RU2008150331A - Азабициклические алкановые производные, замещенные конденсированным бициклогетероциклом - Google Patents
Азабициклические алкановые производные, замещенные конденсированным бициклогетероциклом Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008150331A RU2008150331A RU2008150331/04A RU2008150331A RU2008150331A RU 2008150331 A RU2008150331 A RU 2008150331A RU 2008150331/04 A RU2008150331/04 A RU 2008150331/04A RU 2008150331 A RU2008150331 A RU 2008150331A RU 2008150331 A RU2008150331 A RU 2008150331A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- azabicyclo
- methyl
- yloxy
- endo
- oct
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 14
- 125000004105 2-pyridyl group Chemical group N1=C([*])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 15
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 15
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 13
- 125000003349 3-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 12
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 12
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 12
- -1 amino, carboxy Chemical group 0.000 claims 11
- 125000002206 pyridazin-3-yl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)N=N1 0.000 claims 10
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 7
- 125000004307 pyrazin-2-yl group Chemical group [H]C1=C([H])N=C(*)C([H])=N1 0.000 claims 7
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 claims 6
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 6
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims 6
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 6
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 6
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 4
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 4
- 125000004531 indol-5-yl group Chemical group [H]N1C([H])=C([H])C2=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C12 0.000 claims 4
- 208000028698 Cognitive impairment Diseases 0.000 claims 3
- 206010012289 Dementia Diseases 0.000 claims 3
- OIPILFWXSMYKGL-UHFFFAOYSA-N acetylcholine Chemical compound CC(=O)OCC[N+](C)(C)C OIPILFWXSMYKGL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229960004373 acetylcholine Drugs 0.000 claims 3
- 125000004448 alkyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 208000010877 cognitive disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 3
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 3
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 3
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 3
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 claims 3
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 208000006096 Attention Deficit Disorder with Hyperactivity Diseases 0.000 claims 2
- JYGFTBXVXVMTGB-UHFFFAOYSA-N Oxindol Natural products C1=CC=C2NC(=O)CC2=C1 JYGFTBXVXVMTGB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 2
- 206010040070 Septic Shock Diseases 0.000 claims 2
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004183 alkoxy alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005083 alkoxyalkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000676 alkoxyimino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005138 alkoxysulfonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004533 benzofuran-5-yl group Chemical group O1C=CC2=C1C=CC(=C2)* 0.000 claims 2
- 210000004204 blood vessel Anatomy 0.000 claims 2
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 2
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 2
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 2
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 208000026278 immune system disease Diseases 0.000 claims 2
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims 2
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 2
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 claims 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000005309 thioalkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003396 thiol group Chemical class [H]S* 0.000 claims 2
- 238000002054 transplantation Methods 0.000 claims 2
- 208000030507 AIDS Diseases 0.000 claims 1
- 206010002556 Ankylosing Spondylitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000036864 Attention deficit/hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000000094 Chronic Pain Diseases 0.000 claims 1
- 206010009192 Circulatory collapse Diseases 0.000 claims 1
- 206010009900 Colitis ulcerative Diseases 0.000 claims 1
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000010374 Down Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000023105 Huntington disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims 1
- 208000022559 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010065390 Inflammatory pain Diseases 0.000 claims 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 1
- 208000004550 Postoperative Pain Diseases 0.000 claims 1
- 206010039966 Senile dementia Diseases 0.000 claims 1
- 206010053879 Sepsis syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 206010051379 Systemic Inflammatory Response Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 206010044248 Toxic shock syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 231100000650 Toxic shock syndrome Toxicity 0.000 claims 1
- 201000006704 Ulcerative Colitis Diseases 0.000 claims 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims 1
- 208000005298 acute pain Diseases 0.000 claims 1
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004423 acyloxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005196 alkyl carbonyloxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 206010002026 amyotrophic lateral sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000015802 attention deficit-hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000003693 atypical antipsychotic agent Substances 0.000 claims 1
- 229940127236 atypical antipsychotics Drugs 0.000 claims 1
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 claims 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 1
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 claims 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000007278 cognition impairment Effects 0.000 claims 1
- 230000001149 cognitive effect Effects 0.000 claims 1
- 125000001316 cycloalkyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 claims 1
- 230000006735 deficit Effects 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 1
- 125000004438 haloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000013403 hyperactivity Diseases 0.000 claims 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 claims 1
- 208000035231 inattentive type attention deficit hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000000509 infertility Diseases 0.000 claims 1
- 230000036512 infertility Effects 0.000 claims 1
- 231100000535 infertility Toxicity 0.000 claims 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims 1
- 208000014674 injury Diseases 0.000 claims 1
- 210000004558 lewy body Anatomy 0.000 claims 1
- 208000004296 neuralgia Diseases 0.000 claims 1
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 claims 1
- 208000021722 neuropathic pain Diseases 0.000 claims 1
- 108010052671 nicotinic receptor alpha4beta2 Proteins 0.000 claims 1
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 1
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 1
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 230000036303 septic shock Effects 0.000 claims 1
- 206010040560 shock Diseases 0.000 claims 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000008736 traumatic injury Effects 0.000 claims 1
- 230000029663 wound healing Effects 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract 2
- 150000001335 aliphatic alkanes Chemical class 0.000 abstract 1
- 0 *C(C1=*)=C(*)N(*)C1=**=* Chemical compound *C(C1=*)=C(*)N(*)C1=**=* 0.000 description 3
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
- C07D451/02—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
- C07D451/04—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof with hetero atoms directly attached in position 3 of the 8-azabicyclo [3.2.1] octane or in position 7 of the 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring system
- C07D451/06—Oxygen atoms
- C07D451/08—Diarylmethoxy radicals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/06—Anti-spasmodics, e.g. drugs for colics, esophagic dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P39/00—General protective or antinoxious agents
- A61P39/02—Antidotes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
- C07D451/14—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing 9-azabicyclo [3.3.1] nonane ring systems, e.g. granatane, 2-aza-adamantane; Cyclic acetals thereof
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Immunology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Pregnancy & Childbirth (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychology (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы (I) !! или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир, амид или пролекарство, где ! n означает 1, 2 или 3; ! А означает N или N+-O-; ! R означает водород, алкил, циклоалкилалкил и арилалкил; ! L выбирают из группы, состоящей из О, S и -N(Ra)-; ! Ar1 означает 6-членный арил или 6-членный гетероарил; и ! Ar2 означает бициклический гетероарил; и ! Ra выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила и алкилкарбонила; ! при условии, что если Ar1 означает ! ! то L означает О или S. ! 2. Соединение по п.1, где Ar1 выбирают из группы, состоящей из ! ! ! где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из ацила, ацилокси, алкенила, алкокси, алкоксиалкокси, алкоксиалкила, алкоксикарбонила, алкоксиимино, алкоксисульфонила, алкила, алкилсульфонила, алкинила, амино, карбокси, циано, формила, галогеналкокси, галогеналкила, галогена, гидрокси, гидроксиалкила, меркапто, нитро, тиоалкокси, -NRgRj, (NRgRj)алкила, (NRgRj)алкокси, (NRgRj)карбонила и (NRgRj)сульфонила; ! Rg и Rj, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила. ! 3. Соединение по п.1, где Ar2 выбирают из группы, состоящей из ! ! ! где Z1, Z2, Z3 и Z4, каждый независимо, означает атом азота или углерода, где атом углерода необязательно замещен заместителем, выбираемым из группы, состоящей из водорода, галогена, алкила, -ORc, -алкил-ORc, -NRdRe и -алкил-NRdRe; ! Rb выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила и алкилкарбонила; ! Rc означает алкил; ! Rd и Re, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила; ! R6 и R7, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода, алкенила, алкокси, алкоксиалкокси, алкоксиалкила, алкоксикарбонила, алкоксиимино, алкоксисульфонил�
Claims (13)
1. Соединение формулы (I)
или его фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир, амид или пролекарство, где
n означает 1, 2 или 3;
А означает N или N+-O-;
R означает водород, алкил, циклоалкилалкил и арилалкил;
L выбирают из группы, состоящей из О, S и -N(Ra)-;
Ar1 означает 6-членный арил или 6-членный гетероарил; и
Ar2 означает бициклический гетероарил; и
Ra выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила и алкилкарбонила;
при условии, что если Ar1 означает
то L означает О или S.
2. Соединение по п.1, где Ar1 выбирают из группы, состоящей из
где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из ацила, ацилокси, алкенила, алкокси, алкоксиалкокси, алкоксиалкила, алкоксикарбонила, алкоксиимино, алкоксисульфонила, алкила, алкилсульфонила, алкинила, амино, карбокси, циано, формила, галогеналкокси, галогеналкила, галогена, гидрокси, гидроксиалкила, меркапто, нитро, тиоалкокси, -NRgRj, (NRgRj)алкила, (NRgRj)алкокси, (NRgRj)карбонила и (NRgRj)сульфонила;
Rg и Rj, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила.
3. Соединение по п.1, где Ar2 выбирают из группы, состоящей из
где Z1, Z2, Z3 и Z4, каждый независимо, означает атом азота или углерода, где атом углерода необязательно замещен заместителем, выбираемым из группы, состоящей из водорода, галогена, алкила, -ORc, -алкил-ORc, -NRdRe и -алкил-NRdRe;
Rb выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила и алкилкарбонила;
Rc означает алкил;
Rd и Re, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
R6 и R7, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода, алкенила, алкокси, алкоксиалкокси, алкоксиалкила, алкоксикарбонила, алкоксиимино, алкоксисульфонила, алкила, алкилкарбонила, алкилкарбонилокси, алкилсульфонила, алкинила, карбокси, циано, формила, галогеналкокси, галогеналкила, галогена, водорода, гидрокси, гидроксиалкила, меркапто, нитро, тиоалкокси, -NRgRj, (NRgRj)алкила, (NRgRj)алкокси, (NRgRj)карбонила и (NRgRj)сульфонила; Rg и Rj, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила.
7. Соединение по п.1, выбираемое из группы, состоящей из
5-{6-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-1H-индола;
(эндо)-3-(6-бензо[b]тиофен-5-илпиридазин-3-илокси)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октана;
(эндо)-3-[6-(бензофуран-5-ил)пиридазин-3-илокси]-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октана;
6-{6-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-1Н-индола;
5-{6-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-1H-индазола;
1-метил-5-{6-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-1H-индола;
5-{6-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-2-трифторметил-1H-индола;
5-{6-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-1Н-индола;
5-{5-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-2-ил}-1H-индола;
(эндо)-3-(6-бензо[b]тиофен-5-илпиридин-3-илокси)-8-метил-8-азабицикло [3.2.1]октана;
5-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-2-ил}-1H-индола;
(экзо)-3-[6-(бензофуран-5-ил)пиридин-3-илокси]-8-метил-8-азабицикло [3.2.1]октана;
5-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-2-ил}-1H-индазола;
5-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-2-ил}-2-трифторметил-1Н-индола;
4-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-2-ил}-1H-индола;
5-{6-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-3-ил}-1Н-индола;
(эндо)-3-(5-бензо[b]тиофен-5-илпиридин-2-илокси)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октана;
5-{6-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-3-ил}-1Н-индола;
[6-(1Н-индол-5-ил)пиридин-3-ил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[6-(бензофуран-5-ил)пиридин-3-ил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]-[6-(2-трифторметил-1Н-индол-5-ил)пиридин-3-ил]амина;
[6-(1Н-индазол-5-ил)пиридин-3-ил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[6-(1Н-индол-4-ил)пиридин-3-ил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[(эндо)-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]-[6-(1Н-индол-5-ил)пиридин-3-ил]амина;
[4-(1Н-индол-5-ил)фенил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[4-(1Н-индазол-5-ил)фенил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]-[4-(1-метил-1Н-индол-5-ил)фенил]амина;
(4-бензо[b]тиофен-5-илфенил)-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло [3.2.1]окт-3-ил]амина;
[4-(бензофуран-5-ил)фенил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[4-(1Н-индол-4-ил)фенил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[3-(1Н-индол-5-ил)фенил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
[3-(1Н-индол-4-ил)фенил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
5-{6-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-2-трифторме тил-1Н-индола;
4-{6-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-1Н-индола;
5-{6-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-3-ил}-1H-индола;
5-{6-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло [3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-3-ил}-2-трифторметил-1Н-индола;
4-{6-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридазин-3-ил}-1Н-индола;
6-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-2-ил}-1H-индола;
5-(5-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиразин-2-ил}-1H-индола;
4-{5-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиразин-2-ил}-1Н-индола;
6-{5-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиразин-2-ил}-1H-индола;
[6-(1Н-индол-6-ил)пиридин-3-ил]-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил]амина;
5-{6-[(эндо)-9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонан-3-илокси]пиридазин-3-ил}-1H-индола;
(эндо)-3-[6-(бензо[b]тиофен-5-ил)пиридазин-3-илокси]-9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонана;
5-{5-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиразин-2-ил}-1H-пирроло[2,3-b]пиридина;
5-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-2-ил}-1H-пирроло[2,3-b]пиридина;
5-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиридин-3-ил}-1Н-индола;
5-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиразин-2-ил}-1H-индола;
4-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиразин-2-ил}-1Н-индола;
6-{5-[(экзо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-илокси]пиразин-2-ил}-1H-индола;
(эндо)-N-(5-(1Н-индол-5-ил)пиридин-3-ил)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-амина;
(эндо)-N-(5-(1Н-индол-4-ил)пиридин-3-ил)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-амина;
(эндо)-N-(5-(1Н-индол-6-ил)пиридин-3-ил)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-амина;
(эндо)-N-{5-[2-(трифторметил)-1Н-индол-5-ил]пиридин-3-ил}-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-амина;
5-{5-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-илокси]пиридин-2-ил}-1H-пирроло[2,3-b]пиридина;
5-{5-[(эндо)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-илокси]пиридин-2-ил}индолин-2-она;
5-{5-[(эндо)-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-илокси]пиридин-2-ил}-1Н-индола;
(1R,3r,5S,8s)-3-(6-(1Н-индол-5-ил)пиридин-3-илокси)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан-8-оксида;
(1R,3r,5S,8r)-3-(6-(1Н-индол-5-ил)пиридин-3-илокси)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан-8-оксида;
4-{5-[(эндо)-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-илокси]пиридин-2-ил}-1H-индола;
5-{5-[(экзо)-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-илокси]пиридин-2-ил}-1H-индола;
5-{5-[(эндо)-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-илокси]пиридин-2-ил}индолин-2-она;
5-{5-[(эндо)-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-илокси]пиридин-2-ил}-1H-пирроло[2,3-b]пиридина;
5-{5-[(экзо)-8-азабицикло[3.2.1]октан-3-илокси]пиридин-2-ил}-1Н-пирроло[2,3-b]пиридина.
8. Фармацевтическая композиция для селективного модулирования эффектов никотиновых α7-рецепторов ацетилхолина, никотиновых α4β2-рецепторов ацетилхолина, или никотиновых α7- и α4β2-рецепторов ацетилхолина, у млекопитающих, включающая эффективное количество соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли, сложного эфира или амида и фармацевтически приемлемый носитель.
9. Фармацевтическая композиция для лечения или предупреждения состояния или нарушения, выбираемого из группы, состоящей из нарушения в отношении дефицита внимания, нарушения гиперактивности в отношении дефицита внимания (ADHD), болезни Альцгеймера (AD), легкого когнитивного повреждения, старческой деменции, деменции при СПИД, болезни Пика, деменции, ассоциируемой с тельцами Леви, деменции, ассоциируемой с синдромом Дауна, бокового амиотрофического склероза, болезни Хантингтона, ухудшенной CNS-функции, связанной с травматическим повреждением головного мозга, острой боли, послеоперационной боли, хронической боли, воспаления, воспалительной боли, невропатической боли, бесплодия, необходимости развития новых кровеносных сосудов, связанной с заживлением раны, необходимости развития новых кровеносных сосудов, связанной с васкуляризацией трансплантата и недостаточностью циркуляции, ревматоидного артрита, болезни Крона, язвенного колита, воспалительного заболевания кишечника, отторжения трансплантированного органа, острого иммунного заболевания, связанного с трансплантацией органа, хронического иммунного заболевания, связанного с трансплантацией органа, септического шока, токсического шокового синдрома, синдрома сепсиса, депрессии и ревматоидного спондилита, включающая эффективное количество соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли, сложного эфира или амида и фармацевтически приемлемый носитель.
10. Фармацевтическая композиция для лечения или предупреждения состояния или нарушения, выбираемого из группы, состоящей из когнитивного нарушения, нейродегенерации, шизофрении и дефицит познавательной функции при шизофрении, включающая эффективное количество соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли, сложного эфира или амида и фармацевтически приемлемый носитель.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп.8, 9 и 10, включающая эффективное количество соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли, сложного эфира или амида в комбинации с атипичным нейролептиком.
12. Фармацевтическая композиция по любому из пп.8, 9 и 10, включающая эффективное количество соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли, сложного эфира или амида в комбинации с лекарственным средством, применяемым для лечения нарушений гиперактивности в отношении дефицита внимания и других когнитивных нарушений.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, лекарственным средством, применяемым для лечения других когнитивных нарушений является лекарственное средство, используемое для лечения болезни Альцгеймера.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US80219506P | 2006-05-19 | 2006-05-19 | |
| US60/802,195 | 2006-05-19 |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2011120802/04A Division RU2011120802A (ru) | 2006-05-19 | 2011-05-23 | Азабициклические алкановые производные, замещенные конденсированным бициклогетероциклом |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008150331A true RU2008150331A (ru) | 2010-06-27 |
| RU2437884C2 RU2437884C2 (ru) | 2011-12-27 |
Family
ID=38662941
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008150331/04A RU2437884C2 (ru) | 2006-05-19 | 2007-05-15 | Азабициклические алкановые производные, замещенные конденсированным бициклогетероциклом |
| RU2011120802/04A RU2011120802A (ru) | 2006-05-19 | 2011-05-23 | Азабициклические алкановые производные, замещенные конденсированным бициклогетероциклом |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2011120802/04A RU2011120802A (ru) | 2006-05-19 | 2011-05-23 | Азабициклические алкановые производные, замещенные конденсированным бициклогетероциклом |
Country Status (29)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US7872017B2 (ru) |
| EP (2) | EP2431368B1 (ru) |
| JP (3) | JP5420398B2 (ru) |
| KR (1) | KR20090018972A (ru) |
| CN (2) | CN102516241B (ru) |
| AT (1) | ATE529423T1 (ru) |
| AU (1) | AU2007253950B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0711588A2 (ru) |
| CA (1) | CA2647830C (ru) |
| CY (1) | CY1112531T1 (ru) |
| DK (1) | DK2018380T3 (ru) |
| EC (1) | ECSP088918A (ru) |
| ES (2) | ES2525076T3 (ru) |
| GT (1) | GT200800248A (ru) |
| HR (1) | HRP20110917T1 (ru) |
| IL (1) | IL195234A0 (ru) |
| MX (1) | MX2008014672A (ru) |
| MY (1) | MY147661A (ru) |
| NO (1) | NO20085153L (ru) |
| NZ (2) | NZ573735A (ru) |
| PL (1) | PL2018380T3 (ru) |
| PT (1) | PT2018380E (ru) |
| RS (1) | RS52062B (ru) |
| RU (2) | RU2437884C2 (ru) |
| SI (1) | SI2018380T1 (ru) |
| TW (1) | TWI343385B (ru) |
| UA (1) | UA92083C2 (ru) |
| WO (1) | WO2007137030A2 (ru) |
| ZA (2) | ZA200810687B (ru) |
Families Citing this family (58)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7810743B2 (en) | 2006-01-23 | 2010-10-12 | Kimberly-Clark Worldwide, Inc. | Ultrasonic liquid delivery device |
| UA99936C2 (en) * | 2007-11-21 | 2012-10-25 | Эбботт Леборетриз | Biaryl substituted azabicyclic alkane derivatives |
| EP2231672B1 (en) * | 2007-11-21 | 2014-12-17 | AbbVie Inc. | BIARYL SUBSTITUTED DIAZABICYCLOHEPTANE DERIVATIVES AS nAChR MODULATORS |
| ES2523580T3 (es) | 2008-01-11 | 2014-11-27 | Albany Molecular Research, Inc. | Piridoindoles substituidos con (1-Azinona) |
| US8389561B2 (en) * | 2008-04-30 | 2013-03-05 | Universiteit Gent | Substituted 7-azabicyclo[2.2.1]heptyl derivatives useful for making pharmaceutical compositions |
| CA2638573C (en) | 2008-04-30 | 2013-03-12 | Universiteit Gent | Substituted 7-azabicyclo[2.2.1]heptyl derivatives useful for making pharmaceutical compositions |
| AR076126A1 (es) * | 2009-03-18 | 2011-05-18 | Schering Corp | Compuestos biciclicos como inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa |
| WO2011003012A1 (en) * | 2009-07-01 | 2011-01-06 | Albany Molecular Research, Inc. | Azinone-substituted azapolycycle mch-1 antagonists, methods of making, and use thereof |
| US8629158B2 (en) * | 2009-07-01 | 2014-01-14 | Albany Molecular Research, Inc. | Azabicycloalkane-indole and azabicycloalkane-pyrrolo-pyridine MCH-1 antagonists, methods of making, and use thereof |
| US9073925B2 (en) * | 2009-07-01 | 2015-07-07 | Albany Molecular Research, Inc. | Azinone-substituted azabicycloalkane-indole and azabicycloalkane-pyrrolo-pyridine MCH-1 antagonists, methods of making, and use thereof |
| EP2448585B1 (en) * | 2009-07-01 | 2014-01-01 | Albany Molecular Research, Inc. | Azinone-substituted azepino[b]indole and pyrido-pyrrolo-azepine mch-1 antagonists, methods of making, and use thereof |
| WO2011019780A1 (en) | 2009-08-11 | 2011-02-17 | Bristol-Myers Squibb Company | Azaindazoles as btk kinase modulators and use thereof |
| US8809365B2 (en) * | 2009-11-04 | 2014-08-19 | Universiteit Gent | 1-substituted 2-azabicyclo [3.1.1] heptyl derivatives useful as nicotinic acetylcholine receptor modulators for treating neurologic disorders |
| US8940762B2 (en) | 2010-01-20 | 2015-01-27 | Abbvie Inc. | Methods for treating pain |
| US8697700B2 (en) | 2010-12-21 | 2014-04-15 | Albany Molecular Research, Inc. | Piperazinone-substituted tetrahydro-carboline MCH-1 antagonists, methods of making, and uses thereof |
| WO2012088124A2 (en) | 2010-12-21 | 2012-06-28 | Albany Molecular Research, Inc. | Tetrahydro-azacarboline mch-1 antagonists, methods of making, and uses thereof |
| KR20140003580A (ko) | 2011-01-27 | 2014-01-09 | 노파르티스 아게 | 니코틴성 아세틸콜린 수용체 알파 7 활성화제의 용도 |
| CA2824350C (en) * | 2011-02-25 | 2019-07-02 | Janssen Pharmaceutica Nv | (pyridin-4-yl)benzylamides as allosteric modulators of alpha 7 nachr |
| EP2685977A1 (en) | 2011-03-18 | 2014-01-22 | Novartis AG | COMBINATIONS OF ALPHA 7 NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR ACTIVATORS AND mGluR5 ANTAGONISTS FOR USE IN DOPAMINE INDUCED DYSKINESIA IN PARKINSON'S DISEASE |
| WO2012135631A1 (en) | 2011-03-30 | 2012-10-04 | Arrien Pharmaeuticals Llc | Substituted 5-(pyrazin-2-yl)-1h-pyrazolo [3, 4-b] pyridine and pyrazolo [3, 4-b] pyridine derivatives as protein kinase inhibitors |
| IN2014CN03647A (ru) | 2011-10-20 | 2015-10-09 | Novartis Ag | |
| US8889730B2 (en) | 2012-04-10 | 2014-11-18 | Pfizer Inc. | Indole and indazole compounds that activate AMPK |
| US8729263B2 (en) | 2012-08-13 | 2014-05-20 | Novartis Ag | 1,4-disubstituted pyridazine analogs there of and methods for treating SMN-deficiency-related conditions |
| BR112015013771B1 (pt) | 2012-12-11 | 2022-10-04 | Novartis Ag | Composição que compreende um ativador do receptor alfa 7, nicotínico de acetilcolina (nachr) como biomarcador preditivo de resposta ao tratamento de ativador do dito receptor |
| MX378251B (es) | 2013-01-15 | 2025-03-10 | Novartis Ag | Uso de agonistas del receptor nicotinico de acetilcolina alfa 7. |
| CN105246485B (zh) | 2013-01-15 | 2019-03-15 | 诺华有限公司 | α7烟碱型乙酰胆碱受体激动剂的应用 |
| MX362819B (es) | 2013-01-15 | 2019-02-18 | Novartis Ag | Uso de agonistas del receptor nicotinico de acetilcolina alfa 7 para el tratamiento de la narcolepsia. |
| CA2905242C (en) | 2013-03-15 | 2016-11-29 | Pfizer Inc. | Indole compounds that activate ampk |
| KR102318727B1 (ko) * | 2013-07-31 | 2021-10-28 | 노파르티스 아게 | 1,4-이치환된 피리다진 유사체 및 smn-결핍-관련 상태를 치료하기 위한 그의 용도 |
| EP3623371A1 (en) | 2014-12-16 | 2020-03-18 | Axovant Sciences GmbH | Geminal substituted quinuclidine amide compounds as agonists of alpha-7 nicotinic acetylcholine receptors |
| MX2017016231A (es) | 2015-06-10 | 2018-11-29 | Axovant Sciences Gmbh | Compuestos de aminobencisoxazol como agonistas de receptores a7-nicotínicos de acetilcolina. |
| HK1253295A1 (zh) | 2015-08-12 | 2019-06-14 | Axovant Sciences Gmbh | 作为7-烟碱乙酰胆碱受体的激动剂的偕取代的氨基苯并异恶唑化合物 |
| CN115819417A (zh) | 2016-09-09 | 2023-03-21 | 因赛特公司 | 作为hpk1调节剂的吡唑并吡啶衍生物及其用于治疗癌症的用途 |
| WO2018049214A1 (en) | 2016-09-09 | 2018-03-15 | Incyte Corporation | Pyrazolopyridine derivatives as hpk1 modulators and uses thereof for the treatment of cancer |
| US20180072741A1 (en) | 2016-09-09 | 2018-03-15 | Incyte Corporation | Pyrazolopyrimidine compounds and uses thereof |
| US10280164B2 (en) | 2016-09-09 | 2019-05-07 | Incyte Corporation | Pyrazolopyridone compounds and uses thereof |
| US20180228786A1 (en) | 2017-02-15 | 2018-08-16 | Incyte Corporation | Pyrazolopyridine compounds and uses thereof |
| GB2579747B8 (en) | 2017-08-04 | 2022-10-05 | Skyhawk Therapeutics Inc | Methods and compositions for modulating splicing |
| US10722495B2 (en) | 2017-09-08 | 2020-07-28 | Incyte Corporation | Cyanoindazole compounds and uses thereof |
| US10752635B2 (en) | 2018-02-20 | 2020-08-25 | Incyte Corporation | Indazole compounds and uses thereof |
| US10745388B2 (en) | 2018-02-20 | 2020-08-18 | Incyte Corporation | Indazole compounds and uses thereof |
| DK3755703T3 (da) | 2018-02-20 | 2022-06-27 | Incyte Corp | N-(phenyl)-2-(phenyl)pyrimidin-4-carboxamidderivater og relaterede forbindelser som hpk1-inhibitorer til behandling af kræft |
| US11299473B2 (en) | 2018-04-13 | 2022-04-12 | Incyte Corporation | Benzimidazole and indole compounds and uses thereof |
| US10899755B2 (en) | 2018-08-08 | 2021-01-26 | Incyte Corporation | Benzothiazole compounds and uses thereof |
| KR102906523B1 (ko) | 2018-09-13 | 2025-12-30 | 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 | 수용체-상호작용 단백질 키나제 1 (ripk1) 억제제로서의 1h-인다졸 카르복스아미드 |
| SG11202102406XA (en) | 2018-09-13 | 2021-04-29 | Bristol Myers Squibb Co | Indazole carboxamides as kinase inhibitors |
| ES2973117T3 (es) | 2018-09-25 | 2024-06-18 | Incyte Corp | Compuestos de pirazolo[4,3-d]pirimidina como moduladores de ALK2 y/o FGFR |
| CN114007611A (zh) * | 2019-02-04 | 2022-02-01 | 斯基霍克疗法公司 | 用于调节剪接的方法和组合物 |
| KR20210124362A (ko) * | 2019-02-04 | 2021-10-14 | 스카이호크 테라퓨틱스, 인코포레이티드 | 스플라이싱을 조절하는 방법 및 조성물 |
| JP2022519637A (ja) * | 2019-02-04 | 2022-03-24 | スカイホーク・セラピューティクス・インコーポレーテッド | スプライシングを調節するための方法および組成物 |
| KR102913697B1 (ko) * | 2019-02-05 | 2026-01-15 | 스카이호크 테라퓨틱스, 인코포레이티드 | 스플라이싱을 조절하는 방법 및 조성물 |
| EP3920919A4 (en) * | 2019-02-05 | 2023-03-29 | Skyhawk Therapeutics, Inc. | METHODS AND COMPOSITIONS FOR MODULATING SPLICE |
| WO2020163541A1 (en) | 2019-02-05 | 2020-08-13 | Skyhawk Therapeutics, Inc. | Methods and compositions for modulating splicing |
| CN113677344A (zh) | 2019-02-06 | 2021-11-19 | 斯基霍克疗法公司 | 用于调节剪接的方法和组合物 |
| CN113661162A (zh) | 2019-02-06 | 2021-11-16 | 斯基霍克疗法公司 | 用于调节剪接的方法和组合物 |
| US11129829B2 (en) | 2019-06-17 | 2021-09-28 | Skyhawk Therapeutics, Inc. | Methods for modulating splicing |
| JP2022543155A (ja) | 2019-08-06 | 2022-10-07 | インサイト・コーポレイション | Hpk1阻害剤の固体形態 |
| US20250353830A1 (en) * | 2022-06-03 | 2025-11-20 | Hoffmann-La Roche Inc. | Novel compounds |
Family Cites Families (44)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ZA848275B (en) | 1983-12-28 | 1985-08-28 | Degussa | New piridine-2-ethers or pyridine-2-thioethers having a nitrogen-containing cycloaliphatic ring |
| GB8718445D0 (en) * | 1987-08-04 | 1987-09-09 | Wyeth John & Brother Ltd | Pyridyl-ethers |
| CA1307790C (en) * | 1987-08-04 | 1992-09-22 | Ian Anthony Cliffe | Ethers |
| US5461053A (en) * | 1989-02-07 | 1995-10-24 | Sanofi | Pyridazine derivatives |
| WO1993015052A1 (en) | 1992-01-28 | 1993-08-05 | Smithkline Beecham Plc | Compounds as calcium channel antagonists |
| US5525613A (en) | 1994-06-16 | 1996-06-11 | Entropin, Inc. | Covalently coupled benzoylecgonine ecgonine and ecgonidine |
| IL123293A (en) | 1995-09-07 | 2003-06-24 | Hoffmann La Roche | Piperidine derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
| JP2000026408A (ja) | 1998-07-02 | 2000-01-25 | Dai Ichi Seiyaku Co Ltd | 対掌体的に純粋なピロリジン誘導体、その塩、それらの製造方法 |
| EP1359152B1 (en) | 1999-01-29 | 2008-05-07 | Abbott Laboratories | Diazabicyclic derivatives as nicotinic acetylcholine receptor ligands |
| IL149486A0 (en) | 1999-11-12 | 2002-11-10 | Biogen Inc | Purine derivatives and pharmaceutical compositions containing the same |
| CZ20031513A3 (cs) | 2000-12-01 | 2003-09-17 | Biogen, Inc. | Kondenzované purinové deriváty jako antagonisty A1 adenosinového receptoru |
| CA2431904A1 (en) | 2000-12-20 | 2002-08-01 | Merck & Co., Inc. | (halo-benzo carbonyl)heterocyclo fused phenyl p38 kinase inhibiting agents |
| WO2002076440A2 (en) | 2001-03-23 | 2002-10-03 | Elan Pharmaceuticals, Inc. | Methods of treating alzheimer's disease with piperidin derivates |
| WO2002100833A1 (en) * | 2001-06-12 | 2002-12-19 | Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited | Rho KINASE INHIBITORS |
| US20030187026A1 (en) | 2001-12-13 | 2003-10-02 | Qun Li | Kinase inhibitors |
| US7148236B2 (en) * | 2002-01-17 | 2006-12-12 | Merck & Co., Inc. | Modulators of acetylcholine receptors |
| JP2005532368A (ja) | 2002-06-12 | 2005-10-27 | アボット・ラボラトリーズ | メラニン濃縮ホルモン受容体の拮抗薬 |
| TW200418856A (en) | 2002-12-05 | 2004-10-01 | Entropin Inc | Novel tropane esters and methods for producing and using them |
| GB0308466D0 (en) * | 2003-04-11 | 2003-05-21 | Novartis Ag | Organic compounds |
| AU2004247626B8 (en) * | 2003-05-15 | 2011-05-19 | Arqule, Inc. | Imidazothiazoles and imidazoxazole derivatives as inhibitors of p38 |
| KR20060030482A (ko) | 2003-06-24 | 2006-04-10 | 뉴로서치 에이/에스 | 신규한 8-아자-바이사이클로[3.2.1]옥탄 유도체 및모노아민 신경전달물질 재흡수 억제제로서의 이의 용도 |
| US7202363B2 (en) | 2003-07-24 | 2007-04-10 | Abbott Laboratories | Thienopyridine and furopyridine kinase inhibitors |
| PT2213661E (pt) | 2003-09-26 | 2011-12-15 | Exelixis Inc | Moduladores de c-met e métodos de uso |
| TW200513461A (en) | 2003-10-01 | 2005-04-16 | Speedel Experimenta Ag | Organische verbindungen |
| EP1679069A4 (en) | 2003-10-21 | 2009-05-13 | Dainippon Sumitomo Pharma Co | NEW PIPERIDINE DERIVATIVE |
| CN101775013A (zh) | 2004-09-13 | 2010-07-14 | 小野药品工业株式会社 | 含氮杂环衍生物及含有其作为活性成分的药物 |
| EP2258704A1 (en) * | 2004-10-19 | 2010-12-08 | ArQule, Inc. | Synthesis of imidazooxazole and imidazothiazole inhibitors of p38 map kinase |
| EP1836202B1 (en) | 2005-01-10 | 2016-12-21 | Acadia Pharmaceuticals Inc. | Aminophenyl derivatives as selective androgen receptor modulators |
| JP2008526923A (ja) | 2005-01-13 | 2008-07-24 | ノイロサーチ アクティーゼルスカブ | 新規8−置換8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン誘導体及びモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤としてのそれらの使用 |
| NZ588960A (en) | 2005-02-25 | 2012-06-29 | Serenex Inc | Tetrahydroindolone and tetrahydroindazolone derivatives |
| WO2006101745A2 (en) | 2005-03-18 | 2006-09-28 | Abbott Laboratories | Alpha7 neuronal nicotinic receptor ligand and antipsychotic compositions |
| EP1707202A1 (de) | 2005-03-31 | 2006-10-04 | Speedel Experimenta AG | Organische Verbindungen |
| TW200716622A (en) | 2005-03-31 | 2007-05-01 | Speedel Experimenta Ag | Substituted piperidines |
| EP1874759A4 (en) | 2005-04-06 | 2009-07-15 | Exelixis Inc | C-MET MODULATORS MODULATORS AND METHODS OF USE |
| WO2006124897A2 (en) * | 2005-05-13 | 2006-11-23 | Lexicon Genetics Incorporated | Methods and compositions for improving cognition |
| CA2610560C (en) * | 2005-06-03 | 2013-04-02 | Alfa Wassermann, Inc. | Fraction collector |
| WO2007044907A2 (en) * | 2005-10-11 | 2007-04-19 | Flowmedica, Inc. | Vascular sheath with variable lumen construction |
| PE20071159A1 (es) | 2005-10-31 | 2007-11-30 | Schering Corp | Derivados de tropano 3-monosustituido como ligandos de receptores de nociceptina |
| TW200806662A (en) | 2005-12-01 | 2008-02-01 | Organon Nv | 8-azabicyclo[3.2.1]octane derivatives |
| US7605170B2 (en) * | 2005-12-01 | 2009-10-20 | N.V. Organon | 8-azabicyclo[3.2.1]octane derivatives |
| AU2007214711A1 (en) * | 2006-02-15 | 2007-08-23 | Sanofi-Aventis | Novel aminoalcohol-substituted aryldihydroisoquinolinones, process for their preparation and their use as medicaments |
| AU2007214710A1 (en) * | 2006-02-15 | 2007-08-23 | Sanofi-Aventis | Novel amino alcohol-substituted arylthienopyrimidinones, process for their preparation and their use as medicaments |
| UA99936C2 (en) * | 2007-11-21 | 2012-10-25 | Эбботт Леборетриз | Biaryl substituted azabicyclic alkane derivatives |
| GB0800760D0 (en) * | 2008-01-16 | 2008-02-27 | Syngenta Participations Ag | Fungicidal compositions |
-
2007
- 2007-05-15 MX MX2008014672A patent/MX2008014672A/es active IP Right Grant
- 2007-05-15 BR BRPI0711588-1A patent/BRPI0711588A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2007-05-15 ES ES11185419.6T patent/ES2525076T3/es active Active
- 2007-05-15 RS RS20110550A patent/RS52062B/sr unknown
- 2007-05-15 EP EP11185419.6A patent/EP2431368B1/en not_active Not-in-force
- 2007-05-15 WO PCT/US2007/068930 patent/WO2007137030A2/en not_active Ceased
- 2007-05-15 PT PT07797473T patent/PT2018380E/pt unknown
- 2007-05-15 SI SI200730810T patent/SI2018380T1/sl unknown
- 2007-05-15 CA CA2647830A patent/CA2647830C/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-05-15 UA UAA200814598A patent/UA92083C2/ru unknown
- 2007-05-15 AU AU2007253950A patent/AU2007253950B2/en not_active Ceased
- 2007-05-15 CN CN201110342394.5A patent/CN102516241B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2007-05-15 NZ NZ573735A patent/NZ573735A/en not_active IP Right Cessation
- 2007-05-15 RU RU2008150331/04A patent/RU2437884C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2007-05-15 JP JP2009511199A patent/JP5420398B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2007-05-15 US US11/748,527 patent/US7872017B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-05-15 KR KR1020087031042A patent/KR20090018972A/ko not_active Ceased
- 2007-05-15 HR HR20110917T patent/HRP20110917T1/hr unknown
- 2007-05-15 ES ES07797473T patent/ES2373792T3/es active Active
- 2007-05-15 MY MYPI20084620A patent/MY147661A/en unknown
- 2007-05-15 CN CNA2007800180375A patent/CN101448825A/zh active Pending
- 2007-05-15 NZ NZ589784A patent/NZ589784A/en not_active IP Right Cessation
- 2007-05-15 EP EP07797473A patent/EP2018380B1/en active Active
- 2007-05-15 DK DK07797473.1T patent/DK2018380T3/da active
- 2007-05-15 AT AT07797473T patent/ATE529423T1/de active
- 2007-05-15 PL PL07797473T patent/PL2018380T3/pl unknown
- 2007-05-18 TW TW096117822A patent/TWI343385B/zh not_active IP Right Cessation
-
2008
- 2008-11-11 IL IL195234A patent/IL195234A0/en unknown
- 2008-11-18 GT GT200800248A patent/GT200800248A/es unknown
- 2008-11-27 EC EC2008008918A patent/ECSP088918A/es unknown
- 2008-12-11 NO NO20085153A patent/NO20085153L/no not_active Application Discontinuation
- 2008-12-18 ZA ZA200810687A patent/ZA200810687B/xx unknown
-
2010
- 2010-02-23 ZA ZA2010/01298A patent/ZA201001298B/en unknown
- 2010-08-03 US US12/849,500 patent/US20100305089A1/en not_active Abandoned
-
2011
- 2011-05-23 RU RU2011120802/04A patent/RU2011120802A/ru not_active Application Discontinuation
- 2011-12-20 CY CY20111101269T patent/CY1112531T1/el unknown
-
2013
- 2013-08-09 JP JP2013165898A patent/JP5834051B2/ja not_active Expired - Fee Related
-
2015
- 2015-10-29 JP JP2015212802A patent/JP2016053056A/ja active Pending
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008150331A (ru) | Азабициклические алкановые производные, замещенные конденсированным бициклогетероциклом | |
| JP2009537562A5 (ru) | ||
| RU2010125121A (ru) | Биарилзамещенные производные азабициклических алканов | |
| AU2007231577B2 (en) | c-MET protein kinase inhibitors for the treatment of proliferative disorders | |
| JP4890762B2 (ja) | インダゾール、ベンゾチアゾール、及びベンゾイソチアゾール、並びにそれらの調製及び使用 | |
| RU2012102908A (ru) | Азаадамантановые производные и способы применения | |
| JP2014506877A5 (ru) | ||
| AU2018201953A1 (en) | Certain amino-pyridazines, compositions thereof, and methods of their use | |
| JP2014520846A (ja) | Alk5及び/又はalk4の抑制剤としての2−ピリジル置換イミダゾール類 | |
| ZA200602274B (en) | Substituted diazabicycloalkane derivatives as ligands at alpha 7 nicotinic acetylcholine receptors | |
| JP2008546700A (ja) | 縮合ビシクロ複素環置換キヌクリジン誘導体 | |
| AU2005227324A1 (en) | Indazoles, benzothiazoles, benzoisothiazoles, benzisoxazoles, and preparation and uses thereof | |
| JP2015523387A5 (ru) | ||
| US20080064703A1 (en) | Fused bicycloheterocycle substituted quinuclidine derivatives | |
| HRP20201469T1 (hr) | Derivati tetrahidroizokinolina | |
| RU2020100930A (ru) | Фармацевтические соединения | |
| JP2020523396A5 (ru) | ||
| JP2011241227A (ja) | インドール、1h−インダゾール、1,2−ベンズイソキサゾール、1,2−ベンゾイソチアゾール、ならびにその調製および使用 | |
| JP2016523911A5 (ru) | ||
| AR104214A1 (es) | Amidas cíclicas sustituidas como herbicidas | |
| RU2016138788A (ru) | Агонисты мускариновых рецепторов | |
| EP1940833A1 (en) | Indazoles, benzothiazoles, benzoisothiazoles, benzisoxazoles, pyrazolopyridines, isothiazolopyridines, and preparation and uses thereof | |
| JP2009539848A (ja) | 新規ピペラジン、医薬組成物、およびその使用方法 | |
| EP1419161A1 (en) | Substituted-heteroaryl-7-aza 2.2.1]bicycloheptanes for the treatment of disease | |
| RU2014119244A (ru) | Гетероциклические соединения и способы их использования |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20130516 |