[go: up one dir, main page]

RU2007131400A - Соединения циннолина и их применение в качестве модуляторов х-рецепторов печени - Google Patents

Соединения циннолина и их применение в качестве модуляторов х-рецепторов печени Download PDF

Info

Publication number
RU2007131400A
RU2007131400A RU2007131400/04A RU2007131400A RU2007131400A RU 2007131400 A RU2007131400 A RU 2007131400A RU 2007131400/04 A RU2007131400/04 A RU 2007131400/04A RU 2007131400 A RU2007131400 A RU 2007131400A RU 2007131400 A RU2007131400 A RU 2007131400A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituents
atoms
benzyl
phenyl
chloro
Prior art date
Application number
RU2007131400/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Байхуа ХУ (US)
Байхуа ХУ
Джей И. РОБЕЛЬ (US)
Джей И. РОБЕЛЬ
Майкл Дэвид КОЛИНИ (US)
Майкл Дэвид КОЛИНИ
Рэйоманд Дж. АНВАЛА (US)
Рэйоманд Дж. АНВАЛА
Original Assignee
Вайет (Us)
Вайет
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Вайет (Us), Вайет filed Critical Вайет (Us)
Publication of RU2007131400A publication Critical patent/RU2007131400A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/502—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. cinnoline, phthalazine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
    • C07D237/26—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D237/28—Cinnolines
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) ! ! в котором R1 представляет собой ! (i)водород; или ! (ii) C1-C20 алкил или C1-C20 галогеналкил, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Ra; или ! (iii) C6-C18 арил или гетероарил, содержащий от 5 до 16 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rb; или ! (iv) С7-С20 аралкил или гетероаралкил, содержащий от 6 до 20 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rc; или ! (v) C2-C20 алкенил или С2-С20 алкинил, каждый из которыхможет иметь от 1 до 10 заместителей Rd; ! (vi) С3-С20 циклоалкил или С3-С20 галогенциклоалкил, который может иметь от 1 до 10 заместителей Re; или ! (vii) С3-C20 циклоалкенил, гетероциклил, содержащий от 3 до 20 атомов, или гетероциклоалкенил, содержащий от 3 до 20 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rf; или ! (viii) -C(O)NRgRh; -OC(O)NRgRh; -C(O)Ri, -C(O)ORi; -OC(O)Ri; -C(O)SRi; -SC(O)Ri; -C(S)SRi; -SC(S)Ri; -NRjC(O)Ri; -NRjC(O)ORi -NRjС(O)NRgRh; -S(O)nRk; -NRjS(O)nRi; -C(NRm)Ri или P(O)(ORg)(ORh); ! R2 представляет собой ! (i) C6-C18 арил или гетероарил, содержащий от 5 до 16 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rb; или ! (ii) С7-С20 аралкил или гетероаралкил, содержащий от 6 до 20 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rc; ! или ! (iii) С3-С20 циклоалкил или С3-С20 галогенциклоалкил, который может иметь от 1 до 10 заместителей Re; или ! (iv) С3-С20 циклоалкенил, гетероциклил, содержащий от 3 до 20 атомов, или гетероциклоалкенил, содержащий от 3 до 20 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rf; ! каждый из R3, R4, R5 и R6 представляет собой независимо ! (i) водород, галоген; NRgRh; нитро-; азидо-, гидрок

Claims (61)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
в котором R1 представляет собой
(i)водород; или
(ii) C1-C20 алкил или C1-C20 галогеналкил, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Ra; или
(iii) C6-C18 арил или гетероарил, содержащий от 5 до 16 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rb; или
(iv) С7-С20 аралкил или гетероаралкил, содержащий от 6 до 20 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rc; или
(v) C2-C20 алкенил или С2-С20 алкинил, каждый из которыхможет иметь от 1 до 10 заместителей Rd;
(vi) С3-С20 циклоалкил или С3-С20 галогенциклоалкил, который может иметь от 1 до 10 заместителей Re; или
(vii) С3-C20 циклоалкенил, гетероциклил, содержащий от 3 до 20 атомов, или гетероциклоалкенил, содержащий от 3 до 20 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rf; или
(viii) -C(O)NRgRh; -OC(O)NRgRh; -C(O)Ri, -C(O)ORi; -OC(O)Ri; -C(O)SRi; -SC(O)Ri; -C(S)SRi; -SC(S)Ri; -NRjC(O)Ri; -NRjC(O)ORi -NRjС(O)NRgRh; -S(O)nRk; -NRjS(O)nRi; -C(NRm)Ri или P(O)(ORg)(ORh);
R2 представляет собой
(i) C6-C18 арил или гетероарил, содержащий от 5 до 16 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rb; или
(ii) С7-С20 аралкил или гетероаралкил, содержащий от 6 до 20 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rc;
или
(iii) С3-С20 циклоалкил или С3-С20 галогенциклоалкил, который может иметь от 1 до 10 заместителей Re; или
(iv) С3-С20 циклоалкенил, гетероциклил, содержащий от 3 до 20 атомов, или гетероциклоалкенил, содержащий от 3 до 20 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rf;
каждый из R3, R4, R5 и R6 представляет собой независимо
(i) водород, галоген; NRgRh; нитро-; азидо-, гидрокси-; C1-C20 алкокси- или C1-C20 галогеналкоксигруппу, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Ra; C6-C18 арилокси- или гетероарилоксигруппу, включающую от 5 до 16 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rb; С3-С20 аралкокси- или гетероаралкоксигруппу, включающую от 6 до 20 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rc; С3-С20 циклоалкокси- или С3-С20 галогенциклоалкоксигруппу, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Re; С3-С20 циклоалкенилокси-, гетероциклилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов, или гетероциклоалкенилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rf; меркапто-; C1-C20 тиоалкокси; или C1-C20 тиогалогеналкоксигруппу, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Ra; C6-C18 тиоарилокси- или тиогетероарилоксигруппу, содержащую от 5 до 16 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rb, C1-C20 тиоаралкокси- или тиогетероаралкоксигруппу, содержащую от 6 до 20 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rc; С3-С20 тиоциклоалкокси- или С3-С20 тиогалогенциклоалкоксигруппу, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Re; С3-С20 тиоциклоалкенилокси-, тиогетероциклилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов, или тиогетероциклоалкенилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей ;Rf; цианогруппу; формил; C1-С3 алкилендиоксигруппу; -C(O)NRgRh; -OC(O)NRgRh; -C(O)Ri, -C(O)ORi; -OC(O)Ri; -C(O)SRi; -SC(O)Ri; -C(S)SRi; -SC(S)Ri; -NRjC(O)Ri; -NRjC(O)ORi -NRjС(O)NRgRh; -S(O)nRk; -NRjS(O)nRi; -C(NRm)Ri или P(O)(ORg)(ORh); или
(ii) C1-C20 алкил или C1-C20 галогеналкил, каждый из которых может иметь от 1 до 10 заместителей R3; или
(iii) С3-С20 циклоалкил или С3-С20 галогенциклоалкил, который может иметь от 1 до 10 заместителей Re; или
(iv) С3-С20 циклоалкенил, гетероциклил, содержащий от 3 до 20 атомов, или гетероциклоалкенил, содержащий от 3 до 20 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rf; или
(v) C2-C20 алкенил или С2-С20 алкинил, каждый из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rd; или
(vi) C7-C20 аралкил или гетероаралкил, содержащий от 6 до 20 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rc; или
(vii) C6-C18 арил или гетероарил, содержащий от 5 до 16 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rb;
Ra в каждом случае представляет собой независимо: NRgRh; нитро-; азидо-; гидрокси-; оксо-; тиоксо-; =NRm; C1-C20 алкокси-; C1-C20 галогеналкокси-; С6-С18 арилокси- или гетероарилоксигруппу, содержащую от 5 до 16 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rb; C7-C20 аралкокси-или гетероаралкоксигруппу, содержащую от 6 до 20 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rc; С3-С16 циклоалкокси-; С3-C16 галогенциклоалкокси-; С3-С20 циклоалкенилокси-; гетероциклилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов; гетероциклоалкенилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов; меркапто-; C1-C20 тиоалкокси-; C1-C20 тиогалогеналкокси-; C6-C18 тиоарилокси- или тиогетероарилоксигруппу, содержащую от 5 до 16 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rb; C7-C20 тиоаралкокси- или тиогетероаралкоксигруппу, содержащую от 6 до 20 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rc; С3-С16 тиоциклоалкокси-; С3-С16 тиогалогенциклоалкокси-; С3-С20 тиоциклоалкенилокси-; тиогетероциклилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов; тиогетероциклоалкенилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов; цианогруппу; формил; C1-С3 алкилендиоксигруппу; -C(O)NRgRh; -OC(O)NRgRh; -C(O)Ri, -C(O)ORi; -OC(O)Ri; -C(O)SRi; -SC(O)Ri; -C(S)SRi; -SC(S)Ri; -NRjC(O)Ri; -NRjC(O)ORi; -NRjС(O)NRgRh; -S(O)nRk; -NRjS(O)nRi; -C(NRm)Ri или P(O)(ORg)(ORh);
Rb в каждом случае представляет собой независимо
(i) галоген; NRgRh; нитро-; азидо-; гидрокси-; C1-C20 алкокси- или C1-C20 галогеналкоксигруппу, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Ra; C6-C18 арилокси- или гетероарилокси группу, содержащую от 5 до 16 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rb или Rb'; C7-C20 аралкокси- или гетероаралкоксигруппу, содержащую от 6 до 20 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rc; С3-C16 циклоалкокси- или C3-C16 галогенциклоалкоксигруппу, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Re; С3-С20 циклоалкенилокси-, гетероциклилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов, или гетероциклоалкенилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rf; меркапто-; C1-C20 тиоалкокси- или C1-C20 тиогалогеналкоксигруппу, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Ra; C6-C18 тиоарилокси- или тиогетероарилоксигруппу, содержащую от 5 до 16 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rb; С7-С20 тиоаралкокси- или тиогетероаралкоксигруппу, содержащую от 6 до 20 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rc; С3-C16 тиоциклоалкокси- или С3-C16 тиогалогенциклоалкоксигруппу, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Re; С3-С20 тиоциклоалкенилокси-, тиогетероциклилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов, или тиогетероциклоалкенилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rf; цианогруппу; формил; C1-С3 алкилендиоксигруппу; -C(O)NRgRh; -OC(O)NRgRh; -C(O)Ri, -C(O)ORi; -OC(O)Ri; -C(O)SRi; -SC(O)Ri; -C(S)SRi; -SC(S)Ri; -NRjC(O)Ri; -NRjC(O)ORi; -NRjС(O)ORh; -S(O)nRk; -NRjS(O)nRi; -C(NRm)Ri или P(O)(ORg)(ORh); или
(ii) C1-C20 алкил или C1-C20 галогеналкил, каждый из которых может иметь от 1 до 10 заместителей R3; или
(iii) С3-C20 циклоалкил или С3-С20 галогенциклоалкил, который может иметь от 1 до 10 заместителей Re; или
(iv) С3-С20 циклоалкенил, гетероциклил, содержащий от 3 до 20 атомов, или гетероциклоалкенил, содержащий от 3 до 20 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Re; или
(v) C2-C20 алкенил или C2-C20 алкинил, каждый из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rd; или
(vi) C7-C20 аралкил или гетероаралкил, содержащий от 6 до 20 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rc; или
(vii) C6-C18 арил или гетероарил, содержащий от 5 до 16 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rb;
Rb' в каждом случае представляет собой независимо: галоген; NRgRh; нитро-; азидо-; гидрокси-; C1-C20 алкил, C1-C20 галогеналкил, C2-C20 алкенил; C2-C20 алкинил; С3-С20 циклоалкил; С3-С20 галогенциклоалкил; С3-С20 циклоалкенил, гетероциклил, содержащий от 3 до 20 атомов; гетероциклоалкенил, содержащий от 3 до 20 атомов; С7-C20 аралкил; гетероаралкил, содержащий от 6 до 20 атомов; C1-C20 алкокси-; C1-C20 галогеналкокси-; C6-C18 арилокси- или гетероарилоксигруппу, содержащую от 5 до 16 атомов; C7-C20 аралкокси- или гетероаралкоксигруппу, содержащую от 6 до 20 атомов; С3-C16 циклоалкокси- или С3-C16 галогенциклоалкокси-; С3-С20 циклоалкенилокси-, гетероциклилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов, или гетероциклоалкенилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов; меркапто-; C1-C20 тиоалкокси- или С1-С20 тиогалогеналкокси-; C6-C18 тиоарилокси- или тиогетероарилоксигруппу, содержащую от 5 до 16 атомов; C7-C20 тиоаралкокси-или тиогетероаралкоксигруппу, содержащую от 6 до 20 атомов; С3-C16 тиоциклоалкокси- или С3-C16 тиогалогенциклоалкокси-; С3-С20 тиоциклоалкенилокси-, тиогетероциклилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов, или тиогетероциклоалкенилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов; цианогруппу; формил; C1-С3 алкилендиоксигруппу; -C(O)NRgRh; -OC(O)NRgRh; -C(O)Ri, -C(O)ORi; -OC(O)Ri; -C(O)SRi; -SC(O)Ri; -C(S)SRi; -SC(S)Ri; -NRjC(O)Ri; -NRjC(O)ORi; -NRjС(O)NRgRh; -S(O)nRk; -NRjS(O)nRi; -C(NRm)Ri или P(O)(ORg)(ORh);
Rc в каждом случае представляет собой независимо
(i) галоген; NRgRh; нитро-; азидо-; гидрокси-; оксо-; тиоксо-; =NRm; C1-C20 алкокси- или C1-C20 галогеналкоксигруппу, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Ra; С6-С18 арилокси- или гетероарилоксигруппу, содержащую от 5 до 16 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rb; C7-C20 аралкокси- или гетероаралкоксигруппу, содержащую от 6 до 20 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rc или Rc'; С3-C16 циклоалкокси- или С3-C16 галогенциклоалкоксигруппу, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Re; С3-С20 циклоалкенилокси-, гетероциклилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов, или гетероциклоалкенилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rf; меркапто-; C1-C20 тиоалкокси- или C1-C20 тиогалогеналкоксигруппу, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Ra; С6-С18 тиоарилокси- или тиогетероарилоксигруппу, содержащую от 5 до 16 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rb; C7-C20 тиоаралкокси- или тиогетероаралкоксигруппу, содержащую от 6 до 20 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rc; С3-C16 тиоциклоалкокси- или С3-C16 тиогалогенциклоалкоксигруппу, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Re; С3-С20 тиоциклоалкенилокси-, тиогетероциклилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов, или тиогетероциклоалкенилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rf цианогруппу; формил; C1-С3 алкилендиоксигруппу; -C(O)NRgRh; -OC(O)NRgRh; -C(O)Ri, -C(O)ORi; -OC(O)Ri; -C(O)SRi; -SC(O)Ri; -C(S)SRi; -SC(S)Ri; -NRjC(O)Ri; -NRjC(O)ORi; -NRjС(O)NRgRh; -S(O)nRk; -NRjS(O)nRi; -C(NRm)Ri или P(O)(ORg)(ORh); или
(ii) C1-C20 алкил или C1-C20 галогеналкил, каждый из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Re; или
(iii) С3-С20 циклоалкил или С3-С20 галогеноциклоалкил, который может иметь от 1 до 10 заместителей Re; или
(iv) С3-С20 циклоалкенил, гетероциклил, содержащий от 3 до 20 атомов, или гетероциклоалкенил, содержащий от 3 до 20 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rf; или
(v) C2-C20 алкенил или C2-C20 алкинил, каждый из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rd; или
(vi) C7-C20 аралкил или гетероаралкил, содержащий от 6 до 20 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rc или Rc'; или
(vii) C6-C18 арил или гетероарил, содержащий от 5 до 16 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rb;
Rd в каждом случае представляет собой независимо галоген, NRgRh; нитро-; азидо-; гидрокси-; оксо-; тиоксо-; =NRm; C1-C20 алкокси-; C1-C20 галогеналкокси-; C3-C16 арилокси-; гетероарилоксигруппу, содержащую от 5 до 16 атомов; C7-C20 аралкокси-; гетероаралкоксигруппу, содержащую от 6 до 20 атомов; С3-C16 циклоалкокси-; С3-C16 галогенциклоалкокси-; С3-С20 циклоалкенилокси-; гетероциклилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов; гетероциклоалкенилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов; меркапто-; C1-C20 тиоалкокси-; C1-C20 тиогалогеналкокси-; C6-C18 тиоарилокси-; тиогетероарилоксигруппу, содержащую от 5 до 16 атомов; C7-C20 тиоаралкокси-; тиогетероаралкоксигруппу, содержащую от 6 до 20 атомов; С3-C16 тиоциклоалкокси-; С3-C16 тиогалогенциклоалкокси-; С3-С20 тиоциклоалкенилокси-; тиогетероциклилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов; тиогетероциклоалкенилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов; цианогруппу; формил; C1-С3 алкилендиоксигруппу; -C(O)NRgRh; -OC(O)NRgRh; -C(O)Ri, -C(O)ORi; -OC(O)Ri; -C(O)SRi; -SC(O)Ri; -C(S)SRi; -SC(S)Ri; -NRjC(O)Ri; -NRjC(O)ORi; -NRjС(O)NRgRh; -S(O)nRk; -NRjS(O)nRi; -C(NRm)Ri или P(O)(ORg)(ORh);
Rc представляет собой оксо-; тиоксогруппу; =NRm; или Rb';
Re в каждом случае представляет собой независимо
(i) NRgRh; нитро-; азидо-; гидрокси-; оксо-; тиоксо-; =NRm; C1-C20 алкокси-; C1-C20 галогеналкокси-; C6-C18 арилокси-; гетероарилоксигруппу, содержащую от 5 до 16 атомов; C7-C20 аралкокси-; гетероаралкоксигруппу, содержащую от 6 до 20 атомов; С3-C16 циклоалкокси-; С3-C16 галогенциклоалкокси-; С3-С20 циклоалкенилокси-; гетероциклилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов; гетероциклоалкенилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов; меркапто-; C1-C20 тиоалкокси-; C1-C20 тиогалогеналкокси-; C6-C18 тиоарилокси-; тиогетероарилоксигруппу, содержащую от 5 до 16 атомов; C7-C20 тиоаралкокси-; тиогетероаралкоксигруппу, содержащую от 6 до 20 атомов; С3-C16 тиоциклоалкокси-; С3-C16 тиогалогенциклоалкокси-; С3-С20 тиоциклоалкенилокси-; тиогетероциклилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов; тиогетероциклоалкенилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов; цианогруппу; формил; C1-С3 алкилендиоксигруппу; -C(O)NRgRh; -OC(O)NRgRh; -C(O)Ri, -C(O)ORi; -OC(O)Ri; -C(O)SRi; -SC(O)Ri; -C(S)SRi; -SC(S)Ri; -NRjC(O)Ri; -NRjC(O)ORi -NRjС(O)NRgRh; -S(O)nRk; -NRjS(O)nRi; -C(NRm)Ri или P(O)(ORg)(ORh); или
(ii) C2-C20 алкенил или C2-C20 алкинил, каждый из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rd; или
(iii) C6-C18 арил или гетероарил, содержащий от 5 до 16 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rd;
Rf в каждом случае независимо представляет собой
(i) галоген, NRgRh; нитро-; азидо-; гидрокси-; оксо-; тиоксо-; =NRm; C1-C20 алкокси-; C1-C20 галогеналкокси-; C6-C18 арилокси-; гетероарилоксигруппу, содержащую от 5 до 16 атомов; C7-C20 аралкокси-; гетероаралкоксигруппу, содержащую от 6 до 20 атомов; C3-C16 циклоалкокси-; C3-C16 галогенциклоалкокси-; С3-С20 циклоалкенилокси-; гетероциклилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов; гетероциклоалкенилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов; меркапто-; C1-C20 тиоалкокси-; C1-С20 тиогалогеналкокси-; C6-C18 тиоарилокси-; тиогетероарилоксигруппу, содержащую от 5 до 16 атомов; С7-С20 тиоаралкокси-; тиогетероаралкоксигруппу, содержащую от 6 до 20 атомов; С3-C16 тиоциклоалкокси-; С3-С16 тиогалогенциклоалкокси-; С3-С20 тиоциклоалкенилокси-; тиогетероциклилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов; тиогетероциклоалкенилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов; цианогруппу; формил; C1-С3 алкилендиоксигруппу; -C(O)NRgRh; -OC(O)NRgRh; -C(O)Ri, -C(O)ORi; -OC(O)Ri; -C(O)SRi; -SC(O)Ri; -C(S)SRi; -SC(S)Ri; -NRjC(O)Ri; -NRjC(O)ORi; -NRjС(O)NRgRh; -S(O)nRk; -NRjS(O)nRi; -C(NRm)Ri или P(O)(ORg)(ORh); или
(ii) C2-C20 алкенил или C2-C20 алкинил, каждый из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Ra; или
(iii) C6-C18 арил или гетероарил, содержащий от 5 до 16 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rb;
каждый из Rg, Rh, Ri и Rj, в каждом случае представляет собой независимо:
(i)водород; или
(ii) C1-C20 алкил или C1-C20 галогеналкил, каждый из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Ra;
(iii) С2-С20 алкенил или C2-C20 алкинил, каждый из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rd; или
(iv) С3-С20 циклоалкил или С3-C20 галогенциклоалкил, каждый из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Re; или
(v) С3-C20 циклоалкенил, гетероциклил, содержащий от 3 до 16 атомов, или гетероциклоалкенил, содержащий от 3 до 16 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rf; или
(vi) C7-C20 аралкил или гетероаралкил, содержащий от 6 до 20 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rc; или
(vii) С6-C18 арил или гетероарил, содержащий от 5 до 16 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rb;
Rk представляет собой Ri, ORi или NRgRh;
Rm представляет собой водород; C1-C12 алкил или C1-C12 галогеналкил, каждый из которых может иметь от 1 до 5 заместителей Ra; С2-С20 алкенил; C2-С20 алкинил; C7-C20 аралкил; гетероаралкил, содержащий от 6 до 20 атомов; С3-C20 циклоалкил; C3-C20 циклоалкенил; гетероциклил, содержащий от 3 до 20 атомов; гетероциклоалкенил, содержащий от 3 до 20 атомов; C6-C18 арил; гетероарил, содержащий от 5 до 16 атомов; NRgRh, или ORi; и
n равен 0, 1 или 2; или соль указанного соединения.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой
(ii) C1-C20 алкил или C1-C20 галогеналкил, каждый из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Ra; или
(iii) C6-C18 арил или гетероарил, содержащий от 5 до 16 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rb; или
(iv) C7-C20 аралкил или гетероаралкил, содержащий от 6 до 20 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rc; или
(viii) -C(O)NRgRh; -OC(O)NRgRh; -C(O)Ri, -C(O)ORi; -OC(O)Ri; -C(O)SRi; -SC(O)Ri; -C(S)SRi; -SC(S)Ri; -NRjC(O)Ri; -NRjC(O)ORi; -NRjС(O)NRgRh; -S(O)nRk; -NRjS(O)nRi; -C(NRm)Ri или P(O)(ORg)(ORh).
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой
(ii) C1-C20 алкил, который может иметь от 1 до 10 заместителей Ra; или
(iii) C6-C18 арил, который может иметь от 1 до 10 заместителей Rb; или
(iv) C7-C20 аралкил, который может иметь от 1 до 10 заместителей Rc; или
(viii) -C(O)NRgRh; -OC(O)NRgRh; -C(O)Ri, -C(O)ORi; -OC(O)Ri; -C(O)SRi; -SC(O)Ri; -C(S)SRi; -SC(S)Ri; -NRjC(O)Ri; -NRjC(O)ORi; -NRjС(O)NRgRh; -S(O)nRk; -NRjS(O)nRi; -C(NRm)Ri или P(O)(ORg)(ORh).
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой C1-С10 алкил, который может иметь от 1 до 5 заместителей Rb.
5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой СН3.
6. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой С6-С10 арил, который может иметь от 1 до 5 заместителей Rb.
7. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой фенил, который может иметь от 1 до 5 заместителей Rb.
8. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой фенил.
9. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой C7-C12 аралкил, который может иметь от 1 до 5 заместителей Rc.
10. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой бензил.
11. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой водород.
12. Соединение по любому из пп.1-11, отличающееся тем, что R2 представляет собой
(i) C6-C18 арил, который может иметь от 1 до 10 заместителей Rb; или
(ii) C7-C20 аралкил, который может иметь от 1 до 10 заместителей Rc; или
(iii) С3-С20 циклоалкил, или С3-С20 галогенциклоалкил, который может иметь от 1 до 10 заместителей Re; или
(iv) С3-С20 циклоалкенил, который может иметь от 1 до 10 заместителей Rf.
13. Соединение по любому из пп.1-11, отличающееся тем, что R2 представляет собой C6-C18 арил или гетероарил, содержащий от 5 до 16 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rb.
14. Соединение по любому из пп.1-11, отличающееся тем, что R2 представляет собой C6-C10 арил, который может иметь от 1 до 10 заместителей Rb.
15. Соединение по любому из пп.1-11, отличающееся тем, что R2 представляет собой С6-С10 арил, который может иметь от 1 до 5 заместителей Rb.
16. Соединение по любому из пп.1-11, отличающееся тем, что R2 представляет собой фенил, который может иметь от 1 до 3 заместителей Rb.
17. Соединение по любому из пп.1-11, отличающееся тем, что Rb в каждом случае представляет собой независимо
(i) галоген; NO2; NRgRh; гидрокси-; C1-C20 алкокси- или C1-С20 галогеналкоксигруппу, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Ra; C6-C18 арилокси- или гетероарилоксигруппу, содержащую от 5 до 16 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rb'; C7-C20 аралкокси- или гетероаралкоксигруппу, содержащую от 6 до 20 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rc; С3-C16 циклоалкокси- или С3-C16 галогенциклоалкоксигруппу, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Re; С3-С20 циклоалкенилокси-, гетероциклилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов, или гетероциклоалкенилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rf; меркапто-; C1-C20 тиоалкокси- или C1-C20 тиогалогеналкоксигруппу, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Ra; C6-C18 тиоарилокси- или тиогетероарилоксигруппу, содержащую от 5 до 16 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rb'; С7-С20 тиоаралкокси- или тиогетероаралкоксигруппу, содержащую от 6 до 20 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rc; С3-С20 тиоциклоалкокси- или С3-C20 тиогалогенциклоалкоксигруппу, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Re; С3-С20 тиоциклоалкенилокси-, тиогетероциклилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов, или тиогетероциклоалкенилоксигруппу, содержащую от 3 до 20 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rf; цианогруппу; -C(O)NRgRh; -OC(O)NRgRh; -C(O)Ri, -C(O)ORi; -OC(O)Ri; -C(O)SRi; -SC(O)Ri; -C(S)SRi; -SC(S)Ri; -NRjC(O)Ri; -NRjC(O)ORi -NRjС(O)NRgRh;
-S(O)nRk; -NRjS(O)nRi; -C(NRm)Ri или P(O)(ORg)(ORh);
(ii) C1-C20 алкил или C1-C20 галогеналкил, каждый из которых может иметь от 1 до 10 заместителей R3; или
(vi) C7-C20 аралкил или гетероаралкил, содержащий от 6 до 20 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Ra; или
(vii) C6-C18 арил или гетероарил, содержащий от 5 до 16 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rb'.
18. Соединение по любому из пп.1-11, отличающееся тем, что R2 представляет собой фенил.
19. Соединение по любому из пп.1-11, отличающееся тем, что R2 представляет собой
Figure 00000002
где В представляет собой
(i) галоген; NO2; NRgRh; гидрокси-; C1-C20 алкоксигруппу, которая может иметь от 1 до 10 заместителей Ra; C6-C18 арилокси- или гетероарилоксигруппу, содержащую от 5 до 16 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 Rb'; С7-С20 аралкокси- или гетероаралкоксигруппу, содержащую от 6 до 20 атомов, каждая из которых имеет от 1 до 10 заместителей Rc; C6-C18 тиоарилокси- или тиогетероарилоксигруппу, содержащую от 5 до 16 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rb'; C7-C20 тиоаралкокси- или тиогетероаралкоксигруппу, содержащую от 6 до 20 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rc; цианогруппу; -C(O)NRgRh; -C(O)Ri; -NRjC(O)Ri;
-NRjC(O)NRgRh; или -S(O)nRk; или
(ii) C1-C20 алкил или C1-C20 галогеналкил, каждый из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Ra; или
(iii) С6-C18 арил или гетероарил, содержащий от 5 до 16 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Ra; или
(iv) C7-C20 аралкил или гетероаралкил, содержащий от 6 до 20 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Ra; или
(v) водород.
20. Соединение по п.19, отличающееся тем, что В представляет собой гидроксигруппу.
21. Соединение по п.19, отличающееся тем, что В представляет собой NH2.
22. Соединение по п.19, отличающееся тем, что В представляет собой галоген.
23. Соединение по п.19, отличающееся тем, что В представляет собой C1-C6 алкоксигруппу.
24. Соединение по п.19, отличающееся тем, что В представляет собой C1-C4 галогеналкил.
25. Соединение по п.19, отличающееся тем, что В представляет собой -C(O)Ri.
26. Соединение по п.19, отличающееся тем, что В представляет собой C1-C6 алкил, который может содержать в качестве заместителя 1 радикал Ra.
27. Соединение по п.26, отличающееся тем, что R3 представляет собой NRgRh.
28. Соединение по п.19, отличающееся тем, что В представляет собой -NRjC(O)NRgRh.
29. Соединение по п.19, отличающееся тем, что В представляет собой
(i-B) NRgRh, в котором один из Rg и Rh представляет собой водород, а другой представляет собой C7-C20 аралкил или гетероаралкил, содержащий от 6 до 20 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rc; или С6-С18 арил или гетероарил, содержащий от 5 до 16 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rb; или
(ii-B) C6-C18 арилокси- или гетероарилоксигруппу, содержащую от 5 до 16 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rb'; или C7-C20 аралкокси- или гетероаралкокси группу, содержащую от 6 до 20 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rc; или
(iii-B) С6-C18 тиоарилокси- или тиогетероарилоксигруппу, содержащую от 5 до 16 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rb; или С7-С20 тиоаралкокси- или тиогетероаралкоксигруппу, содержащую от 6 до 20 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rc; или
(vi-B) C6-C18 арил или гетероарил, содержащий от 5 до 16 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rc; или С7-С20 аралкил или гетероаралкил, содержащий от 6 до 20 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rc.
30. Соединение по п.19, отличающееся тем, что В представляет собой
(i-B') NRgRh, где один из Rg и Rh представляет собой водород, а другой представляет собой C7-C20 аралкил или гетероаралкил, содержащий от 6 до 20 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rc;
(ii-B') С7-С20 аралкокси- или гетероаралкоксигруппу, содержащую от 6 до 20 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rc; или
(iii-B') С7-С20 тиоаралкокси- или тиогетероаралкоксигруппу, содержащую от 6 до 20 атомов, каждая из которых может иметь от 1 до 10 заместителей Rc; или
(iv-B') C7-C20 аралкил или гетероаралкил, содержащий от 6 до 20 атомов, при этом каждый из указанных радикалов может иметь от 1 до 10 заместителей Rc.
31. Соединение по п.29 или 30, отличающееся тем, что каждый из Rb, Rb' и Rc в каждом случае представляет независимо собой: галоген; NO2; гидрокси-; C1-С10 алкокси-; C1-С10 галогеналкокси-; цианогруппу; -C(O)Ri; C1-С10 алкил или C1-С10 галогеналкил, при этом каждый из указанных заместителей может иметь от 1 до 5 заместителей Ra; или -C(O)ORi.
32. Соединение по п.31, отличающееся тем, что Ra представляет собой -С(O)ОН или -С(O)ОСН3.
33. Соединение по п.19, отличающееся тем, что В представляет собой
Figure 00000003
где W представляет собой NRj, О, S или отсутствует;
j равен 0, 1, 2, 3, 4 или 5; и
каждый из Rb1, Rb2, Rb3, Rb4 и Rb5 представляет собой независимо: водород, галоген; N02; гидрокси-; C1-С10 алкокси-; C1-С10 галогеналкокси-; цианогруппу; -C(O)Ri; C1-С10 алкил или C1-С10 галогеналкил, при этом каждый из указанных заместителей может иметь от 1 до 5 заместителей Ra; или -C(O)ORi.
34. Соединение по п.33, отличающееся тем, что W представляет собой NRj, О или S.
35. Соединение по п.33, отличающееся тем, что Rj представляет собой водород.
36. Соединение по любому из пп.33-35, отличающееся тем, что j равен 1.
37. Соединение по любому из пп.33-35, отличающееся тем, что один из R131, Rb1, Rb2, Rb3, Rb4 или Rb5 представляет собой галоген; NO2; гидрокси-; C1-С10 алкокси-; C1-С10 галогеналкокси-; цианогруппу; -C(O)Ri; C1-C10 алкил или C1-С10 галогеналкил, при этом каждый из указанных заместителей может иметь от 1 до 5 заместителей Ra; или -C(O)ORi; а другие четыре радикала представляют собой атомы водорода.
38. Соединение по п.37, отличающееся тем, что Rb3 представляет собой C1-C4 алкил, имеющий 1 заместитель R3.
39. Соединение по п.38, отличающееся тем, что Rb3 представляет собой -СН2С(O)ОН, -СН2С(O)ОСН3, -С(СН3)2С(O)ОН или -С(СН3)2С(O)ОСН3.
40. Соединение по любому из пп.33-35, отличающееся тем, что Rb1 представляет собой C1-C6 галогеналкоксигруппу.
41. Соединение по любому из пп.33-35, отличающееся тем, что два из Rb1, Rb2, Rb3, Rb4 или Rb5 представляют собой независимо галоген; NO2; гидрокси-; C1-С10 алкокси-; C1-С10 галогеналкокси-; цианогруппу; -C(O)Ri; C1-С10 алкил или C1-C10 галогеналкил, при этом каждый из указанных заместителей может иметь от 1 до 5 заместителей Ra; или -C(O)ORi; а другие три радикала представляют собой атомы водорода.
42. Соединение по п.41, отличающееся тем, что каждый из Rb1 и Rb4 представляет собой независимо галоген; NO2; гидрокси-; C1-С10 алкокси-; C1-С10 галогеналкокси-; цианогруппу; -C(O)Ri; C1-С10 алкил или C1-С10 галогеналкил, при этом каждый из указанных заместителей может иметь от 1 до 5 заместителей Ra; или -C(O)ORi; при этом каждый из Rb2, Rb3 и Rb5 представляет собой водород.
43. Соединение по п.42, отличающееся тем, что каждый из Rb1 и Rb4 представляет собой независимо галоген; C1-C6 алкил; С1-С4 галогеналкил; или С1-С6 алкоксигруппу.
44. Соединение по п.41, отличающееся тем, что каждый из Rb1 и Rb2 представляет собой независимо галоген; C1-C6 алкил; или C1-C4 галогеналкил, при этом каждый из Rb3, Rb4 и Rb5 представляет собой водород.
45. Соединение по п.41, отличающееся тем, что Rb2 и Rb3 представляют собой независимо галоген; C1-C6 алкоксигруппу; или -C(O)ORi; при этом каждый из Rb1, Rb2 и Rb3 представляет собой водород.
46. Соединение по любому из пп.1-11, 20-30, 32-35, 38-39, 42-45, отличающееся тем, что каждый из R3, R4 и R5 представляет собой независимо водород или галоген.
47. Соединение по любому из пп.1-11, 20-30, 32-35, 38-39, 42-45, отличающееся тем, что каждый из R3, R4 и R5 представляет собой водород.
48. Соединение по любому из пп.1-11, 20-30, 32-35, 38-39, 42-45, отличающееся тем, что R6 представляет собой C1-C10 алкил.
49. Соединение по п.48, отличающееся тем, что R6 представляет собой СН3.
50. Соединение по любому из пп.1-11, 20-30, 32-35, 38-39, 42-45, отличающееся тем, что R6 представляет собой C1-С10 галогеналкил.
51. Соединение по п.50, отличающееся тем, что R6 представляет собой CF3.
52. Соединение по любому из пп.1-11, 20-30, 32-35, 38-39, 42-45, отличающееся тем, что R6 представляет собой галоген.
53. Соединение по п.52, отличающееся тем, что R6 представляет собой хлор.
54. Соединение по п.1, которое представляет собой одно из следующих соединений:
3-бензил-4-фенил-8-(трифторметил)циннолин;
8-метил-3,4-дифенилциннолин;
3,4-дифенил-8-(трифторметил)циннолин;
8-бром-3,4-дифенилциннолин;
8-хлор-3,4-дифенилциннолин;
[4-({[3-(8-метил-3-фенилциннолин-4-ил)фенил]амино}метил)фенил]уксусную кислоту
3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)-фениламин;
метиловый эфир (4-{[3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)-фениламино]-метил}-фенил)уксусной кислоты;
[4-({[3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)фенил]амино}метил)фенил]уксусную кислоту;
N-[3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)фенил]-N'-фенилмочевину;
3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)фенол;
(4-{[3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)фенокси]метил}фенил)уксусную кислоту;
3-(8-хлор-3-метилциннолин-4-ил)фенол;
метил-(4-{[3-(8-хлор-3-метилциннолин-4-ил)фенокси]метил}фенил)ацетат;
(4-{[3-(8-хлор-3-метилциннолин-4-ил)фенокси]метил}фенил)уксусную кислоту;
[4-({[3-(8-хлор-3-метилциннолин-4-ил)фенил]тио}метил)фенил]уксусную кислоту;
2-(4-{[3-(8-хлор-3-метилциннолин-4-ил)фенокси]метил}фенил)-2-метилпропановую кислоту;
8-хлор-4-{3-[(2,5-диметилбензил)окси]фенил}-3-метилциннолин;
[3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)фенил](2,3-диметилбензил)амин;
[3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)фенил](2,5-диметилбензил)амин;
[3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)фенил](1-нафтилметил)амин;
[3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)фенил](3,4-дихлорбензил)амин;
[3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)фенил][5-фтор-2-(трифторметил)бензил]амин;
[3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)фенил][2-хлор-3-(трифторметил)бензил]амин;
метил-2-[4-({[3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)фенил]амино}метил)фенил]-2-метилпропанат;
2-[4-({[3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)фенил]амино}метил)фенил]-2-метилпропановую кислоту;
4-{3-[(2-бром-5-метоксибензил)окси]фенил}-8-хлор-3-фенилциннолин;
8-хлор-4-(3-{[5-хлор-2-(трифторметил)бензил]окси}фенил)-3-фенилциннолин;
8-хлор-4-{3-[(3,4-дихлорбензил)окси]фенил}-3-фенилциннолин;
[3-(3-бензил-8-хлорциннолин-4-ил)фенил][5-фтор-2-(трифторметил)бензил]амин;
[3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)фенил][(1-метил-1/-/-индол-2-ил)метил]амин;
[3-(3-бензил-8-хлорциннолин-4-ил)фенил]амин;
[3-(3-бензил-8-хлорциннолин-4-ил)фенил][2-хлор-3-(трифторметил)бензил]амин;
[3-(3-бензил-8-хлорциннолин-4-ил)фенил](2,3-диметилбензил)амин;
[3-(3-бензил-8-хлорциннолин-4-ил)фенил][5-хлор-2-(трифторметил)бензил]амин;
[3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)фенил](2-нафтилметил)амин;
[3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)фенил][5-хлор-2-(трифторметил)бензил]амин;
[3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)фенил][2-фтор-5-(трифторметил)бензил]амин;
N-(5-бром-2-фторбензил)-3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)анилин;
N-(5-бром-2-метоксибензил)-3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)анилин;
[3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)фенил][2-фтор-3-(трифторметил)бензил]амин;
N-[2,5-бис(трифторметил)бензил]-3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)анилин;
[3-(3-бензил-8-хлорциннолин-4-ил)фенил](1-нафтилметил)амин;
N-(2-бром-5-метоксибензил)-3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)анилин;
[3-(3-бензил-8-хлорциннолин-4-ил)фенил][(1-метил-1H-индол-2-ил)метил]амин;
[3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)фенил][(1-метил-1H-индол-7-ил)метил]амин;
[3-(3-бензил-8-хлорциннолин-4-ил)фенил](3,4-дихлорбензил)амин;
[3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)фенил][(3-метил-1-бензотиен-2-ил)метил]амин;
8-хлор-4-(3-{[3-(морфолин-4-илкарбонил)бензил]окси}фенил)-3-фенилциннолин;
N-(1-бензотиен-2-илметил)-3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)анилин;
N-(1-бензотиен-3-илметил)-3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)анилин;
[3-(8-хлор-3-фенилциннолин-4-ил)фенил]{[4-(трифторметил)-1-бензотиен-2-ил]метил}амин;
3-(3-бензил-8-хлорциннолин-4-ил)фенол;
3-бензил-4-[3-(бензилокси)фенил]-8-хлорциннолин;
3-бензил-8-хлор-4-(3-{[5-хлор-2-(трифторметил)бензил]окси}фенил)циннолин;
3-бензил-8-хлор-4-{3-[(1-метил-1Н-индол-7-ил)метокси]фенил}циннолин;
3-бензил-8-хлор-4-(3-{[2-хлор-3-(трифторметил)бензил]окси}фенил)циннолин;
3-бензил-8-хлор-4-(3-{[2-фтор-3-(трифторметил)бензил]окси}фенил)циннолин;
3-бензил-8-хлор-4-{3-[(2-хлорбензил)окси]фенил}циннолин;
3-бензил-8-хлор-4-(3-{[3-(трифторметил)бензил]окси}фенил)циннолин;
3-бензил-8-хлор-4-(3-{[5-фтор-2-(трифторметил)бензил]окси}фенил)циннолин;
N-[3-(3-бензил-8-хлорциннолин-4-ил)фенил]-N-[(1-метил-1H-индол-7-ил)метил]амин;
3-(3-бензил-8-трифторметилциннолин-4-ил)фенол;
3-бензил-4-(3-фторфенил)-8-трифторметилциннолин;
3-бензил-4-(4-фторфенил)-8-трифторметилциннолин;
3-бензил-4-(2-фторфенил)-8-трифторметилциннолин;
3-бензил-8-трифторметил-4-(4-трифторметилфенил)циннолин;
3-бензил-4-(3-хлор-4-фторфенил)-8-трифторметилциннолин;
3-бензил-4-(3-трифторметилфенил)-8-трифторметилциннолин;
3-бензил-4-(3-метоксифенил)-8-трифторметилциннолин;
3-бензил-4-(3-хлорфенил)-8-трифторметилциннолин;
3-бензил-4-(4-метоксифенил)-8-трифторметилциннолин;
3-(8-трифторметилциннолин-4-ил)-фенол;
3-бензил-4-(3-{[5-хлор-2-(трифторметил)бензил]окси}фенил)-8-(трифторметил)циннолин;
3-бензил-4-(3-{[2-(трифторметокси)бензил]окси}фенил)-8-(трифторметил)циннолин;
3-бензил-4-(3-{[5-фтор-2-(трифторметил)бензил]окси}фенил)-8-(трифторметил)циннолин;
3-бензил-4-{3-[(2,5-дихлорбензил)окси]фенил}-8-(трифторметил)циннолин;
3-бензил-4-{3-[(2,6-дихлорбензил)окси]фенил}-8-(трифторметил)циннолин;
3-бензил-4-(3-{[2-фтор-3-(трифторметил)бензил]окси}фенил)-8-(трифторметил)циннолин;
3-бензил-4-(3-{[2-хлор-3-(трифторметил)бензил]окси}фенил)-8-(трифторметил)циннолин;
3-бензил-4-{3-[(3,4-дихлорбензил)окси]фенил}-8-(трифторметил)циннолин;
3-бензил-4-{3-[(2-хлор-5-фторбензил)окси]фенил}-8-(трифторметил)циннолин;
3-({3-[3-бензил-8-(трифторметил)циннолин-4-ил]фенокси}метил)бензойную кислоту;
4-({3-[3-бензил-8-(трифторметил)циннолин-4-ил]фенокси}метил)бензойную кислоту;
4-({3-[3-бензил-8-(трифторметил)циннолин-4-ил]фенокси}метил)-3-хлорбензойную кислоту;
4-({3-[3-бензил-8-(трифторметил)циннолин-4-ил]фенокси}метил)-2-метоксибензойную кислоту;
4-(3-{[5-фтор-2-(трифторметил)бензил]окси}фенил)-8-(трифторметил)циннолин;
4-(3-{[5-хлор-2-(трифторметил)бензил]окси}фенил)-8-(трифторметил)циннолин;
4-(3-{[2-(трифторметокси)бензил]окси}фенил)-8-(трифторметил)циннолин;
3-бензил-4-{3-[(1-метил-1Н-индол-2-ил)метокси]фенил}-8-(трифторметил)циннолин;
7-({3-[3-бензил-8-(трифторметил)циннолин-4-ил]фенокси}метил)-1-метил-1Н-индол-3-карбоновую кислоту;
[2,5-диметил-4-({3-[8-(трифторметил)циннолин-4-ил]бензил}амино)фенил]уксусную кислоту;
[5-({3-[8-(трифторметил)циннолин-4-ил]бензил}амино)-1-нафтил]уксусную кислоту;
3-бензил-8-хлор-4-(3-{[2-(трифторметокси)бензил]окси}фенил)циннолин;
3-бензил-8-хлор-4-(3-{[2-хлор-5-(трифторметил)бензил]окси}фенил)циннолин;
3-[3-бензил-8-(трифторметил)циннолин-4-ил]бензальдегид;
[4-({3-[3-бензил-8-(трифторметил)циннолин-4-ил]бензил}амино)-2,3-диметилфенил]уксусную кислоту; или
3-бензил-4-{3-[(1-метил-1h-индол-7-ил)метокси]фенил}-8-(трифторметил)циннолин;
или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.
55. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения по любому из пп.1-54 и фармацевтически приемлемый носитель.
56. Способ предотвращения или лечения заболевания или нарушения, медиаторами которого являются Х-рецепторы печени, причем указанный способ включает введение субъекту, нуждающемуся в таком предотвращении или лечении, соединения формулы (I) по любому из пп.1-54 или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения.
57. Способ предотвращения или лечения сердечно-сосудистого заболевания, причем указанный способ включает введение субъекту, нуждающемуся в таком предотвращении или лечении, соединения формулы (I) по любому из пп.1-54 или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения.
58. Способ по п.57, отличающийся тем, что сердечно-сосудистое заболевание представляет собой острую коронарную недостаточность или рестеноз.
59. Способ предотвращения или лечения болезни Альцгеймера, причем указанный способ включает введение субъекту, нуждающемуся в таком предотвращении или лечении, соединения формулы (I) по любому из пп.1-54 или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения.
60. Способ предотвращения или лечения диабета I или II типа, причем указанный способ включает введение субъекту, который нуждается в таком предотвращении или лечении, соединения формулы (I) по любому из пп.1-54 или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения.
61. Способ предотвращения или лечения воспалительного заболевания, причем указанный способ включает введение субъекту, который нуждается в таком предотвращении или лечении, соединения формулы (I) по любому из пп.1-54 или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения.
RU2007131400/04A 2005-03-01 2006-03-01 Соединения циннолина и их применение в качестве модуляторов х-рецепторов печени RU2007131400A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US65729605P 2005-03-01 2005-03-01
US60/657,296 2005-03-01

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007131400A true RU2007131400A (ru) 2009-04-10

Family

ID=36589080

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007131400/04A RU2007131400A (ru) 2005-03-01 2006-03-01 Соединения циннолина и их применение в качестве модуляторов х-рецепторов печени

Country Status (16)

Country Link
US (1) US7700595B2 (ru)
EP (1) EP1853566A1 (ru)
JP (1) JP2008531709A (ru)
KR (1) KR20070116060A (ru)
CN (1) CN101166730A (ru)
AU (1) AU2006218661A1 (ru)
BR (1) BRPI0607404A2 (ru)
CA (1) CA2599688A1 (ru)
CR (1) CR9318A (ru)
IL (1) IL185269A0 (ru)
MX (1) MX2007010572A (ru)
NI (1) NI200700223A (ru)
NO (1) NO20074277L (ru)
RU (1) RU2007131400A (ru)
WO (1) WO2006094034A1 (ru)
ZA (1) ZA200707525B (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20080009203A (ko) * 2005-05-10 2008-01-25 라보라뚜와르 푸르니에 에스.아. 리버 엑스 리셉터 어고니스트의 신규한 용도
WO2008036238A2 (en) * 2006-09-19 2008-03-27 Wyeth Use of lxr modulators for the prevention and treatment of skin aging
WO2008036239A2 (en) * 2006-09-19 2008-03-27 Wyeth Use of lxr agonists for the treatment of osteoarthritis
US20100324073A1 (en) * 2007-12-21 2010-12-23 Wyeth Llc Pyrazolo [1,5-A] Pyrimidine Compounds
CN110037999B (zh) 2012-08-13 2023-01-13 洛克菲勒大学 治疗和诊断黑素瘤
JP7025022B2 (ja) 2016-01-11 2022-02-24 ザ ロックフェラー ユニバーシティー 骨髄系由来抑制細胞関連障害の治療のための方法
CA3078981A1 (en) 2017-11-21 2019-05-31 Rgenix, Inc. Polymorphs and uses thereof
JP7689964B2 (ja) 2019-12-13 2025-06-09 インスピルナ，インコーポレーテッド 金属塩及びその使用
TWI773602B (zh) * 2021-11-29 2022-08-01 國立陽明交通大學 三芳基噌啉鹽化合物及其製造方法

Family Cites Families (44)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IE35662B1 (en) 1970-10-16 1976-04-14 Ici Ltd Pharmaceutical compositions
GB1474399A (en) 1974-08-19 1977-05-25 Ici Ltd Cinnolin-3-yl carboxylic acids and derivatives thereof
FR2528838B1 (fr) * 1982-06-16 1985-10-11 Lipha Phenyl-5 benzodiazepines-1,3, procedes de preparation et intermediaires
DK0498722T3 (da) * 1991-02-07 1998-03-09 Roussel Uclaf Nye bicycliske nitrogenforbindelser substitueret med en benzylgruppe, fremgangsmåde til deres fremstilling, de opnåede nye intermediærer, deres anvendelse som lægemidler og de pharmaceutiske præparater som de indgår i
MX9200299A (es) 1991-02-07 1992-12-01 Roussel Uclaf Nuevos derivados biciclicos nitrogenados, su procedimiento de preparacion los nuevos compuestos intermedios obtenidos su aplicacion como medicamentos y las composiciones farmaceuticas que los contienen.
ES2108120T3 (es) 1991-05-10 1997-12-16 Rhone Poulenc Rorer Int Compuestos bis arilicos y heteroarilicos mono- y biciclicos que inhiben tirosina quinasa receptora de egf y/o pdgf.
DE69333489T2 (de) 1992-09-14 2005-04-14 Takeda Chemical Industries, Ltd. Heterocyclische Verbindungen und ihre Verwendung als Angiotensin II Antagonisten
IL110172A (en) 1993-07-22 2001-10-31 Lilly Co Eli Bicyclic compounds and pharmaceutical compositions containing them
GB9420557D0 (en) 1994-10-12 1994-11-30 Zeneca Ltd Aromatic compounds
EP0752421B1 (en) 1995-07-07 2005-10-12 AstraZeneca AB Ortho-substituted aromatic compounds, containing three (het)aryl moieties, their preparation and their use as prostaglandin E2-(PGE2)-antagonists
ATE273958T1 (de) 1995-10-16 2004-09-15 Fujisawa Pharmaceutical Co Heterocyclische verbindungen als h+-atpasen
DE19610784A1 (de) 1996-03-19 1997-09-25 Hoechst Ag Fluoralkyl- und Fluoralkoxysubstituierte heterocyclische Bradykinin-Antagonisten, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung
ATE480521T1 (de) 1996-10-01 2010-09-15 Kyowa Hakko Kirin Co Ltd Stickstoff enthaltende heterocyclische verbindungen
JPH10310579A (ja) 1997-03-11 1998-11-24 Sumitomo Chem Co Ltd ４−シアノシンノリンおよびその製造法
DE19712960A1 (de) 1997-03-27 1998-10-01 Hoechst Ag Benzyloxy-substituierte, anellierte N-Heterocyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Bradykininrezeptorantagonisten
AU3868900A (en) 1999-03-10 2000-09-28 Merck & Co., Inc. 6-azaindole compounds as antagonists of gonadotropin releasing hormone
EP1144416B1 (de) 1999-11-10 2005-03-02 Rodenstock GmbH Heterocyclisch annellierte indenochromenderivate
AU4738101A (en) 2000-03-17 2001-10-03 Merck & Co., Inc. Antagonists of gonadotropin releasing hormone
US6562822B2 (en) 2000-07-12 2003-05-13 Pharmacia & Upjohn Company Heterocyle carboxamides as antiviral agents
US6559145B2 (en) 2000-07-12 2003-05-06 Pharmacia & Upjohn Company Heterocycle carboxamides as antiviral agents
US6730682B2 (en) 2000-07-12 2004-05-04 Pharmacia & Upjohn Company Heterocycle carboxamides as antiviral agents
ES2317923T3 (es) * 2000-08-09 2009-05-01 Astrazeneca Ab Compuestos de cinolina.
EP1326611B1 (en) 2000-10-12 2007-06-13 Merck & Co., Inc. Aza- and polyaza-naphthalenyl-carboxamides useful as hiv integrase inhibitors
EP1333831A2 (en) 2000-10-12 2003-08-13 Merck & Co., Inc. Aza-and polyaza-naphthalenyl ketones useful as hiv integrase inhibitors
FR2816618B1 (fr) 2000-11-15 2002-12-27 Aventis Pharma Sa Derives heterocyclylalcoyl piperidine, leur preparation et les compositions qui les contiennent
FR2817256B1 (fr) 2000-11-27 2005-07-15 Univ Pasteur Derives de l'acides 4-hydroxybutanoique et de son homologue superieur comme ligands des recepteurs du gamma- hydroxybutyrate (ghb), compositions pharmaceutiques les contenant et utilisations pharmaceutiques
AU2002305450A1 (en) 2001-05-08 2002-11-18 Yale University Proteomimetic compounds and methods
EP1270535A3 (de) 2001-06-20 2004-02-18 Clariant GmbH Verfahren zur Herstellung von substituierten aromatischen Verbindungen
US6632810B2 (en) 2001-06-29 2003-10-14 Kowa Co., Ltd. Cyclic diamine compound with condensed-ring groups
US20030187026A1 (en) * 2001-12-13 2003-10-02 Qun Li Kinase inhibitors
CA2473796A1 (en) 2002-01-17 2003-07-31 Neurogen Corporation Substituted quinazolin-4-ylamine analogues
BR0307429A (pt) 2002-02-05 2004-12-28 Novo Nordisk As Composto, uso do mesmo, composição farmacêutica, e, método para o tratamento de distúrbios ou doenças relacionadas com receptor de histamina h3
US7074805B2 (en) 2002-02-20 2006-07-11 Abbott Laboratories Fused azabicyclic compounds that inhibit vanilloid receptor subtype 1 (VR1) receptor
JP2005518444A (ja) 2002-02-22 2005-06-23 ファルマシア アンド アップジョン カンパニー リミティド ライアビリティー カンパニー アリールスルホン誘導体
GB0206876D0 (en) 2002-03-22 2002-05-01 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
FR2842524B1 (fr) * 2002-07-16 2005-04-22 Aventis Pharma Sa Compositions pharmaceutiques contenant un derive de 3-guanidinocarbonyl-1-heteroaryl-pyrrole, leur procede de preparation a titre de medicaments
FR2842526B1 (fr) * 2002-07-16 2007-07-13 Aventis Pharma Sa Compositions pharmaceutiques contenant un derive de 3-guanidinocarbonyl-1-heteroaryl-indole, procede de preparation a titre de medicaments
WO2004072042A2 (en) * 2003-02-12 2004-08-26 Carex S.A. Quinoline derivative and their use for modulation of lxr activity
FR2856062B1 (fr) * 2003-06-12 2005-11-11 Aventis Pharma Sa Derives 3-guanidinocarbonyl-heterocycle, procede de preparation et intermediaires de ce procede a titre de medicaments et compositions pharmaceutiques les renfermant
RU2006121990A (ru) * 2003-11-21 2007-12-27 Эррэй Биофарма Инк. (Us) Ингибиторы протеинкиназ акт
WO2006014679A1 (en) * 2004-07-21 2006-02-09 Glycofi, Inc. Immunoglobulins comprising predominantly a glcnac2man3glcnac2 glycoform
US20060019975A1 (en) * 2004-07-23 2006-01-26 Pfizer Inc Novel piperidyl derivatives of quinazoline and isoquinoline
MX2007002592A (es) 2004-09-03 2007-10-10 Memory Pharm Corp Derivados 4,6 -dialcoxi - cinnolina 4 - sustituidos como inhibidores de la fosfodiesterasa 10 para el tratamiento de sindromes psiquiatricos o neurologicos.
US20060183763A1 (en) * 2004-12-31 2006-08-17 Pfizer Inc Novel pyrrolidyl derivatives of heteroaromatic compounds

Also Published As

Publication number Publication date
US7700595B2 (en) 2010-04-20
ZA200707525B (en) 2009-07-29
EP1853566A1 (en) 2007-11-14
JP2008531709A (ja) 2008-08-14
BRPI0607404A2 (pt) 2009-09-01
NI200700223A (es) 2008-07-03
AU2006218661A1 (en) 2006-09-08
NO20074277L (no) 2007-11-23
WO2006094034A1 (en) 2006-09-08
IL185269A0 (en) 2008-02-09
KR20070116060A (ko) 2007-12-06
CN101166730A (zh) 2008-04-23
CA2599688A1 (en) 2006-09-08
US20060252757A1 (en) 2006-11-09
CR9318A (es) 2007-10-23
MX2007010572A (es) 2007-10-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2326869C2 (ru) Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
JP2005533024A5 (ru)
RU2007131400A (ru) Соединения циннолина и их применение в качестве модуляторов х-рецепторов печени
ME02227B (me) 4-aril-n-fenil-1,3,5-triazin-2-amini koji sadrže sulfoksiminsku grupu
Verma et al. Imidazole-catalyzed monoacylation of symmetrical diamines
CA2593264A1 (en) Bicyclic pyrimidines as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
JP2008505874A5 (ru)
RU2011152891A (ru) Диарилгидантоины
CH620925A5 (ru)
Desai et al. A clubbed quinazolinone and 4-thiazolidinone as potential antimicrobial agents
KR20010108519A (ko) 키마제 억제제를 유효성분으로 하는 선유증의 예방 또는치료약
US10221165B2 (en) Flavone based EGFR inhibitors and process for preparation thereof
Amer et al. Design, synthesis, molecular modelling and in vitro screening of monoamine oxidase inhibitory activities of novel quinazolyl hydrazine derivatives
RU2003111753A (ru) Замещенные производные 1-аминобутан-3-ола
Mehta et al. Antimicrobial Activity of Some Derivatives of 1, 4‐Dihydropyridines
Mandal et al. Photoinduced Regioselective Decarbonylative and Decarboxylative C–O Bond Functionalizations: Approach toward Chemoselective Scissions of Isatoic Anhydride and Unraveling the Enroutes through Control Experiments and DFT Studies
RU2007136027A (ru) Производные 1,2,4-триазина, их получение и применение для лечения человека
US20250263367A1 (en) A facile and odor-free approach to convert sulfonyl urea derivatives to chalcogenide sulfonyl urea derivatives
EP3345894A1 (en) Compound having protein tyrosine phosphatase shp-1 agonist activity
Evans et al. Thiadiazoles and dihydrothiadiazoles. Part 5. Synthesis of 2, 3-dihydro-1, 3, 4-thiadiazoles by reaction of aldehydes or ketones with thioaroylhydrazines
FR2502152A1 (fr) Nouveaux derives solubles n2 substitues de la diamino-2,4-benzyl-5-pyrimidines, leur procede de preparation et medicaments les contenant
Katritzky et al. Efficient syntheses of thiadiazole peptides
US3272814A (en) 4, 6-diamino-1-aryl-1, 2-dihydro-s-triazines
Kumar et al. Synthesis of benzo [g] quinoxaline-5, 10-dione based pyridine derivatives and their antimycobacterial activity
WO2021063821A1 (en) Pyrimidinedione derivatives