RU2016115559A - Кристаллические формы сольватов кабазитаксела - Google Patents
Кристаллические формы сольватов кабазитаксела Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016115559A RU2016115559A RU2016115559A RU2016115559A RU2016115559A RU 2016115559 A RU2016115559 A RU 2016115559A RU 2016115559 A RU2016115559 A RU 2016115559A RU 2016115559 A RU2016115559 A RU 2016115559A RU 2016115559 A RU2016115559 A RU 2016115559A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- cabazitaxel
- crystalline form
- solvate
- essentially
- diffraction pattern
- Prior art date
Links
- BMQGVNUXMIRLCK-OAGWZNDDSA-N cabazitaxel Chemical compound O([C@H]1[C@@H]2[C@]3(OC(C)=O)CO[C@@H]3C[C@@H]([C@]2(C(=O)[C@H](OC)C2=C(C)[C@@H](OC(=O)[C@H](O)[C@@H](NC(=O)OC(C)(C)C)C=3C=CC=CC=3)C[C@]1(O)C2(C)C)C)OC)C(=O)C1=CC=CC=C1 BMQGVNUXMIRLCK-OAGWZNDDSA-N 0.000 title claims 16
- 239000012453 solvate Substances 0.000 title claims 12
- 239000013078 crystal Substances 0.000 title 1
- 229960001573 cabazitaxel Drugs 0.000 claims 14
- RYGMFSIKBFXOCR-UHFFFAOYSA-N Copper Chemical compound [Cu] RYGMFSIKBFXOCR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 229910052802 copper Inorganic materials 0.000 claims 8
- 239000010949 copper Substances 0.000 claims 8
- 238000000634 powder X-ray diffraction Methods 0.000 claims 8
- 230000005855 radiation Effects 0.000 claims 8
- SECXISVLQFMRJM-UHFFFAOYSA-N N-Methylpyrrolidone Chemical compound CN1CCCC1=O SECXISVLQFMRJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 238000002425 crystallisation Methods 0.000 claims 4
- 230000008025 crystallization Effects 0.000 claims 4
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 claims 4
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 4
- VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N n-Hexane Chemical compound CCCCCC VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- JWUJQDFVADABEY-UHFFFAOYSA-N 2-methyltetrahydrofuran Chemical compound CC1CCCO1 JWUJQDFVADABEY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- IEJIGPNLZYLLBP-UHFFFAOYSA-N dimethyl carbonate Chemical compound COC(=O)OC IEJIGPNLZYLLBP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 2
- WMOVHXAZOJBABW-UHFFFAOYSA-N tert-butyl acetate Chemical compound CC(=O)OC(C)(C)C WMOVHXAZOJBABW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 238000002441 X-ray diffraction Methods 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D305/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms
- C07D305/14—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms condensed with carbocyclic rings or ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/337—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having four-membered rings, e.g. taxol
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Epoxy Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Claims (33)
1. Кристаллическая форма сольвата Кабазитаксела формулы (I)
с 2-метилтетрагидрофураном.
2. Кристаллическая форма сольвата по п. 1, называемая форма S2, имеющая одно или более из следующего:
- дифрактограмму (картину порошковой рентгеновской дифракции) X-RPD, полученную с использованием соответственно длин волн излучения меди λ1 и λ2 1,54056 Å и 1,54439 Å, включающую характеристические пики при 7,4, 7,7, 8,8, 10,1, 12,6, 13,3, 14,4, 14,8, 15,2, 15,6, 16,3, 17,0, 17,6, 18,0, 18,5, 18,8 и 19,5±0,2, выраженные в градусах угла дифракции 2-тета;
- дифрактограмму XRPD, полученную с использованием длин волн излучения меди λ1 и λ2 1,54056 Å и 1,54439 Å, соответственно, по существу, как изображено на фиг. 1;
- профили TG и DTA, полученные с линейной скоростью нагревания 10°C/мин, по существу, как изображено на фиг. 3.
3. Кристаллическая форма сольвата Кабазитаксела формулы (I)
с трет-бутилацетатом.
4. Кристаллическая форма сольвата по п. 3, называемая форма S4, имеющая одно или более из следующего:
- дифрактограмму XRPD, полученную с использованием соответственно длин волн λ1 и λ2 1,54056 Å и 1,54439 Å излучения меди, включающую характеристические пики при 7,7, 8,6, 10,1, 12,6, 13,5, 14,2, 15,0, 15,8, 16,2, 17,1, 17,5, 17,8, 18,1, 18,5, 19,1 и 19,8±0,2, выраженные в градусах 2-тета;
- дифрактограмму XRPD, полученную с использованием соответственно длин волн λ1 и λ2 1,54056 Å и 1,54439 Å излучения меди, по существу, как изображено на фиг. 4;
- профили TG и DTA, полученные с линейной скоростью нагревания 10°C/мин по существу, как изображено на фиг. 6.
5. Кристаллическая форма сольвата Кабазитаксела формулы (I)
с диметилкарбонатом.
6. Кристаллическая форма сольвата по п. 5, называемая форма S5, имеющая одно или более из следующего:
- дифрактограмму XRPD, полученную с использованием соответственно длин волн λ1 и λ2 1,54056 Å и 1,54439 Å излучения меди, включающую характеристические пики при 7,4, 8,2, 8,8, 10,0, 10,3, 11,2, 12,8, 13,0, 14,4, 15,1, 16,0, 16,4, 17,4, 17,6 и 18,7±0,2, выраженные в градусах 2-тета;
- дифрактограмму XRPD, полученную с использованием соответственно длин волн λ1 и λ2 1,54056 Å и 1,54439 Å, излучения меди, по существу, как изображено на фиг 7;
- профили TG и DTA, полученные с линейной скоростью нагревания 10°C/мин по существу, как изображено на фиг. 9.
7. Кристаллическая форма сольвата Кабазитаксела формулы (I)
с N-метил-2-пирролидиноном.
8. Кристаллическая форма по п. 7, называемая форма S6, имеющая одно или более из следующего:
- дифрактограмму XRPD, полученную с использованием соответственно длин волн λ1 и λ2 1,54056 Å и 1,54439 Å, излучения меди, включающую характеристические пики при 6,2, 6,8, 7,4, 8,2, 9,1, 9,7, 10,4, 11,0, 11,4, 12,7, 13,3, 13,7, 14,6, 15,4, 15,6, 16,3, 16,5, 17,3, 17,7, 18,2, 18,8 и 19,5±0,2, выраженные в градусах 2-тета;
- дифрактограмму XRPD, полученную с использованием соответственно длин волн λ1 и λ2 1,54056 Å и 1,54439 Å, излучения меди, по существу, как изображено на фиг 10;
- профили TG и DTA, полученные с линейной скоростью нагревания 10°C/мин по существу, как изображено на фиг.12.
9. Кристаллические формы Кабазитаксела по пп. 1-8 для применения в получении препаратов Кабазитаксела, солей Кабазитаксела и его полиморфных форм.
10. Способ получения кристаллической формы сольвата Кабазитаксела в соответствии с пп. 1-2, включающий кристаллизацию Кабазитаксела из смеси 2-метилтетрагидрофурана и гексана.
11. Способ получения кристаллической формы сольвата Кабазитаксела по пп. 3 и 4, включающий кристаллизацию Кабазитаксела из трет-бутилацетата.
12. Способ получения кристаллической формы сольвата Кабазитаксела по пп. 5 и 6, включающий кристаллизацию Кабазитаксела из диметилкарбоната.
13. Способ получения кристаллической формы сольвата Кабазитаксела по пп. 7 и 8, включающий кристаллизацию Кабазитаксела из смеси N-метил-2-пирролидинона и воды.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP20130189944 EP2865674A1 (en) | 2013-10-23 | 2013-10-23 | Crystalline solvate forms of Cabazitaxel |
| EP13189944.5 | 2013-10-23 | ||
| PCT/EP2014/071596 WO2015058960A1 (en) | 2013-10-23 | 2014-10-09 | Crystalline solvate forms of cabazitaxel |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2016115559A true RU2016115559A (ru) | 2017-10-26 |
Family
ID=49447492
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016115559A RU2016115559A (ru) | 2013-10-23 | 2014-10-09 | Кристаллические формы сольватов кабазитаксела |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20160257663A1 (ru) |
| EP (2) | EP2865674A1 (ru) |
| JP (1) | JP2016534066A (ru) |
| KR (1) | KR20160074508A (ru) |
| CN (1) | CN105722832A (ru) |
| AU (1) | AU2014339221A1 (ru) |
| BR (1) | BR112016007595A2 (ru) |
| CA (1) | CA2928304A1 (ru) |
| IL (1) | IL245259A0 (ru) |
| MX (1) | MX2016005229A (ru) |
| RU (1) | RU2016115559A (ru) |
| SG (1) | SG11201603170YA (ru) |
| WO (1) | WO2015058960A1 (ru) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2017123760A1 (en) | 2016-01-15 | 2017-07-20 | Qun Sun | Compositions and formulations including cabazitaxel and human serum albumin |
| CN117205305B (zh) | 2018-04-20 | 2024-04-26 | 珠海贝海生物技术有限公司 | 卡巴他赛的制剂和组合物 |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MA23823A1 (fr) | 1995-03-27 | 1996-10-01 | Aventis Pharma Sa | Nouveaux taxoides, leur preparation et les compositions qui les contiennent |
| FR2771092B1 (fr) | 1997-11-18 | 1999-12-17 | Rhone Poulenc Rorer Sa | Procede de preparation de derives de la classe des taxoides |
| FR2859996B1 (fr) | 2003-09-19 | 2006-02-03 | Aventis Pharma Sa | Solvat acetonique du dimethoxy docetaxel et son procede de preparation |
| FR2926551A1 (fr) | 2008-01-17 | 2009-07-24 | Aventis Pharma Sa | Formes cristallines du dimethoxy docetaxel et leurs procedes de preparation |
| JP2014514306A (ja) | 2011-04-12 | 2014-06-19 | プラス・ケミカルス・エスアー | 固体形態のカバジタキセル及びその製造方法 |
| EP2548905A1 (de) | 2011-07-18 | 2013-01-23 | Bayer MaterialScience AG | Verfahren zur Aktivierung von Doppelmetallcyanidkatalysatoren zur Herstellung von Polyetherpolyolen |
| TWI526437B (zh) | 2011-09-09 | 2016-03-21 | 台灣神隆股份有限公司 | 卡巴他賽之結晶型 |
| JP6025861B2 (ja) | 2011-12-13 | 2016-11-16 | アベンティス・ファーマ・ソシエテ・アノニム | カバジタキセルの結晶形およびこれを調製するための方法 |
| CN104220431A (zh) | 2012-03-08 | 2014-12-17 | 伊瓦克斯国际有限责任公司 | 卡巴他赛的固态形式及其制备方法 |
| CN102675257B (zh) | 2012-05-10 | 2014-07-02 | 上海金和生物技术有限公司 | 一种卡巴他赛晶体及其制备方法 |
| CN102746258B (zh) * | 2012-07-25 | 2015-02-04 | 重庆泰濠制药有限公司 | 卡巴他赛的结晶形式及其制备方法 |
-
2013
- 2013-10-23 EP EP20130189944 patent/EP2865674A1/en not_active Withdrawn
-
2014
- 2014-10-09 RU RU2016115559A patent/RU2016115559A/ru not_active Application Discontinuation
- 2014-10-09 JP JP2016525557A patent/JP2016534066A/ja active Pending
- 2014-10-09 SG SG11201603170YA patent/SG11201603170YA/en unknown
- 2014-10-09 BR BR112016007595A patent/BR112016007595A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2014-10-09 KR KR1020167010572A patent/KR20160074508A/ko not_active Withdrawn
- 2014-10-09 WO PCT/EP2014/071596 patent/WO2015058960A1/en not_active Ceased
- 2014-10-09 EP EP14789195.6A patent/EP3060555A1/en not_active Withdrawn
- 2014-10-09 CA CA2928304A patent/CA2928304A1/en not_active Abandoned
- 2014-10-09 AU AU2014339221A patent/AU2014339221A1/en not_active Abandoned
- 2014-10-09 MX MX2016005229A patent/MX2016005229A/es unknown
- 2014-10-09 CN CN201480057827.4A patent/CN105722832A/zh active Pending
- 2014-10-09 US US15/031,403 patent/US20160257663A1/en not_active Abandoned
-
2016
- 2016-04-21 IL IL245259A patent/IL245259A0/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN105722832A (zh) | 2016-06-29 |
| US20160257663A1 (en) | 2016-09-08 |
| AU2014339221A1 (en) | 2016-05-12 |
| JP2016534066A (ja) | 2016-11-04 |
| CA2928304A1 (en) | 2015-04-30 |
| BR112016007595A2 (pt) | 2017-08-01 |
| KR20160074508A (ko) | 2016-06-28 |
| SG11201603170YA (en) | 2016-05-30 |
| IL245259A0 (en) | 2016-06-30 |
| EP3060555A1 (en) | 2016-08-31 |
| MX2016005229A (es) | 2016-08-11 |
| WO2015058960A1 (en) | 2015-04-30 |
| EP2865674A1 (en) | 2015-04-29 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2020110358A (ru) | Радиоактивно меченные производные 2-амино-6-фтор-n-[5-фтор- пиридин-3-ил]-пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамида, используемые в качестве ингибитора atr киназы, препараты на основе этого соединения и его различные твердые формы | |
| RU2019130768A (ru) | Способ получения твердого электролита на основе lgps | |
| RU2015112098A (ru) | Кристаллы производных диспиропирролидина | |
| RU2017133663A (ru) | П0лиморфы ибрутиниба | |
| PE20140002A1 (es) | Proceso de elaboracion para derivados de pirimidina | |
| RU2015143643A (ru) | Соль омекамтива мекарбила и способ ее получения | |
| WO2014199397A3 (en) | Process for the preparation of liraglutide | |
| RU2019142795A (ru) | Производное n-(азаарил)циклолактам-1-карбоксамида, метод его получения и его применение | |
| EA201101304A1 (ru) | Новая кристаллическая форма vi агомелатина, ее получение и применение | |
| RU2015109127A (ru) | Кристалл, обладающий кристаллическими габитусами, и фармацевтическая композиция, полученная обработкой данного кристалла | |
| WO2014043706A8 (en) | Method of synthesizing thyroid hormone analogs and polymorphs thereof | |
| RU2016146119A (ru) | Новый кристалл тетрациклического соединения | |
| RU2010145171A (ru) | Аналоги галихондрина в | |
| NZ757221A (en) | Crystalline forms of diazabicyclooctane derivative and production process thereof | |
| RU2017141763A (ru) | Кристалл (6S,9aS)-N-бензил-8-({ 6-[3-(4-этилпиперазин-1-ил)азетидин-1-ил]пиридин-2-ил} метил)-6-(2-фтор-4-гидроксибензил)-4,7-диоксо-2-(проп-2-ен-1-ил)гексагидро-2H-пиразино[2,1-c][1,2,4]триазин-1(6H)-карбоксамида | |
| EA201591530A1 (ru) | Новая соль абексиностата, соответствующая кристаллическая форма, способ ее получения и содержащие ее фармацевтические композиции | |
| RU2017134709A (ru) | П-толуолсульфонат для ингибитора мек-киназы и его кристаллическая форма, и способ его получения | |
| WO2012124907A3 (ko) | L-α-글리세릴 포스포릴 콜린의 I형 및 II형 결정과 그 제조방법 | |
| RU2016115559A (ru) | Кристаллические формы сольватов кабазитаксела | |
| MX359069B (es) | Sal y formas cristalinas de inhibidor de quinasa tipo polo-4. | |
| JP2016510767A5 (ru) | ||
| JP2013523706A5 (ru) | ||
| RU2014104994A (ru) | Полиморфные формы натриевой соли 4-трет-бутил-n-[4-хлор-2-(1-окси-пиридин-4-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамида | |
| EA201892566A1 (ru) | Кристаллический полиморф 15в-гидрокси-осатерона ацетата | |
| RU2017107681A (ru) | Производные хиназолина |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20171010 |