[go: up one dir, main page]

RU2011149360A - SUBSTITUTED Phenylureas and Phenylamides as Vanilloid Receptor Ligands - Google Patents

SUBSTITUTED Phenylureas and Phenylamides as Vanilloid Receptor Ligands Download PDF

Info

Publication number
RU2011149360A
RU2011149360A RU2011149360/02A RU2011149360A RU2011149360A RU 2011149360 A RU2011149360 A RU 2011149360A RU 2011149360/02 A RU2011149360/02 A RU 2011149360/02A RU 2011149360 A RU2011149360 A RU 2011149360A RU 2011149360 A RU2011149360 A RU 2011149360A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
methyl
pyrazol
phenyl
trifluoromethyl
Prior art date
Application number
RU2011149360/02A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2553392C2 (en
Inventor
Роберт ФРАНК
Грегор БАРЕНБЕРГ
Томас КРИСТОФ
Клаус ШИНЕ
Жан ДЕ-ВРИ
Нильс ДАМАНН
Свен ФРОРМАНН
Бернхард Леш
Чжиу ЛИ
Ёнсу КИМ
Мёнсол КИМ
Original Assignee
Грюненталь Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Грюненталь Гмбх filed Critical Грюненталь Гмбх
Priority claimed from PCT/EP2010/002786 external-priority patent/WO2010127856A1/en
Publication of RU2011149360A publication Critical patent/RU2011149360A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2553392C2 publication Critical patent/RU2553392C2/en

Links

Claims (14)

1. Замещенные соединения общей формулы (I)1. Substituted compounds of general formula (I)
Figure 00000001
Figure 00000001
 в которойwherein X означает CR3 или N,X is CR 3 or N, где R3 означает Н; C1-10 алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или моно- или полизамещенный;where R 3 means H; C 1-10 alkyl, saturated or unsaturated, branched or unbranched, unsubstituted or mono- or polysubstituted; А означает N или CR5b,A means N or CR 5b , n означает 1, 2, 3 или 4;n is 1, 2, 3 or 4; R0 означает C1-10 алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или моно- или полизамещенный; С3-10 циклоалкил или гетероциклил, соответственно, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или моно- или полизамещенный; арил или гетероарил, соответственно, незамещенный или моно- или полизамещенный; С3-10 циклоалкил или гетероциклил, присоединенный с помощью C1-8 алкильного мостика, соответственно, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или моно- или полизамещенный, где алкильная цепь может быть, соответственно, разветвленной или неразветвленной, насыщенной или ненасыщенной, незамещенной, моно- или полизамещенной; или арил или гетероарил, присоединенный с помощью C1-8 алкильного мостика, соответственно, незамещенный или моно- или полизамещенный, где алкильная цепь может быть, соответственно, разветвленной или неразветвленной, насыщенной или ненасыщенной, незамещенной, моно- или полизамещенной;R 0 means C 1-10 alkyl, saturated or unsaturated, branched or unbranched, unsubstituted or mono- or polysubstituted; C 3-10 cycloalkyl or heterocyclyl, respectively, saturated or unsaturated, unsubstituted or mono- or polysubstituted; aryl or heteroaryl, respectively, unsubstituted or mono- or polysubstituted; C 3-10 cycloalkyl or heterocyclyl attached via a C 1-8 alkyl bridge, respectively, saturated or unsaturated, unsubstituted or mono- or polysubstituted, where the alkyl chain may be, respectively, branched or unbranched, saturated or unsaturated, unsubstituted, mono - or polysubstituted; or aryl or heteroaryl attached via a C 1-8 alkyl bridge, respectively, unsubstituted or mono- or polysubstituted, where the alkyl chain can be, respectively, branched or unbranched, saturated or unsaturated, unsubstituted, mono- or polysubstituted; R1 означает C1-10 алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или моно- или полизамещенный; С3-10 циклоалкил1 или гетероциклил1, соответственно, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или моно- или полизамещенный; арил или гетероарил, соответственно, незамещенный или моно- или полизамещенный; С3-10 циклоалкил1 или гетероциклил1, присоединенный с помощью C1-8 алкильного мостика, соответственно, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или моно- или полизамещенный, где алкильная цепь может быть, соответственно, разветвленной или неразветвленной, насыщенной или ненасыщенной, незамещенной, моно- или полизамещенной; или арил или гетероарил, присоединенный с помощью C1-8 алкильного мостика, соответственно, незамещенный или моно- или полизамещенный, где алкильная цепь может быть, соответственно, разветвленной или неразветвленной, насыщенной или ненасыщенной, незамещенной, моно- или полизамещенной; C(=O)-R0; C(=O)-OH; C(=O)-OR0; C(=O)-NHR0; C(=O)-N(R0)2; ОН; O-R0; SH; S-R0; S(=O)2-R°; S(=O)2-OR0; S(=O)2-NHR0; S(=O)2-N(R0)2; NH2; NHR0; N(R0)2; NH-S(=O)2-R0; N(R0)(S(=O)2-R0); или SCl3;R 1 means C 1-10 alkyl, saturated or unsaturated, branched or unbranched, unsubstituted or mono- or polysubstituted; C 3-10 cycloalkyl 1 or heterocyclyl 1 , respectively, saturated or unsaturated, unsubstituted or mono- or polysubstituted; aryl or heteroaryl, respectively, unsubstituted or mono- or polysubstituted; C 3-10 cycloalkyl 1 or heterocyclyl 1 attached via a C 1-8 alkyl bridge, respectively, saturated or unsaturated, unsubstituted or mono- or polysubstituted, where the alkyl chain may be, respectively, branched or unbranched, saturated or unsaturated, unsubstituted mono- or polysubstituted; or aryl or heteroaryl attached via a C 1-8 alkyl bridge, respectively, unsubstituted or mono- or polysubstituted, where the alkyl chain can be, respectively, branched or unbranched, saturated or unsaturated, unsubstituted, mono- or polysubstituted; C (= O) -R 0 ; C (= O) -OH; C (= O) -OR 0 ; C (= O) -NHR 0 ; C (= O) -N (R 0 ) 2 ; IT; OR 0 ; SH; SR 0 ; S (= O) 2-R °; S (= O) 2-OR 0 ; S (= O) 2 -NHR 0 ; S (= O) 2 -N (R 0 ) 2 ; NH 2 ; NHR 0 ; N (R 0 ) 2 ; NH-S (= O) 2 -R 0 ; N (R 0 ) (S (= O) 2 -R 0 ); or SCl 3 ; R2 означает H; R0; F; I; CN; NO2; ОН; SH; CF3; CF2H; CFH2; CF2Cl; CFCl2; CH2CF3; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2Cl; OCFCl2; SCF3; SCF2H; SCFH2; SCF2Cl; SCFCl2; S(=O)2-CF3; S(=O)2-CF2H; S(=O)2-CFH2; или SF5;R 2 means H; R 0 ; F; I; CN; NO 2 ; IT; SH; CF 3 ; CF 2 H; CFH 2 ; CF 2 Cl; CFCl 2 ; CH 2 CF 3 ; OCF 3 ; OCF 2 H; OCFH 2 ; OCF 2 Cl; OCFCl 2 ; SCF 3 ; SCF 2 H; SCFH 2 ; SCF 2 Cl; SCFCl 2 ; S (= O) 2 -CF 3 ; S (= O) 2 -CF 2 H; S (= O) 2 -CFH 2 ; or SF 5 ; R4 означает Н; F; Cl; Br; I; ОН; C1-10 алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или моно- или полизамещенный;R 4 means H; F; Cl; Br; I; IT; C 1-10 alkyl, saturated or unsaturated, branched or unbranched, unsubstituted or mono- or polysubstituted; R5a означает Н; ОН; C1-10 алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или моно- или полизамещенный;R 5a means H; IT; C 1-10 alkyl, saturated or unsaturated, branched or unbranched, unsubstituted or mono- or polysubstituted; R5b означает Н или R0 R 5b means H or R 0 или R5a и R5b вместе с атомом углерода, соединяющим их, образуют С3-10 циклоалкил или гетероциклил, соответственно, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или моно- или полизамещенный;or R 5a and R 5b, together with the carbon atom connecting them, form C 3-10 cycloalkyl or heterocyclyl, respectively, saturated or unsaturated, unsubstituted or mono- or polysubstituted; R6, R7, R9 и R10 каждый независимо друг от друга означает Н; F; Cl; Br; I; NO2; CN; CF3; CF2H; CFH2; CF2Cl; CFCl2; R0; C(=O)H; C(=O)R0; CO2H; C(=O)OR0; CONH2; C(=O)NHR0; C(=O)N(R0)2; ОН; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2Cl; OCFCl2; OR0; O-C(=O)-R0; O-C(=O)-O-R0; O-(C=O)-NH-R0; O-C(=O)-N(R0)2; O-S(=O)2-R0; O-S(=O)2OH; O-S(=O)2OR0; O-S(O)2NH2; O-S(=O)2NHR0; O-S(=O)2N(R0)2; NH2; NH-R0; N(R0)2; NH-C(=O)-R0; NH-C(=O)-O-R0; NH-C(=O)-NH2; NH-C(=O)-NH-R0; NH-C(=O)-N(R0)2; NR0-C(=O)-R0; NR0-C(=O)-O-R0; NR0-C(=O)-NH2; NR0-C(=O)-NH-R0; NRO-C(=O)-N(RO)2; NH-S(=O)2OH; NH-S(=O)2R0; NH-S(=O)2OR0; NH-S(=O)2NH2; NH-S(=O)2NHR°; NH-S(=O)2N(R0)2; NR0-S(=O)2OH; NR0-S(=O)2R0; NRO-S(=O)20RO; NR0-S(=O)2NH2; NR0-S(=O)2NHR0; NRO-S(=O)2N(RO)2; SH; SCF3; SCF2H; SCFH2; SCF2Cl; SCFCl2; SR0; S(=O)R0; S(=O)2R0; S(=O)2OH; S(=O)2OR0; S(=O)2NH2; S(=O)2NHR0; или S(=O)2N(R0)2;R 6 , R 7 , R 9 and R 10 each independently from each other means H; F; Cl; Br; I; NO 2 ; CN; CF 3 ; CF 2 H; CFH 2 ; CF 2 Cl; CFCl 2 ; R 0 ; C (= O) H; C (= O) R 0 ; CO 2 H; C (= O) OR 0 ; CONH 2 ; C (= O) NHR 0 ; C (= O) N (R 0 ) 2 ; IT; OCF 3 ; OCF 2 H; OCFH 2 ; OCF 2 Cl; OCFCl 2 ; OR 0 ; OC (= O) -R 0 ; OC (= O) -OR 0 ; O- (C = O) -NH-R 0 ; OC (= O) -N (R 0 ) 2 ; OS (= O) 2 -R 0 ; OS (= O) 2 OH; OS (= O) 2 OR 0 ; OS (O) 2 NH 2 ; OS (= O) 2 NHR 0 ; OS (= O) 2 N (R 0 ) 2 ; NH 2 ; NH-R 0 ; N (R 0 ) 2 ; NH-C (= O) -R 0 ; NH-C (= O) -OR 0 ; NH-C (= O) -NH 2 ; NH-C (= O) -NH-R 0 ; NH-C (= O) -N (R 0 ) 2 ; NR 0 -C (= O) -R 0 ; NR 0 -C (= O) -OR 0 ; NR 0 -C (= O) -NH 2 ; NR 0 -C (= O) -NH-R 0 ; NR O- C (= O) -N (R O ) 2 ; NH-S (= O) 2 OH; NH-S (= O) 2 R 0 ; NH-S (= O) 2 OR 0 ; NH-S (= O) 2 NH 2 ; NH-S (= O) 2 NHR °; NH-S (= O) 2 N (R 0 ) 2 ; NR 0 -S (= O) 2 OH; NR 0 -S (= O) 2 R 0 ; NR O -S (= O) 2 0R O ; NR 0 -S (= O) 2 NH 2 ; NR 0 -S (= O) 2 NHR 0 ; NR O -S (= O) 2 N (R O ) 2 ; SH; SCF 3 ; SCF 2 H; SCFH 2 ; SCF 2 Cl; SCFCl 2 ; SR 0 ; S (= O) R 0 ; S (= O) 2 R 0 ; S (= O) 2 OH; S (= O) 2 OR 0 ; S (= O) 2 NH 2 ; S (= O) 2 NHR 0 ; or S (= O) 2 N (R 0 ) 2 ; R8 означает Н; F; Cl; Br; I; NO2; CN; CF3; CF2H; CFH2; CF2Cl; CFCl2; R0; C(=O)H; C(=O)R0; CO2H; C(=O)OR0; CONH2; C(=O)NHR0; C(=O)N(R0)2; ОН; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2Cl; OCFCl2; OR0; O-C(=O)-R0; O-C(=O)-O-R0; O-(C=O)-NH-R0; O-C(=O)-N(R0)2; O-S(=O)2-R0; O-S(=O)2OH; O-S(=O)2OR0; O-S(O)2NH2; O-S(=O)2NHR0; O-S(=O)2N(R0)2; NH2; NH-R0; N(R0)2; NH-C(=O)-R0; NH-C(=O)-O-R0; NH-C(=O)-NH2; NH-C(=O)-NH-R0; NH-C(=O)-N(R0)2; NR0-C(=O)-R0; NR0-C(=O)-O-R0; NR0-C(=O)-NH2; NR0-C(=O)-NH-R0; NRO-C(=O)-N(RO)2; NH-S(=O)2OH; NH-S(=O)2R0; NH-S(=O)2OR0; NH-S(=O)2NH2; NH-S(=O)2NHR°; NH-S(=O)2N(R0)2; NR0-S(=O)2OH; NR0-S(=O)2R0; NRO-S(=O)20RO; NR0-S(=O)2NH2; NR0-S(=O)2NHR0; NRO-S(=O)2N(RO)2; SH; SCF3; SCF2H; SCFH2; SCF2Cl; SCFCl2; SR0; S(=O)R0; S(=O)2R0; S(=O)2OH; S(=O)2OR0; S(=O)2NH2; S(=O)2NHR0; или S(=O)2N(R0)2; где, если R8 означает R0 и R0 означает гетероарил, указанный гетероарил выбран из группы, состоящей из бензофуранила, бензоимидазолила, бензотиенила, бензотиадиазолила, бензотиазолила, бензотриазолила, бензооксазолила, бензоксадиазолила, хиназолинила, хиноксалинила, карбазолила, хинолинила, дибензофуранила, дибензотиенила, фурила (фуранила), имидазотиазолила, индазолила, индолизинила, индолила, изохинолинила, изоксазоила, изотиазолила, индолила, нафтиридинила, оксазолила, оксадиазолила, феназинила, фенотиазинила, фталазинила, пиразолила, пиридила (2-пиридила, 3-пиридила, 4-пиридила), пирролила, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, пуринила, феназинила, тиенила (тиофенила), триазолила, тетразолила, тиазолила, тиадиазолила и триазинила;R 8 means H; F; Cl; Br; I; NO 2 ; CN; CF 3 ; CF 2 H; CFH 2 ; CF 2 Cl; CFCl 2 ; R 0 ; C (= O) H; C (= O) R 0 ; CO 2 H; C (= O) OR 0 ; CONH 2 ; C (= O) NHR 0 ; C (= O) N (R 0 ) 2 ; IT; OCF 3 ; OCF 2 H; OCFH 2 ; OCF 2 Cl; OCFCl 2 ; OR 0 ; OC (= O) -R 0 ; OC (= O) -OR 0 ; O- (C = O) -NH-R 0 ; OC (= O) -N (R 0 ) 2 ; OS (= O) 2 -R 0 ; OS (= O) 2 OH; OS (= O) 2 OR 0 ; OS (O) 2 NH 2 ; OS (= O) 2 NHR 0 ; OS (= O) 2 N (R 0 ) 2 ; NH 2 ; NH-R 0 ; N (R 0 ) 2 ; NH-C (= O) -R 0 ; NH-C (= O) -OR 0 ; NH-C (= O) -NH 2 ; NH-C (= O) -NH-R 0 ; NH-C (= O) -N (R 0 ) 2 ; NR 0 -C (= O) -R 0 ; NR 0 -C (= O) -OR 0 ; NR 0 -C (= O) -NH 2 ; NR 0 -C (= O) -NH-R 0 ; NR O- C (= O) -N (R O ) 2 ; NH-S (= O) 2 OH; NH-S (= O) 2 R 0 ; NH-S (= O) 2 OR 0 ; NH-S (= O) 2 NH 2 ; NH-S (= O) 2 NHR °; NH-S (= O) 2 N (R 0 ) 2 ; NR 0 -S (= O) 2 OH; NR 0 -S (= O) 2 R 0 ; NR O -S (= O) 2 0R O ; NR 0 -S (= O) 2 NH 2 ; NR 0 -S (= O) 2 NHR 0 ; NR O -S (= O) 2 N (R O ) 2 ; SH; SCF 3 ; SCF 2 H; SCFH 2 ; SCF 2 Cl; SCFCl 2 ; SR 0 ; S (= O) R 0 ; S (= O) 2 R 0 ; S (= O) 2 OH; S (= O) 2 OR 0 ; S (= O) 2 NH 2 ; S (= O) 2 NHR 0 ; or S (= O) 2 N (R 0 ) 2 ; where, if R 8 means R 0 and R 0 means heteroaryl, said heteroaryl is selected from the group consisting of benzofuranyl, benzoimidazolyl, benzothiazolyl, benzotriazolyl, benzooxazolyl, benzoxadiazolinyl, quinazolinyl benzolinyl, quinoxyl benzinyl, quinoxyl benzinyl, quinoxyl benzinyl, quinoxyl benzyl, benzene furyl (furanyl), imidazothiazolyl, indazolyl, indolisinyl, indolyl, isoquinolinyl, isoxazoyl, isothiazolyl, indolyl, naphthyridinyl, oxazolyl, oxadiazolyl, phenazinyl, phenothiazinyl, phthalazinyl, pyrazolyl , Pyridyl (2-pyridyl, 3-pyridyl, 4-pyridyl), pyrrolyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, purinyl, phenazinyl, thienyl (thiophenyl), triazolyl, tetrazolyl, thiazolyl, thiadiazolyl, and triazinyl; при этом "замещенный алкил", "замещенный гетероциклил" и "замещенный циклоалкил" относятся, что касается соответствующих остатков, к замещению одного или нескольких атомов водорода, каждого независимо друг от друга, посредством F; Cl; Br; I; NO2; CN; =O; =NH; =C(NH2)2; CF3; CF2H; CFH2; CF2Cl; CFCl2; R0; C(=O)H; C(=O)R0; CO2H; C(=O)OR0; CONH2; C(=O)NHR0; C(=O)N(R0)2; ОН; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2Cl; OCFCl2; OR0; O-C(=O)-R0; O-C(=O)-O-R0; O-(C=O)-NH-R0; O-C(=O)-N(R0)2; O-S(=O)2-R0; O-S(=O)2OH; O-S(=O)2OR0; O-S(O)2NH2; O-S(=O)2NHR0; O-S(=O)2N(R0)2; NH2; NH-R0; N(R0)2; NH-C(=O)-R0; NH-C(=O)-O-R0; NH-C(=O)-NH2; NH-C(=O)-NH-R0; NH-C(=O)-N(R0)2; NR0-C(=O)-R0; NR0-C(=O)-O-R0; NR0-C(=O)-NH2; NR0-C(=O)-NH-R0; NRO-C(=O)-N(RO)2; NH-S(=O)2OH; NH-S(=O)2R0; NH-S(=O)2OR0; NH-S(=O)2NH2; NH-S(=O)2NHR°; NH-S(=O)2N(R0)2; NR0-S(=O)2OH; NR0-S(=O)2R0; NRO-S(=O)20RO; NR0-S(=O)2NH2; NR0-S(=O)2NHR0; NRO-S(=O)2N(RO)2; SH; SCF3; SCF2H; SCFH2; SCF2Cl; SCFCl2; SR0; S(=O)R0; S(=O)2R0; S(=O)2OH; S(=O)2OR0; S(=O)2NH2; S(=O)2NHR0; или S(=O)2N(R0)2;wherein “substituted alkyl”, “substituted heterocyclyl” and “substituted cycloalkyl” refer, with regard to the corresponding residues, to the substitution of one or more hydrogen atoms, each independently from each other, by F; Cl; Br; I; NO 2 ; CN; = O; = NH; = C (NH 2 ) 2 ; CF 3 ; CF 2 H; CFH 2 ; CF 2 Cl; CFCl 2 ; R 0 ; C (= O) H; C (= O) R 0 ; CO 2 H; C (= O) OR 0 ; CONH 2 ; C (= O) NHR 0 ; C (= O) N (R 0 ) 2 ; IT; OCF 3 ; OCF 2 H; OCFH 2 ; OCF 2 Cl; OCFCl 2 ; OR 0 ; OC (= O) -R 0 ; OC (= O) -OR 0 ; O- (C = O) -NH-R 0 ; OC (= O) -N (R 0 ) 2 ; OS (= O) 2 -R 0 ; OS (= O) 2 OH; OS (= O) 2 OR 0 ; OS (O) 2 NH 2 ; OS (= O) 2 NHR 0 ; OS (= O) 2 N (R 0 ) 2 ; NH 2 ; NH-R 0 ; N (R 0 ) 2 ; NH-C (= O) -R 0 ; NH-C (= O) -OR 0 ; NH-C (= O) -NH 2 ; NH-C (= O) -NH-R 0 ; NH-C (= O) -N (R 0 ) 2 ; NR 0 -C (= O) -R 0 ; NR 0 -C (= O) -OR 0 ; NR 0 -C (= O) -NH 2 ; NR 0 -C (= O) -NH-R 0 ; NR O- C (= O) -N (R O ) 2 ; NH-S (= O) 2 OH; NH-S (= O) 2 R 0 ; NH-S (= O) 2 OR 0 ; NH-S (= O) 2 NH 2 ; NH-S (= O) 2 NHR °; NH-S (= O) 2 N (R 0 ) 2 ; NR 0 -S (= O) 2 OH; NR 0 -S (= O) 2 R 0 ; NR O -S (= O) 2 0R O ; NR 0 -S (= O) 2 NH 2 ; NR 0 -S (= O) 2 NHR 0 ; NR O -S (= O) 2 N (R O ) 2 ; SH; SCF 3 ; SCF 2 H; SCFH 2 ; SCF 2 Cl; SCFCl 2 ; SR 0 ; S (= O) R 0 ; S (= O) 2 R 0 ; S (= O) 2 OH; S (= O) 2 OR 0 ; S (= O) 2 NH 2 ; S (= O) 2 NHR 0 ; or S (= O) 2 N (R 0 ) 2 ; при этом "замещенный циклоалкил1" и "замещенный гетероциклил1" относятся, что касается соответствующих остатков, к замещению одного или нескольких атомов водорода, каждого независимо друг от друга, посредством F; Cl; Br; I; NO2; CN; =О; =C(NH2)2; CF3; CF2H; CFH2; CF2Cl; CFCl2; R0; C(=O)H; C(=O)R0; CO2H; C(=O)OR0; CONH2; C(=O)NHR0; C(=O)N(R0)2; ОН; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2Cl; OCFCl2; OR0; O-C(=O)-R0; O-C(=O)-O-R0; O-(C=O)-NH-R0; O-C(=O)-N(R0)2; O-S(=O)2-R0; O-S(=O)2OH; O-S(=O)2OR0; O-S(O)2NH2; O-S(=O)2NHR0; O-S(=O)2N(R0)2; SH; SCF3; SCF2H; SCFH2; SCF2Cl; SCFCl2; SR0; S(=O)R0; S(=O)2R0; S(=O)2OH; S(=O)2OR0; S(=O)2NH2; S(=O)2NHR0; или S(=O)2N(R0)2;wherein “substituted cycloalkyl 1 ” and “substituted heterocyclyl 1 ” refer, with respect to the corresponding residues, to the substitution of one or more hydrogen atoms, each independently from each other, by F; Cl; Br; I; NO 2 ; CN; = O; = C (NH 2 ) 2 ; CF 3 ; CF 2 H; CFH 2 ; CF 2 Cl; CFCl 2 ; R 0 ; C (= O) H; C (= O) R 0 ; CO 2 H; C (= O) OR 0 ; CONH 2 ; C (= O) NHR 0 ; C (= O) N (R 0 ) 2 ; IT; OCF 3 ; OCF 2 H; OCFH 2 ; OCF 2 Cl; OCFCl 2 ; OR 0 ; OC (= O) -R 0 ; OC (= O) -OR 0 ; O- (C = O) -NH-R 0 ; OC (= O) -N (R 0 ) 2 ; OS (= O) 2 -R 0 ; OS (= O) 2 OH; OS (= O) 2 OR 0 ; OS (O) 2 NH 2 ; OS (= O) 2 NHR 0 ; OS (= O) 2 N (R 0 ) 2 ; SH; SCF 3 ; SCF 2 H; SCFH 2 ; SCF 2 Cl; SCFCl 2 ; SR 0 ; S (= O) R 0 ; S (= O) 2 R 0 ; S (= O) 2 OH; S (= O) 2 OR 0 ; S (= O) 2 NH 2 ; S (= O) 2 NHR 0 ; or S (= O) 2 N (R 0 ) 2 ; при этом "замещенный арил" относится, что касается соответствующих остатков, к замещению одного или нескольких атомов водорода, каждого независимо друг от друга, посредством F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CF2H; CFH2; CF2Cl; CFCl2; R0; C(=O)H; C(=O)R0; CO2H; C(=O)OR0; CONH2; C(=O)NHR0; C(=O)N(R0)2; ОН; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2Cl; OCFCl2; OR0; O-C(=O)-R0; O-C(=O)-O-R0; O-(C=O)-NH-R0; O-C(=O)-N(R0)2; O-S(=O)2-R0; O-S(=O)2OH; O-S(=O)2OR0; O-S(O)2NH2; O-S(=O)2NHR0; O-S(=O)2N(R0)2; NH2; NH-R0; N(R0)2; NH-C(=O)-R0; NH-C(=O)-O-R0; NH-C(=O)-NH2; NH-C(=O)-NH-R0; NH-C(=O)-N(R0)2; NR0-C(=O)-R0; NR0-C(=O)-O-R0; NR0-C(=O)-NH2; NR0-C(=O)-NH-R0; NRO-C(=O)-N(RO)2; NH-S(=O)2OH; NH-S(=O)2R0; NH-S(=O)2OR0; NH-S(=O)2NH2; NH-S(=O)2NHR°; NH-S(=O)2N(R0)2; NR0-S(=O)2OH; NR0-S(=O)2R0; NRO-S(=O)20RO; NR0-S(=O)2NH2; NR0-S(=O)2NHR0; NRO-S(=O)2N(RO)2; SH; SCF3; SCF2H; SCFH2; SCF2Cl; SCFCl2; SR0; S(=O)R0; S(=O)2R0; S(=O)2OH; S(=O)2OR0; S(=O)2NH2; S(=O)2NHR0; или S(=O)2N(R0)2;wherein “substituted aryl” refers, with respect to the corresponding residues, to the substitution of one or more hydrogen atoms, each independently of one another, by F; Cl; Br; I; NO 2 ; CF 3 ; CF 2 H; CFH 2 ; CF 2 Cl; CFCl 2 ; R 0 ; C (= O) H; C (= O) R 0 ; CO 2 H; C (= O) OR 0 ; CONH 2 ; C (= O) NHR 0 ; C (= O) N (R 0 ) 2 ; IT; OCF 3 ; OCF 2 H; OCFH 2 ; OCF 2 Cl; OCFCl 2 ; OR 0 ; OC (= O) -R 0 ; OC (= O) -OR 0 ; O- (C = O) -NH-R 0 ; OC (= O) -N (R 0 ) 2 ; OS (= O) 2 -R 0 ; OS (= O) 2 OH; OS (= O) 2 OR 0 ; OS (O) 2 NH 2 ; OS (= O) 2 NHR 0 ; OS (= O) 2 N (R 0 ) 2 ; NH 2 ; NH-R 0 ; N (R 0 ) 2 ; NH-C (= O) -R 0 ; NH-C (= O) -OR 0 ; NH-C (= O) -NH 2 ; NH-C (= O) -NH-R 0 ; NH-C (= O) -N (R 0 ) 2 ; NR 0 -C (= O) -R 0 ; NR 0 -C (= O) -OR 0 ; NR 0 -C (= O) -NH 2 ; NR 0 -C (= O) -NH-R 0 ; NR O- C (= O) -N (R O ) 2 ; NH-S (= O) 2 OH; NH-S (= O) 2 R 0 ; NH-S (= O) 2 OR 0 ; NH-S (= O) 2 NH 2 ; NH-S (= O) 2 NHR °; NH-S (= O) 2 N (R 0 ) 2 ; NR 0 -S (= O) 2 OH; NR 0 -S (= O) 2 R 0 ; NR O -S (= O) 2 0R O ; NR 0 -S (= O) 2 NH 2 ; NR 0 -S (= O) 2 NHR 0 ; NR O -S (= O) 2 N (R O ) 2 ; SH; SCF 3 ; SCF 2 H; SCFH 2 ; SCF 2 Cl; SCFCl 2 ; SR 0 ; S (= O) R 0 ; S (= O) 2 R 0 ; S (= O) 2 OH; S (= O) 2 OR 0 ; S (= O) 2 NH 2 ; S (= O) 2 NHR 0 ; or S (= O) 2 N (R 0 ) 2 ; при этом "замещенный гетероарил" относится, что касается соответствующих остатков, к замещению одного или нескольких атомов водорода, каждого независимо друг от друга, посредством F; Cl; Br; I; NO2; CN; CF3; CF2H; CFH2; CF2Cl; CFCl2; R0; C C(=O)H; C(=O)R0; CO2H; C(=O)OR0; CONH2; C(=O)NHR0; C(=O)N(R0)2; ОН; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2Cl; OCFCl2; OR0; O-C(=O)-R0; O-C(=O)-O-R0; O-(C=O)-NH-R0; O-C(=O)-N(R0)2; O-S(=O)2-R0; O-S(=O)2OH; O-S(=O)2OR0; O-S(O)2NH2; O-S(=O)2NHR0; O-S(=O)2N(R0)2; NH2; NH-R0; N(R0)2; NH-C(=O)-R0; NH-C(=O)-O-R0; NH-C(=O)-NH2; NH-C(=O)-NH-R0; NH-C(=O)-N(R0)2; NR0-C(=O)-R0; NR0-C(=O)-O-R0; NR0-C(=O)-NH2; NR0-C(=O)-NH-R0; NRO-C(=O)-N(RO)2; NH-S(=O)2OH; NH-S(=O)2R0; NH-S(=O)2OR0; NH-S(=O)2NH2; NH-S(=O)2NHR°; NH-S(=O)2N(R0)2; NR0-S(=O)2OH; NR0-S(=O)2R0; NRO-S(=O)20RO; NR0-S(=O)2NH2; NR0-S(=O)2NHR0; NRO-S(=O)2N(RO)2; SH; SCF3; SCF2H; SCFH2; SCF2Cl; SCFCl2; SR0; S(=O)R0; S(=O)2R0; S(=O)2OH; S(=O)2OR0; S(=O)2NH2; S(=O)2NHR0; или S(=O)2N(R0)2;wherein “substituted heteroaryl” refers, with respect to the corresponding residues, to the substitution of one or more hydrogen atoms, each independently of one another, by F; Cl; Br; I; NO 2 ; CN; CF 3 ; CF 2 H; CFH 2 ; CF 2 Cl; CFCl 2 ; R 0 ; CC (= O) H; C (= O) R 0 ; CO 2 H; C (= O) OR 0 ; CONH 2 ; C (= O) NHR 0 ; C (= O) N (R 0 ) 2 ; IT; OCF 3 ; OCF 2 H; OCFH 2 ; OCF 2 Cl; OCFCl 2 ; OR 0 ; OC (= O) -R 0 ; OC (= O) -OR 0 ; O- (C = O) -NH-R 0 ; OC (= O) -N (R 0 ) 2 ; OS (= O) 2 -R 0 ; OS (= O) 2 OH; OS (= O) 2 OR 0 ; OS (O) 2 NH 2 ; OS (= O) 2 NHR 0 ; OS (= O) 2 N (R 0 ) 2 ; NH 2 ; NH-R 0 ; N (R 0 ) 2 ; NH-C (= O) -R 0 ; NH-C (= O) -OR 0 ; NH-C (= O) -NH 2 ; NH-C (= O) -NH-R 0 ; NH-C (= O) -N (R 0 ) 2 ; NR 0 -C (= O) -R 0 ; NR 0 -C (= O) -OR 0 ; NR 0 -C (= O) -NH 2 ; NR 0 -C (= O) -NH-R 0 ; NR O- C (= O) -N (R O ) 2 ; NH-S (= O) 2 OH; NH-S (= O) 2 R 0 ; NH-S (= O) 2 OR 0 ; NH-S (= O) 2 NH 2 ; NH-S (= O) 2 NHR °; NH-S (= O) 2 N (R 0 ) 2 ; NR 0 -S (= O) 2 OH; NR 0 -S (= O) 2 R 0 ; NR O -S (= O) 2 0R O ; NR 0 -S (= O) 2 NH 2 ; NR 0 -S (= O) 2 NHR 0 ; NR O -S (= O) 2 N (R O ) 2 ; SH; SCF 3 ; SCF 2 H; SCFH 2 ; SCF 2 Cl; SCFCl 2 ; SR 0 ; S (= O) R 0 ; S (= O) 2 R 0 ; S (= O) 2 OH; S (= O) 2 OR 0 ; S (= O) 2 NH 2 ; S (= O) 2 NHR 0 ; or S (= O) 2 N (R 0 ) 2 ; в виде свободных соединений; таутомеров; N-оксидов; рацемата; энантиомеров, диастереоизомеров, смесей энантиомеров или диастереоизомеров или отдельного энантиомера или диастереоизомера; или в виде солей физиологически совместимых кислот или оснований.in the form of free compounds; tautomers; N-oxides; racemate; enantiomers, diastereoisomers, mixtures of enantiomers or diastereoisomers, or a single enantiomer or diastereoisomer; or in the form of salts of physiologically compatible acids or bases. 2. Замещенные соединения по п.1, отличающиеся тем, что2. Substituted compounds according to claim 1, characterized in that R4 означает Н; C1-10 алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или моно- или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН и O-C1-4 алкила;R 4 means H; C 1-10 alkyl, saturated or unsaturated, branched or unbranched, unsubstituted or mono- or polysubstituted by one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, OH and OC 1 -4 alkyl; А означает N или CR5b;A means N or CR 5b ; R5a означает Н; ОН; С1-10 алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или моно- или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН и O-С1-4 алкила;R 5a means H; IT; C 1-10 alkyl, saturated or unsaturated, branched or unbranched, unsubstituted or mono- or polysubstituted by one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, OH and O- C 1-4 alkyl; R5b означает Н; С1-10 алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или моно- или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН и O-C1-4 алкила; С3-10 циклоалкил или гетероциклил, соответственно, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или моно- или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, =O и O-C1-4 алкила; или С3-10 циклоалкил или гетероциклил, присоединенный с помощью C1-8 алкильного мостика, соответственно, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или моно- или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br; I, ОН, =O и O-C1-4 алкила, где алкильная цепь может быть, соответственно, разветвленной или неразветвленной, насыщенной или ненасыщенной, незамещенной, моно- или полизамещенной одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, =O и O-C1-4 алкила; или арил, гетероарил, соответственно, незамещенный или моно- или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, CN, ОН, O-C1-4 алкила, OCF3, C1-4 алкила, С(=O)-ОН, CF3, NH2, NH(C1-4 алкила), N(C1-4 алкила)2, SH, S-C1-4 алкила, SCF3, S(=O)2OH и NH-S(=O)2-C1-4 алкила; или арил или гетероарил, присоединенный с помощью C1-8 алкильного мостика, соответственно, незамещенный или моно- или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, CN, ОН, O-C1-4 алкила, OCF3, C1-4 алкила, С(=O)-ОН, CF3, NH2, NH(C1-4 алкила), N(C1-4 алкила)2, SH, S-C1-4 алкила, SCF3, S(=O)2OH и NH-S(=O)2-C1-4 алкила, где алкильная цепь может быть, соответственно, разветвленной или неразветвленной, насыщенной или ненасыщенной, незамещенной, моно- или полизамещенной одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, =O и O-C1-4 алкила;R 5b means H; C 1-10 alkyl, saturated or unsaturated, branched or unbranched, unsubstituted or mono- or polysubstituted by one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, OH and OC 1 -4 alkyl; C 3-10 cycloalkyl or heterocyclyl, respectively, saturated or unsaturated, unsubstituted or mono- or polysubstituted by one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, OH, = O and OC 1-4 alkyl; or C 3-10 cycloalkyl or heterocyclyl attached via a C 1-8 alkyl bridge, respectively, saturated or unsaturated, unsubstituted or mono- or polysubstituted with one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F Cl, Br; I, OH, = O and OC 1-4 alkyl, where the alkyl chain can be, respectively, branched or unbranched, saturated or unsaturated, unsubstituted, mono- or polysubstituted by one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, OH, = O and OC 1-4 alkyl; or aryl, heteroaryl, respectively, unsubstituted or mono- or polysubstituted by one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, NO 2 , CN, OH, OC 1-4 alkyl, OCF 3 , C 1-4 alkyl, C (= O) -OH, CF 3 , NH 2 , NH (C 1-4 alkyl), N (C 1-4 alkyl) 2 , SH, SC 1-4 alkyl, SCF 3 , S (= O) 2 OH and NH-S (= O) 2 -C 1-4 alkyl; or aryl or heteroaryl attached via a C 1-8 alkyl bridge, respectively, unsubstituted or mono- or polysubstituted by one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, NO 2 , CN, OH, OC 1-4 alkyl, OCF 3 , C 1-4 alkyl, C (= O) -OH, CF 3 , NH 2 , NH (C 1-4 alkyl), N (C 1-4 alkyl) 2 , SH, SC 1-4 alkyl, SCF 3 , S (= O) 2 OH and NH-S (= O) 2 -C 1-4 alkyl, where the alkyl chain may be, respectively, branched or unbranched, saturated or unsaturated, unsubstituted, mono- or polysubstituted by one or more substituents, each independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, OH, = O and OC 1-4 alkyl; или R5a и R5b вместе с атомом углерода, соединяющим их, образуют С3-10 циклоалкил или гетероциклил, соответственно, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или моно- или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, =O и O-C1-4 алкила.or R 5a and R 5b together with the carbon atom connecting them, form C 3-10 cycloalkyl or heterocyclyl, respectively, saturated or unsaturated, unsubstituted or mono- or polysubstituted with one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, OH, = O and OC 1-4 alkyl. 3. Замещенные соединения по п.1 или 2, отличающиеся тем, что3. Substituted compounds according to claim 1 or 2, characterized in that R4 означает Н; метил; этил; н-пропил; или изопропил;R 4 means H; methyl; ethyl; n-propyl; or isopropyl; А означает N или CR5b;A means N or CR 5b ; R5a означает Н или СН3, предпочтительно Н, если А означает N;R 5a is H or CH 3 , preferably H, if A is N; или R5a означает Н или СН3, предпочтительно Н, если А означает CR5b,or R 5a is H or CH 3 , preferably H, if A is CR 5b , где R5b означает Н; или C1-4 алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный; С3-10 циклоалкил, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный; или фенил или бензил, в каждом случае незамещенный или моно- или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CF3, O-C1-4 алкила, OCF3 и C1-4 алкила,where R 5b means H; or C 1-4 alkyl, saturated or unsaturated, branched or unbranched, unsubstituted; C 3-10 cycloalkyl, saturated or unsaturated, unsubstituted; or phenyl or benzyl, in each case unsubstituted or mono- or polysubstituted by one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, CF 3 , OC 1-4 alkyl, OCF 3 and C 1-4 alkyl, или R5a и R5b вместе с атомом углерода, соединяющим их, образуют С3-10 циклоалкил, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или моно- или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, =O и O-C1-4 алкила.or R 5a and R 5b together with the carbon atom connecting them, form C 3-10 cycloalkyl, saturated or unsaturated, unsubstituted or mono- or polysubstituted with one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F , Cl, Br, I, OH, = O and OC 1-4 alkyl. 4. Замещенные соединения по п.1, отличающиеся тем, что4. Substituted compounds according to claim 1, characterized in that R1 означает субструктуру (Т1)R 1 means substructure (T1)
Figure 00000002
Figure 00000002
 в которойwherein Y означает С(=O), О, S, S(=O)2, NH-C(=O) или NR12,Y means C (= O), O, S, S (= O) 2 , NH-C (= O) or NR 12 , где R12 означает Н; C1-8 алкил или S(=O)2-C1-8 алкил, при этом C1-8 алкил может быть, соответственно, насыщенным или ненасыщенным, разветвленным или неразветвленным, незамещенным или моно- или полизамещенным одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, O-C1-4 алкила, OCF3, NH2, NH-C1-4 алкила и N(C1-4 алкила)2;where R 12 means H; C 1-8 alkyl or S (= O) 2 -C 1-8 alkyl, wherein C 1-8 alkyl may be, respectively, saturated or unsaturated, branched or unbranched, unsubstituted or mono- or polysubstituted with one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, OH, OC 1-4 alkyl, OCF 3 , NH 2 , NH-C 1-4 alkyl and N (C 1-4 alkyl ) 2 ; o означает 0 или 1,o means 0 or 1, R11a и R11b каждый независимо друг от друга означает H; F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; ОН; OCF3; NH2; C1-4 алкил, O-C1-4 алкил, NH-C1-4 алкил, N(C1-4 алкил)2, при этом C1-4 алкил может быть, соответственно, насыщенным или ненасыщенным, разветвленным или неразветвленным, незамещенным или моно- или полизамещенным одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, O-C1-4 алкила, ОН и OCF3;R 11a and R 11b each independently from each other means H; F; Cl; Br; I; NO 2 ; CF 3 ; CN; IT; OCF 3 ; NH 2 ; C 1-4 alkyl, OC 1-4 alkyl, NH-C 1-4 alkyl, N (C 1-4 alkyl) 2 , wherein C 1-4 alkyl may be, respectively, saturated or unsaturated, branched or unbranched, unsubstituted or mono- or polysubstituted by one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, OC 1-4 alkyl, OH and OCF 3 ; при условии, что если R11a и R11b присоединены к одному и тому же атому углерода, только один из заместителей R11a и R11b может означать ОН; OCF3; NH2; O-C1-4 алкил, NH-C1-4 алкил или N(C1-4 алкил)2;provided that if R 11a and R 11b are attached to the same carbon atom, only one of the substituents R 11a and R 11b may be OH; OCF 3 ; NH 2 ; OC 1-4 alkyl, NH-C 1-4 alkyl or N (C 1-4 alkyl) 2 ; m означает 0, 1, 2, 3 или 4;m is 0, 1, 2, 3 or 4; Z означает С1-4 алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или моно- или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, CN, ОН, =O, O-C1-4 алкила, OCF3, С(=O)-ОН, CF3, NH2, NH(C1-4 алкила), N(C1-4 алкила)2, SH, S-C1-4 алкила, SCF3 и S(=O)2OH; С3-10 циклоалкил1 или гетероциклил1, соответственно, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или моно- или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, CN, ОН, O-C1-4 алкила, OCF3, C1-4 алкила, С(=O)-ОН, CF3, SH, S-C1-4 алкила, SCF3, S(=O)2OH, бензила, фенила, пиридила и тиенила, где бензил, фенил, пиридил, тиенил могут быть, соответственно, незамещенными или моно- или полизамещенными одним или несколькими заместителями, выбранными независимо друг от друга из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, CN, ОН, O-C1-4 алкила, OCF3, C1-4 алкила, С(=O)-ОН, CF3, NH2, NH(C1-4 алкила), N(C1-4 алкила)2, SH, S-C1-4 алкила, SCF3 и S(=O)2OH; арил или гетероарил, соответственно, незамещенный или моно- или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, CN, ОН, O-C1-4 алкила, OCF3, C1-4 алкила, С(=O)-ОН, CF3, NH2, NH(C1-4 алкила), N(C1-4 алкила)2, SH, S-C1-4 алкила, SCF3, S(=O)2OH, бензила, фенила, пиридила и тиенила, где бензил, фенил, пиридил, тиенил могут быть, соответственно, незамещенными или моно- или полизамещенными одним или несколькими заместителями, выбранными независимо друг от друга из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, CN, ОН, O-C1-8 алкила, OCF3, C1-4 алкила, С(=O)-ОН, CF3, NH2, NH(C1-4 алкила), N(C1-4 алкила)2, SH, S-C1-4 алкила, SCF3 и S(=O)2OH.Z is C 1-4 alkyl, saturated or unsaturated, branched or unbranched, unsubstituted or mono- or polysubstituted with one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, NO 2 , CN, OH, = O, OC 1-4 alkyl, OCF 3 , C (= O) -OH, CF 3 , NH 2 , NH (C 1-4 alkyl), N (C 1-4 alkyl) 2 , SH, SC 1-4 alkyl, SCF 3 and S (= O) 2 OH; C 3-10 cycloalkyl 1 or heterocyclyl 1 , respectively, saturated or unsaturated, unsubstituted or mono- or polysubstituted by one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, NO 2 , CN, OH, OC 1-4 alkyl, OCF 3 , C 1-4 alkyl, C (= O) -OH, CF 3 , SH, SC 1-4 alkyl, SCF 3 , S (= O) 2 OH, benzyl, phenyl, pyridyl and thienyl, where benzyl, phenyl, pyridyl, thienyl can be, respectively, unsubstituted or mono- or polysubstituted by one or more substituents selected independently from each other from the group consisting of F, Cl, Br, I, NO 2 , CN, OH, OC 1-4 alkyl, OCF 3 , C 1-4 alkyl, C (= O) -OH, CF 3 , NH 2 , NH (C 1 -4 alkyl), N (C 1-4 alkyl) 2 , SH, SC 1-4 alkyl, SCF 3 and S (= O) 2 OH; aryl or heteroaryl, respectively, unsubstituted or mono- or polysubstituted by one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, NO 2 , CN, OH, OC 1-4 alkyl , OCF 3 , C 1-4 alkyl, C (= O) -OH, CF 3 , NH 2 , NH (C 1-4 alkyl), N (C 1-4 alkyl) 2 , SH, SC 1-4 alkyl , SCF 3 , S (= O) 2 OH, benzyl, phenyl, pyridyl and thienyl, where benzyl, phenyl, pyridyl, thienyl can be, respectively, unsubstituted or mono- or polysubstituted by one or more substituents selected independently from each other from a group consisting of F, Cl, B r, I, NO 2 , CN, OH, OC 1-8 alkyl, OCF 3 , C 1-4 alkyl, C (= O) -OH, CF 3 , NH 2 , NH (C 1-4 alkyl), N (C 1-4 alkyl) 2 , SH, SC 1-4 alkyl, SCF 3 and S (= O) 2 OH. 5. Замещенные соединения по п.4, отличающиеся тем, что5. Substituted compounds according to claim 4, characterized in that Y означает С(=О), О, S, S(=O)2, NH-C(=O) или NR12,Y means C (= O), O, S, S (= O) 2 , NH-C (= O) or NR 12 , где R12 означает Н; метил; этил; н-пропил; изопропил; н-бутил; втор-бутил; трет-бутил; S(=O)2-метил; S(=O)2-этил;where R 12 means H; methyl; ethyl; n-propyl; isopropyl; n-butyl; sec-butyl; tert-butyl; S (= O) 2 methyl; S (= O) 2 ethyl; o означает 0 или 1;o means 0 or 1; R11a и R11b каждый независимо друг от друга означает Н; F; Cl; Br; I; NO2; CF3; CN; метил; этил; н-пропил; изопропил; н-бутил; втор-бутил; трет-бутил; CH2CF3; ОН; O-метил; O-этил; O-(СН2)2-O-СН3; O-(СН2)2-ОН; OCF3; NH2; NH-метил; N(метил)2; NH-этил; N(этил)2 или N(метил)(этил);R 11a and R 11b each independently from each other means H; F; Cl; Br; I; NO 2 ; CF 3 ; CN; methyl; ethyl; n-propyl; isopropyl; n-butyl; sec-butyl; tert-butyl; CH 2 CF 3 ; IT; O-methyl; O-ethyl; O- (CH 2 ) 2 -O-CH 3 ; O- (CH 2 ) 2 —OH; OCF 3 ; NH 2 ; NH-methyl; N (methyl) 2 ; NH-ethyl; N (ethyl) 2 or N (methyl) (ethyl); при условии, что, если R11a и R11b присоединены к одному и тому же атому углерода, только один из заместителей R11a и R11b может означать ОН; OCF3; O-метил; O-этил; O-(СН2)2-O-СН3; O-(СН2)2-ОН; NH2; NH-метил; N(метил)2; NH-этил; N(этил)2 или N(метил)(этил);with the proviso that if R 11a and R 11b are attached to the same carbon atom, only one of the substituents R 11a and R 11b may be OH; OCF 3 ; O-methyl; O-ethyl; O- (CH 2 ) 2 -O-CH 3 ; O- (CH 2 ) 2 —OH; NH 2 ; NH-methyl; N (methyl) 2 ; NH-ethyl; N (ethyl) 2 or N (methyl) (ethyl); m означает 0, 1 или 2;m is 0, 1 or 2; Z означает C1-4 алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или моно- или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, =O, O-C1-4 алкила, OCF3, С(=O)-ОН и CF3; фенил, нафтил, фурил, пиридил или тиенил, соответственно, незамещенный или моно- или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CN, ОН, O-C1-4 алкила, OCF3, C1-4 алкила, CF3, NH2, NH(C1-4 алкила), N(C1-4 алкила)2, SH, S-C1-8 алкила, SCF3, бензила и фенила, где бензил и фенил могут быть, соответственно, незамещенными или моно- или полизамещенными одним или несколькими заместителями, выбранными независимо друг от друга из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CN, ОН, O-C1-4 алкила, OCF3, C1-4 алкила, CF3, NH2, NH(C1-4 алкила), N(C1-4 алкила)2, SH, S-C1-4 алкила и SCF3; С3-10 циклоалкил или гетероциклил1, соответственно, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или моно- или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CN, ОН, O-C1-4 алкила, OCF3, C1-4 алкила, CF3, бензила, фенила и пиридила, где бензил, фенил и пиридил могут быть, соответственно, незамещенными или моно- или полизамещенными одним или несколькими заместителями, выбранными независимо друг от друга из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CN, ОН, O-C1-4 алкила, OCF3, C1-4 алкила, CF3, NH2, NH(C1-4 алкила), N(C1-4 алкила)2, SH, S-C1-4 алкила и SCF3.Z is C 1-4 alkyl, saturated or unsaturated, branched or unbranched, unsubstituted or mono- or polysubstituted by one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, OH, = O, OC 1-4 alkyl, OCF 3 , C (= O) -OH and CF 3 ; phenyl, naphthyl, furyl, pyridyl or thienyl, respectively, unsubstituted or mono- or polysubstituted by one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, CN, OH, OC 1 -4 alkyl, OCF 3 , C 1-4 alkyl, CF 3 , NH 2 , NH (C 1-4 alkyl), N (C 1-4 alkyl) 2 , SH, SC 1-8 alkyl, SCF 3 , benzyl and phenyl, where benzyl and phenyl can be, respectively, unsubstituted or mono- or polysubstituted by one or more substituents selected independently from each other from the group consisting of F, Cl, Br, I, CN, OH, OC 1-4 alkyl , OCF 3, C 1-4 alk la, CF 3, NH 2, NH (C 1-4 alkyl), N (C 1-4 alkyl) 2, SH, SC 1-4 alkyl and SCF 3; C 3-10 cycloalkyl or heterocyclyl 1 , respectively, saturated or unsaturated, unsubstituted or mono- or polysubstituted by one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, CN, OH , OC 1-4 alkyl, OCF 3 , C 1-4 alkyl, CF 3 , benzyl, phenyl and pyridyl, where benzyl, phenyl and pyridyl may be, respectively, unsubstituted or mono- or polysubstituted by one or more substituents independently selected from a friend from the group consisting of F, Cl, Br, I, CN, OH, OC 1-4 alkyl, OCF 3 , C 1-4 alkyl, CF 3 NH 2 , NH (C 1-4 alkyl), N (C 1-4 alkyl) 2 , SH, SC 1-4 alkyl and SCF 3 . 6. Замещенные соединения по п.1, отличающиеся тем, что6. Substituted compounds according to claim 1, characterized in that R2 означает Н; F; I; CN; NO2; CF3; CF2H, CFH2; CF2Cl; CFCl2; ОН; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2Cl; OCFCl2; SH; SCF3; SCF2H; SCFH2; SCF2Cl; SCFCl2; C1-10 алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или моно- или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, CN, ОН, =O, O-C1-4 алкила, OCF3, С(=O)-ОН, CF3, NH2, NH(C1-4 алкила), N(C1-4 алкила)2, SH, S-C1-4 алкила, SCF3 S(=O)2ОН, бензила, фенила, пиридила и тиенила, где бензил, фенил, пиридил, тиенил могут быть, соответственно, незамещенными или моно- или полизамещенными одним или несколькими заместителями, выбранными независимо друг от друга из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, CN, ОН, O-C1-4 алкила, OCF3, C1-4 алкила, С(=O)-ОН, CF3, NH2, NH(C1-4 алкила), N(C1-4 алкила)2, SH, S-C1-4 алкила, SCF3 и S(=O)2OH; С3-10 циклоалкил или гетероциклил, соответственно, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или моно- или полизамещенный одним или несколькими заместителями, выбранными независимо друг от друга из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, =O, C1-4 алкила, O-C1-4 алкила, OCF3, С(=O)-ОН и CF3; или С3-10 циклоалкил или гетероциклил, присоединенный с помощью C1-8 алкильного мостика, соответственно, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный или моно- или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, =O, C1-4 алкила, O-C1-4 алкила, OCF3, С(=O)-ОН и CF3, где алкильная цепь может быть, соответственно, разветвленной или неразветвленной, насыщенной или ненасыщенной, незамещенной, моно- или полизамещенной одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, =O и O-C1-4 алкила; арил или гетероарил, соответственно, незамещенный или моно- или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, CN, ОН, O-C1-4 алкила, OCF3, C1-4 алкила, С(=O)-ОН, CF3, NH2, NH(C1-4 алкила), N(C1-4 алкила)2, SH, S-C1-8 алкила, SCF3, S(=O)2OH, бензила, фенила, пиридила и тиенила, где бензил, фенил, пиридил, тиенил могут быть, соответственно, незамещенными или моно- или полизамещенными одним или несколькими заместителями, выбранными независимо друг от друга из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, CN, ОН, O-C1-8 алкила, OCF3, C1-4 алкила, С(=О)-ОН, CF3, NH2, NH(C1-4 алкила), N(C1-4 алкила)2, SH, S-C1-4 алкила, SCF3 и S(=O)2OH; или арил или гетероарил, присоединенный с помощью C1-8 алкильного мостика, соответственно, незамещенный или моно- или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, CN, ОН, O-C1-4 алкила, OCF3, C1-4 алкила, С(=O)-ОН, CF3, NH2, NH(C1-4 алкила), N(C1-4 алкила)2, SH, S-C1-8 алкила, SCF3, S(=O)2OH, бензила, фенила, пиридила и тиенила, где бензил, фенил, пиридил, тиенил могут быть, соответственно, незамещенными или моно- или полизамещенными одним или несколькими заместителями, выбранными независимо друг от друга из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, CN, ОН, O-C1-8 алкила, OCF3, C1-4 алкила, С(=O)-ОН, CF3, NH2, NH(C1-4 алкила), N(C1-4 алкила)2, SH, S-C1-4 алкила, SCF3 и S(=O)2OH, где алкильная цепь может быть, соответственно, разветвленной или неразветвленной, насыщенной или ненасыщенной, незамещенной, моно- или полизамещенной одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, =O и O-C1-4 алкила.R 2 means H; F; I; CN; NO 2 ; CF 3 ; CF 2 H, CFH 2 ; CF 2 Cl; CFCl 2 ; IT; OCF 3 ; OCF 2 H; OCFH 2 ; OCF 2 Cl; OCFCl 2 ; SH; SCF 3 ; SCF 2 H; SCFH 2 ; SCF 2 Cl; SCFCl 2 ; C 1-10 alkyl, saturated or unsaturated, branched or unbranched, unsubstituted or mono- or polysubstituted by one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, NO 2 , CN , OH, = O, OC 1-4 alkyl, OCF 3 , C (= O) -OH, CF 3 , NH 2 , NH (C 1-4 alkyl), N (C 1-4 alkyl) 2 , SH, SC 1-4 alkyl, SCF 3 S (= O) 2 OH, benzyl, phenyl, pyridyl and thienyl, where benzyl, phenyl, pyridyl, thienyl can be, respectively, unsubstituted or mono- or polysubstituted with one or more substituents independently selected friend from friend and from the group consisting of F, Cl, Br, I, NO 2, CN, OH, OC 1-4 alkyl, OCF 3, C 1-4 alkyl, C (= O) -OH, CF 3, NH 2, NH (C 1-4 alkyl), N (C 1-4 alkyl) 2 , SH, SC 1-4 alkyl, SCF 3 and S (= O) 2 OH; C 3-10 cycloalkyl or heterocyclyl, respectively, saturated or unsaturated, unsubstituted or mono- or polysubstituted with one or more substituents independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, OH, = O, C 1 -4 alkyl, OC 1-4 alkyl, OCF 3 , C (= O) -OH and CF 3 ; or C 3-10 cycloalkyl or heterocyclyl attached via a C 1-8 alkyl bridge, respectively, saturated or unsaturated, unsubstituted or mono- or polysubstituted with one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F , Cl, Br, I, OH, = O, C 1-4 alkyl, OC 1-4 alkyl, OCF 3 , C (= O) -OH and CF 3 , where the alkyl chain may be, respectively, branched or unbranched, saturated or unsaturated, unsubstituted, mono- or polysubstituted by one or more substituents, each of which independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, OH, ═O and OC 1-4 alkyl; aryl or heteroaryl, respectively, unsubstituted or mono- or polysubstituted by one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, NO 2 , CN, OH, OC 1-4 alkyl , OCF 3 , C 1-4 alkyl, C (= O) -OH, CF 3 , NH 2 , NH (C 1-4 alkyl), N (C 1-4 alkyl) 2 , SH, SC 1-8 alkyl , SCF 3 , S (= O) 2 OH, benzyl, phenyl, pyridyl and thienyl, where benzyl, phenyl, pyridyl, thienyl can be, respectively, unsubstituted or mono- or polysubstituted by one or more substituents selected independently from each other from a group consisting of F, Cl, B r, I, NO 2 , CN, OH, OC 1-8 alkyl, OCF 3 , C 1-4 alkyl, C (= O) -OH, CF 3 , NH 2 , NH (C 1-4 alkyl), N (C 1-4 alkyl) 2 , SH, SC 1-4 alkyl, SCF 3 and S (= O) 2 OH; or aryl or heteroaryl attached via a C 1-8 alkyl bridge, respectively, unsubstituted or mono- or polysubstituted by one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, NO 2 , CN, OH, OC 1-4 alkyl, OCF 3 , C 1-4 alkyl, C (= O) -OH, CF 3 , NH 2 , NH (C 1-4 alkyl), N (C 1-4 alkyl) 2 , SH, SC 1-8 alkyl, SCF 3 , S (= O) 2 OH, benzyl, phenyl, pyridyl and thienyl, where benzyl, phenyl, pyridyl, thienyl can be, respectively, unsubstituted or mono- or polysubstituted one or more substituents selected independently from the group consisting of F, Cl, Br, I, NO 2 , CN, OH, OC 1-8 alkyl, OCF 3 , C 1-4 alkyl, C (= O) —OH, CF 3 , NH 2 , NH (C 1-4 alkyl), N (C 1-4 alkyl) 2 , SH, SC 1-4 alkyl, SCF 3 and S (= O) 2 OH, where the alkyl chain may be branched, respectively or unbranched, saturated or unsaturated, unsubstituted, mono- or polysubstituted with one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, OH, ═O and OC 1-4 alkyl. 7. Замещенные соединения по п.1, отличающиеся тем, что7. Substituted compounds according to claim 1, characterized in that R6 и R10 каждый независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из Н; F; Cl; Br; I; CN; CF3; ОН; OCF3; SH; SCF3; C1-4 алкила, O-C1-4 алкила и NH-S(=O)2-C1-4 алкила, при этом C1-4 алкил может быть, соответственно, насыщенным или ненасыщенным, разветвленным или неразветвленным, незамещенным;R 6 and R 10 are each independently selected from the group consisting of H; F; Cl; Br; I; CN; CF 3 ; IT; OCF 3 ; SH; SCF 3 ; C 1-4 alkyl, OC 1-4 alkyl and NH-S (= O) 2 -C 1-4 alkyl, wherein C 1-4 alkyl may be, respectively, saturated or unsaturated, branched or unbranched, unsubstituted; R7, R8 и R9 каждый независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из Н; F; Cl; Br; I; CN; NO2; CF3; ОН; OCF3; SH; SCF3; NH2; C(=O)-NH2; С1-4 алкила, С1-4 алкил-O-С1-4 алкила, C(=O)-NH-C1-4 алкила, O-C1-4 алкила, NH(C1-4 алкила), N(C1-4 алкила)2, NH-C(=O)-C1-4 алкила, NH-S(=O)2-C1-4 алкила, S-C1-4 алкила, SO2-C1-4 алкила, SO2-NH(C1-4 алкила), SO2-N(C1-4 алкила)2, при этом C1-4 алкил может быть, соответственно, насыщенным или ненасыщенным, разветвленным или неразветвленным, незамещенным или моно- или полизамещенным одним или несколькими заместителями, выбранными независимо друг от друга из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, O-C1-4 алкила, OCF3, CF3, NH-S(=O)2-C1-4 алкила, SH, S-C1-4 алкила, S(=O)2-C1-4 алкила и SCF3; С3-10 циклоалкила, гетероциклила или С3-10 циклоалкила или гетероциклила, присоединенного с помощью C1-8 алкильного мостика, соответственно, насыщенного или ненасыщенного, незамещенного или моно- или полизамещенного одним или несколькими заместителями, выбранными независимо друг от друга из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, NO2, CN, ОН, O-C1-4 алкила, OCF3, C1-4 алкила, CF3, NH2,R 7 , R 8 and R 9 are each independently selected from the group consisting of H; F; Cl; Br; I; CN; NO 2 ; CF 3 ; IT; OCF 3 ; SH; SCF 3 ; NH 2 ; C (= O) -NH 2 ; C 1-4 alkyl, C 1-4 alkyl-O-C 1-4 alkyl, C (= O) -NH-C 1-4 alkyl, OC 1-4 alkyl, NH (C 1-4 alkyl), N (C 1-4 alkyl) 2 , NH-C (= O) -C 1-4 alkyl, NH-S (= O) 2 -C 1-4 alkyl, SC 1-4 alkyl, SO 2 -C 1- 4 alkyl, SO 2 —NH (C 1-4 alkyl), SO 2 —N (C 1-4 alkyl) 2 , wherein C 1-4 alkyl may be, respectively, saturated or unsaturated, branched or unbranched, unsubstituted or mono - or polysubstituted by one or more substituents selected independently from each other from the group consisting of F, Cl, Br, I, OH, OC 1-4 alkyl, OCF 3 , CF 3 , NH-S (= O) 2 - C 1-4 alkyl, SH, SC 1-4 alkyl, S (= O) 2 -C 1-4 alkyl, and SCF 3 ; C 3-10 cycloalkyl, heterocyclyl or C 3-10 cycloalkyl or heterocyclyl attached via a C 1-8 alkyl bridge, respectively, saturated or unsaturated, unsubstituted or mono- or polysubstituted with one or more substituents independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, NO 2 , CN, OH, OC 1-4 alkyl, OCF 3 , C 1-4 alkyl, CF 3 , NH 2 , NH(C1-4 алкила), N(C1-4 алкила)2, NH-S(=O)2-C1-4 алкила, N(C1-4 алкил)-S(=O)2-C1-4 алкила, SH, S-C1-4 алкила, S(=O)2-C1-4 алкила и SCF3, и где при необходимости алкильная цепь может быть, соответственно, разветвленной или неразветвленной, насыщенной или ненасыщенной, незамещенной, моно- или полизамещенной одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br; I, ОН иNH (C 1-4 alkyl), N (C 1-4 alkyl) 2 , NH-S (= O) 2 -C 1-4 alkyl, N (C 1-4 alkyl) -S (= O) 2 - C 1-4 alkyl, SH, SC 1-4 alkyl, S (= O) 2 -C 1-4 alkyl, and SCF 3 , and where optionally the alkyl chain may be branched or unbranched, saturated or unsaturated, unsubstituted, respectively mono - or polysubstituted by one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F, Cl, Br; I, OH and O-C1-4 алкила; фенила, пиридила, фурила, тиенила, С(=O)-NH-фенила, NH-С(=O)-фенила, NH(фенила), С(=O)-NH-пиридила, NH-С(=O)-пиридила, NH(пиридила) или фенила или пиридила, присоединенного с помощью C1-8 алкильного мостика, где фенил, пиридил, фурил или тиенил, соответственно, незамещен или моно- или полизамещен одним или несколькими заместителями, выбранными независимо друг от друга из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CN, ОН, O-C1-4 алкила, OCF3, С1-4 алкила, CF3, SH, S-C1-4 алкила и SCF3, и где при необходимости алкильная цепь может быть, соответственно, разветвленной или неразветвленной, насыщенной или ненасыщенной, незамещенной, моно- или полизамещенной одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br; I, ОН и O-C1-4 алкила.OC 1-4 alkyl; phenyl, pyridyl, furyl, thienyl, C (= O) -NH-phenyl, NH-C (= O) -phenyl, NH (phenyl), C (= O) -NH-pyridyl, NH-C (= O) -pyridyl, NH (pyridyl) or phenyl or pyridyl attached via a C 1-8 alkyl bridge, where phenyl, pyridyl, furyl or thienyl, respectively, is unsubstituted or mono- or polysubstituted by one or more substituents selected independently from each other from a group consisting of F, Cl, Br, I, CN, OH, OC 1-4 alkyl, OCF 3 , C 1-4 alkyl, CF 3 , SH, SC 1-4 alkyl and SCF 3 , and where optionally alkyl the chain can be, respectively, branched or unbranched, saturated constant or unsaturated, unsubstituted, mono- or polysubstituted by one or more substituents each of which is independently selected from the group consisting of F, Cl, Br; I, OH and OC 1-4 alkyl. 8. Замещенные соединения по п.7, отличающиеся тем, что8. Substituted compounds according to claim 7, characterized in that R6 и R10 означают Н.R 6 and R 10 mean N. 9. Замещенные соединения по п.1,9. Substituted compounds according to claim 1, которые имеют общую формулу (If)which have the general formula (If)
Figure 00000003
Figure 00000003
 в которойwherein Х означает CR3 или N,X is CR 3 or N, где R3 означает Н; метил; этил; н-пропил; изопропил; н-бутил; втор-бутил; трет-бутил; или CF3;where R 3 means H; methyl; ethyl; n-propyl; isopropyl; n-butyl; sec-butyl; tert-butyl; or CF 3 ; А означает N или CR5b;A means N or CR 5b ; R1 означает субструктуру (Т1)R 1 means substructure (T1)
Figure 00000002
Figure 00000002
 в которойwherein Y означает С(=O), О, S, S(=O)2, NH-C(=O) или NR12,Y means C (= O), O, S, S (= O) 2 , NH-C (= O) or NR 12 , где R12 означает Н; метил; этил; н-пропил; изопропил; н-бутил; втор-бутил; трет-бутил; S(=O)2-метил;where R 12 means H; methyl; ethyl; n-propyl; isopropyl; n-butyl; sec-butyl; tert-butyl; S (= O) 2 methyl; о означает 0 или 1;o means 0 or 1; R11a и R11b каждый независимо друг от друга означает Н; метил; этил; н-пропил; изопропил; н-бутил; втор-бутил; трет-бутил;R 11a and R 11b each independently from each other means H; methyl; ethyl; n-propyl; isopropyl; n-butyl; sec-butyl; tert-butyl; m означает 0, 1 или 2;m is 0, 1 or 2; Z означает С1-4 алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или моно- или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, O-C1-4 алкила; С3-10 циклоалкил1, насыщенный или ненасыщенный, морфолинил, тетрагидропиранил, пиперидинил, 4-метилпиперазинил, пиперазинил, соответственно, незамещенные или моно- или полизамещенные одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, O-C1-4 алкила и C1-4 алкила; фенил или пиридил, соответственно, незамещенный или моно- или полизамещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CN, ОН, O-C1-4 алкила, OCF3, C1-4 алкила, CF3, SH, S-C1-4 алкила, SCF3;Z is C 1-4 alkyl, saturated or unsaturated, branched or unbranched, unsubstituted or mono- or polysubstituted with one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, OH, OC 1-4 alkyl; C 3-10 cycloalkyl 1 , saturated or unsaturated, morpholinyl, tetrahydropyranyl, piperidinyl, 4-methylpiperazinyl, piperazinyl, respectively, unsubstituted or mono- or polysubstituted with one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F Cl, Br, I, OH, OC 1-4 alkyl and C 1-4 alkyl; phenyl or pyridyl, respectively, unsubstituted or mono- or polysubstituted by one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, I, CN, OH, OC 1-4 alkyl, OCF 3 C 1-4 alkyl; CF 3 ; SH; SC 1-4 alkyl; SCF 3 ; R2 означает Н; F; I; CF3; CN; метил; этил; н-пропил; изопропил; н-бутил; втор-бутил; трет-бутил; циклопропил; циклобутил; фенил, незамещенный или моно- или полизамещенный одним или несколькими заместителями, выбранными независимо друг от друга из группы, состоящей из С1-4 алкила, О-С1-4 алкила, F, Cl, Br, I, CF3 и OCF3;R 2 means H; F; I; CF 3 ; CN; methyl; ethyl; n-propyl; isopropyl; n-butyl; sec-butyl; tert-butyl; cyclopropyl; cyclobutyl; phenyl unsubstituted or mono- or polysubstituted with one or more substituents independently selected from the group consisting of C 1-4 alkyl, O-C 1-4 alkyl, F, Cl, Br, I, CF 3 and OCF 3 ; R4 означает Н; метил; этил; н-пропил; или изопропил;R 4 means H; methyl; ethyl; n-propyl; or isopropyl; R5a означает Н или СН3, если А означает N; илиR 5a means H or CH 3 if A means N; or означает Н; метил; этил; н-пропил; изопропил, если А означает CR5b;means H; methyl; ethyl; n-propyl; isopropyl if A is CR 5b ; R5b означает Н; метил; этил; н-пропил; изопропил; циклопентил; циклогексил; или фенил или бензил, в каждом случае незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из С1-4 алкила, O-C1-4 алкила, F, Cl, Br, I, CF3 и OCF3;R 5b means H; methyl; ethyl; n-propyl; isopropyl; cyclopentyl; cyclohexyl; or phenyl or benzyl, in each case unsubstituted or mono-, di- or trisubstituted by one, two or three substituents, each of which is independently selected from the group consisting of C 1-4 alkyl, OC 1-4 alkyl, F Cl, Br, I, CF 3 and OCF 3 ; или R5a и R5b вместе с атомом углерода, соединяющим их, образуют С3-10 циклоалкил, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный,or R 5a and R 5b together with the carbon atom connecting them form C 3-10 cycloalkyl, saturated or unsaturated, unsubstituted, R7 и R9 каждый независимо друг от друга означает H; F; Cl; Br; I; С1-4 алкил, O-C1-4 алкил; F; Cl; Br; I;R 7 and R 9 each independently from each other means H; F; Cl; Br; I; C 1-4 alkyl; OC 1-4 alkyl; F; Cl; Br; I; R8 означает Н; F; Cl; Br; I; CN; NO2; CF3; ОН; OCF3; SH; SCF3; NH2; С(=O)-NH3; С(=O)-NH(метил); C(=O)-NH(этил); C(=O)-N (метил)2; С(=O)-N(этил)2; С1-4 алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или моно- или дизамещенный посредством ОН; NH-С(=O)-метил; NH-С(=O)-этил; CH2-NH-S(=O)2-метил; СН2-NH-S(=O)2-этил; NH-S(=O)2-метил; NH-S(=O)2-этил; S-метил; S-этил; S(=O)2-метил; S(=O)2-этил; S(=O)2-NH-метил; S(=O)2-NH-этил; S(=O)2-N(метил)2; S(=O)2-N(этил)2; СН2-S(=O)2-метил; СН2-S(=O)2-этил; OC1-4 алкил, насыщенный или ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный; C1-4 алкил-О-С1-4 алкил-O-С1-4 алкил, С3-10 циклоалкил, или С3-10 циклоалкил, присоединенный с помощью C1-8 алкильного мостика, соответственно, насыщенный или ненасыщенный, незамещенный, и где при необходимости алкильная цепь может быть, соответственно, разветвленной или неразветвленной, насыщенной или ненасыщенной, незамещенной; пиперидинил; пиперазинил; 4-метилпиперазинил; морфолинил; диоксидоизотиазолидинил; фенил, пиридил, фурил, тиенил, С(=O)-NH-фенил, NH-С(=O)-фенил, NH(фенил), С(=O)-NH-пиридил, NH-С(=O)-пиридил, NH(пиридил), где фенил, пиридил, тиенил или фурил, соответственно, незамещен или моно- или полизамещен одним или несколькими заместителями, выбранными независимо друг от друга из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, CN, ОН, O-C1-4 алкила, OCF3, C1-4 алкила, CF3, SH, S-C1-4 алкила и SCF3.R 8 means H; F; Cl; Br; I; CN; NO 2 ; CF 3 ; IT; OCF 3 ; SH; SCF 3 ; NH 2 ; C (= O) -NH 3 ; C (= O) -NH (methyl); C (= O) -NH (ethyl); C (= O) -N (methyl) 2 ; C (= O) -N (ethyl) 2 ; C 1-4 alkyl, saturated or unsaturated, branched or unbranched, unsubstituted or mono- or disubstituted by OH; NH-C (= O) methyl; NH-C (= O) ethyl; CH 2 —NH — S (═O) 2 methyl; CH 2 -NH-S (= O) 2 -ethyl; NH-S (= O) 2 methyl; NH-S (= O) 2 -ethyl; S-methyl; S-ethyl; S (= O) 2 methyl; S (= O) 2 ethyl; S (= O) 2 -NH-methyl; S (= O) 2 -NH-ethyl; S (= O) 2 -N (methyl) 2 ; S (= O) 2 -N (ethyl) 2 ; CH 2 -S (= O) 2 methyl; CH 2 -S (= O) 2 ethyl; OC 1-4 alkyl, saturated or unsaturated, branched or unbranched, unsubstituted; C 1-4 alkyl-O-C 1-4 alkyl-O-C 1-4 alkyl, C 3-10 cycloalkyl, or C 3-10 cycloalkyl attached via a C 1-8 alkyl bridge, respectively, saturated or unsaturated unsubstituted, and where necessary, the alkyl chain may be, respectively, branched or unbranched, saturated or unsaturated, unsubstituted; piperidinyl; piperazinyl; 4-methylpiperazinyl; morpholinyl; dioxoisoisothiazolidinyl; phenyl, pyridyl, furyl, thienyl, C (= O) -NH-phenyl, NH-C (= O) -phenyl, NH (phenyl), C (= O) -NH-pyridyl, NH-C (= O) -pyridyl, NH (pyridyl), where phenyl, pyridyl, thienyl or furyl, respectively, is unsubstituted or mono- or polysubstituted by one or more substituents selected independently from each other from the group consisting of F, Cl, Br, I, CN, OH, OC 1-4 alkyl, OCF 3 , C 1-4 alkyl, CF 3 , SH, SC 1-4 alkyl and SCF 3 . 10. Замещенные соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из10. Substituted compounds according to claim 1, selected from the group consisting of 3 N-((3-трет-бутил-1-метил-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)пропанамида;3 N - ((3-tert-butyl-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) propanamide; 4 (S)-N-((3-трет-бутил-1-метил-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)пропанамида;4 (S) -N - ((3-tert-butyl-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) propanamide; 5 N-((3-трет-бутил-1-гексил-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)пропанамида;5 N - ((3-tert-butyl-1-hexyl-1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) propanamide; 6 (S)-N-((3-трет-бутил-1-гексил-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)пропанамида;6 (S) -N - ((3-tert-butyl-1-hexyl-1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) propanamide; 7 N-((3-трет-бутил-1-циклогексил-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)пропанамида;7 N - ((3-tert-butyl-1-cyclohexyl-1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) propanamide; 8 (S)-N-((3-трет-бутил-1-циклогексенил-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)пропанамида;8 (S) -N - ((3-tert-butyl-1-cyclohexenyl-1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) propanamide; 9 2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)-N-((3-метил-1-фенил-1H-пиразол-5-ил)метил)пропанамида;9 2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) -N - ((3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl) methyl) propanamide; 11 2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)-N-((3-(4-фторфенил)-1-фенил-1H-пиразол-5-ил)метил)пропанамида;11 2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) -N - ((3- (4-fluorophenyl) -1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl) methyl) propanamide; 12 N-((3-трет-бутил-1-п-толил-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)пропанамида;12 N - ((3-tert-butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) propanamide; 13 N-((3-трет-бутил-1-(4-трет-бутилфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)пропанамида;13 N - ((3-tert-butyl-1- (4-tert-butylphenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) propanamide; 14 N-((3-трет-бутил-1-(4-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)пропанамида;14 N - ((3-tert-butyl-1- (4-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) propanamide; 15 (S)-N-((3-трет-бутил-1-(4-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)пропанамида;15 (S) -N - ((3-tert-butyl-1- (4-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) propanamide; 16 N-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)пропанамида;16 N - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) propanamide; 17 (S)-N-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)пропанамида;17 (S) -N - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) propanamide; 18 N-((3-трет-бутил-1-(3-хлор-4-фторфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)пропанамида;18 N - ((3-tert-butyl-1- (3-chloro-4-fluorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) propanamide; 19 (Е)-N-((3-трет-бутил-1-(4-метилстирил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)пропанамида;19 (E) -N - ((3-tert-butyl-1- (4-methylstyryl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) propanamide; 20 N-((3-трет-бутил-1-(4-метоксифенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)пропанамида;20 N - ((3-tert-butyl-1- (4-methoxyphenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) propanamide; 21 N-((1-(4-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)пропанамида;21 N - ((1- (4-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) propanamide; 22 (R)-N-((1-(4-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)пропанамида;22 (R) -N - ((1- (4-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) propanamide; 23 (S)-N-((1-(4-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)пропанамида;23 (S) -N - ((1- (4-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) propanamide; 24 N-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)пропанамида;24 N - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) propanamide; 25 (R)-N-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)пропанамида;25 (R) -N - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) propanamide; 26 (S)-N-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)пропанамида;26 (S) -N - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) propanamide; 27 N-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-метокси-4-(метилсульфонамидо)фенил)пропанамида;27 N - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-methoxy-4- (methylsulfonamido) phenyl) propanamide; 28 N-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-метокси-4-(метилсульфонамидо)фенил)пропанамида;28 N - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-methoxy-4- (methylsulfonamido) phenyl) propanamide; 29 N-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3,5-дифтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)пропанамида;29 N - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3,5-difluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) propanamide; 30 N-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3,5-дифторфенил)пропанамида;30 N - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3,5-difluorophenyl) propanamide; 31 2-(4-бром-3-фторфенил)-N-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)пропанамида;31 2- (4-bromo-3-fluorophenyl) -N - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) propanamide; 32 N-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(4-изобутилфенил)пропанамида;32 N - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (4-isobutylphenyl) propanamide; 33 N-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидометил)фенил)пропанамида;33 N - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamidomethyl) phenyl) propanamide; 34 N-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(фуран-3-ил)фенил)пропанамида;34 N - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (furan-3-yl) phenyl) propanamide; 35 N-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(2-фторбифенил-4-ил)пропанамида;35 N - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (2-fluorobiphenyl-4-yl) propanamide; 36 N-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(4-(1,2-дигидроксиэтил)-3-фторфенил)пропанамида;36 N - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (4- (1,2-dihydroxyethyl) -3-fluorophenyl) propanamide; 37 4-(1-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метиламино)-1-оксопропан-2-ил)-2-фторбензамида;37 4- (1 - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methylamino) -1-oxopropan-2-yl) -2-fluorobenzamide; 38 4-(1-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метиламино)-1-оксопропан-2-ил)-N-этилбензамида;38 4- (1 - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methylamino) -1-oxopropan-2-yl) -N-ethylbenzamide; 39 4-(1-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метиламино)-1-оксопропан-2-ил)-2-фтор-N-фенилбензамида;39 4- (1 - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methylamino) -1-oxopropan-2-yl) -2-fluoro-N-phenylbenzamide; 40 4-(1-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метиламино)-1-оксопропан-2-ил)-N-(4-фторфенил)бензамида;40 4- (1 - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methylamino) -1-oxopropan-2-yl) -N- (4-fluorophenyl) benzamide ; 41 4-(1-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метиламино)-1-оксопропан-2-ил)-N-(4-трифторметил)фенил)бензамида;41 4- (1 - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methylamino) -1-oxopropan-2-yl) -N- (4-trifluoromethyl) phenyl ) benzamide; 42 4-(1-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метиламино)-1-оксопропан-2-ил)-N-(пиридин-4-ил)бензамида;42 4- (1 - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methylamino) -1-oxopropan-2-yl) -N- (pyridin-4-yl ) benzamide; 43 N-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(4-(трифторметокси)фенил)пропанамида;43 N - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (4- (trifluoromethoxy) phenyl) propanamide; 44 N-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3,5-дибром-4-гидроксифенил)ацетамида;44 N - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl) acetamide; 45 N-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3,5-дибром-4-гидроксифенил)пропанамида;45 N - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl) propanamide; 46 N-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3,5-дифтор-4-гидроксифенил)пропанамида;46 N - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl) propanamide; 47 N-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3,5-дифтор-4-метоксифенил)пропанамида;47 N - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3,5-difluoro-4-methoxyphenyl) propanamide; 48 N-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(4-метокси-3,5-диметилфенил)ацетамида;48 N - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (4-methoxy-3,5-dimethylphenyl) acetamide; 49 N-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(4-(N,N-диметилсульфамоил)-3-фторфенил)пропанамида;49 N - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (4- (N, N-dimethylsulfamoyl) -3-fluorophenyl) propanamide; 50 N-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(4-(4-хлорфениламино)фенил)пропанамида;50 N - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (4- (4-chlorophenylamino) phenyl) propanamide; 51 N-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(4-(4-метоксифениламино)фенил)пропанамида;51 N - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (4- (4-methoxyphenylamino) phenyl) propanamide; 52 2-(4-амино-3,5-дифторфенил)-N-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)пропанамида;52 2- (4-amino-3,5-difluorophenyl) -N - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) propanamide; 53 2-(4-ацетамидо-3-фторфенил)-N-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)пропанамида;53 2- (4-acetamido-3-fluorophenyl) -N - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) propanamide; 54 N-(4-(1-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метиламино)-1-оксопропан-2-ил)-2-фторфенил)бензамида;54 N- (4- (1 - ((1- (3-chlorophenyl)) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methylamino) -1-oxopropan-2-yl) -2-fluorophenyl) benzamide ; 55 N-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-[4-(1,1-диоксидоизотиазолидин-2-ил)-3-фторфенил]пропанамида;55 N - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- [4- (1,1-dioxoisothiazolidin-2-yl) -3-fluorophenyl ] propanamide; 56 N-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(4-(N,N-диметилсульфамоил)-3-фторфенил)пропанамида;56 N - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (4- (N, N-dimethylsulfamoyl) -3-fluorophenyl) propanamide; 57 1-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-3-(3,5-дифторфенил)мочевины;57 1 - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -3- (3,5-difluorophenyl) urea; 58 1-(4-бром-3-фторфенил)-3-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)мочевины;58 1- (4-bromo-3-fluorophenyl) -3 - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) urea; 59 1-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-3-(4-(трифторметил)фенил)мочевины;59 1 - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -3- (4- (trifluoromethyl) phenyl) urea; 60 1-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-3-(4-(дифторметокси)фенил)мочевины;60 1 - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -3- (4- (difluoromethoxy) phenyl) urea; 61 1-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-3-(3,5-дифтор-4-метоксифенил)мочевины;61 1 - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -3- (3,5-difluoro-4-methoxyphenyl) urea; 62 1-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-3-(4-метокси-3,5-диметилфенил)мочевины;62 1 - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -3- (4-methoxy-3,5-dimethylphenyl) urea; 63 1-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-3-(3-фтор-4-(метилсульфонил)фенил)мочевины;63 1 - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -3- (3-fluoro-4- (methylsulfonyl) phenyl) urea; 64 1-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-3-(4-(фениламино)фенил)мочевины;64 1 - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -3- (4- (phenylamino) phenyl) urea; 65 4-(3-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)уреидо)-N-(4-фторфенил)бензамида;65 4- (3 - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) ureido) -N- (4-fluorophenyl) benzamide; 66 N-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)-2-(3-фторфенил)ацетамида;66 N - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) -2- (3- fluorophenyl) acetamide; 67 N-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-циклогексил-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)ацетамида;67 N - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2-cyclohexyl-2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) acetamide; 68 N-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидо)фенил)-2-п-толилацетамида;68 N - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamido) phenyl) -2-p-tolylacetamide ; 69 N-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-хлор-4-(метилтио)фенил)пропанамида;69 N - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-chloro-4- (methylthio) phenyl) propanamide; 70 N-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-хлор-4-(метилсульфонил)фенил)пропанамида;70 N - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-chloro-4- (methylsulfonyl) phenyl) propanamide; 71 N-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилтио)фенил)пропанамида;71 N - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylthio) phenyl) propanamide; 72 N-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонил)фенил)пропанамида;72 N - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonyl) phenyl) propanamide; 73 N-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фторфенил)ацетамида;73 N - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluorophenyl) acetamide; 74 N-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фторфенил)ацетамида;74 N - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluorophenyl) acetamide; 75 N-[[5-трет-бутил-2-(3-хлорфенил)-2H-[1,2,4]триазол-3-ил]-метил]-2-[3-фтор-4-(метансульфонамидо)фенил]пропионамида;75 N - [[5-tert-butyl-2- (3-chlorophenyl) -2H- [1,2,4] triazol-3-yl] methyl] -2- [3-fluoro-4- (methanesulfonamido) phenyl] propionamide; 76 N-[[2-(3-хлорфенил)-5-(трифторметил)-2H-[1,2,4]триазол-3-ил]-метил]-2-[3-фтор-4-(метансульфонамидо)фенил]пропионамида;76 N - [[2- (3-chlorophenyl) -5- (trifluoromethyl) -2H- [1,2,4] triazol-3-yl] methyl] -2- [3-fluoro-4- (methanesulfonamido) phenyl] propionamide; 77 N-[(5-трет-бутил-2-циклогексил-2H-[1,2,4]триазол-3-ил)-метил]-2-[3-фтор-4-(метансульфонамидо)фенил]пропионамида;77 N - [(5-tert-butyl-2-cyclohexyl-2H- [1,2,4] triazol-3-yl) methyl] -2- [3-fluoro-4- (methanesulfonamido) phenyl] propionamide; 78 N-[[2-циклогексил-5-(трифторметил)-2H-[1,2,4]триазол-3-ил]-метил]-2-[3-фтор-4-(метансульфонамидо)фенил]пропионамида;78 N - [[2-cyclohexyl-5- (trifluoromethyl) -2H- [1,2,4] triazol-3-yl] methyl] -2- [3-fluoro-4- (methanesulfonamido) phenyl] propionamide; 79 N-[(5-трет-бутил-2-пиридин-3-ил-2Н[1,2,4]триазол-3-ил)-метил]-2-[3-фтор-4-(метансульфонамидо)фенил]пропионамида;79 N - [(5-tert-butyl-2-pyridin-3-yl-2H [1,2,4] triazol-3-yl) methyl] -2- [3-fluoro-4- (methanesulfonamido) phenyl ] propionamide; 80 2-[3-фтор-4-(метансульфонамидо)фенил]-N-[[2-пиридин-3-ил-5-(трифторметил)-2H-[1,2,4]триазол-3-ил]-метил]пропионамида;80 2- [3-fluoro-4- (methanesulfonamido) phenyl] -N - [[2-pyridin-3-yl-5- (trifluoromethyl) -2H- [1,2,4] triazol-3-yl] - methyl] propionamide; 81 N-[[5-трет-бутил-2-(6-хлорпиридин-2-ил)-2H-пиразол-3-ил]-метил]-2-[3-фтор-4-(метансульфонамидо)фенил]пропионамида;81 N - [[5-tert-butyl-2- (6-chloropyridin-2-yl) -2H-pyrazol-3-yl] methyl] -2- [3-fluoro-4- (methanesulfonamido) phenyl] propionamide ; 82 N-[[5-трет-бутил-2-(3,3-дифторциклобутанкарбонил)-2H-пиразол-3-ил]-метил]-2-[3-фтор-4-(метансульфонамидо)фенил]пропионамида;82 N - [[5-tert-butyl-2- (3,3-difluorocyclobutanecarbonyl) -2H-pyrazol-3-yl] methyl] -2- [3-fluoro-4- (methanesulfonamido) phenyl] propionamide; 83 N-[[2-(3-хлорфенил)-4-метил-5-(трифторметил)-2H-пиразол-3-ил]-метил]-2-[3-фтор-4-(метансульфонамидо)фенил]пропионамида;83 N - [[2- (3-chlorophenyl) -4-methyl-5- (trifluoromethyl) -2H-pyrazol-3-yl] methyl] -2- [3-fluoro-4- (methanesulfonamido) phenyl] propionamide ; 84 N-[[2-(дипропиламино)-5-(трифторметил)-2H-пиразол-3-ил]-метил]-2-[4-(метансульфонамидо)-3-метоксифенил]пропионамида;84 N - [[2- (dipropylamino) -5- (trifluoromethyl) -2H-pyrazol-3-yl] methyl] -2- [4- (methanesulfonamido) -3-methoxyphenyl] propionamide; 85 N-[[2-(дипропиламино)-5-(трифторметил)-2H-пиразол-3-ил]-метил]-2-[3-фтор-4-(гидроксиметил)фенил]пропионамида;85 N - [[2- (dipropylamino) -5- (trifluoromethyl) -2H-pyrazol-3-yl] methyl] -2- [3-fluoro-4- (hydroxymethyl) phenyl] propionamide; 86 N-[[2-(дипропиламино)-5-(трифторметил)-2H-пиразол-3-ил]-метил]-2-[3-фтор-4-(метансульфонамидо)фенил]пропионамида;86 N - [[2- (dipropylamino) -5- (trifluoromethyl) -2H-pyrazol-3-yl] methyl] -2- [3-fluoro-4- (methanesulfonamido) phenyl] propionamide; 87 N-[[2-дипропиламино)-5-(трифторметил)-2H-пиразол-3-ил]-метил]-2-(3-фторфенил)ацетамида;87 N - [[2-dipropylamino) -5- (trifluoromethyl) -2H-pyrazol-3-yl] methyl] -2- (3-fluorophenyl) acetamide; 88 4-[1-[[2-(дипропиламино)-5-(трифторметил)-2H-пиразол-3-ил]-метилкарбамоил]этил]-2-фторбензамида;88 4- [1 - [[2- (dipropylamino) -5- (trifluoromethyl) -2H-pyrazol-3-yl] methylcarbamoyl] ethyl] -2-fluorobenzamide; 89 4-[1-[[2-(дипропиламино)-5-(трифторметил)-2H-пиразол-3-ил]-метилкарбамоил]этил]-N-пиридин-2-ил-бензамида;89 4- [1 - [[2- (dipropylamino) -5- (trifluoromethyl) -2H-pyrazol-3-yl] methylcarbamoyl] ethyl] -N-pyridin-2-yl-benzamide; 90 2-[3-фтор-4-(гидроксиметил)фенил]-N-[[2-пиперидин-1-ил-5-(трифторметил)-2H-пиразол-3-ил]-метил]пропионамида;90 2- [3-fluoro-4- (hydroxymethyl) phenyl] -N - [[2-piperidin-1-yl-5- (trifluoromethyl) -2H-pyrazol-3-yl] methyl] propionamide; 91 2-[3-фтор-4-(2-гидроксиэтил)фенил]-N-[[2-пиперидин-1-ил-5-(трифторметил)-2H-пиразол-3-ил]-метил]пропионамида;91 2- [3-fluoro-4- (2-hydroxyethyl) phenyl] -N - [[2-piperidin-1-yl-5- (trifluoromethyl) -2H-pyrazol-3-yl] methyl] propionamide; 92 2-[3-фтор-4-(метансульфонамидо)фенил]-N-[[2-пиперидин-1-ил-5-(трифторметил)-2H-пиразол-3-ил]-метил]пропионамида;92 2- [3-fluoro-4- (methanesulfonamido) phenyl] -N - [[2-piperidin-1-yl-5- (trifluoromethyl) -2H-pyrazol-3-yl] methyl] propionamide; 93 2-[4-(метансульфонамидо)-3-метоксифенил]-N-[[2-пиперидин-1-ил-5-(трифторметил)-2H-пиразол-3-ил]-метил]пропионамида;93 2- [4- (methanesulfonamido) -3-methoxyphenyl] -N - [[2-piperidin-1-yl-5- (trifluoromethyl) -2H-pyrazol-3-yl] methyl] propionamide; 94 2-[4-(1,2-дигидроксиэтил)-3-фторфенил]-N-[[2-пиперидин-1-ил-5-(трифторметил)-2H-пиразол-3-ил]-метил]пропионамида;94 2- [4- (1,2-dihydroxyethyl) -3-fluorophenyl] -N - [[2-piperidin-1-yl-5- (trifluoromethyl) -2H-pyrazol-3-yl] methyl] propionamide; 95 2-(3-фторфенил)-N-[[2-пиперидин-1-ил-5-(трифторметил)-2H-пиразол-3-ил]-метил]ацетамида;95 2- (3-fluorophenyl) -N - [[2-piperidin-1-yl-5- (trifluoromethyl) -2H-pyrazol-3-yl] methyl] acetamide; 96 2-фтор-4-[1-[[2-пиперидин-1-ил-5-(трифторметил)-2H-пиразол-3-ил]-метилкарбамоил]этил]бензамида;96 2-fluoro-4- [1 - [[2-piperidin-1-yl-5- (trifluoromethyl) -2H-pyrazol-3-yl] methylcarbamoyl] ethyl] benzamide; 97 2-[3-фтор-4-(метансульфонамидо)фенил]-N-[[2-[(4-фторфенил)метилметиламино]-5-(трифторметил)-2H-пиразол-3-ил]-метил]пропионамида;97 2- [3-fluoro-4- (methanesulfonamido) phenyl] -N - [[2 - [(4-fluorophenyl) methylmethylamino] -5- (trifluoromethyl) -2H-pyrazol-3-yl] methyl] propionamide; 98 N-[[5-трет-бутил-2-(2,2,2-трифторэтиламино)-2H-пиразол-3-ил]-метил]-2-[3-фтор-4-(метансульфонамидо)фенил]пропионамида;98 N - [[5-tert-butyl-2- (2,2,2-trifluoroethylamino) -2H-pyrazol-3-yl] methyl] -2- [3-fluoro-4- (methanesulfonamido) phenyl] propionamide ; 99 N-[[2-бутокси-5-(трифторметил)-2H-пиразол-3-ил]-метил]-2-[3-фтор-4-(гидроксиметил)фенил]пропионамида;99 N - [[2-butoxy-5- (trifluoromethyl) -2H-pyrazol-3-yl] methyl] -2- [3-fluoro-4- (hydroxymethyl) phenyl] propionamide; 100 N-[[2-бутокси-5-(трифторметил)-2H-пиразол-3-ил]-метил]-2-[3-фтор-4-(метансульфонамидо)фенил]пропионамида;100 N - [[2-butoxy-5- (trifluoromethyl) -2H-pyrazol-3-yl] methyl] -2- [3-fluoro-4- (methanesulfonamido) phenyl] propionamide; 101 N-[[2-бутокси-5-(трифторметил)-2H-пиразол-3-ил]-метил]-2-[4-(метансульфонамидо)-3-метоксифенил]пропионамида;101 N - [[2-butoxy-5- (trifluoromethyl) -2H-pyrazol-3-yl] methyl] -2- [4- (methanesulfonamido) -3-methoxyphenyl] propionamide; 102 N-[(2-бутокси-5-трет-бутил-2H-пиразол-3-ил)-метил]-2-(3-фторфенил)ацетамида;102 N - [(2-butoxy-5-tert-butyl-2H-pyrazol-3-yl) methyl] -2- (3-fluorophenyl) acetamide; 103 N-[[2-циклопентилокси-5-(трифторметил)-2H-пиразол-3-ил]-метил]-2-[3-фтор-4-(метансульфонамидо)фенил]пропионамида;103 N - [[2-cyclopentyloxy-5- (trifluoromethyl) -2H-pyrazol-3-yl] methyl] -2- [3-fluoro-4- (methanesulfonamido) phenyl] propionamide; 104 N-[[2-циклопентилокси-5-(трифторметил)-2H-пиразол-3-ил]-метил]-2-[4-(метансульфонамидо)-3-метоксифенил]пропионамида;104 N - [[2-cyclopentyloxy-5- (trifluoromethyl) -2H-pyrazol-3-yl] methyl] -2- [4- (methanesulfonamido) -3-methoxyphenyl] propionamide; 105 2-(3-фторфенил)-N-[[2-[(4-метоксифенил)метокси]-5-(трифторметил)-2H-пиразол-3-ил]-метил]ацетамида;105 2- (3-fluorophenyl) -N - [[2 - [(4-methoxyphenyl) methoxy] -5- (trifluoromethyl) -2H-pyrazol-3-yl] methyl] acetamide; 107 N-[[2-(циклогексилсульфанил)-5-(трифторметил)-2H-пиразол-3-ил]-метил]-2-[3-фтор-4-(метансульфонамидо)фенил]пропионамида;107 N - [[2- (cyclohexylsulfanyl) -5- (trifluoromethyl) -2H-pyrazol-3-yl] methyl] -2- [3-fluoro-4- (methanesulfonamido) phenyl] propionamide; 108 N-[[2-(бензолсульфонил)-5-трет-бутил-2H-пиразол-3-ил]-метил]-2-(3-фторфенил)ацетамида;108 N - [[2- (benzenesulfonyl) -5-tert-butyl-2H-pyrazol-3-yl] methyl] -2- (3-fluorophenyl) acetamide; 109 N-[[2-циклогексил-5-(трифторметил)-2H-[1,2,4]триазол-3-ил]-метил]-2-[4-(метансульфонамидо)-3-метоксифенил]пропионамида;109 N - [[2-cyclohexyl-5- (trifluoromethyl) -2H- [1,2,4] triazol-3-yl] methyl] -2- [4- (methanesulfonamido) -3-methoxyphenyl] propionamide; 110 N-[[2-циклогексил-5-(трифторметил)-2H-[1,2,4]триазол-3-ил]-метил]-2-(3-фторфенил)ацетамида;110 N - [[2-cyclohexyl-5- (trifluoromethyl) -2H- [1,2,4] triazol-3-yl] methyl] -2- (3-fluorophenyl) acetamide; 111 4-[1-[[2-циклогексил-5-(трифторметил)-2H-[1,2,4]триазол-3-ил]-метилкарбамоил]этил]-2-фторбензамида;111 4- [1 - [[2-cyclohexyl-5- (trifluoromethyl) -2H- [1,2,4] triazol-3-yl] methylcarbamoyl] ethyl] -2-fluorobenzamide; 112 2-[3-фтор-4-(гидроксиметил)фенил]-N-[[2-гексил-5-(трифторметил)-2H-[1,2,4]триазол-3-ил]-метил]пропионамида;112 2- [3-fluoro-4- (hydroxymethyl) phenyl] -N - [[2-hexyl-5- (trifluoromethyl) -2H- [1,2,4] triazol-3-yl] methyl] propionamide; 113 4-[1-[[2-циклобутил-5-(трифторметил)-2H-[1,2,4]триазол-3-ил]-метилкарбамоил]этил]-2-фторбензамида;113 4- [1 - [[2-cyclobutyl-5- (trifluoromethyl) -2H- [1,2,4] triazol-3-yl] methylcarbamoyl] ethyl] -2-fluorobenzamide; 114 N-[[5-трет-бутил-2-(3,3-дифторциклобутанкарбонил)-2H-[1,2,4]триазол-3-ил]-метил]-2-[3-фтор-4-(метансульфонамидо)фенил]пропионамида;114 N - [[5-tert-butyl-2- (3,3-difluorocyclobutanecarbonyl) -2H- [1,2,4] triazol-3-yl] methyl] -2- [3-fluoro-4- ( methanesulfonamido) phenyl] propionamide; 116 N-[[2-(бензолсульфонил)-5-трет-бутил-2H-[1,2,4]триазол-3-ил]-метил]-2-(3-фторфенил)ацетамида;116 N - [[2- (benzenesulfonyl) -5-tert-butyl-2H- [1,2,4] triazol-3-yl] methyl] -2- (3-fluorophenyl) acetamide; 117 N-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фторфенил)-2-метилпропанамида;117 N - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluorophenyl) -2-methylpropanamide; 118 N-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-1-(3-фторфенил)циклопропанкарбоксамида;118 N - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -1- (3-fluorophenyl) cyclopropanecarboxamide; 119 N-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-1-(3-фторфенил)циклобутанкарбоксамида;119 N - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -1- (3-fluorophenyl) cyclobutanecarboxamide; 120 N-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-1-(3-фторфенил)циклопентанкарбоксамида;120 N - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -1- (3-fluorophenyl) cyclopentanecarboxamide; 121 N-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-1-(3-фторфенил)циклогексанкарбоксамида;121 N - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -1- (3-fluorophenyl) cyclohexanecarboxamide; 122 1-((3-трет-бутил-1-(4-фторфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-3-(3-фторфенил)мочевины,122 1 - ((3-tert-butyl-1- (4-fluorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -3- (3-fluorophenyl) urea, 123 3-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-1-(3-фторфенил)-1-метилмочевины;123 3 - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -1- (3-fluorophenyl) -1-methylurea; 124 N-((1-(3-хлор-4-фторфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонилметил)фенил)пропанамида;124 N - ((1- (3-chloro-4-fluorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonylmethyl) phenyl) propanamide; 125 N-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(4-циклопропил-3-фторфенил)пропанамида;125 N - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (4-cyclopropyl-3-fluorophenyl) propanamide; 126 1-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-3-(4-циклопропил-3-фторфенил)мочевины;126 1 - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -3- (4-cyclopropyl-3-fluorophenyl) urea; 127 N-((3-трет-бутил-1-(пиридин-2-ил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидметил)фенил)пропанамида;127 N - ((3-tert-butyl-1- (pyridin-2-yl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamidomethyl) phenyl) propanamide; 128 N-((1-(3-хлорфенил)-3-циклопропил-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонилметил)фенил)пропанамида;128 N - ((1- (3-chlorophenyl) -3-cyclopropyl-1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonylmethyl) phenyl) propanamide; 129 2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидметил)фенил)-N-((1-(пиридин-2-илметиламино)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)пропанамида;129 2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamidomethyl) phenyl) -N - ((1- (pyridin-2-ylmethylamino) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) propanamide; 130 N-((1-(3-хлорфенил)-4-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фторфенил)ацетамида;130 N - ((1- (3-chlorophenyl) -4-methyl-3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluorophenyl) acetamide; 131 2-(3-фторфенил)-N-((1-пентил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)ацетамида;131 2- (3-fluorophenyl) -N - ((1-pentyl-3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) acetamide; 132 2-(3-фторфенил)-N-((1-(4-метоксибензил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)ацетамида;132 2- (3-fluorophenyl) -N - ((1- (4-methoxybenzyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) acetamide; 133 N-((3-трет-бутил-1-(2,2,2-трифторэтиламино)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фторфенил)ацетамида;133 N - ((3-tert-butyl-1- (2,2,2-trifluoroethylamino) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluorophenyl) acetamide; 134 N-((1-(3-хлорфенил)-4-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидметил)фенил)пропанамида;134 N - ((1- (3-chlorophenyl) -4-methyl-3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamidomethyl) phenyl) propanamide; 135 N-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил)метил)-2-(3-фторфенил)ацетамида;135 N - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-1,2,4-triazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluorophenyl) acetamide; 136 2-(3-фторфенил)-N-((1-(пиридин-3-ил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)ацетамида;136 2- (3-fluorophenyl) -N - ((1- (pyridin-3-yl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) acetamide; 137 N-((1-циклогексил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидметил)фенил)пропанамида;137 N - ((1-cyclohexyl-3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamidmethyl) phenyl) propanamide; 138 2-(3-фтор-4-(метилсульфонамидметил)фенил)-N-((1-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)пропанамида;138 2- (3-Fluoro-4- (methylsulfonamidomethyl) phenyl) -N - ((1- (tetrahydro-2H-pyran-4-yl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) propanamide; 139 1-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-3-(4-(циклопропилэтинил)-3-фторфенил)мочевины;139 1 - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -3- (4- (cyclopropylethynyl) -3-fluorophenyl) urea; 140 N-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(трифторметил)фенил)ацетамида;140 N - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (trifluoromethyl) phenyl) acetamide; 141 N-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(трифторметил)фенил)пропанамида;141 N - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (trifluoromethyl) phenyl) propanamide; 142 N-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-((2-метоксиэтокси)метил)фенил)пропанамида;142 N - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4 - ((2-methoxyethoxy) methyl) phenyl) propanamide ; 143 4-(1-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метиламино)-1-оксопропан-2-ил)-N-фенилбензамида;143 4- (1 - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methylamino) -1-oxopropan-2-yl) -N-phenylbenzamide; 144 1-((3-трет-бутил-1-(3-хлорфенил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-3-(3-фтор-4-морфолинфенил)мочевины;144 1 - ((3-tert-butyl-1- (3-chlorophenyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -3- (3-fluoro-4-morpholinophenyl) urea; 145 N-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3-фтор-4-(метилсульфонамид)фенил)-3-фенилпропанамида;145 N - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3-fluoro-4- (methylsulfonamide) phenyl) -3-phenylpropanamide; 146 N-(5-((2-(3-фторфенил)ацетамид)метил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил)бензамида;146 N- (5 - ((2- (3-fluorophenyl) acetamide) methyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-1-yl) benzamide; 147 N-((1-(3-хлорфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил)метил)-2-(3,5-дифтор-4-гидроксифенил)ацетамида;147 N - ((1- (3-chlorophenyl) -3- (trifluoromethyl) -1H-pyrazol-5-yl) methyl) -2- (3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl) acetamide; соответственно в виде свободных соединений; рацемата; энантиомеров, диастереоизомеров, смесей энантиомеров или диастереоизомеров или отдельного энантиомера или диастереоизомера или в виде солей физиологически совместимых кислот или оснований.respectively, in the form of free compounds; racemate; enantiomers, diastereoisomers, mixtures of enantiomers or diastereoisomers, or a single enantiomer or diastereoisomer, or as salts of physiologically compatible acids or bases. 11. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно замещенное соединение по любому из пп.1-10,11. A pharmaceutical composition comprising at least one substituted compound according to any one of claims 1 to 10, в виде отдельного стереоизомера или их смеси, свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей и также, при необходимости, подходящие добавки и/или вспомогательные вещества и/или при необходимости дополнительные активные ингредиенты.in the form of a single stereoisomer or a mixture thereof, free compounds and / or their physiologically compatible salts, and also, if necessary, suitable additives and / or auxiliary substances and / or, if necessary, additional active ingredients. 12. Применение по меньшей мере одного замещенного соединения по любому из пп.1-1012. The use of at least one substituted compound according to any one of claims 1 to 10 в виде отдельного стереоизомера или их смеси, свободного соединения и/или его физиологически совместимых солей,in the form of a single stereoisomer or a mixture thereof, a free compound and / or its physiologically compatible salts, для приготовления фармацевтической композиции для лечения и/или профилактики одного или нескольких нарушений, выбранных из группы, состоящей из боли, предпочтительно боли, выбранной из группы, состоящей из острой боли, хронической боли, невропатической боли, висцеральной боли и боли в суставах; гипералгезии; аллодинии; каузалгии; мигрени; депрессии; нервных расстройств; аксональных травм; нейродегенеративных заболеваний, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из рассеянного склероза, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона и болезни Хантингтона; когнитивных дисфункций, предпочтительно состояний когнитивной недостаточности, особенно предпочтительно расстройств памяти; эпилепсии; респираторных заболеваний, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из астмы, бронхита и пневмонии; кашля; недержания мочи; гиперактивности мочевого пузыря (ГАМП); нарушений и/или травм желудочно-кишечного тракта; язв двенадцатиперстной кишки; язв желудка; синдрома раздраженного кишечника; апоплексических ударов; раздражений слизистой оболочки глаз; кожных раздражений; невротических кожных заболеваний; аллергических кожных заболеваний; псориаза; витилиго; простого герпеса; воспалений, предпочтительно воспалений кишечника, глаз, мочевого пузыря, кожи, или слизистой оболочки носа; диареи; зуда; остеопороза; артрита; остеоартрита; ревматических нарушений; нарушений в приеме пищи, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из булимии, кахексии, анорексии и ожирения; зависимости от лекарственных средств; злоупотребления лекарственными средствами; симптомов отмены после привыкания к лекарственным средствам; развития толерантности к лекарственным средствам, предпочтительно к природным или синтетическим опиоидам; наркомании; злоупотребления наркотиками; симптомов отмены после привыкания к наркотическим средствам; алкогольной зависимости; злоупотребления алкоголем и симптомов отмены после привыкания к алкоголю; для стимулирования диуреза; для уменьшения чрезмерной экскреции натрия с мочой; для воздействия на сердечно-сосудистую систему; для повышения внимания; для лечения ран и/или ожогов; для лечения разрывов нервов; для повышения либидо; для модулирования двигательной активности; для анксиолизиса; для местной анестезии и/или для подавления нежелательных побочных эффектов, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из гипертермии, гипертензии и бронхиального спазма, вызванных введением агонистов ваниллоидного рецептора 1 (рецептор VR1/TRPV1), предпочтительно выбранных из группы, состоящей из капсаицина, резинифератоксина, олванила, арванила, SDZ-249665, SDZ-249482, нуванила и капсаванила.for the preparation of a pharmaceutical composition for treating and / or preventing one or more disorders selected from the group consisting of pain, preferably pain selected from the group consisting of acute pain, chronic pain, neuropathic pain, visceral pain and joint pain; hyperalgesia; allodynia; causalgia; migraine; Depression nervous disorders; axonal injuries; neurodegenerative diseases, preferably selected from the group consisting of multiple sclerosis, Alzheimer's disease, Parkinson's disease and Huntington's disease; cognitive dysfunctions, preferably cognitive impairment conditions, particularly preferably memory disorders; epilepsy; respiratory diseases, preferably selected from the group consisting of asthma, bronchitis and pneumonia; coughing urinary incontinence; bladder hyperactivity (OAB); disorders and / or injuries of the gastrointestinal tract; duodenal ulcers; stomach ulcers; irritable bowel syndrome; apoplexy strokes; irritations of the mucous membrane of the eyes; skin irritation; neurotic skin diseases; allergic skin diseases; psoriasis; Vitiligo herpes simplex; inflammation, preferably inflammation of the intestines, eyes, bladder, skin, or nasal mucosa; diarrhea itching osteoporosis; arthritis; osteoarthritis; rheumatic disorders; eating disorders, preferably selected from the group consisting of bulimia, cachexia, anorexia and obesity; drug addiction; drug abuse; withdrawal symptoms after getting used to drugs; development of drug tolerance, preferably natural or synthetic opioids; addiction; drug abuse; withdrawal symptoms after getting used to drugs; alcohol addiction; alcohol abuse and withdrawal symptoms after getting used to alcohol; to stimulate diuresis; to reduce excessive urinary sodium excretion; for effects on the cardiovascular system; to increase attention; for the treatment of wounds and / or burns; for the treatment of nerve breaks; to increase libido; to modulate motor activity; for anxiolysis; for local anesthesia and / or to suppress unwanted side effects, preferably selected from the group consisting of hyperthermia, hypertension and bronchial spasm, caused by the administration of vanilloid receptor 1 agonists (VR1 / TRPV1 receptor), preferably selected from the group consisting of capsaicin, resiniferatoxin, olvanil, arvanil, SDZ-249665, SDZ-249482, nuvanil and capsavanil. 13. По меньшей мере одно замещенное соединение по любому из пп.1-10 для применения при лечении и/или профилактики одного или нескольких нарушений, выбранных из группы, состоящей из боли, предпочтительно боли, выбранной из группы, состоящей из острой боли, хронической боли, невропатической боли, висцеральной боли и боли в суставах; гипералгезии; аллодинии; каузалгии; мигрени; депрессии; нервных расстройств; аксональных травм; нейродегенеративных заболеваний, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из рассеянного склероза, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона и болезни Хантингтона; когнитивных дисфункций, предпочтительно состояний когнитивной недостаточности, особенно предпочтительно расстройств памяти; эпилепсии; респираторных заболеваний, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из астмы, бронхита и пневмонии; кашля; недержания мочи; гиперактивности мочевого пузыря (ГАМП); нарушений и/или травм желудочно-кишечного тракта; язв двенадцатиперстной кишки; язв желудка; синдрома раздраженного кишечника; апоплексических ударов; раздражений слизистой оболочки глаз; кожных раздражений; невротических кожных заболеваний; аллергических кожных заболеваний; псориаза; витилиго; простого герпеса; воспалений, предпочтительно воспалений кишечника, глаз, мочевого пузыря, кожи, или слизистой оболочки носа; диареи; зуда; остеопороза; артрита; остеоартрита; ревматических нарушений; нарушений в приеме пищи, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из булимии, кахексии, анорексии и ожирения; зависимости от лекарственных средств; злоупотребления лекарственными средствами; симптомов отмены после привыкания к лекарственным средствам; развития толерантности к лекарственным средствам, предпочтительно к природным или синтетическим опиоидам; наркомании; злоупотребления наркотиками; симптомов отмены после привыкания к наркотическим средствам; алкогольной зависимости; злоупотребления алкоголем и симптомов отмены после привыкания к алкоголю; для стимулирования диуреза; для уменьшения чрезмерной экскреции натрия с мочой; для воздействия на сердечно-сосудистую систему; для повышения внимания; для лечения ран и/или ожогов; для лечения разрывов нервов; для повышения либидо; для модулирования двигательной активности; для анксиолизиса; для местной анестезии и/или для подавления нежелательных побочных эффектов, предпочтительно выбранных из группы, состоящей из гипертермии, гипертензии и бронхиального спазма, вызванных введением агонистов ваниллоидного рецептора 1 (рецептор VR1/TRPV1), предпочтительно выбранных из группы, состоящей из капсаицина, резинифератоксина, олванила, арванила, SDZ-249665, SDZ-249482, нуванила и капсаванила.13. At least one substituted compound according to any one of claims 1 to 10 for use in the treatment and / or prevention of one or more disorders selected from the group consisting of pain, preferably pain selected from the group consisting of acute pain, chronic pain, neuropathic pain, visceral pain and joint pain; hyperalgesia; allodynia; causalgia; migraine; Depression nervous disorders; axonal injuries; neurodegenerative diseases, preferably selected from the group consisting of multiple sclerosis, Alzheimer's disease, Parkinson's disease and Huntington's disease; cognitive dysfunctions, preferably cognitive impairment conditions, particularly preferably memory disorders; epilepsy; respiratory diseases, preferably selected from the group consisting of asthma, bronchitis and pneumonia; coughing urinary incontinence; bladder hyperactivity (OAB); disorders and / or injuries of the gastrointestinal tract; duodenal ulcers; stomach ulcers; irritable bowel syndrome; apoplexy strokes; irritations of the mucous membrane of the eyes; skin irritation; neurotic skin diseases; allergic skin diseases; psoriasis; Vitiligo herpes simplex; inflammation, preferably inflammation of the intestines, eyes, bladder, skin, or nasal mucosa; diarrhea itching osteoporosis; arthritis; osteoarthritis; rheumatic disorders; eating disorders, preferably selected from the group consisting of bulimia, cachexia, anorexia and obesity; drug addiction; drug abuse; withdrawal symptoms after getting used to drugs; development of drug tolerance, preferably natural or synthetic opioids; addiction; drug abuse; withdrawal symptoms after getting used to drugs; alcohol addiction; alcohol abuse and withdrawal symptoms after getting used to alcohol; to stimulate diuresis; to reduce excessive urinary sodium excretion; for effects on the cardiovascular system; to increase attention; for the treatment of wounds and / or burns; for the treatment of nerve breaks; to increase libido; to modulate motor activity; for anxiolysis; for local anesthesia and / or to suppress unwanted side effects, preferably selected from the group consisting of hyperthermia, hypertension and bronchial spasm, caused by the administration of vanilloid receptor 1 agonists (VR1 / TRPV1 receptor), preferably selected from the group consisting of capsaicin, resiniferatoxin, olvanil, arvanil, SDZ-249665, SDZ-249482, nuvanil and capsavanil. 14. Способ получения соединения по любому из пп.1-10, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение общей формулы (II)14. A method of obtaining a compound according to any one of claims 1 to 10, characterized in that at least one compound of General formula (II)
Figure 00000004
Figure 00000004
 в которой X, R1, R2, R4 и n имеют значения в соответствии с одним или несколькими предыдущими пунктами, вводят в реакцию в реакционной среде, при необходимости в присутствии по меньшей мере одного пригодного реагента сочетания, при необходимости в присутствии по меньшей мере одного основания, с соединением общей формулы (III) или (IV)in which X, R 1 , R 2 , R 4 and n are as defined in one or more of the preceding paragraphs, are reacted in the reaction medium, if necessary in the presence of at least one suitable coupling reagent, if necessary in the presence of at least at least one base, with a compound of general formula (III) or (IV)
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000005
Figure 00000006
 в которой Hal означает галоген, предпочтительно Cl или Br, и R5a, R5b, R6, R7, R8, R9 и R10 каждый имеют значения в соответствии с одним или несколькими предыдущими пунктами, при необходимости в присутствии по меньшей мере одного пригодного реагента сочетания, при необходимости в присутствии по меньшей мере одного основания, с образованием соединения общей формулы (I)in which Hal means halogen, preferably Cl or Br, and R 5a , R 5b , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 and R 10 each have values in accordance with one or more of the preceding paragraphs, if necessary in the presence of at least at least one suitable coupling reagent, optionally in the presence of at least one base, to form a compound of general formula (I)
Figure 00000001
Figure 00000001
 в которой А означает CR5b и X, R1, R2, R4, R5a, R5b, R6, R7, R8, R9, R10 и n имеют значения в соответствии с одним или несколькими предыдущими пунктами;in which A means CR 5b and X, R 1 , R 2 , R 4 , R 5a , R 5b , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 and n have the meanings in accordance with one or more of the preceding paragraphs ; или тем, что по меньшей мере одно соединение общей формулы (II)or the fact that at least one compound of the general formula (II)
Figure 00000004
Figure 00000004
 в которой X, R1, R2, R4 и n имеют значения в соответствии с одним или несколькими предыдущими пунктами, вводят в реакцию с образованием соединения общей формулы (V)in which X, R 1 , R 2 , R 4 and n are as defined in one or more of the preceding paragraphs, are reacted to form a compound of general formula (V)
Figure 00000007
Figure 00000007
 в которой X, R1, R2, R4 и n имеют значения в соответствии с одним или несколькими предыдущими пунктами, в реакционной среде, в присутствии фенилхлорформиата, при необходимости в присутствии по меньшей мере одного основания и/или реагента сочетания, и указанное соединение при необходимости очищают и/или выделяют, и соединение общей формулы (V) вводят в реакцию с соединением общей формулы (VI)in which X, R 1 , R 2 , R 4 and n have the meanings according to one or more of the preceding paragraphs, in the reaction medium, in the presence of phenylchloroformate, optionally in the presence of at least one base and / or coupling reagent, and the compound is optionally purified and / or isolated, and the compound of the general formula (V) is reacted with the compound of the general formula (VI)
Figure 00000008
Figure 00000008
 в которой R6, R7, R8, R9 и R10 имеют значения в соответствии с одним или несколькими предыдущими пунктами, в реакционной среде, при необходимости в присутствии по меньшей мере одного пригодного реагента сочетания, при необходимости в присутствии по меньшей мере одного основания, с образованием соединения общей формулы (I)in which R 6 , R 7 , R 8 , R 9 and R 10 are, according to one or more of the preceding paragraphs, in the reaction medium, optionally in the presence of at least one suitable coupling reagent, optionally in the presence of at least one base, with the formation of the compounds of General formula (I)
Figure 00000001
,
Figure 00000001
, в которой А означает N и X, R1, R2, R4, R5a, R6, R7, R8 R9 и R10 и n имеют значения в соответствии с одним или несколькими предыдущими пунктами. in which A means N and X, R 1 , R 2 , R 4 , R 5a , R 6 , R 7 , R 8 R 9 and R 10 and n have the meanings in accordance with one or more of the preceding paragraphs.
RU2011149360/04A 2009-05-07 2010-05-06 Substituted phenylureas and phenylamides as ligands of vanilloid receptors RU2553392C2 (en)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US17628409P 2009-05-07 2009-05-07
EP09006237 2009-05-07
EP09006237.3 2009-05-07
US61/176,284 2009-05-07
PCT/EP2010/002786 WO2010127856A1 (en) 2009-05-07 2010-05-06 Substituted phenyllureas and phenylamides as vanilloid receptor ligands

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011149360A true RU2011149360A (en) 2013-06-20
RU2553392C2 RU2553392C2 (en) 2015-06-10

Family

ID=40908456

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011149360/04A RU2553392C2 (en) 2009-05-07 2010-05-06 Substituted phenylureas and phenylamides as ligands of vanilloid receptors

Country Status (20)

Country Link
US (2) US8592471B2 (en)
EP (1) EP2427435B1 (en)
JP (1) JP5745505B2 (en)
KR (1) KR101746016B1 (en)
CN (2) CN106243037A (en)
AR (1) AR076752A1 (en)
AU (1) AU2010244685B2 (en)
BR (1) BRPI1011043B8 (en)
CA (1) CA2759951C (en)
CO (1) CO6440569A2 (en)
EC (1) ECSP11011433A (en)
ES (1) ES2640257T3 (en)
IL (1) IL215661A (en)
MX (1) MX2011011797A (en)
NZ (1) NZ595759A (en)
PE (1) PE20120374A1 (en)
RU (1) RU2553392C2 (en)
TW (1) TWI491595B (en)
WO (1) WO2010127856A1 (en)
ZA (1) ZA201107706B (en)

Families Citing this family (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20110092554A1 (en) * 2007-11-19 2011-04-21 Richard Chesworth 1,3,5 tri-subtituted benzenes for treatment of alzheimer's disease and other disorders
RU2527177C2 (en) 2007-12-20 2014-08-27 Энвиво Фармасьютикалз, Инк. Tetrasubstituted benzenes
US8946204B2 (en) * 2009-05-07 2015-02-03 Gruenenthal Gmbh Substituted phenylureas and phenylamides as vanilloid receptor ligands
EP2316820A1 (en) * 2009-10-28 2011-05-04 Dompe S.p.A. 2-aryl-propionamide derivatives useful as bradykinin receptor antagonists and pharmaceutical compositions containing them
JP2013542231A (en) * 2010-11-10 2013-11-21 グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング Substituted bicyclic aromatic carboxamide derivatives and urea derivatives as vanilloid receptor ligands
BR112014001880A2 (en) 2011-07-26 2017-02-21 Gruenenthal Gmbh substituted heteroaromatic pyrazole-containing carboxamide and urea derivatives as vanyloid receptor ligands
JP2014521617A (en) 2011-07-26 2014-08-28 グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング Substituted bicyclic aromatic carboxamides and urea derivatives as vanilloid receptor ligands
EP2776424A1 (en) 2011-11-09 2014-09-17 Grünenthal GmbH Substituted pyrazolyl-based carboxamide and urea derivatives bearing a phenyl moiety substituted with an n-cyclic group as vanilloid receptor ligands
BR112014011108A2 (en) 2011-11-09 2017-05-16 Gruenenthal Gmbh substituted pyrazolyl-based carboxamide and urea derivatives bearing a phenyl moiety substituted with a group containing so2 as vanyloid receptor ligands
HK1202116A1 (en) * 2011-11-09 2015-09-18 Grünenthal GmbH Substituted pyrazolyl-based carboxamide and urea derivatives bearing a phenyl moiety substituted with an n-containing group as vanilloid receptor ligands
KR20140091042A (en) 2011-11-09 2014-07-18 그뤼넨탈 게엠베하 Substituted pyrazolyl-based carboxamide and urea derivatives bearing a phenyl moiety substituted with a co-containing group as vanilloid receptor ligands
HK1201839A1 (en) 2011-11-09 2015-09-11 Grünenthal GmbH Substituted pyrazolyl-based carboxamide and urea derivatives bearing a phenyl moiety substituted with an o-containing group as vanilloid receptor ligands
FR2998892B1 (en) * 2012-12-04 2015-01-02 Pf Medicament AMINOCYCLOBUTANE DERIVATIVES, PROCESS FOR PREPARING THEM AND THEIR USE AS MEDICAMENTS
WO2014122083A1 (en) 2013-02-06 2014-08-14 Bayer Cropscience Ag Halogen-substituted pyrazol derivatives as pest-control agents
KR20160104065A (en) 2014-01-03 2016-09-02 바이엘 애니멀 헬스 게엠베하 Novel pyrazolyl-heteroarylamides as pesticides
CN103787839B (en) * 2014-01-21 2015-12-02 苏州昊帆生物科技有限公司 The method of synthesis 2,3,4,5,6-Pentafluorophenol
EP3224252B1 (en) * 2014-11-24 2019-01-09 Medifron Dbt Inc. Substituted oxazole- and thiazole-based carboxamide and urea derivatives as vanilloid receptor ligands ii
WO2018015411A1 (en) * 2016-07-20 2018-01-25 F. Hoffmann-La Roche Ag Sulfonylcycloalkyl carboxamide compounds as trpa1 modulators
CN109020808B (en) * 2017-06-12 2021-07-06 浙江九洲药业股份有限公司 A kind of preparation method of substituted phenylacetic acid derivative
ES2965494T3 (en) * 2018-04-12 2024-04-15 Bayer Ag Derivatives of N-(cyclopropylmethyl)-5-(methylsulfonyl)-n-{1-[1-(pyrimidin-2-yl)-1H-1,2,4-triazol-5-yl]ethyl}benzamide and the corresponding pyridine-carboxamide derivatives as pesticides
CN108785676A (en) * 2018-06-25 2018-11-13 青岛大学 TRPV1 is to MAP habituation regulating and controlling effects
CN111257444A (en) * 2020-01-20 2020-06-09 中国医科大学附属第一医院 A kind of anti-Alzheimer's disease candidate compound blood concentration detection method

Family Cites Families (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6979686B1 (en) * 2001-12-07 2005-12-27 Pharmacia Corporation Substituted pyrazoles as p38 kinase inhibitors
EP1020447A4 (en) * 1997-09-11 2000-11-15 Nissan Chemical Ind Ltd Pyrazole compounds and plant disease control agent
HK1056164B (en) * 2000-03-24 2013-06-21 Euro-Celtique S.A. Aryl substituted pyrazoles, triazoles and tetrazoles as sodium channel blocker
JP2004525071A (en) 2000-07-20 2004-08-19 ニューロジェン コーポレイション Capsaicin receptor ligand
GB0206876D0 (en) 2002-03-22 2002-05-01 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
US7135575B2 (en) * 2003-03-03 2006-11-14 Array Biopharma, Inc. P38 inhibitors and methods of use thereof
EP1643960A2 (en) * 2003-07-02 2006-04-12 Merck & Co., Inc. Arylsulfonamide derivatives
EP1940821B1 (en) 2005-10-19 2013-03-20 Grünenthal GmbH Novel vanilloid receptor ligands and their use for producing medicaments
US20110195110A1 (en) * 2005-12-01 2011-08-11 Roger Smith Urea compounds useful in the treatment of cancer
BRPI0713187A2 (en) * 2006-07-20 2012-10-16 Mehmet Kahraman method of inhibiting rho kinase, method of treating rho kinase mediated disease, compound and pharmaceutical composition
ATE509925T1 (en) * 2006-11-17 2011-06-15 Pfizer SUBSTITUTED BICYCLOCARBONIC ACID AMIDE COMPOUNDS
TW200833663A (en) * 2006-12-21 2008-08-16 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
DE102007018149A1 (en) 2007-04-16 2008-10-23 Grünenthal GmbH Novel vanilloid receptor ligands and their use in the preparation of medicines
CA2683461A1 (en) * 2007-04-16 2008-10-23 Gruenenthal Gmbh Novel vanilloid receptor ligands and the use thereof for the production of pharmaceuticals
WO2008137102A2 (en) 2007-05-04 2008-11-13 Torreypines Therapeutics, Inc. Methods of modulating amyloid beta and compounds useful therefor
KR20100031639A (en) * 2007-07-09 2010-03-23 아스트라제네카 아베 Trisubstituted pyrimidine derivatives for the treatment of proliferative diseases
JP2008251019A (en) 2008-04-18 2008-10-16 Dainippon Printing Co Ltd Membership procedure device and contactless IC tag distribution method
JP2010083763A (en) * 2008-09-29 2010-04-15 Mitsui Chemicals Inc Pyrazole derivative, method of producing the same, and bactericide
WO2010108187A2 (en) 2009-03-20 2010-09-23 Brandeis University Compounds and methods for treating mammalian gastrointestinal microbial infections
US8334315B2 (en) * 2009-05-07 2012-12-18 Gruenenthal Gmbh Substituted aromatic carboxamide and urea derivatives as vanilloid receptor ligands

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011149360A (en) SUBSTITUTED Phenylureas and Phenylamides as Vanilloid Receptor Ligands
HRP20130128T1 (en) Substituted aromatic carboxamide and urea derivatives as vanilloid receptor ligands
US9096522B2 (en) N-piperidinyl acetamide derivatives as calcium channel blockers
CA2759951C (en) Substituted phenylureas and phenylamides as vanilloid receptor ligands
RU2469032C2 (en) 2-(piperidin-4-yl)-4-phenoxy- or phenylaminopyrimidine derivatives as non nucleoside reverse transcriptase inhibitors
JP2019533694A5 (en)
US11945796B2 (en) Substituted pyridine derivatives as SARM1 inhibitors
JP2013517283A5 (en)
RU2011127232A (en) APOPTOSIS-INDUCING MEDICINES FOR TREATMENT OF CANCER AND IMMUNE AND AUTOIMMUNE DISEASES
JP2007514003A5 (en)
JP2007519754A5 (en)
JP2014511869A5 (en)
RU2008144415A (en) COMPOSITIONS USEFUL AS INHIBITORS OF POTENTIAL DEPENDENT SODIUM CHANNELS
CA2396590A1 (en) 2-amino-nicotinamide derivatives and their use as vegf-receptor tyrosine kinase inhibitors
NZ614305A (en) Sulfonamide derivatives as bcl-2-selective apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune diseases
JP2013517273A5 (en)
NZ591427A (en) P38 map kinase inhibitors
US20120258946A1 (en) Substituted Phenylureas and Phenylamides as Vanilloid Receptor Ligands
NZ537396A (en) Inhibitors of tyrosine kinases
JP2005524668A5 (en)
JP2008502614A5 (en)
JP2005534623A (en) ERB family inhibitors and methods of treating cancer comprising administering RAF and / or RAS inhibitors
WO2016208602A1 (en) Pyrazole derivative, or pharmaceutically acceptable salt thereof
CA2669311A1 (en) Diaryl, dipyridinyl and aryl-pyridinyl derivatives and uses thereof
RU2427573C2 (en) Novel benzimidazole derivatives as vanilloid receptor 1 (vr1) inhibitors