RU2015113306A - Стабилизированная аморфная форма агомелатина, способ ее изготовления и фармацевтические композиции, ее содержащие - Google Patents
Стабилизированная аморфная форма агомелатина, способ ее изготовления и фармацевтические композиции, ее содержащие Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015113306A RU2015113306A RU2015113306A RU2015113306A RU2015113306A RU 2015113306 A RU2015113306 A RU 2015113306A RU 2015113306 A RU2015113306 A RU 2015113306A RU 2015113306 A RU2015113306 A RU 2015113306A RU 2015113306 A RU2015113306 A RU 2015113306A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- agomelatine
- amorphous form
- stabilized amorphous
- agomelatine according
- matrix used
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
- A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
- A61K9/146—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic macromolecular compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/075—Ethers or acetals
- A61K31/085—Ethers or acetals having an ether linkage to aromatic ring nuclear carbon
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/34—Macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyesters, polyamino acids, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymers of polyalkylene glycol or poloxamers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
- A61K9/1635—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/18—Feminine contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
- A61P29/02—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID] without antiinflammatory effect
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/02—Nutrients, e.g. vitamins, minerals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B29—WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE IN GENERAL
- B29C—SHAPING OR JOINING OF PLASTICS; SHAPING OF MATERIAL IN A PLASTIC STATE, NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; AFTER-TREATMENT OF THE SHAPED PRODUCTS, e.g. REPAIRING
- B29C48/00—Extrusion moulding, i.e. expressing the moulding material through a die or nozzle which imparts the desired form; Apparatus therefor
- B29C48/001—Combinations of extrusion moulding with other shaping operations
- B29C48/0022—Combinations of extrusion moulding with other shaping operations combined with cutting
-
- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B29—WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE IN GENERAL
- B29K—INDEXING SCHEME ASSOCIATED WITH SUBCLASSES B29B, B29C OR B29D, RELATING TO MOULDING MATERIALS OR TO MATERIALS FOR MOULDS, REINFORCEMENTS, FILLERS OR PREFORMED PARTS, e.g. INSERTS
- B29K2079/00—Use of polymers having nitrogen, with or without oxygen or carbon only, in the main chain, not provided for in groups B29K2061/00 - B29K2077/00, as moulding material
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Immunology (AREA)
- Mechanical Engineering (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychology (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
Abstract
1. Стабилизированная аморфная форма агомелатина формулы (I):.2. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 1, отличающаяся тем, что агомелатин диспергирован в матрице.3. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 2, отличающаяся тем, что применяемая матрица представляет собой органический полимер.4. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 2 или 3, отличающаяся тем, что применяемая матрица представляет собой соединение метакриловой кислоты или виниловый полимер, или полимер на основе целлюлозы.5. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 4, отличающаяся тем, что применяемая матрица представляет собой Eudragit L100.6. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 4, отличающаяся тем, что применяемая матрица представляет собой Eudragit L100-55.7. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 2 или 3, отличающаяся тем, что применяемая матрица представляет собой виниловый полимер.8. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 7, отличающаяся тем, что применяемая матрица представляет собой Kollidon VA64 или Soluplus.9. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 7, отличающаяся тем, что применяемая матрица представляет собой поливинилацетатфталат.10. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 7, отличающаяся тем, что применяемая матрица представляет собой Plasdone S630.11. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 2 или 3, отличающаяся тем, что применяемая матрица представляет собой полимер на основе целлюлозы.12. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 11, отличающаяся тем, что применяемая матрица представляет собой ацетилсукцинат ГПМЦ.13. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по пп. 2, 3, 5, 6, 8, 9, 10 или 12, отличающаяся тем, что содержание
Claims (26)
1. Стабилизированная аморфная форма агомелатина формулы (I):
2. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 1, отличающаяся тем, что агомелатин диспергирован в матрице.
3. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 2, отличающаяся тем, что применяемая матрица представляет собой органический полимер.
4. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 2 или 3, отличающаяся тем, что применяемая матрица представляет собой соединение метакриловой кислоты или виниловый полимер, или полимер на основе целлюлозы.
5. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 4, отличающаяся тем, что применяемая матрица представляет собой Eudragit L100.
6. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 4, отличающаяся тем, что применяемая матрица представляет собой Eudragit L100-55.
7. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 2 или 3, отличающаяся тем, что применяемая матрица представляет собой виниловый полимер.
8. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 7, отличающаяся тем, что применяемая матрица представляет собой Kollidon VA64 или Soluplus.
9. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 7, отличающаяся тем, что применяемая матрица представляет собой поливинилацетатфталат.
10. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 7, отличающаяся тем, что применяемая матрица представляет собой Plasdone S630.
11. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 2 или 3, отличающаяся тем, что применяемая матрица представляет собой полимер на основе целлюлозы.
12. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по п. 11, отличающаяся тем, что применяемая матрица представляет собой ацетилсукцинат ГПМЦ.
13. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по пп. 2, 3, 5, 6, 8, 9, 10 или 12, отличающаяся тем, что содержание применяемого агомелатина в процентах по массе составляет больше чем или равняется 30%.
14. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по пп. 2, 3, 5, 6, 8, 9, 10 или 12, отличающаяся тем, что содержание применяемого агомелатина в процентах по массе составляет от 30% до 50%.
15. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по пп. 2, 3, 5, 6, 8, 9, 10 или 12, отличающаяся тем, что содержание применяемого агомелатина в процентах по массе составляет от 30% до 40%.
16. Способ получения стабилизированной аморфной формы агомелатина по любому из пп. 1-15, отличающийся тем, что соединение формулы (I), полученное любым способом, и присутствующее в любой кристаллической форме, в виде комплексов, сокристаллов, или солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием, смешивают с выбранным полимером в одном или большем количестве растворителей, позволяя получить полное растворение компонентов, и затем растворитель полностью выпаривают при пониженном давлении.
17. Способ получения стабилизированной аморфной формы агомелатина по любому из пп. 1-15, отличающийся тем, что соединение формулы (I), полученное любым способом, и присутствующее в любой кристаллической форме, в виде комплексов, сокристаллов, или солей присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием, смешивают и предварительно гомогенизируют с выбранным полимером, и затем вводят в экструдер, шаг шнека и температуру которого выбирают в зависимости от вязкости смеси, с тем, чтобы получить экструдат, который затем нарезают на куски желательного размера и затем, необязательно, измельчают.
18. Способ получения стабилизированной аморфной формы агомелатина по п. 16 или 17, отличающийся тем, что содержание агомелатина в процентах по массе составляет больше чем или равняется 30%.
19. Способ получения стабилизированной аморфной формы агомелатина по п. 16 или 17, отличающийся тем, что содержание агомелатина в процентах по массе составляет от 30% до 50%.
20. Способ получения стабилизированной аморфной формы агомелатина по п. 16 или п. 17, отличающийся тем, что содержание агомелатина в процентах по массе составляет от 30% до 40%.
21. Фармацевтические композиции, содержащие в качестве действующего вещества стабилизированную аморфную форму агомелатина по одному из пп. 1-15, отдельно или в комбинации с одним или большим количеством инертных, нетоксичных и фармацевтически пригодных носителей.
22. Фармацевтические композиции по п. 21, отличающиеся тем, что содержание агомелатина в процентах по массе относительно общей массы лекарственной формы составляет больше чем или равняется 2%.
23. Фармацевтические композиции по п. 21 или 22 для применения в изготовлении лекарственных средств для лечения расстройств мелатонинергической системы.
24. Фармацевтические композиции по п. 21 или 22 для применения в изготовлении лекарственных средств для лечения расстройств сна, стресса, тревожного расстройства, сезонного аффективного расстройства или большой депрессии, патологий сердечно-сосудистой системы, патологий пищеварительной системы, бессонницы и утомления вследствие смены часовых поясов, шизофрении, панических атак, меланхолии, расстройств аппетита, ожирения, бессонницы, боли, психотических расстройств, эпилепсии, диабета, болезни Паркинсона, сенильной деменции, различных расстройств, связанных с нормальным или патологическим старением, мигрени, потери памяти, болезни Альцгеймера, расстройств мозгового кровообращения и также для лечения половых дисфункций, а также в качестве ингибиторов овуляции и иммуномодуляторов и для лечения злокачественных новообразований.
25. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по одному из пп. 1-15 для лечения расстройств мелатонинергической системы.
26. Стабилизированная аморфная форма агомелатина по одному из пп. 1-15 для лечения расстройств сна, стресса, тревожного расстройства, сезонного аффективного расстройства или большой депрессии, патологий сердечно-сосудистой системы, патологий пищеварительной системы, бессонницы и утомления вследствие смены часовых поясов, шизофрении, панических атак, меланхолии, расстройств аппетита, ожирения, бессонницы, боли, психотических расстройств, эпилепсии, диабета, болезни Паркинсона, сенильной деменции, различных расстройств, связанных с нормальным или патологическим старением, мигрени, потери памяти, болезни Альцгеймера, расстройств мозгового кровообращения и также для лечения половых дисфункций, и в качестве ингибиторов овуляции и иммуномодуляторов и для лечения злокачественных новообразований.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PCT/CN2012/081250 WO2014040228A1 (en) | 2012-09-11 | 2012-09-11 | Stabilised amorphous form of agomelatine, a process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it |
| CNPCT/CN2012/081250 | 2012-09-11 | ||
| FR1259064A FR2995896B1 (fr) | 2012-09-26 | 2012-09-26 | Forme amorphe stabilisee de l'agomelatine, son procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui la contiennent. |
| FR12/59064 | 2012-09-26 | ||
| PCT/EP2013/068792 WO2014041015A1 (en) | 2012-09-11 | 2013-09-11 | Stabilised amorphous form of agomelatine, a process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it. |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015113306A true RU2015113306A (ru) | 2016-11-10 |
| RU2676476C2 RU2676476C2 (ru) | 2018-12-29 |
| RU2676476C9 RU2676476C9 (ru) | 2019-02-19 |
Family
ID=49165740
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015113306A RU2676476C9 (ru) | 2012-09-11 | 2013-09-11 | Стабилизированная аморфная форма агомелатина, способ ее изготовления и фармацевтические композиции, ее содержащие |
Country Status (34)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20150238614A1 (ru) |
| EP (1) | EP2895195B1 (ru) |
| JP (1) | JP6559065B2 (ru) |
| KR (1) | KR102081071B1 (ru) |
| AR (1) | AR092485A1 (ru) |
| AU (1) | AU2013314396B2 (ru) |
| BR (1) | BR112015005303A2 (ru) |
| CA (1) | CA2882927C (ru) |
| CY (1) | CY1119984T1 (ru) |
| DK (1) | DK2895195T3 (ru) |
| EA (1) | EA030645B1 (ru) |
| ES (1) | ES2659196T3 (ru) |
| GE (2) | GEAP201813784A (ru) |
| HK (1) | HK1206994A1 (ru) |
| HR (1) | HRP20180019T1 (ru) |
| HU (1) | HUE036043T2 (ru) |
| JO (1) | JO3339B1 (ru) |
| LT (1) | LT2895195T (ru) |
| ME (1) | ME02988B (ru) |
| MX (1) | MX358995B (ru) |
| MY (1) | MY181682A (ru) |
| NO (1) | NO2895195T3 (ru) |
| NZ (1) | NZ705802A (ru) |
| PL (1) | PL2895195T3 (ru) |
| PT (1) | PT2895195T (ru) |
| RS (1) | RS56699B1 (ru) |
| RU (1) | RU2676476C9 (ru) |
| SG (1) | SG11201501333TA (ru) |
| SI (1) | SI2895195T1 (ru) |
| TW (1) | TWI581811B (ru) |
| UA (1) | UA116994C2 (ru) |
| UY (1) | UY35004A (ru) |
| WO (1) | WO2014041015A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201501493B (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2705023A4 (en) * | 2011-01-04 | 2014-11-19 | Symed Labs Ltd | PROCESSES FOR THE PREPARATION OF N- [2- (7-METHOXY-1-NAPHTHYLLELYHYL) ACETAMIDE |
| WO2015153971A1 (en) * | 2014-04-03 | 2015-10-08 | Ovid Therapeutics Inc. | Methods of treating sleep disorders associated with neurodegenerative diseases |
| WO2019193488A1 (en) | 2018-04-06 | 2019-10-10 | Capsugel Belgium Nv | Spray drying process for low aspect ratio particles comprising poly[(methyl methacrylate)-co-(methacrylic acid)] |
Family Cites Families (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1198591C (zh) * | 1998-07-20 | 2005-04-27 | 史密丝克莱恩比彻姆公司 | 在口服固体剂型中包含依普沙坦的生物利用度提高的制剂 |
| US6350786B1 (en) * | 1998-09-22 | 2002-02-26 | Hoffmann-La Roche Inc. | Stable complexes of poorly soluble compounds in ionic polymers |
| DE60039802D1 (de) * | 1999-02-10 | 2008-09-25 | Pfizer Prod Inc | Vorrichtung mit matrixgesteuerter Wirkstofffreisetzung |
| FR2795326B1 (fr) * | 1999-06-28 | 2001-08-31 | Adir | Composition pharmaceutique solide thermoformable a liberation controlee |
| US20050112198A1 (en) * | 2003-10-27 | 2005-05-26 | Challapalli Prasad V. | Bupropion formulation for sustained delivery |
| KR20090024140A (ko) * | 2006-05-22 | 2009-03-06 | 반다 파마슈티칼즈, 인코퍼레이티드. | 우울증 질환에 대한 치료 |
| US20080107725A1 (en) * | 2006-10-13 | 2008-05-08 | Albano Antonio A | Pharmaceutical Solid Dosage Forms Comprising Amorphous Compounds Micro-Embedded in Ionic Water-Insoluble Polymers |
| EP2150525A1 (en) * | 2007-05-01 | 2010-02-10 | Concert Pharmaceuticals Inc. | Naphthyl(ethyl) acetamides |
| AR072991A1 (es) * | 2008-08-07 | 2010-10-06 | Schering Corp | Formulaciones farmaceuticas de un inhibidor de la enzima proteasa de hcv en una dispersion molecular solida |
| CN101836966A (zh) * | 2010-05-27 | 2010-09-22 | 北京万全阳光医药科技有限公司 | 一种含有阿戈美拉汀的口腔崩解片 |
| HUP1000327A2 (en) * | 2010-06-18 | 2012-01-30 | Druggability Technologies Ip Holdco Jersey Ltd | Composition containing nanostructured ezetibime and process for it's preparation |
| US20120087986A1 (en) * | 2010-10-11 | 2012-04-12 | Nagaraju Nagesh | Pharmaceutical formulations comprising desvenlafaxine |
| EP2705023A4 (en) * | 2011-01-04 | 2014-11-19 | Symed Labs Ltd | PROCESSES FOR THE PREPARATION OF N- [2- (7-METHOXY-1-NAPHTHYLLELYHYL) ACETAMIDE |
| WO2012130837A1 (en) * | 2011-03-28 | 2012-10-04 | Ratiopharm Gmbh | Solid agomelatine in non-crystalline form |
| CN102716493B (zh) * | 2011-03-31 | 2014-05-28 | 天津药物研究院 | 含无定型态阿戈美拉汀的共聚物、其制备方法、其药物组合物及用途 |
| CZ2012108A3 (en) * | 2012-02-15 | 2013-02-27 | Zentiva Ks | A method for the manufacture of a polymorphously stable pharmaceutical composition containing agomelatine |
| CN102670514B (zh) * | 2012-04-29 | 2017-05-10 | 浙江华海药业股份有限公司 | 阿戈美拉汀固体制剂 |
-
2013
- 2013-08-20 JO JOP/2013/0247A patent/JO3339B1/ar active
- 2013-08-30 UY UY0001035004A patent/UY35004A/es not_active Application Discontinuation
- 2013-09-03 TW TW102131714A patent/TWI581811B/zh not_active IP Right Cessation
- 2013-09-09 AR ARP130103199A patent/AR092485A1/es unknown
- 2013-09-11 SI SI201330888T patent/SI2895195T1/en unknown
- 2013-09-11 PL PL13762107T patent/PL2895195T3/pl unknown
- 2013-09-11 WO PCT/EP2013/068792 patent/WO2014041015A1/en not_active Ceased
- 2013-09-11 HR HRP20180019TT patent/HRP20180019T1/hr unknown
- 2013-09-11 LT LTEP13762107.4T patent/LT2895195T/lt unknown
- 2013-09-11 CA CA2882927A patent/CA2882927C/en active Active
- 2013-09-11 MY MYPI2015700555A patent/MY181682A/en unknown
- 2013-09-11 JP JP2015530452A patent/JP6559065B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2013-09-11 GE GEAP201813784A patent/GEAP201813784A/en unknown
- 2013-09-11 HK HK15107697.4A patent/HK1206994A1/xx unknown
- 2013-09-11 NZ NZ705802A patent/NZ705802A/en not_active IP Right Cessation
- 2013-09-11 RS RS20171339A patent/RS56699B1/sr unknown
- 2013-09-11 ES ES13762107.4T patent/ES2659196T3/es active Active
- 2013-09-11 ME MEP-2018-2A patent/ME02988B/me unknown
- 2013-09-11 RU RU2015113306A patent/RU2676476C9/ru active
- 2013-09-11 KR KR1020157009313A patent/KR102081071B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2013-09-11 EP EP13762107.4A patent/EP2895195B1/en active Active
- 2013-09-11 SG SG11201501333TA patent/SG11201501333TA/en unknown
- 2013-09-11 GE GEAP201313784A patent/GEP20186881B/en unknown
- 2013-09-11 DK DK13762107.4T patent/DK2895195T3/en active
- 2013-09-11 UA UAA201503239A patent/UA116994C2/uk unknown
- 2013-09-11 EA EA201500313A patent/EA030645B1/ru unknown
- 2013-09-11 PT PT137621074T patent/PT2895195T/pt unknown
- 2013-09-11 BR BR112015005303-3A patent/BR112015005303A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2013-09-11 HU HUE13762107A patent/HUE036043T2/hu unknown
- 2013-09-11 MX MX2015003015A patent/MX358995B/es active IP Right Grant
- 2013-09-11 NO NO13762107A patent/NO2895195T3/no unknown
- 2013-09-11 US US14/426,853 patent/US20150238614A1/en not_active Abandoned
- 2013-09-11 AU AU2013314396A patent/AU2013314396B2/en not_active Ceased
-
2015
- 2015-03-04 ZA ZA2015/01493A patent/ZA201501493B/en unknown
-
2018
- 2018-01-24 CY CY20181100099T patent/CY1119984T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN101585779B (zh) | 阿戈美拉汀的晶型vi及其制备方法和应用 | |
| RU2593749C2 (ru) | Новые сокристаллы агомелатина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат | |
| CN101073563A (zh) | 一种含有右旋布洛芬和左旋西替利嗪的手性组合物及其缓速释双层片 | |
| RU2015113306A (ru) | Стабилизированная аморфная форма агомелатина, способ ее изготовления и фармацевтические композиции, ее содержащие | |
| DK2949322T3 (en) | FORMULATION FOR ORAL ADMINISTRATION COMPREHENSIVE MELATONIN IN STABLE FORM AND PROCEDURE FOR PREPARING THEREOF | |
| CN102452951B (zh) | 阿戈美拉汀及其药物组合物 | |
| CN107095855A (zh) | 一种吡贝地尔缓释片及其制备方法 | |
| RU2019102757A (ru) | Производные этинила | |
| HRP20090632T1 (hr) | Novi derivati naftalena, postupak za njihovu pripravu i farmaceutski pripravci koji ih sadrže | |
| CN105496979B (zh) | 一种雷沙吉兰片剂 | |
| CN105457033B (zh) | 一种复方氯唑沙宗片 | |
| ES2593276T3 (es) | Utilización del modafinilo en el tratamiento de los cocainómanos | |
| RU2012101227A (ru) | 1-(2-алкил-2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пирролидин-3-иламинацильные соединения, фармацевтическая композиция и лекарственное средство на их основе и способ лечения или предупреждения мелатонергетических нарушений с их помощью | |
| WO2014040228A1 (en) | Stabilised amorphous form of agomelatine, a process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it | |
| CN110639021A (zh) | 阿戈美拉汀的稳定的无定形形式、其制备方法和含有其的药物组合物 | |
| CN105395503B (zh) | 一种复方氯唑沙宗分散片 | |
| CN1903243A (zh) | 谷红控释片及其制备方法 | |
| HRP20191119T1 (hr) | Ko-kristali agomelatina i p-toluensulfonske kiseline, način pripreme i i farmaceutski pripravci koji sadržavaju iste | |
| CN105380917B (zh) | 一种盐酸普拉克索缓释片及其制备方法 | |
| JP6026566B2 (ja) | モダフィニルをベースとした医薬組成物を得るための方法、得られる医薬組成物、及びその使用 | |
| RU2016106958A (ru) | Новые комплексы агомелатина и сульфокислот, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| TH4A | Reissue of patent specification | ||
| TK4A | Correction to the publication in the bulletin (patent) |
Free format text: CORRECTION TO CHAPTER -FG4A- IN JOURNAL 1-2018 FOR INID CODE(S) D N |