RU2013108223A - Лечение когнитивных нарушений определенными агонистами рецептора никотиновой кислоты альфа-7 в сочетании с ингибиторами ацетилхолинэстеразы - Google Patents
Лечение когнитивных нарушений определенными агонистами рецептора никотиновой кислоты альфа-7 в сочетании с ингибиторами ацетилхолинэстеразы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013108223A RU2013108223A RU2013108223/15A RU2013108223A RU2013108223A RU 2013108223 A RU2013108223 A RU 2013108223A RU 2013108223/15 A RU2013108223/15 A RU 2013108223/15A RU 2013108223 A RU2013108223 A RU 2013108223A RU 2013108223 A RU2013108223 A RU 2013108223A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- acetylcholinesterase inhibitor
- donepezil
- carboxamide
- quinuclidine
- pharmaceutical composition
- Prior art date
Links
- 239000000544 cholinesterase inhibitor Substances 0.000 title claims abstract 26
- 229940044601 receptor agonist Drugs 0.000 title claims 5
- 239000000018 receptor agonist Substances 0.000 title claims 5
- 239000002253 acid Substances 0.000 title 1
- 230000001149 cognitive effect Effects 0.000 title 1
- SNICXCGAKADSCV-UHFFFAOYSA-N nicotine Chemical compound CN1CCCC1C1=CC=CN=C1 SNICXCGAKADSCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- ADEBPBSSDYVVLD-UHFFFAOYSA-N donepezil Chemical compound O=C1C=2C=C(OC)C(OC)=CC=2CC1CC(CC1)CCN1CC1=CC=CC=C1 ADEBPBSSDYVVLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 40
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 35
- 229940100578 Acetylcholinesterase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 25
- 229960003530 donepezil Drugs 0.000 claims abstract 20
- ASUTZQLVASHGKV-JDFRZJQESA-N galanthamine Chemical compound O1C(=C23)C(OC)=CC=C2CN(C)CC[C@]23[C@@H]1C[C@@H](O)C=C2 ASUTZQLVASHGKV-JDFRZJQESA-N 0.000 claims abstract 12
- LUKNJAQKVPBDSC-SFHVURJKSA-N 5-[6-[[(3r)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]oxy]pyridazin-3-yl]-1h-indole Chemical compound C1=C2NC=CC2=CC(C2=CC=C(N=N2)O[C@@H]2C3CCN(C2)CC3)=C1 LUKNJAQKVPBDSC-SFHVURJKSA-N 0.000 claims abstract 10
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 10
- TXCYUSKWBHUVEP-CYBMUJFWSA-N n-[(3s)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-1h-indazole-3-carboxamide Chemical compound C1=CC=C2C(C(N[C@H]3C4CCN(CC4)C3)=O)=NNC2=C1 TXCYUSKWBHUVEP-CYBMUJFWSA-N 0.000 claims abstract 10
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 10
- XSVMFMHYUFZWBK-NSHDSACASA-N Rivastigmine Chemical compound CCN(C)C(=O)OC1=CC=CC([C@H](C)N(C)C)=C1 XSVMFMHYUFZWBK-NSHDSACASA-N 0.000 claims abstract 9
- 229960004136 rivastigmine Drugs 0.000 claims abstract 9
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims abstract 8
- HQYLURGLNKLOQJ-XHDPSFHLSA-N [(1s)-1-(2-fluorophenyl)ethyl] n-[(3s)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]carbamate Chemical compound C1([C@@H](OC(=O)N[C@H]2C3CCN(CC3)C2)C)=CC=CC=C1F HQYLURGLNKLOQJ-XHDPSFHLSA-N 0.000 claims abstract 7
- OXKRFEWMSWPKKV-UHFFFAOYSA-N n-[2-(pyridin-3-ylmethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-1-benzofuran-2-carboxamide Chemical compound C=1C2=CC=CC=C2OC=1C(=O)NC1C(CC2)CCN2C1CC1=CC=CN=C1 OXKRFEWMSWPKKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 7
- 229960003980 galantamine Drugs 0.000 claims abstract 6
- ASUTZQLVASHGKV-UHFFFAOYSA-N galanthamine hydrochloride Natural products O1C(=C23)C(OC)=CC=C2CN(C)CCC23C1CC(O)C=C2 ASUTZQLVASHGKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 229960001685 tacrine Drugs 0.000 claims abstract 3
- YLJREFDVOIBQDA-UHFFFAOYSA-N tacrine Chemical group C1=CC=C2C(N)=C(CCCC3)C3=NC2=C1 YLJREFDVOIBQDA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 230000003920 cognitive function Effects 0.000 claims abstract 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 15
- OXKRFEWMSWPKKV-GHTZIAJQSA-N n-[(2s,3r)-2-(pyridin-3-ylmethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-1-benzofuran-2-carboxamide Chemical compound C([C@@H]1N2CCC(CC2)[C@H]1NC(=O)C=1OC2=CC=CC=C2C=1)C1=CC=CN=C1 OXKRFEWMSWPKKV-GHTZIAJQSA-N 0.000 claims 8
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 2
- 230000013016 learning Effects 0.000 claims 2
- 102000012440 Acetylcholinesterase Human genes 0.000 claims 1
- 108010022752 Acetylcholinesterase Proteins 0.000 claims 1
- 208000011597 CGF1 Diseases 0.000 claims 1
- -1 N- [2- (pyridin-3-ylethyl) - 1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl] -1-benzofuran-2-carboxamide Chemical compound 0.000 claims 1
- 206010062519 Poor quality sleep Diseases 0.000 claims 1
- 229940022698 acetylcholinesterase Drugs 0.000 claims 1
- 239000000556 agonist Substances 0.000 claims 1
- 230000003935 attention Effects 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 1
- 210000003743 erythrocyte Anatomy 0.000 claims 1
- 230000006870 function Effects 0.000 claims 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 claims 1
- 230000007787 long-term memory Effects 0.000 claims 1
- 230000015654 memory Effects 0.000 claims 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims 1
- 230000006403 short-term memory Effects 0.000 claims 1
- 230000004039 social cognition Effects 0.000 claims 1
- 230000002459 sustained effect Effects 0.000 claims 1
- 230000004382 visual function Effects 0.000 claims 1
- 230000031836 visual learning Effects 0.000 claims 1
- 230000001755 vocal effect Effects 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/439—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom the ring forming part of a bridged ring system, e.g. quinuclidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/27—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carbamic or thiocarbamic acids, meprobamate, carbachol, neostigmine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/325—Carbamic acids; Thiocarbamic acids; Anhydrides or salts thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/473—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. acridines, phenanthridines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
- A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Neurology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
1. Способ улучшения когнитивных функций, включающий введение пациенту соединения, выбранного из группы, состоящей из (S)-1-(2-фторфенил)этил-(S)-хинуклидин-3-илкарбамата, N-[2-(пиридин-3-илметил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-бензофуран-2-карбоксамида (TC-5619), (S)-N-(хинуклидин-3-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида и (R)-3-(6-(1Н-индол-5-ил)пиридазин-3-илокси)хинуклидина или их фармацевтически приемлемой соли и ингибитора ацетилхолинэстеразы.2. Способ по п.1, где у пациента диагностирована болезнь Альцгеймера или состояние, предшествующее болезни Альцгеймера.3. Способ по п.1, где у пациента диагностирована болезнь Альцгеймера от мягкой до умеренной стадии.4. Способ по п.1, где у пациента диагностирована болезнь Альцгеймера от умеренной до тяжелой стадии.5. Способ по п.1, где ингибитор ацетилхолинэстеразы выбирают из такрина, донепезила, ривастигмина и галантамина.6. Способ по п.5, где ингибитор ацетилхолинэстеразы выбирают из донепезила, ривастигмина и галантамина.7. Способ по п.5, где ингибитор ацетилхолинэстеразы выбирают из донепезила и ривастигмина.8. Способ по п.1, где пациенту вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы в течение периода времени, предшествующего введению соединения, выбранного из группы, состоящей из (S)-1-(2-фторфенил)этил-(S)-хинуклидин-3-илкарбамата, (2S,3R)-N-[2-(пиридин-3-илметил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-бензофуран-2-карбоксамида, (S)-N-(хинуклидин-3-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида и (R)-3-(6-(1Н-индол-5-ил)пиридазин-3-илокси)хинуклидина или их фармацевтически приемлемой соли.9. Способ по п.8, где предварительное введение осуществляют в течение по меньшей мере одного месяца.10. Способ по п.9, где предварительное введение осуществляют в течение по меньшей мер�
Claims (38)
1. Способ улучшения когнитивных функций, включающий введение пациенту соединения, выбранного из группы, состоящей из (S)-1-(2-фторфенил)этил-(S)-хинуклидин-3-илкарбамата, N-[2-(пиридин-3-илметил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-бензофуран-2-карбоксамида (TC-5619), (S)-N-(хинуклидин-3-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида и (R)-3-(6-(1Н-индол-5-ил)пиридазин-3-илокси)хинуклидина или их фармацевтически приемлемой соли и ингибитора ацетилхолинэстеразы.
2. Способ по п.1, где у пациента диагностирована болезнь Альцгеймера или состояние, предшествующее болезни Альцгеймера.
3. Способ по п.1, где у пациента диагностирована болезнь Альцгеймера от мягкой до умеренной стадии.
4. Способ по п.1, где у пациента диагностирована болезнь Альцгеймера от умеренной до тяжелой стадии.
5. Способ по п.1, где ингибитор ацетилхолинэстеразы выбирают из такрина, донепезила, ривастигмина и галантамина.
6. Способ по п.5, где ингибитор ацетилхолинэстеразы выбирают из донепезила, ривастигмина и галантамина.
7. Способ по п.5, где ингибитор ацетилхолинэстеразы выбирают из донепезила и ривастигмина.
8. Способ по п.1, где пациенту вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы в течение периода времени, предшествующего введению соединения, выбранного из группы, состоящей из (S)-1-(2-фторфенил)этил-(S)-хинуклидин-3-илкарбамата, (2S,3R)-N-[2-(пиридин-3-илметил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-бензофуран-2-карбоксамида, (S)-N-(хинуклидин-3-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида и (R)-3-(6-(1Н-индол-5-ил)пиридазин-3-илокси)хинуклидина или их фармацевтически приемлемой соли.
9. Способ по п.8, где предварительное введение осуществляют в течение по меньшей мере одного месяца.
10. Способ по п.9, где предварительное введение осуществляют в течение по меньшей мере трех месяцев.
11. Способ по п.10, где предварительное введение осуществляют в течение по меньшей мере шести месяцев.
12. Способ по любому из вышеуказанных пунктов, где способ улучшает один или несколько из перечисленных показателей: обучение, отложенная память, внимание, кратковременная память, визуальное обучение, скорость обработки, бодрствование, вербальное обучение, моторная зрительная функция, социальное познание, долговременная память или исполнительная функция.
13. Способ по п.1, где один или оба из агониста альфа-7 и ингибитора ацетилхолинэстеразы, вводят в субклинических дозах.
14. Способ по п.13, где агонист рецептора альфа-7 вводят перорально в количестве менее чем 1,0 мг/сутки.
15. Способ по п.13, где агонист рецептора альфа-7 вводят перорально в количестве менее чем 0,5 мг/сутки.
16. Способ по п.13, где агонист рецептора альфа-7 вводят перорально в количестве менее чем 0,3 мг/сутки.
17. Способ по п.13, где агонист рецептора альфа-7 вводят перорально в количестве менее чем 0,1 мг/сутки.
18. Способ по п.13, где ингибитор ацетилхолинэстеразы, представленный донепезилом, вводят перорально в количестве менее чем 5 мг/сутки.
19. Способ по п.13, где ингибитор ацетилхолинэстеразы, представленный донепезилом, вводят перорально в количестве 4,5 мг/сутки или менее.
20. Способ по п.13, где ингибитор ацетилхолинэстеразы, представленный донепезилом, вводят перорально в количестве 4,0 мг/сутки или менее.
21. Способ по п.13, где ингибитор ацетилхолинэстеразы, представленный донепезилом, вводят перорально в количестве 2,5 мг/сутки или менее.
22. Способ по п.13, где ингибитор ацетилхолинэстеразы, представленный донепезилом, вводят перорально в количестве 1,5 мг/сутки или менее.
23. Способ по п.13, где ингибитор ацетилхолинэстеразы, представленный донепезилом, вводят перорально в количестве 1,0 мг/сутки или менее.
24. Способ по п.1, где ингибитор ацетилхолинэстеразы вводят в дозе, достаточной для достижения устойчивого торможения активности ацетилхолинэстеразы эритроцитов, составляющего 10-65%.
25. Фармацевтическая композиция, содержащая соединения, выбранные из группы, состоящей из (S)-1-(2-фторфенил)этил-(S)-хинуклидин-3-илкарбамата, N-[2-(пиридин-3-илетил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-бензофуран-2-карбоксамид (TC-5619), (S)-N-(хинуклидин-3-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида и (R)-3-(6-(1Н-индол-5-ил)пиридазин-3-илокси)хинуклидина или их фармацевтически приемлемой соли, ингибитор ацетилхолинэстеразы и фармацевтически приемлемый носитель.
26. Фармацевтическая композиция по п.25, где ингибитор ацетилхолинэстеразы выбирают из такрина, донепезила, ривастигмина и галантамина.
27. Фармацевтическая композиция по п.25, где ингибитор ацетилхолинэстеразы выбирают из донепезила, ривастигмина и галантамина.
28. Фармацевтическая композиция по п.25, где ингибитор ацетилхолинэстеразы выбирают из донепезила и ривастигмина.
29. Фармацевтическая композиция по п.25, где ингибитор ацетилхолинэстеразы представлен донепезилом.
30. Фармацевтическая композиция в форме суточной стандартной лекарственной дозы, содержащая не более чем 1,0 мг соединения, выбранного из группы, состоящей из (S)-1-(2-фторфенил)этил-(S)-хинуклидин-3-илкарбамата, N-[2-(пиридин-3-илметил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-бензофуран-2-карбоксамида (TC-5619), (S)-N-(хинуклидин-3-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида и (R)-3-(6-(1Н-индол-5-ил)пиридазин-3-илокси)хинуклидина или их фармацевтически приемлемой соли, ингибитор ацетилхолинэстеразы и фармацевтически приемлемый носитель.
31. Фармацевтическая композиция в форме суточной стандартной лекарственной дозы по п.30, содержащая не более чем 0,5 мг соединения, выбранного из группы, состоящей из (S)-1-(2-фторфенил)этил-(S)-хинуклидин-3-илкарбамата, N-[2-(пиридин-3-илметил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-бензофуран-2-карбоксамида (TC-5619), (S)-N-(хинуклидин-3-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида и (R)-3-(6-(1Н-индол-5-ил)пиридазин-3-илокси)хинуклидина, или их фармацевтически приемлемой соли.
32. Фармацевтическая композиция в форме суточной стандартной лекарственной дозы по п.31, содержащая не более чем 0,3 мг соединения, выбранного из группы, состоящей из (S)-1-(2-фторфенил)этил-(S)-хинуклидин-3-илкарбамата, N-[2-(пиридин-3-илметил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-бензофуран-2-карбоксамида (TC-5619), (S)-N-(хинуклидин-3-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида и (R)-3-(6-(1Н-индол-5-ил)пиридазин-3-илокси)хинуклидина, или их фармацевтически приемлемой соли.
33. Фармацевтическая композиция в форме суточной стандартной лекарственной дозы по п.31, содержащая не более чем 0,1 мг соединения, выбранного из группы, состоящей из (S)-1-(2-фторфенил)этил-(S)-хинуклидин-3-илкарбамата, N-[2-(пиридин-3-илметил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-бензофуран-2-карбоксамида (TC-5619), (S)-N-(хинуклидин-3-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида и (R)-3-(6-(1Н-индол-5-ил)пиридазин-3-илокси)хинуклидина, или их фармацевтически приемлемой соли.
34. Фармацевтическая композиция в форме суточной стандартной лекарственной дозы по п.31, содержащая не более чем 5 мг донепезила.
35. Фармацевтическая композиция в форме суточной стандартной лекарственной дозы по п.31, содержащая не более чем 4 мг донепезила.
36. Фармацевтическая композиция в форме суточной стандартной лекарственной дозы по п.31, содержащая не более чем 2,5 мг донепезила.
37. Фармацевтическая композиция в форме суточной стандартной лекарственной дозы по п.31, содержащая не более чем 1 мг донепезила.
38. Упакованный фармацевтический препарат, включающий упаковку, содержащую первую фармацевтическую композицию в форме стандартной лекарственной дозы, содержащую соединение, выбранное из группы, состоящей из (S)-1-(2-фторфенил)этил-(S)-хинуклидин-3-илкарбамата, N-[2-(пиридин-3-илметил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-бензофуран-2-карбоксамида (TC-5619), (S)-N-(хинуклидин-3-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамида и (R)-3-(6-(1Н-индол-5-ил)пиридазин-3-илокси)хинуклидина, или их фармацевтически приемлемую соль, и вторую фармацевтическую композицию в форме стандартной лекарственной дозы, содержащую ингибитор ацетилхолинэстеразы.
Applications Claiming Priority (7)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US36767210P | 2010-07-26 | 2010-07-26 | |
| US61/367,672 | 2010-07-26 | ||
| US41191110P | 2010-11-09 | 2010-11-09 | |
| US61/411,911 | 2010-11-09 | ||
| US41235310P | 2010-11-10 | 2010-11-10 | |
| US61/412,353 | 2010-11-10 | ||
| PCT/US2011/045206 WO2012015749A1 (en) | 2010-07-26 | 2011-07-25 | Treatment of cognitive disorders with certain alpha-7 nicotinic acid receptor agonists in combination with acetylcholinesterase inhibitors |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013108223A true RU2013108223A (ru) | 2014-09-10 |
Family
ID=44511513
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013108223/15A RU2013108223A (ru) | 2010-07-26 | 2011-07-25 | Лечение когнитивных нарушений определенными агонистами рецептора никотиновой кислоты альфа-7 в сочетании с ингибиторами ацетилхолинэстеразы |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20130225560A1 (ru) |
| EP (1) | EP2598135A1 (ru) |
| JP (1) | JP2014507370A (ru) |
| CN (1) | CN103260619A (ru) |
| BR (1) | BR112013001939A2 (ru) |
| CA (1) | CA2808797A1 (ru) |
| RU (1) | RU2013108223A (ru) |
| TW (1) | TW201210594A (ru) |
| WO (1) | WO2012015749A1 (ru) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2846796A4 (en) * | 2012-05-08 | 2015-10-21 | Forum Pharmaceuticals Inc | METHODS OF MAINTAINING, PROCESSING OR ENHANCING COGNITIVE FUNCTION |
| CN107951884A (zh) * | 2017-12-14 | 2018-04-24 | 五邑大学 | 一种氮杂季碳螺环化合物的新用途 |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6953855B2 (en) | 1998-12-11 | 2005-10-11 | Targacept, Inc. | 3-substituted-2(arylalkyl)-1-azabicycloalkanes and methods of use thereof |
| GB0010955D0 (en) | 2000-05-05 | 2000-06-28 | Novartis Ag | Organic compounds |
| CZ2005252A3 (cs) | 2002-09-25 | 2005-11-16 | Memory Pharmaceuticals Corporation | Indazoly, benzothiazoly a benzoisothiazoly jejich příprava a použití |
| WO2004052348A2 (en) * | 2002-12-11 | 2004-06-24 | Pharmacia & Upjohn Company Llc | Treatment of diseases with combinations of alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor agonists and other compounds |
| US20050245531A1 (en) | 2003-12-22 | 2005-11-03 | Abbott Laboratories | Fused bicycloheterocycle substituted quinuclidine derivatives |
| EP1735306A2 (en) | 2004-03-25 | 2006-12-27 | Memory Pharmaceuticals Corporation | Indazoles, benzothiazoles, benzoisothiazoles, benzisoxazoles, and preparation and uses thereof |
| GB0424564D0 (en) * | 2004-11-05 | 2004-12-08 | Novartis Ag | Organic compounds |
| AU2004325725A1 (en) | 2004-12-10 | 2006-06-22 | Abbott Laboratories | Fused bicycloheterocycle substituted quinuclidine derivatives |
| KR20080048550A (ko) | 2005-09-23 | 2008-06-02 | 메모리 파마슈티칼스 코포레이션 | 인다졸, 벤조티아졸, 벤조이소티아졸, 벤즈이속사졸,피라졸로피리딘, 이소티아졸로피리딘, 및 이들의 제법 및용도 |
| SA08290475B1 (ar) * | 2007-08-02 | 2013-06-22 | Targacept Inc | (2s، 3r)-n-(2-((3-بيردينيل)ميثيل)-1-آزا بيسيكلو[2، 2، 2]أوكت-3-يل)بنزو فيوران-2-كربوكساميد، وصور أملاحه الجديدة وطرق استخدامه |
-
2011
- 2011-07-25 BR BR112013001939A patent/BR112013001939A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2011-07-25 CA CA2808797A patent/CA2808797A1/en not_active Abandoned
- 2011-07-25 WO PCT/US2011/045206 patent/WO2012015749A1/en not_active Ceased
- 2011-07-25 CN CN2011800463455A patent/CN103260619A/zh active Pending
- 2011-07-25 JP JP2013521876A patent/JP2014507370A/ja not_active Withdrawn
- 2011-07-25 US US13/812,260 patent/US20130225560A1/en not_active Abandoned
- 2011-07-25 EP EP11748786.8A patent/EP2598135A1/en not_active Withdrawn
- 2011-07-25 RU RU2013108223/15A patent/RU2013108223A/ru unknown
- 2011-07-26 TW TW100126456A patent/TW201210594A/zh unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2808797A1 (en) | 2012-02-02 |
| CN103260619A (zh) | 2013-08-21 |
| JP2014507370A (ja) | 2014-03-27 |
| WO2012015749A1 (en) | 2012-02-02 |
| US20130225560A1 (en) | 2013-08-29 |
| BR112013001939A2 (pt) | 2017-07-11 |
| TW201210594A (en) | 2012-03-16 |
| EP2598135A1 (en) | 2013-06-05 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Moore et al. | Combining ibuprofen and acetaminophen for acute pain management after third-molar extractions: translating clinical research to dental practice | |
| RU2011150248A (ru) | Лечение когнитивных расстройств с определенными рецепторами альфа-7 никотиновой кислоты в комбинации с ингибиторами ацетилхолинэстеразы | |
| AU2014251087B2 (en) | Formulations of oxabicycloheptanes and oxabicycloheptenes | |
| US20190365736A1 (en) | Anticholinergic neuroprotective composition and methods | |
| JPH01503539A (ja) | 非鎮静抗ヒスタミン薬を含んでなる咳／風邪用混合物 | |
| CA2883751A1 (en) | Methods of treating alzheimer's disease and pharmaceutical compositions thereof | |
| TW201210593A (en) | Compositions and methods for treating centrally mediated nausea and vomiting | |
| JP2011518776A5 (ru) | ||
| JP2014196328A (ja) | ニコチン性アセチルコリンα７受容体アゴニストの組合せ剤 | |
| JP2013529654A (ja) | レボカルニチン及びドベシレートを含む医薬組成物 | |
| US20200171014A1 (en) | Oxybutynin-xanomeline transdermal therapeutic system combinations | |
| Melton et al. | Management of postdischarge nausea and vomiting after ambulatory surgery | |
| JPS5910585A (ja) | スピロスクシンイミド誘導体のアルツハイマ−型痴「ほう」の治療における使用 | |
| JP2014502996A (ja) | 統合失調症における認知障害の治療 | |
| RU2013108223A (ru) | Лечение когнитивных нарушений определенными агонистами рецептора никотиновой кислоты альфа-7 в сочетании с ингибиторами ацетилхолинэстеразы | |
| KR20180033201A (ko) | 진해 조성물 및 방법 | |
| US10596139B2 (en) | Oxybutynin transdermal therapeutic system muscarinic agonist combination | |
| Unni | Beyond tacrine: recently developed cholinesterase inhibitors for the treatment of Alzheimer’s disease | |
| WO2005112946A1 (en) | Method for improving cognitive function by co-administration of a gabab receptor antagonist and an acetylcholinesterase inhibitor | |
| EP2706854A1 (en) | Treatment of cognitive disorders with certain alpha-7 nicotinic acid receptor agonists in combination with nicotine | |
| Moore et al. | Principles of pain management in dentistry | |
| WO2025256585A1 (zh) | R-氯胺酮在治疗伴急性自杀意念或行为的抑郁症中的应用 | |
| EP0013110A1 (en) | Analgesic composition | |
| JPS6116A (ja) | 有機化合物に関する改良 | |
| US9492543B2 (en) | Compositions for treating cognitive disorders |