[go: up one dir, main page]

RU2008140946A - Производное хинолона или его фармацевтически приемлемая соль - Google Patents

Производное хинолона или его фармацевтически приемлемая соль Download PDF

Info

Publication number
RU2008140946A
RU2008140946A RU2008140946/04A RU2008140946A RU2008140946A RU 2008140946 A RU2008140946 A RU 2008140946A RU 2008140946/04 A RU2008140946/04 A RU 2008140946/04A RU 2008140946 A RU2008140946 A RU 2008140946A RU 2008140946 A RU2008140946 A RU 2008140946A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
lower alkylene
aryl
heterocyclic group
cycloalkyl
substituted
Prior art date
Application number
RU2008140946/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2440987C2 (ru
Inventor
Юдзи КОГА (JP)
Юдзи КОГА
Такао ОКУДА (JP)
Такао Окуда
Сусуму ВАТАНУКИ (JP)
Сусуму ВАТАНУКИ
Такаси КАМИКУБО (JP)
Такаси КАМИКУБО
Фукуси ХИРАЯМА (JP)
Фукуси ХИРАЯМА
Хироюки МОРИТОМО (JP)
Хироюки Моритомо
Дзиро ФУДЗИЯСУ (JP)
Дзиро ФУДЗИЯСУ
Митихито КАГЕЯМА (JP)
Митихито КАГЕЯМА
Тосио УЕМУРА (JP)
Тосио УЕМУРА
Дзун ТАКАСАКИ (JP)
Дзун Такасаки
Original Assignee
Астеллас Фарма Инк. (Jp)
Астеллас Фарма Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астеллас Фарма Инк. (Jp), Астеллас Фарма Инк. filed Critical Астеллас Фарма Инк. (Jp)
Publication of RU2008140946A publication Critical patent/RU2008140946A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2440987C2 publication Critical patent/RU2440987C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/48—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C07D215/54—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 3
    • C07D215/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 3 with oxygen atoms in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20—Oxygen atoms
    • C07D215/22—Oxygen atoms attached in position 2 or 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D471/14—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02—Silicon compounds
    • C07F7/08—Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/18—Compounds having one or more C—Si linkages as well as one or more C—O—Si linkages
    • C07F7/1804—Compounds having Si-O-C linkages
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/553—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07F9/576—Six-membered rings
    • C07F9/60—Quinoline or hydrogenated quinoline ring systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Quinoline Compounds (AREA)

Abstract

1. Производное хинолона, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль, ! ! где символы в приведенной формуле имеют следующие значения: ! R1: циклоалкил или низший алкиленциклоалкил, ! где указанный в R1 циклоалкил может быть замещенным, ! R2: -Н или галоген, ! R3: -Н, галоген, -OR0 или -О-(низший алкилен)-арил, ! R0: одинаковые или отличаются один от другого, и каждый представляет собой -Н или низший алкил, ! R4: низший алкил, галоген(низший алкил), низший алкиленциклоалкил, циклоалкил или гетероциклическая группа, ! где указанные в R4 циклоалкил и гетероциклическая группа могут быть соответственно замещенными, ! R5: -NO2, -CN, низший алкил, низший алкенил, галоген(низший алкенил), -L-Ra, -C(O)R0, -O-Rb, -N(R6)2, низший алкилен-N(R6)(Rc), -N(R6)C(O)-Rd, низший алкилен-N(R6)C(O)-Rd, низший алкилен-N(R0)C(O)О-(низший алкил), ! -N(R0)C(O)N(R0)-Rе, низший алкилен-N(R0)C(O)N(R0)-Rе, -N(R0)S(O)2N(R0)C(O)-Rd, -CH=NOH, циклоалкил, гетероциклическая группа, (2,4-диоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил или (4-оксо-2-тиоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил, ! где указанные в R5 циклоалкил и гетероциклическая группа могут быть соответственно замещенными, ! R6: Н, низший алкил, низший алкилен-СО2R0 или низший алкилен-Р(О)(ORp)2, ! где указанный в R6 низший алкилен может быть замещенным, ! L: низший алкилен или низший алкенилен, которые могут быть соответственно замещенными, ! Rа: -OR0, -CN, -О-(низший алкилен)-арил, -О-(низший алкилен)-СО2R0, -C(O)R0, -СО2R0, -C(O)NHOH, -С(О)N(R6)2, -C(O)N(R0)-арил, -С(О)N(R0)-S(O)2-(низший алкил), -С(О)N(R0)-S(O)2-арил, -С(О)N(R0)-S(O)2-(гетероциклическая группа), -NH2OH, ! -ОC(O)R0, -ОC(O)-(галоген(низший алкил)), -Р(О)(ORp)2, арил или гетероциклическая группа, ! где указанные в Rа арил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, ! Rр: R0, низший алк�

Claims (13)

1. Производное хинолона, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль,
Figure 00000001
где символы в приведенной формуле имеют следующие значения:
R1: циклоалкил или низший алкиленциклоалкил,
где указанный в R1 циклоалкил может быть замещенным,
R2: -Н или галоген,
R3: -Н, галоген, -OR0 или -О-(низший алкилен)-арил,
R0: одинаковые или отличаются один от другого, и каждый представляет собой -Н или низший алкил,
R4: низший алкил, галоген(низший алкил), низший алкиленциклоалкил, циклоалкил или гетероциклическая группа,
где указанные в R4 циклоалкил и гетероциклическая группа могут быть соответственно замещенными,
R5: -NO2, -CN, низший алкил, низший алкенил, галоген(низший алкенил), -L-Ra, -C(O)R0, -O-Rb, -N(R6)2, низший алкилен-N(R6)(Rc), -N(R6)C(O)-Rd, низший алкилен-N(R6)C(O)-Rd, низший алкилен-N(R0)C(O)О-(низший алкил),
-N(R0)C(O)N(R0)-Rе, низший алкилен-N(R0)C(O)N(R0)-Rе, -N(R0)S(O)2N(R0)C(O)-Rd, -CH=NOH, циклоалкил, гетероциклическая группа, (2,4-диоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил или (4-оксо-2-тиоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил,
где указанные в R5 циклоалкил и гетероциклическая группа могут быть соответственно замещенными,
R6: Н, низший алкил, низший алкилен-СО2R0 или низший алкилен-Р(О)(ORp)2,
где указанный в R6 низший алкилен может быть замещенным,
L: низший алкилен или низший алкенилен, которые могут быть соответственно замещенными,
Rа: -OR0, -CN, -О-(низший алкилен)-арил, -О-(низший алкилен)-СО2R0, -C(O)R0, -СО2R0, -C(O)NHOH, -С(О)N(R6)2, -C(O)N(R0)-арил, -С(О)N(R0)-S(O)2-(низший алкил), -С(О)N(R0)-S(O)2-арил, -С(О)N(R0)-S(O)2-(гетероциклическая группа), -NH2OH,
-ОC(O)R0, -ОC(O)-(галоген(низший алкил)), -Р(О)(ORp)2, арил или гетероциклическая группа,
где указанные в Rа арил и гетероциклическая группа могут быть замещенными,
Rр: R0, низший алкилен-ОС(О)-(низший алкил), низший алкилен-ОС(О)-циклоалкил, низший алкилен-ОС(О)О-(низший алкил), низший алкилен-ОС(О)О-циклоалкил или низший алкилен-(гетероциклическая группа),
где указанная в Rр гетероциклическая группа может быть замещенной,
Rb: Н, циклоалкил, арил, гетероциклическая группа, низший алкилен-Rbа или низший алкенилен-Rbа,
где указанные в Rb низший алкилен, низший алкенилен, циклоалкил, арил и гетероциклическая группа могут быть замещенными,
Rba: -OR0, -О-Si(низший алкил)3, -СО2R0, -C(O)NHOH, -С(О)N(R0)2, -С(О)N(R0)-S(O)2-(низший алкил), -С(О)N(R0)-S(O)2-арил, -C(NH2)=NOH, -C(NH2)=NO-C(O)R0, -C(NH2)=NO-C(O)-(низший алкилен)-C(O)R0, -СО2-(низший алкилен)-арил, -Р(О)(ORP)2, -C(O)R0, -С(О)-арил, циклоалкил, арил или гетероциклическая группа,
где указанные в Rba арил и гетероциклическая группа могут быть замещенными,
Rс: Н, низший алкил, низший алкилен-OR0, низший алкилен-СО2R0, низший алкилен-C(O)NHOH, низший алкилен-С(О)N(R0)2, низший алкилен-Р(О)(ORP)2, низший алкиленарил, низший алкилен-(гетероциклическая группа), арил или гетероциклическая группа,
где указанные в Rс низший алкилен, арил и гетероциклическая группа могут быть замещенными,
Rd: С1-7-алкил, низший алкенил, галоген(низший алкил), низший алкилен-Rdа, низший алкенилен-Rdа, циклоалкил, арил или гетероциклическая группа,
где указанные в Rd низший алкилен, низший алкенилен, циклоалкил, арил и гетероциклическая группа могут быть замещенными,
Rda: -CN, -OR0, -ОC(O)R0, -О-(низший алкилен)-СО2R0, -О-арил, -СО2R0, -C(O)NHOH, -С(О)N(R0)2, -СО2-(низший алкилен)-N(R0)2, -Р(О)(ORP)2, -N(R6)2, -N(R0)C(O)R0, -С(О)N(R0)-арил, -С(О)N(R0)-(низший алкилен, который может быть замещен -СО2R0)-арил, -N(R0)C(O)-арил, -N(R0)C(O)-ОR0, -N(R0)C(O)-О-(низший алкилен)-арил, -N(R0)S(O)2-арил, -S-гетероциклическая группа, -С(О)N(R0)-(гетероциклическая группа), -N(R0)C(O)-(гетероциклическая группа), циклоалкил, арил или гетероциклическая группа,
где указанные в Rda циклоалкил, арил и гетероциклическая группа могут быть замещенными,
Rе: низший алкилен-СО2R0, низший алкилен-C(O)NHOH, низший алкилен-С(О)N(R0)2, низший алкилен-(гетероциклическая группа), арил, гетероциклическая группа, -S(O)2-арил или -S(O)2-(гетероциклическая группа),
где указанные в Rе арил и гетероциклическая группа могут быть замещенными,
Х: СН или N,
A: C(R7) или N,
R7: -Н и низший алкил,
или R4 и R7 вместе могут образовывать низший алкилен, который может быть замещенным,
при условии, что
исключается 7-(циклогексиламино)-1-этил-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбонитрил.
2. Соединение по п.1, где Х представляет собой СН.
3. Соединение по п.2, где R3 представляет собой -Н, -ОН или -F.
4. Соединение по п.3, где А представляет собой СН.
5. Соединение по п.4, где R1 представляет собой циклогексил или циклопропилметил.
6. Соединение по п.5, где R2 представляет собой -F.
7. Соединение по п.6, где R4 представляет собой низший алкил или циклоалкил.
8. Соединение по п.7, где R5 представляет собой -N(R0)С(О)-(низший алкилен)-CO2R0, низший алкилен-CO2R0, низший алкенилен-CO2R0, -О-(низший алкилен)-CO2R0, -О-(низший алкилен, который может быть замещен -CO2R0)-арил или -О-(низший алкенилен)-CO2R0.
9. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей из
4-{[7-(циклогексиламино)-1-циклопентил-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-ил]амино}-4-оксобутановой кислоты,
5-{[7-(циклогексиламино)-1-циклопентил-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-ил]амино}-5-оксопентановой кислоты,
(2Е)-3-[7-(циклогексиламино)-1-циклопентил-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-ил]акриловой кислоты,
(2S)-2-{[7-(циклогексиламино)-1-циклопентил-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-ил]окси}-5-фенилпропановой кислоты,
(2Е)-3-[7-(циклогексиламино)-6-фтор-1-изопропил-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-ил]акриловой кислоты,
(2S)-2-{[7-(циклогексиламино)-6-фтор-1-изопропил-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-ил]окси}-5-фенилпропановой кислоты,
(2S)-2-{[7-(циклогексиламино)-1-циклопентил-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-ил]окси}пропановой кислоты и
(2S)-2-{[7-(циклогексиламино)-6-фтор-1-изопропил-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-ил]окси}пропановой кислоты,
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
11. Фармацевтическая композиция по п.10, которая является ингибитором агрегации тромбоцитов.
12. Фармацевтическая композиция по п.10, которая является ингибитором P2Y12.
13. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для получения ингибитора агрегации тромбоцитов или ингибитора P2Y12.
RU2008140946/04A 2006-03-16 2007-03-14 Производное хинолона или его фармацевтически приемлемая соль RU2440987C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2006073045 2006-03-16
JP2006-073045 2006-03-16

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008140946A true RU2008140946A (ru) 2010-04-27
RU2440987C2 RU2440987C2 (ru) 2012-01-27

Family

ID=38509567

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008140946/04A RU2440987C2 (ru) 2006-03-16 2007-03-14 Производное хинолона или его фармацевтически приемлемая соль

Country Status (17)

Country Link
US (2) US8133882B2 (ru)
EP (1) EP1995240B1 (ru)
JP (1) JP5169821B2 (ru)
KR (1) KR20080110818A (ru)
CN (1) CN101400655B (ru)
AT (1) ATE546434T1 (ru)
AU (1) AU2007225678B2 (ru)
BR (1) BRPI0709608A2 (ru)
CA (1) CA2645711A1 (ru)
DK (1) DK1995240T3 (ru)
ES (1) ES2380246T3 (ru)
MX (1) MX2008011721A (ru)
NO (1) NO20084319L (ru)
RU (1) RU2440987C2 (ru)
TW (1) TWI391378B (ru)
WO (1) WO2007105751A1 (ru)
ZA (1) ZA200807904B (ru)

Families Citing this family (35)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI391378B (zh) * 2006-03-16 2013-04-01 Astellas Pharma Inc 喹啉酮衍生物或其製藥學上可被容許之鹽
WO2008133155A1 (ja) 2007-04-19 2008-11-06 Astellas Pharma Inc. 二環式ヘテロ環化合物
EP2725023A1 (de) * 2008-06-13 2014-04-30 Bayer CropScience AG Neue heteroaromatische Amide als Schädlingsbekämpfungsmittel
WO2010122504A1 (en) * 2009-04-22 2010-10-28 Actelion Pharmaceuticals Ltd Thiazole derivatives and their use as p2y12 receptor antagonists
EP2471792B1 (en) 2009-08-28 2014-04-09 Daiichi Sankyo Company, Limited 3-(biaryloxy) propionic acid derivative
UA112418C2 (uk) 2010-09-07 2016-09-12 Астеллас Фарма Інк. Терапевтичний болезаспокійливий засіб
WO2012174013A2 (en) * 2011-06-14 2012-12-20 Cardeus Pharmaceuticals, Inc. Treatment of cardiovascular disease, stroke, and inflammatory conditions
CN102320981B (zh) * 2011-07-19 2014-12-31 上海泰坦化学有限公司 手性中间体(s)-1-环丁基乙胺盐酸盐的制备方法
WO2013033178A1 (en) 2011-08-30 2013-03-07 University Of Utah Research Foundation Methods and compositions for treating nephrogenic diabetes insipidus
EP2935264B1 (en) 2012-12-21 2017-10-18 Epizyme, Inc. 1,4-pyridone bicyclic heteroaryl compounds
EP2935214B1 (en) * 2012-12-21 2019-02-20 Epizyme, Inc. 1,4-pyridone compounds
RU2021125449A (ru) 2014-10-01 2021-09-16 Медиммьюн Лимитед Антитела к тикагрелору и способы применения
US9382208B1 (en) 2015-01-26 2016-07-05 Vanderbilt University Negative allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor 2
ME03737B (me) 2015-02-16 2021-01-20 Univ Queensland Sulfoniluree i srodna jedinjenja i njihova upotreba
CN104844590B (zh) * 2015-03-30 2017-07-28 河南大学 一种n‑甲基环丙沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用
CN106317047B (zh) * 2015-06-15 2019-01-11 河南大学 一种n-甲基加替沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用
CN106317046B (zh) * 2015-06-15 2019-04-23 河南大学 一种培氟沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用
CN106317048B (zh) * 2015-06-15 2019-01-11 河南大学 一种n-甲基洛美沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用
CN106317045B (zh) * 2015-06-15 2019-04-23 河南大学 一种氟罗沙星(绕丹宁不饱和酮)酰胺类衍生物及其制备方法和应用
CN106279019B (zh) * 2015-06-26 2018-11-09 河南大学 一种恩诺沙星的α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用
CN106316947B (zh) * 2015-06-26 2018-11-09 河南大学 一种诺氟沙星的α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用
ES2880766T3 (es) 2016-02-09 2021-11-25 Pharmakea Inc Inhibidores de quinolinona lisil oxidasa similar al tipo 2 y usos de los mismos
ES2987683T3 (es) * 2016-11-16 2024-11-15 Massachusetts Gen Hospital Agentes de obtención de imágenes de la mieloperoxidasa
CN120647572A (zh) 2017-07-07 2025-09-16 英夫拉索姆有限公司 新颖磺酰胺羧酰胺化合物
EP3668840A1 (en) 2017-08-15 2020-06-24 Inflazome Limited Novel sulfonamide carboxamide compounds
WO2019034693A1 (en) 2017-08-15 2019-02-21 Inflazome Limited SULFONYLURATES AND SULFONYLTHIOURES AS INHIBITORS OF NLRP3
US11542255B2 (en) 2017-08-15 2023-01-03 Inflazome Limited Sulfonylureas and sulfonylthioureas as NLRP3 inhibitors
AU2018317798A1 (en) 2017-08-15 2020-02-13 Inflazome Limited Sulfonylureas and sulfonylthioureas as NLRP
US12221434B2 (en) 2017-11-09 2025-02-11 Inflazome Limited Sulfonamide carboxamide compounds
JP2021502364A (ja) 2017-11-09 2021-01-28 インフレイゾーム リミテッド 新規なスルホンアミドカルボキサミド化合物
US11905252B2 (en) 2018-03-02 2024-02-20 Inflazome Limited Compounds
EP3915563A1 (en) 2020-05-27 2021-12-01 Administración General de la Comunidad Autónoma de Euskadi Foxo inhibitors for use in the treatment of diseases caused by abnormal processing of tdp-43 and/or fus proteins
KR20230106648A (ko) * 2020-11-10 2023-07-13 포그혼 쎄라퓨틱스 인크. 화합물 및 그의 용도
CN114133387B (zh) * 2021-11-29 2023-04-07 郑州大学 具有粘度传感性质的可靶向多种细胞器的荧光探针
WO2025117599A1 (en) * 2023-11-30 2025-06-05 Nura Bio, Inc. Bicyclic heteroaryl compounds as trem2 activators

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SU1360584A3 (ru) * 1983-08-12 1987-12-15 Варнер-Ламберт Компани (Фирма) Способ получени нафтиридинхинолин-или бензоксазинкарбоновых кислот или их фармацевтически допустимых солей присоединени кислоты
HU219403B (hu) * 1989-08-16 2001-04-28 Pfizer Inc. Azabiciklo-csoporttal helyettesített kinolon- és naftiridon-karbonsavak és eljárás ezek előállítására
US5466290A (en) 1990-11-05 1995-11-14 Mcneil-Ppc, Inc. Drying systems for apparatus for gelatin coating tablets
TW301607B (ru) 1993-03-09 1997-04-01 Takeda Pharm Industry Co Ltd
JPH06316522A (ja) * 1993-03-09 1994-11-15 Takeda Chem Ind Ltd 細胞接着阻害剤
CA2271136C (en) 1996-11-28 2008-11-25 Wakunaga Pharmaceutical Co., Ltd. Novel pyridonecarboxylic acid derivatives or salts thereof and drugs containing the same as the active ingredient
IL135036A0 (en) * 1997-09-15 2001-05-20 Procter & Gamble Antimicrobial quinolones, their compositions and uses
TWI229674B (en) 1998-12-04 2005-03-21 Astra Pharma Prod Novel triazolo[4,5-d]pyrimidine compounds, pharmaceutical composition containing the same, their process for preparation and uses
EP1331228B1 (en) 2000-11-01 2007-03-21 Astellas Pharma Inc. Method of screening antiplatelet
US6861424B2 (en) 2001-06-06 2005-03-01 Schering Aktiengesellschaft Platelet adenosine diphosphate receptor antagonists
US7115741B2 (en) 2001-09-06 2006-10-03 Levy Daniel E 4-thieno[2,3-D]pyrimidin-4-YL piperazine compounds
WO2005002574A1 (en) 2003-06-24 2005-01-13 Actelion Pharmaceuticals Ltd Pyrazolidinedione derivatives and their use as platelet aggregation inhibitors
DE20311149U1 (de) * 2003-07-18 2003-10-16 Dr. Schneider Engineering GmbH, 96317 Kronach Tankmulde aus Kunststoff
JP4725047B2 (ja) * 2003-07-24 2011-07-13 アステラス製薬株式会社 キノロン誘導体又はその塩
EP1650192A4 (en) * 2003-07-24 2007-03-21 Astellas Pharma Inc QUINOLONE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
CN1863789B (zh) 2003-10-03 2010-06-09 博尔托拉制药公司 取代的异喹啉酮
JP2008094720A (ja) 2005-01-20 2008-04-24 Astellas Pharma Inc キノロン誘導体のプロドラッグ又はその塩
TWI391378B (zh) * 2006-03-16 2013-04-01 Astellas Pharma Inc 喹啉酮衍生物或其製藥學上可被容許之鹽

Also Published As

Publication number Publication date
TW200812969A (en) 2008-03-16
EP1995240A1 (en) 2008-11-26
CN101400655A (zh) 2009-04-01
ZA200807904B (en) 2009-12-30
CA2645711A1 (en) 2007-09-20
ES2380246T3 (es) 2012-05-09
US20090197834A1 (en) 2009-08-06
US20120136025A1 (en) 2012-05-31
JPWO2007105751A1 (ja) 2009-07-30
TWI391378B (zh) 2013-04-01
CN101400655B (zh) 2013-01-09
EP1995240A4 (en) 2009-12-09
DK1995240T3 (da) 2012-03-26
ATE546434T1 (de) 2012-03-15
JP5169821B2 (ja) 2013-03-27
US8629126B2 (en) 2014-01-14
EP1995240B1 (en) 2012-02-22
MX2008011721A (es) 2008-11-14
WO2007105751A1 (ja) 2007-09-20
KR20080110818A (ko) 2008-12-19
NO20084319L (no) 2008-12-12
RU2440987C2 (ru) 2012-01-27
AU2007225678A1 (en) 2007-09-20
BRPI0709608A2 (pt) 2011-07-19
US8133882B2 (en) 2012-03-13
AU2007225678B2 (en) 2011-11-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008140946A (ru) Производное хинолона или его фармацевтически приемлемая соль
AR040080A1 (es) Inhibidores del virus de la hepatitis c
RU2020112502A (ru) Циклические динуклеотиды в качестве стимулятора модуляторов генов интерферона
PE20050480A1 (es) Acido [2-(8,9-dioxo-2,6-diazabiciclo [5.2.0] non-1(7)-en-2-il)alquil]fosfonico y derivados
RU2008152087A (ru) Макроциклические оксимильные ингибиторы протеазы гепатита
HRP20100553T1 (hr) Inhibitori replikacije virusa humane imunodeficijencije
HRP20020926B1 (en) Arylmethylamine derivatives for use as tryptase inhibitors
AR082696A1 (es) Derivados heterociclicos nitrogenados de 1,2,4-oxadiazol, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares e inflamatorias, entre otras
RU2013149400A (ru) Ингибиторы вирусной репликации, способ их получения и их терапевтическое применение
RU2010119645A (ru) Замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины
AR062900A1 (es) Derivados de isoquinolina y de quinazolina utiles como inhibidores de quinasa rho
JP2008504266A5 (ru)
ATE463483T1 (de) 6-substituierte isochinolinderivate als rock-1- inhibitoren
AR041303A1 (es) Compuestos de piperidinil-imidazopiridina n-sustituidos como moduladores del receptor 5-ht4"
RU2002111005A (ru) Производные нафтиридина
RU2000129671A (ru) Производные 3-(амино- или аминоалкил) пиридинона и их применение для лечения болезней, связанных с ВИЧ
AR070518A1 (es) 4-oxo-naftiridinas y 4-oxo-1,4-dihidroquinolinas, composiciones farmaceuticas y kits que los comprenden y su uso para el tratamiento de infecciones virales.
RU2012133250A (ru) Производные прегнана, конденсированные в положении 16, 17 с пирролидиновым циклом, обладающие глюкокортикоидной активностью
KR960704876A (ko) 혈소판 응집 저해 작용을 갖는 신규 화합물 (Novel Compound Having Platelet Aggregation Inhibitor Effect)
RU2007105968A (ru) Новые пиперидиновые производные для лечения депрессии
AR041991A1 (es) Compuestos depirazol para el tratamiento de la hipertension ocular
HRP20100681T1 (hr) Derivati hinaholina korisni za tretman periferne arterijske bolesti i kao inhibitori fosfodiesteraze
RU2003102894A (ru) Кумариновые производные с подавляющей комтактивностью
ES523417A0 (es) Un metodo para preparar compuestos de piridilo
CA2414787A1 (en) Coumarin derivatives with comt inhibiting activity

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130315