[go: up one dir, main page]

RU2017116196A - 2-амино-6-(дифторметил)-5,5-дифтор-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1 - Google Patents

2-амино-6-(дифторметил)-5,5-дифтор-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1 Download PDF

Info

Publication number
RU2017116196A
RU2017116196A RU2017116196A RU2017116196A RU2017116196A RU 2017116196 A RU2017116196 A RU 2017116196A RU 2017116196 A RU2017116196 A RU 2017116196A RU 2017116196 A RU2017116196 A RU 2017116196A RU 2017116196 A RU2017116196 A RU 2017116196A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
difluoromethyl
amino
tetrahydropyridin
difluoro
fluorophenyl
Prior art date
Application number
RU2017116196A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2017116196A3 (ru
Inventor
Карстен ДЖУЛ
Лена ТЭГМОУЗ
Мауро Мариго
Original Assignee
Х. Лундбекк А/С
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Х. Лундбекк А/С filed Critical Х. Лундбекк А/С
Publication of RU2017116196A publication Critical patent/RU2017116196A/ru
Publication of RU2017116196A3 publication Critical patent/RU2017116196A3/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)

Claims (34)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
где Ar выбран из группы, состоящей из фенила, пиридила, пиримидила, пиразинила, имидазолила, пиразолила, тиазолила, оксазолила, изоксазолила, и где Ar необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, CN, С16алкила, С26алкенила, С26алкинила, C16фторалкила или C16алкокси; и R1 представляет собой водород, галоген, C13фторалкил или C13алкил; или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1, где соединение характеризуется формулой Ia:
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п. 1 или 2, где R1 представляет собой F или Н.
4. Соединение по п. 1 или 2, где Ar необязательно замещен одним или несколькими из F, Cl, Br, CN, C13алкила, C13фторалкила или C13алкокси.
5. Соединение по любому из пп. 1-4, где Ar представляет собой необязательно замещенный пиридил.
6. Соединение по любому из пп. 1-4, где Ar представляет собой необязательно замещенный пиримидил.
7. Соединение по любому из пп. 1-4, где Ar представляет собой необязательно замещенный пиразинил.
8. Соединение по любому из пп. 1-4, где Ar представляет собой необязательно замещенный оксазолил.
9. Соединение по любому из пп. 1-4, где Ar представляет собой необязательно замещенный тиазолил.
10. Соединение по п. 1, где соединение выбрано из группы, состоящей из:
(S)-N-(3-(6-амино-2-(дифторметил)-3,3-дифтор-2,3,4,5-тетрагидропиридин-2-ил)-4-фторфенил)-5-хлорпиколинамида,
(S)-N-(3-(6-амино-2-(дифторметил)-3,3-дифтор-2,3,4,5-тетрагидропиридин-2-ил)-4-фторфенил)-5-фторпиколинамида,
(S)-N-(3-(6-амино-2-(дифторметил)-3,3-дифтор-2,3,4,5-тетрагидропиридин-2-ил)-4-фторфенил)-5-метоксипиразин-2-карбоксамида,
(S)-N-(3-(6-амино-2-(дифторметил)-3,3-дифтор-2,3,4,5-тетрагидропиридин-2-ил)-4-фторфенил)-2-метилоксазол-4-карбоксамида,
(S)-N-(3-(6-амино-2-(дифторметил)-3,3-дифтор-2,3,4,5-тетрагидропиридин-2-ил)-4-фторфенил)-5-метоксипиколинамида,
(S)-N-(3-(6-амино-2-(дифторметил)-3,3-дифтор-2,3,4,5-тетрагидропиридин-2-ил)-4-фторфенил)-5-(дифторметил)пиразин-2-карбоксамида,
(S)-N-(3-(6-амино-2-(дифторметил)-3,3-дифтор-2,3,4,5-тетрагидропиридин-2-ил)-4-фторфенил)-5-цианопиколинамида,
(S)-N-(3-(6-амино-2-(дифторметил)-3,3-дифтор-2,3,4,5-тетрагидропиридин-2-ил)-4-фторфенил)-4-метилтиазол-2-карбоксамида,
(S)-N-(3-(6-амино-2-(дифторметил)-3,3-дифтор-2,3,4,5-тетрагидропиридин-2-ил)-4-фторфенил)-5-метоксипиримидин-2-карбоксамида,
(S)-N-(3-(6-амино-2-(дифторметил)-3,3-дифтор-2,3,4,5-тетрагидропиридин-2-ил)-4-фторфенил)-5-метокси-3-метилпиразин-2-карбоксамида,
(S)-N-(3-(6-амино-2-(дифторметил)-3,3-дифтор-2,3,4,5-тетрагидропиридин-2-ил)-4-фторфенил)-5-циано-3-метилпиколинамида,
(S)-N-(3-(6-амино-2-(дифторметил)-3,3-дифтор-2,3,4,5-тетрагидропиридин-2-ил)-4-фторфенил)-5-бромпиколинамида,
(S)-N-(3-(6-амино-2-(дифторметил)-3,3-дифтор-2,3,4,5-тетрагидропиридин-2-ил)-4-фторфенил)-5-(метокси-d3)пиколинамида и
(S)-N-(3-(6-амино-2-(дифторметил)-3,3-дифтор-2,3,4,5-тетрагидропиридин-2-ил)-4-фторфенил)-5-(метокси-d3)пиразин-2-карбоксамида,
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-10 и фармацевтически приемлемый носитель.
12. Способ лечения заболевания, выбранного из болезни Альцгеймера (наследственной или спорадической формы), доклинической стадии болезни Альцгеймера, продромальной стадии болезни Альцгеймера, умеренного когнитивного расстройства, синдрома Дауна и церебральной амилоидной ангиопатии, при этом способ предусматривает введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-10 пациенту, нуждающемуся в этом.
13. Применение соединения по любому из пп. 1-10 для изготовления лекарственного препарата для лечения заболевания, выбранного из болезни Альцгеймера (наследственной или спорадической формы), доклинической стадии болезни Альцгеймера, продромальной стадии болезни Альцгеймера, умеренного когнитивного расстройства, синдрома Дауна и церебральной амилоидной ангиопатии.
14. Соединение по любому из пп. 1-10 для применения в терапии.
15. Соединение по любому из пп. 1-10 для применения в лечении заболевания, выбранного из болезни Альцгеймера (наследственной или спорадической формы), доклинической стадии болезни Альцгеймера, продромальной стадии болезни Альцгеймера, умеренного когнитивного расстройства, синдрома Дауна и церебральной амилоидной ангиопатии.
RU2017116196A 2014-11-10 2015-11-09 2-амино-6-(дифторметил)-5,5-дифтор-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1 RU2017116196A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DKPA201400648 2014-11-10
DKPA201400648 2014-11-10
DKPA201500447 2015-08-07
DKPA201500447 2015-08-07
PCT/EP2015/076015 WO2016075063A1 (en) 2014-11-10 2015-11-09 2-amino-6-(difluoromethyl)- 5,5-difluoro-6-phenyl-3,4,5,6-tetrahydropyridines as bace1 inhibitors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2017116196A true RU2017116196A (ru) 2018-12-14
RU2017116196A3 RU2017116196A3 (ru) 2019-05-14

Family

ID=54783558

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017116196A RU2017116196A (ru) 2014-11-10 2015-11-09 2-амино-6-(дифторметил)-5,5-дифтор-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1

Country Status (44)

Country Link
US (3) US9346797B1 (ru)
EP (2) EP3461483A1 (ru)
JP (1) JP6629320B2 (ru)
KR (1) KR20170081184A (ru)
CN (1) CN107074836B (ru)
AU (1) AU2015345258B2 (ru)
BR (1) BR112017009583A2 (ru)
CA (1) CA2965563A1 (ru)
CL (1) CL2017001112A1 (ru)
CO (1) CO2017004465A2 (ru)
CR (1) CR20170186A (ru)
CY (1) CY1120846T1 (ru)
DK (1) DK3218365T3 (ru)
DO (1) DOP2017000117A (ru)
EA (1) EA032339B1 (ru)
EC (1) ECSP17028459A (ru)
ES (1) ES2694860T3 (ru)
GE (2) GEP20196949B (ru)
GT (1) GT201700099A (ru)
HR (1) HRP20181698T1 (ru)
HU (1) HUE040304T2 (ru)
IL (1) IL252089B (ru)
JO (1) JO3458B1 (ru)
LT (1) LT3218365T (ru)
MA (1) MA40955B1 (ru)
ME (1) ME03723B (ru)
MX (1) MX2017006049A (ru)
NI (1) NI201700055A (ru)
PE (1) PE20170946A1 (ru)
PH (1) PH12017500841A1 (ru)
PL (1) PL3218365T3 (ru)
PT (1) PT3218365T (ru)
RS (1) RS57946B1 (ru)
RU (1) RU2017116196A (ru)
SG (1) SG11201703547XA (ru)
SI (1) SI3218365T1 (ru)
SM (1) SMT201800570T1 (ru)
SV (1) SV2017005435A (ru)
TN (1) TN2017000144A1 (ru)
TR (1) TR201816427T4 (ru)
TW (1) TWI690318B (ru)
UA (1) UA119576C2 (ru)
WO (1) WO2016075063A1 (ru)
ZA (1) ZA201702797B (ru)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JO3458B1 (ar) 2014-11-10 2020-07-05 H Lundbeck As 2- أمينو-6- (دايفلوروميثيل) – 5، 5- ديفلورو-6-فينيل-3،4، 5، 6-تيتراهيدروبيريدين كمثبطات bace1
CR20170187A (es) 2014-11-10 2018-02-01 H Lundbeck As 2-Amino-3,5-difluoro-6-metil-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidropiridinas en calidad de inhibidores de BACE1 para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer
MA40941A (fr) 2014-11-10 2017-09-19 H Lundbeck As 2-amino-5,5-difluoro-6-(fluorométhyl)-6-phényl-3,4,5,6-tétrahydropyridines comme inhibiteurs de bace1
JO3627B1 (ar) 2015-04-30 2020-08-27 H Lundbeck As إيميدازو بيرازينونات على هيئة مثبطات pde1
TW201717948A (zh) 2015-08-10 2017-06-01 H 朗德貝克公司 包括給予2-胺基-3,5,5-三氟-3,4,5,6-四氫吡啶的聯合治療
BR112017007472A2 (pt) * 2015-08-12 2018-01-23 H Lundbeck As 2-amino-3-fluoro-3-(fluoro metil)-6-metil-6-fenil- 3,4,5,6-tetra-hidropiridinas como inibidores de bace1
US10034861B2 (en) 2016-07-04 2018-07-31 H. Lundbeck A/S 1H-pyrazolo[4,3-b]pyridines as PDE1 inhibitors
JOP20190081A1 (ar) * 2016-10-13 2019-04-11 Novartis Ag مشتق أوكسازين للاستخدام في علاج أو الوقاية من اعتلال وعائي دماغي نشواني
MA46621A (fr) 2016-10-28 2021-06-02 H Lundbeck As Traitements combinés comprenant l'administration d'imidazopyrazinones
PL3532064T3 (pl) 2016-10-28 2020-11-16 H. Lundbeck A/S Terapie skojarzone obejmujące imidazopirazynony do leczenia zaburzeń psychiatrycznych i/lub poznawczych
TW201829394A (zh) 2016-12-21 2018-08-16 丹麥商H 朗德貝克公司 作為bace1抑制劑之6-胺基-5-氟-5-(氟甲基)-2,3,4,5-四氫吡啶-2-基-苯基-5-(甲氧基-d)-吡-2-甲醯胺及其氟化衍生物
PL3723807T3 (pl) 2017-12-14 2022-01-24 H. Lundbeck A/S Leczenie skojarzone obejmujące podawanie 1h-pirazolo­[4,3-b]pirydyn
AR113926A1 (es) 2017-12-14 2020-07-01 H Lundbeck As Derivados de 1h-pirazolo[4,3-b]piridinas
WO2019121840A1 (en) 2017-12-20 2019-06-27 H. Lundbeck A/S Pyrazolo[3,4-b]pyridines and imidazo[1,5-b]pyridazines as pde1 inhibitors

Family Cites Families (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2005505506A (ja) 2001-06-12 2005-02-24 イーラン ファーマスーティカルズ、インコーポレイテッド アルツハイマー病の治療に有用な大環状分子
GB0124928D0 (en) 2001-10-17 2001-12-05 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
SI1474395T1 (sl) 2002-02-12 2008-02-29 Smithkline Beecham Corp Nikotinamidni derivati, uporabni kot inhibitorji p38
AR077277A1 (es) 2009-07-09 2011-08-17 Lilly Co Eli Compuestos de biciclo (1,3)tiazin-2-amina formulacion farmaceutica que lo comprende y su uso para la manufactura de un medicamento util para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer
WO2011154431A1 (en) * 2010-06-09 2011-12-15 Janssen Pharmaceutica Nv 5,6-dihydro-2h-[1,4]oxazin-3-yl-amine derivatives useful as inhibitors of beta-secretase (bace)
AU2012206555A1 (en) 2011-01-12 2013-08-01 Novartis Ag Oxazine derivatives and their use in the treatment of neurological disorders
US8637508B2 (en) 2011-01-13 2014-01-28 Novartis Ag Heterocyclic derivatives and their use in the treatment of neurological disorders
US8754075B2 (en) * 2011-04-11 2014-06-17 Hoffmann-La Roche Inc. 1,3-oxazines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
TW201247635A (en) 2011-04-26 2012-12-01 Shionogi & Co Oxazine derivatives and a pharmaceutical composition for inhibiting BAC1 containing them
CN103717592A (zh) * 2011-06-07 2014-04-09 霍夫曼-拉罗奇有限公司 作为bace1和/或bace2抑制剂的卤代-烷基-1,3噁嗪类
UY34278A (es) 2011-08-25 2013-04-05 Novartis Ag Derivados novedosos de oxazina y su uso en el tratamiento de enfermedades
US8338413B1 (en) 2012-03-07 2012-12-25 Novartis Ag Oxazine derivatives and their use in the treatment of neurological disorders
BR112014023384A8 (pt) 2012-03-20 2018-01-16 R Artis Dean inibidores de bace espirocíclicos de di-hidro-tiazina e di-hidro-oxazina, e composições e usos dos mesmos.
WO2014056816A1 (en) 2012-10-10 2014-04-17 F. Hoffmann-La Roche Ag COMBINATION OF AN Aβ ANTIBODY AND A BACE INHIBITOR
EP2912035A4 (en) 2012-10-24 2016-06-15 Shionogi & Co DERIVATIVES OF DIHYDROOXAZINE OR OXAZEPINE HAVING BACE1 INHIBITING ACTIVITY
US9296734B2 (en) 2013-03-01 2016-03-29 Amgen Inc. Perfluorinated 5,6-dihydro-4H-1,3-oxazin-2-amine compounds as beta-secretase inhibitors and methods of use
JO3318B1 (ar) 2013-06-18 2019-03-13 Lilly Co Eli مثبطات bace
GEAP201814248A (en) 2014-02-19 2018-04-10 H Lundbeck As 2-amino-3, 5, 5-trifluoro-3, 4, 5, 6-tetrahydropyridines as bace1 inhibitors for treatment of alzheimer's disease
TW201623295A (zh) 2014-04-11 2016-07-01 塩野義製藥股份有限公司 具有bace1抑制活性之二氫噻及二氫衍生物
JO3458B1 (ar) 2014-11-10 2020-07-05 H Lundbeck As 2- أمينو-6- (دايفلوروميثيل) – 5، 5- ديفلورو-6-فينيل-3،4، 5، 6-تيتراهيدروبيريدين كمثبطات bace1
CR20170187A (es) 2014-11-10 2018-02-01 H Lundbeck As 2-Amino-3,5-difluoro-6-metil-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidropiridinas en calidad de inhibidores de BACE1 para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer
MA40941A (fr) 2014-11-10 2017-09-19 H Lundbeck As 2-amino-5,5-difluoro-6-(fluorométhyl)-6-phényl-3,4,5,6-tétrahydropyridines comme inhibiteurs de bace1
TW201717948A (zh) 2015-08-10 2017-06-01 H 朗德貝克公司 包括給予2-胺基-3,5,5-三氟-3,4,5,6-四氫吡啶的聯合治療
BR112017007472A2 (pt) 2015-08-12 2018-01-23 H Lundbeck As 2-amino-3-fluoro-3-(fluoro metil)-6-metil-6-fenil- 3,4,5,6-tetra-hidropiridinas como inibidores de bace1
TW201829394A (zh) 2016-12-21 2018-08-16 丹麥商H 朗德貝克公司 作為bace1抑制劑之6-胺基-5-氟-5-(氟甲基)-2,3,4,5-四氫吡啶-2-基-苯基-5-(甲氧基-d)-吡-2-甲醯胺及其氟化衍生物

Also Published As

Publication number Publication date
US10603310B2 (en) 2020-03-31
US20170319564A1 (en) 2017-11-09
SG11201703547XA (en) 2017-05-30
MX2017006049A (es) 2017-06-19
CY1120846T1 (el) 2020-05-29
EP3218365B1 (en) 2018-10-10
EA201790818A1 (ru) 2017-09-29
TWI690318B (zh) 2020-04-11
JP2017533245A (ja) 2017-11-09
BR112017009583A2 (pt) 2017-12-26
ES2694860T3 (es) 2018-12-27
JO3458B1 (ar) 2020-07-05
MA40955A (fr) 2017-09-20
PH12017500841B1 (en) 2017-10-30
EP3461483A1 (en) 2019-04-03
SV2017005435A (es) 2017-07-19
NI201700055A (es) 2017-09-22
LT3218365T (lt) 2018-12-10
PL3218365T3 (pl) 2019-02-28
CA2965563A1 (en) 2016-05-19
UA119576C2 (uk) 2019-07-10
IL252089B (en) 2020-03-31
TN2017000144A1 (en) 2018-10-19
AU2015345258A1 (en) 2017-05-04
IL252089A0 (en) 2017-07-31
GEAP201814485A (en) 2018-08-27
US10045974B2 (en) 2018-08-14
MA40955B1 (fr) 2018-11-30
ZA201702797B (en) 2019-05-29
JP6629320B2 (ja) 2020-01-15
CN107074836A (zh) 2017-08-18
CN107074836B (zh) 2020-03-27
US20190000823A1 (en) 2019-01-03
US9346797B1 (en) 2016-05-24
HUE040304T2 (hu) 2019-02-28
GT201700099A (es) 2019-07-29
ME03723B (me) 2021-04-20
PT3218365T (pt) 2018-11-22
EA032339B1 (ru) 2019-05-31
US20160130267A1 (en) 2016-05-12
WO2016075063A1 (en) 2016-05-19
SI3218365T1 (sl) 2018-12-31
SMT201800570T1 (it) 2019-01-11
EP3218365A1 (en) 2017-09-20
DK3218365T3 (en) 2018-11-26
DOP2017000117A (es) 2017-07-31
ECSP17028459A (es) 2017-08-31
GEP20196949B (en) 2019-02-25
CR20170186A (es) 2017-07-27
TR201816427T4 (tr) 2018-11-21
HRP20181698T1 (hr) 2018-12-28
CO2017004465A2 (es) 2017-07-19
CL2017001112A1 (es) 2017-12-01
RU2017116196A3 (ru) 2019-05-14
RS57946B1 (sr) 2019-01-31
KR20170081184A (ko) 2017-07-11
PH12017500841A1 (en) 2017-10-30
PE20170946A1 (es) 2017-07-13
TW201628616A (zh) 2016-08-16
AU2015345258B2 (en) 2020-05-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017116196A (ru) 2-амино-6-(дифторметил)-5,5-дифтор-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1
RU2017116197A (ru) 2-амино-3,5-дифтор-3,6-диметил-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1 для лечения болезни альцгеймера
RU2017120217A (ru) 2-амино-5,5-дифтор-6-(фторметил)-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидпропиридины в качестве ингибиторов bace1
RU2018104868A (ru) 2-амино-3-фтор-3-(фторметил)-6-метил-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины в качестве ингибиторов bace1
RU2016133626A (ru) 2-амино-3,5,5-трифтор-3,4,5,6-тетрагидропиридины в качестве ингибиторов bace1 для лечения болезни альцгеймера
RU2017127135A (ru) Терапевтическое средство против рака желчных протоков
RU2015126015A (ru) Новые улавливатели в лечении макулодистрофии
JP2014511892A5 (ru)
RU2012116877A (ru) Соединения 2-пиридона, применяемые в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы
JP2019517487A5 (ru)
JP2016505637A5 (ru)
JP2017506237A5 (ru)
JP2016516043A5 (ru)
JP2015517574A5 (ru)
JP2016505614A5 (ru)
RU2013150861A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая производные глутаримидов, и их применение для лечения эозинофильных заболеваний
JP2014505107A5 (ru)
JP2017505293A5 (ru)
RU2016132858A (ru) Производные фторнафтила
JP2015521195A5 (ru)
JP2016540811A5 (ru)
RU2017117566A (ru) Активатор kcnq2-5 каналов
RU2015141360A (ru) Ингибиторы тирозинкиназы брутона
RU2018119102A (ru) Терапевтическое средство для лечения рака молочной железы
RU2014144951A (ru) Новое 1-замещенное производное индазола

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20200825