RU2011103759A - Замещенные 6-(1-пиперазинил)-пиридазины в качестве антагонистов 5-нт6 рецептора - Google Patents
Замещенные 6-(1-пиперазинил)-пиридазины в качестве антагонистов 5-нт6 рецептора Download PDFInfo
- Publication number
- RU2011103759A RU2011103759A RU2011103759/04A RU2011103759A RU2011103759A RU 2011103759 A RU2011103759 A RU 2011103759A RU 2011103759/04 A RU2011103759/04 A RU 2011103759/04A RU 2011103759 A RU2011103759 A RU 2011103759A RU 2011103759 A RU2011103759 A RU 2011103759A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- disorder
- compound according
- disease
- trifluoromethyl
- phenyl
- Prior art date
Links
- -1 1-PIPERAZINYL Chemical class 0.000 title claims abstract 5
- 108091005435 5-HT6 receptors Proteins 0.000 title 1
- 239000002464 receptor antagonist Substances 0.000 title 1
- 229940044551 receptor antagonist Drugs 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 19
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 12
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims abstract 7
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims abstract 6
- 206010012289 Dementia Diseases 0.000 claims abstract 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 5
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims abstract 4
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims abstract 4
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 4
- NSPYHSWUXUFRLD-UHFFFAOYSA-N n-(4-fluorophenyl)-6-piperazin-1-yl-3-(trifluoromethyl)pyridazin-4-amine Chemical compound C1=CC(F)=CC=C1NC1=CC(N2CCNCC2)=NN=C1C(F)(F)F NSPYHSWUXUFRLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 125000006513 pyridinyl methyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims abstract 4
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims abstract 4
- 208000030814 Eating disease Diseases 0.000 claims abstract 3
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000031091 Amnestic disease Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000028698 Cognitive impairment Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000020406 Creutzfeldt Jacob disease Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000003407 Creutzfeldt-Jakob Syndrome Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000010859 Creutzfeldt-Jakob disease Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000019454 Feeding and Eating disease Diseases 0.000 claims abstract 2
- 241000725303 Human immunodeficiency virus Species 0.000 claims abstract 2
- 208000023105 Huntington disease Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims abstract 2
- 230000007000 age related cognitive decline Effects 0.000 claims abstract 2
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims abstract 2
- 208000010877 cognitive disease Diseases 0.000 claims abstract 2
- 230000001149 cognitive effect Effects 0.000 claims abstract 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims abstract 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims abstract 2
- 235000014632 disordered eating Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims abstract 2
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000028017 Psychotic disease Diseases 0.000 claims 6
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 4
- 208000020925 Bipolar disease Diseases 0.000 claims 3
- 206010010904 Convulsion Diseases 0.000 claims 3
- 208000019022 Mood disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 3
- 208000006096 Attention Deficit Disorder with Hyperactivity Diseases 0.000 claims 2
- 208000036864 Attention deficit/hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 2
- 208000015802 attention deficit-hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 claims 2
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 2
- 208000011117 substance-related disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010000117 Abnormal behaviour Diseases 0.000 claims 1
- 208000007848 Alcoholism Diseases 0.000 claims 1
- 208000032841 Bulimia Diseases 0.000 claims 1
- 206010006550 Bulimia nervosa Diseases 0.000 claims 1
- 206010006895 Cachexia Diseases 0.000 claims 1
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000024254 Delusional disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010012335 Dependence Diseases 0.000 claims 1
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000011688 Generalised anxiety disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010019196 Head injury Diseases 0.000 claims 1
- 206010022998 Irritability Diseases 0.000 claims 1
- 208000036626 Mental retardation Diseases 0.000 claims 1
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010057852 Nicotine dependence Diseases 0.000 claims 1
- 208000021384 Obsessive-Compulsive disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000027030 Premenstrual dysphoric disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010061921 Psychotic disorder due to a general medical condition Diseases 0.000 claims 1
- 208000030988 Schizoid Personality disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000024791 Schizotypal Personality disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000025569 Tobacco Use disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000000323 Tourette Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000016620 Tourette disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000031674 Traumatic Acute Stress disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 208000026345 acute stress disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000007930 alcohol dependence Diseases 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000022531 anorexia Diseases 0.000 claims 1
- 230000037396 body weight Effects 0.000 claims 1
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 claims 1
- 210000001072 colon Anatomy 0.000 claims 1
- 208000026725 cyclothymic disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000007423 decrease Effects 0.000 claims 1
- 206010061428 decreased appetite Diseases 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 206010013663 drug dependence Diseases 0.000 claims 1
- 208000024732 dysthymic disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000028329 epileptic seizure Diseases 0.000 claims 1
- 208000029364 generalized anxiety disease Diseases 0.000 claims 1
- 150000002367 halogens Chemical group 0.000 claims 1
- 208000035231 inattentive type attention deficit hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000002551 irritable bowel syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000024714 major depressive disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 claims 1
- 208000019906 panic disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000024817 paranoid personality disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000002851 paranoid schizophrenia Diseases 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 208000028173 post-traumatic stress disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000003893 regulation of appetite Effects 0.000 claims 1
- 208000022610 schizoaffective disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000011273 social behavior Effects 0.000 claims 1
- 201000009032 substance abuse Diseases 0.000 claims 1
- 231100000736 substance abuse Toxicity 0.000 claims 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000002271 trichotillomania Diseases 0.000 claims 1
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 abstract 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
- C07D237/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings
- C07D237/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D237/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D237/22—Nitrogen and oxygen atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/32—Alcohol-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/34—Tobacco-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
- C07D237/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings
- C07D237/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D237/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D237/20—Nitrogen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Addiction (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы (I) !! или его стереоизомерная форма, в которой ! R1 является хлором, трифторметилом или циано; ! R2 является фенилом или фенилом, замещенным галогеном; ! R3 является водородом, С1-4-алкилом или пиридинилметилом; ! X представляет собой -O-, -NH-, -CH2-, -CH(OH)-, -SO2-, -CO-, -NH-CH2-, -О-CH2-, 1,2-этендиил или этиндиил; ! или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или сольват. ! 2. Соединение по п.1, в котором ! R1 является трифторметилом; ! R2 является фенилом или фенилом, замещенным фтором; ! R3 является водородом, метилом или пиридинилметилом; ! X представляет собой -O-, -NH-, -CH2-, -CH(OH)-, -SO2-, -CO-, -NH-CH2-, -О-CH2-, 1,2-этендиил или этиндиил; ! или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или сольват. ! 3. Соединение по п.1, в котором ! R2 является фенилом или фенилом, замещенным фтором. ! 4. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собой N-(4-фторфенил)-6-(1-пиперазинил)-3-(трифторметил)-4-пиридазинамин. ! 5. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собой N-(4-фторфенил)-6-(1-пиперазинил)-3-(трифторметил)-4-пиридазинамин*2,5 HCl*0,5 H2O. ! 6. Соединение по любому из пп.1-5 для применения в качестве лекарственного средства. ! 7. Соединение по п.6 для применения в качестве лекарственного средства для лечения или предотвращения состояний, в которых поражена когнитивная деятельность; болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, шизофрении, болезни Хантингтона, болезни диффузных телец Леви, слабоумия, вызванного вирусом иммунодефицита человека, слабоумия, вызванного болезнью Крейцфельда-Якоба; амнестических нарушений; умеренных когнитивных нарушений; и возрастного когнитивного отклонения; для лечения и/или предотвращения пищевых нарушений или з
Claims (8)
1. Соединение формулы (I)
или его стереоизомерная форма, в которой
R1 является хлором, трифторметилом или циано;
R2 является фенилом или фенилом, замещенным галогеном;
R3 является водородом, С1-4-алкилом или пиридинилметилом;
X представляет собой -O-, -NH-, -CH2-, -CH(OH)-, -SO2-, -CO-, -NH-CH2-, -О-CH2-, 1,2-этендиил или этиндиил;
или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или сольват.
2. Соединение по п.1, в котором
R1 является трифторметилом;
R2 является фенилом или фенилом, замещенным фтором;
R3 является водородом, метилом или пиридинилметилом;
X представляет собой -O-, -NH-, -CH2-, -CH(OH)-, -SO2-, -CO-, -NH-CH2-, -О-CH2-, 1,2-этендиил или этиндиил;
или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль или сольват.
3. Соединение по п.1, в котором
R2 является фенилом или фенилом, замещенным фтором.
4. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собой N-(4-фторфенил)-6-(1-пиперазинил)-3-(трифторметил)-4-пиридазинамин.
5. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собой N-(4-фторфенил)-6-(1-пиперазинил)-3-(трифторметил)-4-пиридазинамин*2,5 HCl*0,5 H2O.
6. Соединение по любому из пп.1-5 для применения в качестве лекарственного средства.
7. Соединение по п.6 для применения в качестве лекарственного средства для лечения или предотвращения состояний, в которых поражена когнитивная деятельность; болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, шизофрении, болезни Хантингтона, болезни диффузных телец Леви, слабоумия, вызванного вирусом иммунодефицита человека, слабоумия, вызванного болезнью Крейцфельда-Якоба; амнестических нарушений; умеренных когнитивных нарушений; и возрастного когнитивного отклонения; для лечения и/или предотвращения пищевых нарушений или заболеваний, для регуляции аппетита; для поддержания, увеличения или снижения массы тела; анорексии, булимии, ожирения, кахексии, диабета II типа (инсулиннезависимого сахарного диабета), диабета II типа, вызванного ожирением; для лечения и/или предотвращения припадка; мигрени; травмы головы; эпилепсии; синдрома повышенной раздражимости толстой кишки; синдрома раздраженной кишки; для лечения нарушений центральной нервной системы; шизофреноморфного расстройства, шизоаффективного расстройства, бредового расстройства, непродолжительного психотического расстройства, коллективного психотического расстройства, психотического расстройства из-за общего медицинского состояния, психотического расстройства, вызванного воздействием психоактивного вещества, психотического расстройства без дополнительных уточнений; психоза, связанного со слабоумием; большого депрессивного расстройства, дистимического расстройства, предменструального дисфорического расстройства, депрессивного расстройства без дополнительных уточнений, биполярного расстройства I типа, биполярного расстройства II типа, циклотимического расстройства, биполярного расстройства без дополнительных уточнений, расстройства настроения из-за общего медицинского состояния, расстройства настроения под воздействием психоактивного вещества, расстройства настроения без дополнительных уточнений; генерализованного тревожного расстройства, обсессивно-компульсивного расстройства, панического расстройства, расстройства, вызванного острым стрессом, посттравматического стрессового расстройства; умственной отсталости; общих расстройств психологического развития; синдромов дефицита внимания, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания, расстройства социального поведения; расстройства личности параноидального типа, расстройства личности шизоидного типа, расстройства личности шизотипического типа; тикового расстройства, синдрома Туретта; трихотилломании; конвульсивного расстройства; эпилептического припадка; зависимости от психоактивных веществ; злоупотребления психоактивными веществами; отказа от употребления психоактивных веществ; для лечения и/или предотвращения наркозависимости и/или отказа от наркотических средств; для лечения и/или предотвращения зависимости от никотина и/или отказа от нее; для лечения и/или предотвращения алкогольной зависимости и/или отказа от нее.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-5.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP08159591 | 2008-07-03 | ||
| EP08159591.0 | 2008-07-03 | ||
| PCT/EP2009/004745 WO2010000456A1 (en) | 2008-07-03 | 2009-07-01 | Substituted 6- (1-piperazinyl) -pyridazines as 5-ht6 receptor antagonists |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2011103759A true RU2011103759A (ru) | 2012-08-10 |
| RU2502734C2 RU2502734C2 (ru) | 2013-12-27 |
Family
ID=39776599
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2011103759/04A RU2502734C2 (ru) | 2008-07-03 | 2009-07-01 | Замещенные 6-(1-пиперазинил)-пиридазины в качестве антагонистов 5-нт6 рецептора |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8530474B2 (ru) |
| EP (1) | EP2310374B1 (ru) |
| JP (1) | JP5417439B2 (ru) |
| CN (1) | CN102159554B (ru) |
| AR (1) | AR072547A1 (ru) |
| AU (1) | AU2009266001B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0915834A2 (ru) |
| CA (1) | CA2729313C (ru) |
| ES (1) | ES2398625T3 (ru) |
| MX (1) | MX2011000043A (ru) |
| RU (1) | RU2502734C2 (ru) |
| TW (1) | TWI436995B (ru) |
| WO (1) | WO2010000456A1 (ru) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JO2769B1 (en) | 2005-10-26 | 2014-03-15 | جانسين فارماسوتيكا ان. في | Rapid decomposition of physiologically antagonistic agents of the 2-dopamine receptor |
| JO2849B1 (en) * | 2007-02-13 | 2015-03-15 | جانسين فارماسوتيكا ان. في | Dopamine 2 receptor antagonists are rapidly hydrolyzed |
| AR065718A1 (es) * | 2007-03-15 | 2009-06-24 | Novartis Ag | Compuestos heterociclicos nitrogenados,utiles en el diagnostico y tratamiento de trastornos hiperproliferativos. |
| CN101663292A (zh) * | 2007-04-23 | 2010-03-03 | 詹森药业有限公司 | 作为快速解离的多巴胺2受体拮抗剂的4-烷氧基哒嗪衍生物 |
| MX2009011416A (es) * | 2007-04-23 | 2009-11-05 | Janssen Pharmaceutica Nv | Tia(di)azoles como antagonistas del receptor de dopamina 2 de disociacion rapida. |
| KR20100016498A (ko) * | 2007-04-23 | 2010-02-12 | 얀센 파마슈티카 엔.브이. | 속해리성 도파민 2 수용체 길항제로서의 피리딘 유도체 |
| US20100041663A1 (en) | 2008-07-18 | 2010-02-18 | Novartis Ag | Organic Compounds as Smo Inhibitors |
| AU2009275887B2 (en) * | 2008-07-31 | 2013-06-20 | Janssen Pharmaceutica Nv | Piperazin-1-yl-trifluoromethyl-substituted-pyridines as fast dissociating dopamine 2 receptor antagonists |
| WO2013151982A1 (en) | 2012-04-03 | 2013-10-10 | Arena Pharmaceuticals, Inc. | Methods and compounds useful in treating pruritus, and methods for identifying such compounds |
Family Cites Families (43)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE2341965C3 (de) | 1973-08-20 | 1979-01-25 | C.H. Boehringer Sohn, 6507 Ingelheim | 4- [N- (o-PyridyD- N-acyl] -aminolphenäthylpiperidine, Verfahren zu deren Herstellung sowie deren Verwendung bei der Bekämpfung von Schmerzzuständen |
| US4197304A (en) | 1975-09-23 | 1980-04-08 | Janssen Pharmaceutica N.V. | N-Aryl-N-(1-L-4-piperidinyl)-arylacetamides |
| NO147672C (no) | 1975-09-23 | 1983-05-25 | Janssen Pharmaceutica Nv | Analogifremgangsmaate for fremstilling av n-aryl-n-(1-l1-4-piperidinyl)-arylacetamider |
| EG12406A (en) | 1976-08-12 | 1979-03-31 | Janssen Pharmaceutica Nv | Process for preparing of novel n-aryl-n-(1-l-4-piperidinyl)-arylacetamides |
| DE3218482A1 (de) | 1982-05-15 | 1983-11-17 | Bayer Ag, 5090 Leverkusen | Substituierte 5-trifluormethyl-1,3,4-thiadiazol-2-yloxyessigsaeureamide, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als herbizide |
| MX173362B (es) | 1987-03-02 | 1994-02-23 | Pfizer | Compuestos de piperazinil heterociclicos y procedimiento para su preparacion |
| GB9216298D0 (en) | 1991-08-15 | 1992-09-16 | Ici Plc | Piperidine derivatives |
| TW406075B (en) | 1994-12-13 | 2000-09-21 | Upjohn Co | Alkyl substituted piperidinyl and piperazinyl anti-AIDS compounds |
| US5753679A (en) | 1995-05-10 | 1998-05-19 | Hoffmann-La Roche Inc. | Benzyl-piperidine derivatives |
| MY116093A (en) | 1996-02-26 | 2003-11-28 | Upjohn Co | Azolyl piperazinyl phenyl oxazolidinone antimicrobials |
| IL133960A0 (en) | 1997-08-15 | 2001-04-30 | Pfizer Prod Inc | 2-(4-aryl or heteroaryl-piperazin-1-ylmethyl)-1h-indole derivatives |
| KR100261139B1 (ko) | 1998-01-16 | 2000-08-01 | 황준수 | 신규한 알릴티오피리다진 유도체 및 그의 제조방법 |
| AR028948A1 (es) | 2000-06-20 | 2003-05-28 | Astrazeneca Ab | Compuestos novedosos |
| EA005974B1 (ru) | 2001-02-23 | 2005-08-25 | Мерк Энд Ко., Инк. | N-замещенные неарильные гетероциклические антагонисты nmda/nr2b |
| WO2003035645A1 (fr) | 2001-10-09 | 2003-05-01 | Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. | Nouvelles 4-(2-furoyl)aminopiperidines, intermediaires utilises dans la synthese de ces dernieres, leur procede de production et leur utilisation medicale |
| US7812035B2 (en) | 2001-12-11 | 2010-10-12 | Sepracor Inc. | 4-substituted piperidines, and methods of use thereof |
| EP1467981A1 (en) | 2002-01-25 | 2004-10-20 | Kylix Pharmaceuticals B.V. | 4(hetero-) aryl substituted (thia-/oxa-/pyra) zoles for inhibition of tie-2 |
| IL162859A0 (en) | 2002-02-05 | 2005-11-20 | Novo Nordisk As | Novel aryl-and heteroarylpiperazines |
| WO2003072548A1 (en) | 2002-02-22 | 2003-09-04 | Pharmacia & Upjohn Company | Pyridyl sulfone derivatives as 5-ht receptor antagonists |
| CA2476173A1 (en) * | 2002-02-22 | 2003-09-04 | Ruth E. Tenbrink | Arylsulfone derivatives |
| SE0201544D0 (sv) | 2002-05-17 | 2002-05-17 | Biovitrum Ab | Novel compounds and thier use |
| ATE551053T1 (de) | 2002-09-26 | 2012-04-15 | Mandom Corp | Antiseptische bakterizide, und kosmetika, arzneimittel und lebensmittel, die die antiseptischen bakterizide enthalten |
| BRPI0410239A (pt) | 2003-05-08 | 2006-05-16 | Kyorin Seiyaku Kk | composto de 4-(2-furoil)aminopiperidina e medicamento |
| WO2005005779A2 (en) | 2003-07-14 | 2005-01-20 | Genesis Mining Technologies (Pty) Ltd | Dual retention cutting arrangement |
| KR20060054392A (ko) | 2003-07-29 | 2006-05-22 | 노보 노르디스크 에이/에스 | 피리다지닐-피페라진 및 히스타민 ｈ３ 수용체 리간드로서그들의 사용 |
| RU2326118C2 (ru) * | 2003-07-30 | 2008-06-10 | Зинон Фармасьютиклз Инк. | Производные пиридазина и их применение в качестве терапевтических агентов |
| WO2005013907A2 (en) | 2003-08-07 | 2005-02-17 | Japan Tobacco Inc. | Pyrrolo[1,2-b]pyridazine derivatives |
| EP1742932A1 (en) | 2004-04-28 | 2007-01-17 | Pfizer Limited | 3-heterocyclyl-4-phenyl-triazole derivatives as inhibitors of the vasopressin v1a receptor |
| WO2005117883A1 (en) | 2004-05-28 | 2005-12-15 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of muscarinic receptors |
| US7767677B2 (en) | 2004-09-20 | 2010-08-03 | Xenon Pharmaceuticals Inc. | Heterocyclic derivatives and their use as stearoyl-CoA desaturase inhibitors |
| DK1805158T3 (en) | 2004-10-29 | 2018-08-06 | Kalypsys Inc | SULFONYL-SUBSTITUTED BICYCLIC COMPOUNDS AS MODULATORS OF PPAR |
| EP1902046B1 (en) | 2005-06-20 | 2009-12-02 | Schering Corporation | Piperidine derivatives useful as histamine h3 antagonists |
| JO2769B1 (en) | 2005-10-26 | 2014-03-15 | جانسين فارماسوتيكا ان. في | Rapid decomposition of physiologically antagonistic agents of the 2-dopamine receptor |
| WO2007130383A2 (en) | 2006-04-28 | 2007-11-15 | Northwestern University | Compositions and treatments using pyridazine compounds and secretases |
| BRPI0715967A2 (pt) | 2006-08-15 | 2013-08-06 | Hoffmann La Roche | compostos, processo para a sua manufatura, composiÇÕes farmacÊuticas que os compreendem, mÉtodos para o tratamento e/ou prevenÇço de enfermidades que estço associadas com a modulaÇço de receptores de sst do subtipo 5, e uso destes compostos |
| US8058243B2 (en) | 2006-10-13 | 2011-11-15 | Hsc Research And Development Limited Partnership | Method for treating a brain cancer with ifenprodil |
| JO2642B1 (en) | 2006-12-08 | 2012-06-17 | جانسين فارماسوتيكا ان. في | Dopamine 2 receptor antagonists are rapidly hydrolyzed |
| JO2849B1 (en) * | 2007-02-13 | 2015-03-15 | جانسين فارماسوتيكا ان. في | Dopamine 2 receptor antagonists are rapidly hydrolyzed |
| KR20100016498A (ko) | 2007-04-23 | 2010-02-12 | 얀센 파마슈티카 엔.브이. | 속해리성 도파민 2 수용체 길항제로서의 피리딘 유도체 |
| MX2009011416A (es) | 2007-04-23 | 2009-11-05 | Janssen Pharmaceutica Nv | Tia(di)azoles como antagonistas del receptor de dopamina 2 de disociacion rapida. |
| CN101663292A (zh) | 2007-04-23 | 2010-03-03 | 詹森药业有限公司 | 作为快速解离的多巴胺2受体拮抗剂的4-烷氧基哒嗪衍生物 |
| EP2194983A1 (en) | 2007-09-20 | 2010-06-16 | Glaxo Group Limited | Compounds which have activity at m1 receptor and their uses in medicine |
| AU2009275887B2 (en) | 2008-07-31 | 2013-06-20 | Janssen Pharmaceutica Nv | Piperazin-1-yl-trifluoromethyl-substituted-pyridines as fast dissociating dopamine 2 receptor antagonists |
-
2009
- 2009-07-01 BR BRPI0915834A patent/BRPI0915834A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2009-07-01 RU RU2011103759/04A patent/RU2502734C2/ru active
- 2009-07-01 WO PCT/EP2009/004745 patent/WO2010000456A1/en not_active Ceased
- 2009-07-01 ES ES09772156T patent/ES2398625T3/es active Active
- 2009-07-01 CA CA2729313A patent/CA2729313C/en active Active
- 2009-07-01 AU AU2009266001A patent/AU2009266001B2/en not_active Ceased
- 2009-07-01 EP EP09772156A patent/EP2310374B1/en active Active
- 2009-07-01 JP JP2011515236A patent/JP5417439B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2009-07-01 CN CN200980134982.0A patent/CN102159554B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2009-07-01 MX MX2011000043A patent/MX2011000043A/es active IP Right Grant
- 2009-07-01 US US13/002,413 patent/US8530474B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2009-07-02 TW TW098122349A patent/TWI436995B/zh not_active IP Right Cessation
- 2009-07-02 AR ARP090102473A patent/AR072547A1/es not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20110112107A1 (en) | 2011-05-12 |
| EP2310374B1 (en) | 2012-10-31 |
| MX2011000043A (es) | 2011-02-22 |
| WO2010000456A1 (en) | 2010-01-07 |
| TWI436995B (zh) | 2014-05-11 |
| RU2502734C2 (ru) | 2013-12-27 |
| CN102159554A (zh) | 2011-08-17 |
| US8530474B2 (en) | 2013-09-10 |
| JP5417439B2 (ja) | 2014-02-12 |
| CA2729313C (en) | 2016-08-30 |
| BRPI0915834A2 (pt) | 2015-11-03 |
| TW201016684A (en) | 2010-05-01 |
| EP2310374A1 (en) | 2011-04-20 |
| HK1158640A1 (en) | 2012-07-20 |
| CN102159554B (zh) | 2014-09-24 |
| CA2729313A1 (en) | 2010-01-07 |
| AR072547A1 (es) | 2010-09-08 |
| AU2009266001B2 (en) | 2014-03-27 |
| ES2398625T3 (es) | 2013-03-20 |
| AU2009266001A1 (en) | 2010-01-07 |
| JP2011526269A (ja) | 2011-10-06 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2011103759A (ru) | Замещенные 6-(1-пиперазинил)-пиридазины в качестве антагонистов 5-нт6 рецептора | |
| RU2009103307A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1, 2-a]ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ | |
| TWI657078B (zh) | 作爲單胺氧化酶（ｍａｏ）抑制劑之經取代之萘啶及喹啉化合物 | |
| RU2006105716A (ru) | Производные пиридазина и их применение в качестве терапевтических средств | |
| JP2014526435A5 (ru) | ||
| MY167423A (en) | Quinoline carboxamide and quinoline carbonitrile derivatives as mglur2-negative allosteric modulators,compositions,and their use | |
| RU2009136330A (ru) | Тетрагидроизохинолиновые соединения в качестве модуляторов гистаминового н3 рецептора | |
| MX2012007409A (es) | Derivados de benzamida sustituidos. | |
| RU2011113443A (ru) | Производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов | |
| AR067772A1 (es) | Derivados piperazinicos de nicotinamida, medicamentos que los contienen, proceso para prepararlos y usos de los mismos para el tratamiento de trastornos asociados al sistema nervioso, cardiovascular y/o trastornos metabolicos. | |
| JP2004519438A5 (ru) | ||
| JP2005521671A5 (ru) | ||
| RU2010119560A (ru) | Замещенные n-фенилбипирролидинкарбоксамиды и их терапевтическое применение | |
| NZ580801A (en) | Aryl- and heteroaryl-substituted tetrahydrobenzo-1,4-diazepines and use thereof to block reuptake of norepinephrine, dopamine, and serotonin | |
| BRPI0408591A (pt) | derivados de 6,7,8,9-tetrahidropirimido[1,2-a] pirimidin-4-ona 8-substituìda | |
| AR070898A1 (es) | Derivados de arilsulfonil pirazolin carboxamidina como antagonistas de 5-ht6 | |
| RU2006105782A (ru) | Производные 1-сульфонилиндола, их получение и их применение в качестве лигандов 5-нт-6 | |
| JP2015521642A5 (ru) | ||
| HRP20110226T1 (hr) | Derivati piperidin-4-il-piridazin-3-ilamina kao brzo disocirajući antagonisti dopamin 2 receptora | |
| RU2009142997A (ru) | 4-алкоксипиридазиновые производные в качестве быстро диссоциирующихся антагонистов рецептора 2 допамина | |
| JP2004532823A5 (ru) | ||
| JP2019537592A5 (ru) | ||
| MX2010009643A (es) | Derivados de 2-aminoquinolina como antagonistas del receptor 5-hidroxitriptamina (5a). | |
| HUP0303751A2 (hu) | N-fenil-pirimidin-amin-származékok alkalmazása hízósejt alapú betegségekhez hasonló allergiás rendellenességek kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására | |
| RU2004139041A (ru) | Применение гетероаренкарбоксамидов в качестве дофамин-d3 лигандов для лечения заболеваний центральной нервной системы |