[go: up one dir, main page]

RU2016111659A - Соединение с агонистической активностью в отношении рецепторов соматостатина и его фармацевтическое применение - Google Patents

Соединение с агонистической активностью в отношении рецепторов соматостатина и его фармацевтическое применение Download PDF

Info

Publication number
RU2016111659A
RU2016111659A RU2016111659A RU2016111659A RU2016111659A RU 2016111659 A RU2016111659 A RU 2016111659A RU 2016111659 A RU2016111659 A RU 2016111659A RU 2016111659 A RU2016111659 A RU 2016111659A RU 2016111659 A RU2016111659 A RU 2016111659A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyridinyl
dichlorophenyl
phenyl
piperidinyl
piperidinamine
Prior art date
Application number
RU2016111659A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2016111659A3 (ru
RU2666352C2 (ru
Inventor
Акихару ИСИДА
Такеси МАЦУСИТА
Тецуя СЕКИГУТИ
Ясуюки ОКАБЕ
Тацуя КОМАГАТА
Такуя НИСИО
Original Assignee
Оно Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Оно Фармасьютикал Ко., Лтд.
Publication of RU2016111659A publication Critical patent/RU2016111659A/ru
Publication of RU2016111659A3 publication Critical patent/RU2016111659A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2666352C2 publication Critical patent/RU2666352C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5383—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/06—Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
    • A61P5/08—Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH for decreasing, blocking or antagonising the activity of the anterior pituitary hormones
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Claims (66)

1. Соединение, представленное общей формулой (I)
Figure 00000001
,
в которой R1 представляет собой (1) атом галогена, (2) цианогруппу, (3) С1-4-алкил, (4) С1-4-алкокси или (5) С3-8-циклоалкил, где С1-4-алкил, С1-4-алкокси и С3-8-циклоалкил могут быть соответственно и независимо замещены 1-3 атомами галогена и/или цианогруппами; р равен целому числу 0-2; когда р равен 2, несколько R1 могут быть одинаковыми или различными; R2 и R3 соответственно и независимо представляют собой атом водорода или С1-4-алкил; R4 представляет собой атом водорода; или R2 и R4 вместе с атомом, с которым R2 и R4 связаны, могут образовывать 5-8-членный азотсодержащий насыщенный гетероцикл; L представляет собой (1) связь, (2) -CRA=CRB→ или (3) -C(=O)-NRD→ (где в каждой группе стрелка указывает место присоединения к пиридиновому циклу); RА, RВ и RD соответственно и независимо представляют собой атом водорода или С1-4-алкил; Х1 и Х2 соответственно и независимо представляют собой атом галогена;
его соль, его N-оксид или его сольват или пролекарство вышеупомянутого.
2. Соединение по п.1, представленное общей формулой (I-1)
Figure 00000002
,
в которой L1 представляет собой (1) -CRA=CRB→ или (2) -C(=O)-NRD→ (где в каждой группе стрелка указывает место присоединения к пиридиновому циклу); и другие символы имеют значения, указанные в п.1,
его соль, его N-оксид или его сольват или пролекарство вышеупомянутого.
3. Соединение по п.1, представленное общей формулой (I-4)
Figure 00000003
,
в которой R24 представляет собой атом водорода или С1-4-алкил; и другие символы имеют значения, указанные в п.1, его соль, его N-оксид или его сольват или пролекарство вышеупомянутого.
4. Соединение по п.1, которое выбирают из группы, включающей следующие соединения:
(1) N-[4-(4-амино-1-пиперидинил)-5-(3-хлор-5-фторфенил)-3-пиридинил]-3-хлорбензамид;
(2) 1-{3-(3-хлор-5-фторфенил)-5-[(Е)-2-(3-хлорфенил)винил]-4-пиридинил}-4-пиперидинамин;
(3) 3-{(Е)-2-[4-(4-амино-1-пиперидинил)-5-(3,5-дихлорфенил)-3-пиридинил]винил}бензонитрил;
(4) (4aS,8aS)-6-{3-(3,5-дихлорфенил)-5-[(Е)-2-(3-фторфенил)винил]-4-пиридинил}октагидро-1Н-пиридо[3,4-b][1,4]оксазин;
(5) 1-{3-(3,5-дихлорфенил)-5-[(1Е)-2-(3-фторфенил)-1-пропен-1-ил]-4-пиридинил}-4-пиперидинамин;
(6) 3-[(Е)-2-{5-(3,5-дихлорфенил)-4-[4-(этиламино)-1-пиперидинил]-3-пиридинил}винил]бензонитрил;
(7) 1-{3-(3,5-дихлорфенил)-5-[(1Е)-2-(3-фторфенил)-1-пропен-1-ил]-4-пиридинил}-N-этил-4-пиперидинамин;
(8) 3-{(1Е)-1-[4-(4-амино-1-пиперидинил)-5-(3,5-дихлорфенил)-3-пиридинил]-1-пропен-2-ил}бензонитрил;
(9) 3-[(1Е)-1-{5-(3,5-дихлорфенил)-4-[4-(этиламино)-1-пиперидинил]-3-пиридинил}-1-пропен-2-ил]бензонитрил;
(10) N-[4-(4-амино-1-пиперидинил)-5-(3,5-дихлорфенил)-3-пиридинил]-5-фтор-2-метоксибензамид;
(11) 1-(4-{5-(3,5-дихлорфенил)-4-[(4aS,8aS)октагидро-6Н-пиридо[3,4-b][1,4]оксазин-6-ил]-3-пиридинил}фенил)циклопропанкарбонитрил;
(12) 1-{3-(3-хлор-5-фторфенил)-5-[4-(трифторметил)фенил]-4-пиридинил}-4-пиперидинамин;
(13) 1-{3-(3,5-дихлорфенил)-5-[4-(трифторметил)фенил]-4-пиридинил}-4-пиперидинамин;
(14) 1-{3-(3-хлор-5-фторфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-4-пиридинил}-4-пиперидинамин;
(15) 1-{4-[4-(4-амино-1-пиперидинил)-5-(3,5-дихлорфенил)-3-пиридинил]фенил}циклопропанкарбонитрил;
(16) 1-{3-(3,5-дихлорфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-4-пиридинил}-4-пиперидинамин;
(17) 1-(4-{5-(3,5-дихлорфенил)-4-[4-(этиламино)-1-пиперидинил]-3-пиридинил}фенил)циклопропанкарбонитрил;
(18) 2-{4-[4-(4-амино-1-пиперидинил)-5-(3,5-дихлорфенил)-3-пиридинил]фенил}-2-метилпропаннитрил;
(19) 2-(4-{5-(3,5-дихлорфенил)-4-[4-(этиламино)-1-пиперидинил]-3-пиридинил}фенил)-2-метилпропаннитрил;
(20) 1-{3-(3,5-дихлорфенил)-5-[4-(трифторметил)фенил]-4-пиридинил}-N-этил-4-пиперидинамин и
(21) 1-{3-(3,5-дихлорфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-4-пиридинил}-N-этил-4-пиперидинамин,
его соль, его N-оксид или его сольват или пролекарство вышеупомянутого.
5. Соединение по п.2, которое выбирают из группы, включающей следующие соединения:
(1) N-[4-(4-амино-1-пиперидинил)-5-(3-хлор-5-фторфенил)-3-пиридинил]-3-хлорбензамид;
(2) 1-{3-(3-хлор-5-фторфенил)-5-[(E)-2-(3-хлорфенил)винил]-4-пиридинил}-4-пиперидинамин;
(3) 3-{(E)-2-[4-(4-амино-1-пиперидинил)-5-(3,5-дихлорфенил)-3-пиридинил]винил}бензонитрил;
(4) (4aS,8aS)-6-{3-(3,5-дихлорфенил)-5-[(E)-2-(3-фторфенил)винил]-4-пиридинил}октагидро-1Н-пиридо[3,4-b][1,4]оксазин;
(5) 1-{3-(3,5-дихлорфенил)-5-[(1E)-2-(3-фторфенил)-1-пропен-1-ил]-4-пиридинил}-4-пиперидинамин;
(6) 3-[(Е)-2-{5-(3,5-дихлорфенил)-4-[4-(этиламино)-1-пиперидинил]-3-пиридинил}винил]бензонитрил;
(7) 1-{3-(3,5-дихлорфенил)-5-[(1E)-2-(3-фторфенил)-1-пропен-1-ил]-4-пиридинил}-N-этил-4-пиперидинамин;
(8) 3-{(1E)-1-[4-(4-амино-1-пиперидинил)-5-(3,5-дихлорфенил)-3-пиридинил]-1-пропен-2-ил}бензонитрил;
(9) 3-[(1E)-1-{5-(3,5-дихлорфенил)-4-[4-(этиламино)-1-пиперидинил]-3-пиридинил}-1-пропен-2-ил]бензонитрил и
(10) N-[4-(4-амино-1-пиперидинил)-5-(3,5-дихлорфенил)-3-пиридинил]-5-фтор-2-метоксибензамид,
его соль, его N-оксид или его сольват или пролекарство вышеупомянутого.
6. Соединение по п.3, которое выбирают из группы, включающей следующие соединения:
(1) 1-{3-(3-хлор-5-фторфенил)-5-[4-(трифторметил)фенил]-4-пиридинил}-4-пиперидинамин;
(2) 1-{3-(3,5-дихлорфенил)-5-[4-(трифторметил)фенил]-4-пиридинил}-4-пиперидинамин;
(3) 1-{3-(3-хлор-5-фторфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-4-пиридинил}-4-пиперидинамин;
(4) 1-{4-[4-(4-амино-1-пиперидинил)-5-(3,5-дихлорфенил)-3-пиридинил]фенил}циклопропанкарбонитрил;
(5) 1-{3-(3,5-дихлорфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-4-пиридинил}-4-пиперидинамин;
(6) 1-(4-{5-(3,5-дихлорфенил)-4-[4-(этиламино)-1-пиперидинил]-3-пиридинил}фенил)циклопропанкарбонитрил;
(7) 2-{4-[4-(4-амино-1-пиперидинил)-5-(3,5-дихлорфенил)-3-пиридинил]фенил}-2-метилпропаннитрил;
(8) 2-(4-{5-(3,5-дихлорфенил)-4-[4-(этиламино)-1-пиперидинил]-3-пиридинил}фенил)-2-метилпропаннитрил;
(9) 1-{3-(3,5-дихлорфенил)-5-[4-(трифторметил)фенил]-4-пиридинил}-N-этил-4-пиперидинамин и
(10) 1-{3-(3,5-дихлорфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-4-пиридинил}-N-этил-4-пиперидинамин,
его соль, его N-оксид или его сольват или пролекарство вышеупомянутого.
7. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1, его соль, его N-оксид или его сольват или пролекарство вышеупомянутого и фармацевтически приемлемый носитель.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, которая является профилактическим и/или терапевтическим средством от связанного с соматостатином заболевания.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, где связанное с соматостатином заболевание представляет собой акромегалию или гастроинтестинальный симптом, сопровождающий гастроинтестинальную обструкцию.
10. Лекарственное средство, содержащее соединение по п.1, его соль, его N-оксид или его сольват или пролекарство вышеупомянутого в комбинации с по меньшей мере одним лекарственным средством, выбранным из группы, включающей пегвисомант, бромкриптин и каберголин.
11. Лекарственное средство, содержащее соединение по п.1, его соль, его N-оксид или его сольват или пролекарство вышеупомянутого в комбинации с по меньшей мере одним лекарственным средством, выбранным из группы, включающей прохлорперазин, левомепромазин, рисперидон, метоклопрамид, домперидон, дифенгидрамин, хлорфенирамин, дименгидринат, прометазин, дипрофиллин, фамотидин, циметидин, скополамин, трописетрон, гранисетрон, ондасетрон, азасетрон, рамосетрон, индисетрон, палоносетрон, цизаприд, мозаприд, дексаметазон, бетаметазон, преднизолон, оланзапин, кветиапин, пероспирон, метилналтрексон и морфин.
12. Способ профилактики и/или терапии связанного с соматостатином заболевания, включающий введение млекопитающему эффективного количества соединения по п.1, его соли, его N-оксида или его сольвата или пролекарства вышеупомянутого.
13. Соединение по п.1, его соль, его N-оксид или его сольват или пролекарство вышеупомянутого для профилактики и/или терапии связанного с соматостатином заболевания.
14. Применение соединения по п.1, его соли, его N-оксида или его сольвата или пролекарства вышеупомянутого для получения профилактического и/или терапевтического средства от связанного с соматостатином заболевания.
RU2016111659A 2013-09-30 2014-09-29 Соединение с агонистической активностью в отношении рецепторов соматостатина и его фармацевтическое применение RU2666352C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2013-205027 2013-09-30
JP2013205027 2013-09-30
JP2013268902 2013-12-26
JP2013-268902 2013-12-26
PCT/JP2014/075794 WO2015046482A1 (ja) 2013-09-30 2014-09-29 ソマトスタチン受容体作動活性を有する化合物およびその医薬用途

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2016111659A true RU2016111659A (ru) 2017-11-13
RU2016111659A3 RU2016111659A3 (ru) 2018-03-20
RU2666352C2 RU2666352C2 (ru) 2018-09-07

Family

ID=52743606

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016111659A RU2666352C2 (ru) 2013-09-30 2014-09-29 Соединение с агонистической активностью в отношении рецепторов соматостатина и его фармацевтическое применение

Country Status (20)

Country Link
US (1) US9643951B2 (ru)
EP (1) EP3053916B1 (ru)
JP (1) JP6380402B2 (ru)
KR (1) KR20160062023A (ru)
CN (1) CN105593221B (ru)
AU (1) AU2014325078B2 (ru)
BR (1) BR112016007078A2 (ru)
CA (1) CA2925651A1 (ru)
DK (1) DK3053916T3 (ru)
ES (1) ES2716151T3 (ru)
HU (1) HUE043374T2 (ru)
IL (1) IL244813A0 (ru)
MX (1) MX2016004088A (ru)
PH (1) PH12016500573A1 (ru)
PL (1) PL3053916T3 (ru)
PT (1) PT3053916T (ru)
RU (1) RU2666352C2 (ru)
SG (1) SG11201602477YA (ru)
TW (1) TWI628175B (ru)
WO (1) WO2015046482A1 (ru)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DK3484865T3 (da) 2016-07-14 2022-10-31 Crinetics Pharmaceuticals Inc Somatostatinmodulatorer og anvendelser deraf
MX2019009419A (es) 2017-02-08 2019-10-02 Ono Pharmaceutical Co Compuesto que tiene actividad agonista del receptor de somatostatina y uso farmaceutico del mismo.
CA3056131A1 (en) * 2017-03-16 2018-09-20 Crinetics Pharmaceuticals, Inc. Somatostatin modulators and uses thereof
WO2019023278A1 (en) 2017-07-25 2019-01-31 Crinetics Pharmaceuticals, Inc. MODULATORS OF SOMATOSTATIN AND USES THEREOF
EA202091559A1 (ru) * 2018-01-17 2020-12-15 Кринетикс Фармасьютикалс, Инк. Способ получения модуляторов соматостатина
EP3752498B1 (en) * 2018-02-12 2023-06-28 Crinetics Pharmaceuticals, Inc. Somatostatin modulators and uses thereof
TW202016101A (zh) * 2018-06-15 2020-05-01 日商小野藥品工業股份有限公司 哌啶醇衍生物的新穎鹽及新穎結晶形
ES3022912T3 (en) 2018-09-18 2025-05-29 Crinetics Pharmaceuticals Inc Somatostatin modulators and uses thereof
TWI841768B (zh) * 2019-08-14 2024-05-11 美商克林提克斯醫藥股份有限公司 非肽生長抑制素(somatostatin)5型受體激動劑及其用途
PE20231850A1 (es) 2020-09-09 2023-11-21 Crinetics Pharmaceuticals Inc Formulaciones de un modulador de somatostatina
MX2023009603A (es) 2021-02-17 2023-08-24 Crinetics Pharmaceuticals Inc Formas cristalinas de un modulador de somatostatina.
CN116789674B (zh) * 2022-08-24 2024-05-24 杭州高光制药有限公司 Nlrp3炎性小体抑制剂
IL320483A (en) * 2022-10-28 2025-06-01 Basecamp Bio Inc Somatostatin receptor 2 agonists and uses thereof
WO2024129614A1 (en) * 2022-12-13 2024-06-20 Crinetics Pharmaceuticals, Inc. Somatostatin subtype-2 receptor (sst2r) targeted therapeutics and uses thereof

Family Cites Families (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0862562B1 (en) 1995-09-13 2001-07-04 Takeda Chemical Industries, Ltd. Benzoxazepine compounds, their production and use as lipid lowering agents
US6025372A (en) 1997-04-04 2000-02-15 Merck & Co., Inc. Somatostatin agonists
US6057338A (en) * 1997-04-04 2000-05-02 Merck & Co., Inc. Somatostatin agonists
AU1285499A (en) 1997-10-30 1999-05-24 Merck & Co., Inc. Somatostatin agonists
BR9910371A (pt) 1998-05-11 2001-01-09 Takera Chemical Ind Ltd Composto, composição farmacêutica, agente para controlar os receptores relacionados com a retinóide, processos de prevenção e terapia da diabetes mellitus, de prevenção e terapia da hiperlipemia, para acentuar uma sensibilidade à insulina, para melhorar uma resistência à insulina, de prevenção e terapia da tolerância à glicose prejudicada, de prevenção e terapia de uma doença inflamatória, de prevenção de uma esclerose arterial, e, uso do composto
AR035016A1 (es) 1999-08-25 2004-04-14 Takeda Chemical Industries Ltd Composicion de azol promotor de produccion/secrecion de neurotrofina, compuesto prodroga del mismo, composicion farmaceutica que lo comprende y uso del mismo para preparar esta ultima.
EP1227090A4 (en) 1999-10-07 2002-11-20 Tadeka Chemical Ind Ltd AMINE DERIVATIVES
JP3723071B2 (ja) 1999-11-10 2005-12-07 武田薬品工業株式会社 含窒素５員複素環化合物
FR2802206B1 (fr) 1999-12-14 2005-04-22 Sod Conseils Rech Applic Derives de 4-aminopiperidine et leur utilisation en tant que medicament
WO2001082925A1 (en) 2000-04-28 2001-11-08 Takeda Chemical Industries, Ltd. Melanin concentrating hormone antagonists
EP1283199A4 (en) 2000-05-16 2003-12-17 Takeda Chemical Industries Ltd MELANINE CONCENTRATING HORMONE ANTAGONISTS
US20050245571A1 (en) 2001-10-19 2005-11-03 Hidenori Abe Amine derivative
PE20050285A1 (es) * 2003-06-24 2005-06-09 Novartis Ag Composicion farmaceutica que comprende analogos ciclicos de somatostatina
US20090196912A1 (en) 2004-07-30 2009-08-06 Gpc Botech Ag Pyridinylamines
CN101258152A (zh) 2005-07-04 2008-09-03 阿斯利康(瑞典)有限公司 作为pde4抑制剂用于治疗炎症和免疫疾病的吡啶并嘧啶衍生物
TW200726767A (en) 2005-07-04 2007-07-16 Astrazeneca Ab Chemical compounds 2
US20090258853A1 (en) 2006-03-13 2009-10-15 Brian Eastman Somatostatin Agonists
CN101506165B (zh) 2006-08-15 2012-07-04 霍夫曼-拉罗奇有限公司 苯基、吡啶和喹啉衍生物
GB0818241D0 (en) * 2008-10-06 2008-11-12 Cancer Res Technology Compounds and their use
JP6299591B2 (ja) 2012-07-03 2018-03-28 小野薬品工業株式会社 ソマトスタチン受容体作動活性を有する化合物およびその医薬用途

Also Published As

Publication number Publication date
HK1223356A1 (en) 2017-07-28
PT3053916T (pt) 2019-03-26
JP6380402B2 (ja) 2018-08-29
AU2014325078A1 (en) 2016-04-21
AU2014325078B2 (en) 2018-10-25
TW201602092A (zh) 2016-01-16
EP3053916A1 (en) 2016-08-10
ES2716151T3 (es) 2019-06-10
TWI628175B (zh) 2018-07-01
WO2015046482A1 (ja) 2015-04-02
RU2016111659A3 (ru) 2018-03-20
KR20160062023A (ko) 2016-06-01
EP3053916B1 (en) 2019-01-30
PL3053916T3 (pl) 2019-06-28
PH12016500573B1 (en) 2016-07-04
HUE043374T2 (hu) 2019-08-28
RU2666352C2 (ru) 2018-09-07
CA2925651A1 (en) 2015-04-02
US20160311794A1 (en) 2016-10-27
US9643951B2 (en) 2017-05-09
DK3053916T3 (en) 2019-04-15
PH12016500573A1 (en) 2016-07-04
JPWO2015046482A1 (ja) 2017-03-09
CN105593221A (zh) 2016-05-18
IL244813A0 (en) 2016-05-31
EP3053916A4 (en) 2017-03-08
SG11201602477YA (en) 2016-05-30
BR112016007078A2 (pt) 2017-12-12
MX2016004088A (es) 2016-06-06
CN105593221B (zh) 2017-09-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2016111659A (ru) Соединение с агонистической активностью в отношении рецепторов соматостатина и его фармацевтическое применение
RU2015100942A (ru) Производное пиперидинилпиразолпиридина
JP2017513932A5 (ru)
RU2017116196A (ru) 2-амино-6-(дифторметил)-5,5-дифтор-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1
JP2018519323A5 (ru)
RU2017120217A (ru) 2-амино-5,5-дифтор-6-(фторметил)-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидпропиридины в качестве ингибиторов bace1
JP2016513660A5 (ru)
RU2015154987A (ru) Гетероциклические производные
JP2013503167A5 (ru)
JP2018515555A5 (ru)
NZ609955A (en) Sgc stimulators
JP2016164184A5 (ru)
JP2016517417A5 (ru)
RU2019124888A (ru) Соединение, имеющее агонистическую активность в отношении рецептора соматостатина, и его фармацевтическое применение
JP2020512343A5 (ru)
RU2012116877A (ru) Соединения 2-пиридона, применяемые в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы
JP2014507464A5 (ru)
JP2016526576A5 (ru)
JP2013517278A5 (ru)
RU2019132254A (ru) Гетероциклические соединения, пригодные в качестве дуальных ингибиторов atx/ca
JP2016516791A5 (ru)
RU2018104868A (ru) 2-амино-3-фтор-3-(фторметил)-6-метил-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины в качестве ингибиторов bace1
JP2009528284A5 (ru)
RU2011105151A (ru) Азольные соединения
RU2017116197A (ru) 2-амино-3,5-дифтор-3,6-диметил-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1 для лечения болезни альцгеймера

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20200930