RU2008127260A - Производные хиназолинона в качестве антагонистов ваниллоидов - Google Patents
Производные хиназолинона в качестве антагонистов ваниллоидов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008127260A RU2008127260A RU2008127260/04A RU2008127260A RU2008127260A RU 2008127260 A RU2008127260 A RU 2008127260A RU 2008127260/04 A RU2008127260/04 A RU 2008127260/04A RU 2008127260 A RU2008127260 A RU 2008127260A RU 2008127260 A RU2008127260 A RU 2008127260A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- halogen
- group
- alkoxy
- phenyl
- Prior art date
Links
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 title abstract 2
- 125000002294 quinazolinyl group Chemical class N1=C(N=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 title 1
- AVRPFRMDMNDIDH-UHFFFAOYSA-N 1h-quinazolin-2-one Chemical class C1=CC=CC2=NC(O)=NC=C21 AVRPFRMDMNDIDH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 7
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims abstract 3
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 3
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims abstract 3
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 19
- CYRMSUTZVYGINF-UHFFFAOYSA-N trichlorofluoromethane Chemical compound FC(Cl)(Cl)Cl CYRMSUTZVYGINF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 18
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 15
- XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N Iron Chemical compound [Fe] XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 13
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 8
- -1 C 1 -C 6 alkyl Inorganic materials 0.000 claims 7
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 7
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 7
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 6
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 6
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 5
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 5
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 4
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 4
- 150000003839 salts Chemical group 0.000 claims 4
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 3
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 3
- 125000004916 (C1-C6) alkylcarbonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 102000011040 TRPV Cation Channels Human genes 0.000 claims 2
- 108010062740 TRPV Cation Channels Proteins 0.000 claims 2
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 2
- 125000004435 hydrogen atom Chemical class [H]* 0.000 claims 2
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 2
- 125000004434 sulfur atom Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 2
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004738 (C1-C6) alkyl sulfinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004890 (C1-C6) alkylamino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004739 (C1-C6) alkylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006700 (C1-C6) alkylthio group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 1
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N Dioxygen Chemical compound O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 125000002485 formyl group Chemical group [H]C(*)=O 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 1
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000008024 pharmaceutical diluent Substances 0.000 claims 1
- 125000000951 phenoxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(O*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 1
- 102000003566 TRPV1 Human genes 0.000 abstract 1
- 101150016206 Trpv1 gene Proteins 0.000 abstract 1
- 230000001668 ameliorated effect Effects 0.000 abstract 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D498/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/10—Laxatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/12—Antidiarrhoeals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/34—Tobacco-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/16—Otologicals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Addiction (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Psychology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Cardiology (AREA)
Abstract
1. Соединение хиназолинона формулы ! ! где ! означает простую или двойную связь, ! R2 выбирают из группы, включающей ! (a) С1-С8алкил, С3-С6циклоалкил, (С1-С6алкил)амино или ди(С1-С6алкил)амино, ! или ! (b) NH2, гидрокси(С1-С6)алкиламино-, амино(С1-С6)алкиламино, С2-С6алкенил, ди(трифторметил)С1-С6алкил, R9-O-(С1-С6алкил)-, в котором алкил необязательно замещен группой трифторметил, (NC)-С1-С6алкил-, (R10R11N-)С1-С6алкил-, (С1-С6алкил)-SO2-(С1-С6алкил)-, где R9, R10 и R11 каждый независимо означает Н или ! С1-С6алкил, фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, галоген(С1-С6)алкил, гидрокси(С1-С6)алкил, циано или группу -(С=О)-R2a, где R2a означает С1-С6алкил, или 5-, 6- или 7-членный насыщенный или ненасыщенный гетероциклический цикл, непосредственно присоединенный к хиназолиноновому циклу или присоединенный через -С1-С6алкил-, содержащий один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей N, О и S, и необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей С1-С6алкил, С1-С6алкокси, гидрокси, циано, галоген, R10R11N-, R9-O-(C=O)-, -(C=O)-N-R10R11, =O и фенил, ! R3 выбирают из группы, включающей ! (а') фенил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, галоген(С1-С6)алкил, гидрокси(С1-С6)алкил, циано или группу -С(=O)-R3a, где R3a означает С1-С6алкил, или ! (b') С1-С6алкил, (NC)-С1-С6алкил-, R9-O-(С1-С6алкил)-, R9-O-(С1-С6алкил)-O-(С1-С6алкил)-, R10R11N-(С1-С6алкил)-, R10R11N-(С=O)-(С1-С6алкил)- или (C1-С6алкил)-SO2-(С1-С6алкил)-, где R9, R10 и R11 каждый независимо означает Н или С1-С6алкил, или ! незамещенный фенил, фенил, замещенный одним или двумя заместителями, вы
Claims (6)
1. Соединение хиназолинона формулы
где
R2 выбирают из группы, включающей
(a) С1-С8алкил, С3-С6циклоалкил, (С1-С6алкил)амино или ди(С1-С6алкил)амино,
или
(b) NH2, гидрокси(С1-С6)алкиламино-, амино(С1-С6)алкиламино, С2-С6алкенил, ди(трифторметил)С1-С6алкил, R9-O-(С1-С6алкил)-, в котором алкил необязательно замещен группой трифторметил, (NC)-С1-С6алкил-, (R10R11N-)С1-С6алкил-, (С1-С6алкил)-SO2-(С1-С6алкил)-, где R9, R10 и R11 каждый независимо означает Н или
С1-С6алкил, фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, галоген(С1-С6)алкил, гидрокси(С1-С6)алкил, циано или группу -(С=О)-R2a, где R2a означает С1-С6алкил, или 5-, 6- или 7-членный насыщенный или ненасыщенный гетероциклический цикл, непосредственно присоединенный к хиназолиноновому циклу или присоединенный через -С1-С6алкил-, содержащий один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей N, О и S, и необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей С1-С6алкил, С1-С6алкокси, гидрокси, циано, галоген, R10R11N-, R9-O-(C=O)-, -(C=O)-N-R10R11, =O и фенил,
R3 выбирают из группы, включающей
(а') фенил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, галоген(С1-С6)алкил, гидрокси(С1-С6)алкил, циано или группу -С(=O)-R3a, где R3a означает С1-С6алкил, или
(b') С1-С6алкил, (NC)-С1-С6алкил-, R9-O-(С1-С6алкил)-, R9-O-(С1-С6алкил)-O-(С1-С6алкил)-, R10R11N-(С1-С6алкил)-, R10R11N-(С=O)-(С1-С6алкил)- или (C1-С6алкил)-SO2-(С1-С6алкил)-, где R9, R10 и R11 каждый независимо означает Н или С1-С6алкил, или
незамещенный фенил, фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей -(C1-С6алкокси)-, R10R11N-, R10R11N-(C1-С6алкил)-, -SO2-(C1-С6алкил), R9-O-(C=O)-, где R9, R10 и R11 имеют значения, указанные выше, или галогензамещенный фенил, или 5- или 6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероциклический цикл, содержащий один, два или три гетероатома, выбранные из N, О и S, и необязательно включающий дополнительный заместитель, выбранный из группы, включающей галоген или фенил, замещенный тремя или четырьмя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксил и C1-С6алкил, или
циклоалкил, содержащий 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, непосредственно присоединенный к хиназолиноновому циклу или присоединенный через -C1-С6алкил-, и который необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, C1-С6алкокси, гидрокси, циано, галоген, R10R11N-,
R9-O-(C=O)-, -(C=O)-N-R10R11 и фенил, или
бензил, или фенил(C1-С6алкил)-, фенокси(C1-С6алкил)-, или фенил(С=O)-(C1-С6алкил)-, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, C1-С6алкокси, гидрокси, циано, галоген, R10R11N-, R9-O-(C=O)-, -(C=O)-N-R10R11 и фенил, или
5-, 6- или 7-членный насыщенный или ненасыщенный гетероциклический цикл, непосредственно присоединенный к хиназолиноновому циклу или присоединенный через -C1-С6алкил-, содержащий один, два или три гетероатома, выбранных из N, О и S, и необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, C1-С6алкокси, гидрокси, циано, галоген, R10R11N-, R9-O-(C=O)-, -(C=O)-N-R10R11, =O и фенил, или
9- или 10- членный ароматический или гетероциклический конденсированный цикл, непосредственно присоединенный к хиназолиноновому циклу или присоединенный через - C1-С6алкил-, не содержащий или содержащий один, два или три гетероатома, выбранных из N, О и S, и необязательно замещенный одним, двумя, тремя или четырьмя заместителями, выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, C1-С6алкокси, гидрокси, циано, галоген, R10R11N-, R9-O-(C=O)-, -(C=O)-N-R10R11 и фенил, а
R5 и R6 каждый независимо означает водород, галоген, C1-С6алкил, C2-С6алкенил, C2-С6алкинил, гидрокси, гидрокси(C1-С6)алкил, C1-С6алкокси, C3-С6циклоалкил, циано, -С(=O)Н, фенил, C3-С6циклоалкил(C1-С6)алкил, C3-С6циклоалкил(C1-С6)алкокси, C1-С6алкоксикарбониламино(C1-С6)алкокси или C1-С6алкилкарбониламино(C1-С6)алкокси, амино(C1-С6)алкокси, диметиламино(C1-С6)алкокси или C1-С6алкоксикарбонил(C1-С6)алкокси,
R12 означает водород, формил, C1-С6алкилкарбонил или бензил, фенильная группа которого необязательно замещена 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, галоген(C1-С6)алкил, гидрокси, гидрокси(C1-С6)алкил, C1-С6алкокси, C1-С6алкокси(C1-С6)алкил, галоген(C1-С6)алкокси, C1-С6алкилтио, галоген(C1-С6)алкилтио, C1-С6алкилсульфинил, галоген(C1-С6)алкилсульфинил, C1-С6алкилсульфонил, галоген(C1-С6)алкилсульфонил, C3-С6циклоалкил, C3-С6циклоалкил(C1-С6)алкил, C3-С6циклоалкокси, C3-С6циклоалкокси(C1-С6)алкил, амино, C1-С6алкиламино,
ди(C1-С6алкил)амино, C1-С6алкоксикарбониламино, циано, формил и C1-С6алкилкарбонил, или замещен по двум соседним атомам углерода группами -О-СН2-О- или -O-CF2-O-, a
R13 и R8 вместе с 3-членным фрагментом -N-C-C-, к которому они присоединены, образуют 5-, 6-, 7- или 8-членный частично или полностью ненасыщенный, необязательно замещенный гетероциклический цикл, содержащий в цикле 1 атом азота и необязательно 1 дополнительный атом азота, кислорода или серы, или 2 дополнительных атома азота, причем в указанном гетероциклическом цикле каждый атом кислорода или атом серы связан с двумя атомами углерода в цикле, а необязательные заместители в указанном гетероциклическом цикле выбирают из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, галоген(C1-С6)алкил, гидрокси(C1-С6)алкил, C(O)-(C1-С6)алкил и оксо, в свободной форме или в форме соли.
2. Применение соединения хиназолинона формулы (I) по п.1 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики заболевания или состояния, в развитии которого играет роль или принимает участие ваниллоидный рецептор.
3. Способ лечения или профилактики заболевания или состояния, в развитии которого играет роль или принимает участие ваниллоидный рецептор, заключающийся в том, что млекопитающему, которое нуждается в лечении, вводится терапевтически эффективное количество соединения хиназолинона формулы (I) по п.1.
4. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 формулы I в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли в смеси с фармацевтическим носителем или разбавителем.
5. Соединение по п.1 формулы I в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли для применения в качестве лекарственного средства.
6. Комбинация, включающая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) по п.1 в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли и второе лекарственное средство для одновременного или последовательного введения.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GBGB0525069.1A GB0525069D0 (en) | 2005-12-08 | 2005-12-08 | Organic compounds |
| GB0525069.1 | 2005-12-08 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008127260A true RU2008127260A (ru) | 2010-01-20 |
Family
ID=35735799
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008127260/04A RU2008127260A (ru) | 2005-12-08 | 2006-12-06 | Производные хиназолинона в качестве антагонистов ваниллоидов |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20080318940A1 (ru) |
| EP (1) | EP1978967B1 (ru) |
| JP (1) | JP2009518339A (ru) |
| KR (1) | KR20080069235A (ru) |
| CN (1) | CN101325954A (ru) |
| AT (1) | ATE481972T1 (ru) |
| AU (1) | AU2006322186A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0619496A2 (ru) |
| CA (1) | CA2630417A1 (ru) |
| DE (1) | DE602006017111D1 (ru) |
| GB (1) | GB0525069D0 (ru) |
| RU (1) | RU2008127260A (ru) |
| WO (1) | WO2007065663A1 (ru) |
Families Citing this family (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2008124532A1 (en) * | 2007-04-05 | 2008-10-16 | Cv Therapeutics, Inc. | Quinazolinone derivatives as aldh-2 inhibitors |
| US20090082358A1 (en) * | 2007-09-20 | 2009-03-26 | Nobuko Nishimura | Vanilloid receptor ligands and their use in treatments |
| CA2724008A1 (en) * | 2008-01-11 | 2009-09-11 | Prasada Rao V.S. Lingam | Fused pyrimidine derivatives as trpv3 modulators |
| EP2238105B1 (en) | 2008-01-28 | 2014-04-16 | Amorepacific Corporation | Novel compounds as vanilloid receptor antagonists |
| CN102137851B (zh) | 2008-07-02 | 2014-08-27 | 株式会社爱茉莉太平洋 | 作为香草素受体拮抗剂的化合物、其异构体或其药学可接受的盐以及包含它们的药物组合物 |
| WO2012158473A1 (en) * | 2011-05-17 | 2012-11-22 | Merck Sharp & Dohme Corp. | N-methyl tetrahydroquinoline m1 receptor positive allosteric modulators |
| CN113453686B (zh) | 2019-02-15 | 2025-04-15 | 博士伦爱尔兰有限公司 | 治疗眼表痛的方法 |
| JP6994061B2 (ja) | 2019-02-15 | 2022-01-14 | ノバルティス アーゲー | ４－（７－ヒドロキシ－２－イソプロピル－４－オキソ－４ｈ－キナゾリン－３－イル）－ベンゾニトリルの製剤 |
| HRP20250418T1 (hr) | 2019-12-10 | 2025-06-06 | F. Hoffmann - La Roche Ag | Novi derivati metil-kinazolinona |
| CN116751169B (zh) * | 2023-06-05 | 2025-08-29 | 重庆市畜牧科学院 | 一种n-(2-氧代丙基)乙酰胺衍生物及其制备方法和应用 |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB9013615D0 (en) * | 1990-06-19 | 1990-08-08 | Wellcome Found | Pharmaceutical compounds |
| GB0223730D0 (en) * | 2002-10-11 | 2002-11-20 | Novartis Ag | Organic compounds |
| AU2004290626A1 (en) * | 2003-11-14 | 2005-06-02 | Merck Sharp & Dohme Limited | Bicyclic pyrimidin-4-(3H)-ones and analogues and derivatives thereof which modulate the function of the vanilloid-1 receptor (VR1) |
| GB0326633D0 (en) * | 2003-11-14 | 2003-12-17 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic agents |
-
2005
- 2005-12-08 GB GBGB0525069.1A patent/GB0525069D0/en not_active Ceased
-
2006
- 2006-12-06 US US12/096,139 patent/US20080318940A1/en not_active Abandoned
- 2006-12-06 EP EP06829350A patent/EP1978967B1/en not_active Not-in-force
- 2006-12-06 DE DE602006017111T patent/DE602006017111D1/de active Active
- 2006-12-06 BR BRPI0619496-6A patent/BRPI0619496A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2006-12-06 RU RU2008127260/04A patent/RU2008127260A/ru not_active Application Discontinuation
- 2006-12-06 WO PCT/EP2006/011721 patent/WO2007065663A1/en not_active Ceased
- 2006-12-06 KR KR1020087013724A patent/KR20080069235A/ko not_active Ceased
- 2006-12-06 JP JP2008543726A patent/JP2009518339A/ja active Pending
- 2006-12-06 CA CA002630417A patent/CA2630417A1/en not_active Abandoned
- 2006-12-06 CN CNA2006800460028A patent/CN101325954A/zh active Pending
- 2006-12-06 AT AT06829350T patent/ATE481972T1/de not_active IP Right Cessation
- 2006-12-06 AU AU2006322186A patent/AU2006322186A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| ATE481972T1 (de) | 2010-10-15 |
| EP1978967B1 (en) | 2010-09-22 |
| US20080318940A1 (en) | 2008-12-25 |
| EP1978967A1 (en) | 2008-10-15 |
| WO2007065663A1 (en) | 2007-06-14 |
| BRPI0619496A2 (pt) | 2011-10-04 |
| CN101325954A (zh) | 2008-12-17 |
| JP2009518339A (ja) | 2009-05-07 |
| GB0525069D0 (en) | 2006-01-18 |
| CA2630417A1 (en) | 2007-06-14 |
| KR20080069235A (ko) | 2008-07-25 |
| AU2006322186A1 (en) | 2007-06-14 |
| DE602006017111D1 (de) | 2010-11-04 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2324684C2 (ru) | Пиримидиновые производные | |
| RU2207341C2 (ru) | Новые циклические соединения диамина, содержащие их лекарственные средства и способы лечения | |
| EA200500018A1 (ru) | Бензконденсированные гетероариламидные производные тиенопиридинов, применяемые в качестве терапевтических агентов, фармацевтические композиции, включающие их, и способы их применения | |
| EA200501332A1 (ru) | Производные пиримидин-4-она и их применение в качестве модуляторов киназы p38 | |
| RU2003132687A (ru) | Лечение диабета типа 2 ингибиторами дипептидилпептидазы iv | |
| EA200600892A1 (ru) | Новые хинолиновые производные | |
| EA200601350A1 (ru) | Азотсодержащие гетероциклические производные и их фармацевтические применения | |
| RU2003117476A (ru) | Аминотиазолы и их применение в качестве антагонистов рецептора аденозина | |
| RU2004109812A (ru) | Ингибиторы цистеинпротеазы 2-циано-4-аминопиримидинового строения с ингибирующим действием на катепсин к для лечения воспалительных и других заболеваний | |
| RU2001124816A (ru) | Производные хиназолина в качестве ингибиторов ангиогенеза | |
| EA200400466A1 (ru) | Производные пиперазина с антагонистической активностью к рецептору ccr1 | |
| AR050530A1 (es) | Derivados de heteroaril sulfamida benzo-fusionada utiles como agentes anticonvulsivos | |
| HK1254129A1 (zh) | 给予谷氨酰胺酶抑制剂的方法 | |
| EA200802007A1 (ru) | Соединения, потенцирующие рецептор амра, и применение указанных соединений в медицине | |
| RU2007120454A (ru) | Производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов мускариновых рецепторов м3 | |
| KR900015729A (ko) | 흥분성 아미노산 길항제 | |
| AR045040A1 (es) | Derivados de compuestos espiroazabiciclicos, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la preparacion de medicamentos | |
| EA200801909A1 (ru) | Соединения пиридина для лечения заболеваний, опосредованных действием простагландина | |
| ATE455756T1 (de) | Glucagonrezeptorantagonisten, deren herstellung und therapeutische verwendung | |
| RU2006130000A (ru) | Органические соединения | |
| RU2394031C2 (ru) | Соли четвертичного аммония в качестве антагонистов м3 | |
| RU2008127260A (ru) | Производные хиназолинона в качестве антагонистов ваниллоидов | |
| RU2013136861A (ru) | Новое производное индола или индазола или его соль | |
| EA200601846A1 (ru) | Содержащие бензоксазины лекарственные комбинации для лечения заболеваний дыхательных путей | |
| AR050208A1 (es) | Compuesto de heteroaril sulfonamida sustituida, procedimiento para la preparacion del mismo, composicion farmaceutica que lo comprende y su uso para preparar un medicamento |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20110404 |