[go: up one dir, main page]

RU2008139560A - ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРАЗОЛО[1,5a]ПИРИМИДИН-7-ИЛАМИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ - Google Patents

ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРАЗОЛО[1,5a]ПИРИМИДИН-7-ИЛАМИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ Download PDF

Info

Publication number
RU2008139560A
RU2008139560A RU2008139560/14A RU2008139560A RU2008139560A RU 2008139560 A RU2008139560 A RU 2008139560A RU 2008139560/14 A RU2008139560/14 A RU 2008139560/14A RU 2008139560 A RU2008139560 A RU 2008139560A RU 2008139560 A RU2008139560 A RU 2008139560A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
unsubstituted
unsubstituted aryl
paralysis
heteroaryl
Prior art date
Application number
RU2008139560/14A
Other languages
English (en)
Inventor
Раджеев СИВАСАНКАРАН (US)
Раджеев СИВАСАНКАРАН
Каспар ЦИММЕРМАНН (CH)
Каспар Циммерманн
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2008139560A publication Critical patent/RU2008139560A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Способ лечения повреждения или нарушения, связанного с рецептором Eph, включающий введение соединения формулы (I) теплокровному животному, особенно человеку, нуждающемуся в таком лечении ! ! где ! R2 представляет собой Н, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный алифатический остаток, функциональную группу или замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный алифатический остаток, который связан одной связывающей группой или атомом с пиразоло[1,5а]пиримидинильным кольцом; ! R3 может представлять собой Н, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный алифатический остаток, функциональную группу или замещенный или незамещенный алифатический остаток, который может быть связан связывающей группой или атомом с пиразоло[1,5а]пиримидинильным кольцом, ! по крайней мере один из R2 или R3 представляет собой замещенный или незамещенный арил; замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный арильный остаток, который связан одной связывающей группой или атомом с пиразоло[1,5а]пиримидинильным кольцом; ! А представляет собой Н, галоген (такой как бром), алифатическую группу, функциональную группу, замещенный или незамещенный арил или гетероарил; и ! R1 представляет собой Н, галоген или низший алкил, ! или его фармацевтически приемлемых солей. ! 2. Способ по п.1, включающий введение любого одного из соединений 1-8. ! 3. Способ по п.2, включающий введение соединения 1. ! 4. Способ по п.1, где заболевание, которое подвергают лечению, представл�

Claims (20)

1. Способ лечения повреждения или нарушения, связанного с рецептором Eph, включающий введение соединения формулы (I) теплокровному животному, особенно человеку, нуждающемуся в таком лечении
Figure 00000001
где
R2 представляет собой Н, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный алифатический остаток, функциональную группу или замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный алифатический остаток, который связан одной связывающей группой или атомом с пиразоло[1,5а]пиримидинильным кольцом;
R3 может представлять собой Н, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный алифатический остаток, функциональную группу или замещенный или незамещенный алифатический остаток, который может быть связан связывающей группой или атомом с пиразоло[1,5а]пиримидинильным кольцом,
по крайней мере один из R2 или R3 представляет собой замещенный или незамещенный арил; замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный арильный остаток, который связан одной связывающей группой или атомом с пиразоло[1,5а]пиримидинильным кольцом;
А представляет собой Н, галоген (такой как бром), алифатическую группу, функциональную группу, замещенный или незамещенный арил или гетероарил; и
R1 представляет собой Н, галоген или низший алкил,
или его фармацевтически приемлемых солей.
2. Способ по п.1, включающий введение любого одного из соединений 1-8.
3. Способ по п.2, включающий введение соединения 1.
4. Способ по п.1, где заболевание, которое подвергают лечению, представляет собой нейродегенеративное заболевание.
5. Способ по п.1, где повреждение или нарушение, связанное с рецептором Eph, представляет собой паралич четырех конечностей, паралич половины тела и паралич нижних конечностей.
6. Способ по п.5, где паралич четырех конечностей, паралич половины тела и паралич нижних конечностей вызваны повреждением или травмой.
7. Способ по п.5, где паралич четырех конечностей, паралич половины тела и паралич нижних конечностей вызваны наследственным заболеванием.
8. Способ по п.1, где повреждением, которое подвергают лечению, является или вызвано травмой спинного мозга.
9. Способ по п.1, где повреждение, которое подвергают лечению, вызвано церебральным инфарктом, таким как паралич.
10. Способ стимулирования невральной регенерации или обращения неврональной дегенерации, или их вместе, включающий введение соединения формулы (I) теплокровному животному, особенно человеку
Figure 00000001
где
R2 представляет собой Н, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный алифатический остаток, функциональную группу или замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный алифатический остаток, который связан одной связывающей группой или атомом с пиразоло[1,5а]пиримидинильным кольцом;
R3 может представлять собой Н, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный алифатический остаток, функциональную группу или замещенный или незамещенный алифатический остаток, который может быть связан связывающей группой или атомом с пиразоло[1,5а]пиримидинильным кольцом,
по крайней мере один из R2 или R3 представляет собой замещенный или незамещенный арил; замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный арильный остаток, который связан одной связывающей группой или атомом с пиразоло[1,5а]пиримидинильным кольцом;
А представляет собой Н, галоген (такой как бром), алифатическую группу, функциональную группу, замещенный или незамещенный арил или гетероарил; и
R1 представляет собой Н, галоген или низший алкил,
или его фармацевтически приемлемых солей.
11. Способ по п.10, включающий введение любого одного из соединений 1-8.
12. Способ по п.11, включающий введение соединения 1.
13. Способ по п.10, где теплокровное животное страдает неврональным повреждением.
14. Способ по п.10, где теплокровное животное страдает неврологическим нарушением.
15. Способ по п.10, где теплокровное животное страдает параличом четырех конечностей, параличом половины тела и параличом нижних конечностей, вызванным наследственным заболеванием.
16. Способ по п.10, где теплокровное животное страдает травмой спинного мозга.
17. Способ по п.10, где теплокровное животное перенесло церебральный инфаркт, такой как паралич.
18. Способ по п.1, где соединение формулы (I) объединяют в комбинированную терапию с агентом, способным блокировать миелиновые ингибиторы Nogo, гликопротеин, связанный с миелином (MAG), или олигодендроцит-миелиновый гликопротеин OMgp.
19. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где
R2 представляет собой Н, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный алифатический остаток, функциональную группу или замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный алифатический остаток, который связан одной связывающей группой или атомом с пиразоло[1,5а]пиримидинильным кольцом;
R3 может представлять собой Н, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный алифатический остаток, функциональную группу или замещенный или незамещенный алифатический остаток, который может быть связан связывающей группой или атомом с пиразоло[1,5а]пиримидинильным кольцом,
по крайней мере один из R2 или R3 представляет собой замещенный или незамещенный арил; замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный арильный остаток, который связан одной связывающей группой или атомом с пиразоло[1,5а]пиримидинильным кольцом;
А представляет собой Н, галоген (такой как бром), алифатическую группу, функциональную группу, замещенный или незамещенный арил или гетероарил; и
R1 представляет собой Н, галоген или низший алкил,
или его фармацевтически приемлемые соли.
20. Соединение, приведенное в перечне таблицы I.
RU2008139560/14A 2006-03-08 2007-03-06 ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРАЗОЛО[1,5a]ПИРИМИДИН-7-ИЛАМИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ RU2008139560A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US78095106P 2006-03-08 2006-03-08
US60/780,951 2006-03-08

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008139560A true RU2008139560A (ru) 2010-04-20

Family

ID=38328646

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008139560/14A RU2008139560A (ru) 2006-03-08 2007-03-06 ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРАЗОЛО[1,5a]ПИРИМИДИН-7-ИЛАМИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20090069315A1 (ru)
EP (1) EP1993552A2 (ru)
JP (1) JP2009529054A (ru)
KR (1) KR20080106226A (ru)
CN (1) CN101394853A (ru)
AU (1) AU2007223865A1 (ru)
BR (1) BRPI0708693A2 (ru)
CA (1) CA2643362A1 (ru)
MX (1) MX2008011430A (ru)
RU (1) RU2008139560A (ru)
WO (1) WO2007103432A2 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2664375A1 (en) * 2006-09-28 2008-04-03 Novartis Ag Pyrazolo [1, 5-a] pyrimidine derivatives and their therapeutic use
GB201107996D0 (en) * 2011-05-13 2011-06-29 Vib Vzw EphA4 is a diease modifier in motor neuron disease

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7119200B2 (en) * 2002-09-04 2006-10-10 Schering Corporation Pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors
ES2291665T3 (es) * 2002-09-04 2008-03-01 Schering Corporation Pirazolopirimidinas como inhibidores de quinasas dependientes de ciclinas.
DE10357568A1 (de) * 2003-12-10 2005-07-07 Bayer Cropscience Ag Pyrazolopyrimidine
US20050222171A1 (en) * 2004-01-22 2005-10-06 Guido Bold Organic compounds
AR049769A1 (es) * 2004-01-22 2006-09-06 Novartis Ag Derivados de pirazolo(1,5-a)pirimidin 7-il-amina para utilizarse en el tratamiento de enfermedades dependientes de la quinasa de proteina
CN101107251A (zh) * 2005-01-19 2008-01-16 默克公司 用于治疗或预防糖尿病的作为二肽基肽酶-ⅳ抑制剂的双环嘧啶类
GB0515026D0 (en) * 2005-07-21 2005-08-31 Novartis Ag Organic compounds
CN101228170A (zh) * 2005-07-27 2008-07-23 巴斯福股份公司 杀真菌的5-烷基-6-苯基吡唑并嘧啶-7-基胺
TWI421078B (zh) * 2005-10-06 2014-01-01 Merck Sharp & Dohme 關卡激酶抑制劑及其用途
ATE533770T1 (de) * 2005-10-06 2011-12-15 Schering Corp Pyrazolopyrimidine als proteinkinaseinhibitoren

Also Published As

Publication number Publication date
WO2007103432A3 (en) 2007-11-22
WO2007103432A2 (en) 2007-09-13
WO2007103432A9 (en) 2008-01-10
KR20080106226A (ko) 2008-12-04
CA2643362A1 (en) 2007-09-13
BRPI0708693A2 (pt) 2011-06-14
JP2009529054A (ja) 2009-08-13
CN101394853A (zh) 2009-03-25
EP1993552A2 (en) 2008-11-26
MX2008011430A (es) 2008-09-18
AU2007223865A1 (en) 2007-09-13
US20090069315A1 (en) 2009-03-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009115498A (ru) Производное бензимидазола и его применение
RU2009120048A (ru) Способы и комбинированные средства для лечения болезни альцгеймера
AR058327A1 (es) Vacuna terapeutica
RU95104322A (ru) Производные дефинила, способы их получения, фармкомпозиция и способ лечения
AR101177A1 (es) Inhibidores de la syk
BRPI0607094A2 (pt) composto da fórmula i; uso do composto para o tratamento de uma doença ou distúrbio associado à atividade excessiva de bace em um paciente que dele necessita; uso do composto para modular a atividade de bace; e composição farmacêutica
DE60025604D1 (de) Benzimidazol-derivate und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen
EA201000441A1 (ru) Водные офтальмологические препараты
CY1110391T1 (el) Αρυλβινυλαζακυκλοαλκανια και μεθοδοι παρασκευης και χρησεως τους
JP2020507602A5 (ru)
RU2011109078A (ru) Лечение легочной артериальной гипертензии
Vimala et al. Therapeutic potential of agomelatine in epilepsy and epileptic complications
RU2008139195A (ru) Замещенные арилсульфанамиды как противовирусные средства
JP7583895B2 (ja) 外傷性脳損傷を検出するための組成物および方法
RU2017112989A (ru) Соединения и способы
EA200600071A1 (ru) Производные n-фенилпиперазина и способы профилактики или лечения заболеваний, связанных с 5ht-рецептором
WO2022246025A1 (en) Inhibitors and degraders of pip4k protein
JP2017509601A5 (ru)
Jo et al. Vernet syndrome by varicella-zoster virus
RU2008139560A (ru) ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРАЗОЛО[1,5a]ПИРИМИДИН-7-ИЛАМИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ
RU2008114048A (ru) Комбинации, включающие ингибитор рецептора сэфр (сосудистого эндотелиального фактора роста) и агент, увеличивающий проницаемость
RU2009104763A (ru) Применение трифторметилзамещенных бензамидов при лечении неврологических заболеваний
CN108348524A (zh) 用于从中风恢复的方法和组合物
JP2018525447A5 (ru)
RU2008102154A (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-СУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛЫ И 3-СУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ-АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-НТ6 РЕЦЕПТОРОВ, ЛЕКАРСТВЕННАЯ СУБСТАНЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ