[go: up one dir, main page]

RU2009138600A - Амиды диазабициклоалканов, селективные в отношении ацетилхолинового подтипа никотиновых рецепторов - Google Patents

Амиды диазабициклоалканов, селективные в отношении ацетилхолинового подтипа никотиновых рецепторов Download PDF

Info

Publication number
RU2009138600A
RU2009138600A RU2009138600/04A RU2009138600A RU2009138600A RU 2009138600 A RU2009138600 A RU 2009138600A RU 2009138600/04 A RU2009138600/04 A RU 2009138600/04A RU 2009138600 A RU2009138600 A RU 2009138600A RU 2009138600 A RU2009138600 A RU 2009138600A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ylcarbonyl
diazabicyclo
nonane
octane
substituted
Prior art date
Application number
RU2009138600/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2517693C2 (ru
Inventor
Анатолий МАЗУРОВ (US)
Анатолий Мазуров
Лань МЯО (US)
Лань Мяо
Юнь-Дэ СЯО (US)
Юнь-дэ СЯО
Филип С. ХЭММОНД (US)
Филип С. Хэммонд
Крэйг Х. МИЛЛЕР (US)
Крэйг Х. Миллер
Сринивиса Рао АКИРЕДДИ (US)
Сринивиса Рао Акиредди
В. Сриниваса МЕРТИ (US)
В. Сриниваса МЕРТИ
Реджина С. УИТАКЕР (US)
Реджина С. УИТАКЕР
Скотт Р. БРЕЙНИНГ (US)
Скотт Р. Брейнинг
Мэтт С. МЕЛВИН (US)
Мэтт С. МЕЛВИН
Original Assignee
Таргасепт, Инк. (Us)
Таргасепт, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Таргасепт, Инк. (Us), Таргасепт, Инк. filed Critical Таргасепт, Инк. (Us)
Publication of RU2009138600A publication Critical patent/RU2009138600A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2517693C2 publication Critical patent/RU2517693C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/407—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. ketorolac, physostigmine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/08—Bridged systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединения, представленные формулой (I): ! ! Формула (I) ! где n имеет значения 0 или 1, и Cy представляет собой гетероарильную группу, выбранную из таких групп, как 2-фуранил, 3-фуранил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 5-оксазолил, 3-изоксазолил, 4-изоксазолил, 5-изоксазолил, 1,3,4-оксадиазол-2-ил, 1,2,4-оксадиазол-3-ил, 1,2,4-оксадиазол-5-ил, 2-тиазолил, 4-тиазолил, 5-тиазолил, 3-изотиазолил, 4-изотиазолил, 5-изотиазолил, 1,3,4-тиадиазол-2-ил, 1,2,4-тиадиазол-3-ил, 1,2,4-тиадиазол-5-ил и 4-пиридинил, где указанные гетероарильные группы необязательно замещены вплоть до 3 заместителями, отличными от водорода, независимо выбранными из C1-6алкила, замещенного C1-6алкила, C2-6алкенила, замещенного C2-6алкенила, C2-6алкинила, замещенного C2-6алкинила, C3-8гетероциклила, замещенного C3-8гетероциклила, C3-8циклоалкила, замещенного C3-8циклоалкила, C5-10арила, C5-10гетероарила, замещенного C5-10арила, замещенного C5-10гетероарила, C1-6алкил-C5-10арила, C1-6алкил-C5-10гетероарила, замещенного C1-6алкил-C5-10арила, замещенного C1-6алкил-C5-10гетероарила, C5-10арил-C1-6алкила, C5-10гетероарил-C1-6алкила, замещенного C5-10арил-C1-6алкила, замещенного C5-10гетероарил-C1-6алкила, галогена, -OR', -NR'R″, -CF3, -CN, -NO2, -C2R', -SR', -N3, -C(=O)NR'R″, -NR'C(=O)R″, -C(=O)R', -C(=O)OR', -OC(=O)R', -OC(=O)NR'R″, -NR'C(=O)OR″, -SO2R', -SO2NR'R″ и -NR'SO2R″, где R' и R″ независимо выбраны из водорода, C1-6алкила, C3-8циклоалкила, C3-8гетероциклила, C5-10арила, C5-10гетероарила или C5-10арил-C1-6алкила, или R' и R″, а также атомы, к которым они присоединены, вместе могут образовывать C3-8гетероциклическое кольцо, где термин «замещенный», примененный в отношении алкила, алкенила, алкинила, гетероциклила, циклоалкила, арила, гетероарила, алкиларила, алкилгетероарила, арилалкила и гетероарилалкила, относится к замещен�

Claims (13)

1. Соединения, представленные формулой (I):
Figure 00000001
Формула (I)
где n имеет значения 0 или 1, и Cy представляет собой гетероарильную группу, выбранную из таких групп, как 2-фуранил, 3-фуранил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 5-оксазолил, 3-изоксазолил, 4-изоксазолил, 5-изоксазолил, 1,3,4-оксадиазол-2-ил, 1,2,4-оксадиазол-3-ил, 1,2,4-оксадиазол-5-ил, 2-тиазолил, 4-тиазолил, 5-тиазолил, 3-изотиазолил, 4-изотиазолил, 5-изотиазолил, 1,3,4-тиадиазол-2-ил, 1,2,4-тиадиазол-3-ил, 1,2,4-тиадиазол-5-ил и 4-пиридинил, где указанные гетероарильные группы необязательно замещены вплоть до 3 заместителями, отличными от водорода, независимо выбранными из C1-6алкила, замещенного C1-6алкила, C2-6алкенила, замещенного C2-6алкенила, C2-6алкинила, замещенного C2-6алкинила, C3-8гетероциклила, замещенного C3-8гетероциклила, C3-8циклоалкила, замещенного C3-8циклоалкила, C5-10арила, C5-10гетероарила, замещенного C5-10арила, замещенного C5-10гетероарила, C1-6алкил-C5-10арила, C1-6алкил-C5-10гетероарила, замещенного C1-6алкил-C5-10арила, замещенного C1-6алкил-C5-10гетероарила, C5-10арил-C1-6алкила, C5-10гетероарил-C1-6алкила, замещенного C5-10арил-C1-6алкила, замещенного C5-10гетероарил-C1-6алкила, галогена, -OR', -NR'R″, -CF3, -CN, -NO2, -C2R', -SR', -N3, -C(=O)NR'R″, -NR'C(=O)R″, -C(=O)R', -C(=O)OR', -OC(=O)R', -OC(=O)NR'R″, -NR'C(=O)OR″, -SO2R', -SO2NR'R″ и -NR'SO2R″, где R' и R″ независимо выбраны из водорода, C1-6алкила, C3-8циклоалкила, C3-8гетероциклила, C5-10арила, C5-10гетероарила или C5-10арил-C1-6алкила, или R' и R″, а также атомы, к которым они присоединены, вместе могут образовывать C3-8гетероциклическое кольцо, где термин «замещенный», примененный в отношении алкила, алкенила, алкинила, гетероциклила, циклоалкила, арила, гетероарила, алкиларила, алкилгетероарила, арилалкила и гетероарилалкила, относится к замещению одним или несколькими алкилами, арилами, гетероарилами, галогенами, группами -OR' и -NR'R″,
или их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединения по п.1, где:
n имеет значения 0 или 1, и Cy представляет собой C5-10гетероарильную группу, выбранную из таких групп, как 2-фуранил или 3-фуранил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 5-оксазолил, 3-изоксазолил, 4-изоксазолил, 5-изоксазолил, 1,3,4-оксадиазол-2-ил, 1,2,4-оксадиазол-3-ил, 1,2,4-оксадиазол-5-ил, 2-тиазолил, 4-тиазолил, 5-тиазолил, 3-изотиазолил, 4-изотиазолил, 5-изотиазолил, 1,3,4-тиадиазол-2-ил, 1,2,4-тиадиазол-3-ил, 1,2,4-тиадиазол-5-ил и 4-пиридинил, где указанные гетероарильные группы необязательно замещены вплоть до 3 заместителями, отличными от водорода, независимо выбранными из C1-6алкила, замещенного C1-6алкила, галогена и C2-6алкинила, замещенного фенилом.
3. Соединение по п.2, где n равно 0, и Cy представляет собой 2-фуранил.
4. Соединение по п.3, где Cy представляет собой 2-фуранил, замещенный галогеном.
5. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:
N-(фуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(3-метилфуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(5-метилфуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(3-хлорфуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(3-бромфуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(5-бромфуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(4-фенилфуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(5-(2-пиридинил)фуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(5-(фенилэтинил)фуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(фуран-3-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(оксазол-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(оксазол-4-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(оксазол-5-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(изоксазол-3-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(изоксазол-4-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(изоксазол-5-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(3-бромизоксазол-5-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(3-метоксиизоксазол-5-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(1,2,4-оксадиазол-3-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(1,2,4-оксадиазол-5-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(1,3,4-оксадиазол-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(тиазол-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(тиазол-4-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(тиазол-5-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(изотиазол-3-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(изотиазол-4-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(изотиазол-5-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(1,2,4-тиадиазол-3-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(1,2,4-тиадиазол-5-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(1,3,4-тиадиазол-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
N-(пиридин-4-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октана,
а также их фармацевтически приемлемых солей.
6. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:
N-(фуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(3-метилфуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(5-метилфуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(3-хлорфуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(5-хлорфуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(3-бромфуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(5-бромфуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(4-фенилфуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(5-(2-пиридинил)фуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(5-(фенилэтинил)фуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(фуран-3-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(оксазол-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(оксазол-4-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(оксазол-5-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(изоксазол-3-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(изоксазол-4-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(изоксазол-5-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(3-бромизоксазол-5-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(3-метоксиизоксазол-5-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(1,2,4-оксадиазол-3-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(1,2,4-оксадиазол-5-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(1,3,4-оксадиазол-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(тиазол-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(тиазол-4-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(тиазол-5-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(изотиазол-3-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(изотиазол-4-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(изотиазол-5-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(1,2,4-тиадиазол-3-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(1,2,4-тиадиазол-5-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(1,3,4-тиадиазол-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
N-(пиридин-4-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонана,
а также их фармацевтически приемлемых солей.
7. Соединение N-(5-хлорфуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан или его фармацевтически приемлемые соли.
8. Применение соединений по любому из пп.1-9 для производства лекарственного средства, предназначенного для лечения расстройств центральной нервной системы.
9. Способ лечения расстройств центральной нервной системы, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-7.
10. Способ по п.9, где расстройство выбирают из группы, состоящей из возрастного ухудшения памяти, легкого нарушения когнитивных способностей, предстарческой деменции (раннего начала болезни Альцгеймера), старческой деменции (деменции типа Альцгеймера), деменции с тельцами Леви, сосудистой деменции, болезни Альцгеймера, удара, комплекса СПИД-деменция, синдрома дефицита внимания, гиперактивного расстройства с дефицитом внимания, дислексии, шизофрении, шизофрениформного расстройства и шизоаффективного расстройства.
11. Способ по п.9, где расстройство выбирают из группы, состоящей из деменции типа Альцгеймера в степени от легкой до умеренной, синдрома дефицита внимания, легкого нарушения когнитивных способностей и возрастного ухудшения памяти.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-9, в комбинации с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми разбавителями, эксципиентами и/или инертными носителями.
13. Применение фармацевтической композиции по п.12 для производства лекарственного средства, предназначенного для лечения расстройств центральной нервной системы.
RU2009138600/04A 2006-11-02 2007-11-01 Амиды диазабициклоалканов, селективные в отношении ацетилхолинового подтипа никотиновых рецепторов RU2517693C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US85607906P 2006-11-02 2006-11-02
US60/856,079 2006-11-02

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009120674/04A Division RU2448969C2 (ru) 2006-11-02 2007-11-01 Амиды диазабициклоалканов, селективные в отношении ацетилхолинового подтипа никотиновых рецепторов и фармацевтическая композиция и способы лечения с их использованием

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009138600A true RU2009138600A (ru) 2011-04-27
RU2517693C2 RU2517693C2 (ru) 2014-05-27

Family

ID=39233054

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009120674/04A RU2448969C2 (ru) 2006-11-02 2007-11-01 Амиды диазабициклоалканов, селективные в отношении ацетилхолинового подтипа никотиновых рецепторов и фармацевтическая композиция и способы лечения с их использованием
RU2009138600/04A RU2517693C2 (ru) 2006-11-02 2007-11-01 Амиды диазабициклоалканов, селективные в отношении ацетилхолинового подтипа никотиновых рецепторов

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009120674/04A RU2448969C2 (ru) 2006-11-02 2007-11-01 Амиды диазабициклоалканов, селективные в отношении ацетилхолинового подтипа никотиновых рецепторов и фармацевтическая композиция и способы лечения с их использованием

Country Status (32)

Country Link
US (6) US8114889B2 (ru)
EP (2) EP2284171B1 (ru)
JP (2) JP5539723B2 (ru)
KR (2) KR20100124356A (ru)
CN (4) CN102838605B (ru)
AR (2) AR063451A1 (ru)
AT (2) ATE509022T1 (ru)
AU (2) AU2007317433B2 (ru)
BR (2) BRPI0717930A2 (ru)
CA (1) CA2663925C (ru)
CL (1) CL2007003155A1 (ru)
CO (1) CO6180435A2 (ru)
CY (1) CY1112374T1 (ru)
DK (1) DK2094703T3 (ru)
ES (2) ES2395157T3 (ru)
HR (1) HRP20110570T1 (ru)
IL (2) IL197618A (ru)
MX (1) MX2009004801A (ru)
MY (2) MY156730A (ru)
NO (1) NO20091251L (ru)
NZ (2) NZ575557A (ru)
PE (2) PE20081441A1 (ru)
PL (1) PL2094703T3 (ru)
PT (1) PT2094703E (ru)
RS (1) RS51834B (ru)
RU (2) RU2448969C2 (ru)
SA (1) SA07280584B1 (ru)
SI (1) SI2094703T1 (ru)
TW (3) TWI404532B (ru)
UA (2) UA106718C2 (ru)
UY (1) UY30686A1 (ru)
WO (1) WO2008057938A1 (ru)

Families Citing this family (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI404532B (zh) * 2006-11-02 2013-08-11 Targacept Inc 菸鹼乙醯膽鹼受體亞型選擇性之二氮雜雙環烷類醯胺
JP2011513421A (ja) * 2008-03-05 2011-04-28 ターガセプト，インコーポレイテッド サブタイプ選択的なジアザビシクロアルカンのアミド
WO2009113950A1 (en) * 2008-03-10 2009-09-17 Astrazeneca Ab Therapeutic combinations of (a) an antipsychotic and (b) an alpha-4/beta-2 (a4b2)-neuronal nicotinic receptor agonist
ES2526966T3 (es) 2008-06-05 2015-01-19 Glaxo Group Limited Compuestos novedosos
WO2009147190A1 (en) 2008-06-05 2009-12-10 Glaxo Group Limited Novel compounds
EP2300437B1 (en) 2008-06-05 2013-11-20 Glaxo Group Limited Benzpyrazol derivatives as inhibitors of pi3 kinases
CN102143963A (zh) * 2008-09-05 2011-08-03 塔加西普特公司 二氮杂双环辛烷的酰胺及其应用
WO2010028011A1 (en) * 2008-09-05 2010-03-11 Targacept, Inc. Amides of diazabicyclononanes and uses thereof
WO2010080757A2 (en) 2009-01-07 2010-07-15 Astrazeneca Ab Combinations with an alpha-4beta-2 nicotinic agonist
WO2010102958A1 (en) 2009-03-09 2010-09-16 Glaxo Group Limited 4-oxadiazol-2 -yl- indazoles as inhibitors of p13 kinases
PL2899191T3 (pl) 2009-04-30 2018-01-31 Glaxo Group Ltd Indazole podstawione oksazolem jako inhibitory kinazy PI3
RU2417082C2 (ru) * 2009-07-14 2011-04-27 Учреждение Российской Академии Наук Институт Физиологически Активных Веществ Ран (Ифав Ран) Средство для восстановления утраченной памяти в норме и патологии у пациентов всех возрастных групп на основе n, n'-замещенных 3, 7-диазабицикло[3.3.1]нонанов, фармацевтическая композиция на его основе и способ ее применения
WO2011061751A1 (en) 2009-11-18 2011-05-26 Suven Life Sciences Limited BICYCLIC COMPOUNDS AS α4β2 NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR LIGANDS
MX2012006909A (es) 2009-12-29 2012-07-10 Suven Life Sciences Ltd LIGANDOS DEL RECEPTOR NICOTINICO NEURONAL A4ß2 DE ACETILCOLINA.
GB201018124D0 (en) 2010-10-27 2010-12-08 Glaxo Group Ltd Polymorphs and salts
AR095079A1 (es) 2013-03-12 2015-09-16 Hoffmann La Roche Derivados de octahidro-pirrolo[3,4-c]-pirrol y piridina-fenilo
UA118201C2 (uk) 2013-11-26 2018-12-10 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг НОВИЙ ОКТАГІДРОЦИКЛОБУТА[1,2-c;3,4-c']ДИПІРОЛ-2-ІЛ
CA2937616A1 (en) 2014-03-26 2015-10-01 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic compounds as autotaxin (atx) and lysophosphatidic acid (lpa) production inhibitors
BR112017008097B1 (pt) 2014-10-20 2023-03-28 Oyster Point Pharma, Inc Método para tratar condições oculares
PE20180479A1 (es) 2015-09-04 2018-03-07 Hoffmann La Roche Nuevos derivados de fenoximetilo
JP6845230B2 (ja) * 2015-09-24 2021-03-17 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ デュアルａｔｘ／ｃａ阻害剤としての新規な二環式化合物
AU2016328535A1 (en) 2015-09-24 2017-11-09 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic compounds as ATX inhibitors
EP3353178B1 (en) 2015-09-24 2021-07-14 F. Hoffmann-La Roche AG Bicyclic compounds as dual atx/ca inhibitors
EP3353176B1 (en) 2015-09-24 2022-01-19 F. Hoffmann-La Roche AG Bicyclic compounds as atx inhibitors
DK3439661T3 (da) 2016-04-07 2021-10-18 Oyster Point Pharma Inc Fremgangsmåder til behandling af øjenlidelser
CN110392679B (zh) 2017-03-16 2023-04-07 豪夫迈·罗氏有限公司 可用作双重atx/ca抑制剂的杂环化合物
JP7090099B2 (ja) 2017-03-16 2022-06-23 エフ．ホフマン－ラ ロシュ アーゲー Ａｔｘインヒビターとしての新規二環式化合物
SMT201900517T1 (it) 2017-03-20 2019-11-13 Forma Therapeutics Inc Composizioni di pirrolopirrolo come attivatori di piruvato chinasi (pkr)
CN113226356B (zh) 2018-09-19 2025-03-04 诺沃挪第克健康护理股份公司 活化丙酮酸激酶r
US20200129485A1 (en) 2018-09-19 2020-04-30 Forma Therapeutics, Inc. Treating sickle cell disease with a pyruvate kinase r activating compound
CN114615977B (zh) 2019-09-19 2025-01-14 诺沃挪第克健康护理股份公司 丙酮酸激酶r(pkr)活化组合物
US12128035B2 (en) 2021-03-19 2024-10-29 Novo Nordisk Health Care Ag Activating pyruvate kinase R

Family Cites Families (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4922901A (en) 1988-09-08 1990-05-08 R. J. Reynolds Tobacco Company Drug delivery articles utilizing electrical energy
IL107184A (en) 1992-10-09 1997-08-14 Abbott Lab Heterocyclic ether compounds that enhance cognitive function
US5852041A (en) 1993-04-07 1998-12-22 Sibia Neurosciences, Inc. Substituted pyridines useful as modulators of acethylcholine receptors
US5493026A (en) 1993-10-25 1996-02-20 Organix, Inc. Substituted 2-carboxyalkyl-3-(fluorophenyl)-8-(3-halopropen-2-yl) nortropanes and their use as imaging for agents for neurodegenerative disorders
US5468858A (en) 1993-10-28 1995-11-21 The Board Of Regents Of Oklahoma State University Physical Sciences N-alkyl and n-acyl derivatives of 3,7-diazabicyclo-[3.3.1]nonanes and selected salts thereof as multi-class antiarrhythmic agents
US5854239A (en) * 1993-12-29 1998-12-29 Pfizer Inc. Diazabicyclic neuokinin antagonists
US5457121A (en) 1994-09-02 1995-10-10 Eli Lilly And Company Cis-hexahydro-5-(1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthalenyl)pyrrolo<3,4-c>pyrroles as inhibitors of serotonin reuptake
US5597919A (en) 1995-01-06 1997-01-28 Dull; Gary M. Pyrimidinyl or Pyridinyl alkenyl amine compounds
US5604231A (en) 1995-01-06 1997-02-18 Smith; Carr J. Pharmaceutical compositions for prevention and treatment of ulcerative colitis
US5585388A (en) 1995-04-07 1996-12-17 Sibia Neurosciences, Inc. Substituted pyridines useful as modulators of acetylcholine receptors
US5583140A (en) 1995-05-17 1996-12-10 Bencherif; Merouane Pharmaceutical compositions for the treatment of central nervous system disorders
IL118279A (en) 1995-06-07 2006-10-05 Abbott Lab Compounds 3 - Pyridyloxy (or Thio) Alkyl Heterocyclic Pharmaceutical Compositions Containing Them and Their Uses for Preparing Drugs to Control Synaptic Chemical Transmission
US5616716A (en) 1996-01-06 1997-04-01 Dull; Gary M. (3-(5-ethoxypyridin)yl)-alkenyl 1 amine compounds
SE9600683D0 (sv) * 1996-02-23 1996-02-23 Astra Ab Azabicyclic esters of carbamic acids useful in therapy
US5663356A (en) 1996-04-23 1997-09-02 Ruecroft; Graham Method for preparation of aryl substituted alefinic secondary amino compounds
US5726189A (en) 1996-05-03 1998-03-10 The United States Of America, Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Method for imaging nicotinic acetylcholinergic receptors in the brain using radiolabeled pyridyl-7-azabicyclo 2.2.1!heptanes
US5952339A (en) 1998-04-02 1999-09-14 Bencherif; Merouane Pharmaceutical compositions and methods of using nicotinic antagonists for treating a condition or disorder characterized by alteration in normal neurotransmitter release
US6815438B2 (en) * 1999-12-14 2004-11-09 Neurosearch A/S Heteroaryl-diazabicycloalkanes
US6809105B2 (en) 2000-04-27 2004-10-26 Abbott Laboratories Diazabicyclic central nervous system active agents
JP2004529113A (ja) 2001-03-07 2004-09-24 ファイザー・プロダクツ・インク ケモカイン受容体活性のモジュレーター
DK1406900T3 (da) * 2001-07-06 2007-01-29 Neurosearch As Hidtil ukendte forbindelser, fremstilling og anvendelse deraf
SE0202430D0 (sv) * 2002-08-14 2002-08-14 Astrazeneca Ab New Compounds
SE0202465D0 (sv) * 2002-08-14 2002-08-14 Astrazeneca Ab New compounds
CN1317280C (zh) * 2003-02-27 2007-05-23 神经研究公司 新的二氮杂双环芳基衍生物
NZ540998A (en) * 2003-02-27 2008-06-30 Neurosearch As Novel diazabicyclic aryl derivatives
US7399765B2 (en) * 2003-09-19 2008-07-15 Abbott Laboratories Substituted diazabicycloalkane derivatives
US7365193B2 (en) * 2004-02-04 2008-04-29 Abbott Laboratories Amino-substituted tricyclic derivatives and methods of use
ATE382623T1 (de) * 2004-06-09 2008-01-15 Hoffmann La Roche Octahydropyrrolo(3,4-c)pyrrolderivate und deren verwendung als antivirale mitteln
US7226931B2 (en) 2004-07-22 2007-06-05 Cumbre Pharmaceuticals Inc. (R/S) rifamycin derivatives, their preparations and pharmaceutical compositions
AU2006247482A1 (en) * 2005-05-13 2006-11-23 Lexicon Pharmaceuticals, Inc. Multicyclic compounds and methods of their use
TWI404532B (zh) * 2006-11-02 2013-08-11 Targacept Inc 菸鹼乙醯膽鹼受體亞型選擇性之二氮雜雙環烷類醯胺

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0717930A2 (pt) 2011-05-10
HRP20110570T1 (hr) 2011-09-30
EP2094703A1 (en) 2009-09-02
IL209026A0 (en) 2011-01-31
DK2094703T3 (da) 2011-08-29
CN102838605A (zh) 2012-12-26
CA2663925A1 (en) 2008-05-15
CL2007003155A1 (es) 2008-05-16
JP2013056919A (ja) 2013-03-28
US8859609B2 (en) 2014-10-14
SA07280584B1 (ar) 2010-11-02
US20120289572A1 (en) 2012-11-15
KR20100124356A (ko) 2010-11-26
HK1149751A1 (en) 2011-10-14
TWI405763B (zh) 2013-08-21
ES2395157T3 (es) 2013-02-08
AU2007317433A1 (en) 2008-05-15
US8114889B2 (en) 2012-02-14
AU2007317433B2 (en) 2012-05-10
US20100081683A1 (en) 2010-04-01
WO2008057938A1 (en) 2008-05-15
US8921410B2 (en) 2014-12-30
ES2395212T3 (es) 2013-02-11
CY1112374T1 (el) 2015-12-09
US9580434B2 (en) 2017-02-28
TWI454262B (zh) 2014-10-01
RU2448969C2 (ru) 2012-04-27
US20100173932A1 (en) 2010-07-08
PL2094703T3 (pl) 2011-10-31
TW201305176A (zh) 2013-02-01
UA106718C2 (ru) 2014-10-10
NO20091251L (no) 2009-05-28
TWI404532B (zh) 2013-08-11
RS51834B (sr) 2012-02-29
CO6180435A2 (es) 2010-07-19
RU2517693C2 (ru) 2014-05-27
EP2284171B1 (en) 2012-02-15
TW201114424A (en) 2011-05-01
PE20081441A1 (es) 2008-10-30
AU2010219323B2 (en) 2012-05-03
CN101528745A (zh) 2009-09-09
KR101415705B1 (ko) 2014-07-04
NZ575557A (en) 2011-01-28
MX2009004801A (es) 2009-07-31
BRPI0722387A2 (pt) 2023-02-23
UY30686A1 (es) 2009-08-03
TW200826935A (en) 2008-07-01
AU2010219323A1 (en) 2010-09-30
SI2094703T1 (sl) 2011-07-29
JP5739398B2 (ja) 2015-06-24
MY145602A (en) 2012-03-15
RU2009120674A (ru) 2010-12-10
AR063451A1 (es) 2009-01-28
UA98944C2 (ru) 2012-07-10
IL197618A (en) 2013-09-30
CN102020646A (zh) 2011-04-20
US20130005789A1 (en) 2013-01-03
CN102838605B (zh) 2017-04-26
EP2094703B1 (en) 2011-05-11
NZ587847A (en) 2011-09-30
PE20110671A1 (es) 2011-10-20
MY156730A (en) 2016-03-15
EP2284171A1 (en) 2011-02-16
US8268860B2 (en) 2012-09-18
CN101528745B (zh) 2011-09-14
CN102942569B (zh) 2015-10-28
CA2663925C (en) 2015-04-21
ATE545646T1 (de) 2012-03-15
IL209026A (en) 2014-03-31
PT2094703E (pt) 2011-07-22
IL197618A0 (en) 2009-12-24
CN102942569A (zh) 2013-02-27
US20150080576A1 (en) 2015-03-19
US20160039833A1 (en) 2016-02-11
CN102020646B (zh) 2013-11-13
KR20090074051A (ko) 2009-07-03
HK1133260A1 (en) 2010-03-19
ATE509022T1 (de) 2011-05-15
JP2010509230A (ja) 2010-03-25
JP5539723B2 (ja) 2014-07-02
AR079840A2 (es) 2012-02-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009138600A (ru) Амиды диазабициклоалканов, селективные в отношении ацетилхолинового подтипа никотиновых рецепторов
JP6994474B2 (ja) Ｓｈｐ２の活性を阻害するための化合物および組成物
JP6534389B2 (ja) Ｓｈｐ２の活性を阻害するためのｎ−アザスピロシクロアルカン置換ｎ−ヘテロアリール化合物および組成物
JP2010510999A5 (ru)
Huang et al. Searching for new cures for tuberculosis: design, synthesis, and biological evaluation of 2-methylbenzothiazoles
IL196129A (en) Human protein tyrosine phosphatase inhibitors, compositions comprising such compounds and uses thereof in the preparation of medicaments for regulating angiogenesis
JP2013500267A5 (ru)
AU2017254523A1 (en) Compounds and compositions for treating conditions associated with NLRP activity
JP2016516043A5 (ru)
TW200524575A (en) Biaryl linked hydroxamates: preparation and pharmaceutical applications
RU2014145544A (ru) Солевая форма ингибитора гистон-метилтрансферазы ezh2 человека
JP2015514073A5 (ru)
JP2016517409A5 (ru)
KR20100117677A (ko) 스테아로일-ＣｏＡ 데새투라제의 헤테로시클릭 억제제
CA2653830A1 (en) 6-(heterocycle-substituted benzyl)-4-oxoquinoline compound and use of the same as hiv integrase inhibitor
JP2011526594A5 (ru)
WO2021123372A1 (en) Novel compounds and their use
JP2025509886A (ja) サイクリン依存性キナーゼ２阻害剤としてのスルホンアミド誘導体
JP2010514734A5 (ru)
CN106317072B (zh) 用于分枝杆菌感染治疗的杂环化合物及其应用
AU2017280099A1 (en) Activators of HIV latency
JP2010513489A5 (ru)
ES2672777T3 (es) Métodos de tratamiento de estados con mediación alfa-adrenérgica
JP6483272B2 (ja) 白色脂肪組織の褐色化を誘導するための化合物および方法
US10221147B2 (en) Heterocyclic compounds with working memory enhancing activity

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20151102