию или паразитарные расстройства.
30. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 24-28 для применения при модулировании активности киназы у человека или животного субъекта.
31. Соединение по любому из пп. 1-7 или фармацевтическая композиция по п. 24 для применения при ингибировании активности протеинкиназы в клетке или ткани человека или животного.
32. Применение соединения Формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, сольвата соли, стереоизомера, таутомера, изотопа, пролекарства, комплекса или биологически активного метаболита для получения лекарственного средства для лечения пролиферативных, воспалительных, аутоиммунных или инфекционных заболеваний у человека или животных субъектов.
33. Зонд, содержащий соединение по любому из пп. 1-7 или обнаруживаемую метку, или аффинную метку для указанного соединения.
34. Зонд по п. 33, отличающийся тем, что обнаруживаемая метка выбрана из группы, состоящей из: флуоресцентного фрагмента, хемилюминесцентного фрагмента, парамагнитного контрастного агента, металлохелата, фрагмента, содержащего радиоактивный изотоп, или биотина.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CA2834528A CA2834528A1 (en) | 2013-11-26 | 2013-11-26 | Protein kinase inhibitors |
| CA2,834,528 | 2013-11-26 | ||
| PCT/CA2014/000848 WO2015077866A1 (en) | 2013-11-26 | 2014-11-26 | Protein kinase inhibitors |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2016124366A true RU2016124366A (ru) | 2018-01-09 |
Family
ID=53198134
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016124366A RU2016124366A (ru) | 2013-11-26 | 2014-11-26 | Ингибиторы протеинкиназы |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20170158697A1 (ru) |
| EP (1) | EP3074401A4 (ru) |
| JP (1) | JP2017503006A (ru) |
| KR (1) | KR20160089378A (ru) |
| CN (1) | CN105764906A (ru) |
| CA (2) | CA2834528A1 (ru) |
| RU (1) | RU2016124366A (ru) |
| TW (1) | TW201602112A (ru) |
| WO (1) | WO2015077866A1 (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP3337805A4 (en) * | 2015-05-27 | 2019-04-03 | Pharmascience Inc. | INHIBITORS OF THE TEC KINASE ENZYM FAMILY |
| CN108794483B (zh) * | 2018-04-27 | 2021-04-23 | 四川大学华西医院 | 一种7-脱氮嘌呤衍生物及其六元环超分子结构 |
| KR20230064355A (ko) | 2021-11-03 | 2023-05-10 | 고려대학교 산학협력단 | N아세틸l트립토판 3,5비스(트리플루오로메틸)벤질 에스테르 화합물을 유효성분으로 포함하는 통증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7863444B2 (en) * | 1997-03-19 | 2011-01-04 | Abbott Laboratories | 4-aminopyrrolopyrimidines as kinase inhibitors |
| CA2344249A1 (en) * | 1998-09-18 | 2000-03-30 | Basf Aktiengesellschaft | Pyrrolopyrimidines as protein kinase inhibitors |
| US6713474B2 (en) * | 1998-09-18 | 2004-03-30 | Abbott Gmbh & Co. Kg | Pyrrolopyrimidines as therapeutic agents |
| CZ2001959A3 (cs) * | 1998-09-18 | 2001-12-12 | Basf Aktiengesellschaft | 4-Aminopyrrolopyrimidiny jako inhibitory kinasy |
| WO2001072751A1 (en) * | 2000-03-29 | 2001-10-04 | Knoll Gesellschaft Mit Beschraenkter Haftung | Pyrrolopyrimidines as tyrosine kinase inhibitors |
| CA2779184A1 (en) * | 2012-05-31 | 2013-11-30 | Pharmascience Inc. | Protein kinase inhibitors |
| JP6175495B2 (ja) * | 2012-05-31 | 2017-08-02 | ファーマサイエンス・インコーポレイテッドPharmascience Inc. | プロテインキナーゼ阻害薬 |
| CA2813299A1 (en) * | 2013-04-17 | 2014-10-17 | Pharmascience Inc. | Protein kinase inhibitors |
| CA2782774A1 (en) * | 2012-07-06 | 2014-01-06 | Pharmascience Inc. | Protein kinase inhibitors |
-
2013
- 2013-11-26 CA CA2834528A patent/CA2834528A1/en not_active Abandoned
-
2014
- 2014-11-26 KR KR1020167014057A patent/KR20160089378A/ko not_active Withdrawn
- 2014-11-26 RU RU2016124366A patent/RU2016124366A/ru unknown
- 2014-11-26 CN CN201480064253.3A patent/CN105764906A/zh active Pending
- 2014-11-26 EP EP14865858.6A patent/EP3074401A4/en not_active Withdrawn
- 2014-11-26 WO PCT/CA2014/000848 patent/WO2015077866A1/en not_active Ceased
- 2014-11-26 US US15/039,127 patent/US20170158697A1/en not_active Abandoned
- 2014-11-26 CA CA2929889A patent/CA2929889A1/en not_active Abandoned
- 2014-11-26 JP JP2016554766A patent/JP2017503006A/ja not_active Withdrawn
- 2014-11-26 TW TW103141063A patent/TW201602112A/zh unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2015077866A1 (en) | 2015-06-04 |
| TW201602112A (zh) | 2016-01-16 |
| EP3074401A1 (en) | 2016-10-05 |
| KR20160089378A (ko) | 2016-07-27 |
| CA2929889A1 (en) | 2015-06-04 |
| JP2017503006A (ja) | 2017-01-26 |
| US20170158697A1 (en) | 2017-06-08 |
| EP3074401A4 (en) | 2017-05-10 |
| CN105764906A (zh) | 2016-07-13 |
| CA2834528A1 (en) | 2015-05-26 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US8906936B2 (en) | Pharmaceutical combination comprising co-administration of taxane and N-(1-cyclohexyl-2-{2-[4-(4-fluoro-benzoyl)-thiazol-2-yl]-pyrrolidin-1-yl}-2-oxo-ethyl)-2-methylamino-propionamide or pharmaceutically acceptable salt(s) thereof | |
| RU2521394C2 (ru) | Комбинации, предназначенные для лечения заболеваний, включающих пролиферацию клеток | |
| JP6784668B2 (ja) | 相乗的オーリスタチン組合せ | |
| JP2009512719A5 (ru) | ||
| RU2016123855A (ru) | Ингибиторы протеинкиназы | |
| JP2009529544A5 (ru) | ||
| HRP20211920T1 (hr) | Inhibitori za pd-1/pd-l1 | |
| IL275762B2 (en) | History of PHENYL-SO2-NH-C(=O)-PHENYL-PIPERAZINE-CH2-1,2-CYCLOHEXANE-BICYCLO[1.1.1]PENTANE and spirit preparations containing them | |
| JP2017528524A5 (ru) | ||
| MY173494A (en) | Kinase inhibitors | |
| EA201890888A1 (ru) | Новые спиро[3h-индол-3,2'-пирролидин]-2(1h)-оновые соединения и производные в качестве ингибиторов mdm2-p53 | |
| US20180353466A1 (en) | Pharmaceutical combination comprising metformin and dihydroquercetin and its use for the treatment of cancer | |
| JP2008527038A5 (ru) | ||
| RU2012142550A (ru) | Производные пирролопиразина и их применение в качестве ингибиторов jak и syk | |
| JP2016537367A5 (ru) | ||
| RU2014145285A (ru) | Ингибиторы протеинкиназ | |
| RU2016124366A (ru) | Ингибиторы протеинкиназы | |
| US8481503B2 (en) | Combination cancer therapy with an AKT inhibitor and other anticancer agents | |
| KR20200126334A (ko) | 면역항암 보조제 | |
| JP2017503006A5 (ru) | ||
| RU2016124119A (ru) | Ингибиторы протеинкиназы | |
| JP2008527039A5 (ru) | ||
| KR20190011340A (ko) | 고령이나 말기의 암환자를 치료 또는 경감하기 위한 의약 조성물 | |
| RU2016107372A (ru) | Усиление эффекта метотрексата путем комбинированного применения с липофильными статинами | |
| CA3222752A1 (en) | Combination mcl-1 inhibitors with anti-body drug conjugates |