RU2009125619A - Применение ингибиторов пкс при трансплантации - Google Patents
Применение ингибиторов пкс при трансплантации Download PDFInfo
- Publication number
- RU2009125619A RU2009125619A RU2009125619/15A RU2009125619A RU2009125619A RU 2009125619 A RU2009125619 A RU 2009125619A RU 2009125619/15 A RU2009125619/15 A RU 2009125619/15A RU 2009125619 A RU2009125619 A RU 2009125619A RU 2009125619 A RU2009125619 A RU 2009125619A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- indol
- dione
- alkyl
- pyrrole
- methyl
- Prior art date
Links
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title claims abstract 12
- 238000002054 transplantation Methods 0.000 title claims abstract 5
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 7
- NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N insulin Chemical compound N1C(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(NC(=O)CN)C(C)CC)CSSCC(C(NC(CO)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CSSCC(NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2NC=NC=2)NC(=O)C(CO)NC(=O)CNC2=O)C(=O)NCC(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC(O)=CC=3)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N3C(CCC3)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C)C(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(O)=O)=O)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C1CSSCC2NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(NC(=O)C(N)CC=1C=CC=CC=1)C(C)C)CC1=CN=CN1 NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- -1 4,7-diazaspiro [2.5] oct -7-yl Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 5
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 4
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 4
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims abstract 4
- KLSCBNKMNKJFBO-UHFFFAOYSA-N 3-[3-(4,7-diazaspiro[2.5]octan-7-yl)isoquinolin-1-yl]-4-(7-methyl-1h-indol-3-yl)pyrrole-2,5-dione Chemical compound C=1NC=2C(C)=CC=CC=2C=1C(C(NC1=O)=O)=C1C(C1=CC=CC=C1C=1)=NC=1N(C1)CCNC21CC2 KLSCBNKMNKJFBO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 102000004877 Insulin Human genes 0.000 claims abstract 3
- 108090001061 Insulin Proteins 0.000 claims abstract 3
- 229940125396 insulin Drugs 0.000 claims abstract 3
- 210000004153 islets of langerhan Anatomy 0.000 claims abstract 3
- 125000004105 2-pyridyl group Chemical group N1=C([*])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 2
- AZRRZGIBBLWSSQ-UHFFFAOYSA-N 4-ethyl-7-phenyl-3,5-diazabicyclo[2.2.2]octane-2,6-dione Chemical compound N1C(=O)C2C(=O)NC1(CC)CC2C1=CC=CC=C1 AZRRZGIBBLWSSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims abstract 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims abstract 2
- 125000004194 piperazin-1-yl group Chemical group [H]N1C([H])([H])C([H])([H])N(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims abstract 2
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 4
- AXRCEOKUDYDWLF-UHFFFAOYSA-N 3-(1-methyl-3-indolyl)-4-[1-[1-(2-pyridinylmethyl)-4-piperidinyl]-3-indolyl]pyrrole-2,5-dione Chemical group C12=CC=CC=C2N(C)C=C1C(C(NC1=O)=O)=C1C(C1=CC=CC=C11)=CN1C(CC1)CCN1CC1=CC=CC=N1 AXRCEOKUDYDWLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- RELJBNLDXPSLLS-UHFFFAOYSA-N 3-(1-methylindol-3-yl)-4-(1-piperidin-4-ylindol-3-yl)pyrrole-2,5-dione Chemical compound C12=CC=CC=C2N(C)C=C1C(C(NC1=O)=O)=C1C(C1=CC=CC=C11)=CN1C1CCNCC1 RELJBNLDXPSLLS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 2
- 125000004195 4-methylpiperazin-1-yl group Chemical group [H]C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])N(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 206010033645 Pancreatitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010067584 Type 1 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 125000000814 indol-3-yl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C2N([H])C([H])=C([*])C2=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000004254 isoquinolin-1-yl group Chemical group [H]C1=C([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2C(*)=N1 0.000 claims 1
- 125000004546 quinazolin-4-yl group Chemical group N1=CN=C(C2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000000229 (C1-C4)alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 abstract 1
- 0 *C(C(N1)=O)=C(c2c[n](*)c3ccccc23)C1=O Chemical compound *C(C(N1)=O)=C(c2c[n](*)c3ccccc23)C1=O 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4468—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine having a nitrogen directly attached in position 4, e.g. clebopride, fentanyl
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Immunology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Применение ингибитора ПКС формулы (I) или (IIа) ! , ! где Ra обозначает Н, С1-С4алкил или С1-С4алкил, замещенный группами ОН, NH2, NH(C1-C4)алкилом или N(диС1-С4алкилом)2, и ! R обозначает радикал формулы (а) или (b) ! ! где R1 и R11 каждый обозначает остаток гетероциклила, NR4R5, где R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют остаток гетероциклила, ! R2, R3, R12 и R13 каждый независимо обозначает Н, галоген, С1-С4алкил, CF3, ОН, SH, NH2, С1-С4алкоксигруппу, С1-С4алкилтиогруппу, NH(С1-С4алкил, N(диС1-С4алкил)2 или CN, и ! цикл А необязательно замещен, ! R1a обозначает ! , ! где s' равно 0, и R'12 обозначает водород или С1-С4алкил, или s' равно 1, и R'12 обозначает пиридил, предпочтительно 2-пиридил, и ! R'1a обозначает водород или С1-С4алкил, ! или фармацевтически приемлемой соли указанных соединений, ! для получения лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения отторжения инсулин-продуцирующих клеток, такого как отторжение островковых клеток после трансплантации, или для профилактики отторжения трансдифференцированных клеток и тканей. ! 2. Применение по п.1, где R1 обозначает пиперазин-1-ил, необязательно замещенный, и R11 обозначает 4,7-диазаспиро[2.5]окт-7-ил. ! 3. Применение по п.1 или 2, где ингибитор ПКС выбирают из 3-(1.Н.-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона, 3-(1.Н.-индол-3-ил)-4-[2-(пиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона, 3-[3-(4,7-диазаспиро[2.5]окт-7-ил)изохинолин-1-ил]-4-(7-метил-1Н-индол-3-ил)пиррол-2,5-диона и фармацевтически приемлемых солей указанных соединений. ! 4. Применение по п.3, где ингибитором ПКС является ацетат 3-(1.Н.-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона или ацетат 3-[3-(4,7-диазаспиро[2.5]окт
Claims (10)
1. Применение ингибитора ПКС формулы (I) или (IIа)
где Ra обозначает Н, С1-С4алкил или С1-С4алкил, замещенный группами ОН, NH2, NH(C1-C4)алкилом или N(диС1-С4алкилом)2, и
R обозначает радикал формулы (а) или (b)
где R1 и R11 каждый обозначает остаток гетероциклила, NR4R5, где R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют остаток гетероциклила,
R2, R3, R12 и R13 каждый независимо обозначает Н, галоген, С1-С4алкил, CF3, ОН, SH, NH2, С1-С4алкоксигруппу, С1-С4алкилтиогруппу, NH(С1-С4алкил, N(диС1-С4алкил)2 или CN, и
цикл А необязательно замещен,
R1a обозначает
где s' равно 0, и R'12 обозначает водород или С1-С4алкил, или s' равно 1, и R'12 обозначает пиридил, предпочтительно 2-пиридил, и
R'1a обозначает водород или С1-С4алкил,
или фармацевтически приемлемой соли указанных соединений,
для получения лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения отторжения инсулин-продуцирующих клеток, такого как отторжение островковых клеток после трансплантации, или для профилактики отторжения трансдифференцированных клеток и тканей.
2. Применение по п.1, где R1 обозначает пиперазин-1-ил, необязательно замещенный, и R11 обозначает 4,7-диазаспиро[2.5]окт-7-ил.
3. Применение по п.1 или 2, где ингибитор ПКС выбирают из 3-(1.Н.-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона, 3-(1.Н.-индол-3-ил)-4-[2-(пиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона, 3-[3-(4,7-диазаспиро[2.5]окт-7-ил)изохинолин-1-ил]-4-(7-метил-1Н-индол-3-ил)пиррол-2,5-диона и фармацевтически приемлемых солей указанных соединений.
4. Применение по п.3, где ингибитором ПКС является ацетат 3-(1.Н.-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона или ацетат 3-[3-(4,7-диазаспиро[2.5]окт-7-ил)изохинолин-1-ил]-4-(7-метил-1Н-индол-3-ил)пиррол-2,5-диона.
5. Применение по п.1, где ингибитор ПКС выбирают из 3-(1-метил-1Н-индол-3-ил)-4-[1-{(1-пиридин-2-илметил)пиперидин-4-ил}-1Н-индол-3-ил]пиррол-2,5-диона, 3-(1-метил-1Н-индол-3-ил)-4-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-индол-3-ил]пиррол-2,5-диона и фармацевтически приемлемой соли указанных соединений.
6. Применение по любому из предшествующих пунктов, где лекарственное средство предназначено для лечения, профилактики или замедления отторжения островковых клеток после трансплантации.
7. Применение по любому из предшествующих пунктов, где лекарственное средство предназначено для лечения, профилактики или замедления развития диабета, прежде всего диабета типа 1, или панкреатита.
8. Способ лечения, профилактики или замедления отторжения инсулин-продуцирующих клеток, такого как отторжение островковых клеток после трансплантации, который заключается в том, что субъекту, нуждающемуся в указанном лечении, вводят эффективное количество ингибитора ПКС по любому из пп.1-5, включая введение эффективного количества ингибитора ПКС, как определено в данном контексте, или его фармацевтически приемлемой соли.
9. Способ по п.8, где ингибитор ПКС выбирают из 3-(1.Н.-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона, 3-(1.Н.-индол-3-ил)-4-[2-(пиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона, 3-[3-(4,7-диазаспиро[2.5]окт-7-ил)изохинолин-1-ил]-4-(7-метил-1Н-индол-3-ил)пиррол-2,5-диона, 3-(1-метил-1Н-индол-3-ил)-4-[1-{(1-пиридин-2-илметил)пиперидин-4-ил}-1Н-индол-3-ил]пиррол-2,5-диона, 3-(1-метил-1Н-индол-3-ил)-4-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-индол-3-ил]пиррол-2,5-диона и фармацевтически приемлемой соли указанных соединений.
10. Способ по п.9, где ингибитор ПКС выбирают из ацетата 3-(1Н-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона или ацетата 3-[3-(4,7-диазаспиро[2.5]окт-7-ил)изохинолин-1-ил]-4-(7-метил-1Н-индол-3-ил)пиррол-2,5-диона.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US86899106P | 2006-12-07 | 2006-12-07 | |
| US60/868,991 | 2006-12-07 | ||
| PCT/US2007/086463 WO2008073770A1 (en) | 2006-12-07 | 2007-12-05 | Use of pkc inhibitors in transplantation |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2009125619A true RU2009125619A (ru) | 2011-01-20 |
| RU2494738C2 RU2494738C2 (ru) | 2013-10-10 |
Family
ID=39078453
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2009125619/15A RU2494738C2 (ru) | 2006-12-07 | 2007-12-05 | Применение ингибиторов пкс при трансплантации |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20100075997A1 (ru) |
| EP (1) | EP2091535A1 (ru) |
| JP (1) | JP2010512335A (ru) |
| KR (1) | KR20090087499A (ru) |
| CN (1) | CN101583358A (ru) |
| AU (1) | AU2007333313A1 (ru) |
| CA (1) | CA2671040A1 (ru) |
| MX (1) | MX2009005945A (ru) |
| RU (1) | RU2494738C2 (ru) |
| WO (1) | WO2008073770A1 (ru) |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5807693A (en) * | 1994-11-23 | 1998-09-15 | Icos Corporation | Calcineurin inhibitory compounds and anchoring protein |
| US6645970B2 (en) * | 2000-11-07 | 2003-11-11 | Novartis Ag | Indolylmaleimide derivatives |
| RU2329263C2 (ru) * | 2000-11-07 | 2008-07-20 | Новартис Аг | Производные имида индолилмалеиновой кислоты как ингибиторы протеинкиназы с |
| AR039209A1 (es) * | 2002-04-03 | 2005-02-09 | Novartis Ag | Derivados de indolilmaleimida |
| DE602005005787T2 (de) * | 2004-01-19 | 2009-04-30 | Novartis Ag | Indolylmaleimidderivate |
| BRPI0509754A (pt) * | 2004-04-08 | 2007-10-16 | Novartis Ag | inibidores de proteìna quinase c para o tratamento de doenças auto-imunes e de rejeição a transplante |
| GB0504203D0 (en) * | 2005-03-01 | 2005-04-06 | Novartis Ag | Organic compounds |
| GB0605691D0 (en) * | 2006-03-21 | 2006-05-03 | Novartis Ag | Organic Compounds |
-
2007
- 2007-12-05 CN CNA2007800447047A patent/CN101583358A/zh active Pending
- 2007-12-05 KR KR1020097014063A patent/KR20090087499A/ko not_active Withdrawn
- 2007-12-05 MX MX2009005945A patent/MX2009005945A/es not_active Application Discontinuation
- 2007-12-05 EP EP07854949A patent/EP2091535A1/en not_active Withdrawn
- 2007-12-05 AU AU2007333313A patent/AU2007333313A1/en not_active Abandoned
- 2007-12-05 US US12/517,207 patent/US20100075997A1/en not_active Abandoned
- 2007-12-05 RU RU2009125619/15A patent/RU2494738C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2007-12-05 WO PCT/US2007/086463 patent/WO2008073770A1/en not_active Ceased
- 2007-12-05 JP JP2009540441A patent/JP2010512335A/ja active Pending
- 2007-12-05 CA CA002671040A patent/CA2671040A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| KR20090087499A (ko) | 2009-08-17 |
| US20100075997A1 (en) | 2010-03-25 |
| EP2091535A1 (en) | 2009-08-26 |
| AU2007333313A1 (en) | 2008-06-19 |
| JP2010512335A (ja) | 2010-04-22 |
| RU2494738C2 (ru) | 2013-10-10 |
| WO2008073770A1 (en) | 2008-06-19 |
| MX2009005945A (es) | 2009-06-17 |
| CN101583358A (zh) | 2009-11-18 |
| CA2671040A1 (en) | 2008-06-19 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008141374A (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая по крайнер мере один ингибитор ркс и по крайней мере один ингибитор киназы jak3, предназначенная для лечения аутоиммунных нарушений | |
| CA2542105A1 (en) | Compounds and compositions as protein kinase inhibitors | |
| NO20070453L (no) | Kondenserte heterocykliske kinase inhibitorer | |
| MY144655A (en) | Pyrimidine urea derivatives as kinase inhibitors | |
| RU2009110442A (ru) | Конденсированные производные имидазола для лечения нарушений, опосредованных альдостеронсинтазой, и/или 11-бета-гидроксилазой, и/или ароматазой | |
| RU2007134380A (ru) | Антибактериальные производные пиперидина | |
| WO2009109610A1 (en) | Use of nad information inhibitors for the treatment of ischemia-reperfusion injury | |
| JP2007517807A5 (ru) | ||
| NO20083822L (no) | Farmasoytisk antikreftpreparat | |
| RU2008138649A (ru) | Применение а1-агонистов аденозина и/или двойных а1/а2в-агонистов аденозина для получения лекарственных средств для лечения заболеваний | |
| JP2008528468A5 (ru) | ||
| TR200201752T2 (tr) | Dipeptid nitril katepsin K inhibitörleri. | |
| RU2009139087A (ru) | Производные 8-оксихинолина в качестве модуляторов рецептора в2 брадикинина | |
| RU2010110640A (ru) | Соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ | |
| RU2009111378A (ru) | Терапевтические композиции, содержащие специфический антагонист рецептора эндотелина и ингибиторов pde5 | |
| RU2006128788A (ru) | Производные фенил[4-(3-фенил-1н-пиразол-4-ил)пиримидин-2-ил] амина в качестве igf-1r ингибиторов | |
| RU2008120850A (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
| RU2012147511A (ru) | Применение ингибиторов c-src в комбинации с пиримидиламинобензамидом для лечения лейкоза | |
| RU2011105059A (ru) | Применение производных пиримидиламинобензамида для лечения фиброза | |
| EA200870454A1 (ru) | Способ ингибирования c-kit киназы | |
| RU2372348C2 (ru) | Производные индолилмалеимида в качестве ингибиторов ркс | |
| KR20110097907A (ko) | 치유적 치료를 위한 ｈｓｐ90 억제제 | |
| CA2599328A1 (en) | Quinazoline derivative having tyrosine kinase inhibitory activity | |
| ZA200704913B (en) | 3-[2-(3-acylamino-2-oxo-2H-pyridin-1-YL)-acetylamino]-4-oxo-pentanoic acid derivatives and their use as caspase inhibitors | |
| RU2009125619A (ru) | Применение ингибиторов пкс при трансплантации |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20131206 |