[go: up one dir, main page]

RU2011149485A - ПИРРОЛО[2,3-b]ПИРИДИНЫ, КОТОРЫЕ ИНГИБИРУЮТ Raf ПРОТЕИНКИНАЗУ - Google Patents

ПИРРОЛО[2,3-b]ПИРИДИНЫ, КОТОРЫЕ ИНГИБИРУЮТ Raf ПРОТЕИНКИНАЗУ Download PDF

Info

Publication number
RU2011149485A
RU2011149485A RU2011149485/02A RU2011149485A RU2011149485A RU 2011149485 A RU2011149485 A RU 2011149485A RU 2011149485/02 A RU2011149485/02 A RU 2011149485/02A RU 2011149485 A RU2011149485 A RU 2011149485A RU 2011149485 A RU2011149485 A RU 2011149485A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyridin
difluoro
pyrrolo
phenyl
carbonyl
Prior art date
Application number
RU2011149485/02A
Other languages
English (en)
Inventor
Прабха Н. Ибрахим
Уэйн СПЕВАК
Ханна Чо
Сунюань ШИ
Госянь У
Original Assignee
Плексксикон, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=42236712&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2011149485(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Плексксикон, Инк. filed Critical Плексксикон, Инк.
Publication of RU2011149485A publication Critical patent/RU2011149485A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Соединение, имеющее химическую структуру Формулы I,Формула Iили его соль, пролекарство или таутомер, гдеRвыбирают из группы, состоящей изгдеуказывает место присоединения Rк S(O), показанное в Формуле 1; Rпредставляет собой водород или фтор; Rпредставляет собой водород, хлор, метокси или циано;Rвыбирают из группы, состоящей из водорода, хлора, метила, метокси, циано,гдеуказывает место присоединения Rк 5-положению цикла пирроло[2,3-b]пиридина, показанное в Формуле I;где когда Rпредставляет собой, Rпредставляет собой фтор, и Rпредставляет собой водород, Rвыбирают из группы, состоящей изкогда Rпредставляет собой, Rпредставляет собой водород, и Rпредставляет собой водород, Rпредставляет собойили;когда Rпредставляет собой, Rпредставляет собой фтор и Rпредставляет собой водород, Rпредставляет собой;когда Rпредставляет собой, Rпредставляет собой водород и Rпредставляет собой циано, Rпредставляет собой водород или фтор;когда Rпредставляет собой, Rпредставляет собой фтор, и Rпредставляет собой водород, Rпредставляет собой метил, метокси, циано, или;когда Rпредставляет собой фтор, Rпредставляет собой водород и Rпредставляет собой хлор, метокси или циано, Rпредставляет собойкогда Rпредставляет собой водород, Rпредставляет собой водород, и Rпредставляет собой циано, Rпредставляет собойкогда Rпредставляет собой, Rпредставляет собой фтор и Rпредставляет собой водород, Rпредставляет собой метил или;когда Rпредставляет собой, Rпредставляет собой фтор, и Rпредставляет собой водород, Rпредставляет собой хлор, метил, циано или;когда Rпредставляет собой, Rпредставляет собой фтор, и Rпредставляет собой водород, Rпредставляет собой хлор, метил, меток

Claims (17)

1. Соединение, имеющее химическую структуру Формулы I,
Figure 00000001
Формула I
или его соль, пролекарство или таутомер, где
R1 выбирают из группы, состоящей из
Figure 00000002
где
Figure 00000003
указывает место присоединения R1 к S(O)2, показанное в Формуле 1; R2 представляет собой водород или фтор; R3 представляет собой водород, хлор, метокси или циано;
R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, хлора, метила, метокси, циано,
Figure 00000004
Figure 00000005
где
Figure 00000003
указывает место присоединения R4 к 5-положению цикла пирроло[2,3-b]пиридина, показанное в Формуле I;
где когда R1 представляет собой
Figure 00000006
, R2 представляет собой фтор, и R1 представляет собой водород, R4 выбирают из группы, состоящей из
Figure 00000007
Figure 00000008
когда R1 представляет собой
Figure 00000009
, R2 представляет собой водород, и R3 представляет собой водород, R4 представляет собой
Figure 00000010
или
Figure 00000011
;
когда R1 представляет собой
Figure 00000012
, R2 представляет собой фтор и R3 представляет собой водород, R4 представляет собой
Figure 00000013
;
когда R1 представляет собой
Figure 00000014
, R3 представляет собой водород и R4 представляет собой циано, R2 представляет собой водород или фтор;
когда R1 представляет собой
Figure 00000015
, R2 представляет собой фтор, и R3 представляет собой водород, R4 представляет собой метил, метокси, циано, или
Figure 00000016
;
когда R2 представляет собой фтор, R4 представляет собой водород и R3 представляет собой хлор, метокси или циано, R1 представляет собой
Figure 00000017
когда R2 представляет собой водород, R3 представляет собой водород, и R4 представляет собой циано, R1 представляет собой
Figure 00000018
когда R1 представляет собой
Figure 00000019
, R2 представляет собой фтор и R3 представляет собой водород, R4 представляет собой метил или
Figure 00000020
;
когда R1 представляет собой
Figure 00000021
, R2 представляет собой фтор, и R3 представляет собой водород, R4 представляет собой хлор, метил, циано или
Figure 00000022
;
когда R1 представляет собой
Figure 00000023
, R2 представляет собой фтор, и R1 представляет собой водород, R4 представляет собой хлор, метил, метокси или
Figure 00000024
; и
когда R1 представляет собой
Figure 00000025
, R2 представляет собой фтор, и R3 представляет собой водород, R4 представляет собой хлор, метил, или циано.
2. Композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по п.1.
3. Набор, содержащий соединение по п.1.
4. Набор, содержащий композицию по п.2.
5. Способ лечения субъекта, страдающего от, или имеющего риск заболевания или состояния, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.1, где заболевание или состояние выбирают из группы, состоящей из меланомы, глиомы, мультиформной глиобластомы, пилоцитарной астроцитомы, колоректального рака, рака щитовидной железы, рака легких, рака яичников, рака простаты, рака печени, рака желчного пузыря, желудочно-кишечных стромальных опухолей и рака желчных путей.
6. Способ лечения субъекта, страдающего от, или имеющего риск заболевания или состояния, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.1, где заболевание или состояние выбирают из группы, состоящей из меланомы, рака печени, рака желчных путей, колоректального рака, рака легких, рака мочевого пузыря, рака молочной железы, рака поджелудочной железы, рака щитовидной железы, рака почки, рака яичника, рака шейки матки, рака эндометрия и острого миелолейкоза.
7. Способ лечения субъекта, страдающего от, или имеющего риск заболевания или состояния, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.1, где заболевание или состояние выбирают из группы, состоящей из меланомы, колоректального рака, рака щитовидной железы, рака яичников и рака желчных путей.
8. Способ лечения субъекта, страдающего от, или имеющего риск заболевания или состояния, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества композиции по п.2, где заболевание или состояние выбирают из группы, состоящей из меланомы, глиомы, мультиформной глиобластомы, пилоцитарной астроцитомы, колоректального рака, рака щитовидной железы, рака легких, рака яичников, рака простаты, рака печени, рака желчного пузыря, желудочно-кишечных стромальных опухолей и рака желчных путей.
9. Способ лечения субъекта, страдающего от, или имеющего риск заболевания или состояния, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества композиции по п.2, где заболевание или состояние выбирают из группы, состоящей из меланомы, рака печени, рака желчных путей, колоректального рака, рака легких, рака мочевого пузыря, рака молочной железы, рака поджелудочной железы, рака щитовидной железы, рака почки, рака яичников, рака шейки матки, рака эндометрия, и острого миелолейкоза.
10. Способ лечения субъекта, страдающего от, или имеющего риск заболевания или состояния, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества композиции по п.2, где заболевание или состояние выбирают из группы, состоящей из меланомы, колоректального рака, рака щитовидной железы, рака яичников и рака желчных путей.
11. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения заболевания или состояния, выбранного из группы, состоящей из меланомы, глиомы, мультиформной глиобластомы, пилоцитарной астроцитомы, колоректального рака, рака щитовидной железы, рака легких, рака яичника, рака простаты, рака печени, рака желчного пузыря, желудочно-кишечных стромальных опухолей и рака желчных путей.
12. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения заболевания или состояния, выбранного из группы, состоящей из меланомы, рака печени, рака желчных путей, колоректального рака, рака легких, рака мочевого пузыря, рака молочной железы, рака поджелудочной железы, рака щитовидной железы, рака почки, рака яичников, рака шейки матки, рака эндометрия и острого миелолейкоза.
13. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения заболевания или состояния, выбранного из группы, состоящей из меланомы, колоректального рака, рака щитовидной железы, рака яичников и рака желчных путей.
14. Соединение по п.1 для лечения заболевания или состояния, выбранного из группы, состоящей из меланомы, глиомы, мультиформной глиобластомы, пилоцитарной астроцитомы, колоректального рака, рака щитовидной железы, рака легких, рака яичников, рака простаты, рака печени, рака желчного пузыря, желудочно-кишечных стромальных опухолей и рака желчных путей.
15. Соединение по п.1 для лечения заболевания или состояния выбранного из группы, состоящей из меланомы, рака печени, рака желчных путей, колоректального рака, рака легких, рака мочевого пузыря, рака молочной железы, рака поджелудочной железы, рака щитовидной железы, рака почки, рака яичников, рака шейки матки, рака эндометрия и острого миелолейкоза.
16. Соединение по п.1 для лечения заболевания или состояния, выбранного из группы, состоящей из меланомы, колоректального рака, рака щитовидной железы, рака яичников и рака желчных путей.
17. Соединение по п.1, где соединение представляет собой полиспецифический Raf ингибитор, выбранный из группы, состоящей из:
N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2,5-дифтор-бензолсульфонамид (P-2002),
N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2,6-дифтор-бензолсульфонамид (P-2003),
N-[2,4-дифтор-3-(5-метокси-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-2-фтор-бензолсульфонамид (P-2009),
N-[2,4-дифтор-3-(5-метокси-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-2,5-дифтор-бензолсульфонамид (P-2010),
N-[3-(5-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2-фтор-бензолсульфонамид (P-2011),
N-[2,4-дифтор-3-(5-метил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-2-фтор-бензолсульфонамид (P-2014),
N-[2,4-дифтор-3-(5-метил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-2,5-дифтор-бензолсульфонамид (P-2015),
N-[2,4-дифтор-3-(5-метил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-3-фтор-бензолсульфонамид (P-2016),
N-[3-(4-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2-фтор-бензолсульфонамид (P-2017),
N-[3-(4-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2,5-дифтор-бензолсульфонамид (P-2018),
N-[3-(4-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-3-фтор-бензолсульфонамид (P-2019),
N-[3-(4-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2-фтор-бензолсульфонамид (P-2020),
N-[2,4-дифтор-3-(4-метокси-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-2-фтор-бензолсульфонамид (P-2021),
N-[2,4-дифтор-3-(4-метокси-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-2,5-дифтор-бензолсульфонамид (P-2022),
N-[2,4-дифтор-3-(4-метокси-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-3-фтор-бензолсульфонамид (P-2023),
N-[2,4-дифтор-3-(5-метил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-2,6-дифтор-бензолсульфонамид (P-2024),
N-[3-(5-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2,6-дифтор-бензолсульфонамид (P-2029),
N-[3-(4-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2,6-дифтор-бензолсульфонамид (P-2033),
N-[3-(4-циано-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2,5-дифтор-бензолсульфонамид (P-2036),
N-[3-(4-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2,6-дифтор-бензолсульфонамид (P-2037),
N-[3-(4-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-3-фтор-бензолсульфонамид (P-2039),
N-{2,4-дифтор-3-[5-(2-метокси-пиримидин-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-2-фтор-бензолсульфонамид (P-2041),
N-{2,4-дифтор-3-[5-(2-метокси-пиримидин-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-2,5-дифтор-бензолсульфонамид (P-2042),
N-{2,4-дифтор-3-[5-(2-метокси-пиримидин-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-2,6-дифтор-бензолсульфонамид (P-2043),
N-{2,4-дифтор-3-[5-(2-метокси-пиримидин-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-3-фтор-бензолсульфонамид (P-2045),
N-[3-(5-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-бензолсульфонамид (P-2046),
N-[3-(5-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]-2-фтор-бензолсульфонамид (P-2051),
N-[3-(5-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]-2,5-дифтор-бензолсульфонамид (P-2052),
N-[3-(5-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]-3-фтор-бензолсульфонамид (P-2053),
N-[3-(5-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]-2,6-дифтор-бензолсульфонамид (P-2054),
N-[3-(5-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]-бензолсульфонамид (P-2056),
[2,4-дифтор-3-(5-метил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амид пиридин-3-сульфоновой кислоты (P-2069),
[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амид пиридин-3-сульфоновой кислоты (P-2071),
[3-(5-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амид пиридин-3-сульфоновой кислоты (P-2072),
[2,4-дифтор-3-(4-метокси-1 H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амид пиридин-3-сульфоновой кислоты (P-2073),
[3-(4-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амид пиридин-3-сульфоновой кислоты (P-2074),
[3-(4-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амид пиридин-3-сульфоновой кислоты (P-2077),
[3-(5-циано-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]-амид пиридин-3-сульфоновой кислоты (P-2086),
этиламид 5-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-пиридин-2-карбоновой кислоты (P-2151),
{3-[5-(6-хлор-пиридин-3-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2154),
{2,4-дифтор-3-[5-(6-фтор-пиридин-3-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2155),
N-(4-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-фенил)-ацетамид (P-2161),
[2,4-дифтор-3-(5-пиримидин-5-ил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2162),
{2,4-дифтор-3-[5-(4-метансульфониламино-фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2165),
(2,4-дифтор-3-{5-[4-(морфолин-4-сульфонил)-фенил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2166),
4-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-N-метил-бензолсульфонамид (P-2167),
N-циклопропил-4-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-бензолсульфонамид (P-2168),
{2,4-дифтор-3-[5-(2-фтор-6-метил-пиридин-3-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2172),
{2,4-дифтор-3-[5-(1H-пиразол-4-ил)-1H-пирроло [2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2174),
(2,4-дифтор-3-{5-[1-(2-морфолин-4-ил-этил)-1H-пиразол-4-ил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2177),
(3-{5-[6-(3-диметиламино-пропокси)-пиридин-3-ил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-2,4-дифтор-фенил)-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2178),
метиламид 5-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-пиридин-2-карбоновой кислоты (P-2180),
циклопропиламид 5-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1H-пирроло[2,3-b]-5-ил}-пиридин-2-карбоновой кислоты (P-2181),
{2,4-дифтор-3-[5-(4-метансульфонил-фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2183),
{3-[5-(2,6-диметокси-пиридин-3-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2184),
4-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-N,N-диметил-бензолсульфонамид (P-2185),
{2,4-дифтор-3-[5-(6-метилсульфанил-пиридин-3-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2187),
{2,4-дифтор-3-[5-(5-метансульфонил-пиридин-3-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2188),
{2,4-дифтор-3-[5-(2-метилсульфанил-пиримидин-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2189),
{3-[5-(1-бензил-1H-пиразол-4-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2190),
{2,4-дифтор-3-[5-(2-фтор-пиридин-4-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2192),
N-(5-{3-[2,6-Дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-пиридин-2-ил)-ацетамид (P-2193),
4-{3[2,6-Дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1H-пирроло [2,3-b]пиридин-5 ил]-бензолсульфонамид (P-2194),
{3-[5-(2-диметиламино-пиримидин-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2196),
{2,4-дифтор-3-[5-(2-морфолин-4-ил-пиримидин-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2197),
{3-[5-(2,4-диметокси-пиримидин-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2199),
(3-{5-[2-(3-диметиламино-пропокси)-пиримидин-5-ил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-2,4-дифтор-фенил)-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2203),
{2,4-дифтор-3-[5-(2-метил-пиримидин-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2211),
{2,4-дифтор-3-[5-(6-метил-пиридин-3-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2213),
{3-[5-(6-амино-пиридин-3-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2214),
{3-[5-(4-этансульфонил-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2218),
{2,4-дифтор-3-[5-(2-пирролидин-1-ил-пиримидин-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2219),
амид 5-{3-[2,6-Дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-пиридин-2-карбоновой кислоты (P-2220),
(3-{5-[6-(3-диэтиламино-проп-1-инил)-пиридин-3-ил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-2,4-дифтор-фенил)-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2222),
(2,4-дифтор-3-{5-[4-(пропан-2-сульфонил)-фенил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2223),
{2,4-дифтор-3-[5-(6-пропил-пиридин-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2224),
(2,4-дифтор-3-{5-[6-(3-метокси-пропил)-пиридин-3-ил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2226),
{2,4-дифтор-3-[5-(3-метансульфонил-фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2228),
{3-[5-(6-диметиламино-пиридин-3-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2229),
{2,4-дифтор-3-[5-(6-пирролидин-1-ил-пиридин-3-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2231),
(2,4-дифтор-3-{5[6-(2-морфолин-4-ил-этокси)-пиридин-3-ил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2232),
(2,4-дифтор-3-{5-[6-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-пиридин-3-ил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2233),
{2,4-дифтор-3-[5-(6-гидрокси-пиридин-3-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2234),
(2,4-дифтор-3-{5-[6-(3-пирролидин-1-ил-пропокси)-пиридин-3-ил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2235),
(2,4-дифтор-3-{5-[6-(3-морфолин-4-ил-пропокси)-пиридин-3-ил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2236),
{2,4-дифтор-3-[5-(3-метокси-проп-1-инил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2239),
{3-[5-(3-диэтиламино-проп-1-инил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2241),
[3-(5-этинил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2260),
{2,4-дифтор-3-[5-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид 2-метил-пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2299),
{2-фтор-3-[5-(2-метокси-пиримидин-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2407),
{3-[5-(2-диметиламино-пиримидин-5-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2-фтор-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты (P-2408) и любые его соль, пролекарство или таутомер.
RU2011149485/02A 2009-05-06 2010-05-04 ПИРРОЛО[2,3-b]ПИРИДИНЫ, КОТОРЫЕ ИНГИБИРУЮТ Raf ПРОТЕИНКИНАЗУ RU2011149485A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US17605409P 2009-05-06 2009-05-06
US61/176,054 2009-05-06
PCT/US2010/033571 WO2010129567A1 (en) 2009-05-06 2010-05-04 Pyrrolo [2, 3. b] pyridines which inhibit raf protein kinase

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2011149485A true RU2011149485A (ru) 2013-06-20

Family

ID=42236712

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011149485/02A RU2011149485A (ru) 2009-05-06 2010-05-04 ПИРРОЛО[2,3-b]ПИРИДИНЫ, КОТОРЫЕ ИНГИБИРУЮТ Raf ПРОТЕИНКИНАЗУ

Country Status (23)

Country Link
US (3) US8198273B2 (ru)
EP (2) EP2427462A1 (ru)
JP (2) JP2012526128A (ru)
KR (1) KR20140014386A (ru)
CN (1) CN102459262A (ru)
AR (1) AR076749A1 (ru)
AU (1) AU2010246005A1 (ru)
BR (1) BRPI1013843A2 (ru)
CA (1) CA2759997A1 (ru)
CL (1) CL2011002739A1 (ru)
CR (1) CR20110562A (ru)
EC (1) ECSP11011437A (ru)
IL (1) IL215908A0 (ru)
MA (1) MA34042B1 (ru)
MX (1) MX2011011737A (ru)
NI (1) NI201100189A (ru)
NO (1) NO20111508A1 (ru)
PE (1) PE20120518A1 (ru)
RU (1) RU2011149485A (ru)
SG (1) SG175810A1 (ru)
TW (1) TW201041888A (ru)
WO (2) WO2010129567A1 (ru)
ZA (1) ZA201108124B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2822216C2 (ru) * 2018-07-16 2024-07-03 Хепаридженикс Гмбх Ингибиторы протеинкиназ для усиления регенерации печени или снижения или предотвращения гибели гепатоцитов

Families Citing this family (92)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2007016463A (es) * 2005-06-22 2008-03-04 Plexxikon Inc Derivados de pirrolo [2,3-b] piridina como inhibidores de proteina cinasa.
WO2008063888A2 (en) 2006-11-22 2008-05-29 Plexxikon, Inc. Compounds modulating c-fms and/or c-kit activity and uses therefor
AU2008276063B2 (en) 2007-07-17 2013-11-28 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
WO2009143018A2 (en) 2008-05-19 2009-11-26 Plexxikon, Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
BRPI1008709B8 (pt) 2009-04-03 2021-05-25 Hoffmann La Roche dispersão sólida, formulação, composição e comprimido compreendendo {3-[5-(4-cloro-fenil)-1h-pirrol[2,3-b]piridina-3-carbonil]-2,4-diflúor-fenil}-amida do ácido propano-1-sulfônico
US8329724B2 (en) 2009-08-03 2012-12-11 Hoffmann-La Roche Inc. Process for the manufacture of pharmaceutically active compounds
US20110112127A1 (en) 2009-11-06 2011-05-12 Plexxikon, Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
US8673928B2 (en) * 2009-11-18 2014-03-18 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
MX2012007429A (es) * 2009-12-23 2012-07-23 Plexxikon Inc Compuestos y metodos para la modulacion de quinasa e indicaciones de la misma.
TWI619713B (zh) 2010-04-21 2018-04-01 普雷辛肯公司 用於激酶調節的化合物和方法及其適應症
GB201007286D0 (en) 2010-04-30 2010-06-16 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201020179D0 (en) 2010-11-29 2011-01-12 Astex Therapeutics Ltd New compounds
JP6112512B2 (ja) * 2010-12-01 2017-04-12 レクシ ファーマ インコーポレイテッド 難治性癌を治療するための方法
US8889684B2 (en) * 2011-02-02 2014-11-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh Azaindolylphenyl sulfonamides as serine/threonine kinase inhibitors
US20140024539A1 (en) * 2011-02-02 2014-01-23 Translational Genomics Research Institute Biomarkers and methods of use thereof
MY162950A (en) * 2011-02-07 2017-07-31 Plexxikon Inc Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
AR085279A1 (es) * 2011-02-21 2013-09-18 Plexxikon Inc Formas solidas de {3-[5-(4-cloro-fenil)-1h-pirrolo[2,3-b]piridina-3-carbonil]-2,4-difluor-fenil}-amida del acido propano-1-sulfonico
CN103476943A (zh) 2011-03-10 2013-12-25 普罗维克图斯药品公司 用于增强治疗癌症的局部和全身性免疫调节疗法的组合
WO2012138809A1 (en) * 2011-04-05 2012-10-11 Dawei Zhang Heterocyclic compounds as kinase inhibitors
JP6113151B2 (ja) 2011-05-17 2017-04-12 プレキシコン インコーポレーテッドＰｌｅｘｘｉｋｏｎ Ｉｎｃ． キナーゼ調節およびその適応症
CN107245056A (zh) * 2011-08-26 2017-10-13 润新生物公司 化学实体、组合物及方法
CN102993199A (zh) * 2011-09-09 2013-03-27 山东轩竹医药科技有限公司 杂环取代的吡啶并吡咯激酶抑制剂
US9518029B2 (en) 2011-09-14 2016-12-13 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
EP2757885B1 (en) 2011-09-21 2017-03-15 Neupharma, Inc. Certain chemical entites, compositions, and methods
WO2013049701A1 (en) 2011-09-30 2013-04-04 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
GB201118654D0 (en) 2011-10-28 2011-12-07 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201118675D0 (en) 2011-10-28 2011-12-14 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201118656D0 (en) 2011-10-28 2011-12-07 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201118652D0 (en) 2011-10-28 2011-12-07 Astex Therapeutics Ltd New compounds
US9670180B2 (en) 2012-01-25 2017-06-06 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
US9358235B2 (en) 2012-03-19 2016-06-07 Plexxikon Inc. Kinase modulation, and indications therefor
JP6013029B2 (ja) * 2012-05-25 2016-10-25 千葉県 抗癌剤
GB201209613D0 (en) 2012-05-30 2012-07-11 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201209609D0 (en) 2012-05-30 2012-07-11 Astex Therapeutics Ltd New compounds
US9150570B2 (en) * 2012-05-31 2015-10-06 Plexxikon Inc. Synthesis of heterocyclic compounds
JO3407B1 (ar) 2012-05-31 2019-10-20 Eisai R&D Man Co Ltd مركبات رباعي هيدرو بيرازولو بيريميدين
CN104470920A (zh) * 2012-07-03 2015-03-25 通益制药有限公司 固态形式的维罗菲尼胆碱盐
DE102012016908A1 (de) * 2012-08-17 2014-02-20 Aicuris Gmbh & Co. Kg Tris-(Hetero)Aryl-Pyrazole und ihre Verwendung
TWI601725B (zh) 2012-08-27 2017-10-11 加拓科學公司 取代的氮雜吲哚化合物及其鹽、組合物和用途
ES2889757T3 (es) 2012-09-06 2022-01-13 Plexxikon Inc Compuestos y procedimientos para la modulación de quinasas e indicaciones para estos
WO2014047648A1 (en) 2012-09-24 2014-03-27 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
CN103613591B (zh) * 2012-09-29 2016-04-13 上海科州药物研发有限公司 作为cMet抑制剂的化合物及其制备方法和用途
WO2014075077A1 (en) * 2012-11-12 2014-05-15 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
AU2013348116A1 (en) * 2012-11-20 2015-06-11 Principia Biopharma Inc. Azaindole derivatives as JAK3 inhibitors
BR112015014752B1 (pt) 2012-12-21 2022-07-05 Plexxikon, Inc Compostos e seus uso para modulação de cinase
CN104918934B (zh) 2013-01-18 2017-12-22 霍夫曼-拉罗奇有限公司 3‑取代的吡唑及其作为dlk抑制剂的用途
CA2900951A1 (en) 2013-03-14 2014-10-02 Ratiopharm Gmbh Solid state forms of vemurafenib hydrochloride
DK2970265T3 (en) 2013-03-15 2018-10-01 Plexxikon Inc HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND APPLICATIONS THEREOF
US20140303121A1 (en) 2013-03-15 2014-10-09 Plexxikon Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
GB201307577D0 (en) 2013-04-26 2013-06-12 Astex Therapeutics Ltd New compounds
KR20160013028A (ko) 2013-05-30 2016-02-03 플렉시콘, 인코퍼레이티드 키나제 조정을 위한 화합물 및 그에 대한 적응증
WO2015075749A1 (en) * 2013-11-22 2015-05-28 Laurus Labs Private Limited Novel processes for the preparation of vemurafenib
CZ2013943A3 (cs) 2013-11-27 2015-06-03 Zentiva, K.S. Krystalické formy vemurafenibu
US9771369B2 (en) 2014-03-04 2017-09-26 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
RU2715236C2 (ru) 2014-03-26 2020-02-26 Астекс Терапьютикс Лтд Комбинации
JO3512B1 (ar) 2014-03-26 2020-07-05 Astex Therapeutics Ltd مشتقات كينوكسالين مفيدة كمعدلات لإنزيم fgfr كيناز
HUE053653T2 (hu) 2014-03-26 2021-07-28 Astex Therapeutics Ltd FGFR inhibitor és IGF1R inhibitor kombinációi
NO2714752T3 (ru) * 2014-05-08 2018-04-21
WO2016044067A1 (en) 2014-09-15 2016-03-24 Plexxikon Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
JOP20200201A1 (ar) 2015-02-10 2017-06-16 Astex Therapeutics Ltd تركيبات صيدلانية تشتمل على n-(3.5- ثنائي ميثوكسي فينيل)-n'-(1-ميثيل إيثيل)-n-[3-(ميثيل-1h-بيرازول-4-يل) كينوكسالين-6-يل]إيثان-1.2-ثنائي الأمين
US10478494B2 (en) 2015-04-03 2019-11-19 Astex Therapeutics Ltd FGFR/PD-1 combination therapy for the treatment of cancer
WO2016164641A1 (en) 2015-04-08 2016-10-13 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
CZ2015250A3 (cs) 2015-04-14 2016-10-26 Zentiva, K.S. Amorfní formy vemurafenibu
US10829484B2 (en) 2015-07-28 2020-11-10 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
GB201516504D0 (en) 2015-09-17 2015-11-04 Astrazeneca Ab Imadazo(4,5-c)quinolin-2-one Compounds and their use in treating cancer
CA3129180A1 (en) 2015-09-21 2017-03-30 Plexxikon Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
EP3353177B1 (en) 2015-09-23 2020-06-03 Janssen Pharmaceutica NV Tricyclic heterocycles for the treatment of cancer
ES2904513T3 (es) 2015-09-23 2022-04-05 Janssen Pharmaceutica Nv 1,4-Benzodiazepinas biheteroarilo sustituidas y usos de las mismas para el tratamiento del cáncer
AU2016367147B2 (en) 2015-12-07 2021-04-08 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
ES2904615T3 (es) 2016-03-16 2022-04-05 Plexxikon Inc Compuestos y métodos para la modulación de quinasas e indicaciones al respecto
MX382778B (es) * 2016-06-13 2025-03-13 Chemocentryx Inc Metodos para tratar cancer pancreatico
US10195188B2 (en) 2016-06-13 2019-02-05 Chemocentryx, Inc. Method of treating pancreatic cancer
CN107722013B (zh) * 2016-08-11 2021-01-12 中国科学院上海药物研究所 去氮嘌呤类化合物及其药物组合物、制备方法和用途
TW201815766A (zh) 2016-09-22 2018-05-01 美商普雷辛肯公司 用於ｉｄｏ及ｔｄｏ調節之化合物及方法以及其適應症
MX388165B (es) 2016-11-23 2025-03-19 Chemocentryx Inc Método para tratar glomeruloesclerosis segmentaria focal
AU2017395023B2 (en) 2016-12-23 2022-04-07 Plexxikon Inc. Compounds and methods for CDK8 modulation and indications therefor
MX393780B (es) * 2017-01-17 2025-03-24 Heparegenix Gmbh Inhibidores de proteina cinasa para promover la regeneracion hepatica o reducir o prevenir la muerte de hepatocitos
EP3601281B1 (en) 2017-03-20 2021-09-29 Plexxikon Inc. CRYSTALLINE FORMS OF 4-(1-(1,1-DI(PYRIDIN-2-YL)ETHYL)-6-(3,5-DIMETHYLISOXAZOL-4-YL)-1H-
PYRROLO[3,2-B]PYRIDIN-3-YL)BENZOIC ACID THAT INHIBITS BROMODOMAIN
US10428067B2 (en) 2017-06-07 2019-10-01 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation
WO2019023198A1 (en) 2017-07-25 2019-01-31 Plexxikon Inc. FORMULATION OF A COMPOUND MODULATING KINASES
MX386699B (es) 2017-10-11 2025-03-19 Chemocentryx Inc Tratamiento de glomerulosclerosis segmentaria focal con antagonistas ccr2
US10717735B2 (en) 2017-10-13 2020-07-21 Plexxikon Inc. Solid forms of a compound for modulating kinases
EP3700574B1 (en) 2017-10-27 2024-08-28 Plexxikon Inc. Formulations of a compound modulating kinases
CA3087856A1 (en) 2018-01-10 2019-07-18 Cura Therapeutics, Llc Pharmaceutical compositions comprising phenylsulfonamides, and their therapeutic applications
ES3000465T3 (en) 2018-01-31 2025-02-28 Heparegenix Gmbh Protein kinase mkk4 inhibitors for promoting liver regeneration or reducing or preventing hepatocyte death
WO2019183145A1 (en) 2018-03-20 2019-09-26 Plexxikon Inc. Compounds and methods for ido and tdo modulation, and indications therefor
US11731968B2 (en) 2018-06-21 2023-08-22 Heparegenix Gmbh Tricyclic protein kinase inhibitors for promoting liver regeneration or reducing or preventing hepatocyte death
AU2019303986B2 (en) * 2018-07-16 2024-02-22 Heparegenix Gmbh Protein kinase inhibitors for promoting liver regeneration or reducing or preventing hepatocyte death
PT4073065T (pt) 2019-12-10 2025-04-15 Hoffmann La Roche Novos derivados de metilquinazolinona
CA3164361A1 (en) 2020-01-15 2021-07-22 Heparegenix Gmbh 3-benzoyl-1h-pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives as mkk4 inhibitors for treating liver diseases
MX2022013597A (es) 2020-04-29 2023-03-22 Plexxikon Inc Sintesis de compuestos heterociclicos.
WO2025108405A1 (zh) * 2023-11-22 2025-05-30 西藏海思科制药有限公司 作为激酶抑制剂的喹唑啉酮衍生物的制备及其用途

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104383554B (zh) 2002-09-06 2018-06-08 天蓝制药公司 用于传递治疗剂的以环糊精为基础的聚合物
MX2007016463A (es) * 2005-06-22 2008-03-04 Plexxikon Inc Derivados de pirrolo [2,3-b] piridina como inhibidores de proteina cinasa.
DE102005034406A1 (de) 2005-07-22 2007-02-01 Ratiopharm Gmbh Neue Salze von Rosiglitazon
WO2008063888A2 (en) 2006-11-22 2008-05-29 Plexxikon, Inc. Compounds modulating c-fms and/or c-kit activity and uses therefor
GB0624084D0 (en) * 2006-12-01 2007-01-10 Selamine Ltd Ramipril amino acid salts
WO2008079909A1 (en) 2006-12-21 2008-07-03 Plexxikon, Inc. Pyrrolo [2,3-b] pyridines as kinase modulators
PE20121126A1 (es) * 2006-12-21 2012-08-24 Plexxikon Inc Compuestos pirrolo [2,3-b] piridinas como moduladores de quinasa
AU2008276063B2 (en) * 2007-07-17 2013-11-28 Plexxikon Inc. Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2822216C2 (ru) * 2018-07-16 2024-07-03 Хепаридженикс Гмбх Ингибиторы протеинкиназ для усиления регенерации печени или снижения или предотвращения гибели гепатоцитов

Also Published As

Publication number Publication date
TW201041888A (en) 2010-12-01
AU2010246005A1 (en) 2011-12-01
US20120245174A1 (en) 2012-09-27
BRPI1013843A2 (pt) 2016-04-12
CR20110562A (es) 2012-02-09
JP2012526127A (ja) 2012-10-25
MA34042B1 (fr) 2013-03-05
PE20120518A1 (es) 2012-05-24
ECSP11011437A (es) 2011-12-30
MX2011011737A (es) 2011-12-08
AR076749A1 (es) 2011-07-06
IL215908A0 (en) 2012-01-31
WO2010129567A1 (en) 2010-11-11
NI201100189A (es) 2012-01-11
WO2010129570A1 (en) 2010-11-11
KR20140014386A (ko) 2014-02-06
US20120122860A1 (en) 2012-05-17
JP2012526128A (ja) 2012-10-25
ZA201108124B (en) 2014-04-30
CL2011002739A1 (es) 2012-04-09
CN102459262A (zh) 2012-05-16
CA2759997A1 (en) 2010-11-11
EP2427462A1 (en) 2012-03-14
NO20111508A1 (no) 2011-12-02
US8198273B2 (en) 2012-06-12
US20100286142A1 (en) 2010-11-11
SG175810A1 (en) 2011-12-29
EP2427433A1 (en) 2012-03-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011149485A (ru) ПИРРОЛО[2,3-b]ПИРИДИНЫ, КОТОРЫЕ ИНГИБИРУЮТ Raf ПРОТЕИНКИНАЗУ
KR101110530B1 (ko) 증식성 질환의 치료에 유용한 키나제 억제제
JP5562858B2 (ja) タンパク質チロシンキナーゼインヒビターとしての二環式ヘテロ環式化合物
AU2010238289B2 (en) Bicyclic heterocyclyl derivatives as FGFR kinase inhibitors for therapeutic use
ES2438540T3 (es) Derivados de piridino-piridinonas, su preparación y su aplicación en terapéutica
JP6151919B2 (ja) ヘタリールアミノナフチリジン
JP2013521285A5 (ru)
RU2012131373A (ru) Соединения и способы модулирования киназы, а также показания для такого модулирования
RU2015149937A (ru) Соединения для модулирования киназы и показания к их применению
RU2012142194A (ru) Ингибиторы катехол-о-метилтрансферазы и их применение при лечении психотических расстройств
RU2011108453A (ru) Производные имидазопиридин-2-она
HRP20240368T1 (hr) Heterociklički inhibitori atr kinaze
AU2007336906A1 (en) Pyrrolo [2, 3-b] pyridine derivatives as kinase modulators
JP7131837B2 (ja) Ｃｓｆ－１ｒ阻害活性を有するアザアリール誘導体、その製造方法および応用
JP2020527174A5 (ru)
AU2008309418A1 (en) Bicyclic heterocyclic compounds as protein tyrosine kinase inhibitors
EA025466B1 (ru) Определенные триазолопиридины и триазолопиразины, их композиции и способы их применения
KR20080068116A (ko) 피리도피라진 유도체 및 신호 전달 경로의 조절제로서의이의 용도
JP2019536768A5 (ru)
JP2013511501A (ja) ピリジノピリジノン誘導体、その調製および治療用途
RU2012133686A (ru) Арилсульфамидные производные пиридинопиридинонов, их получение и их применение в терапии
ES2991283T3 (es) Derivado de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazinona y aplicación médica del mismo
JP2019515911A5 (ru)
WO2022058921A1 (en) Casein kinase 1 delta modulators
JPWO2021250399A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20130626