[go: up one dir, main page]

RU2011131714A - Аналоги glp-1 и их использования - Google Patents

Аналоги glp-1 и их использования Download PDF

Info

Publication number
RU2011131714A
RU2011131714A RU2011131714/10A RU2011131714A RU2011131714A RU 2011131714 A RU2011131714 A RU 2011131714A RU 2011131714/10 A RU2011131714/10 A RU 2011131714/10A RU 2011131714 A RU2011131714 A RU 2011131714A RU 2011131714 A RU2011131714 A RU 2011131714A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
xaa
gly
glu
ser
leu
Prior art date
Application number
RU2011131714/10A
Other languages
English (en)
Inventor
Раджеш Джаин
Вирендер Кумар Винайак
Судхананд ПРАСАД
Original Assignee
Панацеа Биотек Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Панацеа Биотек Лтд. filed Critical Панацеа Биотек Лтд.
Publication of RU2011131714A publication Critical patent/RU2011131714A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K14/00Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/575Hormones
    • C07K14/605Glucagons
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Abstract

1. Пептид, имеющий общую формулу:His-Xaa-Xaa-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Xaa-Xaa-Xaa-Ser-Tyr-Xaa-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Xaa-Phe-Ile-Xaa-Trp-Leu-Val-Lys-Xaa-Xaa(Seq ID No.13),гдеXaaявляется Gly, аминосахарной кислотой, фурановой аминокислотой или диалкилированной аминокислотой;Xaaявляется Glu, аминосахарной кислотой, фурановой аминокислотой или диалкилированной аминокислотой или удалено;Xaaявляется Asp или диалкилированной аминокислотой или удалено;Xaaявляется Val или диалкилированной аминокислотой или удалено;Xaaявляется Ser или Leu;Xaaявляется Leu или Gln;Xaaявляется Glu или Leu;Xaaявляется Ala, или Glu, или диалкилированной аминокислотой или удалено;Xaaявляется Gly или диалкилированной аминокислотой или удалено;Xaaявляется одной или несколькими природными аминокислотами или одной или несколькими амидированными природными аминокислотами или удалено; или его фармацевтически приемлемые соли и производные.2. Пептид по п.1, где Xaaявляется фурановой аминокислотой.3. Пептид по п.1, где Xaaявляется аминосахарной кислотой.4. Пептид по п.1, где если Xaaявляется фурановой аминокислотой, то Xaaявляется Glu или удалено; Xaaявляется Asp или диалкилированной аминокислотой; Xaaявляется Val или диалкилированной аминокислотой, Xaaявляется Ser или Leu; Xaaявляется Leu или Gln; Xaaявляется Glu или Leu; Xaaявляется Аlа, или Glu, или диалкилированной аминокислотой, и Xaaявляется Gly или диалкилированной аминокислотой.5. Пептид по пп.1, 2 или 4, где фурановая аминокислота является 5-аминометил-фуран-2-карбоновой кислотой.6. Пептид по п.1 или 4, где диалкилированная аминокислота является α-аминоизомасляной кислотой.7. Пептид по п.1, где если Xaaявляется аминосахарной кислотой, то Хааявляется Glu или удалено.8. Пептид по пп.1, 3 или 7, где аминосахарная кислота является 2-ам

Claims (32)

1. Пептид, имеющий общую формулу:
His-Xaa1-Xaa2-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Xaa3-Xaa4-Xaa5-Ser-Tyr-Xaa6-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Xaa7-Phe-Ile-Xaa8-Trp-Leu-Val-Lys-Xaa9-Xaa10(Seq ID No.13),
где
Xaa1 является Gly, аминосахарной кислотой, фурановой аминокислотой или диалкилированной аминокислотой;
Xaa2 является Glu, аминосахарной кислотой, фурановой аминокислотой или диалкилированной аминокислотой или удалено;
Xaa3 является Asp или диалкилированной аминокислотой или удалено;
Xaa4 является Val или диалкилированной аминокислотой или удалено;
Xaa5 является Ser или Leu;
Xaa6 является Leu или Gln;
Xaa7 является Glu или Leu;
Xaa8 является Ala, или Glu, или диалкилированной аминокислотой или удалено;
Xaa9 является Gly или диалкилированной аминокислотой или удалено;
Xaa10 является одной или несколькими природными аминокислотами или одной или несколькими амидированными природными аминокислотами или удалено; или его фармацевтически приемлемые соли и производные.
2. Пептид по п.1, где Xaa1 является фурановой аминокислотой.
3. Пептид по п.1, где Xaa1 является аминосахарной кислотой.
4. Пептид по п.1, где если Xaa1 является фурановой аминокислотой, то Xaa2 является Glu или удалено; Xaa3 является Asp или диалкилированной аминокислотой; Xaa4 является Val или диалкилированной аминокислотой, Xaa5 является Ser или Leu; Xaa6 является Leu или Gln; Xaa7 является Glu или Leu; Xaa8 является Аlа, или Glu, или диалкилированной аминокислотой, и Xaa9 является Gly или диалкилированной аминокислотой.
5. Пептид по пп.1, 2 или 4, где фурановая аминокислота является 5-аминометил-фуран-2-карбоновой кислотой.
6. Пептид по п.1 или 4, где диалкилированная аминокислота является α-аминоизомасляной кислотой.
7. Пептид по п.1, где если Xaa1 является аминосахарной кислотой, то Хаа2 является Glu или удалено.
8. Пептид по пп.1, 3 или 7, где аминосахарная кислота является 2-амино-1-O-метил-2-дезокси-α-D-глюкопирануроновой кислотой.
9. Фармацевтическая композиция, включающая пептид по п.1 или его фармацевтически приемлемые соли и производные и фармацевтически приемлемый носитель.
10. Способ лечения диабета, включающий этап, на котором вводят пептид по п.1 или его фармацевтически приемлемые соли и производные.
11. Способ достижения агонистического эффекта у рецептора GLP-1 у субъекта, который в нем нуждается, включающий этап, на котором вводят указанному субъекту пептид по п.1 или его фармацевтически приемлемые соли и производные.
12. Способ лечения диабета, включающий этап, на котором вводят пептид по п.1, факультативно в сочетании с одним или несколькими противодиабетическими средствами.
13. Пептид, выбранный из группы, включающей:
His-Xaa1-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly-NH2(Seq ID No.1);
His-Xaa1-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser--Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly-NH2(Seq ID No.2);
His-Xaa1-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-NH2(Seq ID No.3);
His-Xaa1-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Xaa2-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Xaa3-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-NH2(Seq ID No.4);
His-Xaa1-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Sef-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-NH2(Seq ID No.8);
His-Xaa1-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Xaa2-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Xaa3-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly-NH2(Seq ID No.9);
His-Xaa1-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Xaa2-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Xaa3-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly-NH2(Seq ID No.10);
His-Xaa1-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Xaa2-Arg-NH2(Seq ID No.11);
His-Xaa1-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Leu-Ser-Tyr-Gln-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-NH2(Sequence ID No.12);
или их фармацевтически приемлемые соли и производные, где Хаа1 является фурановой аминокислотой, и Хаа2 и Хаа3 являются диалкилированной аминокислотой.
14. Пептид по п.13, где фурановая аминокислота является 5-аминометил-фуран-2-карбоновой кислотой.
15. Пептид по п.13, где диалкилированная аминокислота является α-аминоизомасляной кислотой.
16. Фармацевтическая композиция, включающая пептид по п.13 или его фармацевтически приемлемые соли и производные и фармацевтически приемлемый носитель.
17. Способ лечения диабета, включающий этап, на котором вводят пептид по п.13 или его фармацевтически приемлемые соли и производные.
18. Способ достижения агонистического эффекта у рецептора GLP-1 у субъекта, который в нем нуждается, включающий этап, на котором вводят указанному субъекту пептид по п.13 или его фармацевтически приемлемые соли и производные.
19. Способ лечения диабета, включающий этап, на котором вводят пептид по п.13, факультативно в сочетании с одним или несколькими противодиабетическими средствами.
20. Пептид, выбранный из группы, включающей:
His-Xaa1-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-NH2(Seq ID No.6);
His-Xaa1-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Sef-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-NH2(Seq ID No.7)
или его фармацевтически приемлемые соли и производные, где Хаа1 является аминосахарной кислотой.
21. Пептид по п.20, где аминосахарная кислота является 2-амино-1-O-метил-2-дезокси-α-D-глюкопирануроновой кислотой.
22. Фармацевтическая композиция, включающая пептид по п.20 или его фармацевтически приемлемые соли и производные и фармацевтически приемлемый носитель.
23. Способ лечения диабета, включающий этап, на котором вводят пептид по п.20 или его фармацевтически приемлемые соли и производные.
24. Способ достижения агонистического эффекта у рецептора GLP-1 у субъекта, который в нем нуждается, включающий этап, на котором вводят указанному субъекту пептид по п.20 или его фармацевтически приемлемые соли и производные.
25. Способ лечения диабета, включающий этап, на котором вводят пептид по п.20, факультативно в сочетании с одним или несколькими противодиабетическими средствами.
26. Пептид формулы:
His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Xaa1-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Xaa2-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-NH2 (Seq ID No.5)
или его фармацевтически приемлемые соли и производные, где Хаа1 и Хаа2 являются диалкилированной аминокислотой.
27. Пептид по п.26, где диалкилированная аминокислота является α-аминоизомасляной кислотой.
28. Фармацевтическая композиция, включающая пептид по п.26 или его фармацевтически приемлемые соли и производные и фармацевтически приемлемый носитель.
29. Способ лечения диабета, включающий этап, на котором вводят пептид по п.26 или его фармацевтически приемлемые соли и производные.
30. Способ достижения агонистического эффекта у рецептора GLP-1 у субъекта, который в нем нуждается, включающий этап, на котором вводят указанному субъекту пептид по п.26 или его фармацевтически приемлемые соли и производные.
31. Способ лечения диабета, включающий этап, на котором вводят пептид по п.26, факультативно в сочетании с одним или несколькими противодиабетическими средствами.
32. Пептид, имеющий общую формулу:
X′aa1-X′aa2-X′aa3-X′aa4-X′aa5-X′aa6-His-Xaa1-Xaa2-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Xaa3-Xaa4-Xaa5-Ser-Tyr-Xaa6-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Xaa7-Phe-Ile-Xaa8-Trp-Leu-Val-Lys-Xaa9-Xaa10,
где
X′aa1 является His или удалено;
X′aa2 является Asp или удалено;
X′aa3 является Glu или удалено;
X′aa4 является Phe или удалено;
X′aa5 является Glu или удалено;
X′aa6 является Arg или удалено;
Хаа1 является Gly, аминосахарной кислотой, фурановой аминокислотой или диалкилированной аминокислотой;
Хаа2 является Glu, аминосахарной кислотой, фурановой аминокислотой или диалкилированной аминокислотой или удалено;
Хаа3 является Asp или диалкилированной аминокислотой или удалено;
Хаа4 является Val или диалкилированной аминокислотой или удалено;
Хаа5 является Ser или Leu;
Хаа6 является Leu или Gln;
Хаа7 является Glu или Leu;
Хаа8 является Ala, или Glu, или диалкилированной аминокислотой или удалено;
Хаа9 является Gly или диалкилированной аминокислотой или удалено;
Хаа10 является одной или несколькими природными аминокислотами или одной или несколькими амидированными природными аминокислотами или удалено;
или его фармацевтически приемлемые соли и производные.
RU2011131714/10A 2008-12-29 2009-12-24 Аналоги glp-1 и их использования RU2011131714A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IN2956/DEL/2008 2008-12-29
IN2956DE2008 2008-12-29
PCT/IN2009/000742 WO2010076809A2 (en) 2008-12-29 2009-12-24 Glp-1 analogs and uses thereof

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2011131714A true RU2011131714A (ru) 2013-02-10

Family

ID=42310290

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011131714/10A RU2011131714A (ru) 2008-12-29 2009-12-24 Аналоги glp-1 и их использования

Country Status (7)

Country Link
US (1) US20110269680A1 (ru)
EP (1) EP2384338A4 (ru)
JP (1) JP2012513981A (ru)
AU (1) AU2009334289A1 (ru)
BR (1) BRPI0923853A2 (ru)
RU (1) RU2011131714A (ru)
WO (1) WO2010076809A2 (ru)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN110452952B (zh) * 2018-05-08 2024-01-16 宜昌东阳光长江药业股份有限公司 一种glp-1类似物生物活性的检测方法

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5545618A (en) * 1990-01-24 1996-08-13 Buckley; Douglas I. GLP-1 analogs useful for diabetes treatment
KR100458748B1 (ko) * 1998-12-07 2004-12-03 더 어드미니스트레이터즈 오브 더 튜래인 어듀케이셔널 훤드 Glp-1 유사체
DK1140148T3 (da) * 1998-12-22 2006-01-30 Lilly Co Eli Lagerholdbar formulering af glucagon-agtigt peptid-1
DE60228972D1 (de) * 2001-07-31 2008-10-30 Us Gov Health & Human Serv Glp 1 exendin 4 peptidanaloga und deren verwendungen
CA2552526A1 (en) * 2004-01-08 2005-07-21 Theratechnologies Inc. Glucagon-like peptide-1 analogs with long duration of action
CA2572770A1 (en) * 2004-07-08 2006-01-19 Novo-Nordisk A/S Polypeptide protracting tags comprising a tetrazole moiety
WO2006010143A2 (en) * 2004-07-13 2006-01-26 Neose Technologies, Inc. Branched peg remodeling and glycosylation of glucagon-like peptide-1 [glp-1]
US20100041612A1 (en) * 2005-09-08 2010-02-18 Martin Beinborn Fragments of the Glucagon-Like Peptide-1 and Uses Thereof
WO2007051987A1 (en) * 2005-11-01 2007-05-10 Activotec Spp Limited Insulinotropic compounds and uses thereof
EP1961764B1 (en) * 2005-11-30 2011-05-11 Shionogi Co., Ltd. Sugar chain adduct of peptide and pharmaceutical comprising the same as active ingredient
MX2008013304A (es) * 2006-04-20 2008-10-27 Amgen Inc Compuestos de peptido 1 tipo glucagon.
US8598314B2 (en) * 2007-09-27 2013-12-03 Amylin Pharmaceuticals, Llc Peptide-peptidase-inhibitor conjugates and methods of making and using same

Also Published As

Publication number Publication date
WO2010076809A3 (en) 2010-08-26
AU2009334289A1 (en) 2011-07-28
WO2010076809A4 (en) 2010-09-23
EP2384338A4 (en) 2013-01-16
JP2012513981A (ja) 2012-06-21
WO2010076809A2 (en) 2010-07-08
EP2384338A2 (en) 2011-11-09
BRPI0923853A2 (pt) 2016-01-12
US20110269680A1 (en) 2011-11-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR102367997B1 (ko) 글루카곤, glp-1 및 gip 수용체 모두에 활성을 갖는 삼중 활성체
US11111285B2 (en) Glucagon-GLP-1-GIP triple agonist compounds
AU2008365555B2 (en) Glucagon analogues
RU2012105355A (ru) Производное аналога glp-1 или его фармацевтически приемлемые соли и их применение
Gault et al. Evidence that the major degradation product of glucose-dependent insulinotropic polypeptide, GIP (3-42), is a GIP receptor antagonist in vivo
ES2351661T3 (es) Péptido-2 análogo al glucagón.
AU2008365559B2 (en) Glucagon analogues
US20110293586A1 (en) Glucagon analogues
CN108271356A (zh) 肠降血糖素-胰岛素缀合物
JP2022172128A (ja) インスリン抵抗性のための改善されたペプチド医薬品
HRP20201353T1 (hr) Agonisti glukagonskog receptora
JP2016538837A (ja) グルカゴン類似体
RU2011129784A (ru) Основанные на амидах пролекарства пептидов глюкагонового надсемейства
CA2747155A1 (en) Glucagon analogues
NO167187B (no) Fremgangsmaate til fremstilling av et legemiddel.
MX2011001028A (es) Analogos truncados de polipeptidos de insulinotropicos dependientes de glucosa.
CN119119235A (zh) 酰化胰高血糖素类似物
JP2013518115A5 (ru)
IL199247A (en) Oxynthomodulin-derived peptides, their pharmaceutical preparations and their uses for regulating eating behavior
JP2012512903A5 (ru)
JP2013537879A (ja) 部位特異的peg修飾エキセンディン−4アナログ及びその使用
HUT64367A (en) Method for producing glucagon-like peptides and insulino-tropine derivatives as well as medical preparatives containing said compounds
CN105324397A (zh) 胰岛素-肠促胰岛素缀合物
RU2012123642A (ru) Аналоги инсулина, содержащие хлорированные аминокислоты
RU2006131046A (ru) Совместное применение агониста glp-1 и соединений гастрина