[go: up one dir, main page]

RU2009113612A - Ацетамидные производные хиназолинона и изохинолинона - Google Patents

Ацетамидные производные хиназолинона и изохинолинона Download PDF

Info

Publication number
RU2009113612A
RU2009113612A RU2009113612/04A RU2009113612A RU2009113612A RU 2009113612 A RU2009113612 A RU 2009113612A RU 2009113612/04 A RU2009113612/04 A RU 2009113612/04A RU 2009113612 A RU2009113612 A RU 2009113612A RU 2009113612 A RU2009113612 A RU 2009113612A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
oxo
quinazolin
isopropylacetamide
diazepin
alkyl
Prior art date
Application number
RU2009113612/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Джеффри ЛЕТУРНО (US)
Джеффри ЛЕТУРНО
Патрик ДЖОКИЛ (US)
Патрик ДЖОКИЛ
Сьюзан Элизабет НАПИР (GB)
Сьюзан Элизабет НАПИР
Кок-Кан ХО (US)
Кок-Кан Хо
Майкл ОЛЬМЕЙЕР (US)
Майкл Ольмейер
Дункан Роберт МакАРТУР (GB)
Дункан Роберт МакАРТУР
Джеремих ФИОНА (GB)
Джеремих ФИОНА
Пол Дэвид РЭТКЛИФФ (GB)
Пол Дэвид РЭТКЛИФФ
Шульц ЮРГЕН (GB)
Шульц ЮРГЕН
Original Assignee
Н.В. Органон (Nl)
Н.В. Органон
ФАРМАКОПЕЯ Эл.Эл.Си. (US)
ФАРМАКОПЕЯ Эл.Эл.Си.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Н.В. Органон (Nl), Н.В. Органон, ФАРМАКОПЕЯ Эл.Эл.Си. (US), ФАРМАКОПЕЯ Эл.Эл.Си. filed Critical Н.В. Органон (Nl)
Publication of RU2009113612A publication Critical patent/RU2009113612A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D243/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D243/06—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4
    • C07D243/08—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4 not condensed with other rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/472—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/22—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring
    • C07D217/24—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
    • C07D239/86—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in position 4
    • C07D239/88—Oxygen atoms
    • C07D239/91—Oxygen atoms with aryl or aralkyl radicals attached in position 2 or 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Производное хиназолинона или изохинолинона формулы I ! ! где R1 означает C1-6алкил, С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкил-С1-3алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, причем указанные C1-6алкил, С3-6циклоалкил и С3-6циклоалкил-С1-3алкил необязательно замещены гидрокси, C1-6алкилокси, циано или одним или несколькими атомами галогена; ! R2 означает С6-10арил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, C1-6алкила, С3-6циклоалкила, C1-6алкилокси и С3-6циклоалкилокси, причем указанные C1-6алкил, С3-6циклоалкил, C1-6алкилокси и С3-6циклоалкилокси необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена; ! или R2 означает 5-10-членную гетероарильную кольцевую систему, содержащую гетероатом, выбранный из N, О и S, и необязательно замещенную заместителем, выбранным из группы, состоящей из метила, C1-6алкилокси и галогена; ! или R2 означает С4-7циклоалкил; ! R3 означает необязательный заместитель, выбранный из группы, состоящей из C1-6алкила, C1-6алкилокси и галогена, причем указанные C1-6алкил и C1-6алкилокси необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена; ! R4 означает группу, расположенную в положении 6 или 7 хиназолинонового или изохинолинонового кольца, имеющую формулу II ! ! где R5 вместе с одним из R6 образует 4-8-членное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее дополнительную гетероатомную группу, выбранную из О, S и NR9, причем указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из метила, галогена, гидрокси и оксо; или R5 вместе с одним из R7 и R8 образует 6-8-членное гетероцикличе�

Claims (11)

1. Производное хиназолинона или изохинолинона формулы I
Figure 00000001
где R1 означает C1-6алкил, С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкил-С1-3алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, причем указанные C1-6алкил, С3-6циклоалкил и С3-6циклоалкил-С1-3алкил необязательно замещены гидрокси, C1-6алкилокси, циано или одним или несколькими атомами галогена;
R2 означает С6-10арил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, C1-6алкила, С3-6циклоалкила, C1-6алкилокси и С3-6циклоалкилокси, причем указанные C1-6алкил, С3-6циклоалкил, C1-6алкилокси и С3-6циклоалкилокси необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена;
или R2 означает 5-10-членную гетероарильную кольцевую систему, содержащую гетероатом, выбранный из N, О и S, и необязательно замещенную заместителем, выбранным из группы, состоящей из метила, C1-6алкилокси и галогена;
или R2 означает С4-7циклоалкил;
R3 означает необязательный заместитель, выбранный из группы, состоящей из C1-6алкила, C1-6алкилокси и галогена, причем указанные C1-6алкил и C1-6алкилокси необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена;
R4 означает группу, расположенную в положении 6 или 7 хиназолинонового или изохинолинонового кольца, имеющую формулу II
Figure 00000002
где R5 вместе с одним из R6 образует 4-8-членное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее дополнительную гетероатомную группу, выбранную из О, S и NR9, причем указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из метила, галогена, гидрокси и оксо; или R5 вместе с одним из R7 и R8 образует 6-8-членное гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из метила, галогена, гидрокси и оксо;
каждый R6 независимо означает водород, галоген или С1-4алкил, необязательно замещенный галогеном или SO2CH3, или один из R6 вместе с R5 образует 4-8-членное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее дополнительную гетероатомную группу, выбранную из О, S и NR9, причем указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из метила, галогена, гидрокси и оксо;
R7 и R8 независимо означают водород, C1-6алкил, С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкил-С1-3алкил, циано-С1-3алкил, С6-10арил, С6-10арил-С1-3алкил, С1-3алкилокси-С1-3алкил или C1-6ацил, причем указанные C1-6алкил, С3-6циклоалкил и С3-6циклоалкил-С1-3алкил необязательно замещены гидрокси, одним или несколькими атомами галогена или диС1-2алкиламино;
или R7 и R8 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 4-8-членное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее дополнительную гетероатомную группу, выбранную из О, S и NR10, причем указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-6алкила, галогена, гидрокси, C3-6алкилокси, циано и COOR11;
или один из R7 и R8 означает Y, CH2Y или CH2CH2Y, где Y означает 4-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее гетероатомную группу, выбранную из О, SO2 и NR10, причем указанное кольцо необязательно замещено 1-2 заместителями, выбранными из метила или галогена;
или один из R7 или R8 вместе с R5 образует 6-8-членное гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из метила, галогена, гидрокси и оксо;
или один из R7 и R8 вместе с R12 образует 4-8-членное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее дополнительную гетероатомную группу, выбранную из О, S и NR13, причем указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или двумя заместителями, выбранными из метила, гидрокси и оксо;
R9 и R10 независимо означают водород, C1-6алкил или C1-6ацил;
R11 означает водород или C1-6алкил;
каждый R12 независимо означает водород или С1-4алкил, или один из R12 вместе с одним из R7 и R8 образует 4-8-членное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее дополнительную гетероатомную группу, выбранную из О, S и NR13, причем указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одним или двумя заместителями, выбранными из метила, гидрокси и оксо;
R13 означает водород, C1-6алкил или C1-6ацил;
m равно 2-3, и
Х равно N или СН;
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
2. Производное хиназолинона или изохинолинона по п.1, где R1 означает изопропил, изобутил, трет-бутил, циклопропилметил, циклобутил, 2,2,2-трифтор-1-метилэтил или 2,2,2-трифтор-1,1-диметилэтил.
3. Производное хиназолинона или изохинолинона по п.1 или 2, где R2 означает замещенный фенил, выбранный из группы, состоящей из 3-хлорфенила, 3-фторфенила, 3-метоксифенила, 3-трифторметоксифенила, 3-хлор-4-фторфенила, 4-фтор-3-метоксифенила и 3,5-диметоксифенила.
4. Производное хиназолинона или изохинолинона по п.1, где R4 означает группу, выбранную из
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
где R6, R7 и R12 имеют указанные выше значения.
5. Производное хиназолинона по п.1, где R4 означает заместитель в положении 6 хиназолинона.
6. Производное хиназолинона по п.1, где Х означает N.
7. Производное хиназолинона, выбранное из группы, состоящей из
2-[2-(3-хлорфенил)-4-оксо-6-пергидро-1,4-диазепин-1-ил-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамида;
N-трет-бутил-2-[2-(3-хлорфенил)-4-оксо-6-пергидро-1,4-диазепин-1-ил-4Н-хиназолин-3-ил]ацетамида;
N-трет-бутил-2-(2-(3-хлор-4-фторфенил)-6-(1,4-диазепан-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)ацетамида;
2-(2-(3-хлор-4-фторфенил)-6-(1,4-диазепан-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-изопропилацетамида;
2-(2-(3-хлор-4-фторфенил)-6-(3-метил-1,4-диазепан-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-изопропилацетамида;
2-[2-(3-хлор-4-фторфенил)-6-(3-этилпергидро-1,4-диазепин-1-ил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамида;
2-[2-(3-хлор-4-фторфенил)-6-(диметилпергидро-1,4-диазепин-1-ил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамида;
2-[6-(диметилпергидро-1,4-диазепин-1-ил)-2-(4-фтор-3-метоксифенил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамида;
2-[2-(3-хлор-4-фторфенил)-6-((S)-3-изопропилпергидро-1,4-диазепин-1-ил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамида;
2-[2-(3-хлорфенил)-6-((S)-3-изопропилпергидро-1,4-диазепин-1-ил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамида;
2-[2-(4-фтор-3-метоксифенил)-6-((S)-3-изопропилпергидро-1,4-диазепин-1-ил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамида;
2-[2-(3-хлор-4-фторфенил)-6-((R)-3-изопропилпергидро-1,4-диазепин-1-ил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамида;
2-[2-(3-хлорфенил)-6-((R)-3-изопропилпергидро-1,4-диазепин-1-ил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамида;
2-[2-(4-фтор-3-метоксифенил)-6-((R)-3-изопропилпергидро-1,4-диазепин-1-ил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамида;
2-[2-(3-хлорфенил)-6-(4-метилпергидро-1,4-диазепин-1-ил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамида;
2-[6-(4-этилпергидро-1,4-диазепин-1-ил)-2-(3-метоксифенил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамида;
2-[2-(3-хлорфенил)-4-оксо-6-(4-пропилпергидро-1,4-диазепин-1-ил)-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамида;
N-трет-бутил-2-[6-(4-этилпергидро-1,4-диазепин-1-ил)-2-(4-фтор-3-метоксифенил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]ацетамида;
2-[2-(3-хлорфенил)-6-(4-этилпергидро-1,4-диазепин-1-ил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамида;
2-[6-(4-этилпергидро-1,4-диазепин-1-ил)-2-(4-фтор-3-метоксифенил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамида;
2-[2-(4-фтор-3-метоксифенил)-4-оксо-6-(4-пропилпергидро-1,4-диазепин-1-ил)-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамида;
2-[2-(3-хлор-4-фторфенил)-6-(4-этилпергидро-1,4-диазепин-1-ил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамида;
N-изопропил-2-[6-(4-изопропилпергидро-1,4-диазепин-1-ил)-2-(3-метоксифенил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]ацетамида;
2-[2-(3-хлор-4-фторфенил)-6-(4-изопропилпергидро-1,4-диазепин-1-ил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамида;
2-[2-(3-хлор-5-трифторметилфенил)-4-оксо-6-пергидро-1,4-диазепин-1-ил-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамида;
2-[2-(3,5-диметоксифенил)-6-(4-изопропилпергидро-1,4-диазепин-1-ил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамида;
2-{2-(3-хлор-4-фторфенил)-6-[4-(1-циклопропилэтил)пергидро-1,4-диазепин-1-ил]-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил}-N-изопропилацетамида;
2-{2-(4-фтор-3-метоксифенил)-6-[4-(2-гидроксиэтил)пергидро-1,4-диазепин-1-ил]-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил}-N-изопропилацетамида;
2-{2-(3-хлор-4-фторфенил)-6-[4-(2-гидроксиэтил)пергидро-1,4-диазепин-1-ил]-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил}-N-изопропилацетамида;
2-[2-(3-хлор-4-фторфенил)-6-(1,4-диазабицикло[3.2.2]нон-4-ил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамида;
2-[2-(4-фтор-3-метоксифенил)-6-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамида;
2-[2-(3-хлор-4-фторфенил)-6-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамида;
2-[2-(3-хлор-4-фторфенил)-6-((S)-3-изопропилпиперазин-1-ил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамида;
2-[2-(3-хлор-4-фторфенил)-6-((R)-3-изопропилпиперазин-1-ил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамида;
2-[6-(1,4-диазабицикло[3.2.2]нон-4-ил)-2-(3,5-диметоксифенил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-изопропилацетамида;
2-[2-(3-хлорфенил)-6-(4-изопропилпергидро-1,4-диазепин-1-ил)-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил]-N-(2,2,2-трифтор-1,1-диметилэтил)ацетамида;
N-изопропил-2-(6-(4-изопропил-1,4-диазепан-1-ил)-2-(3-метоксифенил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)ацетамида;
2-(2-(3-хлорфенил)-6-(4-циклопропилметил-1,4-диазепан-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)-N-изопропилацетамида и
N-трет-бутил-2-(2-(3-хлорфенил)-6-(4-изопропил-1,4-диазепан-1-ил)-4-оксохиназолин-3(4Н)-ил)ацетамида;
или их фармацевтически приемлемой соли или сольвата.
8. Производное хиназолинона по любому из пп.1-7 или производное изохинолинона по любому из пп.1-4 для применения в терапии.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая производное хиназолинона по любому из пп.1-7 или производное изохинолинона по любому из пп.1-4 в смеси с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми вспомогательными агентами.
10. Применение производного хиназолинона по любому из пп.1-7 или производного изохинолинона по любому из пп.1-4 для получения лекарственного средства для лечения или предупреждения нарушений или заболеваний, вызываемых модуляцией активности НРА системы.
11. Применение по п.10, где лекарственное средство представляет собой средство для лечения или предупреждения связанных со стрессом нарушений или депрессии.
RU2009113612/04A 2006-09-11 2007-09-10 Ацетамидные производные хиназолинона и изохинолинона RU2009113612A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US84371806P 2006-09-11 2006-09-11
US60/843,718 2006-09-11

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009113612A true RU2009113612A (ru) 2010-10-20

Family

ID=39184483

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009113612/04A RU2009113612A (ru) 2006-09-11 2007-09-10 Ацетамидные производные хиназолинона и изохинолинона

Country Status (20)

Country Link
US (1) US7820649B2 (ru)
EP (1) EP2069315B1 (ru)
JP (1) JP5256202B2 (ru)
KR (1) KR20090107994A (ru)
CN (1) CN101600698B (ru)
AR (1) AR062731A1 (ru)
AT (1) ATE523500T1 (ru)
AU (1) AU2007296634B2 (ru)
CA (1) CA2663161C (ru)
CL (1) CL2007002635A1 (ru)
CO (1) CO6160322A2 (ru)
EC (1) ECSP099177A (ru)
IL (1) IL197530A0 (ru)
MX (1) MX2009002686A (ru)
NO (1) NO20091012L (ru)
NZ (1) NZ575426A (ru)
PE (1) PE20080841A1 (ru)
RU (1) RU2009113612A (ru)
TW (1) TW200827352A (ru)
WO (1) WO2008033764A2 (ru)

Families Citing this family (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2010229035A (ja) * 2007-08-01 2010-10-14 Taisho Pharmaceutical Co Ltd ピリドピリミジン−４−オン誘導体
WO2009130231A1 (en) * 2008-04-24 2009-10-29 Glaxo Group Limited Pyrrolo [1, 2-a] pyrazine derivatives as vasopressin vib receptor antagonists
JP5369721B2 (ja) * 2009-01-30 2013-12-18 大正製薬株式会社 ピリドピリミジン−４−オン誘導体
EP2488520B1 (en) 2009-10-13 2015-09-02 Merck Sharp & Dohme B.V. Condensed azine-derivatives for the treatment of diseases related to the acetylcholine receptor
MX2013003633A (es) 2010-10-01 2013-04-24 Taisho Pharmaceutical Co Ltd Derivado de 1, 2, 4-triazolona.
KR101998442B1 (ko) 2011-10-27 2019-07-09 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤 아졸 유도체
AU2013241076A1 (en) * 2012-03-30 2014-10-09 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Fused azole derivative
MA37756B1 (fr) 2012-06-13 2018-09-28 Hoffmann La Roche Nouveaux composés diazaspirocycloalcane et azaspirocycloalcane
SI2900669T1 (sl) 2012-09-25 2019-12-31 F. Hoffmann-La Roche Ag Derivati heksahidropirolo(3,4-C)pirola in sorodne spojine kot zaviralci avtotaksina (ATX) in kot zaviralci tvorbe lizofosfatidne kisline (LPA) za zdravljenje npr. bolezni ledvic
AR095079A1 (es) 2013-03-12 2015-09-16 Hoffmann La Roche Derivados de octahidro-pirrolo[3,4-c]-pirrol y piridina-fenilo
UA118201C2 (uk) 2013-11-26 2018-12-10 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг НОВИЙ ОКТАГІДРОЦИКЛОБУТА[1,2-c;3,4-c']ДИПІРОЛ-2-ІЛ
EA032357B1 (ru) 2014-03-26 2019-05-31 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Конденсированные [1,4]диазепиновые соединения в качестве ингибиторов продукции аутотаксина (atx) и лизофосфатидиловой кислоты (lpa)
CA2937616A1 (en) 2014-03-26 2015-10-01 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic compounds as autotaxin (atx) and lysophosphatidic acid (lpa) production inhibitors
US10030010B2 (en) 2014-08-04 2018-07-24 Sandoz Ag Route of synthesis for the preparation of suvorexant
US9617226B2 (en) 2014-09-05 2017-04-11 AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG Fused heterocyclic or carbocyclic compounds carrying a substituted cycloaliphatic radical and use thereof for treating vasopressin-related diseases
MA41898A (fr) * 2015-04-10 2018-02-13 Hoffmann La Roche Dérivés de quinazolinone bicyclique
PE20180479A1 (es) 2015-09-04 2018-03-07 Hoffmann La Roche Nuevos derivados de fenoximetilo
AU2016328535A1 (en) 2015-09-24 2017-11-09 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic compounds as ATX inhibitors
EP3353176B1 (en) 2015-09-24 2022-01-19 F. Hoffmann-La Roche AG Bicyclic compounds as atx inhibitors
JP6845230B2 (ja) 2015-09-24 2021-03-17 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ デュアルａｔｘ／ｃａ阻害剤としての新規な二環式化合物
EP3353178B1 (en) 2015-09-24 2021-07-14 F. Hoffmann-La Roche AG Bicyclic compounds as dual atx/ca inhibitors
LT3386591T (lt) 2015-12-09 2020-10-12 Cadent Therapeutics, Inc. Heteroaromatiniai nmda receptoriaus moduliatoriai ir jų panaudojimas
ES2950348T3 (es) 2015-12-09 2023-10-09 Novartis Ag Moduladores de receptores NMDA de tienopirimidinona y usos de los mismos
US11274107B2 (en) 2016-12-22 2022-03-15 Cadent Therapeutics, Inc. NMDA receptor modulators and uses thereof
CN110392679B (zh) 2017-03-16 2023-04-07 豪夫迈·罗氏有限公司 可用作双重atx/ca抑制剂的杂环化合物
JP7090099B2 (ja) 2017-03-16 2022-06-23 エフ．ホフマン－ラ ロシュ アーゲー Ａｔｘインヒビターとしての新規二環式化合物
JP7319369B2 (ja) 2018-08-03 2023-08-01 ノバルティス アーゲー ヘテロ芳香族ｎｍｄａ受容体モジュレーターおよびその使用
CN111100063B (zh) * 2018-10-25 2022-05-17 南京药石科技股份有限公司 一种合成2-氟甲基取代的吡咯烷、哌啶以及哌嗪衍生物的制备方法
CN116751169B (zh) * 2023-06-05 2025-08-29 重庆市畜牧科学院 一种n-(2-氧代丙基)乙酰胺衍生物及其制备方法和应用

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2506767A1 (fr) * 1981-05-26 1982-12-03 Synthelabo Derives heterocycliques d'amidoximes, leur preparation et leur application en therapeutique
ATE366250T1 (de) 1997-04-25 2007-07-15 Janssen Pharmaceutica Nv Chinazolinone die farnesyltransferase hemmen
IL139199A (en) 1999-11-02 2006-10-31 Nihon Nohyaku Co Ltd Derivatives of aminoquinazolinone (thion) or their salts, their intermediates, pesticides and method of use
FR2804114B1 (fr) * 2000-01-25 2002-03-08 Sanofi Synthelabo Nouveaux derives de 1,3-dihydro-2h-indol-2-one, un procede pour leur preparation et les compositions pharmaceutiques en contenant
FR2842527B1 (fr) 2002-07-19 2005-01-28 Sanofi Synthelabo Derives d'acyloxypyrolidine, leur preparation et leur application en therapeutique
ES2302174T3 (es) * 2004-01-16 2008-07-01 F. Hoffmann-La Roche Ag Derivados 1-bencil-5-piperacin-1-il-3,4-dihidro-1h-quinazolin-2-ona y derivados respectivos de 1h-benzo(1,2,6)tiadiacin-2,2-dioxido y 1,4-dihidro-benzo(d)(1,3)oxacin-2-ona como moduladores del receptor 5-hidroxitriptamina(5-ht) para tratamiento enfermed. sistema nervioso central.
CN1960977B (zh) * 2004-05-31 2010-07-21 万有制药株式会社 喹唑啉衍生物
WO2006012577A2 (en) * 2004-07-22 2006-02-02 Bayer Pharmaceuticals Corporation Quinazolinone derivatives useful for the regulation of glucose homeostasis and food intake
TW200643015A (en) * 2005-03-11 2006-12-16 Akzo Nobel Nv 2-(4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)acetamide derivatives
MX2009002685A (es) * 2006-09-11 2009-10-13 Organon Nv Derivados de acetamida de (2- (1-oxo-1h-isoquinolin-2-il).

Also Published As

Publication number Publication date
EP2069315B1 (en) 2011-09-07
AR062731A1 (es) 2008-11-26
NO20091012L (no) 2009-03-26
MX2009002686A (es) 2009-10-13
PE20080841A1 (es) 2008-06-14
CO6160322A2 (es) 2010-05-20
JP2010502746A (ja) 2010-01-28
KR20090107994A (ko) 2009-10-14
EP2069315A4 (en) 2010-11-03
CN101600698A (zh) 2009-12-09
CA2663161C (en) 2014-10-28
TW200827352A (en) 2008-07-01
CN101600698B (zh) 2012-01-11
EP2069315A2 (en) 2009-06-17
CL2007002635A1 (es) 2009-10-23
WO2008033764A2 (en) 2008-03-20
CA2663161A1 (en) 2008-03-20
ATE523500T1 (de) 2011-09-15
WO2008033764A3 (en) 2008-12-18
AU2007296634B2 (en) 2012-09-20
US7820649B2 (en) 2010-10-26
US20080090802A1 (en) 2008-04-17
NZ575426A (en) 2010-09-30
IL197530A0 (en) 2009-12-24
AU2007296634A1 (en) 2008-03-20
JP5256202B2 (ja) 2013-08-07
ECSP099177A (es) 2009-06-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009113612A (ru) Ацетамидные производные хиназолинона и изохинолинона
RU2441869C2 (ru) Противовирусные соединения
JP2007505933A5 (ru)
CN104725359B (zh) 取代的哌嗪化合物及其使用方法和用途
JP2015514056A5 (ru)
RU2007137649A (ru) 2-(4-оксо-4н-хиназолин-3-ил)ацетамиды и их использование в качестве вазопрессин v3 антагонистов
HRP20121069T1 (hr) Supstituirani derivati amida kao inhibitori protein kinaze
JP2008526999A5 (ru)
JP2012501312A5 (ru)
RU2015148189A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИДОПИРИДО[4, 3-d]ПИРИМИДИН-5-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ WEE-1
JP2016515098A5 (ru)
RU2008141761A (ru) ИНГИБИТОРЫ с-МЕТ ПРОТЕИНКИНАЗЫ
RU2014147382A (ru) Производные пиразоламинопиримидина в качестве модуляторов обогащенной лейциновыми повторами киназы 2 (lrrk2) для применения при лечении болезни паркинсона
RU2008114378A (ru) Производные 2-аминопиримидина как модуляторы активности н4-рецептора гистамина
RU2010150818A (ru) Соединения замещенных диазепанов в качестве антагонистов орексиновых рецепторов
AR040673A1 (es) Inhibidores micobacterianos, composicion farmaceutica y proceso de preparacion del compuesto
AR064608A1 (es) Derivados de pirazolo-quinazolina sustituidos, composiciones farmaceuticas que los contienen. proceso para su preparacion y uso de los mismos como agentes anticancer.
CA2515343A1 (en) Antiparasitic terpene alkaloids
MX2010001677A (es) Derivados de 4-(9-(3,3-difluorociclopentil)-5,7,7-trimetil-6-oxo-6 ,7,8,9-tetrahidro-5h-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-ilamino)-3-me toxibenzamida como inhibidores de las proteinas cinasas humanas plk1 a plk4 para el tratamiento de enfermedades proli
CA2481482A1 (en) Tropane derivatives as ccr5 modulators
AR065531A1 (es) Derivados de pirimidina, procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas.
AR037983A1 (es) Derivados de pirido [2,1-a] isoquinolina
PE20120031A1 (es) Compuestos aril metil benzoquinazolinona como moduladores alostericos positivos del receptor m1
NZ592238A (en) Pharmaceutical compositions comprising 4-isopropyl-1,4,6,7-tetrahydro-5H-imidazo[4,5-c]pyridine derivatives
CY1109263T1 (el) Ανταγωνιστες των α2α υποδοχεων αδενοσινης 2-alkynyl-kai 2-αλκενυλ-pyrazolo-[4,3-ε]-1,2,4-triazolo-[1,5-c]-pyrimidine