RU2017141763A - Кристалл (6S,9aS)-N-бензил-8-({ 6-[3-(4-этилпиперазин-1-ил)азетидин-1-ил]пиридин-2-ил} метил)-6-(2-фтор-4-гидроксибензил)-4,7-диоксо-2-(проп-2-ен-1-ил)гексагидро-2H-пиразино[2,1-c][1,2,4]триазин-1(6H)-карбоксамида - Google Patents
Кристалл (6S,9aS)-N-бензил-8-({ 6-[3-(4-этилпиперазин-1-ил)азетидин-1-ил]пиридин-2-ил} метил)-6-(2-фтор-4-гидроксибензил)-4,7-диоксо-2-(проп-2-ен-1-ил)гексагидро-2H-пиразино[2,1-c][1,2,4]триазин-1(6H)-карбоксамида Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017141763A RU2017141763A RU2017141763A RU2017141763A RU2017141763A RU 2017141763 A RU2017141763 A RU 2017141763A RU 2017141763 A RU2017141763 A RU 2017141763A RU 2017141763 A RU2017141763 A RU 2017141763A RU 2017141763 A RU2017141763 A RU 2017141763A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- ppm
- diffraction
- compound according
- ethylpiperazin
- pyrazino
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
Claims (13)
1. Кристаллический (6S,9aS)-N-бензил-8-({6-[3-(4-этилпиперазин-1-ил)азетидин-1-ил]пиридин-2-ил}метил)-6-(2-фтор-4-гидроксибензил)-4,7-диоксо-2-(проп-2-ен-1-ил)гексагидро-2H-пиразино[2,1-c][1,2,4]триазин-1(6H)-карбоксамид
2. Кристаллическое соединение по п. 1, которое характеризуется дифракционным пиком при угле дифракции (2θ±0,2°) 5,8° согласно измерению с помощью порошковой рентгеновской дифракции.
3. Кристаллическое соединение по п. 1, которое характеризуется дифракционными пиками при углах дифракции (2θ±0,2°) 5,8°, 6,4° и 10,1° согласно измерению с помощью порошковой рентгеновской дифракции.
4. Кристаллическое соединение по п. 3, которое дополнительно характеризуется дифракционными пиками при углах дифракции (2θ±0,2°) 8,0° и 12,8° согласно измерению с помощью порошковой рентгеновской дифракции.
5. Кристаллическое соединение по п. 4, которое дополнительно характеризуется дифракционными пиками при углах дифракции (2θ±0,2°) 14,2°, 16,0°, 18,9°, 19,7° и 23,1° согласно измерению с помощью порошковой рентгеновской дифракции.
6. Кристаллический (6S,9aS)-N-бензил-8-({6-[3-(4-этилпиперазин-1-ил)азетидин-1-ил]пиридин-2-ил}метил)-6-(2-фтор-4-гидроксибензил)-4,7-диоксо-2-(проп-2-ен-1-ил)гексагидро-2H-пиразино[2,1-c][1,2,4]триазин-1(6H)-карбоксамид, который характеризуется пиком при химическом сдвиге (δ±0,5 ppm) 154,7 ppm в спектре твердофазного 13C-ЯМР.
7. Кристаллическое соединение по п. 6, которое дополнительно характеризуется пиками при химических сдвигах (δ±0,5 ppm) 141,1 ppm и 158,1 ppm в спектре твердофазного 13C-ЯМР.
8. Кристаллическое соединение по п. 7, которое дополнительно характеризуется пиками при химических сдвигах (δ±0,5 ppm) 134,0 ppm и 165,1 ppm в спектре твердофазного 13C-ЯМР.
9. Кристаллическое соединение по п. 8, которое дополнительно характеризуется пиками при химических сдвигах (δ±0,5 ppm) 12,6 ppm, 55,5 ppm и 118,5 ppm в спектре твердофазного 13C-ЯМР.
10. Кристаллический (6S,9aS)-N-бензил-8-({6-[3-(4-этилпиперазин-1-ил)азетидин-1-ил]пиридин-2-ил}метил)-6-(2-фтор-4-гидроксибензил)-4,7-диоксо-2-(проп-2-ен-1-ил)гексагидро-2H-пиразино[2,1-c][1,2,4]триазин-1(6H)-карбоксамид, который характеризуется по существу такой же порошковой рентгеновской дифрактограммой, как и показанная на фиг. 4.
11. Кристаллический (6S,9aS)-N-бензил-8-({6-[3-(4-этилпиперазин-1-ил)азетидин-1-ил]пиридин-2-ил}метил)-6-(2-фтор-4-гидроксибензил)-4,7-диоксо-2-(проп-2-ен-1-ил)гексагидро-2H-пиразино[2,1-c][1,2,4]триазин-1(6H)-карбоксамид, который характеризуется по существу таким же спектром твердофазного 13C-ЯМР, как и показанный на фиг. 6.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическое соединение по любому из пп. 1-11.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201562183577P | 2015-06-23 | 2015-06-23 | |
| US62/183577 | 2015-06-23 | ||
| PCT/JP2016/068381 WO2016208576A1 (ja) | 2015-06-23 | 2016-06-21 | （６Ｓ，９ａＳ）－Ｎ－ベンジル－６－［（４－ヒドロキシフェニル）メチル］－４，７－ジオキソ－８－（｛６－［３－（ピペラジン－１－イル）アゼチジン－１－イル］ピリジン－２－イル｝メチル）－２－（プロプ－２－エン－１－イル）－オクタヒドロ－１Ｈ－ピラジノ［２，１－ｃ］［１，２，４］トリアジン－１－カルボキサミド化合物の結晶 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017141763A true RU2017141763A (ru) | 2019-07-23 |
| RU2017141763A3 RU2017141763A3 (ru) | 2019-08-23 |
| RU2723551C2 RU2723551C2 (ru) | 2020-06-16 |
Family
ID=57586245
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017141763A RU2723551C2 (ru) | 2015-06-23 | 2016-06-21 | Кристалл (6S,9aS)-N-бензил-8-({ 6-[3-(4-этилпиперазин-1-ил)азетидин-1-ил]пиридин-2-ил} метил)-6-(2-фтор-4-гидроксибензил)-4,7-диоксо-2-(проп-2-ен-1-ил)гексагидро-2H-пиразино[2,1-c][1,2,4]триазин-1(6H)-карбоксамида |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10259817B2 (ru) |
| EP (1) | EP3315499B1 (ru) |
| JP (1) | JP6126319B1 (ru) |
| KR (1) | KR102559211B1 (ru) |
| CN (1) | CN107614504B (ru) |
| AU (1) | AU2016284383B2 (ru) |
| CA (1) | CA2986999C (ru) |
| ES (1) | ES2870013T3 (ru) |
| IL (1) | IL255901B (ru) |
| MX (1) | MX2017015257A (ru) |
| RU (1) | RU2723551C2 (ru) |
| SG (1) | SG11201709593VA (ru) |
| WO (1) | WO2016208576A1 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2838452C1 (ru) * | 2019-10-29 | 2025-04-16 | ЭЙСАЙ Р энд Д МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. | Комбинация антагониста pd-1, ингибитора тирозинкиназы vegfr/fgfr/ret и ингибитора cbp/бета-катенина для лечения рака |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU2010285740C1 (en) | 2009-08-19 | 2016-03-17 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Quinoline derivative-containing pharmaceutical composition |
| EP3444363B1 (en) | 2011-06-03 | 2020-11-25 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Biomarkers for prediciting and assessing responsiveness of thyroid and kidney cancer subjects to lenvatinib compounds |
| JP6659554B2 (ja) | 2014-08-28 | 2020-03-04 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | 高純度キノリン誘導体およびその製造方法 |
| LT3263106T (lt) | 2015-02-25 | 2024-01-10 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Chinolino darinių kartumo sumažinimo būdas |
| AU2015384801B2 (en) | 2015-03-04 | 2022-01-06 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Combination of a PD-1 antagonist and a VEGFR/FGFR/RET tyrosine kinase inhibitor for treating cancer |
| AU2016279474B2 (en) * | 2015-06-16 | 2021-09-09 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Anticancer agent |
| SG11201801083UA (en) | 2015-08-20 | 2018-03-28 | Eisai R&D Man Co Ltd | Tumor therapeutic agent |
| CN110072528B (zh) * | 2017-02-08 | 2022-04-26 | 卫材R&D管理有限公司 | 治疗肿瘤的药物组合物 |
| KR20200013644A (ko) | 2017-05-16 | 2020-02-07 | 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 | 간세포 암종의 치료 |
| WO2021086909A1 (en) | 2019-10-29 | 2021-05-06 | Eisai R&D Managment Co., Ltd. | Combination of a pd-1 antagonist, a vegfr/fgfr/ret tyrosine kinase inhibitor and a cbp/beta-catenin inhibitor for treating cancer |
| CN117794544A (zh) | 2021-09-08 | 2024-03-29 | 卫材R&D管理有限公司 | 实体瘤治疗用医药组合物 |
| US20250177406A1 (en) | 2022-03-31 | 2025-06-05 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Pharmaceutical composition for treating tumors |
| CN115784934A (zh) * | 2022-11-22 | 2023-03-14 | 上海吉奉生物科技有限公司 | 一种酪氨酸衍生物的合成方法 |
| WO2024209717A1 (ja) * | 2023-04-06 | 2024-10-10 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | 腫瘍治療用医薬組成物 |
Family Cites Families (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB9714129D0 (en) | 1997-07-04 | 1997-09-10 | Pfizer Ltd | Azetidines |
| CO5271715A1 (es) | 1999-12-21 | 2003-04-30 | Sugen Inc | 7-aza-indolin-2-onas sustituidas en 4 y su uso como inhibidores de proteiuna quinasa |
| ES2310215T3 (es) | 2001-10-12 | 2009-01-01 | Choongwae Pharma Corporation | Estructuras mimeticas de giro inverso y metodo relacionado. |
| US8080657B2 (en) | 2001-10-12 | 2011-12-20 | Choongwae Pharma Corporation | Compounds of reverse turn mimetics and the use thereof |
| US7671054B1 (en) * | 2001-10-12 | 2010-03-02 | Choongwae Pharma Corporation | Reverse-turn mimetics and method relating thereto |
| CA2605337A1 (en) * | 2005-04-26 | 2006-11-23 | Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. | Crystal polymorph of hydroxynorephedrin derivative hydrochloride |
| SI2303887T1 (sl) | 2008-06-06 | 2015-12-31 | Prism Pharma Co., Ltd. | Alfa heliks mimetiki in postopki, ki se nanašajo nanje |
| UA103918C2 (en) | 2009-03-02 | 2013-12-10 | Айерем Элелси | N-(hetero)aryl, 2-(hetero)aryl-substituted acetamides for use as wnt signaling modulators |
| WO2010120112A2 (en) | 2009-04-15 | 2010-10-21 | Choongwae Pharma Corporation | Novel compounds of reverse-turn mimetics, method for manufacturing the same and use thereof |
| ES2552462T3 (es) * | 2010-10-14 | 2015-11-30 | Jw Pharmaceutical Corporation | Nuevo compuesto de un mimético de giro inverso y un procedimiento de producción y uso del mismo |
| CN103517904A (zh) | 2011-02-25 | 2014-01-15 | 株式会社棱镜制药 | α-螺旋模拟物和与其相关的方法 |
| PH12017500997A1 (en) | 2012-04-04 | 2018-02-19 | Samumed Llc | Indazole inhibitors of the wnt signal pathway and therapeutic uses thereof |
| MA38421A1 (fr) | 2013-02-22 | 2017-03-31 | Samumed Llc | Gamma-dicétones en tant qu'activateurs de la voie de signalisation wnt/?-caténine |
| US9174998B2 (en) * | 2013-12-25 | 2015-11-03 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | (6S,9aS)-N-benzyl-6-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-4,7-dioxo-8-({6-[3-(piperazin-1-yl)azetidin-1-yl]pyridin-2-yl}methyl)-2-(prop-2-en-1-yl)-octahydro-1H-pyrazino[2,1-c][1,2,4]triazine-1-carboxamide compound |
| JPWO2015098855A1 (ja) * | 2013-12-25 | 2017-03-23 | 株式会社ＰＲＩＳＭ Ｐｈａｒｍａ | ピラジノ［２，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン化合物の結晶（２） |
-
2016
- 2016-06-21 CA CA2986999A patent/CA2986999C/en active Active
- 2016-06-21 JP JP2016572771A patent/JP6126319B1/ja active Active
- 2016-06-21 MX MX2017015257A patent/MX2017015257A/es unknown
- 2016-06-21 US US15/577,858 patent/US10259817B2/en active Active
- 2016-06-21 WO PCT/JP2016/068381 patent/WO2016208576A1/ja not_active Ceased
- 2016-06-21 KR KR1020177033876A patent/KR102559211B1/ko active Active
- 2016-06-21 CN CN201680030060.5A patent/CN107614504B/zh active Active
- 2016-06-21 SG SG11201709593VA patent/SG11201709593VA/en unknown
- 2016-06-21 RU RU2017141763A patent/RU2723551C2/ru active
- 2016-06-21 AU AU2016284383A patent/AU2016284383B2/en active Active
- 2016-06-21 ES ES16814346T patent/ES2870013T3/es active Active
- 2016-06-21 EP EP16814346.9A patent/EP3315499B1/en active Active
-
2017
- 2017-11-26 IL IL255901A patent/IL255901B/en active IP Right Grant
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2838452C1 (ru) * | 2019-10-29 | 2025-04-16 | ЭЙСАЙ Р энд Д МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. | Комбинация антагониста pd-1, ингибитора тирозинкиназы vegfr/fgfr/ret и ингибитора cbp/бета-катенина для лечения рака |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP6126319B1 (ja) | 2017-05-10 |
| EP3315499B1 (en) | 2021-04-07 |
| EP3315499A1 (en) | 2018-05-02 |
| AU2016284383B2 (en) | 2020-08-20 |
| ES2870013T3 (es) | 2021-10-26 |
| KR20180019083A (ko) | 2018-02-23 |
| SG11201709593VA (en) | 2017-12-28 |
| WO2016208576A1 (ja) | 2016-12-29 |
| RU2723551C2 (ru) | 2020-06-16 |
| RU2017141763A3 (ru) | 2019-08-23 |
| AU2016284383A1 (en) | 2017-12-14 |
| JPWO2016208576A1 (ja) | 2017-06-29 |
| CN107614504B (zh) | 2019-12-24 |
| BR112017025519A2 (pt) | 2018-08-07 |
| EP3315499A4 (en) | 2018-12-19 |
| US10259817B2 (en) | 2019-04-16 |
| KR102559211B1 (ko) | 2023-07-25 |
| MX2017015257A (es) | 2018-02-19 |
| CN107614504A (zh) | 2018-01-19 |
| CA2986999A1 (en) | 2016-12-29 |
| US20180141950A1 (en) | 2018-05-24 |
| CA2986999C (en) | 2023-08-08 |
| IL255901B (en) | 2020-07-30 |
| IL255901A (en) | 2018-01-31 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2017141763A (ru) | Кристалл (6S,9aS)-N-бензил-8-({ 6-[3-(4-этилпиперазин-1-ил)азетидин-1-ил]пиридин-2-ил} метил)-6-(2-фтор-4-гидроксибензил)-4,7-диоксо-2-(проп-2-ен-1-ил)гексагидро-2H-пиразино[2,1-c][1,2,4]триазин-1(6H)-карбоксамида | |
| HRP20211834T1 (hr) | Kristalni čvrsti oblici 6-karboksi-2-(3,5-diklorfenil)benzoksazola | |
| HRP20210507T1 (hr) | Supstituirani 5-fluoro-1h-pirazolopiridini u kristalnom obliku | |
| RU2016146119A (ru) | Новый кристалл тетрациклического соединения | |
| AR101403A1 (es) | (4s)-4-(4-ciano-2-metoxifenilo)-5-etoxi-2,8-dimetilo-1,4-dihidro-1,6-naftiridin-3-carboxamida, su purificación para su uso como principio activo farmacéutico, un procedimiento para su preparación y su empleo en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares | |
| EA200802119A1 (ru) | Новая кристаллическая форма vi агомелатина, способ его получения и фармацевтические композиции, которые ее содержат | |
| MX2019003605A (es) | Formas solidas de un inhibidor de cdk4/6 selectivo. | |
| RU2020110358A (ru) | Радиоактивно меченные производные 2-амино-6-фтор-n-[5-фтор- пиридин-3-ил]-пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамида, используемые в качестве ингибитора atr киназы, препараты на основе этого соединения и его различные твердые формы | |
| CL2014002301A1 (es) | Compuestos derivados de pirimidin piridinas sustituidas, inhibidores de serina/treonina cinasas; procedimiento de preparacion; compuestos intermediarios; composicion farmaceutica; combinacion farmaceutica; uso para el tratamiento de una enfermedad hiperproliferativa tal como melanoma, cancer, leucemias y una enfermedad inflamatoria como artritis y reumatismo entre otras. | |
| CA2894891A1 (en) | Boronic acid derivatives and therapeutic uses thereof | |
| NZ716840A (en) | Combination formulation of two antiviral compounds | |
| JP2014526498A5 (ru) | ||
| MX381000B (es) | Cristales de compuesto azabicíclico. | |
| CR20110457A (es) | Nueva forma cristalina vi de la agomelatina, preparacion y uso de la misma | |
| UA118550C2 (uk) | Сіль абексиностату, пов'язана з нею кристалічна форма, спосіб її отримання й фармацевтичні композиції, що її містять | |
| WO2015022265A3 (en) | Cyclobutyl carboxamides as nematicides | |
| DK3043660T4 (da) | Forbedret fremgangsmåde til fremstilling af modermælkserstatning med anvendelse af rotationsblander | |
| HRP20220358T1 (hr) | Nove soli nilotiniba i njihovi polimorfi | |
| WO2015002755A3 (en) | Compounds for the treatment of malaria | |
| UA111334C2 (uk) | Дельта-кристалічна форма аргінінової солі периндроприлу, спосіб її одержання і фармацевтична композиція, яка її містить | |
| WO2016016728A3 (en) | Bcl-3 inhibitors | |
| IL245260A0 (en) | Non-aqueous crystalline form of cabazitaxel, process for its preparation and pharmaceutical compositions thereof | |
| RU2016130065A (ru) | КРИСТАЛЛЫ (2) ПИРАЗИНО[2,1-c] [1,2,4] ТРИАЗИНОВОГО СОЕДИНЕНИЯ | |
| WO2014147504A3 (en) | Process for preparation of 2-chloro-n-(4-chloro-3-pyridin-2-ylphenyl)-4-methylsulfonylbenzamide solid forms | |
| WO2013121439A3 (en) | Garenoxacin mesylate, process for preparation thereof, and crystalline form thereof. |