[go: up one dir, main page]

RU2008120338A - Полиморфы с-met/hgfr ингибитора - Google Patents

Полиморфы с-met/hgfr ингибитора Download PDF

Info

Publication number
RU2008120338A
RU2008120338A RU2008120338/04A RU2008120338A RU2008120338A RU 2008120338 A RU2008120338 A RU 2008120338A RU 2008120338/04 A RU2008120338/04 A RU 2008120338/04A RU 2008120338 A RU2008120338 A RU 2008120338A RU 2008120338 A RU2008120338 A RU 2008120338A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
free base
crystalline form
powder
base according
ylamine
Prior art date
Application number
RU2008120338/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2387650C2 (ru
Inventor
Джингронг Джин КУИ (US)
Джингронг Джин Куи
Мишель Бич ТРЭН-ДЬЮБ (US)
Мишель Бич ТРЭН-ДЬЮБ
Original Assignee
Пфайзер Продактс Инк. (Us)
Пфайзер Продактс Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=38123249&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008120338(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Пфайзер Продактс Инк. (Us), Пфайзер Продактс Инк. filed Critical Пфайзер Продактс Инк. (Us)
Publication of RU2008120338A publication Critical patent/RU2008120338A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2387650C2 publication Critical patent/RU2387650C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4151,2-Diazoles
    • A61K31/41551,2-Diazoles non condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

1. Свободное основание (R)-3-[1-(2,6-дихлор-3-фтор-фенил)-этокси]-5-(1-пиперидин-4-ил-1Н-пиразол-4-ил)-пиридин-2-иламина в виде кристаллической формы. ! 2. Свободное основание по п.1, где кристаллическая форма представляет собой полиморфную форму 1 свободного основания. ! 3. Свободное основание по п.1 или 2, где кристаллическая форма имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую пик при угле дифракции (2θ) 19,7±0,1. ! 4. Свободное основание по п.1 или 2, где кристаллическая форма имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую пики при углах дифракции (2θ) 17,3±0,1 и 19,7±0,1. ! 5. Свободное основание по п.1 или 2, где кристаллическая форма имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую пики при углах дифракции (2θ) 15,7±0,1, 17,3±0,1 и 19,7±0,1. ! 6. Свободное основание по п.1 или 2, где кристаллическая форма имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую пики при углах дифракции (2θ) 15,7±0,1, 17,3±0,1, 19,7±0,1 и 26,8±0,1. ! 7. Свободное основание по п.1 или 2, где кристаллическая форма имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую пики при углах дифракции (2θ) по существу такие, как показано на фиг.1. ! 8. Фармацевтическая композиция, содержащая свободное основание по любому из пп.1-7. ! 9. Капсула, содержащая фармацевтическую композицию по п.8. ! 10. Капсула по п.9, содержащая от 0,1 до 200 мг полиморфной формы 1 (R)-3-[1-(2,6-дихлор-3-фтор-фенил)-этокси]-5-(1-пиперидин-4-ил-1Н-пиразол-4-ил)-пиридин-2-иламина. ! 11. Капсула по п.9, содержащая от 25 до 150 мг полиморфной формы 1 (R)-3-[1-(2,6-дихлор-3-фтор-фенил)-этокси]-5-(1-пиперидин-4-ил-1H-пиразол-4-ил)-пиридин-2-иламина. ! 12. Капсула по п.9, содержащая от 50 до 100 мг полиморфной формы 1 (R

Claims (15)

1. Свободное основание (R)-3-[1-(2,6-дихлор-3-фтор-фенил)-этокси]-5-(1-пиперидин-4-ил-1Н-пиразол-4-ил)-пиридин-2-иламина в виде кристаллической формы.
2. Свободное основание по п.1, где кристаллическая форма представляет собой полиморфную форму 1 свободного основания.
3. Свободное основание по п.1 или 2, где кристаллическая форма имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую пик при угле дифракции (2θ) 19,7±0,1.
4. Свободное основание по п.1 или 2, где кристаллическая форма имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую пики при углах дифракции (2θ) 17,3±0,1 и 19,7±0,1.
5. Свободное основание по п.1 или 2, где кристаллическая форма имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую пики при углах дифракции (2θ) 15,7±0,1, 17,3±0,1 и 19,7±0,1.
6. Свободное основание по п.1 или 2, где кристаллическая форма имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую пики при углах дифракции (2θ) 15,7±0,1, 17,3±0,1, 19,7±0,1 и 26,8±0,1.
7. Свободное основание по п.1 или 2, где кристаллическая форма имеет картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую пики при углах дифракции (2θ) по существу такие, как показано на фиг.1.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая свободное основание по любому из пп.1-7.
9. Капсула, содержащая фармацевтическую композицию по п.8.
10. Капсула по п.9, содержащая от 0,1 до 200 мг полиморфной формы 1 (R)-3-[1-(2,6-дихлор-3-фтор-фенил)-этокси]-5-(1-пиперидин-4-ил-1Н-пиразол-4-ил)-пиридин-2-иламина.
11. Капсула по п.9, содержащая от 25 до 150 мг полиморфной формы 1 (R)-3-[1-(2,6-дихлор-3-фтор-фенил)-этокси]-5-(1-пиперидин-4-ил-1H-пиразол-4-ил)-пиридин-2-иламина.
12. Капсула по п.9, содержащая от 50 до 100 мг полиморфной формы 1 (R)-3-[1-(2,6-дихлор-3-фтор-фенил)-этокси]-5-(1-пиперидин-4-ил-1Н-пиразол-4-ил)-пиридин-2-иламина.
13. Способ лечения рака у млекопитающего, включая человека, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.8.
14. Способ лечения рака у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему капсулы по любому из пп.9-12.
15. Способ лечения аномального клеточного роста у нуждающегося в таком лечении млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества свободного основания полиморфной формы 1 (R)-3-[1-(2,6-дихлор-3-фтор-фенил)-этокси]-5-(1-пиперидин-4-ил-1Н-пиразол-4-ил)-пиридин-2-иламина.
RU2008120338/04A 2005-12-05 2006-11-23 Полиморфы с-met/hgfr ингибитора RU2387650C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US74267605P 2005-12-05 2005-12-05
US60/742,676 2005-12-05

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008120338A true RU2008120338A (ru) 2010-01-20
RU2387650C2 RU2387650C2 (ru) 2010-04-27

Family

ID=38123249

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008120338/04A RU2387650C2 (ru) 2005-12-05 2006-11-23 Полиморфы с-met/hgfr ингибитора

Country Status (19)

Country Link
US (1) US8217057B2 (ru)
EP (1) EP1963302B1 (ru)
JP (1) JP4663619B2 (ru)
KR (1) KR101146852B1 (ru)
CN (1) CN101326175B (ru)
AR (1) AR057964A1 (ru)
AU (1) AU2006323025B2 (ru)
CA (1) CA2632283C (ru)
DK (1) DK1963302T3 (ru)
ES (1) ES2402419T3 (ru)
IL (1) IL191971A (ru)
NZ (1) NZ568289A (ru)
PL (1) PL1963302T3 (ru)
PT (1) PT1963302E (ru)
RU (1) RU2387650C2 (ru)
SI (1) SI1963302T1 (ru)
TW (1) TWI389902B (ru)
WO (1) WO2007066185A2 (ru)
ZA (1) ZA200804374B (ru)

Families Citing this family (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2578066C (en) * 2004-08-26 2011-10-11 Pfizer Inc. Enantiomerically pure aminoheteroaryl compounds as protein kinase inhibitors
BRPI0619424B1 (pt) * 2005-12-05 2022-02-08 Pfizer Products Inc Uso de inibidores c-met/hgfrs para a fabricação de medicamentos
EP2265270A1 (en) * 2008-02-04 2010-12-29 OSI Pharmaceuticals, Inc. 2-aminopyridine kinase inhibitors
AR070317A1 (es) * 2008-02-06 2010-03-31 Osi Pharm Inc Furo (3,2-c) piridina y tieno (3,2-c) piridinas
JP2012509342A (ja) * 2008-11-20 2012-04-19 オーエスアイ・フアーマスーテイカルズ・インコーポレーテツド 置換ピロロ[2,3−b]−ピリジンおよび−ピラジン
JP2013525476A (ja) 2010-05-04 2013-06-20 ファイザー・インク Alk阻害剤としての複素環式誘導体
EP2569315A1 (en) 2010-05-14 2013-03-20 OSI Pharmaceuticals, LLC Fused bicyclic kinase inhibitors
AR081039A1 (es) 2010-05-14 2012-05-30 Osi Pharmaceuticals Llc Inhibidores biciclicos fusionados de quinasa
JP4918630B1 (ja) * 2010-08-20 2012-04-18 中外製薬株式会社 4環性化合物を含む組成物
WO2012042421A1 (en) 2010-09-29 2012-04-05 Pfizer Inc. Method of treating abnormal cell growth
EP2710003A1 (en) 2011-05-16 2014-03-26 OSI Pharmaceuticals, LLC Fused bicyclic kinase inhibitors
CN107090038A (zh) 2011-06-30 2017-08-25 霍夫曼-拉罗奇有限公司 抗c‑met抗体配制剂
EP2620140A1 (en) 2012-01-26 2013-07-31 ratiopharm GmbH Crizotinib containing compositions
BR112014022106B1 (pt) 2012-03-06 2022-08-02 Pfizer Inc Derivados macrocíclicos, combinação, composição e usos na fabricação de um medicamento para o tratamento de doenças
WO2013181251A1 (en) 2012-05-29 2013-12-05 Ratiopharm Gmbh Crizotinib hydrochloride salt in crystalline
US9651555B2 (en) 2012-09-24 2017-05-16 Ventana Medical Systems, Inc. Method of identifying treatment responsive non-small cell lung cancer using anaplastic lymphoma kinase (ALK) as a marker
WO2014115169A2 (en) * 2013-01-24 2014-07-31 Hetero Research Foundation Crizotinib solid dispersion
WO2015069922A2 (en) 2013-11-06 2015-05-14 The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Alk antibodies, conjugates, and chimeric antigen receptors, and their use
KR20160137599A (ko) 2014-03-24 2016-11-30 제넨테크, 인크. C-met 길항제로의 암 치료 및 이것과 hgf 발현과의 상관관계
CN106456651A (zh) 2014-04-25 2017-02-22 中外制药株式会社 以高用量含有四环性化合物的制剂
WO2016032927A1 (en) 2014-08-25 2016-03-03 Pfizer Inc. Combination of a pd-1 antagonist and an alk inhibitor for treating cancer
WO2016169030A1 (zh) * 2015-04-23 2016-10-27 正大天晴药业集团股份有限公司 吡啶胺化合物的富马酸盐及其晶体
CN106220644B (zh) 2015-04-24 2020-07-31 广州再极医药科技有限公司 稠环嘧啶氨基衍生物﹑其制备方法、中间体、药物组合物及应用
EP3355902B1 (en) 2015-09-30 2022-04-13 Merck Patent GmbH Combination of a pd-1 axis binding antagonist and an alk inhibitor for treating alk-negative cancer
US11400155B2 (en) 2016-05-20 2022-08-02 Biohaven Therapeutics Ltd. Use of riluzole, riluzole prodrugs or riluzole analogs with immunotherapies to treat cancers
TWI646094B (zh) * 2016-06-01 2019-01-01 大陸商貝達藥業股份有限公司 Crystal form of inhibitory protein kinase active compound and application thereof
CN108727337A (zh) * 2018-07-03 2018-11-02 无锡富泽药业有限公司 一种克唑替尼中间体的制备方法
CN114364798A (zh) 2019-03-21 2022-04-15 欧恩科斯欧公司 用于治疗癌症的Dbait分子与激酶抑制剂的组合
EP4007585A4 (en) 2019-08-02 2023-11-08 OneHealthCompany, Inc. TREATMENT OF CANINE CANCERS
JP2023500906A (ja) 2019-11-08 2023-01-11 インサーム(インスティテュ ナシオナル ドゥ ラ サンテ エ ドゥ ラ ルシェルシェ メディカル) キナーゼ阻害剤に対する獲得抵抗性を有するがんの処置方法
WO2021148581A1 (en) 2020-01-22 2021-07-29 Onxeo Novel dbait molecule and its use

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4725601A (en) 1985-06-04 1988-02-16 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Certain imidazo[1,2-a]pyridines useful in the treatment of ulcers
GB9201693D0 (en) 1992-01-27 1992-03-11 Smithkline Beecham Intercredit Compounds
JPH07109260A (ja) 1993-10-12 1995-04-25 Fuji Photo Film Co Ltd 5−アミノ−2−ニトロピリジン誘導体及び2,5−ジアミノ−3−ヒドロキシピリジン誘導体の製造方法
SE9700661D0 (sv) 1997-02-25 1997-02-25 Astra Ab New compounds
SE9801526D0 (sv) 1998-04-29 1998-04-29 Astra Ab New compounds
GB9908410D0 (en) 1999-04-13 1999-06-09 Pfizer Ltd Pyridines
WO2001000213A1 (en) 1999-06-30 2001-01-04 Merck & Co., Inc. Src kinase inhibitor compounds
DK1255740T3 (da) 2000-02-16 2006-02-06 Neurogen Corp Substituerede arylpyraziner
EP1308441B1 (en) * 2000-08-11 2009-10-07 Eisai R&D Management Co., Ltd. 2-aminopyridine compounds and use thereof as drugs
GB0101577D0 (en) 2001-01-22 2001-03-07 Smithkline Beecham Plc Compounds
US6825198B2 (en) 2001-06-21 2004-11-30 Pfizer Inc 5-HT receptor ligands and uses thereof
US6992087B2 (en) 2001-11-21 2006-01-31 Pfizer Inc Substituted aryl 1,4-pyrazine derivatives
US7230098B2 (en) * 2003-02-26 2007-06-12 Sugen, Inc. Aminoheteroaryl compounds as protein kinase inhibitors
ATE492544T1 (de) * 2004-08-26 2011-01-15 Pfizer Pyrazol-substituierte aminoheteroarylverbindungen als proteinkinasehemmer
EP1786777A1 (en) 2004-08-26 2007-05-23 Pfizer, Inc. Aminoheteroaryl compounds as protein tyrosine kinase inhibitors
CA2578066C (en) * 2004-08-26 2011-10-11 Pfizer Inc. Enantiomerically pure aminoheteroaryl compounds as protein kinase inhibitors
BRPI0619424B1 (pt) * 2005-12-05 2022-02-08 Pfizer Products Inc Uso de inibidores c-met/hgfrs para a fabricação de medicamentos

Also Published As

Publication number Publication date
KR20080074950A (ko) 2008-08-13
CN101326175A (zh) 2008-12-17
AU2006323025A1 (en) 2007-06-14
IL191971A0 (en) 2011-08-01
PL1963302T3 (pl) 2013-06-28
AR057964A1 (es) 2007-12-26
HK1126477A1 (en) 2009-09-04
RU2387650C2 (ru) 2010-04-27
SI1963302T1 (sl) 2013-04-30
WO2007066185A3 (en) 2008-01-24
BRPI0619420A2 (pt) 2011-10-04
EP1963302A2 (en) 2008-09-03
CA2632283C (en) 2011-06-21
PT1963302E (pt) 2013-04-09
ZA200804374B (en) 2009-12-30
WO2007066185A2 (en) 2007-06-14
IL191971A (en) 2013-05-30
ES2402419T3 (es) 2013-05-03
TW200730522A (en) 2007-08-16
JP2007153893A (ja) 2007-06-21
DK1963302T3 (da) 2013-04-02
AU2006323025B2 (en) 2012-07-05
CA2632283A1 (en) 2007-06-14
CN101326175B (zh) 2012-07-18
US8217057B2 (en) 2012-07-10
EP1963302B1 (en) 2013-02-27
US20080293769A1 (en) 2008-11-27
NZ568289A (en) 2011-06-30
TWI389902B (zh) 2013-03-21
KR101146852B1 (ko) 2012-05-16
JP4663619B2 (ja) 2011-04-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008120338A (ru) Полиморфы с-met/hgfr ингибитора
RU2009136593A (ru) Кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у илекопитаюших
MXPA06000276A (es) Indolinona hidrazidas como inhibidores de c-met.
GEP20063814B (en) Azabicyclic-Substituted Fused-Heteroaryl Compounds for Treatment of DiseaseAzabicyclic-Substituted Fused-Heteroaryl Compounds for Treatment of Disease
MY174452A (en) Substituted piperidines that increase p53 activity and the uses thereof
WO2006124692A3 (en) 3-cyanoquinoline inhibitors of tpl2 kinase and methods of making and using the same
AR103295A2 (es) Compuesto cristalino de benzimidazol, composición farmacéutica que lo comprende y método para la manufactura de dicha composición
NO20070681L (no) 2, 4, 6-Trisubstituterte pyrimidiner som fosfotidylinositol-(PI)-3-kinaseinhibitorer og disses anvendelse i behandling av kreft
MX2007009649A (es) Derivados de meleimida, composiciones farmaceuticas y metodos para el tratamiento del cancer.
RU2009122241A (ru) Твердые формы рацемического илапразола
WO2009155121A3 (en) Inhibitors of pi3 kinase
TW200621715A (en) Enantiomerically pure aminoheteroaryl compounds as protein kinase inhibitors
CA2534570A1 (en) Substituted 2,3-dihydro-1h-isoindol-1-one derivatives and methods of use
UA85702C2 (ru) 3-[ 4-гетероциклил-1,2,3-триазол-1-ил]-n-арилбензамиды как ингибиторы продуцирования цитокинов, предназначены для лечения хронических воспалительных заболеваний
SG148177A1 (en) Novel cis-imidazolines
UA108369C2 (ru) Пиролопиримидины как ингибиторы cdk4 / 6
NO20076195L (no) Nye 2-azetidinonderivater for behandling av hyperlipidemiske sykdommer
EA200971104A1 (ru) Производные бензимидазола
NO20076138L (no) Nye 2-azetidinonderivater som kolesterolabsorpsjonsinhibitorer for behandling av hyperlipidemiske tilstander
WO2008050199A8 (en) Substituted phenylmethyl bicyclocarboxyamide compounds
UA89123C2 (ru) Производные пиримидина для лечения абнормального роста клеток
RU2012146517A (ru) Соли ральтегравира и их кристаллические формы
RU2009127750A (ru) Препарат против helicobacter pylori, ингибирующий секрецию желудочного сока
SE0203304D0 (sv) Novel Coumpounds
JP2007532548A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
ND4A Extension of patent duration

Free format text: CLAIMS: 1-7

Extension date: 20271129