[go: up one dir, main page]

RU2010101795A - Аминовые соли антагониста crth2 - Google Patents

Аминовые соли антагониста crth2 Download PDF

Info

Publication number
RU2010101795A
RU2010101795A RU2010101795/04A RU2010101795A RU2010101795A RU 2010101795 A RU2010101795 A RU 2010101795A RU 2010101795/04 A RU2010101795/04 A RU 2010101795/04A RU 2010101795 A RU2010101795 A RU 2010101795A RU 2010101795 A RU2010101795 A RU 2010101795A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
salt
approximately
amino group
diamine
amine
Prior art date
Application number
RU2010101795/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2468013C2 (ru
Inventor
Тай Вэй ЛАЙ (US)
Тай Вэй ЛАЙ
Original Assignee
Актимис Фармасьютикалз, Инк. (Us)
Актимис Фармасьютикалз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=39731477&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2010101795(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Актимис Фармасьютикалз, Инк. (Us), Актимис Фармасьютикалз, Инк. filed Critical Актимис Фармасьютикалз, Инк. (Us)
Publication of RU2010101795A publication Critical patent/RU2010101795A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2468013C2 publication Critical patent/RU2468013C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/48—Two nitrogen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10—Anti-acne agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соль в кристаллической форме, содержащая фармацевтически приемлемый амин и {4,6-бис(диметиламино)-2-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)бензил)пиримидин-5-ил}уксусную кислоту формулы I ! ! или ее фармацевтически приемлемый гидрат или сольват. ! 2. Соль, содержащая фармацевтически приемлемый амин и {4,6-бис(диметиламино)-2-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)бензил)пиримидин-5-ил}уксусную кислоту формулы I ! ! или ее фармацевтически приемлемый гидрат или сольват; где фармацевтически приемлемый амин не является этаноламином, триэтиламином или трис(гидроксиметил)аминометаном. ! 3. Соль по п.1 или 2, где фармацевтически приемлемый амин представляет собой диамин, содержащий первую и вторую аминогруппы. ! 4. Соль по п.1 или 2, где фармацевтически приемлемый амин представляет собой моноамин. ! 5. Соль по п.3, где первая аминогруппа диамина представляет собой первичную аминогруппу и вторая аминогруппа представляет собой первичную, вторичную или третичную аминогруппу или четвертичную аммониевую группу. ! 6. Соль по п.3, где первая аминогруппа диамина представляет собой вторую аминогруппу и вторая аминогруппа представляет собой первичную, вторичную или третичную аминогруппу или четвертичную аммониевую группу. ! 7. Соль по п.3, где первая аминогруппа диамина представляет собой третичную аминогруппу и вторая аминогруппа представляет собой первичную, вторичную или третичную аминогруппу или четвертичную аммониевую группу. ! 8. Соль по п.3, где первая аминогруппа диамина представляет собой четвертичную аммониевую группу и вторая аминогруппа представляет собой первичную, вторичную или третичную аминогруппу или четвертичную аммониевую группу. ! 9

Claims (72)

1. Соль в кристаллической форме, содержащая фармацевтически приемлемый амин и {4,6-бис(диметиламино)-2-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)бензил)пиримидин-5-ил}уксусную кислоту формулы I
Figure 00000001
или ее фармацевтически приемлемый гидрат или сольват.
2. Соль, содержащая фармацевтически приемлемый амин и {4,6-бис(диметиламино)-2-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)бензил)пиримидин-5-ил}уксусную кислоту формулы I
Figure 00000001
или ее фармацевтически приемлемый гидрат или сольват; где фармацевтически приемлемый амин не является этаноламином, триэтиламином или трис(гидроксиметил)аминометаном.
3. Соль по п.1 или 2, где фармацевтически приемлемый амин представляет собой диамин, содержащий первую и вторую аминогруппы.
4. Соль по п.1 или 2, где фармацевтически приемлемый амин представляет собой моноамин.
5. Соль по п.3, где первая аминогруппа диамина представляет собой первичную аминогруппу и вторая аминогруппа представляет собой первичную, вторичную или третичную аминогруппу или четвертичную аммониевую группу.
6. Соль по п.3, где первая аминогруппа диамина представляет собой вторую аминогруппу и вторая аминогруппа представляет собой первичную, вторичную или третичную аминогруппу или четвертичную аммониевую группу.
7. Соль по п.3, где первая аминогруппа диамина представляет собой третичную аминогруппу и вторая аминогруппа представляет собой первичную, вторичную или третичную аминогруппу или четвертичную аммониевую группу.
8. Соль по п.3, где первая аминогруппа диамина представляет собой четвертичную аммониевую группу и вторая аминогруппа представляет собой первичную, вторичную или третичную аминогруппу или четвертичную аммониевую группу.
9. Соль по п.3, где первая и вторая аминогруппы диамина представляют собой первичные аминогруппы.
10. Соль по п.3, где первая и вторая аминогруппы диамина представляют собой вторичные аминогруппы.
11. Соль по п.3, где первая и вторая аминогруппы диамина представляют собой третичные аминогруппы.
12. Соль по п.3, где первая и вторая аминогруппы диамина представляют собой четвертичные аммониевые группы.
13. Соль по п.3, содержащая приблизительно два молярных эквивалента кислоты формулы I и приблизительно один молярный эквивалент диамина.
14. Соль по п.4, где моноамин представляет собой первичный, вторичный, третичный амин или четвертичный аммоний.
15. Соль по п.4, содержащая приблизительно один молярный эквивалент кислоты формулы I и приблизительно один молярный эквивалент моноамина.
16. Соль по п.3, где диамин представляет собой этилендиамин.
17. Соль по п.1, где амин представляет собой этилендиамин.
18. Соль по п.16, содержащая приблизительно два молярных эквивалента кислоты формулы I и приблизительно один молярный эквивалент этилендиамина.
19. Соль по п.16, характеризующаяся рентгеновской порошковой дифрактограммой, по существу, схожей с показанной на фиг.2.
20. Соль по п.16, характеризующаяся рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей пик в области приблизительно при 5,9° два-тета угла.
21. Соль по п.16, характеризующаяся дифференциальной сканирующей калориметрической термограммой, по существу, схожей с показанной на фиг.3.
22. Соль по п.16, характеризующаяся DSC термограммой с эндотермой при пиковой температуре приблизительно 123°С и температуре начала разложения приблизительно 114°С.
23. Соль по п.16, характеризующаяся DSC термограммой с эндотермой при пиковой температуре приблизительно 216°С и температуре начала разложения приблизительно 212°С.
24. Соль по п.16, характеризующаяся растворимостью в воде приблизительно 6 мг/мл при 25°С.
25. Соль по п.3, где диамин представляет собой пиперазин.
26. Соль по п.1, где амин представляет собой пиперазин.
27. Соль по п.25, содержащая приблизительно два молярных эквивалента кислоты формулы I и приблизительно один молярный эквивалент пиперазина.
28. Соль по п.25, характеризующаяся рентгеновской порошковой дифрактограммой, по существу, схожей с показанной на фиг.7.
29. Соль по п.25, характеризующаяся рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей пик в области приблизительно при 10,7, 15,9, 22,3 и 24,0° два-тета угла.
30. Соль по п.25, характеризующаяся рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей пик в области приблизительно при 10,7, 15,9, 22,3 или 24,0° два-тета угла.
31. Соль по п.25, характеризующаяся дифференциальной сканирующей калориметрической термограммой, по существу, схожей с показанной на фиг.8.
32. Соль по п.25, характеризующаяся DSC термограммой с эндотермой при пиковой температуре приблизительно 203°С и температуре начала разложения приблизительно 198°С.
33. Соль по п.25, характеризующаяся DSC термограммой с эндотермой при пиковой температуре приблизительно 223°С и температуре начала разложения приблизительно 219°С.
34. Соль по п.25, характеризующаяся растворимостью в воде приблизительно 5 мг/мл при 25°С.
35. Соль по п.3, где диамин представляет собой бензатин.
36. Соль по п.1, где амин представляет собой бензатин.
37. Соль по п.35, содержащая приблизительно два молярных эквивалента кислоты формулы I и приблизительно один молярный эквивалент бензатина.
38. Соль по п.35, характеризующаяся рентгеновской порошковой дифрактограммой, по существу, схожей с показанной на фиг.12.
39. Соль по п.35, характеризующаяся рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей пики в области приблизительно при 8,0, 11,5, 16,0, 17,5 и 23,4° два-тета угла.
40. Соль по п.35, характеризующаяся рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей пик в области приблизительно при 8,0, 11,5, 16,0, 17,5 или 23,4° два-тета угла.
41. Соль по п.35, характеризующаяся дифференциальной сканирующей калориметрической термограммой, по существу, схожей с показанной на фиг.13.
42. Соль по п.35, характеризующаяся DSC термограммой с эндотермой при пиковой температуре приблизительно 156°С и температуре начала разложения приблизительно 154°С.
43. Соль по п.35, характеризующаяся растворимостью в воде приблизительно 0,08 мг/мл при 25°С.
44. Соль по п.4, где моноамин представляет собой холин.
45. Соль по п.1, где амин представляет собой холин.
46. Соль по п.44, содержащая приблизительно один молярный эквивалент кислоты формулы I и приблизительно один молярный эквивалент холина.
47. Соль по п.44, характеризующаяся рентгеновской порошковой дифрактограммой, по существу, схожей с показанной на фиг.15.
48. Соль по п.44, характеризующаяся рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей пики в области приблизительно при 6,5, 19,6, 20,0, 21,9 и 26,1° два-тета угла.
49. Соль по п.44, характеризующаяся рентгеновской порошковой дифрактограммой, содержащей пики в области приблизительно при 6,5, 19,6, 20,0, 21,9 или 26,1° два-тета угла.
50. Соль по п.44, характеризующаяся дифференциальной сканирующей калориметрической термограммой, по существу, схожей с показанной на фиг.16.
51. Соль по п.44, характеризующаяся DSC термограммой с эндотермой при пиковой температуре приблизительно 195°С и температуре начала разложения приблизительно 193°С.
52. Соль по п.44, характеризующаяся растворимостью в воде приблизительно 24 мг/мл при 25°С.
53. Фармацевтическая композиция, содержащая соль по п.1 или 2 и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.
54. Фармацевтическая композиция по п.53, где композиция входит в состав для перорального, назального, бронхиального или местного введения.
55. Фармацевтическая композиция по п.53, где композицию формулируют в лекарственную форму для однократного приема.
56. Применение соли по п.1 или 2 для приготовления лекарственного средства для лечения, предупреждения или облегчения одного или нескольких симптомов CRTH2-опосредванного заболевания.
57. Применение соли по п.1 или 2 для приготовления лекарственного средства для лечения, предупреждения или облегчения одного или нескольких симптомов, связанного с эозинофилами заболевания.
58. Применение соли по п.1 или 2 для приготовления лекарственного средства для лечения, предупреждения или облегчения одного или нескольких симптомов, связанного с базофилами заболевания.
59. Применение соли по п.1 или 2 для приготовления лекарственного средства для лечения, предупреждения или облегчения одного или нескольких симптомов воспалительного заболевания.
60. Применение по п.56, где заболевание выбрано из группы, состоящей из астмы, аллергической астмы, астмы физического усилия, аллергического ринита, многолетнего аллергического ринита, сезонного аллергического ринита, атопического дерматита, контактной гиперчувствительности, контактного дерматита, конъюнктивита, аллергического конъюнктивита, эозинофильного бронхита, пищевой аллергии, эозинофильного гастроэнтерита, воспалительного заболевания кишечника, язвенного колита, болезни Крона, мастоцитоза, гипер IgE синдрома, системной красной волчанки, псориаза, акне, рассеянного склероза, отторжения аллотрансплантата, реперфузионного поврежденя, хронического обструктивного заболевания легких, синдрома Чарга-Штраусса, синусита, базофильного лейкоза, хронической крапивницы, базофильного лейкоцитоза, псориаза, экземы, ХОЛР (хронического обструктивного легочного расстройства), артрита, ревматоидного артрита, псориатического артрита и остеоартрита.
61. Применение по п.56, где заболевание представляет собой астму, астму физического усилия, аллергический ринит, атопический дерматит, хроническое обструктивное заболевание легких или аллергический конъюнктивит.
62. Применение по п.56, где заболевание представляет собой синдром Чарга-Штраусса или синусит.
63. Способ получения соли по п.1 или 2, включающий взаимодействие {4,6-бис(диметиламино)-2-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)бензил)пиримидин-5-ил}уксусной кислоты с амином в растворителе при первой предопределенной температуре.
64. Способ по п.63, дополнительно включающий осаждение соли при второй предопределенной температуре.
65. Способ получения соли по п.1 или 2, включающий стадии
(a) образования аминовой соли путем взаимодействия {4,6-бис(диметиламино)-2-(4-(4-(трифторметил)бензамидо)бензил)пиримидин-5-ил}уксусной кислоты с амином в растворителе при первой предопределенной температуре; и
(b) осаждения аминовой соли при второй предопределенной температуре.
66. Способ по п.65, где первая температура составляет приблизительно от -10 приблизительно до 150°С.
67. Способ по п.65, где первая температура составляет приблизительно от 20 до 100°С.
68. Способ по п.65, где вторая температура составляет приблизительно от -50 до 50°С.
69. Способ по п.65, где вторая температура составляет приблизительно от -23 до 35°С.
70. Способ по п.65, где органический растворитель выбран из группы, состоящей из метанола, этанола, изопропанола, пропанола, тетрагидрофурана, воды и их смесей.
71. Способ по п.65, где антирастворитель добавляют на стадии осаждения, чтобы вызвать образование осадка.
72. Способ по п.71, где антирастворитель выбран из группы, состоящей из воды, алканов, простых эфиров, ароматических углеводородов и их смесей.
RU2010101795/04A 2007-06-21 2008-06-18 Аминовые соли антагониста crth2 RU2468013C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US93673607P 2007-06-21 2007-06-21
US60/936,736 2007-06-21
PCT/US2008/007590 WO2008156781A1 (en) 2007-06-21 2008-06-18 Amine salts of a crth2 antagonist

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010101795A true RU2010101795A (ru) 2011-07-27
RU2468013C2 RU2468013C2 (ru) 2012-11-27

Family

ID=39731477

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010101795/04A RU2468013C2 (ru) 2007-06-21 2008-06-18 Аминовые соли антагониста crth2

Country Status (22)

Country Link
US (1) US8278310B2 (ru)
EP (1) EP2176240A1 (ru)
JP (1) JP6006914B2 (ru)
KR (1) KR20100039350A (ru)
CN (4) CN102875478A (ru)
AR (1) AR067118A1 (ru)
BR (1) BRPI0812597A2 (ru)
CA (1) CA2690436A1 (ru)
CL (1) CL2008001817A1 (ru)
CO (1) CO6251286A2 (ru)
EC (1) ECSP109851A (ru)
IL (1) IL202755A0 (ru)
MA (1) MA31536B1 (ru)
MX (1) MX2009013813A (ru)
MY (1) MY149005A (ru)
NZ (1) NZ581856A (ru)
RU (1) RU2468013C2 (ru)
TN (1) TN2009000517A1 (ru)
TW (1) TWI419693B (ru)
UA (1) UA101326C2 (ru)
WO (1) WO2008156781A1 (ru)
ZA (1) ZA200909110B (ru)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE60303238T2 (de) 2003-04-25 2006-09-14 Actimis Pharmaceuticals, Inc., La Jolla Pyrimidin-Essigsäure Derivate geeignet zur Behandlung von CRTH2-bedingten Krankheiten
JP5586606B2 (ja) * 2008-09-02 2014-09-10 アクチミス ファーマシューティカルズ インコーポレーテッド Ｃｒｔｈ２アンタゴニストとしての同位体富化されたピリミジン−５−イル酢酸誘導体
EP2393492A1 (en) * 2009-02-09 2011-12-14 Boehringer Ingelheim International GmbH New pharmaceutical compositions for treatment of respiratory and gastrointestinal disorders
WO2011005645A1 (en) 2009-07-06 2011-01-13 Boehringer Ingelheim International Gmbh Polymorph of [4,6-bis(dimethylamino)-2-(4-{[4-(trifluoromethyl)benzoyl]amino}benzyl)pyrimidin-5-yl]
CA2781610A1 (en) 2009-11-24 2011-06-03 Boehringer Ingelheim International Gmbh Process for preparing a polymorph of the choline salt of a pyrimidin-5-yl acetic acid derivative
EP2504318A2 (en) 2009-11-24 2012-10-03 Boehringer Ingelheim International GmbH Crystalline salt forms of a pyrimidin-5-yl acetic acid derivative
JP2013535456A (ja) * 2010-07-28 2013-09-12 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 呼吸器系及び炎症性疾患の治療用医薬組成物
EP2598145A1 (en) 2010-07-28 2013-06-05 Boehringer Ingelheim International GmbH Pharmaceutical composition for treatment of respiratory and inflammatory diseases
EP2457900A1 (en) 2010-11-25 2012-05-30 Almirall, S.A. New pyrazole derivatives having CRTh2 antagonistic behaviour
CN104114169A (zh) 2011-12-16 2014-10-22 阿托佩斯治疗有限公司 用于治疗嗜酸细胞性食管炎的crth2拮抗剂和质子泵抑制剂的组合物
WO2015124168A1 (en) 2014-02-18 2015-08-27 Bekey A/S Controlling access to a location
US11078165B2 (en) 2017-02-15 2021-08-03 Nanyang Technological University Compounds for treating tuberculosis

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AP2002002665A0 (en) * 2000-04-26 2002-12-31 Warner Lambert Co Antihypertensive agents and use.
US7078690B2 (en) * 2002-02-04 2006-07-18 Applied Materials, Israel, Ltd. Monitoring of contact hole production
DE60303238T2 (de) * 2003-04-25 2006-09-14 Actimis Pharmaceuticals, Inc., La Jolla Pyrimidin-Essigsäure Derivate geeignet zur Behandlung von CRTH2-bedingten Krankheiten
SE0301569D0 (sv) * 2003-05-27 2003-05-27 Astrazeneca Ab Novel compounds
TW200708512A (en) * 2005-04-07 2007-03-01 Teijin Pharma Ltd Crystal of aminopyrrolidine derivative and production method thereof
UA99138C2 (ru) * 2007-06-21 2012-07-25 Актимис Фармасьютикалз, Инк. Частичка антагониста crth2 (варианты)
JP5586606B2 (ja) * 2008-09-02 2014-09-10 アクチミス ファーマシューティカルズ インコーポレーテッド Ｃｒｔｈ２アンタゴニストとしての同位体富化されたピリミジン−５−イル酢酸誘導体

Also Published As

Publication number Publication date
UA101326C2 (en) 2013-03-25
TW200911261A (en) 2009-03-16
CA2690436A1 (en) 2008-12-24
CN101772489B (zh) 2013-02-20
HK1144940A1 (en) 2011-03-18
KR20100039350A (ko) 2010-04-15
CO6251286A2 (es) 2011-02-21
US8278310B2 (en) 2012-10-02
RU2468013C2 (ru) 2012-11-27
AU2008266854A1 (en) 2008-12-24
WO2008156781A1 (en) 2008-12-24
TWI419693B (zh) 2013-12-21
JP2010530426A (ja) 2010-09-09
ZA200909110B (en) 2011-03-30
CN101772489A (zh) 2010-07-07
NZ581856A (en) 2011-05-27
AR067118A1 (es) 2009-09-30
MX2009013813A (es) 2010-02-03
IL202755A0 (en) 2010-06-30
MY149005A (en) 2013-06-28
CN102898380A (zh) 2013-01-30
TN2009000517A1 (en) 2011-03-31
BRPI0812597A2 (pt) 2015-02-18
US20110034482A1 (en) 2011-02-10
CN102875478A (zh) 2013-01-16
MA31536B1 (fr) 2010-07-01
CN102898381A (zh) 2013-01-30
EP2176240A1 (en) 2010-04-21
CL2008001817A1 (es) 2009-03-13
ECSP109851A (es) 2010-03-31
JP6006914B2 (ja) 2016-10-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010101795A (ru) Аминовые соли антагониста crth2
CA2593578C (en) Cxcr4 antagonists for the treatment of medical disorders
US8518936B2 (en) Method for preparing acid addition salts of polyacidic basic compounds
CN113302196B (zh) Egfr抑制剂及其组合物和应用
KR20110060894A (ko) 복소환 카르복사미드 화합물
JP2014511336A (ja) アファチニブの新規塩及び多形形態
RU2010101804A (ru) Частицы антагониста crth2
ES2833473T3 (es) Derivados de purinil-N-hidroxil pirimidin formamida, método de preparación y uso de los mismos
JP7644190B2 (ja) Ｊａｋ阻害化合物のキシナホ酸塩
CN114867531B (zh) Egfr抑制剂
JPH04273870A (ja) ２−アミノピリミジン−４−カルボキサミド誘導体、その製造と医療における使用
NZ258595A (en) Bicyclic pyrimidine derivatives; their preparation and pharmaceutical compositions containing them
JP2009067784A (ja) 環式基で置換された含窒素複素環誘導体を含有する鎮痛剤
JP2022531571A (ja) ジアミノピリミジン化合物の塩、及びその固体形態、その調製方法及びその使用
JP5302214B2 (ja) Ｔｒｐｖ１受容体拮抗薬としてのｏ−置換ジベンジル尿素誘導体
RU2015112605A (ru) Изотопно-обогащенные арилсульфонамидные антагонисты ccr3
US5420130A (en) 2-aminopyrazine-5-carboxamide derivatives, their preparation and their application in therapeutics
WO2025162289A2 (zh) 一种pde4b抑制剂的晶型及其在医药上的用途

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130619