[go: up one dir, main page]

RU2008148901A - SUBSTITUTED ISOINDOLES AS YOUR INHIBITORS AND THEIR APPLICATION - Google Patents

SUBSTITUTED ISOINDOLES AS YOUR INHIBITORS AND THEIR APPLICATION Download PDF

Info

Publication number
RU2008148901A
RU2008148901A RU2008148901/04A RU2008148901A RU2008148901A RU 2008148901 A RU2008148901 A RU 2008148901A RU 2008148901/04 A RU2008148901/04 A RU 2008148901/04A RU 2008148901 A RU2008148901 A RU 2008148901A RU 2008148901 A RU2008148901 A RU 2008148901A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
isoindol
phenyl
amine
fluoropyridin
Prior art date
Application number
RU2008148901/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2446158C2 (en
RU2446158C9 (en
Inventor
Джеймс АРНОЛЬД (US)
Джеймс Арнольд
Стефан БЕРГ (SE)
Стефан Берг
Джанни ЧЕССАРИ (GB)
Джанни ЧЕССАРИ
Майлз КОНГРИВ (GB)
Майлз КОНГРИВ
Фил ЭДВАРДЗ (US)
Фил ЭДВАРДЗ
Йёрг ХОЛЕНЗ (SE)
Йёрг Холенз
Анника КЕРС (SE)
Анника Керс
Карин КОЛМОДИН (SE)
Карин Колмодин
Кристофер МЮРРЭЙ (GB)
Кристофер МЮРРЭЙ
Сахил ПЭЙТЕЛ (GB)
Сахил ПЭЙТЕЛ
Ласзло РАКОС (SE)
Ласзло РАКОС
Дидье РОТТИЧЧИ (SE)
Дидье Роттиччи
Марк СИЛЬВЕСТЕР (US)
Марк СИЛЬВЕСТЕР
Лиселотте ЭБЕРГ (SE)
Лиселотте Эберг
Original Assignee
АстраЗенека (SE)
АстраЗенека
Астекс Терапьютикс Лтд (GB)
Астекс Терапьютикс Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by АстраЗенека (SE), АстраЗенека, Астекс Терапьютикс Лтд (GB), Астекс Терапьютикс Лтд filed Critical АстраЗенека (SE)
Publication of RU2008148901A publication Critical patent/RU2008148901A/en
Publication of RU2446158C2 publication Critical patent/RU2446158C2/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2446158C9 publication Critical patent/RU2446158C9/en

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I, ! ! где R1 выбран из водорода, нитро, циано, групп -Q-C1-6алкил, -Q-C2-6алкенил, -Q-C2-6алкинил, -Q-C3-6циклоалкил, -Q-С5-7циклоалкенил, -Q-C1-6алкилC3-6циклоалкил, -Q-арил, -Q-гетероарил, -Q-C1-6алкиларил, -Q-C1-6алкилгетероарил, -Q-гетероциклил и -Q-C1-6алкилгетероциклил, где указанный -Q-C1-6алкил, -Q-C2-6алкенил, -Q-C2-6алкинил, -Q-C3-6циклоалкил, -Q-С5-7циклоалкенил, -Q-C1-6алкилC3-6циклоалкил, -Q-арил, -Q-гетероарил, -Q-C1-6алкиларил, -Q-C1-6алкилгетероарил, -Q-гетероциклил или -Q-C1-6алкилгетероциклил возможно замещен одним, двумя или тремя R7; ! R2 представляет собой (C(R4)(R5))nR6, С2-4алкенилR6, С2-4алкинилR6, C5-7циклоалкенилR6, нитро или циано и, если n больше 1, то каждый C(R4)(R5) не зависит от других; ! R3 независимо выбран из водорода, галогена, C1-6алкила, C3-6алкенила, C3-6алкинила, C3-6циклоалкила, C5-7циклоалкенила, арила, гетероарила, гетероциклила, групп C1-6алкилC3-6циклоалкил, C1-6алкиларил, C1-6алкилгетероарил и C1-6алкилгетероциклил, где указанный C1-6алкил, C3-6алкенил, C3-6алкинил, C3-6циклоалкил, С5-7циклоалкенил, арил, гетероарил, гетероциклил, C1-6алкилC3-6циклоалкил, C1-6алкиларил, C1-6алкилгетероарил или C1-6алкилгетероциклил возможно замещен одним, двумя или тремя А; ! -Q- представляет собой прямую связь, -CONH-, -СО-, -CON(С1-6алкил)-, -CON(C3-6циклоалкил)-, -SO-, -SO2-, -SO2NH-, -SO2N(C1-6алкил)-, -SO2N(C3-6циклоалкил)-, -NHSO2-, -N(С1-6алкил)SO2-, -NHCO-, -N(С1-6алкил)СО-, -N(C3-6циклоалкил)CO- или -N(C3-6циклоалкил)SO2-; ! R4 и R5 независимо выбраны из водорода, C1-6алкила, циано, галогено или нитро; или R4 и R5 вместе образуют оксо, C3-6циклоалкил или гетероциклил; ! R6 выбран из метила, C3-6циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила, где каждый указанный метил, C3-6циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил возможно замещен R7 в количестве от одного д� 1. The compound of formula I,! ! where R1 is selected from hydrogen, nitro, cyano, groups -Q-C1-6alkyl, -Q-C2-6alkenyl, -Q-C2-6alkynyl, -Q-C3-6cycloalkyl, -Q-C5-7cycloalkenyl, -Q-C1 -6alkylC3-6cycloalkyl, -Q-aryl, -Q-heteroaryl, -Q-C1-6alkylaryl, -Q-C1-6alkylheteroaryl, -Q-heterocyclyl and -Q-C1-6alkylheterocyclyl, wherein said -Q-C1-6alkyl, -Q-C2-6 alkenyl, -Q-C2-6 alkynyl, -Q-C3-6 cycloalkyl, -Q-C5-7 cycloalkenyl, -Q-C1-6 alkyl C3-6 cycloalkyl, -Q-aryl, -Q-heteroaryl, -Q- C1-6alkylaryl, -Q-C1-6alkylheteroaryl, -Q-heterocyclyl or -Q-C1-6alkylheterocyclyl optionally substituted with one, two or three R7; ! R2 is (C (R4) (R5)) nR6, C2-4 alkenyl R6, C2-4 alkynyl R6, C5-7 cycloalkenyl R6, nitro or cyano and, if n is greater than 1, then each C (R4) (R5) is independent of the others; ! R3 is independently selected from hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, C3-6 alkenyl, C3-6 alkynyl, C3-6 cycloalkyl, C5-7 cycloalkenyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, C1-6 alkyl C3-6 cycloalkyl, C1-6 alkylaryl, C1-6 alkylheteroaryl and C1 -6alkylheterocyclyl, wherein said C1-6alkyl, C3-6alkenyl, C3-6alkynyl, C3-6cycloalkyl, C5-7cycloalkenyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, C1-6alkylC3-6cycloalkyl, C1-6alkylaryl, C1-6alkylheteroaryl or C1-6alkylalkyl one, two or three A; ! -Q- is a direct bond, -CONH-, -CO-, -CON (C1-6alkyl) -, -CON (C3-6cycloalkyl) -, -SO-, -SO2-, -SO2NH-, -SO2N (C1 -6 alkyl) -, -SO2N (C3-6cycloalkyl) -, -NHSO2-, -N (C1-6alkyl) SO2-, -NHCO-, -N (C1-6alkyl) CO-, -N (C3-6cycloalkyl) CO - or -N (C3-6cycloalkyl) SO2-; ! R4 and R5 are independently selected from hydrogen, C1-6 alkyl, cyano, halo or nitro; or R4 and R5 together form oxo, C3-6cycloalkyl or heterocyclyl; ! R6 is selected from methyl, C3-6cycloalkyl, heterocyclyl, aryl and heteroaryl, where each specified methyl, C3-6cycloalkyl, heterocyclyl, aryl and heteroaryl is optionally substituted by R7 in an amount of one d�

Claims (27)

1. Соединение формулы I,1. The compound of formula I,
Figure 00000001
Figure 00000001
где R1 выбран из водорода, нитро, циано, групп -Q-C1-6алкил, -Q-C2-6алкенил, -Q-C2-6алкинил, -Q-C3-6циклоалкил, -Q-С5-7циклоалкенил, -Q-C1-6алкилC3-6циклоалкил, -Q-арил, -Q-гетероарил, -Q-C1-6алкиларил, -Q-C1-6алкилгетероарил, -Q-гетероциклил и -Q-C1-6алкилгетероциклил, где указанный -Q-C1-6алкил, -Q-C2-6алкенил, -Q-C2-6алкинил, -Q-C3-6циклоалкил, -Q-С5-7циклоалкенил, -Q-C1-6алкилC3-6циклоалкил, -Q-арил, -Q-гетероарил, -Q-C1-6алкиларил, -Q-C1-6алкилгетероарил, -Q-гетероциклил или -Q-C1-6алкилгетероциклил возможно замещен одним, двумя или тремя R7;where R 1 selected from hydrogen, nitro, cyano, groups -QC 1-6 alkyl, -QC 2-6 alkenyl, -QC 2-6 alkynyl, -QC 3-6 cycloalkyl, -Q-C 5-7 cycloalkenyl, - QC 1-6 alkyl C 3-6 cycloalkyl, -Q-aryl, -Q-heteroaryl, -QC 1-6 alkylaryl, -QC 1-6 alkylheteroaryl, -Q-heterocyclyl and -QC 1-6 alkylheterocyclyl, wherein said -QC 1-6 alkyl, -QC 2-6 alkenyl, -QC 2-6 alkynyl, -QC 3-6 cycloalkyl, -Q-C 5-7 cycloalkenyl, -QC 1-6 alkylC 3-6 cycloalkyl, -Q-aryl , -Q-heteroaryl, -QC 1-6 alkylaryl, -QC 1-6 alkylheteroaryl, -Q-heterocyclyl, or -QC 1-6 alkylheterocyclyl is optionally substituted with one, two or three R 7; R2 представляет собой (C(R4)(R5))nR6, С2-4алкенилR6, С2-4алкинилR6, C5-7циклоалкенилR6, нитро или циано и, если n больше 1, то каждый C(R4)(R5) не зависит от других;R 2 represents (C (R 4) (R 5)) n R 6, C 2-4 alkenilR 6, C 2-4 alkinilR 6, C 5-7 tsikloalkenilR 6, nitro or cyano and if n is greater than 1, then each C (R 4 ) (R 5 ) is independent of the others; R3 независимо выбран из водорода, галогена, C1-6алкила, C3-6алкенила, C3-6алкинила, C3-6циклоалкила, C5-7циклоалкенила, арила, гетероарила, гетероциклила, групп C1-6алкилC3-6циклоалкил, C1-6алкиларил, C1-6алкилгетероарил и C1-6алкилгетероциклил, где указанный C1-6алкил, C3-6алкенил, C3-6алкинил, C3-6циклоалкил, С5-7циклоалкенил, арил, гетероарил, гетероциклил, C1-6алкилC3-6циклоалкил, C1-6алкиларил, C1-6алкилгетероарил или C1-6алкилгетероциклил возможно замещен одним, двумя или тремя А;R 3 is independently selected from hydrogen, halogen, C 1-6 alkyl, C 3-6 alkenyl, C 3-6 alkynyl, C 3-6 cycloalkyl, C 5-7 cycloalkenyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, groups C 1-6 alkylC 3-6 cycloalkyl, C 1-6 alkylaryl, C 1-6 alkylheteroaryl and C 1-6 alkylheterocyclyl, wherein said C 1-6 alkyl, C 3-6 alkenyl, C 3-6 alkynyl, C 3-6 cycloalkyl, C 5-7 cycloalkenyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, C 1-6 alkylC 3-6 cycloalkyl, C 1-6 alkylaryl, C 1-6 alkylheteroaryl or C 1-6 alkylheterocyclyl is optionally substituted with one, two or three A; -Q- представляет собой прямую связь, -CONH-, -СО-, -CON(С1-6алкил)-, -CON(C3-6циклоалкил)-, -SO-, -SO2-, -SO2NH-, -SO2N(C1-6алкил)-, -SO2N(C3-6циклоалкил)-, -NHSO2-, -N(С1-6алкил)SO2-, -NHCO-, -N(С1-6алкил)СО-, -N(C3-6циклоалкил)CO- или -N(C3-6циклоалкил)SO2-;-Q- is a direct bond, -CONH-, -CO-, -CON (C 1-6 alkyl) -, -CON (C 3-6 cycloalkyl) -, -SO-, -SO 2 -, -SO 2 NH-, -SO 2 N (C 1-6 alkyl) -, -SO 2 N (C 3-6 cycloalkyl) -, -NHSO 2 -, -N (C 1-6 alkyl) SO 2 -, -NHCO- , —N (C 1-6 alkyl) CO—, —N (C 3-6 cycloalkyl) CO— or —N (C 3-6 cycloalkyl) SO 2 -; R4 и R5 независимо выбраны из водорода, C1-6алкила, циано, галогено или нитро; или R4 и R5 вместе образуют оксо, C3-6циклоалкил или гетероциклил;R 4 and R 5 are independently selected from hydrogen, C 1-6 alkyl, cyano, halo or nitro; or R 4 and R 5 together form oxo, C 3-6 cycloalkyl or heterocyclyl; R6 выбран из метила, C3-6циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила, где каждый указанный метил, C3-6циклоалкил, гетероциклил, арил и гетероарил возможно замещен R7 в количестве от одного до четырех, и где любая из индивидуальных арильных или гетероарильных групп возможно может быть конденсирована с 4-, 5-, 6- или 7-членной циклоалкильной, циклоалкенильной или гетероциклильной группой с образованием бициклической кольцевой системы, где указанная бициклическая кольцевая система возможно замещена А в количестве от одного до четырех;R 6 is selected from methyl, C 3-6 cycloalkyl, heterocyclyl, aryl and heteroaryl, wherein each of said methyl, C 3-6 cycloalkyl, heterocyclyl, aryl and heteroaryl optionally substituted by R 7 in an amount of from one to four, and wherein any of the individual aryl or heteroaryl groups may optionally be fused to a 4-, 5-, 6- or 7-membered cycloalkyl, cycloalkenyl or heterocyclyl group to form a bicyclic ring system, wherein said bicyclic ring system is optionally substituted with A in an amount of one to four; R7 независимо выбран из галогена, нитро, СНО, C0-6алкилСN, OC1-6алкилСN, C0-6алкилOR8, OC2-6алкилОR8, гидрокси, фторметила, дифторметила, трифторметила, фторметокси, дифторметокси, трифторметокси, C0-6алкилNR8R9, OC2-6алкилNR8R9, ОС2-6алкилOC2-6алкилNR8R9, NR8OR9, C0-6алкилСO2R8, ОС1-6алкилСO2R8, C0-6aлкилCONR8R9, OC1-6aлкилCONR8R9, OC2-6aлкилNR8(CO)R9, C0-6aлкилNR8(CO)R9, O(CO)NR8R9, NR8(CO)OR9, NR8(CO)NR8R9, O(CO)OR8, O(CO)R8, C0-6алкилСOR8, ОС1-6алкилСOR8, NR8(CO)(CO)R8, NR8(CO)(CO)NR8R9, C0-6алкилSR8, C0-6aлкил(SO2)NR8R9, OC1-6aлкилNR8(SO2)R9, OC0-6aлкил(SO2)NR8R9, C0-6aлкил(SO)NR8R9, OC1-6aлкил(SO)NR8R9, OSO2R8, SО3R8, C0-6aлкилNR8(SO2)NR8R9, C0-6aлкилNR8(SO)R9, OC2-6aлкилNR8(SO)R8, ОС1-6алкилSO2R8, С1-6алкилSO2R8, С0-6алкилSOR8, C1-6алкила, C2-6алкенила, C2-6алкинила, групп C0-6алкилC3-6циклоалкил, C0-6алкиларил, C0-6алкилгетероарил, C0-6алкилгетероциклил и ОС2-6алкилгетероциклил, где любой C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, C0-6алкилC3-6циклоалкил, C0-6алкиларил, C0-6алкилгетероарил, C0-6алкилгетероциклил или OC2-6алкилгетероциклил возможно замещен одним или более R14, и где любая из индивидуальных арильных или гетероарильных групп возможно может быть конденсирована с 4-, 5-, 6- или 7-членной циклоалкильной, циклоалкенильной или гетероциклильной группой с образованием бициклической кольцевой системы, где бициклическая кольцевая система возможно замещена А в количестве от одного до четырех, при условии, что указанная бициклическая кольцевая система не является кольцевой системой индана, бензо[1,3]диоксола или 2,3-дигидробензо[1,4]-диоксина;R 7 is independently selected from halogen, nitro, CHO, C 0-6 alkyl CN, OC 1-6 alkyl CN, C 0-6 alkyl OR 8 , OC 2-6 alkyl OR 8 , hydroxy, fluoromethyl, difluoromethyl, trifluoromethyl, fluoromethoxy, difluoromethoxy, trifluoromethoxy , C 0-6 alkilNR 8 R 9, OC 2-6 alkilNR 8 R 9, OC 2-6 alkilOC 2-6 alkilNR 8 R 9, NR 8 OR 9, C 0-6 alkilSO 2 R 8, OC 1-6 alkylCO 2 R 8 , C 0-6 alkyl CONR 8 R 9 , OC 1-6 alkyl CONR 8 R 9 , OC 2-6 alkyl NR 8 (CO) R 9 , C 0-6 alkyl NR 8 (CO) R 9 , O (CO ) NR 8 R 9 , NR 8 (CO) OR 9 , NR 8 (CO) NR 8 R 9 , O (CO) OR 8 , O (CO) R 8 , C 0-6 alkyl COR 8 , OS 1-6 alkyl COR 8 , NR 8 (CO) (CO) R 8 , NR 8 (CO) (CO) NR 8 R 9 , C 0-6 alkyl SR 8 , C 0-6 alkyl (SO 2 ) NR 8 R 9 , OC 1- 6 alkyl NR 8 (SO 2 ) R 9 , OC 0-6 alkyl (SO 2 ) NR 8 R 9 , C 0-6 alkyl (SO) NR 8 R 9 , OC 1-6 alkyl (SO) NR 8 R 9 , OSO 2 R 8 , SO 3 R 8 , C 0-6 alkyl NR 8 (SO 2 ) NR 8 R 9 , C 0-6 alkyl NR 8 (SO) R 9 , OC 2-6 alkyl NR 8 (SO) R 8 , OS 1- 6 alkylSO 2 R 8 , C 1-6 alkylSO 2 R 8 , C 0-6 alkyl SOR 8 , C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 0-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl groups , C 0-6 alkylaryl, C 0-6 alkylheteroaryl, C 0-6 alkylheterocyclyl and OC 2-6 alkylheterocyclyl, wherein any C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 0-6 alkylC 3-6 cycloalkyl, C 0-6 alkylaryl, C 0-6 alkylheteroaryl, C 0-6 alkylheterocyclyl or OC 2-6 alkylheterocyclyl is optionally substituted with one or more R 14 and wherein any of the individual aryl or heteroaryl groups may optionally be the condensed ana with a 4-, 5-, 6- or 7-membered cycloalkyl, cycloalkenyl or heterocyclyl group to form a bicyclic ring system, where the bicyclic ring system is optionally substituted with A in an amount of one to four, provided that said bicyclic ring system is not the ring system of indane, benzo [1,3] dioxole or 2,3-dihydrobenzo [1,4] dioxin; R14 выбран из галогена, нитро, СНО, C0-6алкилСN, ОС1-6алкилСN, C0-6алкилOR8, ОС1-6алкилOR8, фторметила, дифторметила, трифторметила, фторметокси, дифторметокси, трифторметокси, C0-6алкилNR8R9, OC2-6алкилNR8R9, ОС2-6алкилОС2-6алкилNR8R9, NR8OR9, C0-6алкилСO2R8, ОС1-6алкилСO2R8, C0-6алкилСОNR8R9, ОС1-6алкилСОNR8R9, OC2-6aлкилNR8(CO)R9, C0-6алкилNR8(СО)R9, O(CO)NR8R9, NR8(CO)OR9, NR8(CO)NR8R9, O(CO)OR8, O(CO)R8, C0-6алкилСOR8, ОС1-6алкилСOR8, NR8(CO)(CO)R8, NR8(CO)(CO)NR8R9, C0-6алкилSR8, C0-6aлкил(SO2)NR8R9, OC2-6aлкилNR8(SO2)R9, OC0-6aлкил(SO2)NR8R9, C0-6aлкил(SO)NR8R9, OC1-6алкил(SO)NR8R9, OSO2R8, SO3R8, C0-6aлкилNR8(SO2)NR8R9, C0-6aлкилNR8(SO)R9, OC2-6алкилNR8(SO)R8, ОС1-6алкилSO2R8, С1-6алкилSO2R8, C0-6алкилSОR8, C1-6алкила, C2-6алкенила, C2-6алкинила, групп C0-6алкилC3-6циклоалкил, C0-6алкиларил, C0-6алкилгетероарил, C0-6алкилгетероциклил и OC2-6алкилгетероциклил, где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, C0-6алкилC3-6циклоалкил, C0-6алкиларил, C0-6алкилгетероарил, C0-6алкилгетероциклил или OC2-6алкилгетероциклил возможно замещен А в количестве от одного до четырех;R 14 is selected from halogen, nitro, CHO, C 0-6 alkyl CN, OS 1-6 alkyl CN, C 0-6 alkyl OR 8 , OS 1-6 alkyl OR 8 , fluoromethyl, difluoromethyl, trifluoromethyl, fluoromethoxy, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, C 0 -6 alkilNR 8 R 9, OC 2-6 alkilNR 8 R 9, OC 2-6 alkilOS 2-6 alkilNR 8 R 9, NR 8 OR 9, C 0-6 alkilSO 2 R 8, OC 1-6 alkilSO 2 R 8 , C 0-6 alkylCONR 8 R 9 , OC 1-6 alkylCONR 8 R 9 , OC 2-6 alkylNR 8 (CO) R 9 , C 0-6 alkylNR 8 (CO) R 9 , O (CO) NR 8 R 9 , NR 8 (CO) OR 9 , NR 8 (CO) NR 8 R 9 , O (CO) OR 8 , O (CO) R 8 , C 0-6 alkyl COR 8 , OS 1-6 alkyl COR 8 , NR 8 (CO) (CO) R 8 , NR 8 (CO) (CO) NR 8 R 9 , C 0-6 alkyl SR 8 , C 0-6 alkyl (SO 2 ) NR 8 R 9 , OC 2-6 alkyl NR 8 (SO 2 ) R 9 , OC 0-6 alkyl (SO 2 ) NR 8 R 9 , C 0-6 alkyl (SO) NR 8 R 9 , OC 1-6 alkyl (SO) NR 8 R 9 , OSO 2 R 8 , SO 3 R 8 , C 0 -6 AlkylNR 8 (SO 2 ) NR 8 R 9 , C 0-6 AlkylNR 8 (SO) R 9 , OC 2-6 alkylNR 8 (SO) R 8 , OC 1-6 alkylSO 2 R 8 , C 1-6 alkilSO 2 R 8, C 0-6 alkilSOR 8, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl groups, C 0-6 alkylC 3-6 cycloalkyl, C 0-6 alkylaryl, C 0- 6 alkylheteroaryl, C 0-6 alkylheterocyclyl and OC 2-6 alkylheterocyclyl, wherein said C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 0-6 alkylC 3-6 cycloalkyl, C 0-6 alkylaryl, , C 0-6 alkyl heteroaryl, C 0-6 alkyl heterocyclyl or OC 2-6 alkyl heterocyclyl optionally substituted with A in an amount of one to four; R8 и R9 независимо выбраны из водорода, C1-6алкила, C2-6алкенила, C2-6алкинила, фторметила, дифторметила, трифторметила, фторметокси, дифторметокси, трифторметокси, групп C0-6алкилC3-6циклоалкил, C0-6алкиларил, C0-6алкилгетероарил, C0-6алкилгетероциклил и C1-6алкилNR10R11, где указанный C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, C0-6алкилC3-6циклоалкил, C0-6алкиларил, C0-6алкилгетероарил или C0-6алкилгетероциклил возможно замещен А в количестве от одного до четырех; илиR 8 and R 9 are independently selected from hydrogen, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, fluoromethyl, difluoromethyl, trifluoromethyl, fluoromethoxy, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, C 0-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl groups , C 0-6 alkylaryl, C 0-6 alkylheteroaryl, C 0-6 alkylheterocyclyl and C 1-6 alkilNR 10 R 11 where said C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 0 -6 alkylC 3-6 cycloalkyl, C 0-6 alkylaryl, C 0-6 alkylheteroaryl or C 0-6 alkylheterocyclyl a is optionally substituted with from one to four; or R8 и R9 вместе могут образовывать 4-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один или более гетероатомов, выбранных из N, О или S, которое возможно замещено А; всякий раз, когда две группы R8 находятся в данной структуре, они могут возможно вместе образовывать 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один или более гетероатомов, выбранных из N, О или S, которое возможно замещено А;R 8 and R 9 together can form a 4-6 membered heterocyclic ring containing one or more heteroatoms selected from N, O or S, which is optionally substituted with A; whenever two R 8 groups are in a given structure, they may possibly together form a 5- or 6-membered heterocyclic ring containing one or more heteroatoms selected from N, O or S, which is optionally substituted with A; R10 и R11 независимо выбраны из водорода, C1-6алкила, C3-6алкенила, C3-6алкинила, групп C0-6алкилC3-6циклоалкил, C0-6алкиларил, C0-6алкилгетероциклил и C0-6алкилгетероарил, где указанный C1-6алкил, C3-6алкенил, C3-6алкинил, C0-6алкилC3-6циклоалкил, C0-6алкиларил, C0-6алкилгетероарил или C0-6алкилгетероциклил возможно замещен А; илиR 10 and R 11 are independently selected from hydrogen, C 1-6 alkyl, C 3-6 alkenyl, C 3-6 alkynyl groups, C 0-6 alkylC 3-6 cycloalkyl, C 0-6 alkylaryl, C 0-6 alkylheterocyclyl and C 0-6 alkylheteroaryl, wherein said C 1-6 alkyl, C 3-6 alkenyl, C 3-6 alkynyl, C 0-6 alkylC 3-6 cycloalkyl, C 0-6 alkylaryl, C 0-6 alkylheteroaryl or C 0-6 alkylheterocyclyl optionally substituted with A; or R10 и R11 вместе могут образовывать 4-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один или более гетероатомов, выбранных из N, О или S, возможно замещенное А;R 10 and R 11 together can form a 4-6 membered heterocyclic ring containing one or more heteroatoms selected from N, O or S, optionally substituted with A; m равно 0, 1, 2 или 3;m is 0, 1, 2 or 3; n равно 0, 1, 2 или 3;n is 0, 1, 2 or 3; А независимо выбран из оксо, галогена, нитро, CN, OR12, C1-6алкила, C2-6алкенила, C2-6алкинила, групп C0-6алкиларил, C0-6алкилгетероарил, C0-6алкилC3-6циклоалкил, C0-6алкилгетероциклил, фторметил, дифторметил, трифторметил, фторметокси, дифторметокси, трифторметокси, ОС2-6алкилNR12R13, NR12R13, CONR12R13, NR12(CO)R13, O(СО)С1-6алкил, (СО)ОС1-6алкил, COR12, (SO2)NR12R13, NSO2R12, SO2R12, SOR12, (СО)C1-6алкилNR12R13, (SO2)C1-6алкилNR12R13, OSO2R12 и SO3R12, где указанный C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, C0-6алкиларил, C0-6алкилгетероарил, C0-6алкилгетероциклил или C0-6алкилC3-6циклоалкил возможно замещен галогено, OSO2R12, SO3R12, нитро, циано, OR12, C1-6алкилом, фторметилом, дифторметилом, трифторметилом, фторметокси, дифторметокси или трифторметокси;And independently selected from oxo, halogen, nitro, CN, OR 12 , C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, groups C 0-6 alkylaryl, C 0-6 alkyl heteroaryl, C 0-6 alkyl C 3-6 cycloalkyl, C 0-6 alkyl heterocyclyl, fluoromethyl, difluoromethyl, trifluoromethyl, fluoromethoxy, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, OS 2-6 alkyl NR 12 R 13 , NR 12 R 13 , CONR 12 R 13 , NR 12 (CO) R 13 , O (CO) C 1-6 alkyl, (CO) OS 1-6 alkyl, COR 12 , (SO 2 ) NR 12 R 13 , NSO 2 R 12 , SO 2 R 12 , SOR 12 , (CO) C 1 -6 alkyl NR 12 R 13 , (SO 2 ) C 1-6 alkyl NR 12 R 13 , OSO 2 R 12 and SO 3 R 12 , wherein said C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 0-6 alkylaryl, C 0-6 alkylheteroaryl, C 0-6 alkylheterocyclyl or C 0-6 alkylC 3-6 tsikloa keel optionally substituted by halo, OSO 2 R 12, SO 3 R 12, nitro, cyano, OR 12, C 1-6 alkyl, fluoromethyl, difluoromethyl, trifluoromethyl, fluoromethoxy, difluoromethoxy or trifluoromethoxy; R12 и R13 независимо выбраны из водорода, C1-6алкила, C3-6циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, C3-6циклоалкил, арил, гетероарил или гетероциклил возможно замещен одним, двумя или тремя гидрокси, циано, галогено или C1-3алкилокси; илиR 12 and R 13 are independently selected from hydrogen, C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, aryl, heteroaryl, and heterocyclyl, wherein said C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, aryl, heteroaryl, or heterocyclyl is optionally substituted with one two or three hydroxy, cyano, halo or C 1-3 alkyloxy; or R12 и R13 вместе могут образовывать 4-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один или более гетероатомов, выбранных из N, О или S, возможно замещенное гидрокси, С1-3алкилокси, циано или галогено;R 12 and R 13 together can form a 4-6 membered heterocyclic ring containing one or more heteroatoms selected from N, O or S, optionally substituted with hydroxy, C 1-3 alkyloxy, cyano or halo; при условии, что исключены следующие соединения:provided that the following compounds are excluded: 3-амино-1-циано-N-фенил-1Н-изоиндол-1-карбоксамид;3-amino-1-cyano-N-phenyl-1H-isoindole-1-carboxamide; 3-амино-1-(1H-бензимидазол-2-ил)-1Н-изоиндол-1-карбонитрил;3-amino-1- (1H-benzimidazol-2-yl) -1H-isoindole-1-carbonitrile; 4,4'-(3-амино-1Н-изоиндол-1,1-диил)дифенол;4.4 '- (3-amino-1H-isoindole-1,1-diyl) diphenol; 1-фенил-1H-изоиндол-3-амин;1-phenyl-1H-isoindole-3-amine; 1-метил-1H-изоиндол-3-амин;1-methyl-1H-isoindol-3-amine; 1,1-диметил-1H-изоиндол-3-амин;1,1-dimethyl-1H-isoindole-3-amine; 2-[3-амино-1-(4-гидроксифенил)-1Н-изоиндол-1-ил]фенол;2- [3-amino-1- (4-hydroxyphenyl) -1H-isoindol-1-yl] phenol; в виде свободного основания или их фармацевтически приемлемых соли, сольвата или сольвата соли.in the form of a free base or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or solvate thereof.
2. Соединение по п.1, где R8 и R9 независимо выбраны из водорода, C1-6алкила, C2-6алкенила, C2-6алкинила, фторметила, дифторметила, трифторметила, фторметокси, дифторметокси, трифторметокси, групп C0-6алкилC3-6циклоалкил, C0-6алкиларил, С0-6алкилгетероарил, C0-6алкилгетероциклил и C1-6алкилNR10R11, где указанный C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, C0-6алкилC3-6циклоалкил, C0-6алкиларил, C0-6алкилгетероарил или C0-6алкилгетероциклил возможно замещен А; или2. The compound according to claim 1, where R 8 and R 9 are independently selected from hydrogen, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, fluoromethyl, difluoromethyl, trifluoromethyl, fluoromethoxy, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, groups C 0-6 alkylC 3-6 cycloalkyl, C 0-6 alkylaryl, C 0-6 alkylheteroaryl, C 0-6 alkylheterocyclyl and C 1-6 alkilNR 10 R 11 where said C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl , C 2-6 alkynyl, C 0-6 alkylC 3-6 cycloalkyl, C 0-6 alkylaryl, C 0-6 alkylheteroaryl or C 0-6 alkylheterocyclyl is optionally substituted by A; or R8 и R9 вместе могут образовывать 4-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один или более гетероатомов, выбранных из N, О или S, которое возможно замещено А; всякий раз, когда две группы R8 находятся в данной структуре, они могут возможно вместе образовывать 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один или более гетероатомов, выбранных из N, О или S, которое возможно замещено А.R 8 and R 9 together can form a 4-6 membered heterocyclic ring containing one or more heteroatoms selected from N, O or S, which is optionally substituted with A; whenever two R 8 groups are in a given structure, they can possibly together form a 5- or 6-membered heterocyclic ring containing one or more heteroatoms selected from N, O or S, which is optionally substituted with A. 3. Соединение по п.1, где исключены следующие соединения:3. The compound according to claim 1, where the following compounds are excluded: 3-метил-3-фенилизоиндолин-1-имин;3-methyl-3-phenylisoindolin-1-imine; 3'-(3-метил-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-1-ил)бифенил-3-карбонитрил;3 '- (3-methyl-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-yl) biphenyl-3-carbonitrile; 3-(3'-метоксибифенил-3-ил)-3-метилизоиндолин-1-имин;3- (3'-methoxybiphenyl-3-yl) -3-methylisoindolin-1-imine; 3-(3'-хлорбифенил-3-ил)-3-метилизоиндолин-1-имин; и3- (3'-chlorobiphenyl-3-yl) -3-methylisoindolin-1-imine; and 3-метил-3-(3-пиридин-3-илфенил)изоиндолин-1-имин;3-methyl-3- (3-pyridin-3-ylphenyl) isoindolin-1-imine; в виде свободного основания или их фармацевтически приемлемых соли, сольвата или сольвата соли.in the form of a free base or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or solvate thereof. 4. Соединение по любому из пп.1-3, где4. The compound according to any one of claims 1 to 3, where R1 выбран из групп -Q-арил и -Q-гетероарил, где указанный -Q-арил и -Q-гетероарил возможно замещен одним, двумя или тремя R7;R 1 is selected from —Q-aryl and -Q-heteroaryl, wherein said —Q-aryl and —Q-heteroaryl are optionally substituted with one, two, or three R 7 ; R2 представляет собой (C(R4)(R5))nR6, и если n больше 1, то каждый C(R4)(R5) не зависит от других;R 2 represents (C (R 4 ) (R 5 )) n R 6 , and if n is greater than 1, then each C (R 4 ) (R 5 ) is independent of the others; R3 независимо выбран из водорода, галогена, C1-6алкила, C3-6алкенила, C3-6алкинила, C3-6циклоалкила, С5-7циклоалкенила, арила, гетероарила, гетероциклила, групп C1-6алкилC3-6циклоалкил, C1-6алкиларил, C1-6алкилгетероарил или C1-6алкилгетероциклил, где C1-6алкил, C3-6алкенил, C3-6алкинил, C3-6циклоалкил, С5-7циклоалкенил, арил, гетероарил, гетероциклил, C1-6алкилC3-6циклоалкил, C1-6алкиларил, C1-6алкилгетероарил или C1-6алкилгетероциклил возможно замещен одним, двумя или тремя А;R 3 is independently selected from hydrogen, halogen, C 1-6 alkyl, C 3-6 alkenyl, C 3-6 alkynyl, C 3-6 cycloalkyl, C 5-7 cycloalkenyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, groups C 1-6 alkylC 3-6 cycloalkyl, C 1-6 alkylaryl, C 1-6 alkylheteroaryl or C 1-6 alkylheterocyclyl, wherein C 1-6 alkyl, C 3-6 alkenyl, C 3-6 alkynyl, C 3-6 cycloalkyl, C 5-7 cycloalkenyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, C 1-6 alkyl C 3-6 cycloalkyl, C 1-6 alkylaryl, C 1-6 alkylheteroaryl or C 1-6 alkylheterocyclyl optionally substituted with one, two or three A; -Q- представляет собой прямую связь;-Q- is a direct bond; R4 и R5 независимо выбраны из водорода, С1-6алкила, циано, галогено или нитро; или R4 и R5 вместе образуют оксо, C3-6циклоалкил или гетероциклил;R 4 and R 5 are independently selected from hydrogen, C 1-6 alkyl, cyano, halo or nitro; or R 4 and R 5 together form oxo, C 3-6 cycloalkyl or heterocyclyl; R6 выбран из арила или гетероарила, где каждый из указанных арила или гетероарила возможно замещен R7 в количестве от одного до четырех, и где любая из индивидуальных арильных или гетероарильных групп возможно может быть конденсирована с 4-, 5-, 6- или 7-членной циклоалкильной, циклоалкенильной или гетероциклильной группой с образованием бициклической кольцевой системы;R 6 is selected from aryl or heteroaryl, where each of said aryl or heteroaryl is optionally substituted with R 7 in an amount of one to four, and where any of the individual aryl or heteroaryl groups may possibly be fused to 4-, 5-, 6- or 7 a membered cycloalkyl, cycloalkenyl or heterocyclyl group to form a bicyclic ring system; R7 независимо выбран из галогена, C0-6алкилOR8, гидрокси, OSO2R8, C1-6алкила, групп C0-6алкиларил и C0-6алкилгетероарил, где любой C1-6алкил, C0-6алкиларил и C0-6алкилгетероарил возможно может быть замещен одним или более R14;R 7 is independently selected from halo, C 0-6 alkilOR 8, hydroxy, OSO 2 R 8, C 1-6 alkyl groups, C 0-6 alkylaryl and C 0-6 alkylheteroaryl, wherein any C 1-6 alkyl, C 0 -6 alkylaryl and C 0-6 alkylheteroaryl may optionally be substituted with one or more R 14 ; R14 выбран из галогена, OSO2R8 и C0-6алкилOR8,R 14 is selected from halogen, OSO 2 R 8 and C 0-6 alkyl OR 8 , R8 независимо выбран из водорода, C1-6алкила и трифторметила.R 8 is independently selected from hydrogen, C 1-6 alkyl, and trifluoromethyl. 5. Соединение по любому из пп.1-3, где5. The compound according to any one of claims 1 to 3, where R1 представляет собой -Q-арил, где указанный -Q-арил возможно замещен одним, двумя или тремя R7;R 1 represents —Q-aryl, wherein said —Q-aryl is optionally substituted with one, two or three R 7 ; R2 представляет собой (C(R4)(R5))nR6;R 2 represents (C (R 4 ) (R 5 )) n R 6 ; -Q- представляет собой прямую связь;-Q- is a direct bond; R6 представляет собой арил, который возможно замещен R7 в количестве от одного до четырех, и где индивидуальная арильная группа возможно может быть конденсирована с 4-, 5-, 6- или 7-членной гетероциклильной группой с образованием бициклической кольцевой системы;R 6 is aryl, which is optionally substituted with R 7 in an amount of one to four, and where an individual aryl group may optionally be fused to a 4-, 5-, 6- or 7-membered heterocyclyl group to form a bicyclic ring system; R7 независимо выбран из галогена, C0-6алкилOR8, гидрокси, OSO2R8, C1-6алкила, групп C0-6алкиларил и C0-6алкилгетероарил, где любой C1-6алкил, C0-6алкиларил и C0-6алкилгетероарил возможно может быть замещен одним или более R14;R 7 is independently selected from halo, C 0-6 alkilOR 8, hydroxy, OSO 2 R 8, C 1-6 alkyl groups, C 0-6 alkylaryl and C 0-6 alkylheteroaryl, wherein any C 1-6 alkyl, C 0 -6 alkylaryl and C 0-6 alkylheteroaryl may optionally be substituted with one or more R 14 ; R14 выбран из галогена, OSO2R8 и С0-6алкилOR8,R 14 is selected from halogen, OSO 2 R 8 and C 0-6 alkyl OR 8 , R8 независимо выбран из водорода, С1-6алкила и трифторметила;R 8 is independently selected from hydrogen, C 1-6 alkyl and trifluoromethyl; m равно 0;m is 0; n равно 0.n is 0. 6. Соединение по любому из пп.1-3, где6. The compound according to any one of claims 1 to 3, where R1 выбран из групп -Q-арил и -Q-гетероарил, где указанный -Q-арил и -Q-гетероарил возможно замещен одним, двумя или тремя R7;R 1 is selected from —Q-aryl and -Q-heteroaryl, wherein said —Q-aryl and —Q-heteroaryl are optionally substituted with one, two, or three R 7 ; R2 представляет собой (C(R4)(R5))nR6;R 2 represents (C (R 4 ) (R 5 )) n R 6 ; R3 представляет собой галоген;R 3 represents halogen; -Q- представляет собой прямую связь;-Q- is a direct bond; R6 выбран из арила и гетероарила, где указанный арил и гетероарил возможно замещен R7 в количестве от одного до четырех;R 6 is selected from aryl and heteroaryl, wherein said aryl and heteroaryl is optionally substituted with R 7 in an amount of one to four; R7 независимо выбран из галогена, C0-6алкилСN, C0-6алкилOR8, трифторметила, трифторметокси, групп C0-6алкиларил и C0-6алкилгетероарил, где указанный С0-6алкиларил или C0-6алкилгетероарил возможно замещен одним или более R14;R 7 is independently selected from halo, C 0-6 alkilSN, C 0-6 alkilOR 8, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, C 0-6 alkylaryl groups and C 0-6 alkylheteroaryl, wherein said C 0-6 alkylaryl or C 0-6 alkylheteroaryl optionally substituted with one or more R 14 ; R14 выбран из галогена, СНО, C0-6алкилСN, C0-6алкилOR8, C0-6алкилСОNR8R9, (CO)R9 и С1-6алкила;R 14 is selected from halogen, CHO, C 0-6 alkyl CN, C 0-6 alkyl OR 8 , C 0-6 alkylCONR 8 R 9 , (CO) R 9 and C 1-6 alkyl; R8 и R9 независимо выбраны из водорода, C1-6алкила;R 8 and R 9 are independently selected from hydrogen, C 1-6 alkyl; m равно 0 или 1; иm is 0 or 1; and n равно 0.n is 0. 7. Соединение по любому из пп.1-3, где7. The compound according to any one of claims 1 to 3, where R1 представляет собой -Q-C1-6алкил;R 1 represents —QC 1-6 alkyl; R2 представляет собой (C(R4)(R5))nR6;R 2 represents (C (R 4 ) (R 5 )) n R 6 ; -Q- представляет собой прямую связь;-Q- is a direct bond; R6 представляет собой арил, где указанный арил возможно замещен одним или двумя R7;R 6 is aryl, wherein said aryl is optionally substituted with one or two R 7 ; R7 независимо выбран из галогена, C0-6алкилСN, C0-6алкилOR8, групп C0-6алкиларил и C0-6алкилгетероарил, где указанный C0-6алкиларил или C0-6алкилгетероарил возможно замещен одним или более R14;R 7 is independently selected from halogen, C 0-6 alkyl CN, C 0-6 alkyl OR 8 , C 0-6 alkylaryl and C 0-6 alkyl heteroaryl groups, wherein said C 0-6 alkylaryl or C 0-6 alkylheteroaryl is optionally substituted with one or more than R 14 ; R14 выбран из галогена, C0-6алкилСN и C0-6алкилOR8;R 14 is selected from halogen, C 0-6 alkyl CN and C 0-6 alkyl OR 8 ; R8 представляет собой C1-6алкил;R 8 represents C 1-6 alkyl; m равно 0; иm is 0; and n равно 0.n is 0. 8. Соединение по п.1, где8. The compound according to claim 1, where R1 представляет собой -Q-арил, замещенный одним или двумя R7;R 1 represents —Q-aryl substituted with one or two R 7 ; R2 представляет собой (C(R4)(R5))nR6;R 2 represents (C (R 4 ) (R 5 )) n R 6 ; -Q- представляет собой прямую связь;-Q- is a direct bond; R6 выбран из арила и гетероарила, где указанный арил и гетероарил возможно замещен R7 в количестве от одного до четырех;R 6 is selected from aryl and heteroaryl, wherein said aryl and heteroaryl is optionally substituted with R 7 in an amount of one to four; R7 независимо выбран из галогена, трифторметила, OSO2R8, C0-6алкилOR8, C1-6алкила, групп C0-6алкиларил и C0-6алкилгетероарил, где любой C0-6алкиларил или C0-6алкилгетероарил возможно замещен одним или более R14;R 7 is independently selected from halogen, trifluoromethyl, OSO 2 R 8 , C 0-6 alkyl OR 8 , C 1-6 alkyl, C 0-6 alkylaryl and C 0-6 alkylheteroaryl groups, where any C 0-6 alkylaryl or C 0 -6 alkyl heteroaryl is optionally substituted with one or more R 14 ; R14 выбран из галогена, C0-6алкилСN и C0-6алкилOR8;R 14 is selected from halogen, C 0-6 alkyl CN and C 0-6 alkyl OR 8 ; R8 выбран из C1-6алкила, трифторметила, групп C0-6алкиларил и C0-6алкилгетероарил, где указанный C0-6алкиларил, или C0-6алкилгетероарил, или C0-6алкилгетероциклил возможно замещен А в количестве от одного до четырех;R 8 is selected from C 1-6 alkyl, trifluoromethyl, C 0-6 alkylaryl and C 0-6 alkylheteroaryl groups, wherein said C 0-6 alkylaryl, or C 0-6 alkylheteroaryl, or C 0-6 alkylheterocyclyl is optionally substituted with A an amount of one to four; m равно 0;m is 0; n равно 0;n is 0; А выбран из галогена и C1-6алкила.A is selected from halogen and C 1-6 alkyl. 9. Соединение по п.1, где9. The compound according to claim 1, where R1 представляет собой -Q-арил, замещенный одним или двумя R7;R 1 represents —Q-aryl substituted with one or two R 7 ; R2 представляет собой (C(R4)(R5))nR6;R 2 represents (C (R 4 ) (R 5 )) n R 6 ; -Q- представляет собой прямую связь;-Q- is a direct bond; R6 представляет собой арил, замещенный R7 в количестве от одного до четырех;R 6 is aryl substituted with R 7 in an amount of one to four; R7 независимо выбран из галогена, OSO2R8, C0-6алкилOR8, C1-6алкила, групп C0-6алкиларил и C0-6алкилгетероарил, где любой С0-6алкиларил или C0-6алкилгетероарил возможно замещен одним или более R14;R 7 is independently selected from halogen, OSO 2 R 8 , C 0-6 alkyl OR 8 , C 1-6 alkyl, C 0-6 alkylaryl and C 0-6 alkyl heteroaryl groups, where any C 0-6 alkylaryl or C 0-6 alkyl heteroaryl is optionally substituted with one or more R 14 ; R14 выбран из галогена, C0-6алкилСN и C0-6алкилOR8;R 14 is selected from halogen, C 0-6 alkyl CN and C 0-6 alkyl OR 8 ; R8 выбран из C1-6алкила, трифторметила, групп C0-6алкиларил и C0-6алкилгетероарил, где указанный C0-6алкиларил, или C0-6алкилгетероарил, или C0-6алкилгетероциклил возможно замещен А в количестве от одного до четырех;R 8 is selected from C 1-6 alkyl, trifluoromethyl, C 0-6 alkylaryl and C 0-6 alkylheteroaryl groups, wherein said C 0-6 alkylaryl, or C 0-6 alkylheteroaryl, or C 0-6 alkylheterocyclyl is optionally substituted with A an amount of one to four; m равно 0;m is 0; n равно 0;n is 0; А выбран из галогена и С1-6алкила.A is selected from halogen and C 1-6 alkyl. 10. Соединение по п.1, где10. The compound according to claim 1, where R1 представляет собой -Q-арил, замещенный одним или двумя R7;R 1 represents —Q-aryl substituted with one or two R 7 ; R2 представляет собой (C(R4)(R5))nR6;R 2 represents (C (R 4 ) (R 5 )) n R 6 ; -Q- представляет собой прямую связь;-Q- is a direct bond; R6 представляет собой гетероарил, возможно замещенный R7 в количестве от одного до четырех;R 6 is heteroaryl, optionally substituted with R 7 in an amount of one to four; R7 независимо выбран из галогена, OSO2R8, C0-6алкилOR8, C1-6алкила, групп C0-6алкиларил и C0-6алкилгетероарил, где любой C0-6алкиларил или C0-6алкилгетероарил возможно замещен одним или более R14;R 7 is independently selected from halogen, OSO 2 R 8 , C 0-6 alkyl OR 8 , C 1-6 alkyl, C 0-6 alkylaryl and C 0-6 alkylheteroaryl groups, where any C 0-6 is alkylaryl or C 0-6 alkyl heteroaryl is optionally substituted with one or more R 14 ; R14 выбран из галогена, C0-6алкилСN и C0-6алкилOR8;R 14 is selected from halogen, C 0-6 alkyl CN and C 0-6 alkyl OR 8 ; R8 выбран из C1-6алкила, трифторметила, групп C0-6алкиларил и C0-6алкилгетероарил, где указанный C0-6алкиларил, или C0-6алкилгетероарил, или C0-6алкилгетероциклил возможно замещен А в количестве от одного до четырех;R 8 is selected from C 1-6 alkyl, trifluoromethyl, C 0-6 alkylaryl and C 0-6 alkylheteroaryl groups, wherein said C 0-6 alkylaryl, or C 0-6 alkylheteroaryl, or C 0-6 alkylheterocyclyl is optionally substituted with A an amount of one to four; m равно 0;m is 0; n равно 0;n is 0; А выбран из галогена и С1-6алкила.A is selected from halogen and C 1-6 alkyl. 11. Соединение, выбранное из:11. A compound selected from: 3,3-дисренил-3Н-изоиндол-1-иламина;3,3-disrenyl-3H-isoindol-1-ylamine; 3-(3'-метоксибифенил-3-ил)-3-(4-метоксифенил)-3H-изоиндол-1-иламина трифторацетата;3- (3'-methoxybiphenyl-3-yl) -3- (4-methoxyphenyl) -3H-isoindol-1-ylamine trifluoroacetate; трифторметансульфоновой кислоты 5-[3-амино-1-(4-метоксифенил)-1Н-изоиндол-1-ил]-3'-метоксибифенил-2-илового эфира трифторацетата;trifluoromethanesulfonic acid 5- [3-amino-1- (4-methoxyphenyl) -1H-isoindol-1-yl] -3'-methoxybiphenyl-2-yl ester trifluoroacetate; 5-[3-амино-1-(4-метоксифенил)-1H-изоиндол-1-ил]-3'-метоксибифенил-2-ола трифторацетата;5- [3-amino-1- (4-methoxyphenyl) -1H-isoindol-1-yl] -3'-methoxybiphenyl-2-ol trifluoroacetate; 4,4'-(3-аминоизоиндол-1,1-диил)-бис-фенола;4,4 '- (3-aminoisoindole-1,1-diyl) bis-phenol; 4-[3-амино-1-(4-метоксифенил)-1Н-изоиндол-1-ил]-2-пиридин-3-илфенола трифторацетата;4- [3-amino-1- (4-methoxyphenyl) -1H-isoindol-1-yl] -2-pyridin-3-ylphenol trifluoroacetate; 4-[3-амино-1-(4-метоксифенил)-1H-изоиндол-1-ил]-2-пиримидин-5-илфенола трифторацетата;4- [3-amino-1- (4-methoxyphenyl) -1H-isoindol-1-yl] -2-pyrimidin-5-ylphenol trifluoroacetate; 3-(4-метоксифенил)-3-(3-пиридин-3-илфенил)-3H-изоиндол-1-иламина трифторацетата;3- (4-methoxyphenyl) -3- (3-pyridin-3-ylphenyl) -3H-isoindol-1-ylamine trifluoroacetate; 3-[3-(2-фторпиридин-3-ил)фенил]-3-(4-метоксифенил)-3H-изоиндол-1-иламина трифторацетата;3- [3- (2-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -3- (4-methoxyphenyl) -3H-isoindol-1-ylamine trifluoroacetate; 3-(3-бромфенил)-3-(4-метоксифенил)-3H-изоиндол-1-иламина;3- (3-bromophenyl) -3- (4-methoxyphenyl) -3H-isoindol-1-ylamine; 3-(4-метоксифенил)-3-[3-(5-метоксипиридин-3-ил)фенил]-3H-изоиндол-1-иламина трифторацетата;3- (4-methoxyphenyl) -3- [3- (5-methoxypyridin-3-yl) phenyl] -3H-isoindol-1-ylamine trifluoroacetate; 3-(4-метоксифенил)-3-(3-пиримидин-5-илфенил)-3H-изоиндол-1-иламина трифторацетата;3- (4-methoxyphenyl) -3- (3-pyrimidin-5-ylphenyl) -3H-isoindol-1-ylamine trifluoroacetate; метансульфоновой кислоты 3'-[3-амино-1-(4-метоксифенил)-1H-изоиндол-1-ил]-5-метоксибифенил-3-илового эфира трифторацетата;methanesulfonic acid 3 '- [3-amino-1- (4-methoxyphenyl) -1H-isoindol-1-yl] -5-methoxybiphenyl-3-yl ester trifluoroacetate; 3-(2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксин-6-ил)-3-(3-(2-фторпиридин-3-ил)фенил)-3H-изоиндол-1-амина трифторацетата;3- (2,3-dihydrobenzo [b] [1,4] dioxin-6-yl) -3- (3- (2-fluoropyridin-3-yl) phenyl) -3H-isoindole-1-amine trifluoroacetate; 3-(2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксин-6-ил)-3-(3-(5-метоксипиридин-3-ил)фенил)-3H-изоиндол-1-амина трифторацетата;3- (2,3-dihydrobenzo [b] [1,4] dioxin-6-yl) -3- (3- (5-methoxypyridin-3-yl) phenyl) -3H-isoindole-1-amine trifluoroacetate; 3-(2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксин-6-ил)-3-(3-(пиридин-3-ил)фенил)-3H-изоиндол-1-амина трифторацетата;3- (2,3-dihydrobenzo [b] [1,4] dioxin-6-yl) -3- (3- (pyridin-3-yl) phenyl) -3H-isoindole-1-amine trifluoroacetate; 3-(2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксин-6-ил)-3-(3-(пиримидин-5-ил)фенил)-3H-изоиндол-1-амина трифторацетата;3- (2,3-dihydrobenzo [b] [1,4] dioxin-6-yl) -3- (3- (pyrimidin-5-yl) phenyl) -3H-isoindole-1-amine trifluoroacetate; 3-(3'-метоксибифенил-3-ил)-3-(4-метокси-3-метилфенил)-3H-изоиндол-1-иламина трифторацетата;3- (3'-methoxybiphenyl-3-yl) -3- (4-methoxy-3-methylphenyl) -3H-isoindol-1-ylamine trifluoroacetate; 3-(4-метокси-3-метилфенил)-3-[3-(5-метоксипиридин-3-ил)фенил]-3H-изоиндол-1-иламина трифторацетата;3- (4-methoxy-3-methylphenyl) -3- [3- (5-methoxypyridin-3-yl) phenyl] -3H-isoindol-1-ylamine trifluoroacetate; 3-(4-метокси-3-метилфенил)-3-(3-пиридин-3-илфенил)-3H-изоиндол-1-иламина трифторацетата;3- (4-methoxy-3-methylphenyl) -3- (3-pyridin-3-ylphenyl) -3H-isoindol-1-ylamine trifluoroacetate; 3-(4-метокси-3-метилфенил)-3-(3-пиримидин-5-илфенил)-3H-изоиндол-1-иламина трифторацетата;3- (4-methoxy-3-methylphenyl) -3- (3-pyrimidin-5-ylphenyl) -3H-isoindol-1-ylamine trifluoroacetate; 3-[3-(2-фторпиридин-3-ил)фенил]-3-(4-метокси-3-метилфенил)-3H-изоиндол-1-иламина трифторацетата;3- [3- (2-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -3- (4-methoxy-3-methylphenyl) -3H-isoindol-1-ylamine trifluoroacetate; метансульфоновой кислоты 3'-[3-амино-1-(4-метокси-3-метилфенил)-1Н-изоиндол-1-ил]-5-метоксибифенил-3-илового эфира трифторацетата;methanesulfonic acid 3 '- [3-amino-1- (4-methoxy-3-methylphenyl) -1H-isoindol-1-yl] -5-methoxybiphenyl-3-yl ester trifluoroacetate; 5'-(3-амино-1-(2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксин-6-ил)-1Н-изоиндол-1-ил)-5-метоксибифенил-3-ил-метансульфоната трифторацетата;5 '- (3-amino-1- (2,3-dihydrobenzo [b] [1,4] dioxin-6-yl) -1H-isoindol-1-yl) -5-methoxybiphenyl-3-yl-methanesulfonate trifluoroacetate ; 3-(2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксин-6-ил)-3-(3'-метоксибифенил-3-ил)-3H-изоиндол-1-амина трифторацетата;3- (2,3-dihydrobenzo [b] [1,4] dioxin-6-yl) -3- (3'-methoxybiphenyl-3-yl) -3H-isoindole-1-amine trifluoroacetate; 3-бензо[1,3]диоксол-5-ил-3-(3-пиридин-3-ил)-3H-изоиндол-1-иламина трифторацетата;3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-3- (3-pyridin-3-yl) -3H-isoindol-1-ylamine trifluoroacetate; 3-бензо[1,3]диоксол-5-ил-3-(3-бромфенил)-3H-изоиндол-1-иламина;3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-3- (3-bromophenyl) -3H-isoindol-1-ylamine; 3-бензо[1,3]диоксол-5-ил-3-(3-пиримидин-5-илфенил)-3H-изоиндол-1-иламина трифторацетата;3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-3- (3-pyrimidin-5-yl-phenyl) -3H-isoindol-1-ylamine trifluoroacetate; 3-бензо[1,3]диоксол-5-ил-3-[3-(2-фторпиридин-3-ил)фенил]-3H-изоиндол-1-иламина трифторацетата;3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-3- [3- (2-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -3H-isoindol-1-ylamine trifluoroacetate; 3-бензо[1,3]диоксол-5-ил-3-[3-(5-метоксипиридин-3-ил)фенил]-3H-изоиндол-1-иламина трифторацетата;3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-3- [3- (5-methoxypyridin-3-yl) phenyl] -3H-isoindol-1-ylamine trifluoroacetate; в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата или сольвата соли.in the form of a free base or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or solvate thereof. 12. Соединение, выбранное из:12. A compound selected from: 3-бензо[1,3]диоксол-5-ил-3-(3'-метоксибифенил-3-ил)-3H-изоиндол-1-иламина трифторацетата;3-benzo [1,3] dioxol-5-yl-3- (3'-methoxybiphenyl-3-yl) -3H-isoindol-1-ylamine trifluoroacetate; метансульфоновой кислоты 3'-(3-амино-1-бензо[1,3]диоксол-5-ил-1Н-изоиндол-1-ил)-5-метоксибифенил-3-илового эфира трифторацетата;methanesulfonic acid 3 '- (3-amino-1-benzo [1,3] dioxol-5-yl-1H-isoindol-1-yl) -5-methoxybiphenyl-3-yl ester trifluoroacetate; метансульфоновой кислоты 4-[3-амино-1-(3-пиридин-3-илфенил)-1Н-изоиндол-1-ил]фенилового эфира трифторацетата;4- [3-amino-1- (3-pyridin-3-ylphenyl) -1H-isoindol-1-yl] phenyl ester trifluoroacetate methanesulfonic acid; метансульфоновой кислоты 4-[3-амино-1-(3-бромфенил)-1H-изоиндол-1-ил]фенилового эфира трифторацетата;4- [3-amino-1- (3-bromophenyl) -1H-isoindol-1-yl] phenyl ether trifluoroacetate methanesulfonic acid; метансульфоновой кислоты 4-{3-амино-1-[3-(2-фторпиридин-3-ил)фенил]-1H-изоиндол-1-ил}фенилового эфира трифторацетата;4- {3-amino-1- [3- (2-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -1H-isoindol-1-yl} phenyl ester trifluoroacetate methanesulfonic acid; метансульфоновой кислоты 4-[3-амино-1-(3-пиримидин-5-илфенил)-1Н-изоиндол-1-ил]фенилового эфира трифторацетата;4- [3-amino-1- (3-pyrimidin-5-ylphenyl) -1H-isoindol-1-yl] phenyl ether trifluoroacetate methanesulfonic acid; метансульфоновой кислоты 4-{3-амино-1-[3-(5-метоксипиридин-3-ил)фенил]-1H-изоиндол-1-ил}фенилового эфира трифторацетата;4- {3-amino-1- [3- (5-methoxypyridin-3-yl) phenyl] -1H-isoindol-1-yl} phenyl ether trifluoroacetate methanesulfonic acid; метансульфоновой кислоты 4-[3-амино-1-(3'-метоксибифенил-3-ил)-1Н-изоиндол-1-ил]фенилового эфира трифторацетата;4- [3-amino-1- (3'-methoxybiphenyl-3-yl) -1H-isoindol-1-yl] phenyl ether trifluoroacetate methanesulfonic acid; метансульфоновой кислоты 4-[3-амино-1-(5'-метансульфонилокси-3'-метоксибифенил-3-ил)-1Н-изоиндол-1-ил]фенилового эфира трифторацетата;methanesulfonic acid 4- [3-amino-1- (5'-methanesulfonyloxy-3'-methoxybiphenyl-3-yl) -1H-isoindol-1-yl] phenyl ether trifluoroacetate; 3-[3-(2-фторпиридин-3-ил)фенил]-3-пиридин-4-ил-3H-изоиндол-1-иламина трифторацетата;3- [3- (2-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -3-pyridin-4-yl-3H-isoindol-1-ylamine trifluoroacetate; 3-пиридин-4-ил-3-(3-пиридин-3-илфенил)-3H-изоиндол-1-иламина трифторацетата;3-pyridin-4-yl-3- (3-pyridin-3-ylphenyl) -3H-isoindol-1-ylamine trifluoroacetate; 3-пиридин-4-ил-3-(3-пиримидин-5-илфенил)-3H-изоиндол-1-иламина трифторацетата;3-pyridin-4-yl-3- (3-pyrimidin-5-ylphenyl) -3H-isoindol-1-ylamine trifluoroacetate; 3-[3-(5-метоксипиридин-3-ил)фенил]-3-пиридин-4-ил-3H-изоиндол-1-иламина трифторацетата;3- [3- (5-methoxypyridin-3-yl) phenyl] -3-pyridin-4-yl-3H-isoindol-1-ylamine trifluoroacetate; 3-(3'-метоксибифенил-3-ил)-3-пиридин-4-ил-3H-изоиндол-1-иламина трифторацетата;3- (3'-methoxybiphenyl-3-yl) -3-pyridin-4-yl-3H-isoindol-1-ylamine trifluoroacetate; 3-{3-[3-амино-1-(4-метоксифенил)-1H-изоиндол-1-ил]фенил}тиофен-2-карбальдегида 1,5 ацетата;3- {3- [3-amino-1- (4-methoxyphenyl) -1H-isoindol-1-yl] phenyl} thiophene-2-carbaldehyde 1.5 acetate; 4-[3-амино-1-(3-бромфенил)-1Н-изоиндол-1-ил]бензонитрила;4- [3-amino-1- (3-bromophenyl) -1H-isoindol-1-yl] benzonitrile; 1-[3-(1-изобутил-1H-пиразол-4-ил)фенил]-1-(4-метоксифенил)-1Н-изоиндол-3-амина 0,5 ацетата;1- [3- (1-isobutyl-1H-pyrazol-4-yl) phenyl] -1- (4-methoxyphenyl) -1H-isoindol-3-amine 0.5 acetate; 1-(4-метоксифенил)-1-[3-(5-метил-2-фурил)фенил]-1H-изоиндол-3-амина 0,5 ацетата;1- (4-methoxyphenyl) -1- [3- (5-methyl-2-furyl) phenyl] -1H-isoindol-3-amine 0.5 acetate; 3'-[3-амино-1-(4-метоксифенил)-1H-изоиндол-1-ил]бифенил-2-карбоксамида 0,5 ацетата;3 '- [3-amino-1- (4-methoxyphenyl) -1H-isoindol-1-yl] biphenyl-2-carboxamide 0.5 acetate; 1-[3-(5-фторпиридин-3-ил)фенил]-1-[4-(трифторметокси)фенил]-1Н-изоиндол-3-амина 0,75 ацетата;1- [3- (5-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -1- [4- (trifluoromethoxy) phenyl] -1H-isoindol-3-amine 0.75 acetate; 1-(3-пиримидин-5-илфенил)-1-[4-(трифторметокси)фенил]-1H-изоиндол-3-амина 0,25 ацетата;1- (3-pyrimidin-5-ylphenyl) -1- [4- (trifluoromethoxy) phenyl] -1H-isoindol-3-amine 0.25 acetate; 4-[3-амино-1-(3-пиримидин-5-илфенил)-1H-изоиндол-1-ил]бензонитрила 0,25 ацетата;4- [3-amino-1- (3-pyrimidin-5-ylphenyl) -1H-isoindol-1-yl] benzonitrile 0.25 acetate; 1-[3-(5-фторпиридин-3-ил)фенил]-1-[4-(трифторметил)фенил]-1Н-изоиндол-3-амина 0,25 ацетата;1- [3- (5-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -1- [4- (trifluoromethyl) phenyl] -1H-isoindol-3-amine 0.25 acetate; 1-(3-пиримидин-5-илфенил)-1-[4-(трифторметил)фенил]-1Н-изоиндол-3-амина 0,25 ацетата;1- (3-pyrimidin-5-ylphenyl) -1- [4- (trifluoromethyl) phenyl] -1H-isoindol-3-amine 0.25 acetate; 3-[3-(3-амино-1-пиридин-4-ил-1H-изоиндол-1-ил)фенил]тиофен-2-карбальдегида;3- [3- (3-amino-1-pyridin-4-yl-1H-isoindol-1-yl) phenyl] thiophene-2-carbaldehyde; 1-[3-(1-изобутил-1H-пиразол-4-ил)фенил]-1-пиридин-4-ил-1H-изоиндол-3-амина 0,25 ацетата;1- [3- (1-isobutyl-1H-pyrazol-4-yl) phenyl] -1-pyridin-4-yl-1H-isoindol-3-amine 0.25 acetate; 1-[3-(5-метил-2-фурил)фенил]-1-пиридин-4-ил-1H-изоиндол-3-амина ацетата;1- [3- (5-methyl-2-furyl) phenyl] -1-pyridin-4-yl-1H-isoindol-3-amine acetate; 3'-(3-амино-1-пиридин-4-ил-1H-изоиндол-1-ил)бифенил-2-карбоксамида 0,25 ацетата;3 '- (3-amino-1-pyridin-4-yl-1H-isoindol-1-yl) biphenyl-2-carboxamide 0.25 acetate; 4-{3-амино-1-[3-(2-фторпиридин-3-ил)фенил]-1Н-изоиндол-1-ил}бензонитрила;4- {3-amino-1- [3- (2-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -1H-isoindol-1-yl} benzonitrile; 1-[3-(2-фторпиридин-3-ил)фенил]-1-[4-(трифторметил)фенил]-1Н-изоиндол-3-амина;1- [3- (2-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -1- [4- (trifluoromethyl) phenyl] -1H-isoindol-3-amine; 1-[3-(5-фторпиридин-3-ил)фенил]-1-пиридин-4-ил-1Н-изоиндол-3-амина 0,75 ацетата;1- [3- (5-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -1-pyridin-4-yl-1H-isoindol-3-amine 0.75 acetate; 1-(4-фтор-3-пиримидин-5-илфенил)-1-пиридин-4-ил-1Н-изоиндол-3-амина 0,5 ацетата;1- (4-fluoro-3-pyrimidin-5-yl-phenyl) -1-pyridin-4-yl-1H-isoindol-3-amine 0.5 acetate; 1-[4-фтор-3-(5-фторпиридин-3-ил)фенил]-1-пиридин-4-ил-1Н-изоиндол-3-амина 0,75 ацетата;1- [4-fluoro-3- (5-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -1-pyridin-4-yl-1H-isoindol-3-amine 0.75 acetate; 1-(3-фторпиридин-4-ил)-1-[3-(5-фторпиридин-3-ил)фенил]-1H-изоиндол-3-амина 0,5 ацетата;1- (3-fluoropyridin-4-yl) -1- [3- (5-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -1H-isoindol-3-amine 0.5 acetate; 1-(3-фторпиридин-4-ил)-1-(3-пиримидин-5-илфенил)-1Н-изоиндол-3-амина 1,25 ацетата;1- (3-fluoropyridin-4-yl) -1- (3-pyrimidin-5-ylphenyl) -1H-isoindol-3-amine 1.25 acetate; 1-(3-фторпиридин-4-ил)-1-[3-(2-фторпиридин-3-ил)фенил]-1Н-изоиндол-3-амина 1,25 ацетата;1- (3-fluoropyridin-4-yl) -1- [3- (2-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -1H-isoindol-3-amine 1.25 acetate; 1-(3-фторпиридин-4-ил)-1-(4-фтор-3-пиримидин-5-илфенил)-1Н-изоиндол-3-амина 1,25 ацетата;1- (3-fluoropyridin-4-yl) -1- (4-fluoro-3-pyrimidin-5-ylphenyl) -1H-isoindol-3-amine 1.25 acetate; 1-[4-фтор-3-(5-фторпиридин-3-ил)фенил]-1-(3-фторпиридин-4-ил)-1Н-изоиндол-3-амина 1,5 ацетата;1- [4-fluoro-3- (5-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -1- (3-fluoropyridin-4-yl) -1H-isoindol-3-amine 1.5 acetate; 1-[4-фтор-3-(2-фторпиридин-3-ил)фенил]-1-(3-фторпиридин-4-ил)-1Н-изоиндол-3-амина 1,5 ацетата;1- [4-fluoro-3- (2-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -1- (3-fluoropyridin-4-yl) -1H-isoindol-3-amine 1.5 acetate; 5-[3-(3-амино-1-пиридин-4-ил-1Н-изоиндол-1-ил)фенил]никотинонитрила ацетата;5- [3- (3-amino-1-pyridin-4-yl-1H-isoindol-1-yl) phenyl] nicotinonitrile acetate; 6-фтор-1-(4-метоксифенил)-1-(3-пиримидин-5-илфенил)-1Н-изоиндол-3-амина;6-fluoro-1- (4-methoxyphenyl) -1- (3-pyrimidin-5-ylphenyl) -1H-isoindol-3-amine; 6-фтор-1-(4-метоксифенил)-1-(3-пиридин-3-илфенил)-1Н-изоиндол-3-амина;6-fluoro-1- (4-methoxyphenyl) -1- (3-pyridin-3-ylphenyl) -1H-isoindol-3-amine; 6-фтор-1-(3'-метоксибифенил-3-ил)-1-(4-метоксифенил)-1H-изоиндол-3-амина;6-fluoro-1- (3'-methoxybiphenyl-3-yl) -1- (4-methoxyphenyl) -1H-isoindol-3-amine; 6-фтор-1-(4-метоксифенил)-1-[3-(5-метоксипиридин-3-ил)фенил]-1Н-изоиндол-3-амина;6-fluoro-1- (4-methoxyphenyl) -1- [3- (5-methoxypyridin-3-yl) phenyl] -1H-isoindol-3-amine; 6-фтор-1-пиридин-4-ил-1-(3-пиридин-3-илфенил)-1H-изоиндол-3-амина;6-fluoro-1-pyridin-4-yl-1- (3-pyridin-3-ylphenyl) -1H-isoindol-3-amine; 6-фтор-1-пиридин-4-ил-1-(3-пиримидин-5-илфенил)-1H-изоиндол-3-амина;6-fluoro-1-pyridin-4-yl-1- (3-pyrimidin-5-ylphenyl) -1H-isoindol-3-amine; 6-фтор-1-[3-(5-метоксипиридин-3-ил)фенил]-1-пиридин-4-ил-1H-изоиндол-3-амина;6-fluoro-1- [3- (5-methoxypyridin-3-yl) phenyl] -1-pyridin-4-yl-1H-isoindol-3-amine; 6-фтор-1-[3-(2-фторпиридин-3-ил)фенил]-1-пиридин-4-ил-1H-изоиндол-3-амина;6-fluoro-1- [3- (2-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -1-pyridin-4-yl-1H-isoindol-3-amine; 1-(3',5'-дихлорбифенил-3-ил)-1-(4-метоксифенил)-1H-изоиндол-3-амина ацетата;1- (3 ', 5'-dichlorobiphenyl-3-yl) -1- (4-methoxyphenyl) -1H-isoindol-3-amine acetate; 3'-(3-амино-1-циклопропил-1H-изоиндол-1-ил)-5-метоксибифенил-2-карбонитрила ацетата;3 '- (3-amino-1-cyclopropyl-1H-isoindol-1-yl) -5-methoxybiphenyl-2-carbonitrile acetate; 1-циклопропил-1-(3-пиримидин-5-илфенил)-1H-изоиндол-3-амина ацетата;1-cyclopropyl-1- (3-pyrimidin-5-ylphenyl) -1H-isoindol-3-amine acetate; 3'-(3-амино-1-метил-1Н-изоиндол-1-ил)-5-метоксибифенил-2-карбонитрила ацетата;3 '- (3-amino-1-methyl-1H-isoindol-1-yl) -5-methoxybiphenyl-2-carbonitrile acetate; 1-(3',5'-дихлорбифенил-3-ил)-1-метил-1Н-изоиндол-3-амина гидрохлорида;1- (3 ', 5'-dichlorobiphenyl-3-yl) -1-methyl-1H-isoindol-3-amine hydrochloride; 1-метил-1-(3-пиримидин-5-илфенил)-1H-изоиндол-3-амина ацетата;1-methyl-1- (3-pyrimidin-5-ylphenyl) -1H-isoindol-3-amine acetate; 1-[3-(2-фторпиридин-3-ил)фенил]-1-метил-1Н-изоиндол-3-амина ацетата;1- [3- (2-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -1-methyl-1H-isoindol-3-amine acetate; 1-изопропил-1-(3-пиримидин-5-илфенил)-1H-изоиндол-3-амина ацетата; и1-isopropyl-1- (3-pyrimidin-5-ylphenyl) -1H-isoindol-3-amine acetate; and 1-[3-(5-фторпиридин-3-ил)фенил]-1-метил-1H-изоиндол-3-амина ацетата;1- [3- (5-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -1-methyl-1H-isoindol-3-amine acetate; в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата или сольвата соли.in the form of a free base or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or solvate thereof. 13. Соединение, выбранное из:13. A compound selected from: 1-(2'-фтор-5'-метоксибифенил-3-ил)-1-(3-фторпиридин-4-ил)-1Н-изоиндол-3-амина;1- (2'-fluoro-5'-methoxybiphenyl-3-yl) -1- (3-fluoropyridin-4-yl) -1H-isoindol-3-amine; 1-(2'-фтор-3'-метоксибифенил-3-ил)-1-(3-фторпиридин-4-ил)-1H-изоиндол-3-амина;1- (2'-fluoro-3'-methoxybiphenyl-3-yl) -1- (3-fluoropyridin-4-yl) -1H-isoindol-3-amine; 1-(2',6-дифтор-3'-метоксибифенил-3-ил)-1-(3-фторпиридин-4-ил)-1Н-изоиндол-3-амина;1- (2 ', 6-difluoro-3'-methoxybiphenyl-3-yl) -1- (3-fluoropyridin-4-yl) -1H-isoindol-3-amine; 5-{3-[3-амино-1-(3-фторпиридин-4-ил)-1Н-изоиндол-1-ил]фенил}никотинонитрила;5- {3- [3-amino-1- (3-fluoropyridin-4-yl) -1H-isoindol-1-yl] phenyl} nicotinonitrile; 1-(2'-фтор-5'-метоксибифенил-3-ил)-1-пиридин-4-ил-1Н-изоиндол-3-амина;1- (2'-fluoro-5'-methoxybiphenyl-3-yl) -1-pyridin-4-yl-1H-isoindol-3-amine; 1-(2'-фтор-3'-метоксибифенил-3-ил)-1-пиридин-4-ил-1Н-изоиндол-3-амина;1- (2'-fluoro-3'-methoxybiphenyl-3-yl) -1-pyridin-4-yl-1H-isoindol-3-amine; 1-[4-фтор-3-(2-фторпиридин-3-ил)фенил]-1-пиридин-4-ил-1Н-изоиндол-3-амина;1- [4-fluoro-3- (2-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -1-pyridin-4-yl-1H-isoindol-3-amine; 1-[3-(2-фторпиридин-3-ил)фенил]-1-(2-метоксипиримидин-5-ил)-1Н-изоиндол-3-амина;1- [3- (2-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -1- (2-methoxypyrimidin-5-yl) -1H-isoindol-3-amine; 1-(2-метоксипиримидин-5-ил)-1-(3-пиримидин-5-илфенил)-1H-изоиндол-3-амина;1- (2-methoxypyrimidin-5-yl) -1- (3-pyrimidin-5-ylphenyl) -1H-isoindol-3-amine; 1-(2'-фтор-3'-метоксибифенил-3-ил)-1-(2-метоксипиримидин-5-ил)-1Н-изоиндол-3-амина;1- (2'-fluoro-3'-methoxybiphenyl-3-yl) -1- (2-methoxypyrimidin-5-yl) -1H-isoindol-3-amine; 1-(2-этилпиридин-4-ил)-1-(3-пиримидин-5-илфенил)-1Н-изоиндол-3-амина;1- (2-ethylpyridin-4-yl) -1- (3-pyrimidin-5-ylphenyl) -1H-isoindol-3-amine; 1-(2-этилпиридин-4-ил)-1-[3-(2-фторпиридин-3-ил)фенил]-1Н-изоиндол-3-амина;1- (2-ethylpyridin-4-yl) -1- [3- (2-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -1H-isoindol-3-amine; 1-(2-изопропилпиридин-4-ил)-1-(3-пиримидин-5-илфенил)-1H-изоиндол-3-амина;1- (2-isopropylpyridin-4-yl) -1- (3-pyrimidin-5-ylphenyl) -1H-isoindol-3-amine; 1-[3-(2-фторпиридин-3-ил)фенил]-1-(2-изопропилпиридин-4-ил)-1Н-изоиндол-3-амина;1- [3- (2-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -1- (2-isopropylpyridin-4-yl) -1H-isoindol-3-amine; 1-(2-фторпиридин-4-ил)-1-[3-(2-фторпиридин-3-ил)фенил]-1H-изоиндол-3-амина;1- (2-fluoropyridin-4-yl) -1- [3- (2-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -1H-isoindol-3-amine; 1-[3-(2-фторпиридин-3-ил)фенил]-1-(2-метоксипиридин-4-ил)-1Н-изоиндол-3-амина;1- [3- (2-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -1- (2-methoxypyridin-4-yl) -1H-isoindol-3-amine; 1-(2-хлорпиридин-4-ил)-1-[3-(2-фторпиридин-3-ил)фенил]-1H-изоиндол-3-амина;1- (2-chloropyridin-4-yl) -1- [3- (2-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -1H-isoindol-3-amine; 1-(2-хлорпиридин-4-ил)-1-(3-пиримидин-5-илфенил)-1H-изоиндол-3-амина;1- (2-chloropyridin-4-yl) -1- (3-pyrimidin-5-ylphenyl) -1H-isoindol-3-amine; 1-(5-фторпиридин-3-ил)-1-[3-(2-фторпиридин-3-ил)фенил]-1Н-изоиндол-3-амина;1- (5-fluoropyridin-3-yl) -1- [3- (2-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -1H-isoindol-3-amine; 1-(5-фторпиридин-3-ил)-1-(3-пиримидин-5-илфенил)-1H-изоиндол-3-амина;1- (5-fluoropyridin-3-yl) -1- (3-pyrimidin-5-ylphenyl) -1H-isoindol-3-amine; 1-(4-фтор-3-пиримидин-5-илфенил)-1-(4-метокси-3-метилфенил)-1Н-изоиндол-3-амина;1- (4-fluoro-3-pyrimidin-5-ylphenyl) -1- (4-methoxy-3-methylphenyl) -1H-isoindol-3-amine; 1-[4-фтор-3-(2-фторпиридин-3-ил)фенил]-1-(4-метокси-3-метилфенил)-1Н-изоиндол-3-амина;1- [4-fluoro-3- (2-fluoropyridin-3-yl) phenyl] -1- (4-methoxy-3-methylphenyl) -1H-isoindol-3-amine; 6-хлор-1-пиридин-4-ил-1-(3-пиримидин-5-илфенил)-1Н-изоиндол-3-амина;6-chloro-1-pyridin-4-yl-1- (3-pyrimidin-5-ylphenyl) -1H-isoindol-3-amine; 1-(3-пиримидин-5-илфенил)-1-[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]-1Н-изоиндол-3-амина 0,66 ацетата;1- (3-pyrimidin-5-ylphenyl) -1- [6- (trifluoromethyl) pyridin-3-yl] -1H-isoindol-3-amine 0.66 acetate; 3-[3-амино-1-(2,6-дихлорпиридин-4-ил)-1H-изоиндол-1-ил]фенил-5-хлор-1,3-диметил-1Н-пиразол-4-сульфоната;3- [3-amino-1- (2,6-dichloropyridin-4-yl) -1H-isoindol-1-yl] phenyl-5-chloro-1,3-dimethyl-1H-pyrazole-4-sulfonate; 3-[3-амино-1-(2,6-дихлорпиридин-4-ил)-1Н-изоиндол-1-ил]фенил-6-хлоримидазо[2,1-b][1,3]тиазол-5-сульфоната;3- [3-amino-1- (2,6-dichloropyridin-4-yl) -1H-isoindol-1-yl] phenyl-6-chlorimidazo [2,1-b] [1,3] thiazol-5- sulfonate; 3-[3-амино-1-(2,6-дихлорпиридин-4-ил)-1Н-изоиндол-1-ил]фенил-2,6-дифторбензолсульфоната;3- [3-amino-1- (2,6-dichloropyridin-4-yl) -1H-isoindol-1-yl] phenyl-2,6-difluorobenzenesulfonate; 3-[3-амино-1-(4-фтор-3-пиримидин-5-илфенил)-1Н-изоиндол-1-ил]фенил-трифторметансульфоната;3- [3-amino-1- (4-fluoro-3-pyrimidin-5-ylphenyl) -1H-isoindol-1-yl] phenyl trifluoromethanesulfonate; 3-[3-амино-1-(4-фтор-3-пиримидин-5-илфенил)-1Н-изоиндол-1-ил]фенил-трифторметансульфоната; и3- [3-amino-1- (4-fluoro-3-pyrimidin-5-ylphenyl) -1H-isoindol-1-yl] phenyl trifluoromethanesulfonate; and 4-[3-амино-1-(4-фтор-3-пиримидин-5-илфенил)-1Н-изоиндол-1-ил]фенил-трифторметансульфоната;4- [3-amino-1- (4-fluoro-3-pyrimidin-5-ylphenyl) -1H-isoindol-1-yl] phenyl trifluoromethanesulfonate; в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата или сольвата соли.in the form of a free base or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or solvate thereof. 14. Соединение по п.1 для применения в терапии.14. The compound according to claim 1 for use in therapy. 15. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-13 вместе с фармацевтически приемлемыми эсципиентами, носителями или разбавителями.15. A pharmaceutical composition comprising, as an active ingredient, a therapeutically effective amount of a compound according to any one of claims 1 to 13, together with pharmaceutically acceptable excipients, carriers or diluents. 16. Применение соединения по любому из пп.1-13 в качестве лекарственного средства.16. The use of a compound according to any one of claims 1 to 13 as a medicine. 17. Применение соединения по любому из пп.1-13 в качестве лекарственного средства для лечения или предупреждения Аβ(β-амилоидный белок)-ассоциированной патологии.17. The use of a compound according to any one of claims 1 to 13 as a medicine for the treatment or prevention of Aβ (β-amyloid protein) -associated pathology. 18. Применение соединения по любому из пп.1-13 в качестве лекарственного средства для лечения или предупреждения Аβ-ассоциированной патологии, где указанная Аβ-ассоциированная патология представляет собой синдром Дауна, β-амилоидную ангиопатию, церебральную амилоидную ангиопатию, наследственную церебральную геморрагию, расстройство, ассоциированное с когнитивными нарушениями, MCI ("умеренные когнитивные нарушения"), болезнь Альцгеймера, потерю памяти, симптомы дефицита внимания, ассоциированные с болезнью Альцгеймера, нейродегенерацию, ассоциированную с болезнью Альцгеймера, деменцию смешанного сосудистого происхождения, деменцию дегенеративного происхождения, предсенильную деменцию, сенильную деменцию, деменцию, ассоциированную с болезнью Паркинсона, прогрессирующий супрануклеарный паралич или кортикобазальную дегенерацию.18. The use of a compound according to any one of claims 1 to 13 as a medicament for the treatment or prevention of Aβ-associated pathology, wherein said Aβ-associated pathology is Down syndrome, β-amyloid angiopathy, cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage, disorder associated with cognitive impairment, MCI ("moderate cognitive impairment"), Alzheimer's disease, memory loss, symptoms of attention deficit associated with Alzheimer's disease, neurodegeneration, ssotsiirovannuyu with Alzheimer's disease, dementia of mixed vascular origin, dementia of degenerative origin, predsenilnuyu dementia, senile dementia, dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy and corticobasal degeneration. 19. Применение соединения по любому из пп.1-13 в изготовлении лекарственного средства для лечения или предупреждения Аβ-ассоциированной патологии.19. The use of a compound according to any one of claims 1 to 13 in the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of Aβ-associated pathology. 20. Применение соединения по любому из пп.1-13 в изготовлении лекарственного средства для лечения или предупреждения Аβ-ассоциированной патологии, где указанная Аβ-ассоциированная патология представляет собой синдром Дауна, β-амилоидную ангиопатию, церебральную амилоидную ангиопатию, наследственную церебральную геморрагию, расстройство, ассоциированное с когнитивными нарушениями, MCI ("умеренные когнитивные нарушения"), болезнь Альцгеймера, потерю памяти, симптомы дефицита внимания, ассоциированные с болезнью Альцгеймера, нейродегенерацию, ассоциированную с болезнью Альцгеймера, деменцию смешанного сосудистого происхождения, деменцию дегенеративного происхождения, предсенильную деменцию, сенильную деменцию, деменцию, ассоциированную с болезнью Паркинсона, прогрессирующий супрануклеарный паралич или кортикобазальную дегенерацию.20. The use of a compound according to any one of claims 1 to 13 in the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of Aβ-associated pathology, wherein said Aβ-associated pathology is Down syndrome, β-amyloid angiopathy, cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage, disorder associated with cognitive impairment, MCI ("moderate cognitive impairment"), Alzheimer's disease, memory loss, symptoms of attention deficit associated with Alzheimer's disease, neurodegenerator uw associated with Alzheimer's disease, dementia of mixed vascular origin, dementia of degenerative origin, dementia predsenilnuyu, senile dementia dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy and corticobasal degeneration. 21. Способ ингибирования активности ВАСЕ (фермент, расщепляющий бета-сайт белка-предшественника бета-амилоида), включающий приведение в контакт указанного ВАСЕ с соединением по любому из пп.1-13.21. A method for inhibiting BACE activity (an enzyme that cleaves the beta site of an amyloid beta precursor protein) comprising contacting said BACE with a compound according to any one of claims 1 to 13. 22. Способ лечения или предупреждения Аβ-ассоциированной патологии у млекопитающего, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-13.22. A method of treating or preventing an Aβ-associated pathology in a mammal, comprising administering to said patient a therapeutically effective amount of a compound according to any one of claims 1 to 13. 23. Способ по п.22, где указанная Аβ-ассоциированная патология представляет собой синдром Дауна, β-амилоидную ангиопатию, церебральную амилоидную ангиопатию, наследственную церебральную геморрагию, расстройство, ассоциированное с когнитивными нарушениями, MCI ("умеренные когнитивные нарушения"), болезнь Альцгеймера, потерю памяти, симптомы дефицита внимания, ассоциированные с болезнью Альцгеймера, нейродегенерацию, ассоциированную с болезнью Альцгеймера, деменцию смешанного сосудистого происхождения, деменцию дегенеративного происхождения, предсенильную деменцию, сенильную деменцию, деменцию, ассоциированную с болезнью Паркинсона, прогрессирующий супрануклеарный паралич или кортикобазальную дегенерацию.23. The method of claim 22, wherein said Aβ-associated pathology is Down syndrome, β-amyloid angiopathy, cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage, a disorder associated with cognitive impairment, MCI ("mild cognitive impairment"), Alzheimer's disease , memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer's disease, neurodegeneration associated with Alzheimer's disease, mixed vascular dementia, degenerative dementia Niya, predsenilnuyu dementia, senile dementia, dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy and corticobasal degeneration. 24. Способ по п.22, где указанное млекопитающее представляет собой человека.24. The method of claim 22, wherein said mammal is a human. 25. Способ лечения или предупреждения Аβ-ассоциированной патологии у млекопитающего, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-13 и по меньшей мере одного агента, улучшающего когнитивные функции, агента, улучшающего память, или ингибитора холинэстеразы.25. A method of treating or preventing an Aβ-associated pathology in a mammal, comprising administering to a specified patient a therapeutically effective amount of a compound according to any one of claims 1 to 13 and at least one cognitive function improving agent, memory improving agent, or cholinesterase inhibitor. 26. Способ по п.25, где указанная Аβ-ассоциированная патология представляет собой синдром Дауна, β-амилоидную ангиопатию, церебральную амилоидную ангиопатию, наследственную церебральную геморрагию, расстройство, ассоциированное с когнитивными нарушениями, MCI ("умеренные когнитивные нарушения"), болезнь Альцгеймера, потерю памяти, симптомы дефицита внимания, ассоциированные с болезнью Альцгеймера, нейродегенерацию, ассоциированную с болезнью Альцгеймера, деменцию смешанного сосудистого происхождения, деменцию дегенеративного происхождения, предсенильную деменцию, сенильную деменцию, деменцию, ассоциированную с болезнью Паркинсона, прогрессирующий супрануклеарный паралич или кортикобазальную дегенерацию.26. The method according A.25, where the specified Aβ-associated pathology is Down syndrome, β-amyloid angiopathy, cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage, a disorder associated with cognitive impairment, MCI ("moderate cognitive impairment"), Alzheimer's disease , memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer's disease, neurodegeneration associated with Alzheimer's disease, mixed vascular dementia, degenerative dementia Niya, predsenilnuyu dementia, senile dementia, dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy and corticobasal degeneration. 27. Способ по п.25, где указанное млекопитающее представляет собой человека. 27. The method according A.25, where the specified mammal is a human.
RU2008148901/04A 2006-06-22 2007-06-20 Substituted isoindoles as bace inhibitors and use thereof RU2446158C9 (en)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US81580006P 2006-06-22 2006-06-22
US60/815,800 2006-06-22
US81855706P 2006-07-05 2006-07-05
US60/818,557 2006-07-05
US60/891,242 2007-02-23

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2008148901A true RU2008148901A (en) 2010-07-27
RU2446158C2 RU2446158C2 (en) 2012-03-27
RU2446158C9 RU2446158C9 (en) 2012-06-20

Family

ID=42697616

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008148901/04A RU2446158C9 (en) 2006-06-22 2007-06-20 Substituted isoindoles as bace inhibitors and use thereof

Country Status (2)

Country Link
BR (1) BRPI0713463A2 (en)
RU (1) RU2446158C9 (en)

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9918684D0 (en) * 1999-08-09 1999-10-13 Novartis Ag Organic compounds
EP1640366A4 (en) * 2003-06-30 2009-05-13 Daiichi Seiyaku Co Heterocyclic methyl sulfone derivative
US20070021399A1 (en) * 2005-07-20 2007-01-25 Peter Herold Amido-amino alcohols as therapeutic compounds

Also Published As

Publication number Publication date
RU2446158C2 (en) 2012-03-27
RU2446158C9 (en) 2012-06-20
BRPI0713463A2 (en) 2012-01-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2009541311A5 (en)
RU2008121756A (en) NEW COMPOUNDS OF 2-AMINO-IMIDAZOL-4-ONES AND THEIR APPLICATION IN THE PRODUCTION OF A MEDICINE FOR USE IN THE TREATMENT OF COGNITIVE INSUFFICIENCY, ALZHEIMER'S DISEASE, NEURODEGENERATION AND
JP5865411B2 (en) Method for increasing the stabilization of hypoxia-inducible factor-1α
US9771369B2 (en) Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
US20220281813A1 (en) Therapeutic compounds and compositions
AR117163A2 (en) PARASITICIDE COMPOSITIONS INCLUDING AN ACTIVE ISOXAZOLINE AGENT, ITS METHODS AND USES
RU2437882C2 (en) Imidazolidinone derivatives
US10688181B2 (en) Cancer treatment combinations
JP2011520832A5 (en)
US8003660B2 (en) Modulators of muscarinic receptors
US20230338314A1 (en) Methods for the treatment of myeloid derived suppressor cells related disorders
CA2904794A1 (en) Modulators of the eif2alpha pathway
JP2005533803A5 (en)
RU2014120210A (en) (HETERO) Arylcyclopropylamines as LSD1 Inhibitors
AR071609A1 (en) CYCLICAL INHIBITORS OF 11 (BETA) -HYDROXIESTEROID DEHYDROGENASE 1
AR061564A1 (en) DERIVATIVES OF ISOINDOLS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES
JP2007509106A5 (en)
JP2016513719A (en) Deuterated 2,4-thiazolidinedione and method of treatment
EA201000486A1 (en) INHIBITOR OF PROTEIN ACTIVATING 5-LIPOXYGENASE (FLAP)
US11660301B2 (en) Combination of ATR kinase inhibitors with PARP inhibitors
AU2015308522A1 (en) Products for the treatment and prevention of neurological disorders coursing with a cognition deficit or impairment, and of neurodegenerative diseases
RU2015106437A (en) IMIDAZO [2,1] THIAZOL-3-ONE DERIVATIVES USED AS DIAGNOSTIC AGENTS FOR ALZHEIMER'S DISEASE
JP2002205957A (en) Combination treatment for depression, anxiety and psychosis
RU2008148901A (en) SUBSTITUTED ISOINDOLES AS YOUR INHIBITORS AND THEIR APPLICATION
PE20070355A1 (en) SELECTED CGRP ANTAGONISTS AND PROCEDURES FOR THEIR PREPARATION

Legal Events

Date Code Title Description
TH4A Reissue of patent specification
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130621