[go: up one dir, main page]

RU2009113615A - Ингибитор киназы - Google Patents

Ингибитор киназы Download PDF

Info

Publication number
RU2009113615A
RU2009113615A RU2009113615/04A RU2009113615A RU2009113615A RU 2009113615 A RU2009113615 A RU 2009113615A RU 2009113615/04 A RU2009113615/04 A RU 2009113615/04A RU 2009113615 A RU2009113615 A RU 2009113615A RU 2009113615 A RU2009113615 A RU 2009113615A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
patient
compound according
administering
effective amount
need
Prior art date
Application number
RU2009113615/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2440352C2 (ru
Inventor
Тимоти А. ГИЛЛЕСПИ (US)
Тимоти А. ГИЛЛЕСПИ
Пол ЭЙНОТТ (US)
Пол Эйнотт
Элизабет М. АЛЛЕН (US)
Элизабет М. АЛЛЕН
Кин Т Ю (US)
Кин Т Ю
Эшер ЗИЛБЕРСТЕЙН (US)
Эшер ЗИЛБЕРСТЕЙН
Original Assignee
Санофи-Авентис (Fr)
Санофи-Авентис
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Санофи-Авентис (Fr), Санофи-Авентис filed Critical Санофи-Авентис (Fr)
Publication of RU2009113615A publication Critical patent/RU2009113615A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2440352C2 publication Critical patent/RU2440352C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02Nasal agents, e.g. decongestants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08Antiallergic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I): ! ! или соответствующий N-оксид, или пролекарство, или фармацевтически приемлемая соль, или сольват такого соединения и N-оксид и пролекарство соли и сольвата. ! 2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1, вместе с по крайней мере одним фармацевтически приемлемым носителем или наполнителем. ! 3. Способ лечения воспаления суставов у пациента, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества соединения по п.1. ! 4. Способ лечения ревматоидного артрита у пациента, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества соединения по п.1. ! 5. Способ лечения воспаления суставов у пациента, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества соединения по п.1, в сочетании с метотрексатом. ! 6. Способ лечения ревматоидного артрита у пациента, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества соединения по п.1, в сочетании с метотрексатом. ! 7. Способ лечения опухоли у пациента, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества соединения по п.1. ! 8. Способ лечения лимфомы из клеток мантийной зоны у пациента, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества соединения по п.1. ! 9. Способ ингибирования ангиогенеза у пациента, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества соединения по п.1. ! 10. Соединение по п.1, где соль выбирают из гидрохлорида, гидробромида, сульфата, фосфата, нитрата, сульфамата, ацетата, цитрата, лактата, тартрата, малоната, оксалата, салицилата, пропионата, сукцината, фумарата, малеата, метилен-бис-b-гидрокс�

Claims (13)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
или соответствующий N-оксид, или пролекарство, или фармацевтически приемлемая соль, или сольват такого соединения и N-оксид и пролекарство соли и сольвата.
2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1, вместе с по крайней мере одним фармацевтически приемлемым носителем или наполнителем.
3. Способ лечения воспаления суставов у пациента, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества соединения по п.1.
4. Способ лечения ревматоидного артрита у пациента, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества соединения по п.1.
5. Способ лечения воспаления суставов у пациента, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества соединения по п.1, в сочетании с метотрексатом.
6. Способ лечения ревматоидного артрита у пациента, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества соединения по п.1, в сочетании с метотрексатом.
7. Способ лечения опухоли у пациента, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества соединения по п.1.
8. Способ лечения лимфомы из клеток мантийной зоны у пациента, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества соединения по п.1.
9. Способ ингибирования ангиогенеза у пациента, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества соединения по п.1.
10. Соединение по п.1, где соль выбирают из гидрохлорида, гидробромида, сульфата, фосфата, нитрата, сульфамата, ацетата, цитрата, лактата, тартрата, малоната, оксалата, салицилата, пропионата, сукцината, фумарата, малеата, метилен-бис-b-гидроксинафтоата, гентизата, изетионата, ди-n-толуотартрата, метансульфоната, этансульфоната, бензолсульфоната, n-толуолсульфоната, циклогексилсульфамата и хинната.
11. Соединение по п.1, где соль представляет собой гидрохлорид.
12. Соединение по п.1, где соль представляет собой ацетат.
13. Соединение по п.1, где соль представляет собой цитрат.
RU2009113615/04A 2006-09-11 2007-09-11 Ингибитор киназы RU2440352C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US82516806P 2006-09-11 2006-09-11
US60/825,168 2006-09-11

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009113615A true RU2009113615A (ru) 2010-10-20
RU2440352C2 RU2440352C2 (ru) 2012-01-20

Family

ID=39032357

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009113615/04A RU2440352C2 (ru) 2006-09-11 2007-09-11 Ингибитор киназы

Country Status (32)

Country Link
US (2) US8658649B2 (ru)
EP (1) EP2094708B1 (ru)
JP (1) JP5161237B2 (ru)
KR (1) KR101443056B1 (ru)
CN (2) CN103804383A (ru)
AR (1) AR062745A1 (ru)
AU (1) AU2007296592B8 (ru)
BR (1) BRPI0716781A2 (ru)
CA (1) CA2663175C (ru)
CL (1) CL2007002617A1 (ru)
CO (1) CO6160236A2 (ru)
CR (1) CR10636A (ru)
DK (1) DK2094708T3 (ru)
ES (1) ES2437318T3 (ru)
GT (1) GT200900055A (ru)
HN (1) HN2009000455A (ru)
IL (1) IL197381A (ru)
MA (1) MA30781B1 (ru)
MX (1) MX2009002616A (ru)
MY (1) MY148107A (ru)
NI (1) NI200900021A (ru)
NO (1) NO20091265L (ru)
NZ (1) NZ575496A (ru)
PE (1) PE20081372A1 (ru)
PT (1) PT2094708E (ru)
RU (1) RU2440352C2 (ru)
TN (2) TN2009000049A1 (ru)
TW (1) TWI399379B (ru)
UA (1) UA94622C2 (ru)
UY (1) UY30584A1 (ru)
WO (1) WO2008033798A2 (ru)
ZA (1) ZA200901073B (ru)

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DK2250172T3 (da) 2008-02-25 2012-01-16 Hoffmann La Roche Pyrrolopyrazinkinaseinhibitorer
CN101952295B (zh) 2008-02-25 2013-11-20 霍夫曼-拉罗奇有限公司 吡咯并吡嗪激酶抑制剂
CA2716223A1 (en) 2008-02-25 2009-09-03 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyrrolopyrazine kinase inhibitors
PL2247592T3 (pl) 2008-02-25 2012-01-31 Hoffmann La Roche Pirolopirazynowe inhibitory kinazy
ATE519763T1 (de) 2008-02-25 2011-08-15 Hoffmann La Roche Pyrrolopyrazin-kinasehemmer
MX2010008308A (es) * 2008-03-10 2010-08-11 Sanofi Aventis Tratamiento para trastornos relacionados con los ojos.
FR2929851B1 (fr) * 2008-04-09 2012-11-30 Centre Nat Rech Scient Molecules inhibant une voie metabolique impliquant la proteine tyrosine kinase syk et procede d'identification de ces molecules
PA8851701A1 (es) 2008-12-03 2010-07-27 Sanofi Aventis Tratamiento para la glomerulonefritis
EP2373655A1 (en) 2008-12-04 2011-10-12 Sanofi Crystalline forms
TW201034675A (en) * 2008-12-18 2010-10-01 Sanofi Aventis Method for treating macular degeneration
US20110112101A1 (en) * 2009-03-05 2011-05-12 Sanofi-Aventis Treatment for ocular-related disorders
AR075869A1 (es) * 2009-03-19 2011-05-04 Sanofi Aventis Sintesis de azaindoles
US8440689B2 (en) 2009-12-23 2013-05-14 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fused heteroaromatic pyrrolidinones
US8481541B2 (en) * 2010-03-22 2013-07-09 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrrolopyrazine kinase inhibitors
US8518945B2 (en) 2010-03-22 2013-08-27 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrrolopyrazine kinase inhibitors
TWI496785B (zh) 2010-05-20 2015-08-21 Hoffmann La Roche 吡咯并吡激酶抑制劑
RU2012152352A (ru) * 2010-05-20 2014-06-27 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[2,3-b]ПИРАЗИН-7-КАРБОКСАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ JAK И SYK
EP2441755A1 (en) 2010-09-30 2012-04-18 Almirall, S.A. Pyridine- and isoquinoline-derivatives as Syk and JAK kinase inhibitors
EP2489663A1 (en) 2011-02-16 2012-08-22 Almirall, S.A. Compounds as syk kinase inhibitors
EP2723739B1 (en) 2011-06-22 2016-08-24 Takeda Pharmaceutical Company Limited Substituted 6-aza-isoindolin-1-one derivatives
WO2014029732A1 (en) * 2012-08-21 2014-02-27 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyrrolo[2,3-b]pyrazines as syk inhibitors
SG11201600373YA (en) * 2013-07-31 2016-02-26 Gilead Sciences Inc Syk inhibitors
JP2022526713A (ja) 2019-03-21 2022-05-26 オンクセオ がんの処置のための、キナーゼ阻害剤と組み合わせたDbait分子
JP2023500906A (ja) 2019-11-08 2023-01-11 インサーム(インスティテュ ナシオナル ドゥ ラ サンテ エ ドゥ ラ ルシェルシェ メディカル) キナーゼ阻害剤に対する獲得抵抗性を有するがんの処置方法
WO2021148581A1 (en) 2020-01-22 2021-07-29 Onxeo Novel dbait molecule and its use
CN116969927B (zh) * 2023-06-07 2024-03-19 中南民族大学 一种从荜茇中提取分离的化合物及该化合物在制备抗炎药物中的应用

Family Cites Families (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1141949A (en) 1966-02-23 1969-02-05 Sterling Drug Inc 7-azaindole derivatives
US3992392A (en) 1973-04-27 1976-11-16 The Ohio State University Research Foundation Synthesis of indoles from anilines and intermediates therein
SE9100920D0 (sv) 1991-03-27 1991-03-27 Astra Ab New active compounds
GB9226855D0 (en) * 1992-12-23 1993-02-17 Erba Carlo Spa Vinylene-azaindole derivatives and process for their preparation
US6075037A (en) 1994-06-09 2000-06-13 Smithkline Beecham Corporation Endothelin receptor antagonists
FR2732969B1 (fr) 1995-04-14 1997-05-16 Adir Nouveaux composes pyridiniques, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
KR20000057137A (ko) 1996-11-19 2000-09-15 스티븐 엠. 오드레 아릴 및 헤테로아릴로 치환된 융합 피롤 항염증제
US6312835B1 (en) 1997-02-13 2001-11-06 Queen's University At Kingston Luminescent compounds and methods of making and using same
CA2283961A1 (en) 1997-03-19 1998-09-24 Basf Aktiengesellschaft Pyrrolo[2,3d]pyrimidines and their use as tyrosine kinase inhibitors
AU7132998A (en) 1997-04-24 1998-11-13 Ortho-Mcneil Corporation, Inc. Substituted pyrrolopyridines useful in the treatment of inflammatory diseases
ID24300A (id) 1997-08-05 2000-07-13 Pfizer Prod Inc 4-AMINOPIROL(3,2-d)PIRIMIDIN SEBAGAI ANTAGONIS-ANTAGONIS RESEPTOR NEUROPEPTIDA Y
TR200001079T2 (tr) 1997-10-20 2000-07-21 F.Hoffmann-La Roche Ag Bisiklik kinaz inhibitörleri.
WO1999045016A2 (en) 1998-03-06 1999-09-10 Metabasis Therapeutics, Inc. Novel prodrugs for phosphorus-containing compounds
JP2002510685A (ja) 1998-04-02 2002-04-09 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド 性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗薬
AU3210799A (en) 1998-04-02 1999-10-25 Merck & Co., Inc. Antagonists of gonadotropin releasing hormone
DE69942801D1 (de) 1998-05-26 2010-11-11 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Heterozyklische indolderivate und mono- oder diazaindol-derivate
CZ2001959A3 (cs) 1998-09-18 2001-12-12 Basf Aktiengesellschaft 4-Aminopyrrolopyrimidiny jako inhibitory kinasy
PE20010306A1 (es) 1999-07-02 2001-03-29 Agouron Pharma Compuestos de indazol y composiciones farmaceuticas que los contienen utiles para la inhibicion de proteina kinasa
GB9930698D0 (en) * 1999-12-24 2000-02-16 Rhone Poulenc Rorer Ltd Chemical compounds
CN1615873A (zh) * 1999-12-24 2005-05-18 阿文蒂斯药物有限公司 氮杂吲哚类化合物
US6770666B2 (en) 1999-12-27 2004-08-03 Japan Tobacco Inc. Fused-ring compounds and use thereof as drugs
YU54202A (sh) 2000-01-18 2006-01-16 Agouron Pharmaceuticals Inc. Jedinjenja indazola, farmaceutske smeše i postupci za stimulisanje i inhibiranje ćelijske proliferacije
DE10009000A1 (de) 2000-02-25 2001-08-30 Basf Ag Verfahren zur Herstellung substituierter Indole
EP1265897A1 (en) 2000-03-20 2002-12-18 Axys Pharmaceuticals, Inc. Non-amidine containing protease inhibitors
JP2001302667A (ja) * 2000-04-28 2001-10-31 Bayer Ag イミダゾピリミジン誘導体およびトリアゾロピリミジン誘導体
US6673923B2 (en) 2000-05-03 2004-01-06 Tularik Inc. Pyrazole antimicrobial agents
MXPA02010763A (es) 2000-06-14 2003-03-10 Warner Lambert Co Heterociclicos biciclos-6,5 fusionados.
AU2002211828A1 (en) 2000-10-02 2002-04-15 Merck & Co., Inc. Inhibitors of prenyl-protein transferase
GB0115109D0 (en) * 2001-06-21 2001-08-15 Aventis Pharma Ltd Chemical compounds
WO2003000690A1 (en) 2001-06-25 2003-01-03 Aventis Pharmaceuticals Inc. Synthesis of heterocyclic compounds employing microwave technology
AR035543A1 (es) 2001-06-26 2004-06-16 Japan Tobacco Inc Agente terapeutico para la hepatitis c que comprende un compuesto de anillo condensado, compuesto de anillo condensado, composicion farmaceutica que lo comprende, compuestos de benzimidazol, tiazol y bifenilo utiles como intermediarios para producir dichos compuestos, uso del compuesto de anillo con
IL161576A0 (en) 2001-10-26 2004-09-27 Aventis Pharma Inc Benzimidazoles and analogues and their use as protein kinases inhibitors
US20040082365A1 (en) * 2002-07-18 2004-04-29 Celerica Ltd Digitization and transmitting cellular RF signals by several light wavelengths
EP1388541A1 (en) 2002-08-09 2004-02-11 Centre National De La Recherche Scientifique (Cnrs) Pyrrolopyrazines as kinase inhibitors
WO2005014543A1 (ja) 2003-08-06 2005-02-17 Japan Tobacco Inc. 縮合環化合物及びそのhcvポリメラーゼ阻害剤としての利用
EP1778687A2 (en) * 2004-07-27 2007-05-02 SGX Pharmaceuticals, Inc. Fused ring heterocycle kinase modulators
GB0420719D0 (en) 2004-09-17 2004-10-20 Addex Pharmaceuticals Sa Novel allosteric modulators
FR2876582B1 (fr) 2004-10-15 2007-01-05 Centre Nat Rech Scient Cnrse Utilisation de derives de pyrrolo-pyrazines pour la fabrication de medicaments pour le traitement de la mucoviscidose et de maladies liees a un defaut d'adressage des proteines dans les cellules
ES2424255T3 (es) 2004-11-08 2013-09-30 Baxter International Inc. Composiciones particuladas de inhibidores de tubulina
EP1814883A1 (en) * 2004-11-22 2007-08-08 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Bicyclic inhibitors or rho kinase
US20110112101A1 (en) 2009-03-05 2011-05-12 Sanofi-Aventis Treatment for ocular-related disorders

Also Published As

Publication number Publication date
IL197381A (en) 2013-11-28
EP2094708B1 (en) 2013-10-23
MY148107A (en) 2013-02-28
GT200900055A (es) 2010-07-28
CL2007002617A1 (es) 2008-05-16
HN2009000455A (es) 2012-02-13
AU2007296592A1 (en) 2008-03-20
JP5161237B2 (ja) 2013-03-13
UY30584A1 (es) 2008-05-02
TN2009000049A1 (en) 2010-08-19
NO20091265L (no) 2009-04-03
CR10636A (es) 2009-03-20
TW200829590A (en) 2008-07-16
KR20090063214A (ko) 2009-06-17
DK2094708T3 (da) 2014-01-27
WO2008033798A2 (en) 2008-03-20
TN2009000050A1 (en) 2010-08-19
AU2007296592B8 (en) 2012-01-12
CN101511838A (zh) 2009-08-19
CO6160236A2 (es) 2010-05-20
CA2663175C (en) 2012-03-13
US20140142110A1 (en) 2014-05-22
ES2437318T3 (es) 2014-01-10
NI200900021A (es) 2010-01-29
AR062745A1 (es) 2008-12-03
PT2094708E (pt) 2014-01-07
RU2440352C2 (ru) 2012-01-20
MX2009002616A (es) 2009-03-24
CN103804383A (zh) 2014-05-21
IL197381A0 (en) 2009-12-24
BRPI0716781A2 (pt) 2014-11-18
TWI399379B (zh) 2013-06-21
ZA200901073B (en) 2009-12-30
CA2663175A1 (en) 2008-03-20
WO2008033798A3 (en) 2008-05-15
EP2094708A2 (en) 2009-09-02
JP2010502767A (ja) 2010-01-28
KR101443056B1 (ko) 2014-09-22
US8658649B2 (en) 2014-02-25
MA30781B1 (fr) 2009-10-01
UA94622C2 (en) 2011-05-25
NZ575496A (en) 2011-09-30
US20100035884A1 (en) 2010-02-11
AU2007296592B2 (en) 2011-12-15
PE20081372A1 (es) 2008-11-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009113615A (ru) Ингибитор киназы
US20210292289A1 (en) Heterocyclic glutaminase inhibitors
US10047078B2 (en) Aminothiazole compounds
TW200607807A (en) Macrocyclic beta-secretase inhibitors
JP2017517548A (ja) グルタミナーゼ阻害剤との併用療法
ES2672468T3 (es) Momelotinib deuterado
JP2010502767A5 (ru)
EA201070167A1 (ru) Замещенные производные индазола, активные как ингибиторы киназы
WO2008005956A3 (en) Pyrrolotriazine kinase inhibitors
TW200621249A (en) Substituted amide beta secretase inhibitors
MY143466A (en) Inhibitors of tyrosine kinases
EP3116872A1 (en) Combination therapy with glutaminase inhibitors
AR056786A1 (es) Compuesto de 1h- imidazo ( 4,5-c) piridin-2-ilo, composicion farmaceutica que lo comprende, procedimiento para preparar dicha composicion, su uso para preparar unmedicamento, uso de una combinacion que omprende al compuesto y al menos un agente antineoplasico para preparar un medicamento y dicha com
TW200738729A (en) Heterocycles as nicotinic acid receptor agonists for the treatment of dyslipidemia
TWI750539B (zh) 新穎藥物組成物及其用途
MXPA04002338A (es) Derivados de carbazol y su uso como antagonistas receptores del npy5.
WO2008079873A3 (en) Thiazolyl compounds useful as kinase inhibitors
JP6730194B2 (ja) アンドロゲン合成モジュレーター
JP6434410B2 (ja) アンドロゲン合成モジュレーター
US20250235426A1 (en) Pharmaceutical Combination and Use Thereof
WO2022165185A1 (en) Cancer-selective target degradation by targeting group caged protacs
CA2526989A1 (en) Hydroxyamidine and hydroxyguanidine compounds as urokinase inhibitors
JP2017514816A5 (ru)
EP1868435A2 (en) Combinations, methods and compositions for treating cancer
TNSN06278A1 (en) [4-(5-aminomethyl-2-fluoro-phenyl)-piperidin-1-yl]-(4-bromo-3-methyl-5-propoxy-thiophen-2-yl)-methanone hydrochloride as an inhibitor of mast cell tryptase

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160912