[go: up one dir, main page]

RU2008143179A - Органические соединения - Google Patents

Органические соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2008143179A
RU2008143179A RU2008143179/04A RU2008143179A RU2008143179A RU 2008143179 A RU2008143179 A RU 2008143179A RU 2008143179/04 A RU2008143179/04 A RU 2008143179/04A RU 2008143179 A RU2008143179 A RU 2008143179A RU 2008143179 A RU2008143179 A RU 2008143179A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
compound according
independently selected
halogen
disease
Prior art date
Application number
RU2008143179/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Даниэль Каспар БЕШЛИН (CH)
Даниэль Каспар БЕШЛИН
Нильс ОСТЕРМАНН (DE)
Нильс Остерманн
Франсуа ЖЕССЬЕ (FR)
Франсуа Жессье
Фентон СИРОКЕН (FR)
Фентон СИРОКЕН
Кенджи НАМОТО (CH)
Кенджи Намото
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2008143179A publication Critical patent/RU2008143179A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/02—Drugs for disorders of the endocrine system of the hypothalamic hormones, e.g. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A61P5/28—Antiandrogens
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) !! где X представляет собой =N- или =C(R8)-; ! Y представляет собой =N- или =C(R9)-; ! R1 и R2 каждый независимо выбран из R10, -OR10, -C(O)R10, -C(O)OR10 и -S(O)lR10; ! R3 и R4 каждый независимо представляет собой водород или R13; или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют карбоциклил или гетероциклил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 R13; ! R5 представляет собой арил или гетероарил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 R13; ! R6 выбран из галогена, трифторметила, циано, нитро, R10, -OR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -OC(O)R10, -S(O)lR11, -N(R11)(R12) и -С(O)N(R11)(R12); ! R7, R8 и R9 каждый независимо выбран из водорода, галогена и групп, состоящих из 1-30 поливалентных атомов, выбранных из С, N, О и S; например, R7, R8 и R9 каждый независимо выбран из галогена, трифторметила, циано, нитро, R10, -OR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -OC(O)R10, -S(O)lR11, -N(R11)(R12) и -C(O)N(R11)(R12); ! R10 представляет собой водород, углеводород, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R13; или -(СН2)k-гетероциклил, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R13; ! R11 и R12 каждый независимо выбран из R10, -OR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -(CH2)k-R10, -C(O)-(CH2)k-R10 и -S(O)lR10; или R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R13; ! каждый R13 независимо выбран из галогена, трифторметила, циано, нитро, оксо, =NR14, -OR14, -C(O)R14, -C(O)OR14, -OC(O)R14, -S(O)lR14, -N(R14)R15, -C(O)N(R14)R15 и R16; ! R14 и R15 каждый независимо представляет собой водород или R16; ! R16 выбран из спирогруппы, углеводорода, -(CH2)k-углеводорода, -(CH2)k-гетероциклила и -(СН2)k-С(O)-гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, оксо, амино, гидрокси, -С(O)-С1-6алкила, C1-6алкила и C1-6алкокси; !

Claims (22)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где X представляет собой =N- или =C(R8)-;
Y представляет собой =N- или =C(R9)-;
R1 и R2 каждый независимо выбран из R10, -OR10, -C(O)R10, -C(O)OR10 и -S(O)lR10;
R3 и R4 каждый независимо представляет собой водород или R13; или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют карбоциклил или гетероциклил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 R13;
R5 представляет собой арил или гетероарил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 R13;
R6 выбран из галогена, трифторметила, циано, нитро, R10, -OR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -OC(O)R10, -S(O)lR11, -N(R11)(R12) и -С(O)N(R11)(R12);
R7, R8 и R9 каждый независимо выбран из водорода, галогена и групп, состоящих из 1-30 поливалентных атомов, выбранных из С, N, О и S; например, R7, R8 и R9 каждый независимо выбран из галогена, трифторметила, циано, нитро, R10, -OR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -OC(O)R10, -S(O)lR11, -N(R11)(R12) и -C(O)N(R11)(R12);
R10 представляет собой водород, углеводород, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R13; или -(СН2)k-гетероциклил, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R13;
R11 и R12 каждый независимо выбран из R10, -OR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -(CH2)k-R10, -C(O)-(CH2)k-R10 и -S(O)lR10; или R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R13;
каждый R13 независимо выбран из галогена, трифторметила, циано, нитро, оксо, =NR14, -OR14, -C(O)R14, -C(O)OR14, -OC(O)R14, -S(O)lR14, -N(R14)R15, -C(O)N(R14)R15 и R16;
R14 и R15 каждый независимо представляет собой водород или R16;
R16 выбран из спирогруппы, углеводорода, -(CH2)k-углеводорода, -(CH2)k-гетероциклила и -(СН2)k-С(O)-гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, оксо, амино, гидрокси, -С(O)-С1-6алкила, C1-6алкила и C1-6алкокси;
j имеет значение 0, 1 или 2;
k имеет значение 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6; и
l имеет значение 0, 1 или 2;
или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство.
2. Соединение по п.1, где;
R11 и R12 каждый независимо выбран из R10, -OR10, -C(O)R10, -C(O)OR10 и -S(O)lR10; или R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R13; и
R16 выбран из углеводорода и -(СН2)k-гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, амино, гидрокси, C1-6алкила и C1-6алкокси;
или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство.
3. Соединение по п.1 формулы (II)
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство.
4. Соединение по п.3, где R8 представляет собой водород.
5. Соединение по п.1 формулы (III)
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство.
6. Соединение по п.1, где R1 и R2 каждый независимо выбран из водорода, С1-6алкила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 R13, и -(CH2)k-карбоциклила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 R13.
7. Соединение по п.6, где R1 и R2 каждый представляет собой водород.
8. Соединение по п.1, где R3 и R4 каждый независимо выбран из водорода, С1-6алкила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 R13, и -(CH2)k-карбоциклила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 R13.
9. Соединение по п.8, где R3 и R4 каждый представляет собой водород.
10. Соединение по п.1, где R1, R2, R3 и R4 каждый представляет собой водород.
11. Соединение по п.1, где R5 представляет собой арил, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R13.
12. Соединение по п.11, где R5 представляет собой фенил, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R13.
13. Соединение по п.12, где R5 представляет собой фенил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, амино, гидрокси, C1-6алкила и C1-6алкокси.
14. Соединение по п.13, где R5 представляет собой фенил, содержащий заместители во 2- и 4-положении, где заместители независимо выбраны из галогена, метила и метокси.
15. Соединение по п.14, где R5 представляет собой 2,4-дихлорфенил.
16. Соединение по п.1, выбранное из:
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
 1 2a 2b
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
 2c 2d 2e
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
 3 4a 4b
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
 4c 4d 4e
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
 4f 4g 4h
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
 4i 4j 4k
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
 5 6 7
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
 8a 8b 8c
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
 8d 8e 8f
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
 8g 8h 8i
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
 8j 8k 8l
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
 8m 8n 8o
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
 8p 8q 8r
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
 8s 8t 8u
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
 8v 8w 8x
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
 8y 8z 8a'
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
 8b' 8c' 9
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
 10 11a 11b
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
 12 13 14
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
 15 16 17
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
 18a 18b 18с
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
 18d 18e 18f
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
 18g 18h 18i
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
 19 20 21a
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
 21b 21c 21d
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
 21e 22 23
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
 24a 24b 24c
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
 24d 24e 24f
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
 24g 24h 24i
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
 24j 24k 24l
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
 24m 24n 25
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
 26 27a 27b
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
 27c 27d 27e
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
 27f 27g 27h
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
 27i 27j 27k
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
 27l 27m 27n
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
 27o 27p 27q
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
 27r 27s 27t
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
 27u 27v 27w
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
 27x 27y 27z
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
 27a' 27b' 27c'
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
 27d' 27e' 27f'
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
 27g' 27h' 27i'
Figure 00000133
Figure 00000133
Figure 00000134
 27j' 27k' 27l'
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
 28 29 30
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
 31 32 33а
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
 33b 33c 33d
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
 33e 33f 33g
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
 33h 33i 33j
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
 34 35 36
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
 37 38 39
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
 40a 40b 40с
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
 40d 40e 40f
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
 40g 40h 40i
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
 40j 40k 40l
или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемая соль, свободная форма или пролекарство.
17. Соединение по любому из предшествующих пунктов для применения для лечения.
18. Фармацевтический состав, включающий: соединение по п.1 или 16, и фармацевтически приемлемый эксципиент или носитель.
19. Состав по п.18, который также включает терапевтический агент, выбранный из антидиабетических агентов, гиполипидемических агентов, агентов против ожирения или агентов, регулирующих аппетит, антигипертензивных агентов, HDL-повышающих агентов, модуляторов абсорбции холестерина, аналогов и миметиков Аро-А1, ингибиторов тромбина, ингибиторов альдостерона, ингибиторов агрегации тромбоцитов, эстрогена, тестостерона, селективных модуляторов рецептора эстрогена, селективных модуляторов рецептора андрогена, химиотерапевтических агентов и модуляторов рецептора 5-НТ3 или 5-НТ4; или их фармацевтически приемлемые соли или пролекарства.
20. Применение соединения по любому из пп.1-16 для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания или состояния, выбранного из инсулиннезависимого сахарного диабета, артрита, ожирения, отторжения аллографта, кальцитонин-остеопороза, сердечной недостаточности, нарушенного глюкозного метаболизма или нарушенной толерантности к глюкозе, нейродегенеративных заболеваний, сердечнососудистых или почечных заболеваний, и нейродегенеративных или когнитивных нарушений (таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, болезнь Крона или язвенный колит), гиперглицемии, резистентности к инсулину, липидных заболеваний, дислипидемии, гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, гиперхолистеринемии, низких уровней HDL, высоких уровней LDL, атеросклероза, васкулярного рестеноза, синдрома раздраженного кишечника, воспалительного заболевания кишечника, панкреатита, ретинопатии, нефропатии, нейропатии, синдрома X, гиперандрогенизма яичников (поликистозный синдром яичников), диабета 2 типа, дефицита гормона роста, нейтропении, нейронных нарушений, метастаз опухолей, доброкачественной гипертрофии простаты, гингивита, диабетической кардиомиопатии, гипертрофии левого или правого желудочка, гипертрофированного срединного утолщения артерий и/или больших сосудов, гипертрофии брыжеечной васкулатуры или мезанглиальной гипертрофии, гипертензии и остеопороза, для получения седативного или анксиолитического эффекта, смягчения послеоперационных катаболических изменений или гормональных реакций на стресс, снижения смертности и заболеваемости в результате инфаркта миокарда, модулирования гиперлипидемии или связанных с ней состояний, или понижения уровней VLDL, LDL или Lp(a).
21. Применение соединения по любому из пп.1-16 для изготовления лекарственного средства.
22. Способ лечения или профилактики заболевания или состояния, выбранного из инсулиннезависимого сахарного диабета, артрита, ожирения, отторжения аллографта, кальцитонин-остеопороза, сердечной недостаточности, нарушенного глюкозного метаболизма или нарушенной толерантности к глюкозе, нейродегенеративных заболеваний, сердечнососудистых или почечных заболеваний, и нейродегенеративных или когнитивных нарушений (таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, болезнь Крона или язвенный колит), гиперглицемии, резистентности к инсулину, липидных заболеваний, дислипидемии, гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, гиперхолистеринемии, низких уровней HDL, высоких уровней LDL, атеросклероза, васкулярного рестеноза, синдрома раздраженного кишечника, воспалительного заболевания кишечника, панкреатита, ретинопатии, нефропатии, нейропатии, синдрома X, гиперандрогенизма яичников (поликистозный синдром яичников), диабета 2 типа, дефицита гормона роста, нейтропении, нейронных нарушений, метастаз опухолей, доброкачественной гипертрофии простаты, гингивита, диабетической кардиомиопатии, гипертрофии левого или правого желудочка, гипертрофированного срединного утолщения артерий и/или больших сосудов, гипертрофии брыжеечной васкулатуры или мезанглиальной гипертрофии, гипертензии и остеопороза, для получения седативного или анксиолитического эффекта, смягчения послеоперационных катаболических изменений или гормональных реакций на стресс, снижения смертности и заболеваемости в результате инфаркта миокарда, модулирования гиперлипидемии или связанных с ней состояний, или понижения уровней VLDL, LDL или Lp(a) у пациента, который включает введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-16.
RU2008143179/04A 2006-03-31 2007-03-29 Органические соединения RU2008143179A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US78829406P 2006-03-31 2006-03-31
US60/788,294 2006-03-31

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008143179A true RU2008143179A (ru) 2010-05-10

Family

ID=38235160

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008143179/04A RU2008143179A (ru) 2006-03-31 2007-03-29 Органические соединения

Country Status (11)

Country Link
US (2) US8097617B2 (ru)
EP (1) EP2004643A1 (ru)
JP (1) JP2009531390A (ru)
KR (1) KR20080104351A (ru)
CN (1) CN101410397A (ru)
AU (1) AU2007233709A1 (ru)
BR (1) BRPI0710110A2 (ru)
CA (1) CA2644963A1 (ru)
MX (1) MX2008012617A (ru)
RU (1) RU2008143179A (ru)
WO (1) WO2007113226A1 (ru)

Families Citing this family (112)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MY139563A (en) 2002-09-04 2009-10-30 Bristol Myers Squibb Co Heterocyclic aromatic compounds useful as growth hormone secretagogues
US7579360B2 (en) 2005-06-09 2009-08-25 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyridine 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
US8198448B2 (en) 2006-07-14 2012-06-12 Amgen Inc. Fused heterocyclic derivatives and methods of use
PE20121506A1 (es) 2006-07-14 2012-11-26 Amgen Inc Compuestos triazolopiridinas como inhibidores de c-met
US8217177B2 (en) 2006-07-14 2012-07-10 Amgen Inc. Fused heterocyclic derivatives and methods of use
EP2096923B1 (en) 2006-11-27 2014-01-22 H. Lundbeck A/S Heteroaryl amide derivatives
CN101772498A (zh) 2007-04-10 2010-07-07 H.隆德贝克有限公司 作为p2x7拮抗剂的杂芳基酰胺类似物
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
US8338450B2 (en) 2007-09-21 2012-12-25 Lupin Limited Compounds as dipeptidyl peptidase IV (DPP IV) inhibitors
WO2009126624A1 (en) 2008-04-11 2009-10-15 Bristol-Myers Squibb Company Triazolo compounds useful as dgat1 inhibitors
US8394823B2 (en) 2008-04-11 2013-03-12 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyridine compounds useful as DGAT1 inhibitors
AU2009278442B2 (en) 2008-08-05 2013-09-26 Daiichi Sankyo Company, Limited Imidazopyridin-2-one Derivatives
EP2417135A1 (en) 2009-04-07 2012-02-15 Schering Corporation Substituted triazolopyridines and analogs thereof
MY153913A (en) * 2009-05-12 2015-04-15 Janssen Pharmaceuticals Inc 7-aryl-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur2 receptors
GB2483614B (en) 2009-06-18 2014-12-03 Lupin Ltd 2-Amino-2- [8-(dimethyl carbamoyl)- 8-aza- bicyclo [3.2.1] oct-3-yl]-exo- ethanoyl derivatives as potent dpp-iv inhibitors
DK2464645T3 (en) * 2009-07-27 2017-10-23 Gilead Sciences Inc CONDENSED, HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS IRON CHANNEL MODULATORS
BR112012013582A2 (pt) * 2009-12-08 2016-07-05 Boehringer Ingelheim Int processo para síntese de intermediários úteis para a produção de compostos de indazol e azaindazol substituídos
WO2011107494A1 (de) 2010-03-03 2011-09-09 Sanofi Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8933024B2 (en) 2010-06-18 2015-01-13 Sanofi Azolopyridin-3-one derivatives as inhibitors of lipases and phospholipases
US8530413B2 (en) 2010-06-21 2013-09-10 Sanofi Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
US8703759B2 (en) 2010-07-02 2014-04-22 Gilead Sciences, Inc. Fused heterocyclic compounds as ion channel modulators
TW201221505A (en) 2010-07-05 2012-06-01 Sanofi Sa Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201215388A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Sa (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201215387A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Aventis Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament
JP5918264B2 (ja) 2010-12-22 2016-05-18 アッヴィ・インコーポレイテッド Ｃ型肝炎阻害剤およびその使用
US8710050B2 (en) 2011-03-08 2014-04-29 Sanofi Di and tri- substituted oxathiazine derivatives, method for the production, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
WO2012120056A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Tetrasubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120052A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
WO2012120053A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Verzweigte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
US8828994B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Di- and tri-substituted oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
JP2014509616A (ja) * 2011-03-31 2014-04-21 エーエムベーエルエーエム テクノロジー トランスファー ゲーエムベーハー 治療用イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物
PL2707361T3 (pl) 2011-05-10 2018-01-31 Gilead Sciences Inc Skondensowane związki heterocykliczne stosowane jako modulatory kanału sodowego
NO3175985T3 (ru) 2011-07-01 2018-04-28
TWI622583B (zh) 2011-07-01 2018-05-01 基利科學股份有限公司 作為離子通道調節劑之稠合雜環化合物
US8883819B2 (en) 2011-09-01 2014-11-11 Irm Llc Bicyclic heterocycle derivatives for the treatment of pulmonary arterial hypertension
WO2013037390A1 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
WO2013045413A1 (en) 2011-09-27 2013-04-04 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
ES2689429T3 (es) * 2012-07-13 2018-11-14 Ucb Biopharma Sprl Derivados de imidazopiridina como moduladores de actividad de TNF
IN2015DN03795A (ru) 2012-10-24 2015-10-02 Inserm Inst Nat De La Santé Et De La Rech Médicale
US9073921B2 (en) 2013-03-01 2015-07-07 Novartis Ag Salt forms of bicyclic heterocyclic derivatives
UY35464A (es) 2013-03-15 2014-10-31 Araxes Pharma Llc Inhibidores covalentes de kras g12c.
US9745319B2 (en) 2013-03-15 2017-08-29 Araxes Pharma Llc Irreversible covalent inhibitors of the GTPase K-Ras G12C
LT2980085T (lt) * 2013-03-29 2018-05-10 Teijin Pharma Limited Pirazolo darinys
KR20160042438A (ko) 2013-08-12 2016-04-19 제넨테크, 인크. 보체-연관 상태의 치료를 위한 조성물 및 방법
JO3805B1 (ar) 2013-10-10 2021-01-31 Araxes Pharma Llc مثبطات كراس جي12سي
SG10201806849WA (en) 2014-02-13 2018-09-27 Incyte Corp Cyclopropylamines as lsd1 inhibitors
CN106488915B (zh) 2014-02-13 2020-10-02 因赛特公司 作为lsd1抑制剂的环丙胺
US9527835B2 (en) 2014-02-13 2016-12-27 Incyte Corporation Cyclopropylamines as LSD1 inhibitors
TW201613860A (en) 2014-02-13 2016-04-16 Incyte Corp Cyclopropylamines as LSD1 inhibitors
MX2016014160A (es) 2014-05-01 2017-02-16 Genentech Inc Variantes del anticuerpo anti-factor d y sus usos.
US9695167B2 (en) 2014-07-10 2017-07-04 Incyte Corporation Substituted triazolo[1,5-a]pyridines and triazolo[1,5-a]pyrazines as LSD1 inhibitors
TW201613925A (en) 2014-07-10 2016-04-16 Incyte Corp Imidazopyrazines as LSD1 inhibitors
US9758523B2 (en) 2014-07-10 2017-09-12 Incyte Corporation Triazolopyridines and triazolopyrazines as LSD1 inhibitors
US9695168B2 (en) 2014-07-10 2017-07-04 Incyte Corporation Substituted imidazo[1,5-α]pyridines and imidazo[1,5-α]pyrazines as LSD1 inhibitors
JO3556B1 (ar) 2014-09-18 2020-07-05 Araxes Pharma Llc علاجات مدمجة لمعالجة السرطان
CN105503877A (zh) 2014-09-24 2016-04-20 和记黄埔医药（上海）有限公司 咪唑并哒嗪类化合物及其用途
US9862701B2 (en) 2014-09-25 2018-01-09 Araxes Pharma Llc Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins
US10426818B2 (en) 2015-03-24 2019-10-01 Inserm (Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale) Method and pharmaceutical composition for use in the treatment of diabetes
US9944647B2 (en) 2015-04-03 2018-04-17 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as LSD1 inhibitors
MX382355B (es) 2015-04-10 2025-03-13 Araxes Pharma Llc Compuestos de quinazolina sustituidos y métodos de uso de los mismos.
MX2017013275A (es) 2015-04-15 2018-01-26 Araxes Pharma Llc Inhibidores triciclicos fusionados de kras y metodos de uso de los mismos.
US10144724B2 (en) 2015-07-22 2018-12-04 Araxes Pharma Llc Substituted quinazoline compounds and methods of use thereof
UA126277C2 (uk) 2015-08-12 2022-09-14 Інсайт Корпорейшн Солі інгібітору lsd1
WO2017058915A1 (en) * 2015-09-28 2017-04-06 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
US10647703B2 (en) 2015-09-28 2020-05-12 Araxes Pharma Llc Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins
US10730867B2 (en) 2015-09-28 2020-08-04 Araxes Pharma Llc Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins
WO2017058792A1 (en) 2015-09-28 2017-04-06 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
WO2017058728A1 (en) 2015-09-28 2017-04-06 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
WO2017058807A1 (en) 2015-09-28 2017-04-06 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
WO2017058902A1 (en) 2015-09-28 2017-04-06 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
TW201718581A (zh) 2015-10-19 2017-06-01 英塞特公司 作為免疫調節劑之雜環化合物
WO2017075252A1 (en) 2015-10-30 2017-05-04 Genentech, Inc. Anti-factor d antibody variant conjugates and uses thereof
KR20180081596A (ko) 2015-11-16 2018-07-16 아락세스 파마 엘엘씨 치환된 헤테로사이클릭 그룹을 포함하는 2-치환된 퀴나졸린 화합물 및 이의 사용 방법
SG10202004618TA (en) 2015-11-19 2020-06-29 Incyte Corp Heterocyclic compounds as immunomodulators
WO2017100546A1 (en) 2015-12-09 2017-06-15 Araxes Pharma Llc Methods for preparation of quinazoline derivatives
US20170174671A1 (en) 2015-12-17 2017-06-22 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
SI3394033T1 (sl) 2015-12-22 2021-03-31 Incyte Corporation Heterociklične spojine kot imunomodulatorji
BR112018071585B1 (pt) 2016-04-22 2024-01-02 Incyte Corporation Formulações de um inibidor de lsd1, seus usos e método de preparação das mesmas
AR108396A1 (es) 2016-05-06 2018-08-15 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
MA45116A (fr) 2016-05-26 2021-06-02 Incyte Corp Composés hétérocycliques comme immunomodulateurs
ES2927984T3 (es) 2016-06-20 2022-11-14 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
US11352328B2 (en) 2016-07-12 2022-06-07 Arisan Therapeutics Inc. Heterocyclic compounds for the treatment of arenavirus
US10646488B2 (en) 2016-07-13 2020-05-12 Araxes Pharma Llc Conjugates of cereblon binding compounds and G12C mutant KRAS, HRAS or NRAS protein modulating compounds and methods of use thereof
ES2930092T3 (es) 2016-07-14 2022-12-07 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
US20180057486A1 (en) 2016-08-29 2018-03-01 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
JP2019529484A (ja) 2016-09-29 2019-10-17 アラクセス ファーマ エルエルシー Ｋｒａｓ ｇ１２ｃ変異体タンパク質の阻害剤
US10377743B2 (en) 2016-10-07 2019-08-13 Araxes Pharma Llc Inhibitors of RAS and methods of use thereof
ES2929193T3 (es) 2016-12-22 2022-11-25 Incyte Corp Derivados de tetrahidro imidazo[4,5-c]piridina como inductores de la internalización de PD-L1
MX391981B (es) 2016-12-22 2025-03-21 Incyte Corp Derivados de benzooxazol como inmunomoduladores.
WO2018119236A1 (en) 2016-12-22 2018-06-28 Incyte Corporation Triazolo[1,5-a]pyridine derivatives as immunomodulators
WO2018119221A1 (en) 2016-12-22 2018-06-28 Incyte Corporation Pyridine derivatives as immunomodulators
EP3558963B1 (en) 2016-12-22 2022-03-23 Incyte Corporation Bicyclic heteroaromatic compounds as immunomodulators
WO2018140600A1 (en) 2017-01-26 2018-08-02 Araxes Pharma Llc Fused hetero-hetero bicyclic compounds and methods of use thereof
US11279689B2 (en) 2017-01-26 2022-03-22 Araxes Pharma Llc 1-(3-(6-(3-hydroxynaphthalen-1-yl)benzofuran-2-yl)azetidin-1 yl)prop-2-en-1-one derivatives and similar compounds as KRAS G12C modulators for treating cancer
EP3573954A1 (en) 2017-01-26 2019-12-04 Araxes Pharma LLC Fused bicyclic benzoheteroaromatic compounds and methods of use thereof
WO2018140514A1 (en) 2017-01-26 2018-08-02 Araxes Pharma Llc 1-(6-(3-hydroxynaphthalen-1-yl)quinazolin-2-yl)azetidin-1-yl)prop-2-en-1-one derivatives and similar compounds as kras g12c inhibitors for the treatment of cancer
EP3573964A1 (en) 2017-01-26 2019-12-04 Araxes Pharma LLC Benzothiophene and benzothiazole compounds and methods of use thereof
CN110869357A (zh) 2017-05-25 2020-03-06 亚瑞克西斯制药公司 化合物及其用于治疗癌症的使用方法
KR20200010306A (ko) 2017-05-25 2020-01-30 아락세스 파마 엘엘씨 Kras의 공유적 억제제
US11639346B2 (en) 2017-05-25 2023-05-02 Araxes Pharma Llc Quinazoline derivatives as modulators of mutant KRAS, HRAS or NRAS
SMT202300065T1 (it) 2018-03-30 2023-05-12 Incyte Corp Composti eterociclici come immunomodulatori
PL3790877T3 (pl) 2018-05-11 2023-06-12 Incyte Corporation Pochodne tetrahydroimidazo[4,5-c]pirydyny jako immunomodulatory pd-l1
US12134620B2 (en) 2018-08-01 2024-11-05 Araxes Pharma Llc Heterocyclic spiro compounds and methods of use thereof for the treatment of cancer
US10968200B2 (en) 2018-08-31 2021-04-06 Incyte Corporation Salts of an LSD1 inhibitor and processes for preparing the same
US12419865B2 (en) 2018-12-06 2025-09-23 Arisan Therapeutics Inc. Compounds for the treatment of arenavirus infection
WO2021030162A1 (en) 2019-08-09 2021-02-18 Incyte Corporation Salts of a pd-1/pd-l1 inhibitor
IL291471B2 (en) 2019-09-30 2025-04-01 Incyte Corp Pyrimido[3,2–D]pyrimidine compounds as immunomodulators
CN114555596B (zh) 2019-09-30 2025-02-25 詹森药业有限公司 放射性标记的mgl pet配体
CN114829366A (zh) 2019-11-11 2022-07-29 因赛特公司 Pd-1/pd-l1抑制剂的盐及结晶形式
WO2022099018A1 (en) 2020-11-06 2022-05-12 Incyte Corporation Process of preparing a pd-1/pd-l1 inhibitor
TW202233615A (zh) 2020-11-06 2022-09-01 美商英塞特公司 Ｐｄ—１／ｐｄ—ｌ１抑制劑之結晶形式
US11866434B2 (en) 2020-11-06 2024-01-09 Incyte Corporation Process for making a PD-1/PD-L1 inhibitor and salts and crystalline forms thereof

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5559158A (en) * 1993-10-01 1996-09-24 Abbott Laboratories Pharmaceutical composition
SE9500051D0 (sv) 1995-01-09 1995-01-09 Frode Rise Antioxidants, tissue- and/or neuroprotectants
GB2351081A (en) * 1999-06-18 2000-12-20 Lilly Forschung Gmbh Pharmaceutically active imidazoline compounds and analogues thereof
SE0100567D0 (sv) 2001-02-20 2001-02-20 Astrazeneca Ab Compounds
ATE416175T1 (de) * 2001-02-20 2008-12-15 Astrazeneca Ab 2-arylaminopyrimidine zur behandlung von mit gsk3 in zusammenhang stehenden erkrankungen
HRP20040229A2 (en) * 2001-08-10 2005-02-28 Altana Pharma Ag Tricyclic imidazopyridines
KR100608414B1 (ko) 2002-02-13 2006-08-02 에프. 호프만-라 로슈 아게 신규한 피리딘- 및 피리미딘-유도체
RU2285693C2 (ru) 2002-02-13 2006-10-20 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг Производные пиридина и хинолина, способ их получения, фармацевтическая композиция, применение соединений для лечения заболеваний, ассоциированных с dpp-iv
MY139563A (en) * 2002-09-04 2009-10-30 Bristol Myers Squibb Co Heterocyclic aromatic compounds useful as growth hormone secretagogues
JP2008501714A (ja) * 2004-06-04 2008-01-24 武田薬品工業株式会社 ジペプチジルペプチダーゼインヒビター
GB0413605D0 (en) * 2004-06-17 2004-07-21 Addex Pharmaceuticals Sa Novel compounds
WO2006019965A2 (en) * 2004-07-16 2006-02-23 Takeda San Diego, Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
CA2644963A1 (en) 2007-10-11
MX2008012617A (es) 2008-10-10
JP2009531390A (ja) 2009-09-03
KR20080104351A (ko) 2008-12-02
US8097617B2 (en) 2012-01-17
EP2004643A1 (en) 2008-12-24
US20120077787A1 (en) 2012-03-29
CN101410397A (zh) 2009-04-15
US20090253689A1 (en) 2009-10-08
AU2007233709A1 (en) 2007-10-11
WO2007113226A1 (en) 2007-10-11
BRPI0710110A2 (pt) 2011-08-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008143179A (ru) Органические соединения
JP2022066289A (ja) カンナビノイド受容体モジュレーター
CA2810528C (en) Compounds as c-met kinase inhibitors
CA3130767A1 (en) N-substituted indoles and other heterocycles for treating brain disorders
ES2526074T3 (es) Derivados de aminoindano, composiciones farmacéuticas que los contienen, y su uso en terapia
RU2008129873A (ru) Конденсированные гетероциклические соединения, полезные в качестве ингибиторов дпп-iv
CA3102848A1 (en) Novel salts and crystals
JP2009531390A5 (ru)
JP7392169B2 (ja) アミド誘導体及びその調製方法並びに医薬における応用
AU2002237654B2 (en) Piperazine derivatives, their preparation and their use for treating central nervous system (CNS) disorders
CA2844275A1 (en) Aminochromane, aminothiochromane and amino-1,2,3,4-tetrahydroquinoline derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy
KR20160062164A (ko) 아미노크로만, 아미노티오크로만 및 아미노-1,2,3,4-테트라하이드로퀴놀린 유도체, 이들을 포함하는 약제학적 조성물, 및 치료에서 이들의 용도
WO2022250108A1 (ja) フェニルウレア誘導体
KR20070103778A (ko) 통증 치료에 유용한 ｎ-(ｎ-설폰일아미노메틸)사이클로프로판카복사마이드 유도체
AU2013394810A1 (en) Uses of sesquiterpene lactone compound and derivative thereof in preparation of drugs
KR102655928B1 (ko) 피라졸 유도체, 또는 그 약리학적으로 허용되는 염
EP3057958B1 (en) Aminotetraline and aminoindane derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy
SG172079A1 (en) Toluidine sulfonamides and their use
CA2900888A1 (en) Pyrrolidine derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy
CA2954999A1 (en) Fused quinoline compounds as pi3k, mtor inhibitors
JP5249783B2 (ja) ウロテンシンｉｉ受容体拮抗薬
KR20250022254A (ko) 옥사졸 화합물 결정
JP6654614B2 (ja) Ｔｒｐｍ８阻害薬
WO2016039448A1 (ja) 芳香族カルボン酸アミド化合物
JP2013503170A (ja) 化合物および方法

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20110214