RU2010103322A - Соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана - Google Patents
Соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010103322A RU2010103322A RU2010103322/04A RU2010103322A RU2010103322A RU 2010103322 A RU2010103322 A RU 2010103322A RU 2010103322/04 A RU2010103322/04 A RU 2010103322/04A RU 2010103322 A RU2010103322 A RU 2010103322A RU 2010103322 A RU2010103322 A RU 2010103322A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- methyl
- aza
- bicyclo
- ylmethyl
- carbonyl
- Prior art date
Links
- -1 2,3-dihydrobenzofuranyl Chemical group 0.000 claims 71
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 18
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 11
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 6
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 6
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 6
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 6
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 6
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 6
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 6
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 6
- SSJXIUAHEKJCMH-WDSKDSINSA-N (1s,2s)-cyclohexane-1,2-diamine Chemical compound N[C@H]1CCCC[C@@H]1N SSJXIUAHEKJCMH-WDSKDSINSA-N 0.000 claims 4
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 claims 4
- VPYXATIIMHQAPR-UHFFFAOYSA-N 1,2-benzoxazole-3-carboxylic acid Chemical compound C1=CC=C2C(C(=O)O)=NOC2=C1 VPYXATIIMHQAPR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 208000012902 Nervous system disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000025966 Neurological disease Diseases 0.000 claims 2
- FVKLOQOKXXKIFY-XIAUJNHSSA-N [(3s,3as,6ar)-3-(aminomethyl)-5-methyl-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1h-cyclopenta[c]pyrrol-2-yl]-[2-methyl-5-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-4-yl]methanone Chemical compound C([C@@H]1CC(C[C@@H]1[C@H]1CN)C)N1C(=O)C=1N=C(C)SC=1C1=CC=CC(C)=C1 FVKLOQOKXXKIFY-XIAUJNHSSA-N 0.000 claims 2
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 208000010877 cognitive disease Diseases 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 239000012530 fluid Substances 0.000 claims 2
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 2
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 208000020016 psychiatric disease Diseases 0.000 claims 2
- 229940001470 psychoactive drug Drugs 0.000 claims 2
- 239000004089 psychotropic agent Substances 0.000 claims 2
- 208000019116 sleep disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 2
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims 2
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 claims 2
- OVVDFORZEGKEJM-UHFFFAOYSA-N 1-methylindazole-3-carboxylic acid Chemical compound C1=CC=C2N(C)N=C(C(O)=O)C2=C1 OVVDFORZEGKEJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UULUUZLKDVRRQD-UHFFFAOYSA-N 2-methyl-1-benzofuran-4-carboxylic acid Chemical compound C1=CC=C2OC(C)=CC2=C1C(O)=O UULUUZLKDVRRQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004179 3-chlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C(Cl)=C1[H] 0.000 claims 1
- UINPVTKDGQGWFC-UHFFFAOYSA-N 3-methyl-1-benzofuran-4-carboxylic acid Chemical compound C1=CC(C(O)=O)=C2C(C)=COC2=C1 UINPVTKDGQGWFC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VSQMBZXCDDTZAF-UHFFFAOYSA-N 6-methylimidazo[2,1-b][1,3]thiazole-5-carboxylic acid Chemical compound S1C=CN2C(C(O)=O)=C(C)N=C21 VSQMBZXCDDTZAF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WZDACZUIDPOIBP-QJFBHUPHSA-N CC(C1)C[C@H]([C@@H]2CC(S3)=CN4C3=NC(C)=C4C(N)=O)[C@@H]1CN2C(C1=C(C(C=C2)=CC(F)=C2F)SC(C)=N1)=O Chemical compound CC(C1)C[C@H]([C@@H]2CC(S3)=CN4C3=NC(C)=C4C(N)=O)[C@@H]1CN2C(C1=C(C(C=C2)=CC(F)=C2F)SC(C)=N1)=O WZDACZUIDPOIBP-QJFBHUPHSA-N 0.000 claims 1
- GKWNWARPMFPUSA-SHUOGWJWSA-N CC(C1)C[C@H]([C@@H]2CC(S3)=CN4C3=NC(C)=C4C(N)=O)[C@@H]1CN2C(C1=C(C(C=C2)=CC=C2F)SC(N)=N1)=O Chemical compound CC(C1)C[C@H]([C@@H]2CC(S3)=CN4C3=NC(C)=C4C(N)=O)[C@@H]1CN2C(C1=C(C(C=C2)=CC=C2F)SC(N)=N1)=O GKWNWARPMFPUSA-SHUOGWJWSA-N 0.000 claims 1
- MEXHTOXPSNYDNJ-RZHMQANTSA-N CC(C1)C[C@H]([C@@H]2CC(S3)=CN4C3=NC(C)=C4C(N)=O)[C@@H]1CN2C(C1=C(C2=CC(C(F)(F)F)=CC=C2)SC(C)=N1)=O Chemical compound CC(C1)C[C@H]([C@@H]2CC(S3)=CN4C3=NC(C)=C4C(N)=O)[C@@H]1CN2C(C1=C(C2=CC(C(F)(F)F)=CC=C2)SC(C)=N1)=O MEXHTOXPSNYDNJ-RZHMQANTSA-N 0.000 claims 1
- HCHZTUCHIIFFDS-CMWZSWRCSA-N CC(C1)C[C@H]([C@@H]2CC(S3)=CN4C3=NC(C)=C4C(N)=O)[C@@H]1CN2C(C1=C(C2=CC(C)=C(C)C=C2)SC(C)=N1)=O Chemical compound CC(C1)C[C@H]([C@@H]2CC(S3)=CN4C3=NC(C)=C4C(N)=O)[C@@H]1CN2C(C1=C(C2=CC(C)=C(C)C=C2)SC(C)=N1)=O HCHZTUCHIIFFDS-CMWZSWRCSA-N 0.000 claims 1
- GJXRDIFKYKMRJN-FRKNHZCKSA-N CC(C1)C[C@H]([C@@H]2CC(S3)=CN4C3=NC(C)=C4C(N)=O)[C@@H]1CN2C(C1=C(C2=CC(C)=CC=C2)SC(N)=N1)=O Chemical compound CC(C1)C[C@H]([C@@H]2CC(S3)=CN4C3=NC(C)=C4C(N)=O)[C@@H]1CN2C(C1=C(C2=CC(C)=CC=C2)SC(N)=N1)=O GJXRDIFKYKMRJN-FRKNHZCKSA-N 0.000 claims 1
- UWJJOXWBTXURMT-SHUOGWJWSA-N CC(C1)C[C@H]([C@@H]2CC(S3)=CN4C3=NC(C)=C4C(N)=O)[C@@H]1CN2C(C1=C(C2=CC(F)=CC=C2)SC(N)=N1)=O Chemical compound CC(C1)C[C@H]([C@@H]2CC(S3)=CN4C3=NC(C)=C4C(N)=O)[C@@H]1CN2C(C1=C(C2=CC(F)=CC=C2)SC(N)=N1)=O UWJJOXWBTXURMT-SHUOGWJWSA-N 0.000 claims 1
- VXFAZZQTNOEVKQ-RZHMQANTSA-N CC(C1)C[C@H]([C@@H]2CC(S3)=CN4C3=NC(C)=C4C(N)=O)[C@@H]1CN2C(C1=C(C2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2)SC(C)=N1)=O Chemical compound CC(C1)C[C@H]([C@@H]2CC(S3)=CN4C3=NC(C)=C4C(N)=O)[C@@H]1CN2C(C1=C(C2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2)SC(C)=N1)=O VXFAZZQTNOEVKQ-RZHMQANTSA-N 0.000 claims 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 125000000499 benzofuranyl group Chemical group O1C(=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- 125000004541 benzoxazolyl group Chemical group O1C(=NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003453 indazolyl group Chemical group N1N=C(C2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- 125000000842 isoxazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- KWIABSXDVNXRAE-IHSNNDDKSA-N n-[[(3s,3as,6ar)-5-methyl-2-[2-methyl-5-(3-methylphenyl)-1,3-thiazole-4-carbonyl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1h-cyclopenta[c]pyrrol-3-yl]methyl]-2-methylpyridine-4-carboxamide Chemical compound C([C@H]1N(C[C@@H]2CC(C[C@@H]21)C)C(=O)C1=C(SC(C)=N1)C=1C=C(C)C=CC=1)NC(=O)C1=CC=NC(C)=C1 KWIABSXDVNXRAE-IHSNNDDKSA-N 0.000 claims 1
- QXPYUHLJIRVEBB-DMJBVAGSSA-N n-[[(3s,3as,6ar)-5-methyl-2-[2-methyl-5-(3-methylphenyl)-1,3-thiazole-4-carbonyl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1h-cyclopenta[c]pyrrol-3-yl]methyl]-3-(trifluoromethoxy)benzamide Chemical compound C([C@H]1N(C[C@@H]2CC(C[C@@H]21)C)C(=O)C1=C(SC(C)=N1)C=1C=C(C)C=CC=1)NC(=O)C1=CC=CC(OC(F)(F)F)=C1 QXPYUHLJIRVEBB-DMJBVAGSSA-N 0.000 claims 1
- SKPXJAGOPQQJQM-DMJBVAGSSA-N n-[[(3s,3as,6ar)-5-methyl-2-[2-methyl-5-(3-methylphenyl)-1,3-thiazole-4-carbonyl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1h-cyclopenta[c]pyrrol-3-yl]methyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide Chemical compound C([C@H]1N(C[C@@H]2CC(C[C@@H]21)C)C(=O)C1=C(SC(C)=N1)C=1C=C(C)C=CC=1)NC(=O)C1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 SKPXJAGOPQQJQM-DMJBVAGSSA-N 0.000 claims 1
- BPOBRBWZIUHQPQ-DMJBVAGSSA-N n-[[(3s,3as,6ar)-5-methyl-2-[2-methyl-5-(3-methylphenyl)-1,3-thiazole-4-carbonyl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1h-cyclopenta[c]pyrrol-3-yl]methyl]-3-bromobenzamide Chemical compound C([C@H]1N(C[C@@H]2CC(C[C@@H]21)C)C(=O)C1=C(SC(C)=N1)C=1C=C(C)C=CC=1)NC(=O)C1=CC=CC(Br)=C1 BPOBRBWZIUHQPQ-DMJBVAGSSA-N 0.000 claims 1
- GIMLTPYQKVNKEJ-DMJBVAGSSA-N n-[[(3s,3as,6ar)-5-methyl-2-[2-methyl-5-(3-methylphenyl)-1,3-thiazole-4-carbonyl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1h-cyclopenta[c]pyrrol-3-yl]methyl]-3-chlorobenzamide Chemical compound C([C@H]1N(C[C@@H]2CC(C[C@@H]21)C)C(=O)C1=C(SC(C)=N1)C=1C=C(C)C=CC=1)NC(=O)C1=CC=CC(Cl)=C1 GIMLTPYQKVNKEJ-DMJBVAGSSA-N 0.000 claims 1
- OXPKWBNTJNQBHV-DMJBVAGSSA-N n-[[(3s,3as,6ar)-5-methyl-2-[2-methyl-5-(3-methylphenyl)-1,3-thiazole-4-carbonyl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1h-cyclopenta[c]pyrrol-3-yl]methyl]-3-fluorobenzamide Chemical compound C([C@H]1N(C[C@@H]2CC(C[C@@H]21)C)C(=O)C1=C(SC(C)=N1)C=1C=C(C)C=CC=1)NC(=O)C1=CC=CC(F)=C1 OXPKWBNTJNQBHV-DMJBVAGSSA-N 0.000 claims 1
- MACJNBIZNSCLIL-OVKCVFHGSA-N n-[[(3s,3as,6ar)-5-methyl-2-[2-methyl-5-(3-methylphenyl)-1,3-thiazole-4-carbonyl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1h-cyclopenta[c]pyrrol-3-yl]methyl]-3-methoxybenzamide Chemical compound COC1=CC=CC(C(=O)NC[C@H]2N(C[C@@H]3CC(C)C[C@@H]32)C(=O)C2=C(SC(C)=N2)C=2C=C(C)C=CC=2)=C1 MACJNBIZNSCLIL-OVKCVFHGSA-N 0.000 claims 1
- OZLFQYXEGGZOBH-DYZJZLFBSA-N n-[[(3s,3as,6ar)-5-methyl-2-[2-methyl-5-(3-methylphenyl)-1,3-thiazole-4-carbonyl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1h-cyclopenta[c]pyrrol-3-yl]methyl]-3-methylbenzamide Chemical compound C([C@H]1N(C[C@@H]2CC(C[C@@H]21)C)C(=O)C1=C(SC(C)=N1)C=1C=C(C)C=CC=1)NC(=O)C1=CC=CC(C)=C1 OZLFQYXEGGZOBH-DYZJZLFBSA-N 0.000 claims 1
- RRCPRRRMWBWIDO-YFWNLMPASA-N n-[[(3s,3as,6ar)-5-methyl-2-[2-methyl-5-(3-methylphenyl)-1,3-thiazole-4-carbonyl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1h-cyclopenta[c]pyrrol-3-yl]methyl]-5-bromopyridine-3-carboxamide Chemical compound C([C@H]1N(C[C@@H]2CC(C[C@@H]21)C)C(=O)C1=C(SC(C)=N1)C=1C=C(C)C=CC=1)NC(=O)C1=CN=CC(Br)=C1 RRCPRRRMWBWIDO-YFWNLMPASA-N 0.000 claims 1
- GANCEVFHVDFSRX-YFWNLMPASA-N n-[[(3s,3as,6ar)-5-methyl-2-[2-methyl-5-(3-methylphenyl)-1,3-thiazole-4-carbonyl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1h-cyclopenta[c]pyrrol-3-yl]methyl]-5-chloropyridine-3-carboxamide Chemical compound C([C@H]1N(C[C@@H]2CC(C[C@@H]21)C)C(=O)C1=C(SC(C)=N1)C=1C=C(C)C=CC=1)NC(=O)C1=CN=CC(Cl)=C1 GANCEVFHVDFSRX-YFWNLMPASA-N 0.000 claims 1
- MSBUYZMFKPSGTR-IHSNNDDKSA-N n-[[(3s,3as,6ar)-5-methyl-2-[2-methyl-5-(3-methylphenyl)-1,3-thiazole-4-carbonyl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1h-cyclopenta[c]pyrrol-3-yl]methyl]-5-methylpyridine-3-carboxamide Chemical compound C([C@H]1N(C[C@@H]2CC(C[C@@H]21)C)C(=O)C1=C(SC(C)=N1)C=1C=C(C)C=CC=1)NC(=O)C1=CN=CC(C)=C1 MSBUYZMFKPSGTR-IHSNNDDKSA-N 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 1
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000020685 sleep-wake disease Diseases 0.000 claims 1
- 0 CC(C)(C1)CC(C2CNC(*)=O)C1CN2C(*)=O Chemical compound CC(C)(C1)CC(C2CNC(*)=O)C1CN2C(*)=O 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
- C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D513/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Addiction (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы (I) ! , ! где ! R1 представляет собой водород, С1-4алкил или фтор; ! R2 представляет собой водород, С1-4алкил или фтор; ! R3 представляет собой арил, который является незамещенным, моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и галоген; или гетероарил, который является незамещенным, моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; ! А представляет собой ! , , или ; ! R4 представляет собой С1-4алкил или -NR6R7; ! R5 представляет собой С1-4алкил; ! R6 представляет собой водород или С1-4алкил; ! R7 представляет собой водород или С1-4алкил; и ! D представляет собой арил, который является незамещенным, моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил и галоген, или соли такого соединения. ! 2. Соединение формулы (I) по п.1, где ! R1 представляет собой водород или С1-4алкил, ! R2 представляет собой водород или С1-4алкил, или соль такого соединения. ! 3. Соединение формулы (I) по п.1 или 2, где А представляет собой ! или ! или соль такого соединения. ! 4. Соединение формулы (I) по п.3, где ! R4 представляет собой метил или -NH2, или соль такого соединения. ! 5. Соединение по одному из пп.1 и 2, где ! D представляет собой фенил, который является незамещенным, моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил и галоген, или соль такого соединения. ! 6. Сое
Claims (11)
1. Соединение формулы (I)
где
R1 представляет собой водород, С1-4алкил или фтор;
R2 представляет собой водород, С1-4алкил или фтор;
R3 представляет собой арил, который является незамещенным, моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и галоген; или гетероарил, который является незамещенным, моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил;
А представляет собой
R4 представляет собой С1-4алкил или -NR6R7;
R5 представляет собой С1-4алкил;
R6 представляет собой водород или С1-4алкил;
R7 представляет собой водород или С1-4алкил; и
D представляет собой арил, который является незамещенным, моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил и галоген, или соли такого соединения.
2. Соединение формулы (I) по п.1, где
R1 представляет собой водород или С1-4алкил,
R2 представляет собой водород или С1-4алкил, или соль такого соединения.
3. Соединение формулы (I) по п.1 или 2, где А представляет собой
или соль такого соединения.
4. Соединение формулы (I) по п.3, где
R4 представляет собой метил или -NH2, или соль такого соединения.
5. Соединение по одному из пп.1 и 2, где
D представляет собой фенил, который является незамещенным, моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил и галоген, или соль такого соединения.
6. Соединение по п.3, где
R3 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и галоген; 2,3-дигидробензофуранил; бензо[1,3]диоксолил; 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил; 4Н-бензо[1,3]диоксинил или изоксазолил, пиридил, индазолил, бензофуранил, бензоксазолил, бензоизоксазолил, бензоизотиазолил или имидазо[2,1-b]тиазолил, где названные группы являются незамещенными, моно-, ди- или три-замещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; или соли таких соединений.
7. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид бензо[d]изотиазол-3-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-3-бром-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]бензамид,
(1S,2S,5R)-3-хлор-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]бензамид,
(1S,2S,5R)-3-фтор-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]бензамид,
(1S,2S,5R)-3-метокси-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]бензамид,
(1S,2S,5R)-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]-3-трифторметилбензамид,
(1S,2S,5R)-3-метил-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]бензамид,
(1S,2S,5R)-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]-3-трифторметоксибензамид,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-трифторметилпиридин-2-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метоксипиридин-2-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 4-бромпиридин-2-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 4-хлорпиридин-2-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 4-метилпиридин-2-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-5-бром-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]никотинамид,
(1S,2S,5R)-5-хлор-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]никотинамид,
(1S,2S,5R)-5-метил-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]никотинамид,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид бензофуран-4-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 2-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 2-метилбензоксазол-4-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 1-метилиндазол-3-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 3,5-диметилизоксазол-4-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид бензо[d]изоксазол-3-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-2-метил-N-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]изоникотинамид,
(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид бензо[d]изоксазол-3-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид бензо[d]изоксазол-3-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид имидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид имидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид имидазо[2,1-b]тиазол-6-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилпиридин-2-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[2-метил-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{7-метил-3-[2-метил-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(2-метил-5-п-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-п-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метил-имидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-этилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{7-метил-3-[2-метил-5-(4-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{7-метил-3-[2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3,4-дифторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(3,4-дифторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(2-амино-5-фенилтиазол-4-карбонил)-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(бифенил-2-карбонил)-7-метил-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(3'-метилбифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(4'-метилбифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(4'-фторбифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(3'-метоксибифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7-метил-3-(4'-хлорбифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(бифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(4'-фторбифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(3'-метилбифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло [3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(3'-метоксибифенил-2-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-этилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[5-(4-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[2-метил-5-(4-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[2-амино-5-(3-метилфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{3-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(2-амино-5-фенилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{7-метил-3-[2-амино-5-(3-метилфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{7-метил-3-[2-амино-5-(4-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-{7-метил-3-[2-амино-5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбонил]-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид имидазо[2,1-b]тиазол-6-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-3-илметил]амид 2-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-3-илметил]амид 3-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилпирроло[2,1-b]тиазол-7-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид имидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты,
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 1-метилиндазол-3-карбоновой кислоты и
(1S,2S,5R)-[7,7-дифтор-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)-3-аза-бицикло[3.3.0]окт-2-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты, или соли таких соединений.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активной составляющей соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и по крайней мере одно терапевтически инертное вспомогательное вещество.
9. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства.
10. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для профилактики или лечения болезней, выбранных из группы, включающей все типы заболеваний, связанных с расстройством сна, обусловленные стрессами синдромы, применение и злоупотребление психотропными средствами, включая влечение и рецидивы, когнитивные дисфункции в здоровой популяции и при психиатрических и неврологических расстройствах, заболевания, связанные с принятием пищи и жидкости.
11. Применение соединения по одному из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для профилактики или лечения болезней, выбранных из группы, включающей все типы заболеваний, связанных с расстройством сна, обусловленные стрессами синдромы, применение и злоупотребление психотропными средствами, включая влечение и рецидивы, когнитивные дисфункции в здоровой популяции и при психиатрических и неврологических расстройствах, заболевания, связанные с принятием пищи и жидкости.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IB2007052598 | 2007-07-03 | ||
| IBPCT/IB2007/052598 | 2007-07-03 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2010103322A true RU2010103322A (ru) | 2011-08-10 |
| RU2471796C2 RU2471796C2 (ru) | 2013-01-10 |
Family
ID=
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20100184808A1 (en) | 2010-07-22 |
| EP2164847B1 (en) | 2011-09-14 |
| WO2009004584A1 (en) | 2009-01-08 |
| CN101730696B (zh) | 2013-01-09 |
| CN101730696A (zh) | 2010-06-09 |
| CA2691373A1 (en) | 2009-01-08 |
| PL2164847T3 (pl) | 2012-02-29 |
| KR20100041805A (ko) | 2010-04-22 |
| ATE524466T1 (de) | 2011-09-15 |
| US8106215B2 (en) | 2012-01-31 |
| AU2008272449A1 (en) | 2009-01-08 |
| JP2010531871A (ja) | 2010-09-30 |
| BRPI0813218A2 (pt) | 2014-12-23 |
| EP2164847A1 (en) | 2010-03-24 |
| ES2371514T3 (es) | 2012-01-04 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2460732C2 (ru) | Производные 2-аза-бицикло[3.1.0.]гексана в качестве антагонистов рецептора орексина | |
| RU2010106854A (ru) | Производные 2-аза-бицикло[3.3.0]октана | |
| RU2447070C2 (ru) | Соединения азетидина в качестве антагонистов рецептора орексина | |
| RU2010138640A (ru) | Производные 2-аза-бицикло [2.2.1] гептана | |
| JP5412429B2 (ja) | 抗細菌性アミド及びスルホンアミド置換複素環式尿素化合物 | |
| ES2893289T3 (es) | Inhibidores de glucosidasa | |
| RU2435757C2 (ru) | Производные 3-циклил-2-(4-сульфамоилфенил)-n-циклилпропионамида, применимые для лечения нарушенной переносимости глюкозы и диабета | |
| JP2010534647A5 (ru) | ||
| RU2492167C2 (ru) | Производные аминотриазола в качестве агонистов alх | |
| JP5934403B2 (ja) | ５，６−ジヒドロ−１ｈ−ピリジン−２−オン化合物 | |
| JP2010534646A5 (ru) | ||
| AU2012288900B2 (en) | Selective protein kinase inhibitors | |
| RU2011153772A (ru) | Фторированные аминотриазольные производные | |
| RU2013143028A (ru) | Тиазолилфенилбензолсульфонамидопроизводные в качестве ингибиторов киназ | |
| RU2012126083A (ru) | Производные аминооксазина | |
| KR20150009532A (ko) | 혈소판 응집을 치료하기 위한 프로테아제 활성화 수용체 4 (par4) 억제제로서의 이미다조티아디아졸 및 이미다조피라진 유도체 | |
| RU2014131390A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНО[3,2-d]ПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ПРОТЕИНКИНАЗ | |
| NO330608B1 (no) | 2-(3-aminoaryl)amino-4-aryltiazoler og anvendelse derav for fremstilling av medikamenter og farmasoytiske og kosmetiske sammensetninger omfattende forbindelsene | |
| BR112015020302B1 (pt) | Derivado de pirazol, composição farmacêutica e composto intermediário | |
| TW200815427A (en) | Organic compounds | |
| RU2008116828A (ru) | Комбинированный метод терапии замещенными оксазолидинонами для профилактики и лечения нарушений церебрального местного кровообращения | |
| RU2010109455A (ru) | Производные 1,2-диамидоэтилена в качестве антагонистов орексина | |
| JP2014532626A5 (ru) | ||
| KR20100117677A (ko) | 스테아로일-ＣｏＡ 데새투라제의 헤테로시클릭 억제제 | |
| CA2737999A1 (en) | Use of substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolines for the treatment of myeloma |