[go: up one dir, main page]

RU2008108903A - Пентациклический ингибитор киназы - Google Patents

Пентациклический ингибитор киназы Download PDF

Info

Publication number
RU2008108903A
RU2008108903A RU2008108903/04A RU2008108903A RU2008108903A RU 2008108903 A RU2008108903 A RU 2008108903A RU 2008108903/04 A RU2008108903/04 A RU 2008108903/04A RU 2008108903 A RU2008108903 A RU 2008108903A RU 2008108903 A RU2008108903 A RU 2008108903A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
heterocycle
carbocycle
optionally substituted
halogen
Prior art date
Application number
RU2008108903/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Томас Э. РОСОН (US)
Томас Э. РОСОН
Брайан САФИНА (US)
Брайан САФИНА
Дженнафер ДОТСОН (US)
Дженнафер ДОТСОН
Игнасио АЛИГАС-МАРТИН (US)
Игнасио АЛИГАС-МАРТИН
Джейсон ХОЛЛАДЕЙ (US)
Джейсон ХОЛЛАДЕЙ
Юнь ЛЯН (US)
Юнь ЛЯН
Маттиас РЮТ (DE)
Маттиас РЮТ
Бинянь ЧЖУ (US)
Бинянь ЧЖУ
Фредерик БРУКФИЛД (GB)
Фредерик БРУКФИЛД
Майкл ПРАЙМ (GB)
Майкл Прайм
Бирон ЧЖАН (US)
Бирон ЧЖАН
Юнь М ЛИ (US)
Юнь М ЛИ
Айхе ЧЖОУ (US)
Айхе ЧЖОУ
Original Assignee
Джинентех, Инк. (US)
Джинентех, Инк.
Ф.Хоффманн-Ля Рош, Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош, Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Джинентех, Инк. (US), Джинентех, Инк., Ф.Хоффманн-Ля Рош, Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош, Аг filed Critical Джинентех, Инк. (US)
Publication of RU2008108903A publication Critical patent/RU2008108903A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D487/14—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/4155—1,2-Diazoles non condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I ! , ! где ! кольцо А представляет собой 5-, 6- или 7-членный карбоцикл или гетероцикл; ! X, Y и Z независимо отсутствуют, представляют собой CR4R4', NR5, S, SO, SO2 или О; где по крайней мере один из X, Y и Z не отсутствует; или X и Y вместе представляют собой CR4=CR4; или Y и Z вместе представляют собой CR4=CR4; ! Ra и Rb независимо представляют собой Н или защитную группу; ! Rc представляет собой Н, гидроксил, галоген, алкил, галогеналкил; ! R1 представляет собой Н, гидроксил, галоген, амино, или представляет собой алкил, ацил, алкокси или алкилтио, необязательно замещенный гидроксилом, галогеном, карбонилом, тиокарбонилом, амино, карбоксилом и алкокси; ! R2 представляет собой Н, галоген, гидроксил, меркапто, амино, алкил, карбоцикл или гетероцикл, где указанный алкил, карбоцикл и гетероцикл необязательно замещены галогеном, гидроксилом, меркапто, амино, карбоксилом, алкилом, карбоциклом или гетероциклом, и где одна или несколько групп СН2 алкильной группы необязательно замещены -О-, -S-, -(О)-, -S(O)2-, -N(R5)-, -С(О)-, -C(S)-, -C(O)-NR5-, -NR5-C(O)-, -SO2-NR5-, -R5-SO2-, -NR5-C(O)-NR5-, -C(O)-O- или -O-C(O)-; ! R3 представляет собой гидроксил, меркапто, галоген, амино, нитро, циано, карбонил, тиокарбонил, алкил, карбоцикл или гетероцикл, или две группы R3 вместе образуют карбоцикл или гетероцикл; где указанный алкил, карбоциклы и гетероциклы необязательно замещены галогеном, гидроксилом, меркапто, карбоксилом, карбонилом, тиокарбонилом, амино, нитро, циано, алкилом, галогеналкилом, карбоциклом или гетероциклом, и где одна или несколько групп СН2 алкильной группы необязательно замещены -О-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R5)-, -С(О)-, -C(O)-NR5-, -NR5-C(O)-, -O2-NR5-, -NR5-SO2-, -NR5-C(O)-NR5-, -C(O)-O- или -O-C(O)-; ! R4 и R4' независимо представляют собой

Claims (19)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
,
где
кольцо А представляет собой 5-, 6- или 7-членный карбоцикл или гетероцикл;
X, Y и Z независимо отсутствуют, представляют собой CR4R4', NR5, S, SO, SO2 или О; где по крайней мере один из X, Y и Z не отсутствует; или X и Y вместе представляют собой CR4=CR4; или Y и Z вместе представляют собой CR4=CR4;
Ra и Rb независимо представляют собой Н или защитную группу;
Rc представляет собой Н, гидроксил, галоген, алкил, галогеналкил;
R1 представляет собой Н, гидроксил, галоген, амино, или представляет собой алкил, ацил, алкокси или алкилтио, необязательно замещенный гидроксилом, галогеном, карбонилом, тиокарбонилом, амино, карбоксилом и алкокси;
R2 представляет собой Н, галоген, гидроксил, меркапто, амино, алкил, карбоцикл или гетероцикл, где указанный алкил, карбоцикл и гетероцикл необязательно замещены галогеном, гидроксилом, меркапто, амино, карбоксилом, алкилом, карбоциклом или гетероциклом, и где одна или несколько групп СН2 алкильной группы необязательно замещены -О-, -S-, -(О)-, -S(O)2-, -N(R5)-, -С(О)-, -C(S)-, -C(O)-NR5-, -NR5-C(O)-, -SO2-NR5-, -R5-SO2-, -NR5-C(O)-NR5-, -C(O)-O- или -O-C(O)-;
R3 представляет собой гидроксил, меркапто, галоген, амино, нитро, циано, карбонил, тиокарбонил, алкил, карбоцикл или гетероцикл, или две группы R3 вместе образуют карбоцикл или гетероцикл; где указанный алкил, карбоциклы и гетероциклы необязательно замещены галогеном, гидроксилом, меркапто, карбоксилом, карбонилом, тиокарбонилом, амино, нитро, циано, алкилом, галогеналкилом, карбоциклом или гетероциклом, и где одна или несколько групп СН2 алкильной группы необязательно замещены -О-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R5)-, -С(О)-, -C(O)-NR5-, -NR5-C(O)-, -O2-NR5-, -NR5-SO2-, -NR5-C(O)-NR5-, -C(O)-O- или -O-C(O)-;
R4 и R4' независимо представляют собой Н, гидроксил, галоген, амино, карбонил, тиокарбонил, алкил, карбоцикл или гетероцикл, или R4 и R4' вместе образуют карбоцикл или гетероцикл, где указанный алкил, карбоциклы и гетероциклы необязательно замещены галогеном, гидроксилом, карбоксил, амино, алкилом, карбоциклом или гетероциклом, и где одна или несколько групп СН2 алкильной группы необязательно замещены -О-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R5)-, -С(О)-, -C(O)-NR5-, -NR5-C(O)-, -O2-NR5-, -NR5-SO2-, -NR5-C(O)-NR5-, -C(O)-O- или -O-C(O)-;
R5 представляет собой H, алкил, карбоцикл или гетероцикл, где одна или несколько групп СН2 или СН указанного алкила необязательно замещены -О-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -NH- или -С(О)-; и указанный алкил, карбоцикл и гетероцикл необязательно замещены гидроксилом, алкокси, ацилом, галогеном, меркапто, карбонилом, карбоксилом, ацилом, галогензамещенным алкилом, амино, циано, нитро, амидино, гуанидино, необязательно замещенным карбоциклом или необязательно замещенным гетероциклом;
m имеет значение от 0 до 10;
и его соли и сольваты.
2. Соединение по п.1, где кольцо А выбрано из группы, состоящей из
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
и
Figure 00000024
где
R4 и R4' независимо представляют собой Н, гидроксил, галоген, амино, карбонил, тиокарбонил, алкил, карбоцикл или гетероцикл, или R4 и R4' вместе образуют карбоцикл или гетероцикл, где указанный алкил, карбоциклы и гетероциклы необязательно замещены галогеном, гидроксилом, карбоксилом, амино, алкилом, карбоциклом или гетероциклом, и где одна или несколько групп СН2 алкильной группы необязательно замещены -О-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R5)-, -С(О)-, -С(О)-NR5-, -NR5-C(O)-, -SO2-NR5-, -NR5-SO2-, -NR5-C(O)-NR5-, -C(O)-O- или -O-C(O)-;
R5 представляет собой H, алкил, карбоцикл или гетероцикл, где одна или несколько групп СН2 или СН указанного алкила необязательно замещены -О-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -NH- или -С(О)-; и указанный алкил, карбоцикл и гетероцикл необязательно замещены гидроксилом, алкокси, ацилом, галогеном, меркапто, карбонилом, карбоксилом, ацилом, галогензамещенным алкилом, амино, циано, нитро, амидино, гуанидино, необязательно замещенным карбоциклом или необязательно замещенным гетероциклом; и
R6 представляет собой алкил, карбоцикл или гетероцикл, где указанный алкил, карбоцикл и гетероцикл необязательно замещены галогеном, гидроксилом, меркапто, карбоксилом, карбонилом, тиокарбонилом, амино, нитро, циано, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным карбоциклом или гетероциклом, и где одна или несколько групп СН2 алкильной группы необязательно замещены -О-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R5)-, -С(О)-, -C(O)-NR5-, -NR5-C(O)-, -SO2-NR5-, -NR5-SO2-, -NR5-C(O)-NR5-, -C(O)-O- или -O-C(O)-.
3. Соединение по п.1, где X, Y и Z независимо представляют собой CR4R4'.
4. Соединение по п.1, где Ra, Rb и Rc каждый представляет собой Н.
5. Соединение по п.1, где R1 представляет собой Н, алкил, гидроксиалкил, алкилтио, алкоксикарбонил или аминокарбонил.
6. Соединение по п.1, где R1 представляет собой метил.
7. Соединение по п.1, где R2 представляет собой Н или необязательно замещенный алкил, карбоцикл или гетероцикл, где заместителями являются галоген, гидроксил, амино и меркапто, и где одна или несколько групп СН2 указанной алкильной группы необязательно замещены -О-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R5)-, -С(О)-, -C(S)-, -C(O)-NR5-, -NR5-C(O)-, -SO2-NR5-, -NR5-SO2-, -NR5-C(O)-NR5-, -C(O)-O- или -O-C(O)-.
8. Соединение по п.1, где R3 представляет собой алкил, где одна или несколько групп СН2 алкильной группы необязательно замещены -О-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R5)-, -С(О)-, -C(O)-NR5-, -NR5-C(O)-, -SO2-NR5-, -NR5-SO2-, -NR5-C(O)-NR5-, -C(O)-O- или -O-C(O)-.
9. Соединение по п.1, где R3 представляет собой алкил, необязательно замещенный карбонилом, тиокарбонилом, амино, гидроксилом, карбоксилом или аминокарбонилом.
10. Соединение по п.1, где две группы R3 вместе образуют спирокарбоцикл или гетероцикл.
11. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет общую формулу II
Figure 00000025
где
Q представляет собой Н2, О или S;
W представляет собой CR4R4', NR5, О, S, SO или SO2;
R6 представляет собой алкил, карбоцикл или гетероцикл, где указанный алкил, карбоцикл и гетероцикл необязательно замещены галогеном, гидроксилом, меркапто, карбоксилом, карбонилом, тиокарбонилом, амино, нитро, циано, замещенным или незамещенным алкилом, замещенным или незамещенным карбоциклом или гетероциклом, и где одна или несколько групп СН2 алкильной группы необязательно замещены -О-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R5)-, -С(О)-, -C(O)-NR5-, -NR5-C(O)-, -SO2-NR5-, -NR5-SO2-, -NR5-C(O)-NR5-, -C(O)-O- или -O-C(O)-.
12. Соединение по п.11, где Q представляет собой О.
13. Соединение по п.11, где W представляет собой CR4R4'.
14. Соединение по п.11, где R6 представляет собой алкил, необязательно замещенный галогеном, гидроксилом, амино, карбоциклом или гетероциклом, и где одна или несколько групп СН2 алкильной группы необязательно замещены -О-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R5)-, -С(О)-, -C(O)-NR5-, -NR5-C(O)-, -SO2-NR5-, -NR5-SO2-, -NR5-C(O)-NR5-, -C(O)-O- или -O-C(O)-.
15. Способ лечения рака у млекопитающего, включающий введение эффективного количества соединения по п.1.
16. Способ ингибирования пролиферации опухолевых клеток, включающий контактирование указанных опухолевых клеток с соединением по п.1.
17. Способ ингибирования пролиферации опухолевых клеток, включающий контактирование указанных опухолевых клеток с соединением по п.11.
18. Способ лечения заболевания или состояния у млекопитающего, связанного с передачей сигнала киназы Аврора, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества соединения по п.1.
19. Способ лечения заболевания или состояния у млекопитающего, связанного с передачей сигнала киназы Аврора, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества соединения по п.11.
RU2008108903/04A 2005-08-12 2006-08-14 Пентациклический ингибитор киназы RU2008108903A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US70790205P 2005-08-12 2005-08-12
US60/707,902 2005-08-12

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008108903A true RU2008108903A (ru) 2009-09-20

Family

ID=37607426

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008108903/04A RU2008108903A (ru) 2005-08-12 2006-08-14 Пентациклический ингибитор киназы

Country Status (14)

Country Link
US (1) US7749994B2 (ru)
EP (1) EP1919920B1 (ru)
JP (1) JP2009504680A (ru)
KR (1) KR20080035691A (ru)
CN (1) CN101287737A (ru)
AT (1) ATE509933T1 (ru)
AU (1) AU2006279659A1 (ru)
BR (1) BRPI0615141A2 (ru)
CA (1) CA2619276A1 (ru)
IL (1) IL189296A0 (ru)
NO (1) NO20081292L (ru)
RU (1) RU2008108903A (ru)
WO (1) WO2007022102A2 (ru)
ZA (1) ZA200801332B (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2523580T3 (es) 2008-01-11 2014-11-27 Albany Molecular Research, Inc. Piridoindoles substituidos con (1-Azinona)
WO2011003012A1 (en) * 2009-07-01 2011-01-06 Albany Molecular Research, Inc. Azinone-substituted azapolycycle mch-1 antagonists, methods of making, and use thereof
US9073925B2 (en) * 2009-07-01 2015-07-07 Albany Molecular Research, Inc. Azinone-substituted azabicycloalkane-indole and azabicycloalkane-pyrrolo-pyridine MCH-1 antagonists, methods of making, and use thereof
US8629158B2 (en) * 2009-07-01 2014-01-14 Albany Molecular Research, Inc. Azabicycloalkane-indole and azabicycloalkane-pyrrolo-pyridine MCH-1 antagonists, methods of making, and use thereof
EP2448585B1 (en) * 2009-07-01 2014-01-01 Albany Molecular Research, Inc. Azinone-substituted azepino[b]indole and pyrido-pyrrolo-azepine mch-1 antagonists, methods of making, and use thereof
US8697700B2 (en) 2010-12-21 2014-04-15 Albany Molecular Research, Inc. Piperazinone-substituted tetrahydro-carboline MCH-1 antagonists, methods of making, and uses thereof
WO2012088124A2 (en) 2010-12-21 2012-06-28 Albany Molecular Research, Inc. Tetrahydro-azacarboline mch-1 antagonists, methods of making, and uses thereof
EP2887804B1 (en) 2012-05-22 2021-01-27 Trustees of Dartmouth College Cycloalkanyl[b]indoles useful as glp-1 modulators
WO2017162661A1 (en) 2016-03-22 2017-09-28 Bayer Pharma Aktiengesellschaft 1h-benzo[de]isoquinoline-1,3(2h)-diones

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20050032869A1 (en) * 2003-07-08 2005-02-10 Pharmacia Italia S.P.A. Pyrazolyl-indole derivatives active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them
WO2006133885A1 (en) 2005-06-15 2006-12-21 F. Hoffmann-La Roche Ag Tricyclic fused indole derivatives and their use as aurora kinase inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
ATE509933T1 (de) 2011-06-15
EP1919920A2 (en) 2008-05-14
IL189296A0 (en) 2008-06-05
CA2619276A1 (en) 2007-02-22
WO2007022102A2 (en) 2007-02-22
AU2006279659A1 (en) 2007-02-22
EP1919920B1 (en) 2011-05-18
CN101287737A (zh) 2008-10-15
US7749994B2 (en) 2010-07-06
JP2009504680A (ja) 2009-02-05
ZA200801332B (en) 2009-10-28
BRPI0615141A2 (pt) 2009-07-14
US20070037791A1 (en) 2007-02-15
KR20080035691A (ko) 2008-04-23
NO20081292L (no) 2008-05-13
WO2007022102A3 (en) 2007-05-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA200600509A1 (ru) Соединения пиримидотиофена
RU2004130488A (ru) Пиримидиновые производные
BR9916566A (pt) Complexo de inibidor de ras-farnesiltransferase esulfobutiléter-7-ß-ciclodextrina ou2-hidroxipropil-ß-ciclodextrina e processo
CA2507545A1 (en) Use of furfural derivatives as anti-sickling agents
NO20060665L (no) N-substituerte pyrazolyl-amidyl-benzimidazolyl C-kit inhibitorer
MY119238A (en) 8-quinolinzanthine and 8-isoquinolinxanthine derivatives as pde 5 inhibitors
NO20060664L (no) N-substituerte benzimidazolyl C-kit inhibitorer
CO5251410A1 (es) Derivados de nitrilo como inhibidores de la captesina k
ATE377004T1 (de) Proteinkinaseinhibitoren
DE60331187D1 (de) Kinaseinhibitoren
CO5060482A1 (es) Derivados terapeuticos de biarilo
CA2565237A1 (en) Quinoxaline inhibitors of hedgehog signalling
ID25483A (id) Penggunaan turunan kolkinol sebagai zat pereusak pembuluh darah
KR970707107A (ko) 산화질소 합성효소 억제제로서 유용한 아미노테트라졸 유도체(aminotetrazole derivatives useful as nitric oxide synthase inhibtors)
DE60318177D1 (de) Rho-kinase inhibitoren
CA2423103A1 (en) N-acylsulfonamide apoptosis promoters
CO5190717A1 (es) Derivados de 8-fenil-6,9 dihidro-[1,2,4]triazol[3,4,i] purin-5-ona
TR200100917T2 (tr) Aril ve heteroaril sübstitüentli heteroksiklik üreler kullanılarak RAF kinazın inhibe edilmesi
AR036042A1 (es) Derivados aralquilsufonil-3-(pirrol-2-ilmetiliden)-2-indolinona, sus composiciones farmaceuticas y metodo para la modulacion de la actividad catalitica de una proteina quinasa
ATE449099T1 (de) Derivate des 2-trifluormethyl-6-aminopurins als phosphodiesterase 4 inhibitoren
AR006906A1 (es) Derivados de indazol sustituidos, composiciones farmaceuticas que los contienen, uso de los mismos e intermediarios de sintesis
ATE238048T1 (de) Phenolsulfonamide als pde-iv inhibitoren und ihre therapeutische verwendung
RU2008108903A (ru) Пентациклический ингибитор киназы
DE69316067D1 (de) Arzneimittel zur Verwendung bei der Behandlung von Parkinsonismus
WO2003082861A3 (en) Morpholinyl-urea derivatives for use of the treatment of inflammatory diseases

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20110719