[go: up one dir, main page]

RU2009135080A - Имидазохинолины в качестве двойных ингибиторов липидкиназы и mtor - Google Patents

Имидазохинолины в качестве двойных ингибиторов липидкиназы и mtor Download PDF

Info

Publication number
RU2009135080A
RU2009135080A RU2009135080/15A RU2009135080A RU2009135080A RU 2009135080 A RU2009135080 A RU 2009135080A RU 2009135080/15 A RU2009135080/15 A RU 2009135080/15A RU 2009135080 A RU2009135080 A RU 2009135080A RU 2009135080 A RU2009135080 A RU 2009135080A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
disease
ness
substituted
group
alkoxy
Prior art date
Application number
RU2009135080/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2478387C2 (ru
Inventor
Заскиа Мария БРАХМАНН (CH)
Заскиа Мария БРАХМАНН
Питер ФИНАН (US)
Питер ФИНАН
Кристине ФРИЧ (FR)
Кристине ФРИЧ
Карлос ГАРСИЯ-ЭЧЕВЕРРИЯ (CH)
Карлос ГАРСИЯ-ЭЧЕВЕРРИЯ
Совёр-Мишель МЕРА (FR)
Совёр-Мишель МЕРА
Леон МЕРФИ (US)
Леон МЕРФИ
Пол Лесли НИКЛИН (GB)
Пол Лесли НИКЛИН
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2009135080A publication Critical patent/RU2009135080A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2478387C2 publication Critical patent/RU2478387C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4745—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. phenantrolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A61P31/06—Antibacterial agents for tuberculosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Biotechnology (AREA)

Abstract

1. Применение соединения формулы I ! ! в котором R1 обозначает нафтил или фенил, где указанный фенил замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, (низш.)алкил, незамещенный или замещенный галогеном, цианогруппой, имидазолилом или триазолилом, обозначает циклоалкил, аминогруппу, замещенную одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей (низш.)алкил, (низш.)алкилсульфонил, (низш.)алкоксигруппу и (низш.)алкокси(низш.)алкиламиногруппу, обозначает пиперазинил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей (низш.)алкил и (низш.)алкилсульфонил, обозначает 2-оксопирролидинил, (низш.)алкокси(низш.)алкил, имидазолил, пиразолил и триазолил, ! R2 обозначает О или S, ! R3 обозначает (низш.)алкил, ! R4 обозначает пиридил, незамещенный или замещенный галогеном, цианогруппой, (низш.)алкилом, (низш.)алкоксигруппой или пиперазинилом, незамещенным или замещенным (низш.)алкилом, обозначает пиримидинил, незамещенный или замещенный (низш.)алкоксигруппой, обозначает хинолинил, незамещенный или замещенный галогеном, обозначает хиноксалинил или фенил, замещенный алкоксигруппой, ! R5 обозначает водород или галоген, ! n равно 0 или 1, ! R6 обозначает оксидо при условии, что если n равно 1, то атом N, содержащийся в радикале R6, заряжен положительно, ! R7 обозначает водород или аминогруппу, ! или его таутомера, или фармацевтически приемлемой соли, или его гидрата или сольвата для получения фармацевтического препарата, предназначенного для лечения заболеваний, зависимых от киназы mTOR. ! 2. Применение по п.1, где соединением формулы

Claims (10)

1. Применение соединения формулы I
Figure 00000001
в котором R1 обозначает нафтил или фенил, где указанный фенил замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, (низш.)алкил, незамещенный или замещенный галогеном, цианогруппой, имидазолилом или триазолилом, обозначает циклоалкил, аминогруппу, замещенную одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей (низш.)алкил, (низш.)алкилсульфонил, (низш.)алкоксигруппу и (низш.)алкокси(низш.)алкиламиногруппу, обозначает пиперазинил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей (низш.)алкил и (низш.)алкилсульфонил, обозначает 2-оксопирролидинил, (низш.)алкокси(низш.)алкил, имидазолил, пиразолил и триазолил,
R2 обозначает О или S,
R3 обозначает (низш.)алкил,
R4 обозначает пиридил, незамещенный или замещенный галогеном, цианогруппой, (низш.)алкилом, (низш.)алкоксигруппой или пиперазинилом, незамещенным или замещенным (низш.)алкилом, обозначает пиримидинил, незамещенный или замещенный (низш.)алкоксигруппой, обозначает хинолинил, незамещенный или замещенный галогеном, обозначает хиноксалинил или фенил, замещенный алкоксигруппой,
R5 обозначает водород или галоген,
n равно 0 или 1,
R6 обозначает оксидо при условии, что если n равно 1, то атом N, содержащийся в радикале R6, заряжен положительно,
R7 обозначает водород или аминогруппу,
или его таутомера, или фармацевтически приемлемой соли, или его гидрата или сольвата для получения фармацевтического препарата, предназначенного для лечения заболеваний, зависимых от киназы mTOR.
2. Применение по п.1, где соединением формулы I является 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрил.
3. Применение по п.1, где соединением формулы I является 8-(6-метоксипиридин-3-ил)-3-метил-1-(4-пиперазин-1-ил-3-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-2-он.
4. Применение по одному из пп.1-3, где заболеванием, предназначенным для лечения, является
отторжение трансплантата органа или ткани, например, для лечения реципиентов, например, после трансплантации сердца, легкого, сердца-легкого, печени, почки, поджелудочной железы, кожи или роговицы, болезни трансплантат-против-хозяина, например, после трансплантации костного мозга,
рестеноз,
туберозный склероз,
лимфангиолейомиоматоз,
пигментный ретинит,
аутоиммунные заболевания, включая энцефаломиелит, инсулинзависимый сахарный диабет, волчанку, дерматомиозиты, артрит и ревматоидные заболевания,
устойчивый к стероидам острый лимфобластный лейкоз,
фиброзные заболевания, включая склеродерму, легочный фиброз, почечный фиброз, кистозный фиброз,
легочная гипертензия,
иммуномодуляция,
рассеянный склероз,
синдром Гиппеля-Линдау,
синдром Карни,
семейный аденоматозный полипоз,
синдром юношеского полипоза,
синдром Бирт-Хогг-Дюка,
семейная гипертрофическая кардиомиопатия,
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта,
нейродегенеративные заболевания, такие как болезнь Паркинсона, болезнь Гентингтона, болезнь Альцгеймера и деменции, вызванные таумутациями, спинально-церебеллярная атаксия типа 3, боковой амиотрофический склероз, вызванный мутациями SOD1, неврональный цероид-липофусциноз/болезнь Баттена (нейродегенеративное заболевание у детей),
влажная и сухая дегенерация желтого пятна,
истощение мышечной ткани (атрофия, кахексия) и миопатии, такие как болезнь Данона,
бактериальные и вирусные инфекции, включая милиарный туберкулез, стрептококк группы А, вирус простого герпеса типа I, ВИЧ-инфекция,
нейрофиброматоз, включая нейрофиброматоз типа 1,
синдром Пейтца-Егерса или любые их комбинации.
5. Способ лечения заболевания, зависимого от киназы mTOR, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы I по одному из пп.1-3 теплокровному животному, нуждающемуся в таком лечении.
6. Способ по п.5, в котором заболеванием, предназначенным для лечения, является заболевание по п.4.
7. Фармацевтический препарат для лечения заболевания, зависимого от киназы mTOR, включающий соединение формулы I по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
8. Фармацевтический препарат по п.7, где заболеванием, предназначенным для лечения, является заболевание по п.4.
9. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения заболевания, зависимого от киназы mTOR.
10. Применение по п.9, в котором заболеванием, предназначенным для лечения, является заболевание по п.4.
RU2009135080/15A 2007-02-20 2008-02-19 ИМИДАЗОХИНОЛИНЫ В КАЧЕСТВЕ ДВОЙНЫХ ИНГИБИТОРОВ ЛИПИДКИНАЗЫ И mTOR RU2478387C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US89064107P 2007-02-20 2007-02-20
US60/890,641 2007-02-20
PCT/US2008/054236 WO2008103636A1 (en) 2007-02-20 2008-02-19 Imidazoquinolines as dual lipid kinase and mtor inhibitors

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012110007/15A Division RU2012110007A (ru) 2007-02-20 2012-03-15 Имидазохинолины в качестве двойных ингибиторов липидкиназы и mtor

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009135080A true RU2009135080A (ru) 2011-03-27
RU2478387C2 RU2478387C2 (ru) 2013-04-10

Family

ID=39495195

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009135080/15A RU2478387C2 (ru) 2007-02-20 2008-02-19 ИМИДАЗОХИНОЛИНЫ В КАЧЕСТВЕ ДВОЙНЫХ ИНГИБИТОРОВ ЛИПИДКИНАЗЫ И mTOR
RU2012110007/15A RU2012110007A (ru) 2007-02-20 2012-03-15 Имидазохинолины в качестве двойных ингибиторов липидкиназы и mtor

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012110007/15A RU2012110007A (ru) 2007-02-20 2012-03-15 Имидазохинолины в качестве двойных ингибиторов липидкиназы и mtor

Country Status (12)

Country Link
US (1) US9370508B2 (ru)
EP (1) EP2129379B1 (ru)
JP (3) JP2010519309A (ru)
KR (1) KR101472607B1 (ru)
CN (2) CN101616672A (ru)
AU (2) AU2008218806B2 (ru)
BR (1) BRPI0807893A2 (ru)
CA (1) CA2676786C (ru)
ES (1) ES2733822T3 (ru)
MX (1) MX2009008486A (ru)
RU (2) RU2478387C2 (ru)
WO (1) WO2008103636A1 (ru)

Families Citing this family (50)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101616672A (zh) * 2007-02-20 2009-12-30 诺瓦提斯公司 作为脂质激酶和mTOR双重抑制剂的咪唑并喹啉类
KR20100126553A (ko) * 2008-03-26 2010-12-01 노파르티스 아게 Ｖｅｇｆ-유도성 혈관신생 과정의 유력한 조절제로서의 이미다조퀴놀린 및 피리미딘 유도체
EP2349275B1 (en) * 2008-10-31 2017-03-08 Novartis AG Combination of a phosphatidylinositol-3-kinase (pi3k) inhibitor and a mtor inhibitor.
AU2010255727B2 (en) 2009-06-04 2013-02-28 Novartis Ag 1H-imidazo[4,5-c]quinolinone derivatives
CN102482228A (zh) 2009-07-17 2012-05-30 盐野义制药株式会社 含有内酰胺或苯磺酰胺化合物的药物
EP2456869A4 (en) * 2009-07-23 2013-11-27 Trustees Of The University Of Princeton MTOR KINASE HEMMER AS ANTIVIRUS AGENT
US9283211B1 (en) 2009-11-11 2016-03-15 Rapamycin Holdings, Llc Oral rapamycin preparation and use for stomatitis
US20130296316A1 (en) * 2010-07-09 2013-11-07 Michael P. Pollastri Antiparasitic Agents Based On mTOR Inhibitors
CN102372712B (zh) * 2010-08-18 2013-10-23 山东轩竹医药科技有限公司 咪唑并二氮杂萘类PI3K和mTOR双重抑制剂
CN102372711B (zh) * 2010-08-18 2014-09-17 山东轩竹医药科技有限公司 咪唑并喹啉类PI3K和mTOR双重抑制剂
AR083267A1 (es) * 2010-10-04 2013-02-13 Novartis Ag Combinaciones farmaceuticas
RU2013130224A (ru) 2010-12-03 2015-01-10 Новартис Аг Фармацевтические композиции
EA201300867A1 (ru) * 2011-01-27 2014-03-31 Дзе Трастиз Оф Принстон Юнивесити ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ mTOR В КАЧЕСТВЕ АНТИВИРУСНЫХ АГЕНТОВ
RU2453313C1 (ru) * 2011-02-01 2012-06-20 Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Волгоградский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации Фармацевтическая композиция, препятствующая развитию синдрома предвозбуждения
EP2675450B1 (en) * 2011-02-16 2016-02-10 Novartis AG Combinations of therapeutic agents for use in the treatment of neurodegenerative diseases
EP2741747A1 (en) 2011-08-10 2014-06-18 Novartis Pharma AG JAK P13K/mTOR COMBINATION THERAPY
CN103012398B (zh) * 2011-09-19 2015-10-14 上海恒瑞医药有限公司 咪唑并喹啉类衍生物及其可药用盐、其制备方法及其在医药上的应用
JP2015518888A (ja) 2012-06-06 2015-07-06 ノバルティス アーゲー 腫瘍疾患を治療するための１７−アルファ−ヒドロキシラーゼ（ｃ１７，２０−リアーゼ）インヒビターと特定のｐｉ−３ｋインヒビターとの組み合わせ
WO2013192367A1 (en) 2012-06-22 2013-12-27 Novartis Ag Neuroendocrine tumor treatment
WO2014028566A1 (en) * 2012-08-16 2014-02-20 Novartis Ag Combination of pi3k inhibitor and c-met inhibitor
CN103833752A (zh) * 2012-11-20 2014-06-04 北京富龙康泰生物技术有限公司 咪唑酮并喹啉类衍生物、其药物组合物和用途
WO2014177915A1 (en) 2013-05-01 2014-11-06 Piramal Enterprises Limited Cancer combination therapy using imidazo[4,5-c]quinoline derivatives
US9227969B2 (en) 2013-08-14 2016-01-05 Novartis Ag Compounds and compositions as inhibitors of MEK
JP6529012B2 (ja) * 2013-10-08 2019-06-12 エイアイ・セラピューティクス・インコーポレーテッド リンパ脈管筋腫症の処置のためのラパマイシン
CN104447740B (zh) * 2013-11-20 2017-02-22 北京富龙康泰生物技术有限公司 咪唑酮类衍生物、其药物组合物和用途
US9700544B2 (en) 2013-12-31 2017-07-11 Neal K Vail Oral rapamycin nanoparticle preparations
EP3125875B1 (en) 2014-04-04 2023-06-07 AI Therapeutics, Inc. An inhalable rapamycin formulation for treating age-related conditions
CN105311029A (zh) 2014-06-06 2016-02-10 正大天晴药业集团股份有限公司 抗肿瘤活性的喹啉衍生物
CN105311030B (zh) 2014-06-06 2020-03-24 正大天晴药业集团股份有限公司 用于抗肿瘤的螺取代化合物
CA2952992C (en) 2014-06-17 2019-05-07 Cisen Pharmaceutical Co., Ltd. Pyridino[1,2-a]pyrimidone analogue used as mtor/pi3k inhibitor
CN105722840B (zh) * 2014-07-14 2018-01-05 杭州爱德程医药科技有限公司 作为PI3K、mTOR抑制剂的稠合喹啉化合物
CA2963085C (en) 2014-10-07 2023-02-21 Lam Therapeutics, Inc. An inhalable rapamycin formulation for the treatment of pulmonary hypertension
EP3231797B1 (en) 2014-12-09 2020-02-26 Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. Quinoline derivative against non-small cell lung cancer
US20180214452A1 (en) 2015-03-06 2018-08-02 Korea Advanced Institute Of Science And Technology COMPOSITION FOR PREVENTION OR TREATMENT OF INTRACTABLE EPILEPSY COMPRISING mTOR INHIBITOR
DK3560924T3 (da) 2015-04-02 2021-06-28 Merck Patent Gmbh Imidazolonylquinoliner og deres anvendelse som atm-kinase-inhibitorer
US9751859B2 (en) 2015-05-04 2017-09-05 Advenchen Pharmaceuticals, LLC Process for preparing an anti-cancer agent, 1-((4-(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-6-methoxyquinolin-7-yloxy)methyl)cyclopropanamine, its crystalline form and its salts
MX2017014776A (es) 2015-05-20 2018-02-15 Novartis Ag Combinacion farmaceutica de everolimus con dactolisib.
CN110156783B (zh) 2015-07-11 2021-09-07 南京爱德程医药科技有限公司 作为pi3k/mtor抑制剂的嘧啶基取代的稠合喹啉化合物
JP2018525371A (ja) * 2015-07-30 2018-09-06 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏｍｐａｎｙ アリール置換された二環式ヘテロアリール化合物
GB201516504D0 (en) 2015-09-17 2015-11-04 Astrazeneca Ab Imadazo(4,5-c)quinolin-2-one Compounds and their use in treating cancer
GB201519568D0 (en) * 2015-11-05 2015-12-23 Astrazeneca Ab Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one compounds and their use in treating cancer
CN107296811B (zh) 2016-04-15 2022-12-30 正大天晴药业集团股份有限公司 一种用于治疗胃癌的喹啉衍生物
EP3526220B1 (en) 2016-10-13 2025-06-11 The United States of America, as represented by the Secretary, Department of Health and Human Services Compounds and method for blocking transmission of malarial parasite
EP3544608A1 (en) 2016-11-23 2019-10-02 Novartis AG Methods of enhancing immune response with everolimus, dactolisib or both
CN110869054B (zh) * 2017-07-04 2022-06-07 比诺斯生物科技有限公司 大环氮杂吡啶环蕃金属复合物在治疗疾病中的用途
WO2019048036A1 (en) 2017-09-06 2019-03-14 Biontech Ag SUBSTITUTED IMIDAZOQUINOLINES
WO2019157516A1 (en) 2018-02-12 2019-08-15 resTORbio, Inc. Combination therapies
CN115057815A (zh) 2018-03-02 2022-09-16 正大天晴药业集团股份有限公司 作为c-Met激酶抑制剂的化合物的结晶及其制备方法和用途
CN108752336B (zh) * 2018-05-10 2021-06-04 常州润诺生物科技有限公司 咪唑并喹啉类衍生物及其用途
WO2020205989A1 (en) * 2019-04-01 2020-10-08 Cornell University Small molecule promoting osteoblast differentiation

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19948126A1 (de) * 1999-10-06 2001-04-12 Max Delbrueck Centrum Pharmazeutisches Mittel zur Behandlung von Kachexie und/oder kardiogenem Schock
GB0211649D0 (en) 2002-05-21 2002-07-03 Novartis Ag Organic compounds
AR044519A1 (es) * 2003-05-02 2005-09-14 Novartis Ag Derivados de piridin-tiazol amina y de pirimidin-tiazol amina
WO2005054237A1 (en) * 2003-11-21 2005-06-16 Novartis Ag 1h-imidazoquinoline derivatives as protein kinase inhibitors
GB0503962D0 (en) * 2005-02-25 2005-04-06 Kudos Pharm Ltd Compounds
GB0508471D0 (en) * 2005-04-26 2005-06-01 Celltech R&D Ltd Therapeutic agents
GB0510390D0 (en) * 2005-05-20 2005-06-29 Novartis Ag Organic compounds
KR20080015119A (ko) * 2005-05-24 2008-02-18 라보라뚜와르 세로노 에스. 에이. 티아졸 유도체 및 그의 용도
TW200801012A (en) * 2006-04-26 2008-01-01 Piramed Ltd Phosphoinositide 3-kinase inhibitor compounds and methods of use
CN101616672A (zh) * 2007-02-20 2009-12-30 诺瓦提斯公司 作为脂质激酶和mTOR双重抑制剂的咪唑并喹啉类

Also Published As

Publication number Publication date
JP2014028869A (ja) 2014-02-13
KR101472607B1 (ko) 2014-12-15
US9370508B2 (en) 2016-06-21
CA2676786A1 (en) 2008-08-28
JP5902141B2 (ja) 2016-04-13
CA2676786C (en) 2015-01-27
JP2016041760A (ja) 2016-03-31
US20100105696A1 (en) 2010-04-29
RU2478387C2 (ru) 2013-04-10
RU2012110007A (ru) 2013-11-20
BRPI0807893A2 (pt) 2014-06-17
WO2008103636A1 (en) 2008-08-28
CN104758288A (zh) 2015-07-08
EP2129379A1 (en) 2009-12-09
AU2011250672A1 (en) 2011-12-01
ES2733822T3 (es) 2019-12-03
JP2010519309A (ja) 2010-06-03
MX2009008486A (es) 2009-08-20
EP2129379B1 (en) 2019-04-10
AU2008218806A1 (en) 2008-08-28
AU2008218806B2 (en) 2011-12-01
CN101616672A (zh) 2009-12-30
KR20090114463A (ko) 2009-11-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009135080A (ru) Имидазохинолины в качестве двойных ингибиторов липидкиназы и mtor
AU2020319058B2 (en) Macrocyclic compounds as sting agonists and methods and uses thereof
JP2020517711A5 (ru)
JP2004518651A5 (ru)
RU2019120990A (ru) Бициклические гетероарильные производные в качестве стимуляторов cftr
JP2019529484A5 (ru)
JP2016529324A5 (ru)
JP2004513168A5 (ru)
JP2020500182A5 (ru)
JP2004525150A5 (ru)
RU2001132635A (ru) Производные пиперидина, применимые в качестве антагонистов сс R5
EP1240174A2 (en) Novel bisamidate phosphonate prodrugs
JP2006515339A5 (ru)
JP2014518882A5 (ru)
JP2011500815A5 (ru)
JP2006501201A5 (ru)
JP2008506644A5 (ru)
JP2018507257A5 (ru)
JP2019529398A5 (ru)
JP2019527724A5 (ru)
JP2020505398A5 (ru)
WO2008142094A4 (en) Triazol compounds for treating biofilm formation
CA2559128A1 (en) Kinase inhibitors
BR112020009290A2 (pt) derivados de pirimidina para a prevenção e tratamento de infecções bacterianas
RU2005138124A (ru) Производные тетрагидрокарбазола и их фармацевтическое применение