[go: up one dir, main page]

RU2013152788A - Амидные соединения и их фармацевтическое применение - Google Patents

Амидные соединения и их фармацевтическое применение Download PDF

Info

Publication number
RU2013152788A
RU2013152788A RU2013152788/04A RU2013152788A RU2013152788A RU 2013152788 A RU2013152788 A RU 2013152788A RU 2013152788/04 A RU2013152788/04 A RU 2013152788/04A RU 2013152788 A RU2013152788 A RU 2013152788A RU 2013152788 A RU2013152788 A RU 2013152788A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
substituted
different substituents
substituents selected
pharmaceutically acceptable
Prior art date
Application number
RU2013152788/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Такаки МАЭБА
Кацуя МАЭДА
Масаюки КОТОКУ
Кадзуюки ХИРАТА
Нориёси СЭКИ
Хироси ЯМАНАКА
Такаюки САКАЙ
Синтаро ХИРАСИМА
Синго ОБИКА
Макото СИОДЗАКИ
Масахиро ЁКОТА
Original Assignee
Джапан Тобакко Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=47072428&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2013152788(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Джапан Тобакко Инк. filed Critical Джапан Тобакко Инк.
Publication of RU2013152788A publication Critical patent/RU2013152788A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D261/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D261/08—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4192—1,2,3-Triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/04—1,2,3-Triazoles; Hydrogenated 1,2,3-triazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы [I-W]:где:представляет собойили;Rозначает:(1) С-алкильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A, или(2)где: Yозначает:(i) одинарную связь или(ii) C-алкиленовую группу,а циклическая группировка U представляет собой:(i) C-циклоалкильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,(ii) C-спироциклическую циклоалкильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A, или(iii) C-арильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A;Rозначает группу, выбранную из групп (1)-(3):(1) C-алкильная группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,(2) C-алкенильная группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,(3) C-циклоалкильная группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A;Rозначает:(1) атом водорода или(2) C-алкильную группу;Yозначает группу, выбранную из групп (1)-(7):(1) одинарная связь,(2) C-алкиленовая группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,(3) -NR-, где Rозначает атом водорода или C-алкильную группу,(4) -O-,(5) C-циклоалкиленовая группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,(6) C-ариленовая группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,(7) группа тиазолилена, которая может быть замещена 1-5 одинак�

Claims (61)

1. Соединение формулы [I-W]:
Figure 00000001
где:
Figure 00000002
представляет собой
Figure 00000003
или
Figure 00000004
;
Ra означает:
(1) С5-12-алкильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A, или
(2)
Figure 00000005
где: Ya означает:
(i) одинарную связь или
(ii) C1-6-алкиленовую группу,
а циклическая группировка U представляет собой:
(i) C3-7-циклоалкильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(ii) C5-11-спироциклическую циклоалкильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A, или
(iii) C6-10-арильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A;
Rb означает группу, выбранную из групп (1)-(3):
(1) C1-3-алкильная группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(2) C2-3-алкенильная группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(3) C3-7-циклоалкильная группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A;
Rc означает:
(1) атом водорода или
(2) C1-6-алкильную группу;
Yc означает группу, выбранную из групп (1)-(7):
(1) одинарная связь,
(2) C1-6-алкиленовая группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(3) -NRC1-, где RC1 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу,
(4) -O-,
(5) C3-10-циклоалкиленовая группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(6) C6-10-ариленовая группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(7) группа тиазолилена, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A;
Yd1 означает:
(1) одинарную связь или
(2) C1-6-алкиленовую группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A; или же
Yc и Yd1 могут представлять собой метин и соединяться друг с другом непосредственно или через C1-4-алкиленовую группу с образованием C3-7-циклоалкильного кольца;
Yd2 означает:
(1) одинарную связь или
(2) C1-6-алкиленовую группу;
Rd1, Rd2, Rd3, Rd4 и Rd5 означают одинаковые или разные группы, выбранные из групп (1)-(7):
(1) атом водорода,
(2) атом галогена,
(3) C1-6-алкильная группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(4) -ORd10, где Rd10 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(5) -COORd11, где Rd11 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу,
(6) C3-7-циклоалкильная группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(7) цианогруппа, или же
Rd1 и Rd2 либо Rd2 и Rd3 могут вместе образовывать C6-10-арильное кольцо, конденсированное с бензольным кольцом, к которому они все прикрепляются, причем C6-10-арильное кольцо может быть замещено 1-4 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A;
Re означает:
(1) атом водорода или
(2) C1-3-алкильную группу, или же
Re и Rd1 либо Re и Rd5 могут вместе образовывать C1-4-алкилен;
nc1 означает целое число от 0 или 1 до 4;
nc2 означает целое число от 0 или 1 до 3;
nd означает целое число от 0 или 1 до 3;
группа A означает:
(a) C1-6-алкильную группу,
(b) атом галогена или
(c) -ORA1, где RA1 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу; или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1 согласно формуле [I-W]:
Figure 00000006
где:
Figure 00000007
представляет собой
Figure 00000008
или
Figure 00000009
;
Ra означает:
(1) С5-12-алкильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A, или
(2)
Figure 00000005
где: Ya означает:
(i) одинарную связь или
(ii) C1-6-алкиленовую группу,
а циклическая группировка U представляет собой:
(i) C3-7-циклоалкильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(ii) C5-11-спироциклическую циклоалкильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A;
Rb означает группу, выбранную из групп (1)-(3):
(1) C1-3-алкильная группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(2) C2-3-алкенильная группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(3) C3-7-циклоалкильная группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A;
Rc означает:
(1) атом водорода или
(2) С1-6-алкильную группу;
Yc означает группу, выбранную из групп (1)-(7):
(1) одинарная связь,
(2) C1-6-алкиленовая группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(3) -NRC1-, где RC1 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу,
(4) -O-,
(5) C3-10-циклоалкиленовая группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(6) C6-10-ариленовая группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(7) группа тиазолилена, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A;
Yd1 означает:
(1) одинарную связь или
(2) C1-6-алкиленовую группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A;
Yd2 означает:
(1) одинарную связь или
(2) C1-6-алкиленовую группу;
Rd1, Rd2, Rd3, Rd4 и Rd5 означают одинаковые или разные группы, выбранные из групп (1)-(4):
(1) атом водорода,
(2) атом галогена,
(3) C1-6-алкильная группа, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
(4) -ORd10, где Rd10 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A, или же
Rd1 и Rd2 либо Rd2 и Rd3 могут вместе образовывать C6-10-арильное кольцо, конденсированное с бензольным кольцом, к которому они все прикрепляются, причем C6-10-арильное кольцо может быть замещено 1-4 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A;
Re означает атом водорода;
nc1 означает целое число от 0 или 1 до 3;
nc2 означает целое число от 0 или 1 до 3;
nd означает целое число от 0 или 1 до 3;
группа A означает:
(a) C1-6-алкильную группу,
(b) атом галогена или
(c) -ORA1, где RA1 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу; или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п. 1 согласно формуле [II]:
Figure 00000010
где каждый символ определен в п. 1,
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п. 3 согласно формуле [III]:
Figure 00000011
где каждый символ определен в п. 1,
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п. 4 согласно формуле [IV]:
Figure 00000012
где Ra1 означает C1-6-алкильную группу, а другие символы определены в п. 1,
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п. 5 согласно формуле [IV-D1]:
Figure 00000013
где Ra1 означает C1-6-алкильную группу, а другие символы определены в п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п. 5 согласно формуле [IV-D2]:
Figure 00000014
где Ra1 означает C1-6-алкильную группу, а другие символы определены в п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по п. 5 согласно формуле [IV-D3]:
Figure 00000015
где Ra1 означает C1-6-алкильную группу, а другие символы определены в п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по п. 5 согласно формуле [IV-D4]:
Figure 00000016
где Ra1 означает C1-6-алкильную группу, а другие символы определены в п. 1, или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по п. 1 согласно формуле [V]:
Figure 00000017
где каждый символ определен в п. 1,
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по пп. 1 и 2, где:
Rb означает C3-7-циклоалкильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по пп. 1 и 2, где:
Rb означает циклопропильную группу,
или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по пп. 1 и 2, где:
циклическая группировка U представляет собой C3-7-циклоалкильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по пп. 1 и 2, где:
циклическая группировка U представляет собой циклобутильную группу, которая может быть замещена 1-5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы A,
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по п.1 или 2, которое выбрано из группы, состоящей из следующих формул, или его фармацевтически приемлемая соль:
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
    
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
  
16. Соединение по п. 1 или 2, которое выбрано из группы, состоящей из следующих формул, или его фармацевтически приемлемая соль:
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
17. Соединение по п. 1 или 2, которое представляет собой
Figure 00000056
,
или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Соединение по п. 1 или 2, которое представляет собой
Figure 00000057
,
или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Соединение по п. 1 или 2, которое представляет собой
Figure 00000058
,
или его фармацевтически приемлемая соль.
20. Соединение по п. 1 или 2, которое представляет собой
Figure 00000059
,
или его фармацевтически приемлемая соль.
21. Соединение по п. 1 или 2, которое представляет собой
Figure 00000060
,
или его фармацевтически приемлемая соль.
22. Соединение по п. 1 или 2, которое представляет собой
Figure 00000061
.
23. Соединение по п. 1 или 2, которое представляет собой
Figure 00000062
.
24. Соединение по п. 1 или 2, которое представляет собой
Figure 00000063
.
25. Соединение по п. 1 или 2, которое представляет собой
Figure 00000064
.
26. Соединение по п. 1 или 2, которое представляет собой
Figure 00000065
.
27. Соединение по п. 1 или 2, которое представляет собой
Figure 00000066
.
28. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1 и 17-21 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
29. Антагонист RORγ, включающий соединение по любому из пп. 1 и 17-21 или его фармацевтически приемлемую соль.
30. Лекарственное средство для лечения или профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из аутоиммунных заболеваний, аллергических заболеваний, сухости глаз, фиброза и метаболических заболеваний, включающее соединение по любому из пп. 1 и 17-21 или его фармацевтически приемлемую соль.
31. Лекарственное средство по п. 30, где аутоиммунное заболевание выбрано из группы, состоящей из ревматоидного артрита, псориаза, воспалительных заболеваний кишечника, рассеянного склероза, системной красной волчанки, анкилозирующего спондилита, увеита, ревматической полимиалгии и диабета I типа.
32. Лекарственное средство по п. 31, где воспалительное заболевание кишечника представляет собой болезнь Крона или язвенный колит.
33. Лекарственное средство по п. 30, где аллергическое заболевание представляет собой астму.
34. Лекарственное средство по п. 30, где фиброз представляет собой легочный фиброз или первичный билиарный цирроз.
35. Лекарственное средство по п. 30, где метаболическое заболевание представляет собой диабет.
36. Лекарственное средство по п. 35, где диабет представляет собой диабет I типа или диабет II типа.
37. Способ ингибирования RORγ у млекопитающих, включающий введение данному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1 и 17-21 или его фармацевтически приемлемой соли.
38. Способ лечения или профилактики заболевания у млекопитающих, выбранного из группы, состоящей из аутоиммунных заболеваний, аллергических заболеваний, сухости глаз, фиброза и метаболических заболеваний, включающий введение данному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1 и 17-21 или его фармацевтически приемлемой соли.
39. Способ по п. 38, где аутоиммунное заболевание выбрано из группы, состоящей из ревматоидного артрита, псориаза, воспалительных заболеваний кишечника, рассеянного склероза, системной красной волчанки, анкилозирующего спондилита, увеита, ревматической полимиалгии и диабета I типа.
40. Способ по п. 39, где воспалительное заболевание кишечника представляет собой болезнь Крона или язвенный колит.
41. Способ по п. 38, где аллергическое заболевание представляет собой астму.
42. Способ по п. 38, где фиброз представляет собой легочный фиброз или первичный билиарный цирроз.
43. Способ по п. 38, где метаболическое заболевание представляет собой диабет.
44. Способ по п. 43, где диабет представляет собой диабет I типа или диабет II типа.
45. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 22-27 и фармацевтически приемлемый носитель.
46. Антагонист RORγ, включающий соединение по любому из п.п. 22-27.
47. Лекарственное средство для лечения или профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из аутоиммунных заболеваний, аллергических заболеваний, сухости глаз, фиброза и метаболических заболеваний, включающее соединение по любому из пп. 22-27 или его фармацевтически приемлемую соль.
48. Лекарственное средство по п. 47, где аутоиммунное заболевание выбрано из группы, состоящей из ревматоидного артрита, псориаза, воспалительных заболеваний кишечника, рассеянного склероза, системной красной волчанки, анкилозирующего спондилита, увеита, ревматической полимиалгии и диабета I типа.
49. Лекарственное средство по п. 48, где воспалительное заболевание кишечника представляет собой болезнь Крона или язвенный колит.
50. Лекарственное средство по п. 47, где аллергическое заболевание представляет собой астму.
51. Лекарственное средство по п. 47, при этом фиброз представляет собой легочный фиброз или первичный билиарный цирроз.
52. Лекарственное средство по п. 47, где метаболическое заболевание представляет собой диабет.
53. Лекарственное средство по п. 52, где диабет представляет собой диабет I типа или диабет II типа.
54. Способ ингибирования RORγ у млекопитающих, включающий введение данному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 22-27.
55. Способ лечения или профилактики заболевания у млекопитающих, выбранного из группы, состоящей из аутоиммунных заболеваний, аллергических заболеваний, сухости глаз, фиброза и метаболических заболеваний, включающий введение данному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 22-27.
56. Способ по п. 55, где аутоиммунное заболевание выбрано из группы, состоящей из ревматоидного артрита, псориаза, воспалительных заболеваний кишечника, рассеянного склероза, системной красной волчанки, анкилозирующего спондилита, увеита, ревматической полимиалгии и диабета I типа.
57. Способ по п. 56, где воспалительное заболевание кишечника представляет собой болезнь Крона или язвенный колит.
58. Способ по п. 55, где аллергическое заболевание представляет собой астму.
59. Способ по п. 55, где фиброз представляет собой легочный фиброз или первичный билиарный цирроз.
60. Способ по п. 55, где метаболическое заболевание представляет собой диабет.
61. Способ по п. 60, где диабет представляет собой диабет I типа или диабет II типа.
RU2013152788/04A 2011-04-28 2012-04-27 Амидные соединения и их фармацевтическое применение RU2013152788A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2011-100331 2011-04-28
JP2011100331 2011-04-28
US201161482418P 2011-05-04 2011-05-04
US61/482418 2011-05-04
PCT/JP2012/061352 WO2012147916A1 (ja) 2011-04-28 2012-04-27 アミド化合物およびその医薬用途

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013152788A true RU2013152788A (ru) 2015-06-10

Family

ID=47072428

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013152788/04A RU2013152788A (ru) 2011-04-28 2012-04-27 Амидные соединения и их фармацевтическое применение

Country Status (20)

Country Link
US (3) US8604069B2 (ru)
EP (2) EP2719690A4 (ru)
JP (2) JP5902029B2 (ru)
KR (1) KR101964478B1 (ru)
CN (1) CN103619824B (ru)
AR (1) AR086156A1 (ru)
AU (1) AU2012248223B2 (ru)
BR (1) BR112013027670B1 (ru)
CA (1) CA2833493C (ru)
CO (1) CO6801761A2 (ru)
HK (1) HK1215948A1 (ru)
IL (1) IL228979A (ru)
MX (1) MX2013012542A (ru)
PE (1) PE20141637A1 (ru)
PH (1) PH12013502112A1 (ru)
RU (1) RU2013152788A (ru)
SG (1) SG194526A1 (ru)
TW (1) TWI532728B (ru)
WO (1) WO2012147916A1 (ru)
ZA (1) ZA201307977B (ru)

Families Citing this family (44)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8604069B2 (en) * 2011-04-28 2013-12-10 Japan Tobacco Inc. Amide compound and medicinal use thereof
CA2856946C (en) 2011-12-02 2016-08-02 Phenex Pharmaceuticals Ag Pyrrolo carboxamides as modulators of orphan nuclear receptor rar-related orphan receptor-gamma (rory, nr1f3) activity and for the treatment of chronic inflammatory and autoimmunediseases
CN107007597A (zh) 2012-05-31 2017-08-04 菲尼克斯药品股份公司 作为孤儿核受体RORγ调节物的经甲酰胺或磺酰胺取代的噻唑及相关衍生物的制药用途
JO3215B1 (ar) 2012-08-09 2018-03-08 Phenex Pharmaceuticals Ag حلقات غير متجانسة بها 5 ذرات تحتوي على النيتروجين بها استبدال بكربوكساميد أو سلفوناميد كمعدلات لمستقبل نووي غير محمي RORy
AU2013331493A1 (en) 2012-10-16 2015-04-09 Janssen Pharmaceutica Nv Heteroaryl linked quinolinyl modulators of RORyt
CA2888485C (en) 2012-10-16 2021-01-26 Janssen Pharmaceutica Nv Phenyl linked quinolinyl modulators of ror.gamma.t
ME02794B (me) 2012-10-16 2018-01-20 Janssen Pharmaceutica Nv Metilen vezani hinolinil modulatori ror-gama-t
WO2014065413A1 (ja) * 2012-10-26 2014-05-01 日本たばこ産業株式会社 トリアゾール・イソオキサゾール化合物およびその医薬用途
UY35174A (es) * 2012-12-06 2014-06-30 Glaxo Group Ltd Nuevos moduladores del receptor huerfano gamma relacionado con retinoides
CN104870612B (zh) * 2012-12-17 2017-09-12 默克专利股份有限公司 液晶显示器和具有垂面配向的液晶介质
EP3018126A4 (en) * 2013-07-03 2016-12-07 Takeda Pharmaceuticals Co HETEROCYCLIC CONNECTION
JP6501782B2 (ja) * 2013-09-05 2019-04-17 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Ｒｏｒガンマのモジュレーターとしての二環式化合物
BR112016008215A2 (pt) 2013-10-15 2017-09-26 Janssen Pharmaceutica Nv moduladores de quinolinila ligados por alquila de roryt
US9328095B2 (en) 2013-10-15 2016-05-03 Janssen Pharmaceutica Nv Heteroaryl linked quinolinyl modulators of RORgammat
US9221804B2 (en) 2013-10-15 2015-12-29 Janssen Pharmaceutica Nv Secondary alcohol quinolinyl modulators of RORγt
US10555941B2 (en) 2013-10-15 2020-02-11 Janssen Pharmaceutica Nv Alkyl linked quinolinyl modulators of RORγt
EP3057951B1 (en) * 2013-10-15 2019-11-20 Janssen Pharmaceutica NV Methylene linked quinolinyl modulators of ror-gamma-t
US9403816B2 (en) 2013-10-15 2016-08-02 Janssen Pharmaceutica Nv Phenyl linked quinolinyl modulators of RORγt
ES2742843T3 (es) 2013-10-15 2020-02-17 Janssen Pharmaceutica Nv Moduladores de quinolinilo de ROR(gamma)t
US9284308B2 (en) 2013-10-15 2016-03-15 Janssen Pharmaceutica Nv Methylene linked quinolinyl modulators of RORγt
JP6466461B2 (ja) 2014-02-03 2019-02-06 ヴァイティー ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド Ｒｏｒガンマのジヒドロピロロピリジン阻害剤
JPWO2015129853A1 (ja) * 2014-02-27 2017-03-30 東レ株式会社 環状アミン誘導体及びその医薬用途
RU2016150535A (ru) 2014-05-28 2018-07-03 Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти Дивелопмент Лимитед Новые соединения
US9902715B2 (en) 2014-05-28 2018-02-27 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Compounds
US9868724B2 (en) 2014-05-28 2018-01-16 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Compounds
EP3207043B3 (en) 2014-10-14 2019-10-02 Vitae Pharmaceuticals, LLC Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ror-gamma
US9663515B2 (en) 2014-11-05 2017-05-30 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma
US9845308B2 (en) 2014-11-05 2017-12-19 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Isoindoline inhibitors of ROR-gamma
PH12017501071B1 (en) * 2014-12-12 2023-08-30 Japan Tobacco Inc Dihydropyrimidin-2-one compounds and medical use thereof
EP3242878B1 (en) 2015-01-08 2020-10-14 Impetis Biosciences Ltd. Bicyclic compounds, compositions and medicinal applications thereof
WO2016128908A1 (en) 2015-02-12 2016-08-18 Advinus Therapeutics Limited Bicyclic compounds, compositions and medicinal applications thereof
EP3331876B1 (en) 2015-08-05 2020-10-07 Vitae Pharmaceuticals, LLC Modulators of ror-gamma
JP6914257B2 (ja) 2015-11-20 2021-08-04 ヴァイティー ファーマシューティカルズ，エルエルシー Ｒｏｒ−ガンマのモジュレーター
TWI691486B (zh) 2016-01-29 2020-04-21 日商東麗股份有限公司 環狀胺衍生物及其醫藥用途
TW202220968A (zh) 2016-01-29 2022-06-01 美商維它藥物有限責任公司 ＲＯＲ－γ調節劑
US9481674B1 (en) 2016-06-10 2016-11-01 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma
WO2019023207A1 (en) 2017-07-24 2019-01-31 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of rorϒ
WO2019018975A1 (en) 2017-07-24 2019-01-31 Vitae Pharmaceuticals, Inc. INHIBITORS OF ROR GAMMA
US10881649B2 (en) 2017-07-27 2021-01-05 Toray Industries, Inc. Therapeutic agent or preventive agent for alopecia areata
WO2019022223A1 (ja) * 2017-07-28 2019-01-31 東レ株式会社 環状アミン誘導体及びその医薬用途
JPWO2019044940A1 (ja) * 2017-08-31 2020-08-13 東レ株式会社 環状アミン誘導体及びその医薬用途
JPWO2019151270A1 (ja) 2018-01-31 2020-12-03 東レ株式会社 環状アミン誘導体及びその医薬用途
CN111741947B (zh) 2018-02-28 2024-06-11 日本烟草产业株式会社 4-甲基二氢嘧啶酮化合物及其药物用途
WO2023232870A1 (en) 2022-05-31 2023-12-07 Immunic Ag Rorg/rorgt modulators for the treatment of virus infections like covid-19

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB768840A (en) * 1952-11-28 1957-02-20 Cassella Farbwerke Mainkur Ag Compounds containing a cyclopentyl ring
US5464860A (en) 1988-11-30 1995-11-07 Novapharme N(pyrazol-3-yl) benzamides and pharmaceutical compositions
US5258397A (en) 1988-11-30 1993-11-02 Novapharme 3-Isoxazoyl derivatives endowed with anticonvulsant activity, procedure for their preparation and their pharmaceutical compositions
FR2639636B1 (fr) 1988-11-30 1994-03-04 Novapharme Nouveaux composes heterocycliques a activite anticonvulsivante, procede de preparation et compositions therapeutiques les contenant
JPH0789951A (ja) 1993-06-03 1995-04-04 Sterling Winthrop Inc インターロイキン−１β転換酵素阻害剤
JPH09278741A (ja) * 1996-04-10 1997-10-28 Tanabe Seiyaku Co Ltd フェノール誘導体
US6008243A (en) * 1996-10-24 1999-12-28 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Metalloproteinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing them, and their use
US6100260A (en) * 1997-04-21 2000-08-08 Sumitomo Pharmaceutical Company, Limited Isoxazole derivatives
JP3237608B2 (ja) * 1997-04-21 2001-12-10 住友製薬株式会社 イソキサゾール誘導体
DE69824885T2 (de) 1997-12-11 2005-07-21 Janssen Pharmaceutica N.V. Anilide als vitamin-a-säure-mimetika
AU2002367426A1 (en) 2001-12-28 2003-07-24 Takeda Chemical Industries, Ltd. Neurotrophic factor production/secretion accelerator
WO2005048953A2 (en) 2003-11-13 2005-06-02 Ambit Biosciences Corporation Amide derivatives as kinase modulators
KR101214665B1 (ko) * 2004-09-16 2012-12-21 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤 트리아졸 유도체 또는 그의 염
MX2011000044A (es) 2008-07-08 2011-02-22 Daiichi Sankyo Co Ltd Compuesto heterociclilo aromatico que contiene nitrogeno.
EP2181710A1 (en) * 2008-10-28 2010-05-05 Phenex Pharmaceuticals AG Ligands for modulation of orphan receptor-gamma (NR1F3) activity
KR20110097930A (ko) 2008-12-08 2011-08-31 유로 스크린 에스.에이. 화합물, 약학조성 및 대사장애의 치료에 사용하는 방법
US20120058133A1 (en) * 2009-02-19 2012-03-08 President And Fellows Of Harvard College Inhibition of trna synthetases and therapeutic applications thereof
US8604069B2 (en) * 2011-04-28 2013-12-10 Japan Tobacco Inc. Amide compound and medicinal use thereof

Also Published As

Publication number Publication date
JP2016147880A (ja) 2016-08-18
AR086156A1 (es) 2013-11-20
ZA201307977B (en) 2014-07-30
MX2013012542A (es) 2013-11-20
CA2833493A1 (en) 2012-11-01
BR112013027670B1 (pt) 2021-11-09
AU2012248223B2 (en) 2017-03-02
EP2927217B1 (en) 2018-01-17
WO2012147916A1 (ja) 2012-11-01
CN103619824B (zh) 2015-09-09
US20160346256A1 (en) 2016-12-01
PE20141637A1 (es) 2014-11-20
BR112013027670A2 (pt) 2016-12-27
US8604069B2 (en) 2013-12-10
JP5902029B2 (ja) 2016-04-13
TWI532728B (zh) 2016-05-11
PH12013502112A1 (en) 2014-01-13
US20120322837A1 (en) 2012-12-20
KR20140021614A (ko) 2014-02-20
AU2012248223A1 (en) 2013-12-19
CN103619824A (zh) 2014-03-05
US20140296306A1 (en) 2014-10-02
NZ618372A (en) 2015-06-26
EP2719690A1 (en) 2014-04-16
JP2012236822A (ja) 2012-12-06
KR101964478B1 (ko) 2019-04-01
HK1215948A1 (en) 2016-09-30
TW201249813A (en) 2012-12-16
CO6801761A2 (es) 2013-11-29
SG194526A1 (en) 2013-12-30
EP2927217A1 (en) 2015-10-07
CA2833493C (en) 2020-06-02
EP2719690A4 (en) 2014-12-31
IL228979A0 (en) 2013-12-31
IL228979A (en) 2015-03-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013152788A (ru) Амидные соединения и их фармацевтическое применение
RU2013142448A (ru) Новые сульфонаминохинолиновые антагонисты гепсидина
ES2660831T3 (es) Derivados de imidazol condensados útiles como inhibidores de IDO
AR077516A1 (es) Composiciones farmaceuticas de uso oftalmico de antagonistas del receptor dp2. uso. compuesto.
RU2014121090A (ru) Модуляторы рецептора нмда и их применение
AR103251A1 (es) Compuestos policíclicos de carbamoilpiridona y su uso farmacéutico
JP2015501833A5 (ru)
CY1120342T1 (el) Ανταγωνιστης πολυκυκλικου lpa1 και χρησεις εξ' αυτου
JP2015504067A5 (ru)
JP2015509927A5 (ru)
EP3774755B1 (en) Spirocyclic compounds as modulators of indoleamine 2,3-dioxygenase
RU2016111704A (ru) Производные дезоксинойиримицина и способы их применения
RU2017115809A (ru) Комбинированная терапия ингибиторами с-с хемокинового рецептора 9 (ccr9) и антителами, блокирующими альфа4бета7-интегрин
CN104083385A (zh) 闭花木酮Cleistanone的O-(哌啶基)乙基衍生物在制备升高白细胞的药物中的应用
RU2010116779A (ru) Производное амида индазолакриловой кислоты
JP2021524856A5 (ru)
CN104334528A (zh) (2-杂芳基氨基)琥珀酸衍生物
AR051349A1 (es) Compuestos de 4-carboxi pirazol, formulacion farmaceutica que los comprende y procesos de preparacion del mismo.
US11130766B2 (en) Deuterated thienopiperidine derivatives, manufacturing method, and application thereof
CN107488146A (zh) 异紫堇碱衍生物及其制备方法和应用
SE442201B (sv) 2-/3-/4-(3-kloro-4-fluoro-fenyl-1-piperazinyl/arpayl/-1,2,4-triazolo/4,3-a/pyridin-3(2h)-on, forfarande for framstellning derav och komposition derav
JP4090133B2 (ja) 抗マラリア剤
RU2013110377A (ru) Новые производные 6,7-двузамещенного изохинолина и их применение
JP4382898B2 (ja) 抗マラリア活性を有するペルオキシド誘導体
AR083413A1 (es) N-piridin-3-il o n-pirazin-2-il carboxamidas

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20180817