RU2008138165A - Стероидные соединения в качестве ингибиторов стероидсульфатазы - Google Patents
Стероидные соединения в качестве ингибиторов стероидсульфатазы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008138165A RU2008138165A RU2008138165/04A RU2008138165A RU2008138165A RU 2008138165 A RU2008138165 A RU 2008138165A RU 2008138165/04 A RU2008138165/04 A RU 2008138165/04A RU 2008138165 A RU2008138165 A RU 2008138165A RU 2008138165 A RU2008138165 A RU 2008138165A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound according
- complex
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- group
- Prior art date
Links
- -1 STEROID COMPOUNDS Chemical class 0.000 title claims abstract 4
- 229940123142 Steroid sulfatase inhibitor Drugs 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 44
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 32
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims abstract 6
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000005010 perfluoroalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- UEZVMMHDMIWARA-UHFFFAOYSA-M phosphonate Chemical compound [O-]P(=O)=O UEZVMMHDMIWARA-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract 2
- IIACRCGMVDHOTQ-UHFFFAOYSA-M sulfamate Chemical compound NS([O-])(=O)=O IIACRCGMVDHOTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract 2
- 229940124530 sulfonamide Drugs 0.000 claims abstract 2
- 150000003456 sulfonamides Chemical class 0.000 claims abstract 2
- BDHFUVZGWQCTTF-UHFFFAOYSA-M sulfonate Chemical compound [O-]S(=O)=O BDHFUVZGWQCTTF-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 4
- 108010087999 Steryl-Sulfatase Proteins 0.000 claims 4
- 102100038021 Steryl-sulfatase Human genes 0.000 claims 4
- 102000005262 Sulfatase Human genes 0.000 claims 4
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 4
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 4
- 108060007951 sulfatase Proteins 0.000 claims 4
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 3
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims 3
- IIACRCGMVDHOTQ-UHFFFAOYSA-N sulfamic acid Chemical group NS(O)(=O)=O IIACRCGMVDHOTQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 2
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 2
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 2
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010014759 Endometrial neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims 1
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 210000004696 endometrium Anatomy 0.000 claims 1
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 claims 1
- 239000005556 hormone Substances 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 210000002307 prostate Anatomy 0.000 claims 1
- 201000001514 prostate carcinoma Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J63/00—Steroids in which the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton has been modified by expansion of only one ring by one or two atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы I ! ! где G означает фторкарбил, a R1 означает любую группу, которую выбирают из группы, включающей, -ОН, сульфамат, фосфонат, тиофосфонат, сульфонат или сульфонамид или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс. ! 2. Соединение по п.1 формулы II ! ! или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс. ! 3. Соединение по п.1 формулы III ! ! или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс. ! 4. Соединение по п.1 формулы IV ! ! или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс. ! 5. Соединение по п.1 формулы VII ! ! или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс. ! 6. Соединение по п.1 формулы VIII ! ! или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс. ! 7. Соединение по п.1 формулы XI ! ! или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс. ! 8. Соединение по п.1 формулы XII ! ! или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс. ! 9. Соединение по любому из предыдущих пп., где группа G характеризуется формулой -А-В, где А означает прямую, разветвленную или циклическую алкиленовую группу, включающую от 1 до 9 атомов углерода, а В означает прямую, разветвленную или циклическую перфторалкильную группу, включающую от 1 до 10 атомов углерода или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс. ! 10. Соединение по п.9, где группа А означает группу формулы -(СН2)n, где n равно целому числу от 1 до 9 или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс. ! 11. Соединение по п.9, где группа А включает два атома углерода или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс. ! 12. Соединение по п.9, где группа В означает группу формулы -(СF2)mСF3, где m равно 0 или целому числу от 1 до 9, или его фармацевтически приемлемую �
Claims (35)
1. Соединение формулы I
где G означает фторкарбил, a R1 означает любую группу, которую выбирают из группы, включающей, -ОН, сульфамат, фосфонат, тиофосфонат, сульфонат или сульфонамид или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс.
2. Соединение по п.1 формулы II
или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс.
3. Соединение по п.1 формулы III
или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс.
4. Соединение по п.1 формулы IV
или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс.
5. Соединение по п.1 формулы VII
или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс.
6. Соединение по п.1 формулы VIII
или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс.
7. Соединение по п.1 формулы XI
или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс.
8. Соединение по п.1 формулы XII
или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс.
9. Соединение по любому из предыдущих пп., где группа G характеризуется формулой -А-В, где А означает прямую, разветвленную или циклическую алкиленовую группу, включающую от 1 до 9 атомов углерода, а В означает прямую, разветвленную или циклическую перфторалкильную группу, включающую от 1 до 10 атомов углерода или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс.
10. Соединение по п.9, где группа А означает группу формулы -(СН2)n, где n равно целому числу от 1 до 9 или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс.
11. Соединение по п.9, где группа А включает два атома углерода или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс.
12. Соединение по п.9, где группа В означает группу формулы -(СF2)mСF3, где m равно 0 или целому числу от 1 до 9, или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс.
13. Соединение по п.9, где группа G характеризуется формулой (СН2)n(СF2)mСF3, где n равно целому числу от 1 до 9, m равно 0 или целому числу от 1 до 9 или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс.
14. Соединение по п.13, где сумма n+m составляет от 1 до 10.
15. Соединение по любому из пп.1-8, где группа G означает 3,3,3-трифторпропил (-СН2СН2СF3) или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс.
16. Соединение по любому из пп.1-8, где R1 означает сульфаматную группу или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс.
17. Соединение по п.1 формулы
или его фармацевтически приемлемая соль или комплекс.
18. Соединение по любому из пп.1-8, где группа R1 или сульфаматная группа характеризуется формулой
где R4 и R5 независимо выбирают из группы, включающей Н, алкил, циклоалкил, алкенил и арил, или любые их комбинации, или оба радикала вместе образуют алкилен, где каждый алкил, циклоалкил или алкенил необязательно включает один или боле гетероатомов или групп или его фармацевтическую соль или комплекс.
19. Соединение по п.18, где по крайней мере одна из групп R4 и R5 означает Н или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс.
20. Соединение по п.19, где R4 и R5 означают Н или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс.
21. Соединение по п.1 формулы XII
где G означает фторкарбил,
a R1 означает ОН или сульфаматную группу формулы
где R4 и R5 независимо выбирают из группы, включающей Н, алкил, циклоалкил, алкенил и арил, или любые их комбинации, или оба радикала вместе образуют алкилен, где каждый алкил, циклоалкил или алкенил необязательно включает один или боле гетероатомов или групп или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс.
22. Соединение по п.21 формулы
или его фармацевтически приемлемую соль или комплекс.
23. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-22 необязательно в смеси с фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем, эксципиентом или адьювантом.
24. Соединение по любому из пп.1-22 для применения в медицине.
25. Применение соединения по любому из пп.1-22 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения состояния или заболевания, связанного со стероидсульфатазой (STS).
26. Применение соединения по любому из пп.1-22 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения состояния или заболевания, связанного с нежелательными уровнями STS.
27. Применение соединения по любому из пп.1-22 для получения фармацевтического препарата, предназначенного для ингибирования активности стероидсульфатазы (STS).
28. Применение соединения по любому из пп.1-22 для получения фармацевтического препарата, предназначенного для ингибирования активности стероидсульфатазы (STS).
29. Применение соединения по любому из пп.1-22 для получения фармацевтического препарата, предназначенного для лечения рака.
30. Применение по п.29, где рак выбирают из гормонозависимых типов рака.
31. Применение по п.30, где рак выбирают из рака молочной железы, эндометрия или предстательной железы.
32. Применение соединения по любому из пп.1-22 для получения лекарственного средства для лечения состояния или заболевания, связанного со стероидсульфатазой, у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении, где указанное лечение заключается во введении указанному млекопитающему фармацевтически эффективного количества соединения по настоящему изобретению по схеме с интервалом дозы реже 1 раза в сут.
33. Применение по п.32, где соединение вводят в виде лекарственной формы.
34. Применение по п.32, где интервал введения дозы выбирают из группы, включающей 1 раз в неделю, 2 раза в неделю, 1 раз в 2 недели, 2 раза в месяц и 1 раз в месяц.
35. Применение по п.32, где интервал введения дозы составляет 1 раз в неделю.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GBGB0604142.0A GB0604142D0 (en) | 2006-03-01 | 2006-03-01 | Compound |
| GB0604142.0 | 2006-03-01 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008138165A true RU2008138165A (ru) | 2010-04-10 |
| RU2428427C2 RU2428427C2 (ru) | 2011-09-10 |
Family
ID=36218947
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008138165/04A RU2428427C2 (ru) | 2006-03-01 | 2007-02-28 | Стероидные соединения в качестве ингибиторов стероидсульфатазы |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7968561B2 (ru) |
| EP (1) | EP1996604B1 (ru) |
| JP (1) | JP5144543B2 (ru) |
| KR (2) | KR20080100470A (ru) |
| CN (1) | CN101395171B (ru) |
| AU (1) | AU2007220359B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0708499A2 (ru) |
| CA (1) | CA2636431C (ru) |
| ES (1) | ES2439947T3 (ru) |
| GB (1) | GB0604142D0 (ru) |
| IL (1) | IL192689A0 (ru) |
| MX (1) | MX2008011292A (ru) |
| NZ (1) | NZ570094A (ru) |
| RU (1) | RU2428427C2 (ru) |
| WO (1) | WO2007099304A1 (ru) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2149371A1 (en) | 2008-07-28 | 2010-02-03 | PregLem S.A. | Use of steroid sulfatase inhibitors for the treatment of preterm labor |
| JP7008328B2 (ja) * | 2015-11-20 | 2022-01-25 | 国立大学法人九州大学 | 免疫制御剤 |
| KR102162633B1 (ko) * | 2019-03-13 | 2020-10-07 | 연세대학교 산학협력단 | 비만 또는 지질 관련 대사성 질환의 예방 또는 치료용 조성물 |
| US20240082208A1 (en) * | 2021-01-08 | 2024-03-14 | Industry-Academic Cooperation Foundation, Yonsei University | Antiviral pharmaceutical composition comprising steroid sulfatase inhibitor |
| KR20250052297A (ko) * | 2023-10-10 | 2025-04-18 | 주식회사 넥시온바이오텍 | 치주 질환의 예방 또는 치료용 조성물 |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB9003939D0 (en) | 1990-02-21 | 1990-04-18 | Imperial College | Sulphatase inhibitors |
| GB9118465D0 (en) | 1991-08-29 | 1991-10-16 | Imperial College | Steroid sulphatase inhibitors |
| GB9422777D0 (en) | 1994-11-11 | 1995-01-04 | Imperial College | Assay |
| US5723315A (en) | 1996-08-23 | 1998-03-03 | Genetics Institute, Inc. | Secreted proteins and polynucleotides encoding them |
| KR20000029858A (ko) | 1996-08-07 | 2000-05-25 | 마르크 젠너 | 엠엠피와티엔에프억제활성을갖는히드록삼산및카르복실산유도체 |
| US6126939A (en) | 1996-09-03 | 2000-10-03 | Yeda Research And Development Co. Ltd. | Anti-inflammatory dipeptide and pharmaceutical composition thereof |
| GB9807779D0 (en) | 1998-04-09 | 1998-06-10 | Ciba Geigy Ag | Organic compounds |
| GB0025788D0 (en) * | 2000-10-20 | 2000-12-06 | Sterix Ltd | Use |
| DK1448592T3 (da) * | 2001-10-18 | 2006-07-17 | Sterix Ltd | Steroide forbindelser til inhibering af steroidsulfataser |
| ATE319734T1 (de) * | 2001-10-18 | 2006-03-15 | Sterix Ltd | Steroidale verbindungen zur inhibierung von steroidsulfatasen |
-
2006
- 2006-03-01 GB GBGB0604142.0A patent/GB0604142D0/en not_active Ceased
-
2007
- 2007-02-28 WO PCT/GB2007/000686 patent/WO2007099304A1/en not_active Ceased
- 2007-02-28 CN CN2007800074234A patent/CN101395171B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2007-02-28 KR KR1020087024037A patent/KR20080100470A/ko not_active Abandoned
- 2007-02-28 EP EP07712803.1A patent/EP1996604B1/en not_active Not-in-force
- 2007-02-28 KR KR1020147017580A patent/KR20140090696A/ko not_active Ceased
- 2007-02-28 NZ NZ570094A patent/NZ570094A/en not_active IP Right Cessation
- 2007-02-28 MX MX2008011292A patent/MX2008011292A/es active IP Right Grant
- 2007-02-28 JP JP2008556839A patent/JP5144543B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2007-02-28 BR BRPI0708499-4A patent/BRPI0708499A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2007-02-28 RU RU2008138165/04A patent/RU2428427C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2007-02-28 AU AU2007220359A patent/AU2007220359B2/en not_active Ceased
- 2007-02-28 CA CA2636431A patent/CA2636431C/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-02-28 ES ES07712803.1T patent/ES2439947T3/es active Active
-
2008
- 2008-07-08 IL IL192689A patent/IL192689A0/en unknown
- 2008-08-28 US US12/200,252 patent/US7968561B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN101395171A (zh) | 2009-03-25 |
| CA2636431C (en) | 2013-10-29 |
| EP1996604B1 (en) | 2013-09-25 |
| ES2439947T3 (es) | 2014-01-27 |
| KR20080100470A (ko) | 2008-11-18 |
| AU2007220359B2 (en) | 2012-05-10 |
| CN101395171B (zh) | 2012-10-31 |
| EP1996604A1 (en) | 2008-12-03 |
| JP5144543B2 (ja) | 2013-02-13 |
| CA2636431A1 (en) | 2007-09-07 |
| WO2007099304A1 (en) | 2007-09-07 |
| GB0604142D0 (en) | 2006-04-12 |
| HK1126225A1 (en) | 2009-08-28 |
| NZ570094A (en) | 2011-04-29 |
| JP2009528334A (ja) | 2009-08-06 |
| BRPI0708499A2 (pt) | 2011-05-31 |
| US20090182000A1 (en) | 2009-07-16 |
| KR20140090696A (ko) | 2014-07-17 |
| IL192689A0 (en) | 2009-02-11 |
| US7968561B2 (en) | 2011-06-28 |
| RU2428427C2 (ru) | 2011-09-10 |
| AU2007220359A1 (en) | 2007-09-07 |
| MX2008011292A (es) | 2008-09-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2011127079A (ru) | Комбинация производного циклоспорина и нуклеозидов для лечения инфекции вирусом гепатита с | |
| RU2018103907A (ru) | Хиральные диарильные макроциклы в качестве модуляторов протеинкиназ | |
| RU2016125213A (ru) | Нуклеотиды для лечения рака печени | |
| RU2014139169A (ru) | Парентеральные составы для введения макролидных антибиотиков | |
| RU2008141682A (ru) | Лечение раковых заболеваний при помощи комбинации таксанов и 13-дезоксиантрациклинов | |
| RU2008138165A (ru) | Стероидные соединения в качестве ингибиторов стероидсульфатазы | |
| AR015312A1 (es) | Compuestos inhibidores no peptidilicos de la union a las celulas dependientes de vla-4 utiles en el tratamiento de enfermedades inflamatorias, autoinmunesy respiratorias, composicion farmaceutica y uso de los compuestos en la preparacion de medicamentos | |
| RU2428982C2 (ru) | Применение соединения | |
| RU2019141734A (ru) | Терапевтические соединения и композиции и способы их применения | |
| RU2002134754A (ru) | Аналоги жирных кислот для лечения рака | |
| RU2015115576A (ru) | Производные хиназолинона в качестве ингибиторов parp | |
| EP3151829A1 (en) | Novel sesquiterpene derivatives and their use in inflammation and cancer treatment | |
| BR112019021393A2 (pt) | imunoterapia combinada contra o câncer com o complexo de anel macrocíclico penta-aza | |
| RU2014119711A (ru) | Трициклические соединения, композиции, содержащие указанные соединения, и их применения | |
| RU2013148146A (ru) | Производные адамантила | |
| RU2003133924A (ru) | Дейтерированные 3-пиперидиноэтилфенилкетоны, а также лекарственные средства, содержащие эти соединения | |
| RU2005133093A (ru) | Соединения для лечения флавивирусных инфекций | |
| RU2012150501A (ru) | Противораковые стероидные лактоны, ненасыщенные в положении 7(8) | |
| EA024038B1 (ru) | Производные нитрила, их использование в фармацевтических целях и в композициях | |
| RU2011110392A (ru) | Мышьякорганические соединения и способы лечения рака | |
| RU2220965C2 (ru) | Сульфонамидозамещенные соединения и фармацевтический состав на их основе | |
| KR101066804B1 (ko) | 항종양 약제와 조합하여 사용하기 위한 알킬포스포콜린의 약물 제품 | |
| RU2010130180A (ru) | Противоопухолевые соединения | |
| JP2013525290A5 (ru) | ||
| RU2005128831A (ru) | Обладающие противоопухолевым действием 2-замещенные эстра-1,3,5( 10 )-триен-3-илсульфаматы |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20141024 |
|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20160229 |