[go: up one dir, main page]

RU2008150331A - Азабициклические алкановые производные, замещенные конденсированным бициклогетероциклом - Google Patents

Азабициклические алкановые производные, замещенные конденсированным бициклогетероциклом Download PDF

Info

Publication number
RU2008150331A
RU2008150331A RU2008150331/04A RU2008150331A RU2008150331A RU 2008150331 A RU2008150331 A RU 2008150331A RU 2008150331/04 A RU2008150331/04 A RU 2008150331/04A RU 2008150331 A RU2008150331 A RU 2008150331A RU 2008150331 A RU2008150331 A RU 2008150331A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
azabicyclo
methyl
yloxy
endo
oct
Prior art date
Application number
RU2008150331/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2437884C2 (ru
Inventor
Цзяньго ЦЗИ (US)
Цзяньго ЦЗИ
Тао ЛИ (US)
Тао ЛИ
Кристофер Л. ЛИНЧ (US)
Кристофер Л. ЛИНЧ
Мурали ГОПАЛАКРИШНАН (US)
Мурали ГОПАЛАКРИШНАН
Original Assignee
Эбботт Лэборетриз (Us)
Эбботт Лэборетриз
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эбботт Лэборетриз (Us), Эбботт Лэборетриз filed Critical Эбботт Лэборетриз (Us)
Publication of RU2008150331A publication Critical patent/RU2008150331A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2437884C2 publication Critical patent/RU2437884C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/02Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/04Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof with hetero atoms directly attached in position 3 of the 8-azabicyclo [3.2.1] octane or in position 7 of the 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring system
    • C07D451/06Oxygen atoms
    • C07D451/08Diarylmethoxy radicals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/06Anti-spasmodics, e.g. drugs for colics, esophagic dyskinesia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00General protective or antinoxious agents
    • A61P39/02Antidotes
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/14Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing 9-azabicyclo [3.3.1] nonane ring systems, e.g. granatane, 2-aza-adamantane; Cyclic acetals thereof
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) !! или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир, амид или пролекарство, где ! n означает 1, 2 или 3; ! А означает N или N+-O-; ! R означает водород, алкил, циклоалкилалкил и арилалкил; ! L выбирают из группы, состоящей из О, S и -N(Ra)-; ! Ar1 означает 6-членный арил или 6-членный гетероарил; и ! Ar2 означает бициклический гетероарил; и ! Ra выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила и алкилкарбонила; ! при условии, что если Ar1 означает ! ! то L означает О или S. ! 2. Соединение по п.1, где Ar1 выбирают из группы, состоящей из ! ! ! где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из ацила, ацилокси, алкенила, алкокси, алкоксиалкокси, алкоксиалкила, алкоксикарбонила, алкоксиимино, алкоксисульфонила, алкила, алкилсульфонила, алкинила, амино, карбокси, циано, формила, галогеналкокси, галогеналкила, галогена, гидрокси, гидроксиалкила, меркапто, нитро, тиоалкокси, -NRgRj, (NRgRj)алкила, (NRgRj)алкокси, (NRgRj)карбонила и (NRgRj)сульфонила; ! Rg и Rj, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила. ! 3. Соединение по п.1, где Ar2 выбирают из группы, состоящей из ! ! ! где Z1, Z2, Z3 и Z4, каждый независимо, означает атом азота или углерода, где атом углерода необязательно замещен заместителем, выбираемым из группы, состоящей из водорода, галогена, алкила, -ORc, -алкил-ORc, -NRdRe и -алкил-NRdRe; ! Rb выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила и алкилкарбонила; ! Rc означает алкил; ! Rd и Re, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила; ! R6 и R7, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода, алкенила, алкокси, алкоксиалкокси, алкоксиалкила, алкоксикарбонила, алкоксиимино, алкоксисульфонил�

Claims (13)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир, амид или пролекарство, где
n означает 1, 2 или 3;
А означает N или N+-O-;
R означает водород, алкил, циклоалкилалкил и арилалкил;
L выбирают из группы, состоящей из О, S и -N(Ra)-;
Ar1 означает 6-членный арил или 6-членный гетероарил; и
Ar2 означает бициклический гетероарил; и
Ra выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила и алкилкарбонила;
при условии, что если Ar1 означает
Figure 00000002
то L означает О или S.
2. Соединение по п.1, где Ar1 выбирают из группы, состоящей из
Figure 00000003
Figure 00000004
где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из ацила, ацилокси, алкенила, алкокси, алкоксиалкокси, алкоксиалкила, алкоксикарбонила, алкоксиимино, алкоксисульфонила, алкила, алкилсульфонила, алкинила, амино, карбокси, циано, формила, галогеналкокси, галогеналкила, галогена, гидрокси, гидроксиалкила, меркапто, нитро, тиоалкокси, -NRgRj, (NRgRj)алкила, (NRgRj)алкокси, (NRgRj)карбонила и (NRgRj)сульфонила;
Rg и Rj, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила.
3. Соединение по п.1, где Ar2 выбирают из группы, состоящей из
Figure 00000005
Figure 00000006
где Z1, Z2, Z3 и Z4, каждый независимо, означает атом азота или углерода, где атом углерода необязательно замещен заместителем, выбираемым из группы, состоящей из водорода, галогена, алкила, -ORc, -алкил-ORc, -NRdRe и -алкил-NRdRe;
Rb выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила и алкилкарбонила;
Rc означает алкил;
Rd и Re, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
R6 и R7, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода, алкенила, алкокси, алкоксиалкокси, алкоксиалкила, алкоксикарбонила, алкоксиимино, алкоксисульфонила, алкила, алкилкарбонила, алкилкарбонилокси, алкилсульфонила, алкинила, карбокси, циано, формила, галогеналкокси, галогеналкила, галогена, водорода, гидрокси, гидроксиалкила, меркапто, нитро, тиоалкокси, -NRgRj, (NRgRj)алкила, (NRgRj)алкокси, (NRgRj)карбонила и (NRgRj)сульфонила; Rg и Rj, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила.
4. Соединение по п.2, где
А означает N; R означает метил или водород; L означает О; n означает 2 и Ar2 выбирают из группы, состоящей из
Figure 00000007
5. Соединение по п.2, где
А означает N; R означает метил или водород; L означает О; n означает 2; Ar1 означает
Figure 00000008
6. Соединение по п.2, где
А означает N; R означает метил или водород; L означает О; n означает 2; Ar1 означает
Figure 00000009
и
Ar2 означает
Figure 00000010
7. Соединение по п.1, выбираемое из группы, состоящей из
5-{6-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-1H-индола;
(эндо)-3-(6-бензо[b]тиофен-5-илпиридазин-3-илокси)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октана;
(эндо)-3-[6-(бензофуран-5-ил)пиридазин-3-илокси]-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октана;
6-{6-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-1Н-индола;
5-{6-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-1H-индазола;
1-метил-5-{6-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-1H-индола;
5-{6-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-2-трифторметил-1H-индола;
5-{6-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-1Н-индола;
5-{5-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-2-ил}-1H-индола;
(эндо)-3-(6-бензо[b]тиофен-5-илпиридин-3-илокси)-8-метил-8-азабицикло [3.2.1]октана;
5-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-2-ил}-1H-индола;
(экзо)-3-[6-(бензофуран-5-ил)пиридин-3-илокси]-8-метил-8-азабицикло [3.2.1]октана;
5-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-2-ил}-1H-индазола;
5-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-2-ил}-2-трифторметил-1Н-индола;
4-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-2-ил}-1H-индола;
5-{6-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-3-ил}-1Н-индола;
(эндо)-3-(5-бензо[b]тиофен-5-илпиридин-2-илокси)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октана;
5-{6-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-3-ил}-1Н-индола;
[6-(1Н-индол-5-ил)пиридин-3-ил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[6-(бензофуран-5-ил)пиридин-3-ил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]-[6-(2-трифторметил-1Н-индол-5-ил)пиридин-3-ил]амина;
[6-(1Н-индазол-5-ил)пиридин-3-ил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[6-(1Н-индол-4-ил)пиридин-3-ил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[(эндо)-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]-[6-(1Н-индол-5-ил)пиридин-3-ил]амина;
[4-(1Н-индол-5-ил)фенил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[4-(1Н-индазол-5-ил)фенил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]-[4-(1-метил-1Н-индол-5-ил)фенил]амина;
(4-бензо[b]тиофен-5-илфенил)-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло [3.2.1]окт-3-ил]амина;
[4-(бензофуран-5-ил)фенил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[4-(1Н-индол-4-ил)фенил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[3-(1Н-индол-5-ил)фенил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[3-(1Н-индол-4-ил)фенил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
5-{6-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-2-трифторме тил-1Н-индола;
4-{6-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-1Н-индола;
5-{6-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-3-ил}-1H-индола;
5-{6-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло [3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-3-ил}-2-трифторметил-1Н-индола;
4-{6-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-1Н-индола;
6-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-2-ил}-1H-индола;
5-(5-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиразин-2-ил}-1H-индола;
4-{5-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиразин-2-ил}-1Н-индола;
6-{5-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиразин-2-ил}-1H-индола;
[6-(1Н-индол-6-ил)пиридин-3-ил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
5-{6-[(эндо)-9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонан-3-илокси]пиридазин-3-ил}-1H-индола;
(эндо)-3-[6-(бензо[b]тиофен-5-ил)пиридазин-3-илокси]-9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонана;
5-{5-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиразин-2-ил}-1H-пирроло[2,3-b]пиридина;
5-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-2-ил}-1H-пирроло[2,3-b]пиридина;
5-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-3-ил}-1Н-индола;
5-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиразин-2-ил}-1H-индола;
4-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиразин-2-ил}-1Н-индола;
6-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиразин-2-ил}-1H-индола;
(эндо)-N-(5-(1Н-индол-5-ил)пиридин-3-ил)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-амина;
(эндо)-N-(5-(1Н-индол-4-ил)пиридин-3-ил)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-амина;
(эндо)-N-(5-(1Н-индол-6-ил)пиридин-3-ил)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-амина;
(эндо)-N-{5-[2-(трифторметил)-1Н-индол-5-ил]пиридин-3-ил}-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-амина;
5-{5-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-илокси]пиридин-2-ил}-1H-пирроло[2,3-b]пиридина;
5-{5-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-илокси]пиридин-2-ил}индолин-2-она;
5-{5-[(эндо)-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-илокси]пиридин-2-ил}-1Н-индола;
(1R,3r,5S,8s)-3-(6-(1Н-индол-5-ил)пиридин-3-илокси)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан-8-оксида;
(1R,3r,5S,8r)-3-(6-(1Н-индол-5-ил)пиридин-3-илокси)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан-8-оксида;
4-{5-[(эндо)-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-илокси]пиридин-2-ил}-1H-индола;
5-{5-[(экзо)-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-илокси]пиридин-2-ил}-1H-индола;
5-{5-[(эндо)-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-илокси]пиридин-2-ил}индолин-2-она;
5-{5-[(эндо)-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-илокси]пиридин-2-ил}-1H-пирроло[2,3-b]пиридина;
5-{5-[(экзо)-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-илокси]пиридин-2-ил}-1Н-пирроло[2,3-b]пиридина.
8. Фармацевтическая композиция для селективного модулирования эффектов никотиновых α7-рецепторов ацетилхолина, никотиновых α4β2-рецепторов ацетилхолина, или никотиновых α7- и α4β2-рецепторов ацетилхолина, у млекопитающих, включающая эффективное количество соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли, сложного эфира или амида и фармацевтически приемлемый носитель.
9. Фармацевтическая композиция для лечения или предупреждения состояния или нарушения, выбираемого из группы, состоящей из нарушения в отношении дефицита внимания, нарушения гиперактивности в отношении дефицита внимания (ADHD), болезни Альцгеймера (AD), легкого когнитивного повреждения, старческой деменции, деменции при СПИД, болезни Пика, деменции, ассоциируемой с тельцами Леви, деменции, ассоциируемой с синдромом Дауна, бокового амиотрофического склероза, болезни Хантингтона, ухудшенной CNS-функции, связанной с травматическим повреждением головного мозга, острой боли, послеоперационной боли, хронической боли, воспаления, воспалительной боли, невропатической боли, бесплодия, необходимости развития новых кровеносных сосудов, связанной с заживлением раны, необходимости развития новых кровеносных сосудов, связанной с васкуляризацией трансплантата и недостаточностью циркуляции, ревматоидного артрита, болезни Крона, язвенного колита, воспалительного заболевания кишечника, отторжения трансплантированного органа, острого иммунного заболевания, связанного с трансплантацией органа, хронического иммунного заболевания, связанного с трансплантацией органа, септического шока, токсического шокового синдрома, синдрома сепсиса, депрессии и ревматоидного спондилита, включающая эффективное количество соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли, сложного эфира или амида и фармацевтически приемлемый носитель.
10. Фармацевтическая композиция для лечения или предупреждения состояния или нарушения, выбираемого из группы, состоящей из когнитивного нарушения, нейродегенерации, шизофрении и дефицит познавательной функции при шизофрении, включающая эффективное количество соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли, сложного эфира или амида и фармацевтически приемлемый носитель.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп.8, 9 и 10, включающая эффективное количество соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли, сложного эфира или амида в комбинации с атипичным нейролептиком.
12. Фармацевтическая композиция по любому из пп.8, 9 и 10, включающая эффективное количество соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли, сложного эфира или амида в комбинации с лекарственным средством, применяемым для лечения нарушений гиперактивности в отношении дефицита внимания и других когнитивных нарушений.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, лекарственным средством, применяемым для лечения других когнитивных нарушений является лекарственное средство, используемое для лечения болезни Альцгеймера.
RU2008150331/04A 2006-05-19 2007-05-15 Азабициклические алкановые производные, замещенные конденсированным бициклогетероциклом RU2437884C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US80219506P 2006-05-19 2006-05-19
US60/802,195 2006-05-19

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011120802/04A Division RU2011120802A (ru) 2006-05-19 2011-05-23 Азабициклические алкановые производные, замещенные конденсированным бициклогетероциклом

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008150331A true RU2008150331A (ru) 2010-06-27
RU2437884C2 RU2437884C2 (ru) 2011-12-27

Family

ID=38662941

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008150331/04A RU2437884C2 (ru) 2006-05-19 2007-05-15 Азабициклические алкановые производные, замещенные конденсированным бициклогетероциклом
RU2011120802/04A RU2011120802A (ru) 2006-05-19 2011-05-23 Азабициклические алкановые производные, замещенные конденсированным бициклогетероциклом

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011120802/04A RU2011120802A (ru) 2006-05-19 2011-05-23 Азабициклические алкановые производные, замещенные конденсированным бициклогетероциклом

Country Status (29)

Country Link
US (2) US7872017B2 (ru)
EP (2) EP2431368B1 (ru)
JP (3) JP5420398B2 (ru)
KR (1) KR20090018972A (ru)
CN (2) CN102516241B (ru)
AT (1) ATE529423T1 (ru)
AU (1) AU2007253950B2 (ru)
BR (1) BRPI0711588A2 (ru)
CA (1) CA2647830C (ru)
CY (1) CY1112531T1 (ru)
DK (1) DK2018380T3 (ru)
EC (1) ECSP088918A (ru)
ES (2) ES2525076T3 (ru)
GT (1) GT200800248A (ru)
HR (1) HRP20110917T1 (ru)
IL (1) IL195234A0 (ru)
MX (1) MX2008014672A (ru)
MY (1) MY147661A (ru)
NO (1) NO20085153L (ru)
NZ (2) NZ573735A (ru)
PL (1) PL2018380T3 (ru)
PT (1) PT2018380E (ru)
RS (1) RS52062B (ru)
RU (2) RU2437884C2 (ru)
SI (1) SI2018380T1 (ru)
TW (1) TWI343385B (ru)
UA (1) UA92083C2 (ru)
WO (1) WO2007137030A2 (ru)
ZA (2) ZA200810687B (ru)

Families Citing this family (58)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7810743B2 (en) 2006-01-23 2010-10-12 Kimberly-Clark Worldwide, Inc. Ultrasonic liquid delivery device
UA99936C2 (en) * 2007-11-21 2012-10-25 Эбботт Леборетриз Biaryl substituted azabicyclic alkane derivatives
EP2231672B1 (en) * 2007-11-21 2014-12-17 AbbVie Inc. BIARYL SUBSTITUTED DIAZABICYCLOHEPTANE DERIVATIVES AS nAChR MODULATORS
ES2523580T3 (es) 2008-01-11 2014-11-27 Albany Molecular Research, Inc. Piridoindoles substituidos con (1-Azinona)
US8389561B2 (en) * 2008-04-30 2013-03-05 Universiteit Gent Substituted 7-azabicyclo[2.2.1]heptyl derivatives useful for making pharmaceutical compositions
CA2638573C (en) 2008-04-30 2013-03-12 Universiteit Gent Substituted 7-azabicyclo[2.2.1]heptyl derivatives useful for making pharmaceutical compositions
AR076126A1 (es) * 2009-03-18 2011-05-18 Schering Corp Compuestos biciclicos como inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa
WO2011003012A1 (en) * 2009-07-01 2011-01-06 Albany Molecular Research, Inc. Azinone-substituted azapolycycle mch-1 antagonists, methods of making, and use thereof
US8629158B2 (en) * 2009-07-01 2014-01-14 Albany Molecular Research, Inc. Azabicycloalkane-indole and azabicycloalkane-pyrrolo-pyridine MCH-1 antagonists, methods of making, and use thereof
US9073925B2 (en) * 2009-07-01 2015-07-07 Albany Molecular Research, Inc. Azinone-substituted azabicycloalkane-indole and azabicycloalkane-pyrrolo-pyridine MCH-1 antagonists, methods of making, and use thereof
EP2448585B1 (en) * 2009-07-01 2014-01-01 Albany Molecular Research, Inc. Azinone-substituted azepino[b]indole and pyrido-pyrrolo-azepine mch-1 antagonists, methods of making, and use thereof
WO2011019780A1 (en) 2009-08-11 2011-02-17 Bristol-Myers Squibb Company Azaindazoles as btk kinase modulators and use thereof
US8809365B2 (en) * 2009-11-04 2014-08-19 Universiteit Gent 1-substituted 2-azabicyclo [3.1.1] heptyl derivatives useful as nicotinic acetylcholine receptor modulators for treating neurologic disorders
US8940762B2 (en) 2010-01-20 2015-01-27 Abbvie Inc. Methods for treating pain
US8697700B2 (en) 2010-12-21 2014-04-15 Albany Molecular Research, Inc. Piperazinone-substituted tetrahydro-carboline MCH-1 antagonists, methods of making, and uses thereof
WO2012088124A2 (en) 2010-12-21 2012-06-28 Albany Molecular Research, Inc. Tetrahydro-azacarboline mch-1 antagonists, methods of making, and uses thereof
KR20140003580A (ko) 2011-01-27 2014-01-09 노파르티스 아게 니코틴성 아세틸콜린 수용체 알파 7 활성화제의 용도
CA2824350C (en) * 2011-02-25 2019-07-02 Janssen Pharmaceutica Nv (pyridin-4-yl)benzylamides as allosteric modulators of alpha 7 nachr
EP2685977A1 (en) 2011-03-18 2014-01-22 Novartis AG COMBINATIONS OF ALPHA 7 NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR ACTIVATORS AND mGluR5 ANTAGONISTS FOR USE IN DOPAMINE INDUCED DYSKINESIA IN PARKINSON'S DISEASE
WO2012135631A1 (en) 2011-03-30 2012-10-04 Arrien Pharmaeuticals Llc Substituted 5-(pyrazin-2-yl)-1h-pyrazolo [3, 4-b] pyridine and pyrazolo [3, 4-b] pyridine derivatives as protein kinase inhibitors
IN2014CN03647A (ru) 2011-10-20 2015-10-09 Novartis Ag
US8889730B2 (en) 2012-04-10 2014-11-18 Pfizer Inc. Indole and indazole compounds that activate AMPK
US8729263B2 (en) 2012-08-13 2014-05-20 Novartis Ag 1,4-disubstituted pyridazine analogs there of and methods for treating SMN-deficiency-related conditions
BR112015013771B1 (pt) 2012-12-11 2022-10-04 Novartis Ag Composição que compreende um ativador do receptor alfa 7, nicotínico de acetilcolina (nachr) como biomarcador preditivo de resposta ao tratamento de ativador do dito receptor
MX378251B (es) 2013-01-15 2025-03-10 Novartis Ag Uso de agonistas del receptor nicotinico de acetilcolina alfa 7.
CN105246485B (zh) 2013-01-15 2019-03-15 诺华有限公司 α7烟碱型乙酰胆碱受体激动剂的应用
MX362819B (es) 2013-01-15 2019-02-18 Novartis Ag Uso de agonistas del receptor nicotinico de acetilcolina alfa 7 para el tratamiento de la narcolepsia.
CA2905242C (en) 2013-03-15 2016-11-29 Pfizer Inc. Indole compounds that activate ampk
KR102318727B1 (ko) * 2013-07-31 2021-10-28 노파르티스 아게 1,4-이치환된 피리다진 유사체 및 smn-결핍-관련 상태를 치료하기 위한 그의 용도
EP3623371A1 (en) 2014-12-16 2020-03-18 Axovant Sciences GmbH Geminal substituted quinuclidine amide compounds as agonists of alpha-7 nicotinic acetylcholine receptors
MX2017016231A (es) 2015-06-10 2018-11-29 Axovant Sciences Gmbh Compuestos de aminobencisoxazol como agonistas de receptores a7-nicotínicos de acetilcolina.
HK1253295A1 (zh) 2015-08-12 2019-06-14 Axovant Sciences Gmbh 作为7-烟碱乙酰胆碱受体的激动剂的偕取代的氨基苯并异恶唑化合物
CN115819417A (zh) 2016-09-09 2023-03-21 因赛特公司 作为hpk1调节剂的吡唑并吡啶衍生物及其用于治疗癌症的用途
WO2018049214A1 (en) 2016-09-09 2018-03-15 Incyte Corporation Pyrazolopyridine derivatives as hpk1 modulators and uses thereof for the treatment of cancer
US20180072741A1 (en) 2016-09-09 2018-03-15 Incyte Corporation Pyrazolopyrimidine compounds and uses thereof
US10280164B2 (en) 2016-09-09 2019-05-07 Incyte Corporation Pyrazolopyridone compounds and uses thereof
US20180228786A1 (en) 2017-02-15 2018-08-16 Incyte Corporation Pyrazolopyridine compounds and uses thereof
GB2579747B8 (en) 2017-08-04 2022-10-05 Skyhawk Therapeutics Inc Methods and compositions for modulating splicing
US10722495B2 (en) 2017-09-08 2020-07-28 Incyte Corporation Cyanoindazole compounds and uses thereof
US10752635B2 (en) 2018-02-20 2020-08-25 Incyte Corporation Indazole compounds and uses thereof
US10745388B2 (en) 2018-02-20 2020-08-18 Incyte Corporation Indazole compounds and uses thereof
DK3755703T3 (da) 2018-02-20 2022-06-27 Incyte Corp N-(phenyl)-2-(phenyl)pyrimidin-4-carboxamidderivater og relaterede forbindelser som hpk1-inhibitorer til behandling af kræft
US11299473B2 (en) 2018-04-13 2022-04-12 Incyte Corporation Benzimidazole and indole compounds and uses thereof
US10899755B2 (en) 2018-08-08 2021-01-26 Incyte Corporation Benzothiazole compounds and uses thereof
KR102906523B1 (ko) 2018-09-13 2025-12-30 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 수용체-상호작용 단백질 키나제 1 (ripk1) 억제제로서의 1h-인다졸 카르복스아미드
SG11202102406XA (en) 2018-09-13 2021-04-29 Bristol Myers Squibb Co Indazole carboxamides as kinase inhibitors
ES2973117T3 (es) 2018-09-25 2024-06-18 Incyte Corp Compuestos de pirazolo[4,3-d]pirimidina como moduladores de ALK2 y/o FGFR
CN114007611A (zh) * 2019-02-04 2022-02-01 斯基霍克疗法公司 用于调节剪接的方法和组合物
KR20210124362A (ko) * 2019-02-04 2021-10-14 스카이호크 테라퓨틱스, 인코포레이티드 스플라이싱을 조절하는 방법 및 조성물
JP2022519637A (ja) * 2019-02-04 2022-03-24 スカイホーク・セラピューティクス・インコーポレーテッド スプライシングを調節するための方法および組成物
KR102913697B1 (ko) * 2019-02-05 2026-01-15 스카이호크 테라퓨틱스, 인코포레이티드 스플라이싱을 조절하는 방법 및 조성물
EP3920919A4 (en) * 2019-02-05 2023-03-29 Skyhawk Therapeutics, Inc. METHODS AND COMPOSITIONS FOR MODULATING SPLICE
WO2020163541A1 (en) 2019-02-05 2020-08-13 Skyhawk Therapeutics, Inc. Methods and compositions for modulating splicing
CN113677344A (zh) 2019-02-06 2021-11-19 斯基霍克疗法公司 用于调节剪接的方法和组合物
CN113661162A (zh) 2019-02-06 2021-11-16 斯基霍克疗法公司 用于调节剪接的方法和组合物
US11129829B2 (en) 2019-06-17 2021-09-28 Skyhawk Therapeutics, Inc. Methods for modulating splicing
JP2022543155A (ja) 2019-08-06 2022-10-07 インサイト・コーポレイション Hpk1阻害剤の固体形態
US20250353830A1 (en) * 2022-06-03 2025-11-20 Hoffmann-La Roche Inc. Novel compounds

Family Cites Families (44)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ZA848275B (en) 1983-12-28 1985-08-28 Degussa New piridine-2-ethers or pyridine-2-thioethers having a nitrogen-containing cycloaliphatic ring
GB8718445D0 (en) * 1987-08-04 1987-09-09 Wyeth John & Brother Ltd Pyridyl-ethers
CA1307790C (en) * 1987-08-04 1992-09-22 Ian Anthony Cliffe Ethers
US5461053A (en) * 1989-02-07 1995-10-24 Sanofi Pyridazine derivatives
WO1993015052A1 (en) 1992-01-28 1993-08-05 Smithkline Beecham Plc Compounds as calcium channel antagonists
US5525613A (en) 1994-06-16 1996-06-11 Entropin, Inc. Covalently coupled benzoylecgonine ecgonine and ecgonidine
IL123293A (en) 1995-09-07 2003-06-24 Hoffmann La Roche Piperidine derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
JP2000026408A (ja) 1998-07-02 2000-01-25 Dai Ichi Seiyaku Co Ltd 対掌体的に純粋なピロリジン誘導体、その塩、それらの製造方法
EP1359152B1 (en) 1999-01-29 2008-05-07 Abbott Laboratories Diazabicyclic derivatives as nicotinic acetylcholine receptor ligands
IL149486A0 (en) 1999-11-12 2002-11-10 Biogen Inc Purine derivatives and pharmaceutical compositions containing the same
CZ20031513A3 (cs) 2000-12-01 2003-09-17 Biogen, Inc. Kondenzované purinové deriváty jako antagonisty A1 adenosinového receptoru
CA2431904A1 (en) 2000-12-20 2002-08-01 Merck & Co., Inc. (halo-benzo carbonyl)heterocyclo fused phenyl p38 kinase inhibiting agents
WO2002076440A2 (en) 2001-03-23 2002-10-03 Elan Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating alzheimer's disease with piperidin derivates
WO2002100833A1 (en) * 2001-06-12 2002-12-19 Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited Rho KINASE INHIBITORS
US20030187026A1 (en) 2001-12-13 2003-10-02 Qun Li Kinase inhibitors
US7148236B2 (en) * 2002-01-17 2006-12-12 Merck & Co., Inc. Modulators of acetylcholine receptors
JP2005532368A (ja) 2002-06-12 2005-10-27 アボット・ラボラトリーズ メラニン濃縮ホルモン受容体の拮抗薬
TW200418856A (en) 2002-12-05 2004-10-01 Entropin Inc Novel tropane esters and methods for producing and using them
GB0308466D0 (en) * 2003-04-11 2003-05-21 Novartis Ag Organic compounds
AU2004247626B8 (en) * 2003-05-15 2011-05-19 Arqule, Inc. Imidazothiazoles and imidazoxazole derivatives as inhibitors of p38
KR20060030482A (ko) 2003-06-24 2006-04-10 뉴로서치 에이/에스 신규한 8-아자-바이사이클로[3.2.1]옥탄 유도체 및모노아민 신경전달물질 재흡수 억제제로서의 이의 용도
US7202363B2 (en) 2003-07-24 2007-04-10 Abbott Laboratories Thienopyridine and furopyridine kinase inhibitors
PT2213661E (pt) 2003-09-26 2011-12-15 Exelixis Inc Moduladores de c-met e métodos de uso
TW200513461A (en) 2003-10-01 2005-04-16 Speedel Experimenta Ag Organische verbindungen
EP1679069A4 (en) 2003-10-21 2009-05-13 Dainippon Sumitomo Pharma Co NEW PIPERIDINE DERIVATIVE
CN101775013A (zh) 2004-09-13 2010-07-14 小野药品工业株式会社 含氮杂环衍生物及含有其作为活性成分的药物
EP2258704A1 (en) * 2004-10-19 2010-12-08 ArQule, Inc. Synthesis of imidazooxazole and imidazothiazole inhibitors of p38 map kinase
EP1836202B1 (en) 2005-01-10 2016-12-21 Acadia Pharmaceuticals Inc. Aminophenyl derivatives as selective androgen receptor modulators
JP2008526923A (ja) 2005-01-13 2008-07-24 ノイロサーチ アクティーゼルスカブ 新規8−置換8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン誘導体及びモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤としてのそれらの使用
NZ588960A (en) 2005-02-25 2012-06-29 Serenex Inc Tetrahydroindolone and tetrahydroindazolone derivatives
WO2006101745A2 (en) 2005-03-18 2006-09-28 Abbott Laboratories Alpha7 neuronal nicotinic receptor ligand and antipsychotic compositions
EP1707202A1 (de) 2005-03-31 2006-10-04 Speedel Experimenta AG Organische Verbindungen
TW200716622A (en) 2005-03-31 2007-05-01 Speedel Experimenta Ag Substituted piperidines
EP1874759A4 (en) 2005-04-06 2009-07-15 Exelixis Inc C-MET MODULATORS MODULATORS AND METHODS OF USE
WO2006124897A2 (en) * 2005-05-13 2006-11-23 Lexicon Genetics Incorporated Methods and compositions for improving cognition
CA2610560C (en) * 2005-06-03 2013-04-02 Alfa Wassermann, Inc. Fraction collector
WO2007044907A2 (en) * 2005-10-11 2007-04-19 Flowmedica, Inc. Vascular sheath with variable lumen construction
PE20071159A1 (es) 2005-10-31 2007-11-30 Schering Corp Derivados de tropano 3-monosustituido como ligandos de receptores de nociceptina
TW200806662A (en) 2005-12-01 2008-02-01 Organon Nv 8-azabicyclo[3.2.1]octane derivatives
US7605170B2 (en) * 2005-12-01 2009-10-20 N.V. Organon 8-azabicyclo[3.2.1]octane derivatives
AU2007214711A1 (en) * 2006-02-15 2007-08-23 Sanofi-Aventis Novel aminoalcohol-substituted aryldihydroisoquinolinones, process for their preparation and their use as medicaments
AU2007214710A1 (en) * 2006-02-15 2007-08-23 Sanofi-Aventis Novel amino alcohol-substituted arylthienopyrimidinones, process for their preparation and their use as medicaments
UA99936C2 (en) * 2007-11-21 2012-10-25 Эбботт Леборетриз Biaryl substituted azabicyclic alkane derivatives
GB0800760D0 (en) * 2008-01-16 2008-02-27 Syngenta Participations Ag Fungicidal compositions

Also Published As

Publication number Publication date
MY147661A (en) 2012-12-31
TW200813045A (en) 2008-03-16
US20080045539A1 (en) 2008-02-21
ECSP088918A (es) 2008-12-30
JP2016053056A (ja) 2016-04-14
TWI343385B (en) 2011-06-11
CN101448825A (zh) 2009-06-03
US20100305089A1 (en) 2010-12-02
EP2431368B1 (en) 2014-08-27
JP5420398B2 (ja) 2014-02-19
EP2018380A2 (en) 2009-01-28
JP2009537562A (ja) 2009-10-29
IL195234A0 (en) 2009-08-03
GT200800248A (es) 2009-12-02
PT2018380E (pt) 2012-01-17
BRPI0711588A2 (pt) 2011-11-16
US7872017B2 (en) 2011-01-18
NO20085153L (no) 2008-12-11
MX2008014672A (es) 2009-03-09
ATE529423T1 (de) 2011-11-15
JP5834051B2 (ja) 2015-12-16
RU2437884C2 (ru) 2011-12-27
CA2647830A1 (en) 2007-11-29
NZ589784A (en) 2012-05-25
WO2007137030A3 (en) 2008-07-24
JP2014058506A (ja) 2014-04-03
WO2007137030A2 (en) 2007-11-29
HK1122569A1 (en) 2009-05-22
SI2018380T1 (sl) 2012-02-29
DK2018380T3 (da) 2012-01-23
UA92083C2 (ru) 2010-09-27
RS52062B (sr) 2012-06-30
AU2007253950B2 (en) 2012-05-03
ES2525076T3 (es) 2014-12-17
EP2431368A1 (en) 2012-03-21
HRP20110917T1 (hr) 2012-03-31
KR20090018972A (ko) 2009-02-24
EP2018380B1 (en) 2011-10-19
CY1112531T1 (el) 2015-12-09
ZA201001298B (en) 2012-01-25
RU2011120802A (ru) 2012-11-27
ES2373792T3 (es) 2012-02-08
NZ573735A (en) 2011-10-28
PL2018380T3 (pl) 2012-05-31
AU2007253950A1 (en) 2007-11-29
ZA200810687B (en) 2010-05-26
CA2647830C (en) 2016-02-09
CN102516241B (zh) 2015-07-29
CN102516241A (zh) 2012-06-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008150331A (ru) Азабициклические алкановые производные, замещенные конденсированным бициклогетероциклом
JP2009537562A5 (ru)
RU2010125121A (ru) Биарилзамещенные производные азабициклических алканов
AU2007231577B2 (en) c-MET protein kinase inhibitors for the treatment of proliferative disorders
JP4890762B2 (ja) インダゾール、ベンゾチアゾール、及びベンゾイソチアゾール、並びにそれらの調製及び使用
RU2012102908A (ru) Азаадамантановые производные и способы применения
JP2014506877A5 (ru)
AU2018201953A1 (en) Certain amino-pyridazines, compositions thereof, and methods of their use
JP2014520846A (ja) Alk5及び/又はalk4の抑制剤としての2−ピリジル置換イミダゾール類
ZA200602274B (en) Substituted diazabicycloalkane derivatives as ligands at alpha 7 nicotinic acetylcholine receptors
JP2008546700A (ja) 縮合ビシクロ複素環置換キヌクリジン誘導体
AU2005227324A1 (en) Indazoles, benzothiazoles, benzoisothiazoles, benzisoxazoles, and preparation and uses thereof
JP2015523387A5 (ru)
US20080064703A1 (en) Fused bicycloheterocycle substituted quinuclidine derivatives
HRP20201469T1 (hr) Derivati tetrahidroizokinolina
RU2020100930A (ru) Фармацевтические соединения
JP2020523396A5 (ru)
JP2011241227A (ja) インドール、1h−インダゾール、1,2−ベンズイソキサゾール、1,2−ベンゾイソチアゾール、ならびにその調製および使用
JP2016523911A5 (ru)
AR104214A1 (es) Amidas cíclicas sustituidas como herbicidas
RU2016138788A (ru) Агонисты мускариновых рецепторов
EP1940833A1 (en) Indazoles, benzothiazoles, benzoisothiazoles, benzisoxazoles, pyrazolopyridines, isothiazolopyridines, and preparation and uses thereof
JP2009539848A (ja) 新規ピペラジン、医薬組成物、およびその使用方法
EP1419161A1 (en) Substituted-heteroaryl-7-aza 2.2.1]bicycloheptanes for the treatment of disease
RU2014119244A (ru) Гетероциклические соединения и способы их использования

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130516