[go: up one dir, main page]

RU2009103811A - Аналоги вазоактивного интестинального пептида - Google Patents

Аналоги вазоактивного интестинального пептида Download PDF

Info

Publication number
RU2009103811A
RU2009103811A RU2009103811/10A RU2009103811A RU2009103811A RU 2009103811 A RU2009103811 A RU 2009103811A RU 2009103811/10 A RU2009103811/10 A RU 2009103811/10A RU 2009103811 A RU2009103811 A RU 2009103811A RU 2009103811 A RU2009103811 A RU 2009103811A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
lys
ala
thr
leu
asp
Prior art date
Application number
RU2009103811/10A
Other languages
English (en)
Inventor
Дейвид Роберт БОУЛИНГ (US)
Дейвид Роберт БОУЛИНГ
Ваджиха КХАН (US)
Ваджиха КХАН
Ханспетер МИХЕЛЬ (US)
Ханспетер МИХЕЛЬ
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=38786842&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2009103811(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2009103811A publication Critical patent/RU2009103811A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/575—Hormones
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/575—Hormones
    • C07K14/57563—Vasoactive intestinal peptide [VIP]; Related peptides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/22—Hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Abstract

1. Циклический аналог вазоактивного интестинального пептида формулы I ! X-His-R2-Asp-Ala-R5-Phe-Thr-Glu-Asn-Tyr-Thr-Lys-Leu-Arg-Lys-R16-Nle-R18-Ala-Lys-Lys21-Tyr-Leu-Asn-Asp25-Leu-R27-R28-Gly-Gly-Thr-Y ! [X-(SEQ ID NO:2)-Y] ! в которой X обозначает атом водорода N-концевой аминогруппы гистидина, который необязательно может быть замещен гидролизуемой аминозащитной группой, наиболее предпочтительно ацетильной группой, ! Y обозначает гидроксигруппу C-концевой карбоксигруппы треонина, которая необязательно может быть замещена гидролизуемой карбоксизащитной группой, наиболее предпочтительно группой NH2, ! где подчеркнутые остатки обозначают ковалентную связь боковая цепь - боковая цепь между первой аминокислотой (Lys21) и последней аминокислотой (Asp25) в сегменте, ! R2 обозначает Ser или Ala, ! R5 обозначает Thr, Ser, Asp, Gln, Pro или CαMeVal, !R16 обозначает Gln, Ala или Arg, ! R18 обозначает Ala, Lys или Glu, ! R27 обозначает Lys или Leu за исключением того, что R27 должен обозначать Lys, когда R5 обозначает CαMeVal и R16 обозначает Arg, ! R28 обозначает Lys или Asn, !или его фармацевтически приемлемая соль. ! 2. Соединение по п.1, в котором R5 обозначает Ser или CαMeVal. ! 3. Соединение по п.2, в котором R27 обозначает Lys. ! 4. Соединение, выбранное из группы, включающей ! His-Ser-Asp-Ala-Thr-Phe-Thr-Glu-Asn-Tyr-Thr-Lys-Leu-Arg-Lys-Gln-Nle-Ala-Ala-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Asp-Leu-Lys-Lys-Gly-Gly-Thr (SEQ ID NO:3), ! His-Ser-Asp-Ala-Ser-Phe-Thr-Glu-Asn-Tyr-Thr-Lys-Leu-Arg-Lys-Gln-Nle-Ala-Ala-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Asp-Leu-Lys-Lys-Gly-Gly-Thr (SEQ ID NO:4), ! His-Ser-Asp-Ala-MeVal-Phe-Thr-Glu-Asn-Tyr-Thr-Lys-Leu-Arg-Lys-Gln-Nle-Ala-Ala-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Asp-Leu-Lys-Lys-Gly-Gly-Thr (SEQ ID NO:8), ! His-Ser-Asp-Ala-Ser-Phe-Thr-Glu-Asn-Tyr-Thr-Lys-Leu-Arg-Lys-Gln-Nle-Lys-Ala-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Asp-Leu-Lys-Lys-Gly-Gly-Thr (SEQ ID NO:11), ! His-Ala-Asp-Ala-Ser-Phe-Thr-Glu-Asn-Tyr-Thr-Lys-Leu-Arg-Lys-Arg-Nle-Glu-Ala-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Asp-Leu-Lys-Lys-Gly-Gly-Thr (SEQ ID NO:19), ! His-Ala-Asp-Ala-MeVal-Phe-Thr-Glu-Asn-Tyr-Thr-Lys-Leu-Arg-Lys-Gln-Nle-Ala-Ala-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Asp-Leu-Lys-Lys-Gly-Gly-Thr (SEQ ID NO:23) и ! His-Ala-Asp-Ala-MeVal-Phe-Thr-Glu-Asn-Ty

Claims (9)

1. Циклический аналог вазоактивного интестинального пептида формулы I
X-His-R2-Asp-Ala-R5-Phe-Thr-Glu-Asn-Tyr-Thr-Lys-Leu-Arg-Lys-R16-Nle-R18-Ala-Lys-Lys21-Tyr-Leu-Asn-Asp25-Leu-R27-R28-Gly-Gly-Thr-Y
[X-(SEQ ID NO:2)-Y]
в которой X обозначает атом водорода N-концевой аминогруппы гистидина, который необязательно может быть замещен гидролизуемой аминозащитной группой, наиболее предпочтительно ацетильной группой,
Y обозначает гидроксигруппу C-концевой карбоксигруппы треонина, которая необязательно может быть замещена гидролизуемой карбоксизащитной группой, наиболее предпочтительно группой NH2,
где подчеркнутые остатки обозначают ковалентную связь боковая цепь - боковая цепь между первой аминокислотой (Lys21) и последней аминокислотой (Asp25) в сегменте,
R2 обозначает Ser или Ala,
R5 обозначает Thr, Ser, Asp, Gln, Pro или CαMeVal,
R16 обозначает Gln, Ala или Arg,
R18 обозначает Ala, Lys или Glu,
R27 обозначает Lys или Leu за исключением того, что R27 должен обозначать Lys, когда R5 обозначает CαMeVal и R16 обозначает Arg,
R28 обозначает Lys или Asn,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, в котором R5 обозначает Ser или CαMeVal.
3. Соединение по п.2, в котором R27 обозначает Lys.
4. Соединение, выбранное из группы, включающей
His-Ser-Asp-Ala-Thr-Phe-Thr-Glu-Asn-Tyr-Thr-Lys-Leu-Arg-Lys-Gln-Nle-Ala-Ala-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Asp-Leu-Lys-Lys-Gly-Gly-Thr (SEQ ID NO:3),
His-Ser-Asp-Ala-Ser-Phe-Thr-Glu-Asn-Tyr-Thr-Lys-Leu-Arg-Lys-Gln-Nle-Ala-Ala-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Asp-Leu-Lys-Lys-Gly-Gly-Thr (SEQ ID NO:4),
His-Ser-Asp-Ala-MeVal-Phe-Thr-Glu-Asn-Tyr-Thr-Lys-Leu-Arg-Lys-Gln-Nle-Ala-Ala-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Asp-Leu-Lys-Lys-Gly-Gly-Thr (SEQ ID NO:8),
His-Ser-Asp-Ala-Ser-Phe-Thr-Glu-Asn-Tyr-Thr-Lys-Leu-Arg-Lys-Gln-Nle-Lys-Ala-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Asp-Leu-Lys-Lys-Gly-Gly-Thr (SEQ ID NO:11),
His-Ala-Asp-Ala-Ser-Phe-Thr-Glu-Asn-Tyr-Thr-Lys-Leu-Arg-Lys-Arg-Nle-Glu-Ala-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Asp-Leu-Lys-Lys-Gly-Gly-Thr (SEQ ID NO:19),
His-Ala-Asp-Ala-MeVal-Phe-Thr-Glu-Asn-Tyr-Thr-Lys-Leu-Arg-Lys-Gln-Nle-Ala-Ala-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Asp-Leu-Lys-Lys-Gly-Gly-Thr (SEQ ID NO:23) и
His-Ala-Asp-Ala-MeVal-Phe-Thr-Glu-Asn-Tyr-Thr-Lys-Leu-Arg-Lys-Gln-Nle-Ala-Ala-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Asp-Leu-Leu-Lys-Gly-Gly-Thr (SEQ ID NO:25).
5. Соединение по п.1, которое представляет собой X-(SEQ ID NO:8)-Y.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.
7. Способ лечения легочных обструктивных нарушений, заключающийся в том, что индивидууму, страдающему таким нарушением, вводят путем ингаляции в эффективном количестве композицию, содержащую соединение по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.
8. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения легочных обструктивных нарушений.
9. Способ получения соединения по п.1.
RU2009103811/10A 2006-07-06 2007-06-26 Аналоги вазоактивного интестинального пептида RU2009103811A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US81880506P 2006-07-06 2006-07-06
US60/818,805 2006-07-06

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009103811A true RU2009103811A (ru) 2010-08-20

Family

ID=38786842

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009103811/10A RU2009103811A (ru) 2006-07-06 2007-06-26 Аналоги вазоактивного интестинального пептида

Country Status (20)

Country Link
US (1) US20080096807A1 (ru)
EP (1) EP2041168A2 (ru)
JP (1) JP2009542593A (ru)
KR (1) KR20090027239A (ru)
CN (1) CN101484468A (ru)
AR (1) AR061825A1 (ru)
AU (1) AU2007271274A1 (ru)
BR (1) BRPI0714306A2 (ru)
CA (1) CA2656757A1 (ru)
CL (1) CL2007001956A1 (ru)
CR (1) CR10518A (ru)
EC (1) ECSP099029A (ru)
IL (1) IL196122A0 (ru)
MA (1) MA30590B1 (ru)
MX (1) MX2009000013A (ru)
NO (1) NO20090027L (ru)
PE (1) PE20081000A1 (ru)
RU (1) RU2009103811A (ru)
TW (1) TW200819139A (ru)
WO (1) WO2008003612A2 (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2011136361A1 (ja) 2010-04-30 2011-11-03 株式会社 三和化学研究所 生理活性物質等の生体内安定性向上のためのペプチド及び生体内安定性が向上した生理活性物質
CN102827268B (zh) * 2011-06-13 2016-08-24 中肽生化有限公司 新型血管肠肽类似物及其制备方法和用途
US8866872B2 (en) 2011-06-21 2014-10-21 Mitel Networks Corporation Conferencing and collaboration system and methods thereof
US9789164B2 (en) 2013-03-15 2017-10-17 Longevity Biotech, Inc. Peptides comprising non-natural amino acids and methods of making and using the same
ES2818824T3 (es) * 2014-05-08 2021-04-14 Phasebio Pharmaceuticals Inc Composiciones que comprenden una proteína de fusión de VIP-ELP para su uso en el tratamiento de fibrosis quística
ITUB20159175A1 (it) * 2015-12-23 2017-06-23 Materie Plastiche Pisane S R L Composizione polimerica antibatterica

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3879371A (en) * 1971-09-17 1975-04-22 Sami I Said Isolation of vasoactive intestinal peptide
GB8427651D0 (en) * 1984-11-01 1984-12-05 Beecham Group Plc Compounds
GB8525852D0 (en) * 1985-10-19 1985-11-20 Beecham Group Plc Compounds
JPS62246595A (ja) * 1986-04-17 1987-10-27 Eisai Co Ltd 気菅支拡張作用・降圧作用ペプタイド
US4835252A (en) * 1987-02-26 1989-05-30 The Salk Institute Biotechnology/Industrial Associates, Inc. Vasoactive intestinal peptide analogs
AU656230B2 (en) * 1991-10-11 1995-01-27 F. Hoffmann-La Roche Ag Cyclic vasoactive peptides
NZ330885A (en) * 1996-02-09 2000-02-28 F Process for preparation of vasoactive intestinal peptide analogs
US20050203009A1 (en) * 2004-03-12 2005-09-15 Bayer Pharmaceuticals Corporation VPAC1 selective antagonists and their pharmacological methods of use
CA2577010A1 (en) * 2004-08-18 2006-03-02 Eli Lilly And Company Selective vpac2 receptor peptide agonists
EP1804820A4 (en) * 2004-10-08 2009-12-02 Transition Therapeutics Inc PHARMACEUTICAL PRODUCTS BASED ON VASOACTIVE INTESTINAL POLYPEPTIDES

Also Published As

Publication number Publication date
TW200819139A (en) 2008-05-01
EP2041168A2 (en) 2009-04-01
BRPI0714306A2 (pt) 2014-05-20
CR10518A (es) 2009-01-27
KR20090027239A (ko) 2009-03-16
PE20081000A1 (es) 2008-08-06
CL2007001956A1 (es) 2008-04-18
AU2007271274A1 (en) 2008-01-10
ECSP099029A (es) 2009-02-27
MA30590B1 (fr) 2009-07-01
CA2656757A1 (en) 2008-01-10
CN101484468A (zh) 2009-07-15
AR061825A1 (es) 2008-09-24
WO2008003612A2 (en) 2008-01-10
WO2008003612A3 (en) 2008-02-28
US20080096807A1 (en) 2008-04-24
IL196122A0 (en) 2011-08-01
NO20090027L (no) 2009-01-15
MX2009000013A (es) 2009-01-23
JP2009542593A (ja) 2009-12-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US5604203A (en) Analogs of peptide YY and uses thereof
TWI221845B (en) Peptide analogues
RU2009103811A (ru) Аналоги вазоактивного интестинального пептида
JP2011518179A5 (ru)
NZ597554A (en) Selective glucagon-like-peptide-2 (glp-2) analogues
CA2955460A1 (en) Oral peptide inhibitors of interleukin-23 receptor and their use to treat inflammatory bowel diseases
JP2012512903A5 (ru)
WO2004020462A1 (ja) Ｃｘｃｒ４拮抗薬およびその用途
JP2012518035A5 (ru)
JP2013515057A5 (ru)
JP2005053930A5 (ru)
EP0456758A1 (en) Anaphylatoxin-receptor ligands
AU673431B2 (en) Motilin-like polypeptides that inhibit gastrointestinal motor activity
WO2014021942A1 (en) Methods for limiting development of neurodegeneration
JPH06504055A (ja) ヘキサーおよびヘプタペプチドのアナフィラトキシン受容体リガンド
US9611297B1 (en) Compositions and methods for the treatment of cast nephropathy and related conditions
CN1917898B (zh) 用于治疗间质肺部感染的血管活性肠肽的生物活性物质
ZA200508063B (en) Peptides for use in treating obersity
WO2010022171A1 (en) Peptidic pth receptor agonists
CN101808655A (zh) 衍生自纤溶酶原激活物抑制剂-1的肽和其应用
CN1043134A (zh) 肽类抗凝剂
JP2006523181A5 (ru)
EA200400603A1 (ru) Новые пептиды - аналоги гормона высвобождения гормона роста человека
AU691246B2 (en) Cyclic neurokinin A antagonists
CN114364691B (zh) 作为纤维化基质积累的抑制剂的肽