RU2007127999A

RU2007127999A - Орально распадающееся фармацевтические композиции с сенсорными сигнальными агентами

Info

Publication number: RU2007127999A
Application number: RU2007127999/15A
Authority: RU
Inventors: Денис Джордж Энтони НЕЛЬСОН (US); Денис Джордж Энтони НЕЛЬСОН; Уилль м Майкл НИКОЛС (US); Уилльям Майкл НИКОЛС
Original assignee: МакНЕЙЛ-ППС, ИНК. (US); МакНЕЙЛ-ППС, ИНК.
Priority date: 2004-12-23
Filing date: 2005-12-12
Publication date: 2009-01-27
Also published as: US20060141031A1; CN101102748A; WO2006067593A1; MX2007007885A; EP1835886A1; JP2008525420A; BRPI0519212A2; AU2005317739A1; CA2591747A1

Claims

1. Фармацевтическая композиция, содержащая:

(а) по крайней мере один системный активный фармацевтический ингридиент в терапевтически эффективном количестве; и

(b) по крайней мере один сенсорный сигнальный агент в сенсорно эффективном количестве; где указанная фармацевтическая композиция изготовлена таким образом, чтобы распадаться в буккальной полости менее чем за 60 с.

2. Композиция по п.1, в которой сенсорный сигнальный агент выбран из группы, состоящей из ментолового масла, кристаллического ментола, маннита, эвкалиптового масла, эвкалиптола, тимола, камфоры, кудрявой мяты, корицы, мяты, имбиря, зимолюбки (метилсалицилата), перечной мяты, карбоксамидов, ациклических карбоксамидов, 3-1-метоксипропан-1,2-диола, N-замещенных-п-ментан-3-карбоксамидов, N-этил-п-ментан-3-карбоксамида, N,2,3-триметил-2-изопропилбутанамида и их комбинаций.

3. Композиция п.1, в котором указанный сенсорный сигнальный агент представлен в количестве от приблизительно 2 до приблизительно 15 мг.

4. Композиция по п.1, в которой указанный сенсорный сигнальный агент представлен в количестве от приблизительно 0,001% до приблизительно 15% от массы фармацевтической композиции.

5. Композиция по п.1, в которой указанная композиция распадается в указанном месте рта менее чем за 30 с.

6. Композиция по п.1, в которой указанный сенсорный сигнальный агент представляет собой ментол.

7. Композиция по п.1, в которой указанный сенсорный сигнальный агент включает ментол и эвкалипт.

8. Композиция по п.1, в которой указанный активный фармацевтический агент выбран из группы, состоящей из фенилэфрина, псевдоэфедрина, фенилпропаноламина, эфедрина, декстрометорфана, дифенгидрамина, их пролекарств, их изомеров, их стереоизомеров, их фармацевтически приемлемых солей, или фармацевтически приемлемых солей указанных пролекарств, и их комбинаций.

9. Композиция по п.8, в которой указанный псевдоэфедрин представлен в количестве от приблизительно 15 до приблизительно 360 мг.

10. Композиция по п.8, в которой указанный фенилэфрин представлен в количестве от приблизительно 2,5 до приблизительно 50 мг.

11. Композиция по п.8, в которой указанный декстрометорфан представлен в количестве от приблизительно 2,5 до приблизительно 50 мг.

12. Композиция по п.8, в которой указанный дифенгидрамин представлен в количестве от приблизительно 2,5 до приблизительно 50 мг.

13. Композиция по п.1, в которой указанный активный фармацевтический ингредиент выбран из группы, состоящей из фенилэфрина, псевдоэфедрина, фенилпропаноламина, эфедрина, декстрометорфана, дифенгидрамина, их пролекарств; их изомеров, их стереоизомеров, их фармацевтически приемлемых солей, или фармацевтически приемлемых солей указанных пролекарств и их комбинаций и в которой указанный сенсорный сигнальный агент выбран из группы, состоящей из ментолового масла, кристаллического ментола, маннита, эвкалиптового масла, эвкалиптола, тимола, камфоры, кудрявой мяты, корицы, мяты, имбиря, зимолюбки (метилсалицилата), перечной мяты, карбоксамидов, ациклических карбоксамидов, 3-1-метоксипропан-1,2-диола, N-замещенных-п-ментан-3-карбоксамидов, N-этил-п-ментан-3-карбоксамида, N,2,3-триметил-2-изопропилбутанамида и их комбинаций.

14. Композиция по п.1, в которой указанная композиция представлена в дозированной форме, выбранной из группы, состоящей из таблеток, мягких и твердых капсул, гелей, каплят, облаток, овул, гранул, буккальных мукоадгезивных пластырей, порошков, высушенных сублимацией (лиофилизацией) облаток, жевательных таблеток, однослойных и многослойных сухих отдельных пленок и их комбинаций.

15. Композиция по п.1, в которой системный активный фармацевтический ингредиент выбран из группы, состоящей из антигистаминов, противоотечных средств, противокашлевых средств, анестетиков, отхаркивающих средств, успокоительных средств, иммуностимуляторов, витаминов, антибиотиков, антисептиков, анальгетиков, бронхорасширяющих средств и их комбинаций.

16. Композиция по п.1, в которой системный активный фармацевтический ингредиент выбран из группы, состоящей из псевдоэфедрина, фенилэфрина, декстрометорфана, бензокаина, цетокаина, лидокаина, цетилпиридиния хлорида, дифенгидамина, хлорфенирамина, ацетаминофена, ибупрофена, аспирина, напроксена, целекоксиба, вальдекоксиба, рофекоксиба, бромфенирамина, дексбромфенирамина, триполидина, дексхлорфенирамина, хлорциклизина, трипролидина, доксиламина, карбиноксамина, азатадина, трипеленнамина, алимемазина, бромодифенгидрамина, фениндамина, пириламина, лоратадина, деслоратадина, фексофенадина, цитиризина, акривастина, левоцитиризина, мизоластина, кодеина, карбетапентана, карамифена, носкапина, клофеданола, гвайфенезина, бромгексина, карбоцистина, терпина гидрата, гвайкольсульфоната калия, цинка, глицерина, меда, витамина С, витамина Е, метилксантинов, эпинефрина, рацепинефрина, цетилпиридина, цефалексина, амоксициллина, фенола и их комбинаций.

17. Фармацевтическая композиция, содержащая:

(а) по крайней мере один системный активный фармацевтический ингредиент в терапевтически эффективном количестве, где указанный активный фармацевтический ингредиент выбран из группы, состоящей из фенилэфрина, псевдоэфедрина, декстрометорфана, дифенгидрамин, и их комбинаций; и

(b) по крайней мере один сенсорный сигнальный агент в сенсорно эффективном количестве, где указанный сенсорный сигнальный агент выбран из группы, состоящей из ментолового масла, кристаллического ментола, маннита, эвкалиптового масла, эвкалиптола, тимола, кудрявой мяты, корицы, мяты, имбиря, зимолюбки (метилсалицилата), перечной мяты, карбоксамидов, 3-1-метоксипропан-1,2-диола, N-замещенных-п-ментан-3-карбоксамидов, N-этил-п-ментан-3-карбоксамида, N,2,3-триметил-2-изопропилбутанамида и их комбинаций;

где указанная фармацевтическая композиция представляет собой таблетку, изготовленную таким образом, чтобы распадаться в буккальной полости менее чем за 60 с.

18. Композиция по п.17, где указанный сенсорный сигнальный агент выбран из группы, состоящей из ментола и эвкалиптола и их комбинации.

19. Способ лечения заболеваний верхних дыхательных путей людей и животных, включающий введение композиции по п.17 пациентам, при необходимости такого лечения.

20. Набор в виде упаковки для пациентов, включающий емкость для множества дозированных форм для орального применения, включающих фармацевтическую композицию, содержащую:

(а) по крайней мере один системный активный фармацевтический ингредиент в терапевтически эффективном количестве; и

(b) по крайней мере один сенсорный сигнальный агент в сенсорно сигнально эффективном количестве, где указанная фармацевтическая композиция изготовлена таким образом, чтобы распадаться в буккальной полости менее чем за 60 с, и,

их инструкции по применению лекарства.