RU2014112320A

RU2014112320A - Ингибитор pi3k, предназначенный для применения для лечения рака кости или для предупреждения метастатической диссеминации первичных раковых клеток в кость

Info

Publication number: RU2014112320A
Application number: RU2014112320/15A
Authority: RU
Inventors: ДЖОВАННИ Карла ДЕ; Пьер-Луиджи ЛОЛЛИНИ; Патриция НАННИ
Original assignee: Новартис Аг
Priority date: 2011-09-01
Filing date: 2012-08-31
Publication date: 2015-10-10
Also published as: WO2013030368A1; JP2014527542A; CN103764130A; EP2750670A1; AU2012300835A1; KR20140059786A; CA2846272A1; MX2014002470A; US20140213583A1; BR112014004577A2

Abstract

1. Способ лечения или предупреждения рака кости у субъекта, нуждающегося в таком лечении, включающий введение субъекту соединения формулы (I):где W означает CH;Rозначает N-морфолинил;Rозначает водород;Rозначает трифторметил;Rозначает водород,или его стереоизомера, таутомера, или фармацевтически приемлемой соли для лечения рака кости.2. Способ по п. 1, в котором рак кости выбран из группы, включающей хондросаркому, остеосаркому, саркому Юинга, хордому, фибросаркому и злокачественную фиброзную гистиоцитому (MFH).3. Способ предупреждения метастатической диссеминации первичных раковых клеток в кость субъекта, нуждающегося в таком предупреждении, включающий введение субъекту соединения формулы (I) по п. 1 или его стереоизомера, таутомера, или фармацевтически приемлемой соли для предупреждения метастатической диссеминации первичных раковых клеток в кость субъекта.4. Способ по п. 3, в котором первичные раковые клетки происходят из рака молочной железы, легких, поджелудочной железы, почек или предстательной железы.5. Способ по п. 3 или 4, в котором первичными раковыми клетками являются клетки рака молочной железы.6. Соединение формулы (I)где W означает CH;Rозначает N-морфолинил;Rозначает водород;Rозначает трифторметил;Rозначает водород,или его стереоизомер, таутомер, или фармацевтически приемлемая соль, предназначенная для лечения или предупреждения рака кости.7. Соединение формулы (I) по п. 6 или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, где рак кости выбран из группы, включающей хондросаркому, остеосаркому, саркому Юинга, хордому, фибросаркому и злокачественную фиброзную гистиоцитому (MFH).8. Соединение формулы

Claims

1. Способ лечения или предупреждения рака кости у субъекта, нуждающегося в таком лечении, включающий введение субъекту соединения формулы (I):

где W означает CH;

R¹ означает N-морфолинил;

R² означает водород;

R³ означает трифторметил;

R⁴ означает водород,

или его стереоизомера, таутомера, или фармацевтически приемлемой соли для лечения рака кости.

2. Способ по п. 1, в котором рак кости выбран из группы, включающей хондросаркому, остеосаркому, саркому Юинга, хордому, фибросаркому и злокачественную фиброзную гистиоцитому (MFH).

3. Способ предупреждения метастатической диссеминации первичных раковых клеток в кость субъекта, нуждающегося в таком предупреждении, включающий введение субъекту соединения формулы (I) по п. 1 или его стереоизомера, таутомера, или фармацевтически приемлемой соли для предупреждения метастатической диссеминации первичных раковых клеток в кость субъекта.

4. Способ по п. 3, в котором первичные раковые клетки происходят из рака молочной железы, легких, поджелудочной железы, почек или предстательной железы.

5. Способ по п. 3 или 4, в котором первичными раковыми клетками являются клетки рака молочной железы.

6. Соединение формулы (I)

где W означает CH;

R¹ означает N-морфолинил;

R² означает водород;

R³ означает трифторметил;

R⁴ означает водород,

или его стереоизомер, таутомер, или фармацевтически приемлемая соль, предназначенная для лечения или предупреждения рака кости.

7. Соединение формулы (I) по п. 6 или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, где рак кости выбран из группы, включающей хондросаркому, остеосаркому, саркому Юинга, хордому, фибросаркому и злокачественную фиброзную гистиоцитому (MFH).

8. Соединение формулы (I) по п. 6 или его стереоизомер, таутомер, или фармацевтически приемлемая соль, предназначенная для предупреждения метастатической диссеминации первичных раковых клеток в кость у нуждающегося в этом субъекта.

9. Соединение формулы (I) по п. 8 или его стереоизомер, таутомер, или фармацевтически приемлемая соль, где первичные раковые клетки происходят из рака молочной железы, легких, поджелудочной железы, почек или предстательной железы.

10. Соединение формулы (I) по п. 8 или 9, или его стереоизомер, таутомер, или фармацевтически приемлемая соль, где первичными раковыми клетками являются клетки рака молочной железы.

11. Применение соединения формулы (I)

где W означает CH;

R¹ означает N-морфолинил;

R² означает водород;

R³ означает трифторметил;

R⁴ означает водород.

или его стереоизомера, таутомера, или фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства для лечения или предупреждения рака кости.

12. Применение соединения формулы (I) по п. 11 или его стереоизомера, таутомера или фармацевтически приемлемой соли, в котором рак кости выбран из группы, включающей хондросаркому, остеосаркому, саркому Юинга, хордому, фибросаркому и злокачественную фиброзную гистиоцитому (MFH).

13. Применение соединения формулы (I) по п. 11 или его стереоизомера, таутомера, или фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства для предупреждения метастатической диссеминации первичных раковых клеток в кость у нуждающегося в этом субъекта.

14. Применение соединения формулы (I) по п. 13 или его стереоизомера, таутомера, или фармацевтически приемлемой соли, в котором первичные раковые клетки происходят из рака молочной железы, легких, поджелудочной железы, почек или предстательной железы.

15. Применение соединения формулы (I) по п. 13 или 14, или его стереоизомера, таутомера, или фармацевтически приемлемой соли, в котором первичными раковыми клетками являются клетки рака молочной железы.