[go: up one dir, main page]

RU2008144808A - APPLICATION OF IMIDAZO [2,1-B] -1,3,4-THIADIAZOL-2-SULFONAMIDE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF NEUROPATHIC PAIN - Google Patents

APPLICATION OF IMIDAZO [2,1-B] -1,3,4-THIADIAZOL-2-SULFONAMIDE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF NEUROPATHIC PAIN Download PDF

Info

Publication number
RU2008144808A
RU2008144808A RU2008144808/14A RU2008144808A RU2008144808A RU 2008144808 A RU2008144808 A RU 2008144808A RU 2008144808/14 A RU2008144808/14 A RU 2008144808/14A RU 2008144808 A RU2008144808 A RU 2008144808A RU 2008144808 A RU2008144808 A RU 2008144808A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
heteroaryl
aryl
alkyl
optionally substituted
substituents
Prior art date
Application number
RU2008144808/14A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Джон ДАРКИН (CA)
Джон ДАРКИН
Кимберли ХЬЮИТТ (CA)
Кимберли ХЬЮИТТ
Питер УИНОКУР (CA)
Питер УИНОКУР
Original Assignee
Аегера Терапьютикс Инк. (Ca)
Аегера Терапьютикс Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Аегера Терапьютикс Инк. (Ca), Аегера Терапьютикс Инк. filed Critical Аегера Терапьютикс Инк. (Ca)
Publication of RU2008144808A publication Critical patent/RU2008144808A/en

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/433—Thidiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Способ лечения и/или профилактики нейропатической боли, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы I ! ! или его соли, где ! n имеет значение 1 или 2; ! m является целым числом от 0 до 22; ! s является целым числом от 0 до 6; ! р является целым числом от 0 до 1; ! Y представляет собой NH, О или S; ! А представляет собой -S(O)2NR1R2; ! R1 и R2 независимо выбраны из ! 1) Н, ! 2) C1-C6 алкила или ! 3) C(O)R4; ! R4 представляет собой ! 1) C1-C18 алкил, ! 2) арил, ! 3) гетероарил, ! 4) (CH2)s-(C(O))p-(OCH2CH2)mOR10; или ! 5) C1-C6 алкил-NR11R12, ! где алкил, необязательно замещен одним или большим количеством R15 заместителей; и арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей ! R5 представляет собой ! 1) Н, ! 2) галоген, ! 3) C1-C6 алкил, ! 4) фенил, ! 5) S-арил или ! 6) S-гетероарил, ! где арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей; ! R6 представляет собой ! 1) галогеналкил, ! 2) адамантил, ! 3) арил, ! 4) гетероарил, ! 5) конденсированный фенилциклоалкил, замещенный алкилом или ! 6) конденсированный фенилгетероциклил, необязательно замещенный циклоалкилом, где арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством заместителей, независимо выбранных из R20; ! R10 представляет собой ! 1) C1-C6 алкил, ! 2) C3-C7 циклоалкил, ! 3) галогеналкил, ! 4) C2-C6 алкенил; !5) C2-C6 алкинил; ! 6) C5-C7 циклоалкенил, ! 7) арил, ! 8) гетероарил или ! 9) гетероциклил, ! где алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, циклоалкенил необязательно замещены одним или большим количеством R15 заместителей и арил, гетероарил, гетероциклил и бифенил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей; ! R11 и R12 не� 1. A method of treating and / or preventing neuropathic pain, comprising administering to a subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I! ! or its salt, where! n is 1 or 2; ! m is an integer from 0 to 22; ! s is an integer from 0 to 6; ! p is an integer from 0 to 1; ! Y represents NH, O or S; ! A represents —S (O) 2NR1R2; ! R1 and R2 are independently selected from! 1) N,! 2) C1-C6 alkyl or! 3) C (O) R4; ! R4 represents! 1) C1-C18 alkyl,! 2) aryl! 3) heteroaryl! 4) (CH2) s- (C (O)) p- (OCH2CH2) mOR10; or ! 5) C1-C6 alkyl-NR11R12,! where alkyl is optionally substituted with one or more R15 substituents; and aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more R20 substituents! R5 represents! 1) N,! 2) halogen! 3) C1-C6 alkyl,! 4) phenyl! 5) S-aryl or! 6) S-heteroaryl,! wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more R20 substituents; ! R6 represents! 1) haloalkyl! 2) adamantyl! 3) aryl! 4) heteroaryl! 5) fused phenylcycloalkyl substituted with alkyl or! 6) fused phenylheterocyclyl optionally substituted with cycloalkyl, wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more substituents independently selected from R20; ! R10 represents! 1) C1-C6 alkyl,! 2) C3-C7 cycloalkyl,! 3) halogenated,! 4) C2-C6 alkenyl; ! 5) C2-C6 alkynyl; ! 6) C5-C7 cycloalkenyl,! 7) aryl! 8) heteroaryl or! 9) heterocyclyl! where alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkenyl are optionally substituted with one or more R15 substituents and aryl, heteroaryl, heterocyclyl and biphenyl are optionally substituted with one or more R20 substituents; ! R11 and R12 are not�

Claims (53)

1. Способ лечения и/или профилактики нейропатической боли, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы I1. A method of treating and / or preventing neuropathic pain, comprising administering to a subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I
Figure 00000001
Figure 00000001
 или его соли, гдеor its salt, where n имеет значение 1 или 2;n is 1 or 2; m является целым числом от 0 до 22;m is an integer from 0 to 22; s является целым числом от 0 до 6;s is an integer from 0 to 6; р является целым числом от 0 до 1;p is an integer from 0 to 1; Y представляет собой NH, О или S;Y represents NH, O or S; А представляет собой -S(O)2NR1R2;A represents —S (O) 2 NR 1 R 2 ; R1 и R2 независимо выбраны изR 1 and R 2 are independently selected from 1) Н,1) H, 2) C1-C6 алкила или2) C 1 -C 6 alkyl or 3) C(O)R4;3) C (O) R 4 ; R4 представляет собойR 4 represents 1) C1-C18 алкил,1) C 1 -C 18 alkyl, 2) арил,2) aryl, 3) гетероарил,3) heteroaryl, 4) (CH2)s-(C(O))p-(OCH2CH2)mOR10; или4) (CH 2 ) s - (C (O)) p - (OCH 2 CH 2 ) m OR 10 ; or 5) C1-C6 алкил-NR11R12,5) C 1 -C 6 alkyl-NR 11 R 12 , где алкил, необязательно замещен одним или большим количеством R15 заместителей; и арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителейwhere alkyl is optionally substituted with one or more R 15 substituents; and aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more R 20 substituents R5 представляет собойR 5 represents 1) Н,1) H, 2) галоген,2) halogen 3) C1-C6 алкил,3) C 1 -C 6 alkyl, 4) фенил,4) phenyl, 5) S-арил или5) S-aryl or 6) S-гетероарил,6) S-heteroaryl, где арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more R 20 substituents; R6 представляет собойR 6 represents 1) галогеналкил,1) halogenated, 2) адамантил,2) adamantyl, 3) арил,3) aryl, 4) гетероарил,4) heteroaryl, 5) конденсированный фенилциклоалкил, замещенный алкилом или5) fused phenylcycloalkyl substituted with alkyl or 6) конденсированный фенилгетероциклил, необязательно замещенный циклоалкилом, где арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством заместителей, независимо выбранных из R20;6) fused phenylheterocyclyl optionally substituted with cycloalkyl, wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more substituents independently selected from R 20 ; R10 представляет собойR 10 represents 1) C1-C6 алкил,1) C 1 -C 6 alkyl, 2) C3-C7 циклоалкил,2) C 3 -C 7 cycloalkyl, 3) галогеналкил,3) halogenated, 4) C2-C6 алкенил;4) C 2 -C 6 alkenyl; 5) C2-C6 алкинил;5) C 2 -C 6 alkynyl; 6) C5-C7 циклоалкенил,6) C 5 -C 7 cycloalkenyl, 7) арил,7) aryl, 8) гетероарил или8) heteroaryl or 9) гетероциклил,9) heterocyclyl, где алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, циклоалкенил необязательно замещены одним или большим количеством R15 заместителей и арил, гетероарил, гетероциклил и бифенил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;where alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkenyl are optionally substituted with one or more R 15 substituents and aryl, heteroaryl, heterocyclyl and biphenyl are optionally substituted with one or more R 20 substituents; R11 и R12 независимо выбраны изR 11 and R 12 are independently selected from 1) C1-C6 алкила,1) C 1 -C 6 alkyl, 2) C3-C7 циклоалкила,2) C 3 -C 7 cycloalkyl, 3) галогеналкила,3) halogenated, 4) арила,4) aryl, 5) гетероарила,5) heteroaryl, 6) гетероциклила,6) heterocyclyl, 7) CO-C1-C6 алкила,7) CO-C 1 -C 6 alkyl, 8) CO-C3-C7 циклоалкила,8) CO-C 3 -C 7 cycloalkyl, 9) CO-арила,9) CO-aryl, 10) CO-гетероарила,10) CO-heteroaryl, 11) CO-гетероциклила,11) CO-heterocyclyl, 12) C(O)Y-C1-C6 алкила,12) C (O) YC 1 -C 6 alkyl, 13) C(O)Y-C3-C7 циклоалкила,13) C (O) YC 3 -C 7 cycloalkyl, 14) C(O)Y-арила,14) C (O) Y-aryl, 15) C(O)Y-гетероарила,15) C (O) Y-heteroaryl, 16) C(O)Y-гетероциклила,16) C (O) Y-heterocyclyl, где алкил и циклоалкил необязательно замещены одним или большим количеством R15 заместителей и арил, гетероарил, гетероциклил и бифенил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;wherein alkyl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more R 15 substituents and aryl, heteroaryl, heterocyclyl and biphenyl are optionally substituted with one or more R 20 substituents; или R11 и R12 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют содержащее пять, шесть или семь членов гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное одним или большим количеством R20 заместителей;or R 11 and R 12, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a five, six or seven member heterocyclic ring optionally substituted with one or more R 20 substituents; R15 представляет собойR 15 represents 1) NO2,1) NO 2 , 2) CN,2) CN, 3) галоген,3) halogen 4) C1-C6 алкил,4) C 1 -C 6 alkyl, 5) C3-C7 циклоалкил,5) C 3 -C 7 cycloalkyl, 6) галогеналкил,6) halogenated, 7) арил,7) aryl, 8) гетероарил,8) heteroaryl, 9) гетероциклил,9) heterocyclyl, 10) OR10,10) OR 10 , 11) S(O)nR10,11) S (O) n R 10 , 12) NR11R12,12) NR 11 R 12 , 13) COR10,13) COR 10 , 14) CO2R14,14) CO 2 R 14 , 15) CONR11R12 или15) CONR 11 R 12 or 16) S(O)2NR11R12,16) S (O) 2 NR 11 R 12 , где арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством R10 заместителей;wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more R 10 substituents; R20 представляет собойR 20 represents 1) NO2,1) NO 2 , 2) CN,2) CN, 3) N3,3) N 3 , 4) B(OH)2,4) B (OH) 2 , 5) адамантил,5) adamantyl, 6) галоген,6) halogen 7) C1-С6алкил,7) C 1 -C 6 alkyl, 8) C3-C7 циклоалкил,8) C 3 -C 7 cycloalkyl, 9) арил,9) aryl, 10) гетероарил,10) heteroaryl, 11) гетероциклил,11) heterocyclyl, 12) конденсированный фенилгетероциклил,12) fused phenylheterocyclyl, 13) галогеналкил,13) halogenated, 14) OR10,14) OR 10 , 15) SR10,15) SR 10 , 16) S(O)nR10,16) S (O) n R 10 , 17) NR11R12 или17) NR 11 R 12 or 18) COR10,18) COR 10 , где алкил, арил, гетероарил, гетероциклил и циклоалкил необязательно замещены одним или большим количеством R15 заместителей.where alkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more R 15 substituents. 2. Способ по п.1, в котором соединение представляет собой фармацевтически приемлемую соль.2. The method according to claim 1, in which the compound is a pharmaceutically acceptable salt. 3. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы I включает соединения формулы 1а3. The method according to claim 1, characterized in that the compound of formula I includes compounds of formula 1a
Figure 00000002
Figure 00000002
 или его соли, где R1, R2, R5 и R6 являются теми как определено в п.1.or its salt, where R 1 , R 2 , R 5 and R 6 are those as defined in claim 1. 4. Способ по п.3, отличающийся тем, что R1 и R2 каждый выбран из группы, состоящей из Н, метила, этила, пропила и бутила.4. The method according to claim 3, characterized in that R 1 and R 2 are each selected from the group consisting of H, methyl, ethyl, propyl and butyl. 5. Способ по п.4, отличающийся тем, что R1 и R2 оба представляют собой Н.5. The method according to claim 4, characterized in that R 1 and R 2 both represent N. 6. Способ по п.3, отличающийся тем, что R2 представляет собой Н и R1 представляет собой C(O)R4.6. The method according to claim 3, characterized in that R 2 represents H and R 1 represents C (O) R 4 . 7. Способ по п.3, отличающийся тем, что R5 представляет собой Н, C1-C6 алкил или фенил.7. The method according to claim 3, characterized in that R 5 represents H, C 1 -C 6 alkyl or phenyl. 8. Способ по п.7, отличающийся тем, что R5 представляет собой H.8. The method according to claim 7, characterized in that R 5 represents H. 9. Способ по п.3, отличающийся тем, что R6 выбран из группы, включающей9. The method according to claim 3, characterized in that R 6 selected from the group including галогеналкил, адамантил, арил, гетероарил, конденсированный фенилциклоалкил, замещенный алкилом или конденсированный фенилгетероциклил, необязательно замещенный циклоалкилом,haloalkyl, adamantyl, aryl, heteroaryl, fused phenylcycloalkyl substituted with alkyl or fused phenylheterocyclyl optionally substituted with cycloalkyl, где арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством заместителей, независимо выбранных из R20.wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more substituents independently selected from R 20 . 10. Способ по п.9, отличающийся тем, что R6 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или большим количеством R20 заместителей.10. The method according to claim 9, wherein R 6 is phenyl optionally substituted with one or more R 20 substituents. 11. Способ по п.10, отличающийся тем, что R6 выбран из группы, состоящей из11. The method according to claim 10, characterized in that R 6 selected from the group consisting of
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
,
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
,
Figure 00000014
,
Figure 00000013
,
Figure 00000014
,
Figure 00000015
,
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000015
,
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000018
,
Figure 00000019
,
Figure 00000020
,
Figure 00000018
,
Figure 00000019
,
Figure 00000020
,
Figure 00000021
,
Figure 00000022
,
Figure 00000021
,
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000024
,
Figure 00000023
,
Figure 00000024
,
Figure 00000025
,
Figure 00000026
,
Figure 00000027
,
Figure 00000025
,
Figure 00000026
,
Figure 00000027
,
Figure 00000028
,
Figure 00000029
,
Figure 00000030
,
Figure 00000028
,
Figure 00000029
,
Figure 00000030
,
Figure 00000031
,
Figure 00000032
,
Figure 00000033
,
Figure 00000034
,
Figure 00000031
,
Figure 00000032
,
Figure 00000033
,
Figure 00000034
,
Figure 00000035
,
Figure 00000036
,
Figure 00000037
,
Figure 00000038
,
Figure 00000035
,
Figure 00000036
,
Figure 00000037
,
Figure 00000038
,
Figure 00000039
,
Figure 00000040
,
Figure 00000041
,
Figure 00000042
,
Figure 00000039
,
Figure 00000040
,
Figure 00000041
,
Figure 00000042
,
Figure 00000043
,
Figure 00000044
,
Figure 00000045
,
Figure 00000043
,
Figure 00000044
,
Figure 00000045
,
Figure 00000046
,
Figure 00000047
,
Figure 00000048
,
Figure 00000046
,
Figure 00000047
,
Figure 00000048
,
Figure 00000049
,
Figure 00000050
,
Figure 00000051
,
Figure 00000049
,
Figure 00000050
,
Figure 00000051
,
Figure 00000052
,
Figure 00000053
,
Figure 00000054
Figure 00000052
,
Figure 00000053
,
Figure 00000054
Figure 00000055
,
Figure 00000056
,
Figure 00000057
,
Figure 00000055
,
Figure 00000056
,
Figure 00000057
,
Figure 00000058
,
Figure 00000059
,
Figure 00000060
,
Figure 00000058
,
Figure 00000059
,
Figure 00000060
,
Figure 00000061
,
Figure 00000062
,
Figure 00000063
,
Figure 00000061
,
Figure 00000062
,
Figure 00000063
,
Figure 00000064
,
Figure 00000065
,
Figure 00000066
,
Figure 00000064
,
Figure 00000065
,
Figure 00000066
,
Figure 00000067
,
Figure 00000068
,
Figure 00000069
,
Figure 00000067
,
Figure 00000068
,
Figure 00000069
,
Figure 00000070
,
Figure 00000071
,
Figure 00000072
,
Figure 00000070
,
Figure 00000071
,
Figure 00000072
,
Figure 00000073
,
Figure 00000074
,
Figure 00000075
,
Figure 00000076
,
Figure 00000073
,
Figure 00000074
,
Figure 00000075
,
Figure 00000076
,
Figure 00000077
,
Figure 00000078
,
Figure 00000079
,
Figure 00000077
,
Figure 00000078
,
Figure 00000079
,
Figure 00000080
,
Figure 00000033
,
Figure 00000034
,
Figure 00000080
,
Figure 00000033
,
Figure 00000034
,
Figure 00000040
и
Figure 00000081
Figure 00000040
and
Figure 00000081
 12. Способ по п.9, отличающийся тем, что R6 представляет собой гетероарил, конденсированный фенилциклоалкил, замещенный двумя или большим количеством метальных групп или конденсированный фенилгетероцикл, замещенный циклогексаном.12. The method according to claim 9, characterized in that R 6 is heteroaryl, fused phenylcycloalkyl substituted with two or more methyl groups, or fused phenylheterocycle substituted with cyclohexane. 13. Способ по п.12, отличающийся тем, что R6 выбран из группы, состоящей из13. The method according to p. 12, characterized in that R 6 selected from the group consisting of
Figure 00000082
,
Figure 00000083
,
Figure 00000084
,
Figure 00000085
,
Figure 00000082
,
Figure 00000083
,
Figure 00000084
,
Figure 00000085
,
Figure 00000086
,
Figure 00000087
,
Figure 00000088
,
Figure 00000086
,
Figure 00000087
,
Figure 00000088
,
Figure 00000089
,
Figure 00000090
,
Figure 00000091
,
Figure 00000092
,
Figure 00000089
,
Figure 00000090
,
Figure 00000091
,
Figure 00000092
,
Figure 00000093
,
Figure 00000094
,
Figure 00000095
,
Figure 00000096
и
Figure 00000093
,
Figure 00000094
,
Figure 00000095
,
Figure 00000096
and
Figure 00000097
.
Figure 00000097
. 14. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение выбрано из группы, состоящей из соединений, указанных в описании под номерами 12, 154, 21, 155, 24, 156, 30, 157, 49, 158, 52, 159, 53, 160, 81 и 150.14. The method according to claim 1, characterized in that the compound is selected from the group consisting of compounds indicated in the description under the numbers 12, 154, 21, 155, 24, 156, 30, 157, 49, 158, 52, 159, 53, 160, 81 and 150. 15. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно или перорально.15. The method according to claim 1, characterized in that the compound is administered subcutaneously, intramuscularly, intravenously or orally. 16. Способ по п.1, отличающийся тем, что субъект представляет собой человека.16. The method according to claim 1, characterized in that the subject is a human. 17. Способ по п.1, отличающийся тем, что нейропатическая боль вызвана травмой периферического нерва, нейропатией ущемления, воздействием на нерв, включая операцию, каузалгией, ампутационной болью и болью в культе, невриномой, постторакотомической болью, мононейропатиями, такими как диабетическая, злокачественная инвазия в нерв/сплетение, ишемией, облучением, болезнью соединительной ткани, ревматоидным артритом, системной красной волчанкой, узелковьм полиартериитом, полинейропатиями, такими как диабетическая, алкогольная, трофическая, амилоидная, связанная с болезнью Фабри, химическая (например, вызванная химиотерапевтическими агентами), идиопатическая или нейропатия при СПИДе; узлом корешка или заднего корешка, пролабирующим диском/сдавлением, постгерпетической или тригеминальной невралгией, арахноидитом, отрывом корешка, сдавлением опухолью и хирургической ризотомией; связанной с повреждением спинного мозга, таким как травма, пересечение, гемисекция, пересечение тракта Лиссауэра, патологическая полость спинного мозга, рассеянный склероз, сдавление опухолью, артериовенозная мальформация, дизрафия, дефицит витамина В 12, гематомиелия, сифилитический миелит, коммиссуральная миелотомия; повреждением ствола мозга, таким как синдром Валленберга, рассеянный склероз, туберкулома, опухоль или патологическая полость; повреждением таламуса, таким как инфаркт, опухоль, хирургические повреждения, в основном, чувствительного ядра, и кровоизлияние; корковым/подкорковым повреждением, таким как инфаркт, травма, опухоль и артериовенозная мальформация, диабетическая периферическая нейропатия, постгерпетическая невралгия, невравлгия тройничного нерва, постинсультная боль, связанная с рассеянным склерозом боль, болями, связанными с нейропатиями, как в случае идиопатической или посттравматической нейропатии и мононеврите, ВИЧ-ассоциированной нейропатической болью, связанной с раком нейропатическая боль, нейропатической болью, связанной с туннельным запястным синдромом, болью, связанная с повреждением спинного мозга, сложным региональным болевым синдромом, нейропатической болью, связанной с фибромиалгией, поясничной или шейной болью, рефлекторной симпатической дистрофией, синдромом фантомной конечности и другими болевыми синдромами, связанными с хроническими и истощающими заболеваниями.17. The method according to claim 1, characterized in that the neuropathic pain is caused by trauma to the peripheral nerve, impaired neuropathy, nerve effects, including surgery, causalgia, amputation pain and stump pain, neuroma, post-thoracotomy pain, mononeuropathies, such as diabetic, malignant invasion of the nerve / plexus, ischemia, radiation, connective tissue disease, rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus, polyarteritis nodosa, polyneuropathies such as diabetic, alcoholic, trophic, am loidnaya associated with Fabry disease, chemical (e.g., caused by chemotherapeutic agents), idiopathic neuropathy or AIDS; a root or posterior root node, a prolapse disc / compression, postherpetic or trigeminal neuralgia, arachnoiditis, root separation, tumor compression and surgical rhizotomy; associated with spinal cord injury, such as trauma, intersection, hemisection, intersection of the Lissauer tract, pathological cavity of the spinal cord, multiple sclerosis, tumor compression, arteriovenous malformation, dysraphia, vitamin B 12 deficiency, hematomyelia, syphilitic myelitis, commissural myelotomy; brain stem damage, such as Wallenberg syndrome, multiple sclerosis, tuberculoma, a tumor, or a pathological cavity; damage to the thalamus, such as a heart attack, tumor, surgical damage, mainly to the sensitive nucleus, and hemorrhage; cortical / subcortical damage, such as a heart attack, trauma, tumor and arteriovenous malformation, diabetic peripheral neuropathy, postherpetic neuralgia, trigeminal neuralgia, post-stroke pain associated with multiple sclerosis pain, pain associated with neuropathy, such as in case of idiopathic idiopathic neuropathy mononeuritis, HIV-associated neuropathic pain associated with cancer, neuropathic pain, neuropathic pain associated with tunnel carpal syndrome, pain related naya with a spinal cord injury, complex regional pain syndrome, neuropathic pain associated with fibromyalgia, lumbar and cervical pain, reflex sympathetic dystrophy, phantom limb syndrome and other pain syndromes associated with chronic and debilitating diseases. 18. Способ по п.17, отличающийся тем, что нейропатическая боль вызвана диабетической невропатией.18. The method according to 17, characterized in that the neuropathic pain is caused by diabetic neuropathy. 19. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы I уменьшает тактильную аллодинию.19. The method according to claim 1, characterized in that the compound of formula I reduces tactile allodynia. 20. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы I уменьшает нейрональную атрофию.20. The method according to claim 1, characterized in that the compound of formula I reduces neuronal atrophy. 21. Фармацевтическая композиция для лечения и/или профилактики нейропатической боли, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения формулы I21. A pharmaceutical composition for treating and / or preventing neuropathic pain, comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of a compound of formula I
Figure 00000001
Figure 00000001
 или его соли, гдеor its salt, where n имеет значение 1 или 2;n is 1 or 2; m является целым числом от 0 до 22;m is an integer from 0 to 22; s является целым числом от 0 до 6;s is an integer from 0 to 6; р является целым числом от 0 до 1;p is an integer from 0 to 1; Y представляет собой NH, О или S;Y represents NH, O or S; А представляет собой -S(O)2NR1R2;A represents —S (O) 2 NR 1 R 2 ; R1 и R2 независимо выбраны из:R 1 and R 2 are independently selected from: 1) Н,1) H, 2) C1-C6 алкила или2) C 1 -C 6 alkyl or 3) C(O)R4;3) C (O) R 4 ; R4 представляет собойR 4 represents 1) С1-C10 алкил,1) C 1 -C 10 alkyl, 2) арил,2) aryl, 3) гетероарил,3) heteroaryl, 4) (CH2)s-(C(O))p-(OCH2CH2)mOR10; или4) (CH 2 ) s - (C (O)) p - (OCH 2 CH 2 ) m OR 10 ; or 5) C1-С6алкил-NR11R12,5) C 1 -C 6 alkyl-NR 11 R 12 , где алкил, необязательно замещен одним или большим количеством R15 заместителей; и арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;where alkyl is optionally substituted with one or more R 15 substituents; and aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more R 20 substituents; R5 представляет собойR 5 represents 1) Н,1) H, 2) галоген,2) halogen 3) C1-C6 алкил,3) C 1 -C 6 alkyl, 4) фенил,4) phenyl, 5) S-арил или5) S-aryl or 6) S-гетероарил,6) S-heteroaryl, где арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more R 20 substituents; R6 представляет собойR 6 represents 1) галогеналкил,1) halogenated, 2) адамантил,2) adamantyl, 3) арил,3) aryl, 4) гетероарил,4) heteroaryl, 5) конденсированный фенилциклоалкил, замещенный алкилом или5) fused phenylcycloalkyl substituted with alkyl or 6) конденсированный фенилгетероциклил, необязательно замещенный циклоалкилом, где арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством заместителей, независимо выбранных из R20;6) fused phenylheterocyclyl optionally substituted with cycloalkyl, wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more substituents independently selected from R 20 ; R10 представляет собойR 10 represents 1) C1-C6 алкил,1) C 1 -C 6 alkyl, 2) С3-С7 циклоалкил,2) C 3 -C 7 cycloalkyl, 3) галогеналкил,3) halogenated, 4) C2-C6 алкенил;4) C 2 -C 6 alkenyl; 5) C2-C6 алкинил;5) C 2 -C 6 alkynyl; 6) С5-С7 циклоалкенил,6) C 5 -C 7 cycloalkenyl, 7) арил,7) aryl, 8) гетероарил или8) heteroaryl or 9) гетероциклил,9) heterocyclyl, где алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, циклоалкенил необязательно замещены одним или большим количеством R15 заместителей и арил, гетероарил, гетероциклил и бифенил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;where alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkenyl are optionally substituted with one or more R 15 substituents and aryl, heteroaryl, heterocyclyl and biphenyl are optionally substituted with one or more R 20 substituents; R11 и R12 независимо выбраны изR 11 and R 12 are independently selected from 1) C1-C6 алкила,1) C 1 -C 6 alkyl, 2) C3-C7 циклоалкила,2) C 3 -C 7 cycloalkyl, 3) галогеналкила,3) halogenated, 4) арила,4) aryl, 5) гетероарила,5) heteroaryl, 6) гетероциклила,6) heterocyclyl, 7) CO-C1-C6 алкила,7) CO-C 1 -C 6 alkyl, 8) CO-С3-С7 циклоалкила,8) CO-C 3 -C 7 cycloalkyl, 9) CO-арила,9) CO-aryl, 10) CO-гетероарила,10) CO-heteroaryl, 11) CO-гетероциклила,11) CO-heterocyclyl, 12) C(O)Y-C1-C6 алкила,12) C (O) YC 1 -C 6 alkyl, 13) C(O)Y-C3-C7 циклоалкила,13) C (O) YC 3 -C 7 cycloalkyl, 14) C(O)Y-арила,14) C (O) Y-aryl, 15) C(O)Y-гетероарила или15) C (O) Y-heteroaryl or 16) C(O)Y-гетероциклила,16) C (O) Y-heterocyclyl, где алкил и циклоалкил необязательно замещены одним или большим количеством R15 заместителей и арил, гетероарил, гетероциклил и бифенил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;wherein alkyl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more R 15 substituents and aryl, heteroaryl, heterocyclyl and biphenyl are optionally substituted with one or more R 20 substituents; или R11 и R12 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют содержащее пять, шесть или семь членов гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное одним или большим количеством R20 заместителей;or R 11 and R 12, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a five, six or seven member heterocyclic ring optionally substituted with one or more R 20 substituents; R15 представляет собойR 15 represents 1) NO2,1) NO 2 , 2) CN,2) CN, 3) галоген,3) halogen 4) C1-C6 алкил,4) C 1 -C 6 alkyl, 5) C3-C7 циклоалкил,5) C 3 -C 7 cycloalkyl, 6) галогеналкил,6) halogenated, 7) арил,7) aryl, 8) гетероарил,8) heteroaryl, 9) гетероциклил,9) heterocyclyl, 10) OR10,10) OR 10 , 11) S(O)nR10,11) S (O) n R 10 , 12) NR11R12,12) NR 11 R 12 , 13) COR10,13) COR 10 , 14) CO2R14,14) CO 2 R 14 , 15) CONR11R12 или15) CONR 11 R 12 or 16) S(O)nNR11R12,16) S (O) n NR 11 R 12 , где арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством R10 заместителей;wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more R 10 substituents; R20 представляет собойR 20 represents 1) NO2,1) NO 2 , 2) CN,2) CN, 3) N3,3) N 3 , 4) B(OH)2,4) B (OH) 2 , 5) адамантил,5) adamantyl, 6) галоген,6) halogen 7) C1-C6 алкил,7) C 1 -C 6 alkyl, 8) C3-C7 циклоалкил,8) C 3 -C 7 cycloalkyl, 9) арил,9) aryl, 10) гетероарил,10) heteroaryl, 11) гетероциклил,11) heterocyclyl, 12) конденсированный фенилгетероциклил,12) fused phenylheterocyclyl, 13) галогеналкил,13) halogenated, 14) OR10,14) OR 10 , 15) SR10,15) SR 10 , 16) S(O)nR10,16) S (O) n R 10 , 17) NR11R12 или17) NR 11 R 12 or 18) COR10,18) COR 10 , где алкил, арил, гетероарил, гетероциклил и циклоалкил необязательно замещены одним или большим количеством R15 заместителей.where alkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more R 15 substituents. 22. Способ лечения и/или профилактики нейропатической боли, включающий введение субъекту, страдающему от нейропатической боли, соединения формулы I22. A method of treating and / or preventing neuropathic pain, comprising administering to a subject suffering from neuropathic pain, a compound of formula I
Figure 00000001
Figure 00000001
 или его соли, гдеor its salt, where n имеет значение 1 или 2;n is 1 or 2; m является целым числом от 0 до 22;m is an integer from 0 to 22; s является целым числом от 0 до 6;s is an integer from 0 to 6; р является целым числом от 0 до 1;p is an integer from 0 to 1; Y представляет собой NH, О или S;Y represents NH, O or S; А представляет собой -S(O)2NR1R2;A represents —S (O) 2 NR 1 R 2 ; R1 и R2 независимо выбраны изR 1 and R 2 are independently selected from 1) Н,1) H, 2) C1-C6 алкила или2) C 1 -C 6 alkyl or 3) C(O)R4;3) C (O) R 4 ; R4 представляет собойR 4 represents 1) C1-C18 алкил,1) C 1 -C 18 alkyl, 2) арил,2) aryl, 3) гетероарил,3) heteroaryl, 4) (CH2)s-(C(O))p-(OCH2CH2)mOR10; или4) (CH 2 ) s - (C (O)) p - (OCH 2 CH 2 ) m OR 10 ; or 5) C1-С6алкил-NR11R12,5) C 1 -C 6 alkyl-NR 11 R 12 , где алкил, необязательно замещен одним или большим количеством R15 заместителей; и арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;where alkyl is optionally substituted with one or more R 15 substituents; and aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more R 20 substituents; R5 представляет собойR 5 represents 1) Н,1) H, 2) галоген,2) halogen 3) C1-C6 алкил,3) C 1 -C 6 alkyl, 4) фенил,4) phenyl, 5) S-арил или5) S-aryl or 6) S-гетероарил,6) S-heteroaryl, где арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more R 20 substituents; R6 представляет собойR 6 represents 1) галогеналкил,1) halogenated, 2) адамантил,2) adamantyl, 3) арил,3) aryl, 4) гетероарил,4) heteroaryl, 5) конденсированный фенилциклоалкил, замещенный алкилом или5) fused phenylcycloalkyl substituted with alkyl or 6) конденсированный фенилгетероциклил, необязательно замещенный циклоалкилом, где арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством заместителей, независимо выбранных из R20;6) fused phenylheterocyclyl optionally substituted with cycloalkyl, wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more substituents independently selected from R 20 ; R10 представляет собойR 10 represents 1) C1-С6алкил,1) C 1 -C 6 alkyl, 2) C3-C7 циклоалкил,2) C 3 -C 7 cycloalkyl, 3) галогеналкил,3) halogenated, 4) C2-C6 алкенил;4) C 2 -C 6 alkenyl; 5) C2-C6 алкинил;5) C 2 -C 6 alkynyl; 6) C5-C7 циклоалкенил,6) C 5 -C 7 cycloalkenyl, 7) арил,7) aryl, 8) гетероарил или8) heteroaryl or 9) гетероциклил,9) heterocyclyl, где алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, циклоалкенил необязательно замещены одним или большим количеством R15 заместителей и арил, гетероарил, гетероциклил и бифенил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;where alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkenyl are optionally substituted with one or more R 15 substituents and aryl, heteroaryl, heterocyclyl and biphenyl are optionally substituted with one or more R 20 substituents; R11 и R12 независимо выбраны изR 11 and R 12 are independently selected from 1) C1-C6 алкил,1) C 1 -C 6 alkyl, 2) C3-C7 циклоалкила,2) C 3 -C 7 cycloalkyl, 3) галогеналкила,3) halogenated, 4) арила,4) aryl, 5) гетероарила,5) heteroaryl, 6) гетероциклила,6) heterocyclyl, 7) CO-C1-C6 алкила,7) CO-C 1 -C 6 alkyl, 8) CO-C3-C7 циклоалкила,8) CO-C 3 -C 7 cycloalkyl, 9) CO-арила,9) CO-aryl, 10) CO-гетероарила,10) CO-heteroaryl, 11) CO-гетероциклила,11) CO-heterocyclyl, 12) C(O)Y-C1-C6 алкила,12) C (O) YC 1 -C 6 alkyl, 13) C(O)Y-C3-C7 циклоалкила,13) C (O) YC 3 -C 7 cycloalkyl, 14) C(O)Y-арила,14) C (O) Y-aryl, 15) C(O)Y-гетероарила или15) C (O) Y-heteroaryl or 16) C(O)Y-гетероциклила,16) C (O) Y-heterocyclyl, где алкил и циклоалкил необязательно замещены одним или большим количеством R15 заместителей и арил, гетероарил, гетероциклил и бифенил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;wherein alkyl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more R 15 substituents and aryl, heteroaryl, heterocyclyl and biphenyl are optionally substituted with one or more R 20 substituents; или R11 и R12 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют содержащее пять, шесть или семь членов гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное одним или большим количеством R20 заместителей;or R 11 and R 12, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a five, six or seven member heterocyclic ring optionally substituted with one or more R 20 substituents; R15 представляет собойR 15 represents 1) NO2,1) NO 2 , 2) CN,2) CN, 3) галоген,3) halogen 4) C1-C6 алкил,4) C 1 -C 6 alkyl, 5) C3-C7 циклоалкил,5) C 3 -C 7 cycloalkyl, 6) галогеналкил,6) halogenated, 7) арил,7) aryl, 8) гетероарил,8) heteroaryl, 9) гетероциклил,9) heterocyclyl, 10) OR10,10) OR 10 , 11) S(O)nR10,11) S (O) n R 10 , 12) NR11R12,12) NR 11 R 12 , 13) COR10,13) COR 10 , 14) CO2R14,14) CO 2 R 14 , 15) CONR11R12 или15) CONR 11 R 12 or 16) S(O)nNR11R12,16) S (O) n NR 11 R 12 , где арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количествомwhere aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more R10 заместителей;R 10 substituents; R20 представляет собойR 20 represents 1) NO2,1) NO 2 , 2) CN,2) CN, 3) N3,3) N 3 , 4) B(OH)2,4) B (OH) 2 , 5) адамантил,5) adamantyl, 6) галоген,6) halogen 7) C1-C6 алкил,7) C 1 -C 6 alkyl, 8) C3-C7 циклоалкил,8) C 3 -C 7 cycloalkyl, 9) арил,9) aryl, 10) гетероарил,10) heteroaryl, 11) гетероциклил,11) heterocyclyl, 12) конденсированный фенилгетероциклил,12) fused phenylheterocyclyl, 13) галогеналкил,13) halogenated, 14) OR10,14) OR 10 , 15) SR10,15) SR 10 , 16) S(O)nR10,16) S (O) n R 10 , 17) NR11R12 или17) NR 11 R 12 or 18) COR10,18) COR 10 , где алкил, арил, гетероарил, гетероциклил и циклоалкил необязательно замещены одним или большим количеством R15 заместителей, в комбинации с другим агентом, вызывающим уменьшение боли.where alkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more R 15 substituents, in combination with another pain-reducing agent. 23. Способ лечения и/или профилактики нейропатической боли, включающий введение субъекту, страдающему от нейропатической боли, фармацевтической композиции по п.21 в комбинации с другим агентом, вызывающим уменьшение боли.23. A method of treating and / or preventing neuropathic pain, comprising administering to a subject suffering from neuropathic pain, a pharmaceutical composition according to claim 21 in combination with another agent that causes a decrease in pain. 24. Способ по п.22 или 23, отличающийся тем, что другой агент представляет собой активный анальгезирующий агент.24. The method according to p. 22 or 23, characterized in that the other agent is an active analgesic agent. 25. Способ по п.24, отличающийся тем, что анальгезирующий агент представляет собой опиоидный анальгезирующий агент, парацетамол, аспирин или НПВС.25. The method according to paragraph 24, wherein the analgesic agent is an opioid analgesic agent, paracetamol, aspirin or NSAIDs. 26. Способ по п.22 или 23, отличающийся тем, что другой агент представляет собой антидепрессант, антиконвульсант или локальное анестезирующее средство.26. The method according to item 22 or 23, characterized in that the other agent is an antidepressant, anticonvulsant or local anesthetic. 27. Способ лечения и/или профилактики нейропатической боли, включающий введение субъекту, страдающему от нейропатической боли, терапевтически эффективного количества одного или большего количества ацилированных и неацилированных имидазо[2,1-b]-1,3,4-тиадиазол-2-сульфонамидных соединений формулы I.27. A method of treating and / or preventing neuropathic pain, comprising administering to a subject suffering from neuropathic pain, a therapeutically effective amount of one or more acylated and non-acylated imidazo [2,1-b] -1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide compounds of formula I. 28. Применение соединения формулы I28. The use of the compounds of formula I
Figure 00000001
Figure 00000001
 или его соли, гдеor its salt, where n имеет значение 1 или 2;n is 1 or 2; m является целым числом от 0 до 22;m is an integer from 0 to 22; s является цельм числом от 0 до 6;s is a target number from 0 to 6; р является целым числом от 0 до 1;p is an integer from 0 to 1; Y представляет собой NH, О или S;Y represents NH, O or S; А представляет собой -S(O)2NR1R2;A represents —S (O) 2 NR 1 R 2 ; R1 и R2 независимо выбраны изR 1 and R 2 are independently selected from 1) Н,1) H, 2) C1-C6 алкила или2) C 1 -C 6 alkyl or 3) C(O)R4;3) C (O) R 4 ; R4 представляет собойR 4 represents 1) C1-C18 алкил,1) C 1 -C 18 alkyl, 2) арил,2) aryl, 3) гетероарил,3) heteroaryl, 4) (CH2)s-(C(O))p-(OCH2CH2)mOR10; или4) (CH 2 ) s - (C (O)) p - (OCH 2 CH 2 ) m OR 10 ; or 5) C1-С6алкил-NR11R12,5) C 1 -C 6 alkyl-NR 11 R 12 , где алкил, необязательно замещен одним или большим количеством R15 заместителей; и арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;where alkyl is optionally substituted with one or more R 15 substituents; and aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more R 20 substituents; R5 представляет собойR 5 represents 1) Н,1) H, 2) галоген,2) halogen 3) C1-C6 алкил,3) C 1 -C 6 alkyl, 4) фенил,4) phenyl, 5) S-арил или5) S-aryl or 6) S-гетероарил,6) S-heteroaryl, где арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more R 20 substituents; R6 представляет собойR 6 represents 1) галогеналкил,1) halogenated, 2) адамантил,2) adamantyl, 3) арил,3) aryl, 4) гетероарил,4) heteroaryl, 5) конденсированный фенилциклоалкил, замещенный алкилом или5) fused phenylcycloalkyl substituted with alkyl or 6) конденсированный фенилгетероциклил, необязательно замещенный циклоалкилом, где арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством заместителей, независимо выбранных из R20;6) fused phenylheterocyclyl optionally substituted with cycloalkyl, wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more substituents independently selected from R 20 ; R10 представляет собойR 10 represents 1) C1-C6 алкил,1) C 1 -C 6 alkyl, 2) C3-C7 циклоалкил,2) C 3 -C 7 cycloalkyl, 3) галогеналкил,3) halogenated, 4) C2-C6 алкенил;4) C 2 -C 6 alkenyl; 5) C2-C6 алкинил;5) C 2 -C 6 alkynyl; 6) C5-C7 циклоалкенил,6) C 5 -C 7 cycloalkenyl, 7) арил,7) aryl, 8) гетероарил или8) heteroaryl or 9) гетероциклил,9) heterocyclyl, где алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, циклоалкенил необязательно замещены одним или большим количеством R15 заместителей и арил, гетероарил, гетероциклил и бифенил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;where alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkenyl are optionally substituted with one or more R 15 substituents and aryl, heteroaryl, heterocyclyl and biphenyl are optionally substituted with one or more R 20 substituents; R11 и R12 независимо выбраны изR 11 and R 12 are independently selected from 1) C1-C6 алкила,1) C 1 -C 6 alkyl, 2) C3-C7 циклоалкила,2) C 3 -C 7 cycloalkyl, 3) галогеналкила,3) halogenated, 4) арила,4) aryl, 5) гетероарила,5) heteroaryl, 6) гетероциклила,6) heterocyclyl, 7) CO-C1-C6 алкила,7) CO-C 1 -C 6 alkyl, 8) CO-C3-C7 циклоалкила,8) CO-C 3 -C 7 cycloalkyl, 9) CO-арила,9) CO-aryl, 10) CO-гетероарила,10) CO-heteroaryl, 11) CO-гетероциклила,11) CO-heterocyclyl, 12) C(O)Y-C1-C6 алкила,12) C (O) YC 1 -C 6 alkyl, 13) C(O)Y-C3-C7 циклоалкила,13) C (O) YC 3 -C 7 cycloalkyl, 14) C(O)Y-арила,14) C (O) Y-aryl, 15) C(O)Y-гетероарила или15) C (O) Y-heteroaryl or 16) C(O)Y-гетероциклила,16) C (O) Y-heterocyclyl, где алкил и циклоалкил необязательно замещены одним или большим количеством R15 заместителей и арил, гетероарил, гетероциклил и бифенил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;wherein alkyl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more R 15 substituents and aryl, heteroaryl, heterocyclyl and biphenyl are optionally substituted with one or more R 20 substituents; или R11 и R12 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют содержащее пять, шесть или семь членов гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное одним или большим количеством R20 заместителей;or R 11 and R 12, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a five, six or seven member heterocyclic ring optionally substituted with one or more R 20 substituents; R15 представляет собойR 15 represents 1) NO2,1) NO 2 , 2) CN,2) CN, 3) галоген,3) halogen 4) C1-C6 алкил,4) C 1 -C 6 alkyl, 5) C3-C7 циклоалкил,5) C 3 -C 7 cycloalkyl, 6) галогеналкил,6) halogenated, 7) арил,7) aryl, 8) гетероарил,8) heteroaryl, 9) гетероциклил,9) heterocyclyl, 10) OR10,10) OR 10 , 11) S(O)nR10,11) S (O) n R 10 , 12) NR11R12,12) NR 11 R 12 , 13) COR10,13) COR 10 , 14) CO2R14,14) CO 2 R 14 , 15) CONR11R12 или15) CONR 11 R 12 or 16) S(O)nNR11R12,16) S (O) n NR 11 R 12 , где арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством R10 заместителей;wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more R 10 substituents; R20 представляет собойR 20 represents 1) NO2,1) NO 2 , 2) CN,2) CN, 3) N3,3) N 3 , 4) B(OH)2,4) B (OH) 2 , 5) адамантил,5) adamantyl, 6) галоген,6) halogen 7) C1-C6 алкил,7) C 1 -C 6 alkyl, 8) C3-C7 циклоалкил,8) C 3 -C 7 cycloalkyl, 9) арил,9) aryl, 10) гетероарил,10) heteroaryl, 11) гетероциклил,11) heterocyclyl, 12) конденсированный фенилгетероциклил,12) fused phenylheterocyclyl, 13) галогеналкил,13) halogenated, 14) OR10,14) OR 10 , 15) SR10,15) SR 10 , 16) S(O)nR10,16) S (O) n R 10 , 17) NR11R12 или17) NR 11 R 12 or 18) COR10,18) COR 10 , где алкил, арил, гетероарил, гетероциклил и циклоалкил необязательно замещены одним или большим количеством R15 заместителей;where alkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more R 15 substituents; для лечения и/или профилактики нейропатической боли у субъекта.for treating and / or preventing neuropathic pain in a subject. 29. Применение соединения формулы I29. The use of the compounds of formula I
Figure 00000001
Figure 00000001
 или его соли, гдеor its salt, where n имеет значение 1 или 2;n is 1 or 2; m является целым числом от 0 до 22;m is an integer from 0 to 22; s является целым числом от 0 до 6;s is an integer from 0 to 6; р является целым числом от 0 до 1;p is an integer from 0 to 1; Y представляет собой NH, О или S;Y represents NH, O or S; А представляет собой -S(O)2NR1R2;A represents —S (O) 2 NR 1 R 2 ; R1 и R2 независимо выбраны изR 1 and R 2 are independently selected from 1) Н,1) H, 2) C1-C6 алкила или2) C 1 -C 6 alkyl or 3) C(O)R4;3) C (O) R 4 ; R4 представляет собойR 4 represents 1) C1-C18 алкил,1) C 1 -C 18 alkyl, 2) арил,2) aryl, 3) гетероарил,3) heteroaryl, 4) (CH2)s-(C(O))p-(OCH2CH2)mOR10; или4) (CH 2 ) s - (C (O)) p - (OCH 2 CH 2 ) m OR 10 ; or 5) C1-C6 алкил-NR1lR12,5) C 1 -C 6 alkyl-NR 1l R 12 , где алкил, необязательно замещен одним или большим количеством R15 заместителей; и арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;where alkyl is optionally substituted with one or more R 15 substituents; and aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more R 20 substituents; R5 представляет собойR 5 represents 1) Н,1) H, 2) галоген,2) halogen 3) C1-C6 алкил,3) C 1 -C 6 alkyl, 4) фенил,4) phenyl, 5) S-арил или5) S-aryl or 6) S-гетероарил, где арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;6) S-heteroaryl, where aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more R 20 substituents; R6 представляет собойR 6 represents 1) галогеналкил,1) halogenated, 2) адамантил,2) adamantyl, 3) арил,3) aryl, 4) гетероарил,4) heteroaryl, 5) конденсированный фенилциклоалкил, замещенный алкилом или5) fused phenylcycloalkyl substituted with alkyl or 6) конденсированный фенилгетероциклил, необязательно замещенный циклоалкилом, где арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством заместителей, независимо выбранных из R20;6) fused phenylheterocyclyl optionally substituted with cycloalkyl, wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more substituents independently selected from R 20 ; R10 представляет собойR 10 represents 1) C1-C6 алкил,1) C 1 -C 6 alkyl, 2) C3-C7 циклоалкил,2) C 3 -C 7 cycloalkyl, 3) галогеналкил,3) halogenated, 4) C2-C6 алкенил;4) C 2 -C 6 alkenyl; 5) C2-C6 алкинил;5) C 2 -C 6 alkynyl; 6) C5-C7 циклоалкенил,6) C 5 -C 7 cycloalkenyl, 7) арил,7) aryl, 8) гетероарил или8) heteroaryl or 9) гетероциклил,9) heterocyclyl, где алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, циклоалкенил необязательно замещены одним или большим количеством R15 заместителей и арил, гетероарил, гетероциклил и бифенил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;where alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkenyl are optionally substituted with one or more R 15 substituents and aryl, heteroaryl, heterocyclyl and biphenyl are optionally substituted with one or more R 20 substituents; R11 и R12 независимо выбраны изR 11 and R 12 are independently selected from 1) C1-C6 алкила,1) C 1 -C 6 alkyl, 2) C3-C7 циклоалкила,2) C 3 -C 7 cycloalkyl, 3) галогеналкила,3) halogenated, 4) арила,4) aryl, 5) гетероарила,5) heteroaryl, 6) гетероциклила,6) heterocyclyl, 7) CO-C1-C6 алкила,7) CO-C 1 -C 6 alkyl, 8) CO-C3-C7 циклоалкила,8) CO-C 3 -C 7 cycloalkyl, 9) CO-арила,9) CO-aryl, 10) CO-гетероарила,10) CO-heteroaryl, 11) CO-гетероциклила,11) CO-heterocyclyl, 12) C(O)Y-C1-C6 алкила,12) C (O) YC 1 -C 6 alkyl, 13) C(O)Y-C3-C7 циклоалкила,13) C (O) YC 3 -C 7 cycloalkyl, 14) C(O)Y-арила,14) C (O) Y-aryl, 15) C(O)Y-гетероарила или15) C (O) Y-heteroaryl or 16) C(O)Y-гетероциклила,16) C (O) Y-heterocyclyl, где алкил и циклоалкил необязательно замещены одним или большим количеством R15 заместителей и арил, гетероарил, гетероциклил и бифенил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;wherein alkyl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more R 15 substituents and aryl, heteroaryl, heterocyclyl and biphenyl are optionally substituted with one or more R 20 substituents; или R11 и R12 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют содержащее пять, шесть или семь членов гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное одним или большим количеством R20 заместителей;or R 11 and R 12, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a five, six or seven member heterocyclic ring optionally substituted with one or more R 20 substituents; R15 представляет собойR 15 represents 1) NO2,1) NO 2 , 2) CN,2) CN, 3) галоген,3) halogen 4) C1-C6 алкил,4) C 1 -C 6 alkyl, 5) C3-C7 циклоалкил,5) C 3 -C 7 cycloalkyl, 6) галогеналкил,6) halogenated, 7) арил,7) aryl, 8) гетероарил,8) heteroaryl, 9) гетероциклил,9) heterocyclyl, 10) OR10,10) OR 10 , 11) S(O)nR10,11) S (O) n R 10 , 12) NR11R12,12) NR 11 R 12 , 13) COR10,13) COR 10 , 14) CO2R14,14) CO 2 R 14 , 15) CONR11R12 или15) CONR 11 R 12 or 16) S(O)nNR11R12,16) S (O) n NR 11 R 12 , где арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством R10 заместителей;wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more R 10 substituents; R20 представляет собойR 20 represents 1) NO2,1) NO 2 , 2) CN,2) CN, 3) N3,3) N 3 , 4) B(OH)2,4) B (OH) 2 , 5) адамантил,5) adamantyl, 6) галоген,6) halogen 7) C1-C6 алкил,7) C 1 -C 6 alkyl, 8) C3-C7 циклоалкил,8) C 3 -C 7 cycloalkyl, 9) арил,9) aryl, 10) гетероарил,10) heteroaryl, 11) гетероциклил,11) heterocyclyl, 12) конденсированный фенилгетероциклил,12) fused phenylheterocyclyl, 13) галогеналкил,13) halogenated, 14) OR10,14) OR 10 , 15) SR10,15) SR 10 , 16) S(O)nR10,16) S (O) n R 10 , 17) NR11R12 или17) NR 11 R 12 or 18) COR10,18) COR 10 , где алкил, арил, гетероарил, гетероциклил и циклоалкил необязательно замещены одним или большим количеством R15 заместителей;where alkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more R 15 substituents; для изготовления лекарственного препарата для лечения и/или профилактики нейропатической боли у субъекта.for the manufacture of a medicament for treating and / or preventing neuropathic pain in a subject. 30. Применение комбинации соединения формулы I30. The use of a combination of the compounds of formula I
Figure 00000001
Figure 00000001
 или его соли, гдеor its salt, where n имеет значение 1 или 2;n is 1 or 2; m является целым числом от 0 до 22;m is an integer from 0 to 22; s является целым числом от 0 до 6;s is an integer from 0 to 6; р является целым числом от 0 до 1;p is an integer from 0 to 1; Y представляет собой NH, О или S;Y represents NH, O or S; А представляет собой -S(O)2NR1R2;A represents —S (O) 2 NR 1 R 2 ; R1 и R2 независимо выбраны из:R 1 and R 2 are independently selected from: 1) Н,1) H, 2) C1-C6 алкила или2) C 1 -C 6 alkyl or 3) C(O)R4;3) C (O) R 4 ; R4 представляет собойR 4 represents 1) C1-C18 алкил,1) C 1 -C 18 alkyl, 2) арил,2) aryl, 3) гетероарил,3) heteroaryl, 4) (CH2)s-(C(O))p-(OCH2CH2)mOR10; или4) (CH 2 ) s - (C (O)) p - (OCH 2 CH 2 ) m OR 10 ; or 5) C1-C6 алкил-NR11R12,5) C 1 -C 6 alkyl-NR 11 R 12 , где алкил, необязательно замещен одним или большим количеством R15 заместителей; и арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;where alkyl is optionally substituted with one or more R 15 substituents; and aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more R 20 substituents; R5 представляет собойR 5 represents 1) Н,1) H, 2) галоген,2) halogen 3) C1-C6 алкил,3) C 1 -C 6 alkyl, 4) фенил,4) phenyl, 5) S-арил или5) S-aryl or 6) S-гетероарил,6) S-heteroaryl, где арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more R 20 substituents; R6 представляет собойR 6 represents 1) галогеналкил,1) halogenated, 2) адамантил,2) adamantyl, 3) арил,3) aryl, 4) гетероарил,4) heteroaryl, 5) конденсированный фенилциклоалкил, замещенный алкилом или5) fused phenylcycloalkyl substituted with alkyl or 6) конденсированный фенилгетероциклил, необязательно замещенный циклоалкилом,6) fused phenylheterocyclyl optionally substituted with cycloalkyl, где арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством заместителей, независимо выбранных из R2;wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more substituents independently selected from R 2 ; R10 представляет собойR 10 represents 1) C1-С6алкил,1) C 1 -C 6 alkyl, 2) C3-C7 циклоалкил,2) C 3 -C 7 cycloalkyl, 3) галогеналкил,3) halogenated, 4) C2-C6 алкенил;4) C 2 -C 6 alkenyl; 5) C2-C6 алкинил;5) C 2 -C 6 alkynyl; 6) C5-C7 циклоалкенил,6) C 5 -C 7 cycloalkenyl, 7) арил,7) aryl, 8) гетероарил или8) heteroaryl or 9) гетероциклил,9) heterocyclyl, где алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, циклоалкенил необязательно замещены одним или большим количеством R15 заместителей и арил, гетероарил, гетероциклил иwhere alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkenyl are optionally substituted with one or more R 15 substituents and aryl, heteroaryl, heterocyclyl, and бифенил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;biphenyl is optionally substituted with one or more R 20 substituents; R11 и R12 независимо выбраны изR 11 and R 12 are independently selected from 1) C1-C6 алкила,1) C 1 -C 6 alkyl, 2) C3-C7 циклоалкила,2) C 3 -C 7 cycloalkyl, 3) галогеналкила,3) halogenated, 4) арила,4) aryl, 5) гетероарила,5) heteroaryl, 6) гетероциклила,6) heterocyclyl, 7) CO-C1-C6 алкила,7) CO-C 1 -C 6 alkyl, 8) CO-C3-C7 циклоалкила,8) CO-C 3 -C 7 cycloalkyl, 9) CO-арила,9) CO-aryl, 10) CO-гетероарила,10) CO-heteroaryl, 11) CO-гетероциклила,11) CO-heterocyclyl, 12) C(O)Y-C1-C6 алкила,12) C (O) YC 1 -C 6 alkyl, 13) C(O)Y-C3-C7 циклоалкила,13) C (O) YC 3 -C 7 cycloalkyl, 14) C(O)Y-арила,14) C (O) Y-aryl, 15) C(O)Y-гетероарила или15) C (O) Y-heteroaryl or 16) C(O)Y-гетероциклила,16) C (O) Y-heterocyclyl, где алкил и циклоалкил необязательно замещены одним или большим количеством R15 заместителей и арил, гетероарил, гетероциклил и бифенил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;wherein alkyl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more R 15 substituents and aryl, heteroaryl, heterocyclyl and biphenyl are optionally substituted with one or more R 20 substituents; или R11 и R12 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют содержащее пять, шесть или семь членов гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное одним или большим количеством R20 заместителей;or R 11 and R 12, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a five, six or seven member heterocyclic ring optionally substituted with one or more R 20 substituents; R15 представляет собойR 15 represents 1) NO2,1) NO 2 , 2) CN,2) CN, 3) галоген,3) halogen 4) C1-C6 алкил,4) C 1 -C 6 alkyl, 5) C3-C7 циклоалкил,5) C 3 -C 7 cycloalkyl, 6) галогеналкил,6) halogenated, 7) арил,7) aryl, 8) гетероарил,8) heteroaryl, 9) гетероциклил,9) heterocyclyl, 10) OR10,10) OR 10 , 11) S(O)nR10,11) S (O) n R 10 , 12) NR11R12,12) NR 11 R 12 , 13) COR10,13) COR 10 , 14) CO2R14,14) CO 2 R 14 , 15) CONR11R12 или15) CONR 11 R 12 or 16) S(O)nNR11R12,16) S (O) n NR 11 R 12 , где арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством R10 заместителей;wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more R 10 substituents; R20 представляет собойR 20 represents 1) NO2,1) NO 2 , 2) CN,2) CN, 3) N3,3) N 3 , 4) В(ОН)2,4) B (OH) 2 , 5) адамантил,5) adamantyl, 6) галоген,6) halogen 7) C1-C6 алкил,7) C 1 -C 6 alkyl, 8) C3-C7 циклоалкил,8) C 3 -C 7 cycloalkyl, 9) арил,9) aryl, 10) гетероарил,10) heteroaryl, 11) гетероциклил,11) heterocyclyl, 12) конденсированный фенилгетероциклил,12) fused phenylheterocyclyl, 13) галогеналкил,13) halogenated, 14) OR10,14) OR 10 , 15) SR10,15) SR 10 , 16) S(O)nR10,16) S (O) n R 10 , 17) NR11R12 или17) NR 11 R 12 or 18) COR10,18) COR 10 , где алкил, арил, гетероарил, гетероциклил и циклоалкил необязательно замещены одним или большим количеством R15 заместителей; и другого агента, вызывающего уменьшение боли, для лечения и/или профилактики нейропатической боли у субъекта.where alkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more R 15 substituents; and another pain reducing agent for treating and / or preventing neuropathic pain in a subject. 31. Применение комбинации соединения формулы I31. The use of a combination of the compounds of formula I
Figure 00000001
Figure 00000001
 или его соли, гдеor its salt, where n имеет значение 1 или 2;n is 1 or 2; m является целым числом от 0 до 22;m is an integer from 0 to 22; s является целым числом от 0 до 6;s is an integer from 0 to 6; р является целым числом от 0 до 1;p is an integer from 0 to 1; Y представляет собой NH, О или S;Y represents NH, O or S; А представляет собой -S(O)2NR1R2;A represents —S (O) 2 NR 1 R 2 ; R1 и R2 независимо выбраны изR 1 and R 2 are independently selected from 1) Н,1) H, 2) C1-C6 алкила или2) C 1 -C 6 alkyl or 3) C(O)R4;3) C (O) R 4 ; R4 представляет собойR 4 represents 1) C1-C18 алкил,1) C 1 -C 18 alkyl, 2) арил,2) aryl, 3) гетероарил,3) heteroaryl, 4) (CH2)s-(C(O))p-(OCH2CH2)mOR10; или4) (CH 2 ) s - (C (O)) p - (OCH 2 CH 2 ) m OR 10 ; or 5) C1-C6 алкил-NR11R12.5) C 1 -C 6 alkyl-NR 11 R 12 . где алкил, необязательно замещен одним или большим количеством R15 заместителей; и арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;where alkyl is optionally substituted with one or more R 15 substituents; and aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more R 20 substituents; R5 представляет собойR 5 represents 1) Н,1) H, 2) галоген,2) halogen 3) C1-C6 алкил,3) C 1 -C 6 alkyl, 4) фенил,4) phenyl, 5) S-арил или5) S-aryl or 6) S-гетероарил, где арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;6) S-heteroaryl, where aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more R 20 substituents; R6 представляет собойR 6 represents 1) галогеналкил,1) halogenated, 2) адамантил,2) adamantyl, 3) арил,3) aryl, 4) гетероарил,4) heteroaryl, 5) конденсированный фенилциклоалкил, замещенный алкилом или5) fused phenylcycloalkyl substituted with alkyl or 6) конденсированный фенилгетероциклил, необязательно замещенный циклоалкилом, где арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством заместителей, независимо выбранных из R20;6) fused phenylheterocyclyl optionally substituted with cycloalkyl, wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more substituents independently selected from R 20 ; R10 представляет собойR 10 represents 1) C1-C6 алкил,1) C 1 -C 6 alkyl, 2) C3-C7 циклоалкил,2) C 3 -C 7 cycloalkyl, 3) галогеналкил,3) halogenated, 4) C2-C6 алкенил;4) C 2 -C 6 alkenyl; 5) C2-C6 алкинил;5) C 2 -C 6 alkynyl; 6) C5-C7 циклоалкенил,6) C 5 -C 7 cycloalkenyl, 7) арил,7) aryl, 8) гетероарил или8) heteroaryl or 9) гетероциклил,9) heterocyclyl, где алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, циклоалкенил необязательно замещены одним или большим количеством R15 заместителей и арил, гетероарил, гетероциклил и бифенил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;where alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkenyl are optionally substituted with one or more R 15 substituents and aryl, heteroaryl, heterocyclyl and biphenyl are optionally substituted with one or more R 20 substituents; R11 и R12 независимо выбраны изR 11 and R 12 are independently selected from 1) C1-C6 алкила,1) C 1 -C 6 alkyl, 2) C3-C7 циклоалкила,2) C 3 -C 7 cycloalkyl, 3) галогеналкила,3) halogenated, 4) арила,4) aryl, 5) гетероарила,5) heteroaryl, 6) гетероциклила,6) heterocyclyl, 7) CO-C1-C6 алкила,7) CO-C 1 -C 6 alkyl, 8) CO-C3-C7 циклоалкила,8) CO-C 3 -C 7 cycloalkyl, 9) CO-арила,9) CO-aryl, 10) CO-гетероарила,10) CO-heteroaryl, 11) CO-гетероциклила,11) CO-heterocyclyl, 12) C(O)Y-C1-C6 алкила,12) C (O) YC 1 -C 6 alkyl, 13) C(O)Y-C3-C7 циклоалкила,13) C (O) YC 3 -C 7 cycloalkyl, 14) C(O)Y-арила,14) C (O) Y-aryl, 15) C(O)Y-гетероарила или15) C (O) Y-heteroaryl or 16) C(O)Y-гетероциклила,16) C (O) Y-heterocyclyl, где алкил и циклоалкил необязательно замещены одним или большим количеством R15 заместителей и арил, гетероарил, гетероциклил и бифенил необязательно замещены одним или большим количеством R20 заместителей;wherein alkyl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more R 15 substituents and aryl, heteroaryl, heterocyclyl and biphenyl are optionally substituted with one or more R 20 substituents; или R11 и R12 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют содержащее пять, шесть или семь членов гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное одним или большим количеством R20 заместителей;or R 11 and R 12, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a five, six or seven member heterocyclic ring optionally substituted with one or more R 20 substituents; R15 представляет собойR 15 represents 1) NO2,1) NO 2 , 2) CN,2) CN, 3) галоген,3) halogen 4) C1-C6 алкил,4) C 1 -C 6 alkyl, 5) C3-C7 циклоалкил,5) C 3 -C 7 cycloalkyl, 6) галогеналкил,6) halogenated, 7) арил,7) aryl, 8) гетероарил,8) heteroaryl, 9) гетероциклил,9) heterocyclyl, 10) OR10,10) OR 10 , 11) S(O)nR10,11) S (O) n R 10 , 12) NR11R12,12) NR 11 R 12 , 13) COR10,13) COR 10 , 14) CO2R14,14) CO 2 R 14 , 15) CONR11R12 или15) CONR 11 R 12 or 16) S(O)nNR11R12,16) S (O) n NR 11 R 12 , где арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством R10 заместителей;wherein aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more R 10 substituents; R20 представляет собойR 20 represents 1) NO2,1) NO 2 , 2) CN,2) CN, 3) N3,3) N 3 , 4) B(OH)2,4) B (OH) 2 , 5) адамантил,5) adamantyl, 6) галоген,6) halogen 7) C1-C6 алкил,7) C 1 -C 6 alkyl, 8) C3-C7 циклоалкил,8) C 3 -C 7 cycloalkyl, 9) арил,9) aryl, 10) гетероарил,10) heteroaryl, 11) гетероциклил,11) heterocyclyl, 12) конденсированный фенилгетероциклил,12) fused phenylheterocyclyl, 13) галогеналкил,13) halogenated, 14) OR10,14) OR 10 , 15) SR10,15) SR 10 , 16) S(O)nR10,16) S (O) n R 10 , 17) NR11R12 или17) NR 11 R 12 or 18) COR10,18) COR 10 , где алкил, арил, гетероарил, гетероциклил и циклоалкил необязательно замещены одним или большим количеством R15 заместителей; и другого агента, вызывающего уменьшение боли, для изготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики нейропатической боли у субъекта.where alkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl and cycloalkyl are optionally substituted with one or more R 15 substituents; and another pain reducing agent for the manufacture of a medicament for treating and / or preventing neuropathic pain in a subject. 32. Применение по пп.28, 29, 30 или 31, отличающееся тем, что соединение представляет собой фармацевтически приемлемую соль.32. The use of claims 28, 29, 30, or 31, wherein the compound is a pharmaceutically acceptable salt. 33. Применение по пп.28, 29, 30 или 31, отличающееся тем, что соединение формулы I включает соединения формулы 1а33. The application of paragraphs 28, 29, 30 or 31, characterized in that the compound of formula I includes compounds of formula 1a
Figure 00000002
Figure 00000002
 или его соли, где R1, R2, R5 и R6 являются теми как определено в п.1.or its salt, where R 1 , R 2 , R 5 and R 6 are those as defined in claim 1. 34. Применение по п.33, отличающееся тем, что R1 и R2 каждый выбран из группы, состоящей из Н, метила, этила, пропила и бутила.34. The use according to claim 33, wherein R 1 and R 2 are each selected from the group consisting of H, methyl, ethyl, propyl and butyl. 35. Применение по п.34, отличающееся тем, что R1 и R2 оба представляют собой Н.35. The application of clause 34, wherein R 1 and R 2 both represent N. 36. Применение по п.33, отличающееся тем, что R2 представляет собой Н и R1 представляет собой C(O)R4.36. The use of claim 33, wherein R 2 is H and R 1 is C (O) R 4 . 37. Применение по п.33, отличающееся тем, что R5 представляет собой Н, C1-C6 алкил или фенил.37. The use of claim 33, wherein R 5 is H, C 1 -C 6 alkyl or phenyl. 38. Применение по п.37, отличающееся тем, что R5 представляет собой Н.38. The application of clause 37, wherein R 5 represents N. 39. Способ по п.33, отличающийся тем, что R6 представляет собой39. The method according to p, characterized in that R 6 represents 1) галогеналкил,1) halogenated, 2) адамантил,2) adamantyl, 3) арил,3) aryl, 4) гетероарил,4) heteroaryl, 5) конденсированный фенилциклоалкил, замещенный алкилом или5) fused phenylcycloalkyl substituted with alkyl or 6) конденсированный фенилгетероциклил, необязательно замещенный циклоалкилом, где арил и гетероарил необязательно замещены одним или большим количеством заместителей, независимо выбранных из R20.6) fused phenylheterocyclyl optionally substituted with cycloalkyl, where aryl and heteroaryl are optionally substituted with one or more substituents independently selected from R 20 . 40. Применение по п.39, отличающееся тем, что R6 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или большим количеством R20 заместителей.40. The use of claim 39, wherein R 6 is phenyl optionally substituted with one or more R 20 substituents. 41. Применение по п.40, отличающееся тем, что R6 выбран из группы, состоящей из41. The application of claim 40, wherein R 6 is selected from the group consisting of
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
,
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
,
Figure 00000014
,
Figure 00000013
,
Figure 00000014
,
Figure 00000015
,
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000015
,
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000018
,
Figure 00000019
,
Figure 00000020
,
Figure 00000018
,
Figure 00000019
,
Figure 00000020
,
Figure 00000021
,
Figure 00000022
,
Figure 00000021
,
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000024
,
Figure 00000023
,
Figure 00000024
,
Figure 00000025
,
Figure 00000026
,
Figure 00000027
,
Figure 00000025
,
Figure 00000026
,
Figure 00000027
,
Figure 00000028
,
Figure 00000029
,
Figure 00000030
,
Figure 00000028
,
Figure 00000029
,
Figure 00000030
,
Figure 00000031
,
Figure 00000032
,
Figure 00000033
,
Figure 00000034
,
Figure 00000031
,
Figure 00000032
,
Figure 00000033
,
Figure 00000034
,
Figure 00000035
,
Figure 00000036
,
Figure 00000037
,
Figure 00000038
,
Figure 00000035
,
Figure 00000036
,
Figure 00000037
,
Figure 00000038
,
Figure 00000039
,
Figure 00000040
,
Figure 00000041
,
Figure 00000042
,
Figure 00000039
,
Figure 00000040
,
Figure 00000041
,
Figure 00000042
,
Figure 00000043
,
Figure 00000044
,
Figure 00000045
,
Figure 00000043
,
Figure 00000044
,
Figure 00000045
,
Figure 00000046
,
Figure 00000047
,
Figure 00000048
,
Figure 00000046
,
Figure 00000047
,
Figure 00000048
,
Figure 00000049
,
Figure 00000050
,
Figure 00000051
,
Figure 00000049
,
Figure 00000050
,
Figure 00000051
,
Figure 00000052
,
Figure 00000053
,
Figure 00000054
Figure 00000052
,
Figure 00000053
,
Figure 00000054
Figure 00000055
,
Figure 00000056
,
Figure 00000057
,
Figure 00000055
,
Figure 00000056
,
Figure 00000057
,
Figure 00000058
,
Figure 00000059
,
Figure 00000060
,
Figure 00000058
,
Figure 00000059
,
Figure 00000060
,
Figure 00000061
,
Figure 00000062
,
Figure 00000063
,
Figure 00000061
,
Figure 00000062
,
Figure 00000063
,
Figure 00000064
,
Figure 00000065
,
Figure 00000066
,
Figure 00000064
,
Figure 00000065
,
Figure 00000066
,
Figure 00000067
,
Figure 00000068
,
Figure 00000069
,
Figure 00000067
,
Figure 00000068
,
Figure 00000069
,
Figure 00000070
,
Figure 00000071
,
Figure 00000072
,
Figure 00000070
,
Figure 00000071
,
Figure 00000072
,
Figure 00000073
,
Figure 00000074
,
Figure 00000075
,
Figure 00000076
,
Figure 00000073
,
Figure 00000074
,
Figure 00000075
,
Figure 00000076
,
Figure 00000077
,
Figure 00000078
,
Figure 00000079
,
Figure 00000077
,
Figure 00000078
,
Figure 00000079
,
Figure 00000080
,
Figure 00000033
,
Figure 00000034
,
Figure 00000080
,
Figure 00000033
,
Figure 00000034
,
Figure 00000040
и
Figure 00000081
Figure 00000040
and
Figure 00000081
 иand 42. Применение по п.39, отличающееся тем, что R6 представляет собой гетероарил, конденсированный фенилциклоалкил, замещенный двумя или большим количеством метильных групп или конденсированный фенилгетероцикл, замещенный циклогексаном.42. The use of claim 39, wherein R 6 is heteroaryl, fused phenylcycloalkyl substituted with two or more methyl groups, or fused phenylheterocycle substituted with cyclohexane. 43. Применение по п.42, отличающееся тем, что R6 выбран из группы, состоящей из43. The application of claim 42, wherein R 6 is selected from the group consisting of
Figure 00000082
,
Figure 00000083
,
Figure 00000084
,
Figure 00000085
,
Figure 00000082
,
Figure 00000083
,
Figure 00000084
,
Figure 00000085
,
Figure 00000086
,
Figure 00000087
,
Figure 00000088
,
Figure 00000086
,
Figure 00000087
,
Figure 00000088
,
Figure 00000089
,
Figure 00000090
,
Figure 00000091
,
Figure 00000092
,
Figure 00000089
,
Figure 00000090
,
Figure 00000091
,
Figure 00000092
,
Figure 00000098
,
Figure 00000094
,
Figure 00000095
,
Figure 00000099
и
Figure 00000098
,
Figure 00000094
,
Figure 00000095
,
Figure 00000099
and
Figure 00000097
.
Figure 00000097
. 44. Применение по пп.28, 29, 30 или 31, отличающееся тем, что соединение выбрано из группы, состоящей из соединений, приведенных в описании под номерами 12, 154, 21, 155, 24, 156, 30, 157, 49, 158, 52, 159, 53, 160, 81 и 150.44. The application of paragraphs 28, 29, 30 or 31, characterized in that the compound is selected from the group consisting of compounds described in the description under the numbers 12, 154, 21, 155, 24, 156, 30, 157, 49, 158, 52, 159, 53, 160, 81 and 150. 45. Применение по пп.28, 29, 30 или 31, отличающееся тем, что соединение вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно или перорально.45. The application of paragraphs 28, 29, 30 or 31, characterized in that the compound is administered subcutaneously, intramuscularly, intravenously or orally. 46. Применение по пп.28, 29, 30 или 31, отличающееся тем, что субъект представляет собой человека.46. The application of paragraphs 28, 29, 30 or 31, characterized in that the subject is a human. 47. Способ по пп.28, 29, 30 или 31, отличающееся тем, что нейропатическая боль вызвана травмой периферического нерва, нейропатией ущемления, воздействием на нерв, включая операцию, каузалгией, ампутационной болью и болью в культе, невриномой, постторакотомической болью, мононейропатиями, такими как диабетическая, злокачественная инвазия в нерв/сплетение, ишемией, облучением, болезнью соединительной ткани, ревматоидным артритом, системной красной волчанкой, узелковым полиартериитом, полинейропатиями, такими как диабетическая, алкогольная, трофическая, амилоидная, связанная с болезнью Фабри, химическая (например, вызванная химиотерапевтическими агентами), идиопатическая или нейропатия при СПИДе; узлом корешка или заднего корешка, пролабирующим диском/сдавлением, постгерпетической или тригеминальной невралгией, арахноидитом, отрывом корешка, сдавлением опухолью и хирургической ризотомией; связанной с повреждением спинного мозга, таким как травма, пересечение, гемисекция, пересечение тракта Лиссауэра, патологическая полость спинного мозга, рассеянный склероз, сдавление опухолью, артериовенозная мальформация, дизрафия, дефицит витамина В 12, гематомиелия, сифилитический миелит, коммиссуральная миелотомия; повреждением ствола мозга, таким как синдром Валленберга, рассеянный склероз, туберкулома, опухоль или патологическая полость; повреждением таламуса, таким как инфаркт, опухоль, хирургические повреждения, в основном, чувствительного ядра, и кровоизлияние; корковым/подкорковым повреждением, таким как инфаркт, травма, опухоль и артериовенозная мальформация, диабетическая периферическая нейропатия, постгерпетическая невралгия, невравлгия тройничного нерва, постинсультная боль, связанная с рассеянным склерозом боль, болями, связанными с нейропатиями, как в случае идиопатической или посттравматической нейропатии и мононеврите, ВИЧ-ассоциированной нейропатической болью, связанной с раком нейропатическая боль, нейропатической болью, связанной с туннельным запястным синдромом, болью, связанная с повреждением спинного мозга, сложным региональным болевым синдромом, нейропатической болью, связанной с фибромиалгией, поясничной или шейной болью, рефлекторной симпатической дистрофией, синдромом фантомной конечности и другими болевыми синдромами, связанными с хроническими и истощающими заболеваниями.47. The method according to p. 28, 29, 30 or 31, characterized in that the neuropathic pain is caused by trauma to the peripheral nerve, impaired neuropathy, effects on the nerve, including surgery, causalgia, amputation pain and stump pain, neuroma, post-thoracotomy pain, mononeuropathies such as diabetic, malignant invasion of the nerve / plexus, ischemia, radiation, connective tissue disease, rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus, polyarteritis nodosa, polyneuropathies such as diabetic, alcoholic, trophy natural, amyloid, associated with Fabry disease, chemical (for example, caused by chemotherapeutic agents), idiopathic or neuropathy in AIDS; a root or posterior root node, a prolapse disc / compression, postherpetic or trigeminal neuralgia, arachnoiditis, root separation, tumor compression and surgical rhizotomy; associated with spinal cord injury, such as trauma, intersection, hemisection, intersection of the Lissauer tract, pathological cavity of the spinal cord, multiple sclerosis, tumor compression, arteriovenous malformation, dysraphia, vitamin B 12 deficiency, hematomyelia, syphilitic myelitis, commissural myelotomy; brain stem damage, such as Wallenberg syndrome, multiple sclerosis, tuberculoma, a tumor, or a pathological cavity; damage to the thalamus, such as a heart attack, tumor, surgical damage, mainly to the sensitive nucleus, and hemorrhage; cortical / subcortical damage, such as a heart attack, trauma, tumor and arteriovenous malformation, diabetic peripheral neuropathy, postherpetic neuralgia, trigeminal neuralgia, post-stroke pain associated with multiple sclerosis pain, pain associated with neuropathy, such as in case of idiopathic idiopathic neuropathy mononeuritis, HIV-associated neuropathic pain associated with cancer, neuropathic pain, neuropathic pain associated with tunnel carpal syndrome, pain related naya with a spinal cord injury, complex regional pain syndrome, neuropathic pain associated with fibromyalgia, lumbar and cervical pain, reflex sympathetic dystrophy, phantom limb syndrome and other pain syndromes associated with chronic and debilitating diseases. 48. Применение по п.47, отличающееся тем, что нейропатическая боль вызвана диабетической невропатией.48. The use of claim 47, wherein the neuropathic pain is caused by diabetic neuropathy. 49. Применение по пп.28, 29, 30 или 31, отличающееся тем, что соединение формулы I уменьшает тактильную аллодинию.49. The use of paragraphs 28, 29, 30 or 31, characterized in that the compound of formula I reduces tactile allodynia. 50. Применение по пп.28, 29, 30 или 31, отличающееся тем, что соединение формулы I уменьшает атрофию нейронов,50. The use of claims 28, 29, 30 or 31, characterized in that the compound of formula I reduces the atrophy of neurons, 51. Применение по пп.30 или 31, отличающееся тем, что другой агент представляет собой активный анальгезирующий агент.51. The use of claims 30 or 31, wherein the other agent is an active analgesic agent. 52. Применение по п.51, отличающееся тем, что анальгезирующий агент представляет собой опиоидный анальгезирующий агент, парацетамол, аспирин или НПВС.52. The use of claim 51, wherein the analgesic agent is an opioid analgesic agent, paracetamol, aspirin or NSAIDs. 53. Применение по пп.30 или 31, отличающееся тем, что другой агент представляет собой антидепрессант, антиконвульсант или локальное анестезирующее средство. 53. The use according to claims 30 or 31, wherein the other agent is an antidepressant, anticonvulsant or local anesthetic.
RU2008144808/14A 2006-04-13 2007-04-13 APPLICATION OF IMIDAZO [2,1-B] -1,3,4-THIADIAZOL-2-SULFONAMIDE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF NEUROPATHIC PAIN RU2008144808A (en)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US79147306P 2006-04-13 2006-04-13
US60/791,473 2006-04-13
US79948006P 2006-05-11 2006-05-11
US60/799,480 2006-05-11

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008144808A true RU2008144808A (en) 2010-05-20

Family

ID=38582217

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008144808/14A RU2008144808A (en) 2006-04-13 2007-04-13 APPLICATION OF IMIDAZO [2,1-B] -1,3,4-THIADIAZOL-2-SULFONAMIDE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF NEUROPATHIC PAIN

Country Status (12)

Country Link
US (1) US20090170845A1 (en)
EP (1) EP2012782A1 (en)
JP (1) JP2009533359A (en)
KR (1) KR20090033833A (en)
AU (1) AU2007240082A1 (en)
BR (1) BRPI0710133A2 (en)
CA (1) CA2584745A1 (en)
IL (1) IL194686A0 (en)
MX (1) MX2008013089A (en)
NO (1) NO20084270L (en)
RU (1) RU2008144808A (en)
WO (1) WO2007118318A1 (en)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JO3598B1 (en) 2006-10-10 2020-07-05 Infinity Discovery Inc Boronic acids and esters as inhibitors of fatty acid amide hydrolase
JP5410431B2 (en) * 2007-09-27 2014-02-05 セントロ ナシオナル デ インベスティガシオネス オンコロヒカス（セエネイオ） Use of imidazolothiadiazoles as protein kinase inhibitors
PE20091838A1 (en) 2008-04-09 2009-12-18 Infinity Pharmaceuticals Inc FATTY ACID AMIDA HYDROLASE INHIBITORS
EP2307425B1 (en) 2008-07-29 2014-03-26 Merck Patent GmbH Imidazothiadiazoles derivatives
SI2414369T1 (en) 2009-04-02 2015-12-31 Fundacion Centro Nacional De Investigaciones Oncologicas Carlos Iii Imidazo(2,1-b)(1,3,4)thiadiazole derivatives
JP2012523425A (en) 2009-04-07 2012-10-04 インフイニトイ プハルマセウトイカルス インコーポレイテッド Inhibitors of fatty acid amide hydrolase
CA2757679A1 (en) 2009-04-07 2010-10-14 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of fatty acid amide hydrolase
US20120295942A1 (en) * 2010-02-01 2012-11-22 Nicholas James Devereux Pyrazolo[5,1b]oxazole Derivatives as CRF-1 Receptor Antagonists
RU2569061C2 (en) 2010-02-03 2015-11-20 Инфинити Фармасьютикалз, Инк. Inhibitors of amide-hydrolase of fatty acids
CA2871599A1 (en) 2012-04-26 2013-10-31 Bristol-Myers Squibb Company Imidazothiadiazole and imidazopyridazine derivatives as protease activated receptor 4 (par4) inhibitors for treating platelet aggregation
CN104583218B (en) 2012-04-26 2018-04-24 百时美施贵宝公司 Derivatives of imidazothiadiazoles and imidazopyrazines as protease-activated receptor 4 (PAR4) inhibitors for the treatment of platelet aggregation
CN104540835B (en) 2012-04-26 2017-08-08 百时美施贵宝公司 The imidazo thiadiazoles derivative as proteinase activated receptors 4 (PAR4) inhibitor for treating platelet aggregation
US9617279B1 (en) 2014-06-24 2017-04-11 Bristol-Myers Squibb Company Imidazooxadiazole compounds
US9598419B1 (en) 2014-06-24 2017-03-21 Universite De Montreal Imidazotriazine and imidazodiazine compounds

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20070112043A1 (en) * 2003-06-13 2007-05-17 Jaquith James B Acylated and non-acylated imidazo[2,1-b]-1,3,4,-thiadiazole-2-sulfonamides, and uses thereof

Also Published As

Publication number Publication date
EP2012782A1 (en) 2009-01-14
JP2009533359A (en) 2009-09-17
US20090170845A1 (en) 2009-07-02
BRPI0710133A2 (en) 2012-10-30
MX2008013089A (en) 2008-12-17
KR20090033833A (en) 2009-04-06
CA2584745A1 (en) 2007-10-13
AU2007240082A1 (en) 2007-10-25
NO20084270L (en) 2009-01-08
WO2007118318A1 (en) 2007-10-25
IL194686A0 (en) 2009-08-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008144808A (en) APPLICATION OF IMIDAZO [2,1-B] -1,3,4-THIADIAZOL-2-SULFONAMIDE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF NEUROPATHIC PAIN
AU2015222805B2 (en) Treatment of conditions associated with hyperinsulinaemia
CN104334176B (en) Medicines used to prevent and/or treat polycystic kidney disease
CA2702461A1 (en) Novel compounds of reverse turn mimetics and the use thereof (1)
JP2011520977A5 (en)
CN1468111A (en) Pharmaceutical composition for the treatment of acute, chronic pain and/or neuropathic pain and migraine
RU2009142430A (en) DERIVATIVES OF TRIAZOLOPYRIDINCARBOXAMIDES, THEIR PRODUCTION AND APPLICATION IN THERAPY
JP2018530578A (en) Combined antibacterial composition and short-term antibacterial regimen
JP7309607B2 (en) Tebipenem pivoxil hydrobromide crystal forms and pharmaceutical compositions
CN105579439B (en) Radiation-mitigating pharmaceutical preparations
ES2872338T3 (en) Treatment of autoimmune diseases
JP2025032222A (en) Methods of Treatment with BCN057 and BCN512
KR20100100584A (en) Isosorbide mononitrate derivatives for the treatment of intestinal disorders
CN112168830B (en) Medicine composition containing mTOR inhibitor and application thereof
JP2020519659A5 (en)
RU2017137008A (en) TOTALL-LIKE-RECEPTOR ANTAGONISTS 4 AND APPLICATION IN AUTOIMMUNE DISEASES OF THE LIVER
CN1461219A (en) Non-sedating barbiturate compounds as neuroprotective agents
ES2986644T3 (en) Combination with NK1 antagonist and method for treating synucleinopathies
JP2019516722A5 (en)
JP2020502106A5 (en)
RU2018144784A (en) APPLICATION OF CARBAMATE TO PREVENT OR TREAT TEMPLE NERVE NEURALGIA
CN101605541A (en) Pyrrolo[1,2-a]imidazole diones effective in the treatment of chemotherapeutic drug-induced peripheral neurotoxicity
JP2021503010A5 (en)
US6333345B1 (en) Methods of using and compositions comprising N-desmethylzolpidem
US20230020469A1 (en) Use of co-crystals of tramadol and celecoxib for treating pain while reducing the abuse liability of tramadol

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20100622