[go: up one dir, main page]

RU2011152105A - Составы таблеток 3-цианохинолина и их применение - Google Patents

Составы таблеток 3-цианохинолина и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2011152105A
RU2011152105A RU2011152105/15A RU2011152105A RU2011152105A RU 2011152105 A RU2011152105 A RU 2011152105A RU 2011152105/15 A RU2011152105/15 A RU 2011152105/15A RU 2011152105 A RU2011152105 A RU 2011152105A RU 2011152105 A RU2011152105 A RU 2011152105A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition
weight
amount
approximately
microcrystalline cellulose
Prior art date
Application number
RU2011152105/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Голди КАУЛ
Рамарао ЧАТЛАПАЛЛИ
Арвиндер НЭЙДЖИ
Кришненду ГХОШ
Original Assignee
УАЙТ ЭлЭлСи
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by УАЙТ ЭлЭлСи filed Critical УАЙТ ЭлЭлСи
Publication of RU2011152105A publication Critical patent/RU2011152105A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38Cellulose; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2027Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2031Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyethylene oxide, poloxamers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Фармацевтически приемлемая композиция, включающая: внутригранулярные компоненты (а) 20-80 мас.% 4-(2,4-дихлоро-5-метоксифениламино)-6-метокси-7-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси]хинолин-3-карбонитрила от массы композиции; (b) повидон; (с) микрокристаллическую целлюлозу; (а) 0,25-5 мас.% кроскармеллозы натрия от массы композиции, (е) полоксамер; и внегранулярные компоненты (f) микрокристаллическую целлюлозу; и (g) стеарат магния.2. Фармацевтически приемлемая композиция, включающая: внутригранулярные компоненты (а) 25-80 мас.% 4-(2,4-дихлоро-5-метоксифениламино)-6-метокси-7-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси]хинолин-3-карбонитрила от массы композиции; (b) повидон; (с) микрокристаллическую целлюлозу; (d) 0,25-5 мас.% кроскармеллозы натрия от массы композиции, (е) полоксамер; и внегранулярные компоненты (f) микрокристаллическую целлюлозу; и (g) стеарат магния.3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что количество 4-(2,4-дихлоро-5-метоксифениламино)-6-метокси-7-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси]хинолин-3-карбонитрила составляет приблизительно 69 мас.% от массы композиции.4. Композиция по любому из пп.1-3, отличающаяся тем, что количество кроскармеллозы натрия составляет приблизительно 1-3 мас.% во внутригранулярной части от массы композиции.5. Композиция по любому из пп.1-3, отличающаяся тем, что количество кроскармеллозы натрия составляет приблизительно 1-3 мас.% во внегранулярной части от массы композиции.6. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что количество повидона составляет приблизительно 2 мас.% от массы композиции.7. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что количество микрокристаллической целлюлозы составляет приблизительно 21,5 мас.% от массы композиции.8. Композици�

Claims (20)

1. Фармацевтически приемлемая композиция, включающая: внутригранулярные компоненты (а) 20-80 мас.% 4-(2,4-дихлоро-5-метоксифениламино)-6-метокси-7-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси]хинолин-3-карбонитрила от массы композиции; (b) повидон; (с) микрокристаллическую целлюлозу; (а) 0,25-5 мас.% кроскармеллозы натрия от массы композиции, (е) полоксамер; и внегранулярные компоненты (f) микрокристаллическую целлюлозу; и (g) стеарат магния.
2. Фармацевтически приемлемая композиция, включающая: внутригранулярные компоненты (а) 25-80 мас.% 4-(2,4-дихлоро-5-метоксифениламино)-6-метокси-7-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси]хинолин-3-карбонитрила от массы композиции; (b) повидон; (с) микрокристаллическую целлюлозу; (d) 0,25-5 мас.% кроскармеллозы натрия от массы композиции, (е) полоксамер; и внегранулярные компоненты (f) микрокристаллическую целлюлозу; и (g) стеарат магния.
3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что количество 4-(2,4-дихлоро-5-метоксифениламино)-6-метокси-7-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси]хинолин-3-карбонитрила составляет приблизительно 69 мас.% от массы композиции.
4. Композиция по любому из пп.1-3, отличающаяся тем, что количество кроскармеллозы натрия составляет приблизительно 1-3 мас.% во внутригранулярной части от массы композиции.
5. Композиция по любому из пп.1-3, отличающаяся тем, что количество кроскармеллозы натрия составляет приблизительно 1-3 мас.% во внегранулярной части от массы композиции.
6. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что количество повидона составляет приблизительно 2 мас.% от массы композиции.
7. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что количество микрокристаллической целлюлозы составляет приблизительно 21,5 мас.% от массы композиции.
8. Композиция по п.7, отличающаяся тем, что количество микрокристаллической целлюлозы в качестве внутригранулярного компонента составляет приблизительно 6,5 мас.% от массы композиции; или количество микрокристаллической целлюлозы в качестве внегранулярного компонента составляет приблизительно 15 мас.% от массы композиции; или и то, и другое.
9. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что количество полоксамера составляет приблизительно 3 мас.% от массы композиции.
10. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что количество стеарата магния составляет приблизительно 0,5 мас.% от массы композиции.
11. Фармацевтически приемлемая композиция для перорального введения, включающая: внутригранулярные компоненты (а) 25-80 мас.% 4-(2,4-дихлоро-5-метоксифениламино)-6-метокси-7-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси]хинолин-3-карбонитрила; (b) 0,5-5,0 мас.% повидона; (с) 1-25 мас.% микрокристаллической целлюлозы; (d) 0,5-5 мас.% кроскармеллозы натрия; (е) 0,2-5 мас.% полоксамера от массы композиции; и внегранулярные компоненты (f) 1-25 мас.% микрокристаллической целлюлозы; (g) 0,5-5 мас.% кроскармеллозы натрия; и (h) 0,5-5 мас.% стеарата магния от массы композиции таблетки без покрытия / ядра таблетки.
12. Композиция по п.8, отличающаяся тем, что количество 4-(2,4-дихлоро-5-метоксифениламино)-6-метокси-7-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси]хинолин-3-карбонитрила составляет приблизительно 69 мас.% от массы композиции.
13. Композиция по п.11 или 12, отличающаяся тем, что количество кроскармеллозы натрия составляет приблизительно 1-3 мас.% во внутригранулярной части от массы композиции.
14. Композиция по п.11 или 12, отличающаяся тем, что количество кроскармеллозы натрия составляет приблизительно 1-3 мас.% во внегранулярной части от массы композиции.
15. Композиция по п.11, отличающаяся тем, что количество повидона составляет приблизительно 2 мас.% от массы композиции; количество микрокристаллической целлюлозы составляет приблизительно 21,5 мас.% от массы композиции; количество полоксамера составляет приблизительно 3 мас.% от массы композиции; или количество стеарата магния составляет приблизительно 0,5 мас.% от массы композиции.
16. Композиция по п.15, отличающаяся тем, что количество микрокристаллической целлюлозы в качестве внутригранулярного компонента составляет приблизительно 6,5 мас.% от массы композиции; количество микрокристаллической целлюлозы в качестве внегранулярного компонента составляет приблизительно 15 мас.% от массы композиции; или и то, и другое.
17. Фармацевтически приемлемая композиция, включающая: внутригранулярные компоненты: 25-80 мас.% 4-(2,4-дихлоро-5-метоксифениламино)-6-метокси-7-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси]хинолин-3-карбонитрила от массы композиции; и 0,25-5 мас.% кроскармеллозы натрия от массы композиции; и внегранулярные компоненты, необязательно включающие микрокристаллическую целлюлозу; и стеарат магния.
18. Композиция по п.1 или 11 в форме, предназначенной для перорального введения суспензии 4-(2,4-дихлоро-5-метоксифениламино)-6-метокси-7-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси]хинолин-3-карбонитрила.
19. Композиция по п.1 или 11 в форме мокрого гранулята, таблетки с пленочным покрытием или в форме таблетки с покрытием, нанесенным в установке для нанесения оболочки.
20. Способ лечения рака, включающий введение эффективного количества композиции по п.1 или 11.
RU2011152105/15A 2009-07-02 2010-06-30 Составы таблеток 3-цианохинолина и их применение RU2011152105A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US22253709P 2009-07-02 2009-07-02
US61/222,537 2009-07-02
PCT/US2010/040555 WO2011002857A2 (en) 2009-07-02 2010-06-30 3-cyanoquinoline tablet formulations and uses thereof

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2011152105A true RU2011152105A (ru) 2013-08-10

Family

ID=42732381

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011152105/15A RU2011152105A (ru) 2009-07-02 2010-06-30 Составы таблеток 3-цианохинолина и их применение

Country Status (15)

Country Link
EP (1) EP2448563A2 (ru)
JP (1) JP2011012063A (ru)
KR (1) KR20120046216A (ru)
CN (1) CN102470109A (ru)
AR (1) AR077546A1 (ru)
AU (1) AU2010266342A1 (ru)
BR (1) BRPI1015941A2 (ru)
CA (1) CA2766067A1 (ru)
IL (1) IL217298A0 (ru)
MX (1) MX2012000048A (ru)
RU (1) RU2011152105A (ru)
SG (1) SG177309A1 (ru)
TW (1) TW201113050A (ru)
WO (1) WO2011002857A2 (ru)
ZA (1) ZA201200366B (ru)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR101313702B1 (ko) 2005-02-03 2013-10-04 와이어쓰 제피티니브 및/또는 에를로티니브 내성암 치료용 약제학적 조성물
TW200803892A (en) 2005-11-04 2008-01-16 Wyeth Corp Antineoplastic combinations with MTOR inhibitor, herceptin, and/or HKI-272
US8022216B2 (en) 2007-10-17 2011-09-20 Wyeth Llc Maleate salts of (E)-N-{4-[3-chloro-4-(2-pyridinylmethoxy)anilino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl}-4-(dimethylamino)-2-butenamide and crystalline forms thereof
DK2310011T3 (da) 2008-06-17 2013-10-14 Wyeth Llc Antineoplastiske kombinationer indeholdende hki-272 og vinorelbin
KR101434009B1 (ko) 2008-08-04 2014-08-25 와이어쓰 엘엘씨 4-아닐리노-3-사이아노퀴놀린과 카페시타빈의 항신생물성 조합물
US9211291B2 (en) 2009-04-06 2015-12-15 Wyeth Llc Treatment regimen utilizing neratinib for breast cancer
DK2498756T4 (da) 2009-11-09 2023-03-20 Wyeth Llc Tabletformuleringer af neratinibmaleat
CA2780332C (en) 2009-11-09 2018-01-30 Wyeth Llc Coated drug spheroids and uses thereof for eliminating or reducing conditions such as emesis and diarrhea
CN104447541A (zh) * 2013-09-16 2015-03-25 天津市汉康医药生物技术有限公司 博舒替尼化合物
CN105384686B (zh) * 2014-09-04 2019-07-26 连云港润众制药有限公司 一种博舒替尼结晶方法
WO2017175855A1 (en) * 2016-04-08 2017-10-12 Shionogi & Co., Ltd. Stabilized solid dosage form
CN121201544A (zh) 2017-03-31 2025-12-26 日精Asb机械株式会社 树脂制容器

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6297258B1 (en) 1998-09-29 2001-10-02 American Cyanamid Company Substituted 3-cyanoquinolines
DE60313956T2 (de) * 2002-02-26 2008-05-15 Astrazeneca Ab Pharmazeutische iressa zusammensetzung enthaltend ein wasserlösliches cellulosederivat
AU2004267061A1 (en) 2003-08-19 2005-03-03 Wyeth Holdings Corporation Process for the preparation of 4-amino-3-quinolinecarbonitriles
ES2322175T3 (es) * 2004-09-17 2009-06-17 EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Composicion medicinal con estabilidad mejorada y gelificacion reducida.
JP2009500332A (ja) * 2005-07-01 2009-01-08 ワイス 4−[(2,4−ジクロロ−5−メトキシフェニル)アミノ]−6−メトキシ−7−[3−(4−メチル−1−ピペラジニル)プロポキシ]−3−キノリンカルボニトリルの結晶形態およびその調製方法
WO2008053295A2 (en) * 2006-10-30 2008-05-08 Wockhardt Research Centre Pharmaceutical compositions of benzoquinolizine-2-carboxylic acid
CN101224185A (zh) * 2007-12-11 2008-07-23 山东蓝金生物工程有限公司 一种治疗实体肿瘤的伯舒替尼缓释植入剂

Also Published As

Publication number Publication date
IL217298A0 (en) 2012-02-29
WO2011002857A2 (en) 2011-01-06
AR077546A1 (es) 2011-09-07
WO2011002857A3 (en) 2011-03-10
SG177309A1 (en) 2012-02-28
ZA201200366B (en) 2012-10-31
CA2766067A1 (en) 2011-01-06
EP2448563A2 (en) 2012-05-09
MX2012000048A (es) 2012-01-27
KR20120046216A (ko) 2012-05-09
TW201113050A (en) 2011-04-16
JP2011012063A (ja) 2011-01-20
CN102470109A (zh) 2012-05-23
BRPI1015941A2 (pt) 2016-04-19
AU2010266342A1 (en) 2012-01-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011152105A (ru) Составы таблеток 3-цианохинолина и их применение
HRP20192026T4 (hr) Formulacija tableta od neratinib maleata
EA201270221A1 (ru) Лечение болезни крона с применением лаквинимода
HRP20190660T1 (hr) FORMULACIJA N-[2,4-bis(1,1-DIMETILETIL)-5-HIDROKSIFENIL]-1,4-DIHIDRO-4-OKSOHINOLIN-3-KARBOKSAMIDA U OBLIKU TABLETE ZA UPOTREBU U TRETMANU CISTIČNE FIBROZE
FI3182975T3 (fi) Rukaparibin suuren annosvahvuuden tabletteja
NZ592673A (en) Antisense compositions with enteric coating for treating crohn's disease, colitis and bowel disease
BRPI0403935B8 (pt) formas de dosagem de azitromicina com efeitos colaterais reduzidos
FI3504187T3 (fi) Pridopidiinin käyttö toiminnallisen heikkenemisen hoitoa varten
HRP20220902T3 (hr) Pripravci i njihova upotreba u liječenju multiple skleroze
NZ753904A (en) Compositions and methods for treating anemia
HRP20150644T1 (hr) Metoda za lijeäśenje atrijalne fibrilacije
NZ620879A (en) A novel formulation of indomethacin
IL298998B1 (en) Pharmaceutical formulations of a hif hydroxylase inhibitor
JP2013531041A5 (ru)
NZ587202A (en) Methods for measuring a patient response upon administration of a drug and compositions thereof
RU2011137131A (ru) Производные 1-аминоалкилциклогексана для лечения тиннитуса, связанного с потерей слуха или незначительной потерей слуха
RU2012142811A (ru) Фармацевтические композиции и пероральные дозированные формы пролекарства леводопы и способы применения
JP2013508289A5 (ru)
BR112012009857A2 (pt) composições farmacêuticas sólidas contendo um inibidor de integrase
RU2010107843A (ru) Бупропиона гидробромид и его терапевтические применения
JP2018527305A5 (ru)
RU2016117186A (ru) Комбинированная композиция, содержащая тадалафил и амлодипин
NO20091644L (no) Hurtig desintegrerende, lyofiliserte orale formuleringer av en trombinreseptorantagonist
RU2013154355A (ru) Способ лечения мезотелиомы ингибитором рi3к
EA201170583A1 (ru) Новая композиция для лечения эссенциальной тромбоцитемии